コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アエプラズ
エソメプラゾール
胃食道逆流症:
びらん性逆流性食道炎の治療,
再発を防ぐ腐食性の逆流性のesophagitisの治療の後の長期維持の処置,
胃食道逆流症の対症療法。
併用療法における胃および十二指腸潰瘍:
と関連付けられる十二指腸潰瘍の処置 ヘリコバクター-ピロリ菌,
と関連付けられる消化性潰瘍の再発の防止 ヘリコバクター-ピロリ菌.
長澤まさみを利用している人:
NSAIDsの服用に伴う胃潰瘍の治癒,
リスクのある患者におけるNsaidの使用に関連する胃および十二指腸潰瘍の予防,
ゾリンジャー-エリソン症候群または病理学的過分泌を特徴とする他の状態。
中だ 錠剤は、十分な量の水で、咀嚼することなく、全体を飲み込むべきである。
逆流性食道炎(大人と12歳からの子供)
びらん性逆流性食道炎の治療: 40 4週間のための一日一回ミリグラム。 最初の経過または症状が持続した後に食道炎が治癒しない場合には、追加の4週間の治療コースが推奨される。
腐食性の還流のesophagitisの治療、再発の防止の後の長期維持の処置: 一日一回20ミリグラム。
逆流性食道炎の対症療法: 私のない患者のための一件一回20mg。 治療の4週間後に症状が消えない場合は、患者の追加検査を行うべきである。 症状が解消された後、"必要に応じて"薬を服用するモードに切り替えることができます-症状が再開する日に20mg1回。 Nsaidを服用している患者で、胃または十二指腸潰瘍を発症するリスクがある患者には、必要に応じての治療は推奨されません。
胃および十二指腸の消化性潰瘍(成人)
ヘリコバクター-ピロリ菌の根絶のための併用療法の一環として:
-と関連付けられる十二指腸潰瘍の処置 ヘリコバクター-ピロリ菌:エゾメプラホールキョノン20mg、アモキシシリン1000mgおよびクラリスロマイシン500mg。 すべての薬は2週間日に1回服用されます,
-と関連付けられる消化性潰瘍の再発の防止 ヘリコバクター-ピロリ菌:エゾメプラホールキョノン20mg、アモキシシリン1000mgおよびクラリスロマイシン500mg。 すべての薬は2週間日に1回服用されます。
消化性潰瘍からの出血に苦しんでいる患者における長期の酸抑制療法(再発を防ぐために、胃腺の分泌を減少させる薬物の静脈内投与後):エソメプラゾールキヤノン40のための一日一回ミリグラム4胃腺の分泌を減少させる薬物の静脈内投与後の週.
長澤まさみを利用している人
Nsaidsを利用することによる私の言葉:エソメプラゾールキヤノン20ミリグラム1一日あたりの時間,治療期間4-8週間.
Nsaidsの利用による人および人の人:エソメプラゾールキヤノン20ミリグラム1日あたりの時間。
ゾリンジャー-エリソン症候群および特発性分泌過多を含む胃腺の異常な分泌過多によって特徴付けられる状態:エソメプラゾールキヤノンの推奨開始用量は40ミリグラム2回の日です。 さらに、用量は個別に選択され、治療期間は疾患の臨床像によって決定される。
エソメプラゾールの80-160mg/日の使用経験がありるには80mgおよ/日以上の薬物を服用する場合は、必要な用量を2用量に分けることをお勧めします。
腎不全 薬物エソメプラゾールキヤノンの用量の補正は必要ありません。 しかし、重度の腎不全患者におけるエソメプラゾールの使用経験は限られているため、このカテゴリーの患者に薬を処方する際には注意が必要です。
肝不全:軽度から中等度の肝不全では、用量調整は必要ありません。 重度の不全者の場合、最大使用量は20mgを超えてはならない。
高齢者の患者さん:用量調整は不要である。
中だ 錠剤は、十分な量の水で、咀嚼することなく、全体を飲み込むべきである。
逆流性食道炎(大人と12歳からの子供)
びらん性逆流性食道炎の治療: 40 4週間のための一日一回ミリグラム。 最初の経過または症状が持続した後に食道炎が治癒しない場合には、追加の4週間の治療コースが推奨される。
腐食性の還流のesophagitisの治療、再発の防止の後の長期維持の処置: 一日一回20ミリグラム。
逆流性食道炎の対症療法: 私のない患者のための一件一回20mg。 治療の4週間後に症状が消えない場合は、患者の追加検査を行うべきである。 症状が解消された後、"必要に応じて"薬を服用するモードに切り替えることができます-症状が再開する日に20mg1回。 Nsaidを服用している患者で、胃または十二指腸潰瘍を発症するリスクがある患者には、必要に応じての治療は推奨されません。
胃および十二指腸の消化性潰瘍(成人)
ヘリコバクター-ピロリ菌の根絶のための併用療法の一環として:
-と関連付けられる十二指腸潰瘍の処置 ヘリコバクター-ピロリ菌:Aepraz20mg、アモキシシン1000mgおよびクラリスロマイシン500mg。 すべての薬は2週間日に1回服用されます,
-と関連付けられる消化性潰瘍の再発の防止 ヘリコバクター-ピロリ菌:Aepraz20mg、アモキシシン1000mgおよびクラリスロマイシン500mg。 すべての薬は2週間日に1回服用されます。
消化性潰瘍からの出血に苦しんでいる患者における長期の酸抑制療法(再発を防ぐために、胃腺の分泌を減少させる薬物の静脈内投与後):Aepraz40のための一日一回ミリグラム4胃腺の分泌を減少させる薬物の静脈内投与後の週.
長澤まさみを利用している人
Nsaidsを利用することによる私の言葉:Aepraz20mg1日あたりの時間、期間は4-8日間です。
Nsaidsの利用による人および人の人:Aepraz20ミリグラム1個あたりの時間。
ゾリンジャー-エリソン症候群および特発性分泌過多を含む胃腺の異常な分泌過多によって特徴付けられる状態:Aeprazの公開使用量は40mg2回です。 さらに、用量は個別に選択され、治療期間は疾患の臨床像によって決定される。
エソメプラゾールの80-160mg/日の使用経験がありるには80mgおよ/日以上の薬物を服用する場合は、必要な用量を2用量に分けることをお勧めします。
腎不全 植物aeprazの使用量補正は必要ありません。 しかし、重度の腎不全患者におけるエソメプラゾールの使用経験は限られているため、このカテゴリーの患者に薬を処方する際には注意が必要です。
肝不全:軽度から中等度の肝不全では、用量調整は必要ありません。 重度の不全者の場合、最大使用量は20mgを超えてはならない。
高齢者の患者さん:用量調整は不要である。
エソメプラゾール、置換ベンズイミダゾールおよび薬物の組成物に含まれる他の成分に対する過敏症,
遺伝性果糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良、またはスクロース-イソマルターゼ欠乏症,
アタザナビルおよびネルフィナビル(ならびに他のプロトンポンプ阻害剤)との併用投与),
授乳期間,
12歳未満のお子様(有効性および安全性は確立されていません),
胃食道逆流症を除いて、他の適応症のための12歳以上の子供。
注意して: 妊娠,重度の腎不全(使用の限られた経験).
これらの副作用は用量依存性ではなかった。 反応は発生頻度に応じて分類されます-しばしば≧1/100、<1/10、まれに≧1/1000、<1/100、まれに≧1/10000、<1/1000、ごくまれに<1/10000、不明(利用可能なデータに基づいて推
造血系から: まれに-白血球減少症、血小板減少症、非常にまれに-無ran粒球症、汎血球減少症。
中枢神経系や感覚器官から: しばしば-頭痛、まれに-不眠症、めまい、知覚異常、眠気、ぼやけた視力、まれに-激越、混乱、うつ病、非常にまれに-侵略、幻覚。
胃腸管から: 多くの場合-腹痛,便秘,下痢,鼓腸,吐き気/嘔吐,まれに-口渇,まれに-味覚障害,口内炎,胃腸カンジダ症,c型肝炎または黄疸なし,非常にまれに-肝不全,以前に肝疾患を有していた患者における脳症,周波数は不明である-顕微鏡的大腸炎(組織学的に確認されました).
呼吸器系から: まれに-気管支痙攣。
皮膚から: まれに-皮膚炎、かゆみ、発疹、蕁麻疹、まれに-脱毛症、光感受性、倦怠感、過度の発汗、ごくまれに-多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死 (テン).
筋骨格系から: まれに-関節痛、筋肉痛、非常にまれに-筋肉の衰弱。
尿生殖器系から: 非常にまれに—間質性腎炎。
生殖器系および乳腺の部分について: 非常にまれに—女性化乳房。
アレルギー反応: まれに-発熱、血管浮腫、およびアナフィラキシー反応/ショックなどの過敏反応。
代謝および栄養障害: まれに-末梢浮腫、まれに-低ナトリウム血症、非常にまれに-低マグネシウム血症、重度の低マグネシウム血症は、低カルシウム血症と相関することがある。
実験室パラメータ: まれに-肝臓トランスアミナーゼの活性が増加した。.
症状: 現時点では、意図的な過剰摂取の非常にまれなケースが記載されている。 280mgの用量でのエソメプラゾールの経口投与には、胃腸管の一般的な衰弱および症状が伴った。 80mgの用量でのエソメプラゾールの単回投与は、いかなる否定的な結果も引き起こさなかった。
治療: 具体的な解毒剤は不明です。 Esomeprazoleは血しょう蛋白質に結合します、従って透析は非効ineffectiveです。 過剰摂取の場合、症候性および一般的な支持療法を行うべきである。
EsomeprazoleはomeprazoleのS異性体で、とりわけ頭頂の細胞のプロトンポンプを禁じることによって胃の塩酸の分泌を減らします。 オメプラゾールの両方の異性体、S-およびR-異性体は、同様の薬力学的活性を有する。
行為のメカニズム
エソメプラゾールは弱い塩基であり、胃の酸性度の高い環境で頭頂細胞の分泌尿細管に蓄積し、プロトンポンプ、すなわち酵素H/K-ATPaseを活性化し阻害する。 Esomeprazoleは基底および刺激された塩酸の分泌を禁じます。
胃の中の酸の分泌に及ぼす影響
エソメプラゾールの効果は、1mgの経口投与後20または40時間以内に発症する。 薬物を5日間毎日投与すると、20mg1回/日の用量で、平均Cマックス ペンタガストリンによる刺激後の塩酸は、90%減少する(治療の6-7日目に薬物を服用してから5時間後の酸濃度を測定する場合)。
GERDを有する患者および5mgの用量でエソメプラゾールを毎日経口投与した後の臨床症状の存在20または40mgでは、胃のpHは4時間の平均13および17の24 20mg/日の用量で薬物を服用した背景に対して、4以上の胃内pH値は、それぞれ患者の8、12および16時間76、54および24%において維持された。 40mgのエソメプラゾールの場合、この比率はそれぞれ97、92、および56%である。
酸分泌と血漿中の薬物濃度との間に相関が見出された(濃度を推定するためにAUCパラメータを用いた)。
治療効果は、酸の分泌の阻害の結果として達成される
40mg/日の用量でエソメプラゾールを服用する場合、逆流性食道炎の治療は、治療の78週間後の患者の約4%および93%-治療の8週間後に起こる。
20ミリグラムの用量でエソメプラゾールによる治療2一週間のための適切な抗生物質と組み合わせて一日回は、成功した根絶につながります ヘリコバクター-ピロリ菌 患者のおよそ90%。 一週間の根絶コースの後に合併症のない消化性潰瘍疾患を有する患者は、潰瘍を治癒し、症状を排除するために抗分泌薬によるその後の単独療法を必
酸の分泌の阻止と関連付けられる他の効果
抗分泌薬による治療中、血漿中のガストリンのレベルは、酸分泌の減少の結果として増加する。
エソメプラゾールで長時間治療された患者では、おそらく血漿中のガストリンレベルの上昇に関連するエンテロクロム親和性様細胞の数が増加する。
抗分泌薬を長時間使用した患者では、胃の腺嚢胞の形成がより頻繁に注目される。 この現象は、酸分泌の阻害の結果としての生理学的変化によって引き起こされる。 嚢胞は良性であり、逆の発達を受ける。
ラニチジンと行われた二つの比較研究では、エソメプラゾールは、選択的COX-2阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症療法を受けている患者における消化性潰瘍の治癒のためのより良い有効性を示した。
二つの有効性研究では、エソメプラゾールは、選択的COX-2阻害剤の使用を含むNsaidで治療された患者(60歳以上および/または消化性潰瘍の病歴を有する年齢層)の消化性潰瘍の予防に非常に効果的であることが示された。
吸収および分布
エソメプラゾールは酸性環境では不安定であるため、経口投与のために、胃液の作用に耐性のある殻を有する顆粒を有する錠剤が使用される。 以下の条件下でのエソメプラゾールのR-異性体への変換 in vivo 重要ではありません。
エソメプラゾールの吸収は急速であり、Tマックス 経口投与後1-2時間である。 絶対バイオアベイラビリティは、64mgの用量で薬物の単回投与後に40%であり、反復投与後に89%に増加する。 20mgの用量でのエソメプラゾールの場合、値はそれぞれ50%および68%であった。 Vd -0.22l/kg-血漿タンパク質への結合は97%である。
食物摂取は減速し、胃の中のエソメプラゾールの吸収を減少させるが、これは塩酸の分泌を阻害する有効性に有意な影響を及ぼさない。
代謝および排泄
エソメプラゾールはシトクロムP450(CYP)系によって完全に代謝される。 エソメプラゾールの主要部分は、CYP2C19の特定の多型アイソフォームによって代謝され、エソメプラゾールのヒドロキシおよび脱メチル化代謝産物の形成 残りの部分は、CYP3A4の別の特定のアイソフォームによって代謝され、血漿中で決定される主要代謝産物であるスルホン化エソメプラゾールが形成される。
活性CYP2C19アイソザイム(速効メタボライザー)を有する患者では、全身クリアランスは単回投与後17l/h、複数回投与後9l/hである。 T1/2 -投与量モードでの体系的な投与で1.3時間1日あたりの時間。 AUCは、複数の用量に対して増加します(通常の入院時の用量とAUCとの間の非線形関係,これは、肝臓を通る最初の通過中の代謝の減少の結果であります,CYP2C19アイソザイムエソメプラゾールおよび/またはその代謝産物スルファセタミドの阻害によって引き起こされる全身クリアランスを減少させます).
一日一回毎日服用すると、エソメプラゾールは用量の間隔で血漿から完全に除去され、蓄積されない。 エソメプラゾールの主な代謝産物は、胃の塩酸の分泌に影響を与えない。 経口投与された場合、用量の80%までが尿中の腎臓によって排泄され(1%未満-変化しない)、残りの量が糞便中に排泄される。
いくつかの患者群における薬物動態
人口の約(2.9±1.5)%において、CYP2C19酵素は不活性であり(不活性代謝を有する患者)、エソメプラゾールの代謝は主にCYP3A4酵素によって行われる。 一日一回40mgのエソメプラゾールを体系的に投与すると、平均AUCは、活性代謝を有する患者におけるこのパラメータの値よりも100%高い(酵素CYP2C19の関与)。 Cの平均値マックス 不活性代謝を有する患者の血漿濃度は約60%増加する。 これらの特徴は、エソメプラゾールの投与量および投与方法に影響しない。
高齢患者(71-80歳)では、エソメプラゾールの代謝は有意な変化を受けない。
エソメプラゾールの40mgの単回投与後、女性の平均AUC値は男性のそれよりも30%高い。 薬物を毎日1回投与すると、男性および女性の薬物動態に差はない。
これらの特徴は、エソメプラゾールの投与量および投与方法に影響しない。
軽度または中等度の肝不全の患者におけるエソメプラゾールの代謝は、正常な肝機能を有する患者の代謝と同様である。 重度の肝不全では、AUCの2倍の増加を伴う代謝率が低下するので、薬物の最大日用量—20mgを処方することが推奨される。
腎不全患者の薬物動態は研究されていない。 腎臓はエソメプラゾール自体を除去しないが、その代謝産物を除去するので、腎不全患者のエソメプラゾールの代謝は変化しないと考えることができる。 エソメプラゾールの12-18mgの反復投与後の20歳および40歳の小児では、AUCおよびT値は次のとおりであるマックス 血漿中では、AUCおよびTの値と同様であったマックス 大人で。
- 胃腺の分泌を減少させる薬剤-プロトンポンプ阻害剤[プロトンポンプ阻害剤]
エソメプラゾールが他の薬物の薬物動態に及ぼす影響
エソメプラゾールによる治療中の胃の酸性度の低下は、他の薬物の吸収の減少または増加をもたらし得、その吸収機構は培地の酸性度に依存する。 他の塩酸阻害剤または制酸剤と同様に、エソメプラゾールによる治療は、ケトコナゾールまたはイトラコナゾールおよびエルロチニブの吸収を減少させ、ジゴキシンなどの薬物の吸収を増加させる可能性がある。 一日一回20mgの用量でオメプラゾールを同時投与し、ジゴキシンはジゴキシンの生物学的利用能を10%増加させる(患者の20%において、ジゴキシンの生物学的利用能は30%まで増加した)。
Omeprazoleはある抗レトロウイルスの薬剤と相互に作用するために示されていました. この相互作用のメカニズムおよび臨床的意義は常に知られていない. オメプラゾール治療中のpH値の増加は、抗レトロウイルス薬の吸収に影響を与える可能性があります. CYP2C19アイソザイムのレベルでの相互作用も可能である. オメプラゾールおよびアタザナビルおよびネルフィナビルのようないくつかの抗レトロウイルス薬の同時投与により、オメプラゾールによる治療の背景に対して、血清中のそれらの濃度が低下する。. したがって、それらの同時使用は推奨されません. 健康なボランティアへのatazanavirとのomeprazole(40mg一度毎日)300mg/ritonavir100mgの同時投与はatazanavir(AUC、C)の生物学的利用能の重要な減少で起因しましたマックス およびC分 血しょうの集中はおよそ75%減りました)。 アタザナビルの用量を400mgに増加させることは、アタザナビルの生物学的利用能に対するオメプラゾールの効果を補わなかった。 オメプラゾールとサキナビルの同時投与では、血清中のサキナビル濃度の増加が認められ、いくつかの他の抗レトロウイルス薬と一緒に投与すると、その濃度は変化しなかった。 オメプラゾールおよびエソメプラゾールの同様の薬物動態および薬力学的性質を考えると、エソメプラゾールとアタザナビルおよびネルフィナビルなどの抗レトロウイルス薬との同時投与は推奨されない。
エソメプラゾールは、その代謝に関与する主要なアイソザイムであるCYP2C19を阻害する。 ジアゼパム、シタロプラム、イミプラミン、クロミプラミン、フェニトインなどのCYP2C19アイソザイムが関与する代謝におけるエソメプラゾールと他の薬物との併用は、血漿中のこれらの薬物の濃度の増加をもたらし、用量の減少を必要とする可能性がある。 エソメプラゾールを30mgとジアゼパムの用量で同時に経口投与すると、CYP2C19基質であるジアゼパムのクリアランスは45%減少する。
てんかん患者においてエソメプラゾールを40mgおよびフェニトインの用量で同時投与した場合、血漿中のフェニトインの残留濃度は13%増加した。 この点に関して、エソメプラゾールによる治療開始時およびそれが中止されたときに血漿中のフェニトインの濃度を監視することが推奨される。
一日一回40mgの用量でのオメプラゾールの使用は、AUCおよびCの増加をもたらしたマックス ボリコナゾール(CYP2C19アイソザイムの基質)はそれぞれ15%および41%である。
ワルファリンを投与された患者において、エソメプラゾールを40mgの用量で経口投与した場合、凝固時間は許容値内にとどまった。 しかしながら、ワルファリンとエソメプラゾールの併用により、MHO指数の臨床的に有意な増加のいくつかの症例が報告されている。 この点で、これらの薬物の共同使用の開始時および終了時にMHOを監視することが推奨される。
の用量でオメプラゾールの使用40ミリグラム1一日あたりの時間は、Cの増加につながりましたマックス そして、シロスタゾールの活性代謝産物の一つについて、それぞれ18および26%のシロスタゾールのAUCは、それぞれ29および69%であった。
健康なボランティアでは、40mgおよびシサプリドの用量でのエソメプラゾールの併用経口投与は、AUC値を32%増加させ、Tを31%増加させた。1/2 シサプリドCマックス シサプリドの血しょう濃度は有意に変化しなかった。 シサプリド単独療法で観察されたQT間隔のわずかな延長は,エソメプラゾールの添加により増加しなかった。 エソメプラゾールは、アモキシシリンおよびキニジンの薬物動態に臨床的に有意な変化を引き起こさないことが示されている。
エソメプラゾールの薬物動態に及ぼす薬物の影響
アイソザイムCYP2C19およびCYP3A4は、エソメプラゾールの代謝に関与している。 CYP3A4アイソザイムの阻害剤であるエソメプラゾールとクラリスロマイシンの併用経口投与(500mg2回1日)は、エソメプラゾールのAUC値の二重増加をもたらす。
エソメプラゾールとCYP3A4およびCYP2C19アイソザイムの併用阻害剤(ボリコナゾールなど)の併用は、エソメプラゾールのAUCを2倍以上増加させる可 原則として、そのような場合には、エソメプラゾールの用量調整は必要とされない。 厳しい肝臓の減損および長期使用の患者でesomeprazoleの線量の調節は要求されるかもしれません。
リファンピシンやセントジョンズワートの調製物などのアイソザイムCYP2C19およびCYP3A4を誘導する薬物は、エソメプラゾールの代謝を促進することによって、血漿中のエソメプラゾールの濃度を低下させる可能性がある。