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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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同じ治療法の上位20の薬:
アミダス-イニブサカイン-ヒペルバリカ
ブピバカイン
成人および12歳以上の小児における外科麻酔,
成人および1歳以上の小児における急性pain痛,
浸潤麻酔、例えば術後の痛みにおいて長期の麻酔効果を達成する必要がある場合,
エピネフリンの添加が禁忌であり、有意な筋弛緩が望ましくない場合には、長期間にわたる導電性麻酔または硬膜外麻酔が望ましい,
産科における麻酔。
髄腔内投与による
股関節を含む下肢の外科手術のための脊髄麻酔は、3-4時間持続し、顕著な運動ブロックを必要としない。
ブピバカインの使用は、局所麻酔の経験を有する医師またはその監督下でのみ可能である。 必要な程度の麻酔を達成するためには、可能な限り低い用量を投与する必要があります。
いかなる状況においても、薬物の偶発的な血管内投与は許されてはならない。 薬物の投与前および投与中に、吸引試験を行うことが推奨される。 薬物は、患者との継続的な口頭での接触を維持し、心拍数を監視するために、25-50mg/分または分数の速度でゆっくりと投与されるべきである。 硬膜外投与中に、エピネフリンを含む3-5mlのブピバカインの用量が事前に投与される。 偶発的な血管内投与では、心拍数の短期的な増加が起こり、偶発的な髄腔内投与では脊髄ブロックが起こる。 毒性徴候が生じた場合、投与は直ちに中止される。
以下は、麻酔の深さおよび患者の状態に応じて調整する必要があるおおよその用量である。
浸潤麻酔: 5-60mlの濃度での薬物2.5mg/ml(12.5-150mgのブピバカイン)または5-30mlの濃度での薬物5mg/ml(25-150mgのブピバカイン)。
診断および治療的遮断: 1-40mlの薬物の濃度2.5mg/ml(2.5–100mgのブピバカイン)、例えば、三叉神経ブロック1-5ml(2.5-12.5mg)およびsympathetic神経幹の頸部-胸部結節10-20ml(25-50mg)。
肋間閉塞: 神経あたり2-3mg/mlの濃度で薬物のml(ブピバカインの10-15mg)、10神経の総数を超えない。
メジャーブロック (例えば、硬膜外ブロック、仙骨または腕神経叢ブロック):15-30mlの薬物濃度で5mg/ml(ブピバカインの75-150mg)。
産科における麻酔 (例えば、自然分娩における硬膜外麻酔および尾部麻酔):6-10mlの濃度で2.5mg/ml(ブピバカインの15-25mg)または6-10mlの濃度で5mg/ml(ブピバカインの30-50mg)。
2-3時間ごとに、初期投与量での薬物の反復投与が許可される。
帝王切開のための硬膜外麻酔: 15-30mlの5mg/ml(ブピバカインの75-150mg)。
断続的なボーラス投与の形態の硬膜外鎮痛: もともと20mg/mlの濃度で2.5mg/ml(50mgブピバカイン)、その後4-6時間ごとに、損傷したセグメントの数に応じて、患者の年齢、6-16mlの濃度で2.5mg/ml(15-40mgのブピバカイン)に導入された。
連続注入の形での硬膜外鎮痛 (例えば、術後の痛み)
投与の方法 | 濃度、mg/ml | ボリューム | Mg用量 |
硬膜外投与(腰椎レベル): | |||
ボーラス* | 2,5 | 5-10ミリリットル | 12,5–25 |
輸液 | 2,5 | 5-7. 5ml/h | 12,5–18,75** |
硬膜外注射(胸部レベル): | |||
ボーラス* | 2,5 | 5-10ミリリットル | 12,5–25 |
輸液 | 2,5 | 2.5-5ml/h | 6,25–12,5 |
硬膜外投与(自然分娩): | |||
ボーラス* | 2,5 | 6-10ミリリットル | 15–25 |
輸液 | 2,5 | 2-5ml/h | 5–12,5 |
*前の時間の間に、薬物はボーラスを投与されていない場合。
**最大推奨日用量を超えないでください(下記参照)。
外科的介入の間、薬物の追加投与が可能である。
麻薬性鎮痛薬の同時使用により、ブピバカインの用量を減らすべきである。
患者に薬物を長期間投与すると、血圧、心拍数および潜在的な毒性の他の徴候を定期的に監視する必要がある。 毒性作用が生じた場合は、直ちに薬物の投与を中止する必要があります。
最高の推薦された線量
2mg/kgの割合で計算された最大推奨単回投与量は、成人の150mgで4時間である。 これは、60mg/mlの濃度で2.5mg/ml(150mgのブピバカイン)および30mlの濃度で5mg/ml(150mgのブピバカイン)の薬物に相当する。 推奨される最大一日用量は400mgです。 しかし、総日用量を計算する際には、患者の年齢、体型、および他の重要な状態を考慮に入れる必要があります。
1歳から12歳までのお子様
局所麻酔は、子供と一緒に働いた経験があり、適切な投与技術を知っている医師によって行われるべきである。
小児における硬膜外麻酔(ボーラスまたは連続投与)に関するデータは限られている。
小児の表に記載されている用量は指標である。 可能性のある変動。 高体重の小児では、通常、理想的な体重に基づいて用量を減らす必要があります。 麻酔の方法を決定し、患者の個々の特性を考慮に入れるときは、一般的に受け入れられている麻酔ガイドラインを使用する必要があります。
十分な麻酔を達成するために必要な最小用量を投与する必要があります。
投与の方法 | 濃度、mg/ml | ボリューム、ml/kg | 用量、mg/kg | 手作りのひまり、min. | アクションの持続時間、h |
急性の痛み | |||||
尾側硬膜外麻酔 | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
腰椎硬膜外麻酔 | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
胸部硬膜外麻酔* | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
*胸部硬膜外麻酔の場合、所望の麻酔レベルが達成されるまで、薬物を増加させる用量で投与する。
小児の用量は、体重(2mg/kg)に基づいて計算される。
薬物が血管床に入るのを防ぐために、主用量の投与前および投与中に吸引試験を行うべきである。 薬物は、総用量をいくつかの注射、特に腰部および胸部硬膜外麻酔に分けてゆっくりと投与し、重要な器官の指標を継続的に監視する必要があります。
2歳からの小児における扁桃周囲浸潤麻酔:ブピバカイン濃度で扁桃あたり7.5および12.5mgの用量で2.5mg/ml。
小児における回腸-鼠径/回腸-顎下神経の閉塞1年:0.1-0.5ml/kgのブピバカイン濃度で2.5-1.25mg/kgに相当する0.25-1.25mg/kg。 5歳以上の小児は、5mg/mlの濃度で1.25-2mg/kgの用量で薬物を投与することができる。
陰茎ブロック:0.2-0.5ml/kgの濃度で5mg/mlであり、これは1.25–2mg/kgに相当する。
準備の方法
2.5mg/mlの濃度の溶液を得る必要がある場合、5mg/mlの濃度の薬物を水で希釈して注射を行い、1:1の比率で注射する。
髄腔内投与による
ブピバカインの使用は、局所麻酔の経験を有する医師またはその監督下でのみ可能である。 必要な程度の麻酔を達成するためには、可能な限り低い用量を投与する必要があります。
成人には以下の用量が推奨されます。 用量は個別に選択される。
高齢の患者および妊娠の後期段階の患者は、用量を減らすべきである。
使用のための徴候 | 用量、ml | Mg用量 | 手作りのひまり、min. | アクションの持続時間、h |
股関節を含む下肢の外科手術 | 2–4 | 10–20 | 5–8 | 1,5–4 |
推奨される注射部位はL3レベルである。
20mgを超える用量での臨床経験はありません。 薬物が投与される前に、静脈内アクセスを提供する必要がある。
導入は、くも膜下腔(針からの透明な脳脊髄液の流出または吸引中)との接触を確認した後にのみ行われる。 試行が失敗した場合は、別のレベルとより小さなボリュームで追加の試行を一つだけ行う必要があります。 効果の欠如の理由の一つは、患者の位置を変更することによって修正することができるくも膜下腔内の薬物の分布が悪いことであり得る。
体重が40kgのお子様
ブピバカイン、注射用溶液、5mg/mlは、小児に使用することができます。
成人と小児の主な違いは、新生児および乳児では、脳脊髄液の量がより大きく、成人と比較して同じ程度の封鎖を達成するために体重1kgあたりのより高い用量が必要であるということである。
局所麻酔は、子供と一緒に働いた経験があり、適切な投与技術を知っている医師によって行われるべきである。
小児の表に記載されている用量は指標である。 可能性のある変動。 麻酔の方法を決定し、患者の個々の特性を考慮に入れるときは、一般的に受け入れられている麻酔ガイドラインを使用する必要があります。 十分な麻酔を達成するために必要な最小用量を投与する必要があります。
体重、kg | 用量、mg/kg |
<5 | 0,4–0,5 |
5–15 | 0,3–0,4 |
15–40 | 0,25–0,3 |
薬物の成分またはアミド型の他の局所麻酔薬のいずれかに対する過敏症,
重度の低血圧(心原性または血液量減少ショック),
静脈内局所麻酔(Byrブロック)(血流へのブピバカインの偶発的な浸透は、急性全身毒性反応の発症を引き起こす可能性がある),
産科における傍頚部ブロック,
1歳未満の子供-生まれてから薬物を投与することが許されている髄腔内麻酔を除いて、すべての適応症を有する。
硬膜外麻酔または髄腔内麻酔に対する禁忌である状態:
中枢神経系の疾患(例えば、髄膜炎、腫瘍、ポリオ、頭蓋内出血),
腰椎穿刺部位またはその近くの化膿性皮膚感染症,
脊柱管狭窄症、活動性疾患(例えば脊椎炎、腫瘍、結核)または脊椎の傷害(例えば骨折),
敗血症、巨赤芽球性貧血に関連する脊髄の亜急性変性,
心原性または血液量減少ショック,
血液凝固障害またはアクティブな抗凝固療法。
注意して: グレードIIおよびIII AVブロック、高齢者、重度の肝疾患、重度の腎不全、衰弱した患者、クラスIII抗不整脈薬(例えば、アミオダロン)の使用、ブピバカインと他の局所麻酔薬または局所アミド型麻酔薬(例えば、リドカイン)との併用、CCC機能障害(硬膜外麻酔を伴う)、妊娠後期(髄腔内投与を伴う)、多発性硬化症、片麻痺、対麻痺、神経筋障害(髄腔内投与を伴う)管理)。
薬物によって引き起こされる有害な薬物反応は、神経閉塞の生理学的症状(例えば、血圧の低下、徐脈)、反応(例えば、神経損傷)または投与(例えば、硬膜外膿瘍)によって間接的に引き起こされる反応と区別することが困難であり得る。
神経学的障害は、特に薬物の硬膜外および髄腔内投与中に、局所麻酔によるまれであるがよく知られている有害薬物反応である。
急性全身毒性に対する症状および管理戦術は、"過剰摂取"分野に記載されている。
臓器系 | 周波数 | 有害薬物反応 |
免疫システムから | まれに(←1/10000、<1/1000) | アレルギ |
中枢神経系および末梢神経系から | しばしば(←1/100、<1/10) | 感覚異常、めまい |
まれに(≤1/1000、<1/100) | 中枢神経系からの毒性の徴候(痙攣、口の中の感覚異常、舌のしびれ、過呼吸、視覚障害、意識喪失、振戦、めまい、耳鳴り、構音障害) | |
まれに(←1/10000、<1/1000) | 神経障害、末梢神経損傷、くも膜炎、麻痺、対麻痺 | |
視覚器官の部分に | まれに(←1/10000、<1/1000) | 複視 |
心から | しばしば(←1/100、<1/10) | 徐脈 |
まれに(←1/10000、<1/1000) | 心停止、不整脈 | |
船の側面から | 非常に頻繁に(←1/10) | 血圧の低下 |
しばしば(←1/100、<1/10) | 血圧上昇 | |
呼吸器、胸部および縦隔の障害 | まれに(←1/10000、<1/1000) | 呼吸抑制 |
胃腸管から | 非常に頻繁に(←1/10) | 吐き気 |
しばしば(←1/100、<1/10) | 嘔吐 | |
腎臓および尿路から | しばしば(←1/100、<1/10) | 尿閉 |
小児の有害反応は成人のものと同様であるが、小児の局所麻酔薬の毒性の初期の徴候は、鎮静または麻酔下で封鎖が行われるかどうかを認識する
髄腔内投与による
臓器系 | 周波数 | 有害薬物反応 |
心から | 非常に頻繁に(>1/10) | 血圧低下、徐脈 |
胃腸管から | 吐き気 | |
神経系から | しばしば(>1/100,<1/10) | 硬膜の穿刺後の頭痛 |
胃腸管から | 嘔吐 | |
腎臓および尿路から | 尿閉、尿失禁 | |
神経系から | まれに(>1/1000,<1/100) | 知覚異常、麻痺、知覚異常 |
骨格筋、結合組織および骨の部分で | 筋力低下、背中の痛み | |
心から | まれに(<1/1000) | 心停止 |
免疫システムの部分で | アレルギ | |
神経系から | 完全な意図しない脊髄ブロック、対麻痺、麻痺、神経障害、くも膜下炎 | |
呼吸側で | 呼吸抑制 |
小児の有害反応は成人のものと同様であるが、小児の局所麻酔薬の毒性の初期の徴候は、鎮静または麻酔下で封鎖が行われるかどうかを認識する
急性全身毒性
症状
毒性反応は、主に中枢神経系およびCCCで起こる。 これらの反応は、偶発的な血管内投与、過剰摂取、または高血管新生の領域からの例外的に高い吸収の結果として起こり得る血液中の高濃度の局所麻酔薬によって引き起こされる("特別な指示書"を参照)。
脊髄麻酔のために、薬BlokkoS® それは少量で使用されるので、過剰摂取のリスクは低いです。 しかし、ときに薬Blokkosの使用® 他の局所麻酔薬と組み合わせて、毒性作用の合計により急性全身毒性が生じることがある。
CNS反応はすべての局所アミド型麻酔薬に対して類似しているが、CCC症状は異なる薬物に対して異なる。
局所麻酔薬の偶発的な血管内投与は、(数秒または数分以内に)即時の毒性反応を引き起こす可能性がある。 過量投与では、血漿中の薬物濃度の遅い増加のために、注射後15-60分後に全身毒性の徴候が発症する。
中枢神経系から。 中毒は、中枢神経系の違反の徴候および症状の形で徐々に現れ、重症度が高まる。
中毒の初期症状は、めまい、口の周りの感覚異常、舌のしびれ、病理学的に通常の音の知覚の増加、耳鳴りおよび視覚障害である. 構音障害、筋肉のけいれん、および振戦は最も深刻な徴候であり、一般化された発作の発症に先行する. これらの現象は、神経症行動と誤解されるべきではありません. それらに続いて、意識の喪失および大きな痙攣発作の発症が起こり、数秒から数分間続くことがあります. 筋肉活動の増加および正常な呼吸プロセスの中断のために、低酸素症および高炭酸血症は痙攣の発症後すぐに現れる. 重度の症例では、無呼吸が発症することがあります. アシドーシスは、局所麻酔薬の毒性効果を増加させる
これらの現象は、中枢神経系からの局所麻酔薬の再分配および薬物の代謝によるものである。 麻酔薬が非常に大量に投与されない限り、毒性現象の軽減は迅速に起こり得る。
CCC側から。 CCCの一部で起こる毒性反応は、最も深刻な結果につながり、通常、ベンゾジアゼピンまたはバルビツール酸塩などの薬物を使用するときに全身麻酔または深い鎮静の間にマスクすることができる中枢神経系の部分での毒性反応の発現に先行する。
血漿中の高濃度の局所麻酔薬の背景に対して、動脈低血圧、徐脈、不整脈および場合によっては心停止の発症が認められた。
CCCからの毒性反応は、しばしば心筋伝導の障害と関連しており、心臓の微小容積の減少、血圧の低下、AVブロック、徐脈、および場合によっては頻脈および心室細動、および心停止を含む心室性不整脈を引き起こす可能性がある。 データ毒性症状は、多くの場合、急性毒性CNSの症状の発症に先行し、例えば発作の形で、しかし、まれに、心停止はCNSの以前の徴候を示さずに起こり得る。
冠動脈血管におけるランダムな迅速な静脈内ボーラス投与では、血液循環に影響を及ぼし、独立した心毒性作用の発症をもたらすか、または中枢神経系からの毒性作用の発症に先行するブピバカインの高い血漿濃度が観察され得る。 これに関連して、心筋うつ病は中毒の最初の症状として現れることがある。 この患者群では、麻酔開始後により顕著な閉塞が最も頻繁に達成されるので、小児の中毒の初期徴候には特別な注意が払われるべきである。
急性中毒の治療
一般的な中毒の徴候がある場合は、直ちに薬物の投与を中止する必要があります. 治療は、肺換気を維持し、発作を緩和し、血液循環を維持することを目的とすべきである. あなたは酸素を使用し、必要に応じて人工換気を確立する必要があります(マスクと袋を使用して)。). 痙攣が15-20秒以内に止まらない場合は、抗けいれん薬を静脈内投与する必要があります. 1-3mg/kgのチオペンタールナトリウムの静脈内投与は、発作を迅速に軽減し、代わりに0.1mg/kgのジアゼパムを注入することができますが、よりゆっく. 長時間のけいれんは、換気および酸素化を妨げる可能性があります. そのような場合、発作の迅速な軽減のために、気管の挿管および筋弛緩剤(例えば、スキサメトニウム1mg/kg)の導入に頼ることができる). CCC機能が明確に阻害されている場合(血圧および徐脈の低下)、5-10mgのエフェドリンを静脈内投与し、必要に応じて2-3分後に投与を繰り返す. 心停止の場合には、心肺蘇生はすぐに始まります. 酸素化と換気を最適化し、循環を維持することは、アシドーシスを矯正することとともに不可欠です。.へ. 低酸素症およびアシドーシスはローカル麻酔薬の全身の毒性作用を高めます. 心停止では、ドブタミンまたはノルエピネフリンが静脈内投与され(必要に応じて0.05mcg/kg/分から開始し、用量は0.05mcg/kg/分10分ごとに増加する)、より重. また、静脈内投与のための溶液および脂肪乳剤の使用による適切な治療の必要性を考慮すべきである
心停止の場合には、長期蘇生の手段は要求されるかもしれません。 子供の投薬レジメンを選択するときは、年齢および体重を考慮する必要があります。
Bupivacaineはアミドのタイプの長時間作用性のローカル麻酔薬です。 神経線維に沿ったパルスの伝導を可逆的にブロックし、ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオンの輸送を妨害する。 それは脳および心筋において同様の効果を有することができる。
ブピバカインの最も特徴的な特徴は、その作用持続時間であり、これはエピネフリンの添加に強く依存しない。 Bupivacaineは連続的なepidural麻酔のための選択の薬剤です。 低濃度では、運動繊維に対する影響が少なく、作用持続時間が短く、例えば出産中または手術後の短期間の痛みの軽減に適しています。
薬液の相対密度は1004℃で20℃(これは1000℃で37℃に相当する)であり、重力はくも膜下腔内のその分布にほとんど影響を及ぼさない。 くも膜下投与では、少量が投与され、比較的低い濃度および短い遮断期間をもたらす。 デキストロースを含まないブピバカインのくも膜下投与では、麻酔は予測不可能であるが、デキストロースを含むブピバカイン溶液の投与よりも長期
ブピバカインの酸度指数(pKa)は8.2であり、分離係数は346である(n-オクタノール/リン酸緩衝液pHの培地で25℃で7.4)。
吸収速度は、用量、投与経路、および注射部位における血液供給に依存する。
Cの急速な吸収による肋間閉塞においてマックス 血漿中では、それは4mg/l(400mgを投与した場合)であり、腹部領域にn/a注射を行うと、血漿濃度はより低くなる。 尾部閉塞を有する小児では、急速な吸収が起こり、約1-1の高い血漿濃度が達成される。 5mg/l(3mg/kgを投与した場合)。
Bupivacaineはepiduralスペース、Tから完全に吸収されます1/2 それは二相特性を有し、それぞれ7分および6時間である。 遅い吸収はより長いTを説明するbupivacaineの除去率を限ります、1/2 硬膜外腔への導入後、静脈内投与よりも。
Vss ブピバカインは73のlです、肝臓の抽出係数は0.4です、総血しょう整理は0.58l/min、およびTです1/2 血しょうから2.7h.T1/2 新生児では、成人と比較して、8時間まで長くすることができます。 3ヶ月以上の子供では。1/2 大人のそれに等しい。
血漿タンパク質への結合は、主にαとの96%である1-酸性糖タンパク質 主要な操作の後で、血しょうのbupivacaineのより高い総濃度の原因となるかもしれないこの蛋白質の集中は高められるかもしれません。 ブピバカインの遊離画分は変化しない。 したがって、潜在的に有毒な血漿濃度は十分に許容される。
Bupivacaineは4hydroxybupivacaineへの芳香のヒドロキシル化によってレバーでほとんど完全に、主に新陳代謝し、pipecolylxylidineへのn disalkylationはCYP3A4アイソザイムによって、両方反作用 したがって、クリアランスは、肝血流および代謝酵素の活性に依存する。
ブピバカインは胎盤を貫通し、胎児における非結合ブピバカインの濃度は母体の濃度と等しい。 胎児の血漿タンパク質への結合が低いため、総血漿濃度はより低い。
髄腔内投与による
Bupivacaineは27.5のオイルと水間の分配係数の脂質で非常に溶けます。
BupivacaineはTの二つの段階のくも膜下腔から完全に吸収されます1/2 50-400分 遅い吸収はより長いTを説明するbupivacaineの除去の制限要因です、1/2 I/V導入よりも。
くも膜下腔からの吸収は比較的遅く、これは脊髄麻酔に必要な低用量の投与と組み合わせて、比較的低い血漿Cをもたらすマックス (0.4mg/ml/100mgの薬物)。
ブピバカインを他の局所麻酔薬またはクラスIB抗不整脈薬と併用する場合は、お互いの毒性作用を増加させる可能性があるため、注意が必要です。
局所麻酔薬とクラスIII抗不整脈薬(例えば、アミオダロン)との相互作用に関する別の研究は行われていないが、同時に使用する場合は注意が必要であ
浸出は、ph>6.5でのブピバカインの溶解度が減少するので、沈殿をもたらす可能性がある。
投与の準備をする際には、金属イオンが注射部位で反応を引き起こし、痛みおよび腫脹によって現れるので、薬物と金属物体との長期contactを避ける
局所麻酔薬の溶液にエピネフリンを加える場合、可能であれば、血圧の持続的な上昇を引き起こすことが可能であるため、モノアミンオキシダーゼ阻害剤および三環系抗うつ薬との同時使用を避けることが必要である。 このような同時療法が必要な場合は、患者を注意深く監視する必要があります。 昇圧剤および子宮強化剤(麦角誘導体)との併用は、血圧および脳血管合併症の持続的な上昇をもたらし得る。 フェノチアジンおよびブチロフェノン誘導体は、エピネフリンの昇圧効果を低下させるか、または歪める可能性がある。
- 局所麻酔剤[局所麻酔剤]]