コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:01.04.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
アコトパ
トピラメート
二次一般化された握りの有無にかかわらず部分的な握りを用いる6歳上の大人、青年および子供の単独療法、および第一次一般化された強直間代
補助療法2歳以上の小児、二次全般化または一次全般化強直間代発作の有無にかかわらず、部分的な発症発作を有する青年および成人およびレノックス-ガストー症候群に関連する発作の治療のための補助療法。
Topiramateは可能な代わりとなる処置の選択の注意深い評価の後で片頭痛の頭痛の予防法のための大人で示されます。 トピラメートは辛い処置のために描かれていません。
二次一般化された握りの有無にかかわらず部分的な握りを用いる6歳上の大人、青年および子供の単独療法、および第一次一般化された強直間代
補助療法2歳以上の小児、二次全般化または一次全般化強直間代発作の有無にかかわらず、部分的な発症発作を有する青年および成人およびレノックス-ガストー症候群に関連する発作の治療のための補助療法。
Acotopaは、可能な代替治療選択肢を慎重に評価した後、片頭痛の予防のために成人に示されている。 Acotopaは痛しい処置のために痛かれていません。
部分発症発作および原発性全身強直間代発作
QUDEXY XR延長解放のカプセルは患者の最初の単独療法として部分的な手始めまたは第一次一般化されたトニック間代性の握りおよび付加的な療法と2歳および部分的な手始めまたは第一次一般化されたトニック間代性の握りの2歳およびより古い患者の2歳およびより古い示されます。 他の抗けいれん薬の以前のレジメンから単独療法に変換された患者における安全性および有効性は、対照試験で確立されていない。
レノックス-ガストー症候群
QUDEXY XR延長放出カプセルは、レノックス-ガストー症候群に関連する発作を有する2歳以上の患者における補助療法として示される。
片頭痛
QUDEXY XR延長解放のカプセルは大人および青年の片頭痛の頭痛の予防法のために12歳およびより古い示されます。 YUDEX=XRの有用性は予め知られていない。
ポソロジー
低用量で治療を開始し、続いて有効用量への滴定を行うことが推奨される。 用量および滴定率は、臨床応答によって導かれるべきである。
Acotopaによる音を最適化するために、トピラメート強度を考慮する必要はありません。 まれに、フェニトインへのトピラメートの添加は、最適な臨床転帰を達成するためにフェニトインの用量の調整を必要とすることがある。 アコトパによる補助療法へのフェニトインおよびカルバマゼピンの添加または離脱は、アコトパの用量の調整を必要とする可能性がある。
発作またはてんかんの病歴の有無にかかわらず、発作または発作頻度の増加の可能性を最小限に抑えるために、トピラメートを含む抗てんかん薬(Aed)臨床試験では、毎日の適量は癲癇の大人の50-100mgおよび片頭痛の予防法のための用量でtopiramateを受け取っている大人の25-50mg100mgまで週間間隔で減りま小児臨床試験では、topiramateは2-8週の期間に次第に撤回されました。
単独療法てんかん
一般
トピラメートによる単独療法を達成するために付随するものを取り下げる場合、これが発作制御に及ぼす影響を考慮すべきである。 安全上の懸念が付随するAEDの突然の撤退を必要としない限り、2週間ごとに付随するAED用量の約三分の一の割合で徐々に中止することが推奨される。
酵素誘導薬物が回収されると、トピラメートレベルが増加する。 基本的に示されればacotopa(topiramate)の適切な量の減少は要求されるかもしれません。
アダルト
用量および滴定は、臨床反応によって導かれるべきである。 決定は25日間1mgで開始する必要があります。 投与量は、その後、1または2週間間隔で25または50mg/日の増分によって増加させるべきであり、二分割用量で投与される。 患者が滴定レジメンに耐えることができない場合、より小さな増分または増分の間のより長い間隔を使用することができる。
成人におけるトピラメート単独療法の推奨される初期標的用量は、100mg/日-200mg/日の2分割用量である。 される最大使用量は、500分割使用量で2mg/個である。 てんかんの難治性形態を有する一部の患者は、1,000mg/日の用量でトピラメート単独療法を許容している。 これらの投薬の推薦は根本的な腎疾患の不在下で年配者を含むすべての大人に適用します。
小児人口(6歳以上のお子様)
小児における用量および滴定率は、臨床転帰によって導かれるべきである。 6歳以上の子供の治療は、最初の週のために毎晩0.5-1mg/kgで開始する必要があります。 投与量は、その後、1または2週間間隔で0.5-1mg/kg/日の増分によって増加させる必要があります,二分割用量で投与. 子供が滴定レジメンに耐えられない場合、用量増分間のより小さな増分またはより長い間隔を使用することができる。
6歳以上の小児におけるトピラメート単独療法の推奨初期標的用量範囲は、臨床応答に応じて100mg/日である(これは約2.0mg/kg/日である6-16歳の小児
補助療法てんかん(二次全般化の有無にかかわらず部分発症発作、一次全般化強直間代発作、またはレノックス-ガストー症候群に関連する発作)
アダルト
私は一週間のために約25-50mgで開始する必要があります。 より低い初期用量の使用は報告されているが、体系的に研究されていない。 その後、毎週または隔週間間隔で、用量を25-50mg/日増加させ、二分割用量で服用する必要があります。 何人かの患者は一日に一度の投薬の効力を達成するかもしれません。
法としての目標では、200mgが最も低い有効用量であった。 通常の使用量は、分割用量で200-400mgです。
これらの投与勧告は、基礎となる腎疾患がない場合に、高齢者を含むすべての成人に適用される。
小児人口(2歳以上のお子様)
補助療法としてのアコトパ(トピラメート)の推奨される総日用量は、二分割用量で約5-9mg/kg/日である。 滴定は、最初の週の夜間25mg(または1-3mg/kg/日の範囲に基づいて以下)で開始する必要があります。 その後、最適な臨床応答を達成するために、1-または2週間間隔で1-3mg/kg/日(二分割用量で投与)の増分によって投与量を増加させるべきである。
30mg/kg/少までの線量は調整され、一般によく許容されました。
片頭痛
アダルト
片頭痛の頭痛の予防のためのtopiramateの推薦された総一日の線量は二つの分けられた線量で管理される100mg/dayです。 決定は25日間1mgで開始する必要があります。 その後、投与量は、25週間間隔で1mg/日単位で増加させるべきである。 患者が滴定レジメンに耐えられない場合、用量調整間のより長い間隔を使用することができる。
何人かの患者は50mg/dayの総一日用量で利点を経験するかもしれません。 利用者は200mg/月までの均一利用量を受けています。 この線量は何人かの患者の利点であるかもしれませんそれにもかかわらず、注意は副作用の増加の発生が助言されます原因です。
小児人口
Acotopa(topiramate)は安全および効力の不十分なデータによる子供の片頭痛の処置か防止のために推薦されません。
特別な神様におけるacotopaのための一般的な人の家
腎障害
機能を有する患者において(CLCR ≤70ml/min)topiramateはtopiramateの血しょうそして腎臓の整理が減るので注意して管理されるべきです。 既知の腎障害を有する被験者は、各用量で定常状態に達するまでに長い時間を必要とすることがある。 通常の開始および維持用量の半分が推奨される。
末期腎不全患者では、トピラメートは血液透析によって血漿から除去されるので、血液透析日に一日用量の約半分に等しいAcotopaの補足用量を投与すべきである。 補足用量は、血液透析手順の開始および完了に分割用量で投与されるべきである。 補足の線量は使用される透析装置の特徴に基づいて異なるかもしれません。
肝障害
中等度から重度の肝障害を有する患者では、トピラメートのクリアランスが低下するので、トピラメートを慎重に投与すべきである。
高齢者
腎機能が損なわれていない高齢者集団においては、用量調整は必要ない。
投与の方法
Acotopaは経口投与のためにフィルム上塗を施してあるタブレットおよび堅いカプセルの公式で、利用できます。 フィルムコーティングされた錠剤が壊れないことが推奨される。 ハードカプセル製剤は、錠剤を飲み込むことができない患者、例えば小児および高齢者のために提供される。
Acotopaは私に関するなく取ることができます。
一般
低用量で治療を開始し、続いて有効用量への滴定を行うことが推奨される。 用量および滴定率は、臨床応答によって導かれるべきである。
Acotopaはフィルム上塗を施してあるタブレットおよび堅いカプセルの公式で利用できるフィルムコーティングされた錠剤が壊れないことが推奨される。 ハードカプセル製剤は、錠剤を飲み込むことができない患者、例えば小児および高齢者のために提供される。
Acotopaのカプセルは全飲み込まれるか、または注意深くカプセルを開け、柔らかい食糧の少量(ティースプーン)の全体の内容を振りかけることによって管理さこの医薬品/食品混mixtureは直ちに飲み込まれ、噛まれないようにしてください。 将来の使用のために保管してはなりません。
Acotopaによる病を最適化するために、Acotopa濃度を考慮する必要はありません。 まれに、フェニトインへのacotopaの付加は最適の結果を達成するためにフェニトインの線量調整を要求するかもしれません。 アコトパによる補助療法へのフェニトインおよびカルバマゼピンの添加または離脱は、アコトパの用量の調整を必要とする可能性がある。
Acotopaは私に関するなく取ることができます。
発作またはてんかんの病歴の有無にかかわらず、発作または発作頻度の増加の可能性を最小限に抑えるために、アコトパを含む抗てんかん薬を徐々に取り下げるべきである。 臨床試験では、毎日の適量は癲癇の大人の50-100mgおよび片頭痛の予防法のための用量でAcotopaを受け取っている大人の25-50mg100mgまで週間間隔で減小児臨床試験では、Acotopaは2-8週の期間に次第に撤回されました。
単独療法てんかん
一般
併用抗てんかん薬(Aed)を取り下げてアコトパ単独療法を達成する場合、発作制御に及ぼす影響を考慮する必要があります。 安全上の懸念が付随するAEDの突然の撤退を必要としない限り、2週間ごとに付随するAED用量の約三分の一の割合で徐々に中止することが推奨される。
炭素誘導物質が回収されると、Acotopaレベルが増加する。 基本的に示されればacotopaの適切な量の減少は要求されるかもしれません。
アダルト
用量および滴定は、臨床反応によって導かれるべきである。 決定は25日間1mgで開始する必要があります。 投与量は、その後、1または2週間間隔で25または50mg/日の増分によって増加させるべきであり、二分割用量で投与される。 患者が滴定レジメンに耐えることができない場合、より小さな増分または増分の間のより長い間隔を使用することができる。
成人におけるアコトパ単独療法の推奨される初期標的用量は、100mg/日-200mg/日の2分割用量である。 される最大使用量は、500分割使用量で2mg/個である。 てんかんの難治性形態を有する一部の患者は、1,000mg/日の用量でアコトパ単独療法を許容している。 これらの投薬の推薦は根本的な腎疾患の不在下で年配者を含むすべての大人に適用します。
小児人口(6歳以上のお子様)
小児における用量および滴定率は、臨床転帰によって導かれるべきである。 6歳以上の子供の治療は、最初の週のために毎晩0.5-1mg/kgで開始する必要があります。 投与量は、その後、1または2週間間隔で0.5-1mg/kg/日の増分によって増加させる必要があります,二分割用量で投与. 子供が滴定レジメンに耐えられない場合、用量増分間のより小さな増分またはより長い間隔を使用することができる。
6歳以上の小児におけるアコトパ単独療法の推奨初期標的用量範囲は、臨床応答に応じて100mg/日である(これは約2.0mg/kg/日である6-16歳の小児で)。
補助療法てんかん(二次全般化の有無にかかわらず部分発症発作、一次全般化強直間代発作、またはレノックス-ガストー症候群に関連する発作)
アダルト
私は一週間のために約25-50mgで開始する必要があります。 より低い初期用量の使用は報告されているが、体系的に研究されていない。 その後、毎週または隔週間間隔で、用量を25-50mg/日増加させ、二分割用量で服用する必要があります。 何人かの患者は一日に一度の投薬の効力を達成するかもしれません。
法としての目標では、200mgが最も低い有効用量であった。 通常の使用量は、分割用量で200-400mgです。
これらの投与勧告は、基礎となる腎疾患がない場合に、高齢者を含むすべての成人に適用される。
小児人口(2歳以上のお子様)
補助療法としてのアコトパの推奨される総日用量は、二分割用量で約5-9mg/kg/日である。 滴定は、最初の週の夜間25mg(または1-3mg/kg/日の範囲に基づいて以下)で開始する必要があります。 その後、最適な臨床応答を達成するために、1-または2週間間隔で1-3mg/kg/日(二分割用量で投与)の増分によって投与量を増加させるべきである。
30mg/kg/少までの線量は調整され、一般によく許容されました。
片頭痛
アダルト
片頭痛の頭痛の予防のためのAcotopaの推薦された総一日用量は二分された線量で管理される100mg/dayです。 決定は25日間1mgで開始する必要があります。 その後、投与量は、25週間間隔で1mg/日単位で増加させるべきである。 患者が滴定レジメンに耐えられない場合、用量調整間のより長い間隔を使用することができる。
何人かの患者は50mg/dayの総一日用量で利点を経験するかもしれません。 利用者は200mg/月までの均一利用量を受けています。 この線量は何人かの患者の利点であるかもしれませんそれにもかかわらず、注意は副作用の増加の発生が助言されます原因です
小児人口
Acotopaは、安全性と有効性に関するデータが不十分であるため、小児の片頭痛の治療または予防には推奨されません。
特別な神様におけるacotopaのための一般的な人の家
腎障害
機能を有する患者において(CLCR ≤70ml/min)acotopaはacotopaの血しょうそして腎臓の整理が減ると同時に注意して管理されるべきです。 既知の腎障害を有する被験者は、各用量で定常状態に達するまでに長い時間を必要とすることがある。 通常の開始および維持用量の半分が推奨される。
末期腎不全患者では、アコトパは血液透析によって血漿から除去されるので、血液透析日に一日用量の約半分に等しいアコトパの補足用量を投与すべきである。 補足用量は、血液透析手順の開始および完了に分割用量で投与されるべきである。 補足の線量は使用される透析装置の特徴に基づいて異なるかもしれません。
肝障害
中等度から重度度を有する患者では、acotopaのクリアランスが低下するので、Acotopaは介して引き起こされる引き起こしである。
高齢者
腎機能が損なわれていない高齢者集団においては、用量調整は必要ない。
てんかん
単独療法の使用
大人および小児科の患者10年および部分的な手始めまたは第一次一般化された強直間代性の握りとより古い
10歳以上の成人および小児患者におけるQUDEXY XR単独療法の推奨用量は、毎日一回経口的に400mgである。 定量QUDEXY XRは、以下のスケジュールに従って(表1):
表1:成人および小児患者の10歳以上の単独療法の滴定スケジュール
QUDEXY XR強度の線量測定 | |
週1 | ミリグラム50 |
週2 | Mg100 |
第3週 | ミリグラム150 |
第4週 | ミリグラム200 |
第5週 | Mg300 |
第6週 | ミリグラム400 |
部分的な手始めまたは第一次一般化された強直間代性の握りの小児科の患者2から10年よりより少し
患者の投薬2から10年以下は重量に基づいています. 滴定期間中、QUDEXY XRの初期用量は、最初の週の夜間に一日一回与えられた25mgでなければなりません. 忍容性に基づいて、投与量は、第二週に一日一回50mgに増加させることができます. により、許容されるように、均一25mgから50mg添加させることができる。 最低の維持の線量への滴定は5から7週に試みられるべきです. 忍容性および臨床応答に基づいて、より高い用量(最大維持用量まで)への追加滴定は、体重の各範囲に対する最大推奨維持用量まで、毎日一回25mg-50mg)
表2:単独療法の目標一度毎日のメンテナンス患者のための投薬2-10年未満
重さ(キログラム) | 一度の線量(人とのmg)最低の支持の線量 | 一度毎日の線量(両とのmg)の最高の支持の線量 |
最大11 | 150 | 250 |
12~22 | 200 | 300 |
23~31 | 200 | 350 |
32~38 | 250 | 350 |
38より大きい | 250 | 400 |
補助療法の使用
成人(17歳以上)-部分発症発作、原発性全身強直間代発作、またはレノックス-ガストー症候群
部分的な手始めの捕捉またはLennox-Gastautシンドロームの大人のadjunctive療法としてqudexy XRの推薦された総一日の線量は200mgから400mg口頭で一度毎日です。 第一次一般化された強直間代性の握りの大人のための推薦された総線量は毎日一度口頭で400mgです。
均一度25mgから50mgで飲を開始し、続いて25mgから50mg単位で有効用量への判定を行う。 1,600mgの上の山のトピラメートの線量は調整されませんでした。
トピラメートを用いた一次全般化強直間代発作の研究では、割り当てられた用量は8週間の終わりに達した。
小児患者(2歳から16歳)-部分発症発作、原発性全身強直間代発作、またはレノックス-ガストー症候群
部分発症発作、一次全身強直間代発作、またはレノックス-ガストー症候群に関連する発作を有する小児患者の補助療法としてのQUDEXY XRの推奨される総日用量は、毎日一回経口で約5mg/kg-9mg/kgである。 最初の週に毎晩与えられた毎日25mg(1mg/kg/日から3mg/kg/日の範囲に基づいて)で滴定を開始する。 その後、最適な臨床応答を達成するために、1または2週間間隔で1mg/kgから3mg/kgの増分によって投与量を増加させる。 用量滴定は臨床転帰によって導かれるべきである。 必要に応じて、用量調整間の間隔を長くすることができる。
一次全般性強直間代発作の研究では、一日一回6mg/kgの割り当てられた用量は、8週間の終わりに達した。
片頭痛
大人および青年の片頭痛の予防法のための処置としてQUDEXY XRの推薦された総一日の線量12歳およびより古いです100mgは毎日一度です。 片頭痛予防のためのQUDEXY XRの判定率は100mg/枚です:
表3:12歳以上の成人および青年の片頭痛予防滴定スケジュール
QUDEXY XR強度の線量測定 | |
週1 | ミリグラム25 |
週2 | ミリグラム50 |
第3週 | 75ミリグラム |
第4週 | Mg100 |
用量および滴定率は臨床転帰によって導かれるべきである。 必要に応じて、用量調整間の間隔を長くすることができる。
腎障害を有する患者における用量の変更
腎障害(70mL/分/1.73m2未満のクレアチニンクリアランス)を有する患者では、通常の成人用量の半分が推奨される。 そのような患者は、各用量で定常状態に達するのにより長い時間を必要とするであろう。
投薬前に、腎不全のリスクが高い患者(挙高齢患者、または真性糖尿病、高血圧、または自己免疫疾患を有する患者)の推定クレアチニンクリアランス(CrCl)CrClは、次の式を使用して推定することができます(女性の場合は0.85を掛けます):
CrCl= | kg体重)×(140) |
(72)xソクレアチニン(mg/100mL) |
血液透析を受けている患者における投与量の変更
Topiramateは正常な機能の患者の4から6大きいレートでhemodialysisによって取り除かれます。 したがって、透析の長期により反発作効果を維持するために必要なそれの下で下るtopiramateの集中を引き起こすかもしれません。 血液透析中の急速な低下rin topiramate血漿濃度を避けるために、topiramateの補足用量が必要となることがあります。 実際の調整は考慮に入れる必要があります:
- 透析期間
- 使用されている透析システムのクリアランス率
- 透析されている患者におけるトピラメートの有効な腎クリアランス。
処置の開始前の検査室テスト
YUDEX=XR中のベースラインおよび周期的な重酸塩塩の測定が行われる。
フェニトインおよび/またはカルバマゼピンを服用している患者における投薬修飾
QUDEXY XRとフェニトインとの同時投与は、最適な臨床転帰を達成するためにフェニトインの用量の調整を必要とする可能性がある。 QUDEXY XRによる法中のフェニトインおよび/またはカルバマヒピンの添加または回収は、qudexy XRの用量調整を必要とする可能性がある。
治療上の血レベルのための監視
QUDEXY XR法を最適化するために、トピラメート強度を考慮する必要はありません。
管理の指示
QUDEXY XRのカプセルは全飲み込まれるか、または注意深くカプセルを開け、柔らかい食糧の少し(ティースプーン)の全体の内容を振りかけることによって管理されるかもしれません。 この薬物/食品混mixtureは直ちに飲み込まれ、噛んだり粉砕されたりしないでください。 それ以上の使用のための薬剤/薬剤混ixを備えないで下さい。 QUDEXY XRは関係なくすることができます。
非常に効果的な避妊方法を使用していない場合、妊娠中および妊娠可能性のある女性における片頭痛予防。
活性物質または賦形剤のいずれかに対する過敏症。
避妊の効果的な方法を使用していない場合、妊娠中および妊娠可能性のある女性における片頭痛予防
QUDEXY XRは、付随するメトホルミンを服用している代謝性アシドーシスの患者には禁忌である。
トピラメートの迅速な回収が薬学的に要求される状態では、適切な時期は到来されます。
他のAedと同様に、一部の患者は、発作頻度の増加またはトピラメートによる新しいタイプの発作の発症を経験することがある。 これらの現象は、過剰摂取、付随して使用されるAedの血漿濃度の低下、疾患の進行、または逆説的効果の結果であり得る。
トピラメートを使用している間分な水草は非常に重要です。 水分補給は腎結石症のリスクを減らすことができます(下記参照)。 運動や暖かい温度への暴露などの活動の前および中に適切な水分補給は、熱関連の有害反応のリスクを減らす可能性があります。
出産可能性のある女性
Topiramateは妊婦に管理されたとき胎児の害および胎児の成長の制限を(妊娠期間および低い生れ重量のために小さい)引き起こすかもしれません。 トピラメート単独療法のための北米抗てんかん薬妊娠レジストリデータは、Aedを服用していない参照グループ(1.4%)と比較して、主要な先天性奇形のおおよそ3倍高い有病率(4.3%)を示した。 千他の研究からのデータは、単独療法と比較して、併用療法におけるAedの使用に関連する催奇形性効果のリスクが高いことを示している。
妊娠可能性のある女性におけるトピラメートによる治療の開始前に、妊娠検査を行い、非常に効果的な避妊方法を推奨する必要があります。 患者は、妊娠中のトピラメートの使用に関連するリスクについて完全に知らされるべきである。
オリゴヒドロシス
Oligohydrosis(減らされた発症)はトピラメートの使用と関連して報告されました。 発汗および温熱療法(体温の上昇)の低下は、特に高い周囲温度に曝された幼児で起こり得る。
気分障害/うつ病
気分の変化および異常の高められた発生はトピラメートの処置の間に起こされました。
自殺-自殺考え方
いくつかの適応症で抗てんかん剤で治療された患者において、自殺念慮および行動が報告されている。 Aedの無作動化プラセボ対照群のメタアナリシスは、人および行動のリスクがわずかに追加していることを示している。 このリスクのメカニズムは知られておらず、利用可能なデータはtopiramateのリスク増加の可能性を考慮するものではありません。
二重盲検臨床試験では、自殺に関連するイベント(SREs)(自殺念慮、自殺未遂および自殺)は、トピラメート治療患者で0.5%(治療された46人のうち8,652人)の頻度で、プラセボ治療患者(0.2%、治療された8人のうち4,045人)よりもほぼ3倍高い発生率で起こった。
従って患者は自殺念慮の印のために監視されるべきであり、行動および適切な処置は考慮されるべきです。 自殺念慮または行動の徴候が現れた場合、患者(および患者の介護者)は医師の診察を受けるように勧められるべきである。
腎結石症
一部の患者、特に腎結石症の素因を有する患者は、腎結石形成および腎colic痛、腎痛または脇腹痛などの関連する徴候および症状のリスクが高い可
腎結石症の危険因子には、前の石形成、腎結石症の家族歴および高カルシウム尿症が含まれる。 これらの割合のどれも確実にトピラメートの処置の間に造りの形成を予測できません。 さらに、腎結石症に関連する他の医薬品を服用している患者は、リスクが高くなる可能性があります。
腎機能低下
機能を有する患者において(CLCR ≤70ml/min)topiramateはtopiramateの血しょうそして腎臓の整理が減るので注意して管理されるべきです。
肝機能低下
肝障害のある患者では、トピラメートのクリアランスが低下する可能性があるため、トピラメートを慎重に投与する必要があります。
急性近視および二次閉塞隅角緑内障
二次閉塞隅角緑内障に関連付けられている急性近視からなる症候群は、トピラメートを受けている患者で報告されています. 症状には、視力の低下および/または眼の痛みの急性発症が含まれる. 眼科所見には、近視、前房浅くなること、眼の充血(発赤)および眼内圧の上昇が含まれることがあります. 散瞳は存在しても存在しなくてもよい. この病と関連付けられることがありスプラシリア病により前方に変位のレンズやアイリス、二次病内病。 症状は、通常、トピラメート療法を開始してから1ヶ月以内に発生します. 40歳以下まれである第一次狭角緑内障と対照をなして、topiramateと関連付けられる二次閉塞隅角緑内障は小児科の患者、また大人で報告されました. 治療には、治療医の判断においてできるだけ迅速にトピラメートの中止、および眼内圧を低下させるための適切な措置が含まれる. これらの手段はintraocular圧力の減少で均一に押します
あらゆる病因の高いintraocular圧力は、未処理に去られたら、永久的な視野の損失を含む深刻な後遺症の原因となる場合があります。
眼疾患の病歴を有する患者をトピラメートで治療すべきかどうかの決定を行うべきである。
視野欠損
眼内圧の上昇とは無関係にトピラメートを投与された患者において視野欠損が報告されている。 臨床試験では、これらのイベントのほとんどは、トピラメート中止後に可逆的であった。 視野の欠陥がtopiramateの処置の間にいつでも起これば、考察は薬剤の中断に与えられるべきです。
代謝性アシドーシス
高塩素血症、非アニオンギャップ、代謝性アシドーシス(.e. 呼吸のアルカローシスの非存在下の正常な参照範囲の下の減らされた血清の重炭酸塩は)topiramateの処置と関連付けられます. 血清重炭酸塩のこの減少は、腎炭酸脱水酵素に対するトピラメートの阻害効果によるものである. 一般に、重炭酸塩の減少は処置の間にいつでも起こることができるが処置に早く起こります. これらの減少は通常軽度から中等度である(成人では4mg/日以上の用量での平均減少および小児患者では約6mg/kg/日での平均減少). まれに、患者は10mmol/l以下の値に減少することがあります。 アシドーシス(腎疾患、重度の呼吸器疾患、てんかん重積状態、下痢、手術、ケトン食、または特定の医薬品など)に罹りやすい状態または治療法は、topiramateの重炭
活性アシドーシスの増加は、リスクの形成とそれに伴う骨減少症である。
小児科の患者の慢性の新陳代謝のアシドーシスは成長率を減らすことができます。 骨関連の後遺症に対するtopiramateの効果は小児科か大人の人口で組織的に調査されませんでした。
基礎となる条件によって、血清重炭酸塩のレベルを含む適切な評価はtopiramate療法と推薦されます。 徴候または症状(例えば、クスマウルの深呼吸、呼吸困難、食欲不振、吐き気、嘔吐、過度の疲労、頻脈または不整脈)があり、代謝性アシドーシスを示す場合は、血清重炭酸塩測定が推奨される。 代謝性アシドーシスが発症して持続する場合は、用量を減らすか、またはトピラメートを中止することを考慮すべきである(用量の先細りを使用して)。
Topiramateは新陳代謝のアシドーシスの出現のための危険率を表す処置または条件の患者で注意して使用されるべきです。
認知機能の障害
てんかんにおける認知障害は多因子性であり、てんかんに起因する、または抗てんかん治療に起因する根底にある病因に起因する可能性がある。 投与量の減少または治療の中止を必要とするトピラメート療法に関する成人の認知機能の障害の文献で報告されている。 しかし、トピラメートで治療された小児の認知転帰に関する研究は不十分であり、この点でのその効果は依然として解明される必要がある。
高アンモニア血症と脳症
高アンモニア酸はtopiramateの処置と報告されました。 トピラメートによる高アンモニア血症のリスクは用量関連であるようである。 高アンモニア血症は、トピラメートをバルプロ酸と併用するとより頻繁に報告されている。
原因不明の嗜眠またはトピラメート単独療法または補助療法に関連する精神状態の変化を発症する患者では、高アンモニア血症およびアンモニアレベルの測定を考慮することが推奨される。
栄養補給
かの患者はトピラメートとの処置で減量期間するかもしれません。 トピラメートの処置の患者が減量のために起こされる引きであることが認められます。 患者がtopiramateに間、重量を失っていれば食餌療法の補足か高められた食物取入口は考慮されるかもしれません。
乳糖不耐症
Acotopa剤には含まれています。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この投薬を受けるべきではない。
Acotopaの急速な回収が医学的に必要とされる状況では、適切な監視が推奨される。
他の抗てんかん薬と同様に、一部の患者は発作頻度の増加またはアコトパによる新しいタイプの発作の発症を経験することがある。 これらの現象は、過剰摂取、同時に使用される抗てんかん薬の血漿濃度の低下、疾患の進行、または逆説的効果の結果であり得る。
Acotopaを使用している間分な水草は非常に重要です。 水分補給は腎結石症のリスクを減らすことができます(下記参照)。 運動や暖かい温度への暴露などの活動の前および中に適切な水分補給は、熱関連の有害反応のリスクを減らす可能性があります。
オリゴヒドロシス (減らされた発表)はacotopaの使用と関連して報告されました。 発汗の減少と体温の上昇は、特に高い周囲温度にさらされた幼児で起こる可能性があります。
気分障害/うつ病
気分変化および異常の高められた発生はacotopaの処置の間に起こされました。
自殺-自殺考え方
いくつかの適応症で抗てんかん剤で治療された患者において、自殺念慮および行動が報告されている。 抗てんかん薬のランダム化プラセボ対照試験のメタアナリシスは、自殺念慮と行動のリスクがわずかに増加していることを示しています。 このリスクのメカニズムは知られておらず、利用可能なデータはacotopaのリスク追加の可能性を考慮するものではありません。
二重盲検臨床試験では、自殺に関連するイベント(SREs)(自殺念慮、自殺未遂および自殺)は、アコトパ治療患者で0.5%(46人のうち8,652人)の頻度で発生し、プラセボ治療患者(0.2%、8人のうち4,045人)よりもほぼ3倍高い発生率で発生した。
従って患者は自殺念慮の印のために監視されるべきであり、行動および適切な処置は考慮されるべきです。 自殺念慮または行動の徴候が現れた場合、患者(および患者の介護者)は医師の診察を受けるように勧められるべきである。
腎結石症
一部の患者、特に腎結石症の素因を有する患者は、腎結石形成および腎colic痛、腎痛または脇腹痛などの関連する徴候および症状のリスクが高い可
腎結石症の危険因子には、前の石形成、腎結石症の家族歴および高カルシウム尿症が含まれる。 これらの危険因子のいずれも、Acotopa治療中の石の形成を確実に予測することはできません。
さらに、腎結石症に関連する他の医薬品を服用している患者は、リスクが高くなる可能性があります。
肝機能低下
Acotopaのある患者では、acotopaのクリアランスが低下する可能性があるため、Acotopaを重ねる必要があります。
急性近視および二次閉塞隅角緑内障
二次閉塞隅角緑内障に関連付けられている急性近視からなる症候群は、Acotopaを受けている患者で報告されています. 症状には、視力の低下および/または眼の痛みの急性発症が含まれる. 眼科所見には、近視、前房浅くなること、眼の充血(発赤)および眼内圧の上昇が含まれることがあります. 散瞳は存在しても存在しなくてもよい. この病と関連付けられることがありスプラシリア病により前方に変位のレンズやアイリス、二次病内病。 症状は、通常、アコトパ療法を開始してから1ヶ月以内に発生します. 40歳未満まれである原発性狭角緑内障とは対照的に、Acotopaに関連する二次閉塞隅角緑内障は、小児患者および成人において報告されている. 治療には、治療医の判断においてできるだけ迅速にAcotopaの中止、および眼内圧を低下させるための適切な措置が含まれる. これらの手段はintraocular圧力の減少で均一に押します
あらゆる病因の高いintraocular圧力は、未処理に去られたら、永久的な視野の損失を含む深刻な後遺症の原因となる場合があります。
眼疾患の病歴を有する患者をアコトパで治療すべきかどうかを決定すべきである。
代謝性アシドーシス
高塩素血症、非アニオンギャップ、代謝性アシドーシス(.e. 呼吸アルカローシスの非存在下での正常な基準範囲以下の血清重炭酸塩の減少、Acotopa治療に関連している. 血清重炭酸塩のこの減少は、腎炭酸脱水酵素に対するAcotopaの阻害効果によるものである. 一般に、重炭酸塩の減少は処置の間にいつでも起こることができるが処置に早く起こります. これらの減少は通常軽度から中等度である(成人では4mg/日以上の用量での平均減少および小児患者では約6mg/kg/日での平均減少). まれに、患者は10mmol/l以下の値に減少することがあります。 アシドーシス(腎疾患、重度の呼吸器疾患、てんかん重積状態、下痢、手術、ケトン食、または特定の医薬品など)に罹りやすい状態または治療法は、Acotopaの重炭酸
活性アシドーシスの増加は、リスクの形成とそれに伴う骨減少症である。
小児科の患者の慢性の新陳代謝のアシドーシスは成長率を減らすことができます。 骨関節後遺症に対するAcotopaの効果は、小児科または成人集団において体系的に調査されていない。
基礎となる条件によって、血清の重炭酸塩のレベルを含む適切な評価はAcotopa療法と推薦されます。 徴候または症状(例えば、クスマウルの深呼吸、呼吸困難、食欲不振、吐き気、嘔吐、過度の疲労、頻脈または不整脈)があり、代謝性アシドーシスを示す場合は、血清重炭酸塩測定が推奨される。 代謝性アシドーシスが発症して持続する場合は、用量を減らすか、またはAcotopaを中止することを考慮する必要があります(用量の先細りを使用)。
Acotopaは新陳代謝のアシドーシスの出現のための危険率を表す処置または条件の患者で注意して使用されるべきです。
栄養補給
かの患者は減量間acotopaとの処置で済すかもしれません。 Acotopaの処置の患者が減量のために起こされる引きであることが認められます。 患者がAcotopaに間、重量を失っていれば食餌療法の補足か高められた食物取入口は考慮されるかもしれません。
認知機能の障害
てんかんにおける認知障害は多因子性であり、てんかんに起因する、または抗てんかん治療に起因する、根底にある病因に起因する可能性がある。 投与量の減少または治療の中止を必要とするAcotopa療法に関する成人の認知機能の障害の文献で報告されている。 助Acotopaで治療された小児の認知転帰に関する研究は不十分であり、この点に関してその効果は依然として解明される必要がある。
スクロース不耐症
アコトパカプセルはショ糖を含んでいます。 果糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良またはスクラーゼ-イソマルターゼ不全のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
急性近視および二次閉塞隅角緑内障
二次閉塞隅角緑内障に関連付けられている急性近視からなる症候群は、トピラメートを受けている患者で報告されています. 症状には、視力の低下および/または眼の痛みの急性発症が含まれる. 眼科所見には、近視、前房浅くなること、眼充血(発赤)および眼内圧の上昇が含まれ得る。. 散瞳は存在しても存在しなくてもよい. この病と関連付けられることがありスプラシリア病により前方に変位のレンズやアイリス、二次病内病。 症状は、通常、トピラメート療法を開始してから1ヶ月以内に発生します. 40歳未満まれである原発性狭角緑内障とは対照的に、トピラメートに関連する二次閉塞隅角緑内障は、小児患者および成人において報告されている. 症状を逆転させるための主な治療は、治療医の判断に従って、できるだけ迅速にQUDEXY XRの中止です. QUDEXY XRの中に入うその他の放置が幾つかもしれません
あらゆる病因の上げられたintraocular圧力は、未処理に去られたら、永久的な視野の損失を含む深刻な後遺症の原因となる場合があります。
視野欠損
眼内圧の上昇とは無関係にトピラメートを投与された患者において視野欠損が報告されている。 臨床試験では、これらのイベントのほとんどは、トピラメート中止後に可逆的であった。 Qudexy XRによる治療中にいつでも視覚的な問題が発生した場合は、薬物の中止を考慮する必要があります。
オリゴヒドローシスと温熱療法
いくつかのケースでは入院をもたらすoligohydrosis(発症の減少)は、トピラメートの使用に関連して報告されています。 発汗の減少と正常以上の体温の上昇はこれらの症例を特徴とした。 いくつかの症例は、環境温度の上昇に曝された後に報告された。
報告の大部分は小児患者であった。 QUDEXY XRで治療された患者、特に小児患者は、特に暑い季節における発汗の減少および体温の上昇の証拠について注意深く監視する必要があります。 QUDEXY XRが患者に熱関連障害を起こしやすい他の薬物と共に処方されている場合、これらの薬物には、他の炭酸脱水酵素阻害剤および抗コリン作用を有する薬物が含まれるが、これらに限定されない。
代謝性アシドーシス
高塩素血症、非アニオンギャップ、代謝性アシドーシス(.e.、慢性呼吸器アルカローシスの非存在下での正常な基準範囲以下の血清重炭酸塩の減少、トピラメート治療に関連している. この代謝性アシドーシスは、炭酸脱水酵素に対するトピラメートの阻害効果による腎重炭酸塩の損失によって引き起こされる. このような電解質の不均衡は、プラセボ対照臨床試験および市販後の期間におけるトピラメートの使用によって観察されている. 一般的に、トピラメート誘発性代謝性アシドーシスは治療の初期段階で起こりますが、治療中にいつでも発生する可能性があります. 重炭酸塩の減少は通常穏やか適当です(大人の4mEq/Lの毎日の線量の400のmgおよび小児科の患者のおよそ6mg/kg/日の平均減少)、まれに、患者は10mEq/Lの下. アシドーシスに患者をし向ける療法か条件はtopiramateの効果を下げる重炭酸塩に(腎臓病、厳しい呼吸の無秩序、てんかん重積状態、下痢、ketogenic食事療法または特定
代謝性アシドーシスの症状
急性または慢性代謝性アシドーシスのいくつかの症状には、過換気、疲労および食欲不振などの非特異的症状、または心臓不整脈または昏迷を含む. 慢性の、未処理の新陳代謝のアシドーシスはnephrolithiasisまたはnephrocalcinosisのための危険を高めまたひびのための高められた危険のosteomalacia(小児科の患者のくる病と言われる)やosteoporosisしょう症. 小児科の患者の慢性の新陳代謝のアシドーシスはまた成長率を減らすかもしれま. 成長率の低下は、最終的に達成される最大の高さを減少させる可能性があります. 成長および骨関連の後遺症に対するtopiramateの効果は長期、偽薬比較された試験で組織的に調査されませんでした. これらの患者は正常な乳児よりも異なる成長率を有する可能性があるが、これらの患者は、通常の乳児とは異なる成長率を有する可能性があるが、1年までの難治性部分的てんかんを有する乳児/幼児の長期、オープンラベル治療は、長さ、体重、および頭囲のためのZスコアのベースラインからの減少を示した. 長さおよび重量のための糸のスコアの減少はアシドーシスのある程度に関連していた。 妊娠の間に新陳代謝のアシドーシスを引き起こすTopiramateの処置は多分胎児に対する悪影響を作り出すことができ、また胎児へのtopiramateの可能な移動からの
てんかん
大人の患者さん
成人では、てんかんの補助治療のための対照臨床試験における血清重炭酸塩(連続訪問時または最終訪問時に20mEq/L未満のレベル)の持続的な減少の発. 活性アシドーシスは、一般あたり50mgとして低用量で飲まれています。 三重酸塩塩(i)の発生率異常に低い。e.、17mEq/L未満および5mEq/Lより大きい前処理からの減少)補助療法試験における絶対値は、一日あたりの3%400mgおよびプラセボの0%であった. 成人患者(≥16歳)における血清重炭酸塩の持続的な減少の発生率は、単独療法のためのてんかん対照臨床試験における14%50mg/日
Acotopaは、機械を運転して使用する能力に強度または中等度の幅を備えます。 Topiramateは途中で機能し、気、目まいまたは他の関連の言葉を作り出すかもしれません。 また、視覚障害および/または視力障害を引き起こす可能性がある。 これらの有害反応は、特に医薬品を使用した個々の患者の経験が確立されるまで、車両を運転したり機械を操作したりする患者において潜在的に危険
Acotopaは中途で機能し、気、目まいまたは他の関連の人を作り出すかもしれません。 また、視覚障害および/または視力障害を引き起こす可能性がある。 これらの有害反応は、特に医薬品を使用した個々の患者の経験が確立されるまで、車両を運転したり機械を操作したりする患者において潜在的に危険
機械を運転して使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。
トピラメートの安全性は、4,111人の患者(トピラメートで3,182人、プラセボで929人)からなる臨床試験データベースから評価され、20人の二重盲検試験に参加し、2,847人の34人のオープンラベル試験に参加し、それぞれ、トピラメートは、プライマリ一般化された強直間代性発作、部分発症発作、レノックス-ガストー症候群に関連する発作、新たにまたは最近診断されたてんかんまたは片頭痛予防のための単独療法として評価された。. 副作用の大部分は軽度から中等度の重症度であった. 臨床試験および市販後の経験の間に識別される不利な反作用は(â€●*“によって示されるように)表1の臨床試験の発生によってリストされて. 割り当てら:
最も一般的な副作用(トピラメートを用いた二重盲検対照試験における少なくとも5%以上の発生率を有するものおよびプラセボで観察されたものよりも大きいもの)には、食欲不振、食欲減退、徐脈、うつ病、表情豊かな言語障害、不眠症、調整異常、注意障害、めまい、構音障害、知覚低下、嗜眠、記憶障害、眼振、感覚異常、振戦、複視、ぼやけた視界、下痢、吐き気、疲労、過敏性、およびその他の症状が含まれる。体重が減った。
先天性奇形および胎児の成長制限。
小児人口
二重盲検対照試験における成人よりも小児においてより頻繁に報告される有害反応(>2倍)には、以下が含まれる:
-食欲減退
-食欲増進
-高塩素酸アシドーシス
-低カリウム血症
-異常行動
-攻撃性
-無気力
-初期不眠
-自殺念慮
-注意の乱れ
-無気力
-概日リズム睡眠障害
-質の悪い睡眠
-流涙が増加しました
-洞徐脈
-異常を感じる
-歩行障害
二重盲検対照研究では、小児では報告されなかったが成人では報告されなかった有害反応には、:
-好酸球増加症
-精神運動亢進
-めまい
-嘔吐
-温熱療法
-発熱
-学習障害
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、イエローカードスキームを介して有害反応の疑いを報告するよう求められます。www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
アコトパの安全性は、4,111人の患者(アコトパでは3,182人、プラセボでは929人)からなる臨床試験データベースから評価され、20人の二重盲検試験に参加し、2,847人の患者34人のオープンラベル試験に参加し、それぞれ、アコトパについて、一次全般性強直間代発作、部分発症発作、レノックス-ガストー症候群に関連する発作、新たにまたは最近診断されたてんかんまたは片頭痛予防のための単独療法として評価された。. Adrの大きさは重度度から中等度であった。 臨床試験および市販後経験中に同定されたadr(â€●*“によって示される、臨床試験における発生率によって表1に記載されています. 割り当てら:
最も一般的なAdr(アコトパを用いた二重盲検対照試験における少なくとも5%以上の発生率を有するものおよびプラセボで観察されたものよりも1そして重量は減りました。
小児人口
二重盲検対照研究における成人よりも小児においてより頻繁に報告されるadr(>2倍)記、次のものが含まれる:
-食欲減退
-食欲増進
-高塩素酸アシドーシス
-低カリウム血症
-異常行動
-攻撃性
-無気力
-初期不眠
-自殺念慮
-注意の乱れ
-無気力
-概日リズム睡眠障害
-質の悪い睡眠
-流涙が増加しました
-洞徐脈
-異常を感じる
-歩行障害
二重盲検対照研究では小児では報告されなかったが成人では報告されなかったadrには、以下が含まれる:
-好酸球増加症
-精神運動亢進
-めまい
-嘔吐
-温熱療法
-発熱
-学習障害
表1: アコトパ副作用
*後の楽しいレポートからADRとして区別されます。 その頻度は臨床試験データに基づいて計算された。
以下の重篤な有害反応は、ラベリングの他のセクションでより詳細に議論されています:
- 急性近視および二次閉塞隅角緑内障
- 視野欠損
- オリゴヒドローシスと温熱療法
- 代謝性アシドーシス
- 自殺行動と考え方
- 認知/神経精神学的有害反応
- 胎児毒性
- 高アンモニア血症と脳症
- 腎臓結石
- バルプロ酸の併用による低体温
- 感覚異常
即時放出トピラメートによる臨床試験の経験
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される速度を反映しない可能性がある。 19
出血のための高められた危険
Topiramateの処置は出現のための高められた病と関連付けられます。 承認および未承認の適応症に関するプラセボ対照試験のプール分析では、出血はプラセボよりもトピラメートの有害事象としてより頻繁に報告された(成人患者では4.5%対3.0%、小児患者では4.4%対2.3%)。 この分析では、topiramateおよび偽薬のための深刻な出血のでき事の発生は大人の患者のための0.3%対0.2%、および0.4%対0%小児科の患者のためでした。
トピラメートで報告された有害な出血反応は、軽度の鼻出血、斑状出血、および月経出血の増加から生命を脅かす出血までの範囲であった。 重篤な出血事象を有する患者では、出血のリスクを増加させる状態がしばしば存在したか、または患者はしばしば血小板減少症(他の抗てんかん薬)を引き起こすか、または血小板機能または凝固に影響を与える薬物(例えば、アスピリン、非ステロイド性抗炎症薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、またはワルファリンまたは他の抗凝固薬)を服用していた。
単独療法てんかん試験で観察された副作用
成人患者16歳以上
単独療法比較試験(研究1)における副作用は、400mg/日トピラメート群で成人に最も一般的に発生し、5%以上の発生率で50mg/日群よりも高かったのは、知覚異常、体重減少、傾眠、食欲不振、および記憶困難であった(表5参照)。
およそ21 9の成人患者の400調査の単独療法としてtopiramateを受け取った日のグループごとのmg1不利な反作用による中断された療法。 この試験で中止を引き起こす有害反応は、記憶、疲労、無力症、不眠症、傾眠、および感覚異常の困難であった(トピラメート2%よりも頻繁に50mg/日)。
小児6歳~16歳未満の患者さん
研究1における有害反応は、小児患者において最も一般的に起こった400mg/日トピラメート群および発生率≥5%で、50mg/日群よりも高かった発熱、体重減少、気分障害、認知障害、感染、紅潮、および感覚異常であった(表5参照)。
約14%の77研究で単独療法としてトピラメートを受けた一日あたりのグループあたりの400mgの小児患者1副作用のために治療を中止しました。 この試験で中止をもたらす最も一般的な(≧2%トピラメート50mg/日よりも頻繁)有害反応は、濃度/注意、発熱、紅潮、および混乱を伴う困難であった。 20
表5:即時放出トピラメート単独療法の試験における有害反応は、任意のトピラメート群における発生率≥2%であり、400mg/日群における発生率は、50mg/日群における発生率よりも大きい。
ボディシステム/不利な反作用 | 年齢グループ | |||
小児(6歳~16歳未満)) | アダルト(年齢№16歳) | |||
時限出トピラメートの少ない量のグループ(株とのmg) | ||||
(N=74)%a | (N=77)%a | (N=160)%a | (N=159)%a | |
全体としての身体-一般的な障害 | ||||
無力症 | 0 | 3 | 4 | 6 |
胸の痛み | 1 | 2 | ||
フィーバー | 1 | 12 | ||
足の痛み | 2 | 3 | ||
セントラル | ||||
運動失調 | 3 | 4 | ||
めまい | 13 | 14 | ||
高張症 | 0 | 3 | ||
知覚低下 | 4 | 5 | ||
不随意筋収縮 | 0 | 3 | ||
感覚異常 | 3 | 12 | 21 | 40 |
めまい | 0 | 3 | ||
胃腸系疾患 | ||||
便秘 | 1 | 4 | ||
下痢 | 8 | 9 | ||
胃炎 | 0 | 3 | ||
胃食道逆流 | 1 | 2 | ||
ドライマウス | 1 | 3 | ||
肝臓および胆道系疾患 | ||||
ガンマ-GTが登場しました | 1 | 3 | ||
代謝および栄養障害 | ||||
体重減少 | 7 | 17 | 6 | 17 |
血小板、出血 | ||||
鼻出血 | 0 | 4 | ||
精神疾患 | ||||
拒食症 | 4 | 14 | ||
不安 | 4 | 6 | ||
認知問題 | 1 | 6 | 1 | 4 |
混乱 | 0 | 3 | ||
うつ病 | 0 | 3 | 7 | 9 |
集中力-注意力の難しさ | 7 | 10 | 7 | 8 |
メモリの難しさ | 1 | 3 | 6 | 11 |
不眠症 | 8 | 9 | ||
性欲減退 | 0 | 3 | ||
気分の問題 | 1 | 8 | 2 | 5 |
パーソナリティ障害(行動の問題) | 0 | 3 | ||
精神運動の減速 | 3 | 5 | ||
ソムノレンス | 10 | 15 | ||
赤血球障害 | ||||
貧血 | 1 | 3 | ||
生殖障害、フェマレブ | ||||
月経中の出血 | 0 | 3 | ||
膣内出血 | 0 | 3 | ||
抵抗性メカニズム障害 | ||||
感染 | 3 | 8 | 2 | 3 |
感染ウイルス | 3 | 6 | 6 | 8 |
呼吸器系の障害 | ||||
気管支炎 | 1 | 5 | 3 | 4 |
呼吸困難 | 1 | 2 | ||
鼻炎 | 5 | 6 | 2 | 4 |
副鼻腔炎 | 1 | 4 | ||
上気道感染症 | 16 | 18 | ||
皮膚および付属器の障害 | ||||
にきび | 2 | 3 | ||
円形脱毛症 | 1 | 4 | 3 | 4 |
掻痒症 | 1 | 4 | ||
発疹 | 3 | 4 | 1 | 4 |
特殊感覚その他、障害 | ||||
味倒錯 | 3 | 5 | ||
ウリナリウム> | ||||
膀胱炎 | 1 | 3 | ||
排尿障害 | 0 | 2 | ||
排尿頻度 | 0 | 3 | 0 | 2 |
腎結石 | 0 | 3 | ||
尿失禁 | 1 | 3 | ||
尿路感染症 | 1 | 2 | ||
血管(心外)障害 | ||||
フラッシュ | 0 | 5 | ||
女性の生殖障害を有する分母bNとして各グループの被験者数で計算されたapercentages-女性の数に対して計算された発生率、小児TPM50mg n=40、小児TPM400mg n=33、成人TPM50mg n=84、TPM400mg n=80 |
補助療法てんかん試験で観察された有害反応
の投与量でトピラメートの使用に関連付けられている最も一般的に観察された有害反応200へ400一日あたりのmg(推奨用量範囲)部分発症発作を有する成人の対照試験で,プライマリ一般化された強直間代発作,またはレノックス-ガストー症候群,それは高いの発生率で見られました(≥5%)プラセボ群よりも:傾眠,体重減少,食欲不振,めまい,運動失調,スピーチ障害および関連する音声の問題,言語の問題,精神運動遅延,混乱,異常視,メモリと難しさ,知覚異常,複視,、緊張、および無力症(表6参照). 一般あたり200mg-1,000mgの使用量での用量関連の有価反応を表8に示す
5mg/kg/日から9mg/kg/日の用量でトピラメートを使用することに関連する最も一般的に観察された有害反応は、プラセボ群よりも高い発生率(≧5%)で見られた小児患者における対照試験において、疲労、傾眠、食欲不振、緊張、集中/注意の難しさ、記憶の難しさ、積極的な反応、および体重減少であった(表9参照). 表9はまた、トピラメートで治療され、プラセボよりも高い発生率で発生する小児患者の少なくとも1%に発生する有害反応の発生率を示しています
成人における対照臨床試験では、トピラメートを受けている患者の11%200-400副作用のために中止された補助療法として一日あたりのmg. この混合は約400mgの上の適量で添加するようでした。 治療の中止に関連する有害事象には、傾眠、めまい、不安、集中または注意の困難、疲労、および感覚異常が含まれ、一日あたり400mg以上の用量で増加した。 対照臨床試験において5mg/kg/日から9mg/kg/日でトピラメート補助療法を受けた小児患者はいずれも有害反応のために中止されなかった。
およそ28 57の適量でtopiramateを受け取った癲癇を持つ大人の200mgから臨床調査の日ごとの1,600mg副作用のために中断された処置、個々の患者は複数の不利. これらの副作用は次のとおりであった:精神運動の減速(4.0%)、メモリの難しさ(3.2%)、疲労(3.2%)、混乱(3.1%)、傾眠(3.2%)、集中力-注意力の難しさ(2.9%)、食欲不振(2.7%)、うつ病(2.6%)、めまい(2.5%)、体重減少(2.5%)、緊張(2.3%)、運動失調(2.1%)、および感覚異常(2.0%). およびそ1110まで適量でトピラメートを受け取った小さな患者30mg/kg/米は不全反作用による中断しました。 治療の中止に伴う副作用には、悪化した痙攣が含まれていました(2.3%)、集中力-注意力の難しさ(1.6%)、言語の問題(1.3%)、パーソナリティ障害(1.3%)、および傾眠(1.3%)
てんかん対照臨床試験における発生率-補助療法-部分発症発作、一次一般化強直間代発作、およびレノックス-ガストー症候群
表6は、少なくとも1%の成人において起こった有害反応の発生率を示しています200-400mg/日トピラメート(および600mg-1,000mgのより高い毎日投与量)対照試験で、プラセボよりもトピラメートで数値的に大きかった. 一般的に、これらの試験の最初の八週間の間に副作用を経験したほとんどの患者は、もはや彼らの最後の訪問までにそれらを経験しませんでした. 表9は、対照試験において1mg/kgトピラメートで治療された小児患者の少なくとも5-9%において発生し、プラセボで治療された患者の発生率よりも数値的に大きかった有害反応の発生率をリストしている。
二重盲検てんかん補助療法試験中に観察されたその他の有害反応
プラセボ対照てんかん試験において成人の1%以上で200mgから400mgのトピラメートで治療されたが、プラセボ群で同等またはそれ以上の頻度で起こった他の有害反応は、頭痛、傷害、不安、発疹、痛み、痙攣の悪化、咳、発熱、下痢、嘔吐、筋力低下、不眠症、パーソナリティ障害、月経困難症、上気道感染症、および眼の痛みであった。
表6:成人におけるプラセボ対照の補助てんかん試験における有害反応の発生率a、b、c
ボディシステム/不老不死のリアクションc | プラセボ(N=291) | トピラメート量(一般あたりのmg) | |
200~400(N=183) | 600~1,000(N=414) | ||
全体としての身体-一般的な障害 | |||
疲労 | 13 | 15 | 30 |
無力症 | 1 | 6 | 3 |
背中の痛み | 4 | 5 | 3 |
胸の痛み | 3 | 4 | 2 |
インフルエンザ様症状 | 2 | 3 | 4 |
足の痛み | 2 | 2 | 4 |
 
過剰摂取
説明過剰摂取 Acotopaは、元の言語からの自動翻訳です。
いかなる場合でも、この情報を医療の予定や操作に使用しないでください。
パッケージから薬の元の指示を勉強してください。
自動翻訳のために、この説明には多数のエラーがあるかもしれません!
これを念頭に置いて、この説明を使用しないでください!
more...カプセル、カプセル、ハード、カプセル、被覆錠剤、フィルム被覆錠剤 サブスタンス-パウダー カプセル、延長リリース 徴候および症状 トピラメートの過剰摂取が報告されている。 徴候および症状には、痙攣、眠気、発語障害、ぼやけた視力、複視、障害されたメンテーション、嗜眠、異常な調整、昏迷、低血圧、腹痛、興奮、めまいおよびうつ病が含まれ臨床結果はほとんどの場合厳しくなかったが、死はtopiramateを含む多数の医薬品との過剰摂取の後で報告されました。 トピラメートの過剰量は美味しい酒のアシドーシスで出来ます。 治療 急性トピラメート過剰摂取では、摂取が最近のものであれば、洗浄または嘔吐の誘発によって直ちに胃を空にすべきである。 活性剤はトピラメートを吸着するために示されていました in vitro. 治療は適切に支持的であるべきであり、患者は十分に水和されるべきである。 血液透析は、体内からトピラメートを除去する有効な手段であることが示されている。 徴候および症状 アコトパの過剰摂取が報告されている。 徴候および症状には、痙攣、眠気、発語障害、ぼやけた視力、複視、障害されたメンテーション、嗜眠、異常な調整、昏迷、低血圧、腹痛、興奮、めまいおよびうつ病が含まれ臨床的影響はほとんどの場合には重篤ではなかったが、Acotopaを含む複数の医薬品による過剰投与後に死亡が報告されている。 Acotopaの過剰量は美味しい酒のアシドーシスで出ます。 治療 急性アコトパの過剰摂取では、摂取が最近のものであれば、洗浄または嘔吐の誘発によって直ちに胃を空にすべきである。 活性酸素はアコトパを吸着するために示されていました in vitro. 治療は適切に支持的であるべきであり、患者は十分に水和されるべきである。 血液透析は、身体からアコトパを除去する有効な手段であることが示されている。 トピラメートの過剰摂取が報告されている。 徴候および症状には、痙攣、眠気、発語障害、ぼやけた視力、複視、メンテーション障害、嗜眠、異常な調整、昏迷、低血圧、腹痛、興奮、めまいおよびうつ病が含まれていた。 臨床結果はほとんどの場合で厳しくなかったが、死はtopiramateを含むpolydrugの過剰服用の後で報告されました。 トピラメートの過剰摂取は、重度の代謝性アシドーシスをもたらした。 トピラメートの96gと110gの間の用量を摂取した患者は、20-24時間持続する昏睡状態で病院に入院し、3-4日後に完全な回復が続いた。 同様の徴候、症状、および臨床的結果は、QUDEXY XRの過剰投与によって生じると予想される。 したがって、急性クデキシーXR過剰摂取では、摂取が最近のものであれば、洗浄または嘔吐の誘発によって直ちに胃を空にすべきである。 活性剤はトピラメートを吸着するために示されていました in vitro. 治療は適切に支持的であるべきである。 血液透析は、体内からトピラメートを除去する有効な手段である。 薬力学的特性
説明薬力学的特性 Acotopaは、元の言語からの自動翻訳です。
いかなる場合でも、この情報を医療の予定や操作に使用しないでください。
パッケージから薬の元の指示を勉強してください。
自動翻訳のために、この説明には多数のエラーがあるかもしれません!
これを念頭に置いて、この説明を使用しないでください!
more...カプセル、カプセル、ハード、カプセル、被覆錠剤、フィルム被覆錠剤 サブスタンス-パウダー カプセル、延長リリース 薬物療法グループ:抗てんかん薬、その他の抗てんかん薬、抗ミグレイン製剤、ATCコード:N03AX11 トピラメートはスルファミン酸置換単糖に分類される。 トピラメートが抗精進および抗の薬の効果を出す為なメカニズムは皆です。 培養ニューロンに関する電気生理学的および生化学的研究は、トピラメートの抗てんかん作用に寄与する可能性のある三つの特性を同定した。 ニューロンの持続的な脱分極によって繰り返し誘発される活動電位は、状態依存性ナトリウムチャネルブロッキング作用を示唆する、時間依存的にトピラメートによってブロックされた。 トピラメートは、Γ3-アミノ酸(GABA)がgabaを活性化する濃度を添加させたA トピラメートは、この抑制性神経伝達物質の活性を増強することを示唆し、ニューロンに塩化物イオンのフラックスを誘導するGABAの能力を高めました。 この効果は、フルマゼニル、ベンゾジアゼピン拮抗薬によってブロックされなかった、またトピラメートは、gabaを調節するバルビツール酸塩からトピラメーA 受容体。 トピラメートの抗てんかんプロファイルはベンゾジアゼピンのそれと著しく異なるので、それはGABAのベンゾジアゼピン感受性サブタイプを調節するA レセプタートピラメートは、興奮性アミノ酸(グルタミン酸)受容体のカイナート/AMPA(Γ±-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチルイソオキサゾール-4-プロピオン酸)サブタイプを活性化するトピラメートのこれらの効果は、1Âμmから200Âμmの範囲にわたって濃度依存性であり、1Âμmから10Âμmで観察された最小活性を有する。 さらに、トピラメートは炭酸脱水酵素のいくつかのアイソザイムを阻害する。 この薬理学的効果は既知の炭酸脱水酵素阻害剤であるアセタゾラミドよりもはるかに弱く,トピラメートの抗てんかん活性の主要成分ではないと考えられている。 動物実験では,トピラメートはラットおよびマウス最大電気衝撃発作(MES)試験において抗けいれん活性を示し,てんかんのげっ歯類モデルに有効であり,自発的てんかんラット(SER)における強直および非存在様発作および扁桃体のキンドリングまたはグローバル虚血によってラットにおいて誘発される強直および間代発作を含む。 Topiramateはgabaによって引き起こされる間代性の握りの妨害でだけ弱く有効ですA 受容体拮抗薬ペンチレンテトラゾール トピラメートとカルバマゼピンまたはフェノバルビタールの併用投与を受けたマウスでは相乗的抗けいれん活性を示したが、フェニトインとの併用は相加的抗けいれん活性を示した。 十分に制御されたアドオン試験では、トピラメートのトラフ血漿濃度とその臨床的有効性との間に相関は示されていない。 寛容の証拠は人間には実証されていません。 不在発作 二つの小さな卵の卵は、4-11個の子供(capss-326とTOPAMAT-ABS-001)を用いて行われました。 一つは5人の子供を含み、もう一つは治療反応の欠如のために早期に終了する前に12人の子供を含んでいました。 これらの研究で使用された用量は、試験TOPAMAT-ABS-12では約mg/kgであり、試験TOPAMAT-ABS-001では最大9mg/kg/日または400mg/日であったCAPSS-326では最大であった。 これらの研究は、小児集団における有効性または安全性に関する結論に達するのに十分な証拠を提供していない。 薬物療法グループ:抗てんかん薬、その他の抗てんかん薬、抗ミグレイン製剤、ATCコード:N03AX11 Acotopaは酸置換単語として分類されます。 Acotopaがその抗seizureおよび効果を発現する正しいメカニズムは不明である。 培養ニューロンに関する電気生理学的および生化学的研究は、アコトパの抗てんかん有効性に寄与する可能性のある三つの特性を同定した。 ニューロンの持続的な脱分極によって繰り返し誘発される活動電位は、状態依存性ナトリウムチャネルブロッキング作用を示唆する、時間依存的にAcotopaによってブロックされた。 Acotopaは、Γ3-アミノ酸(GABA)がgabaを活性化する濃度を添加させたA 円(直接経費、およびAcotopaは、この抑制性神経伝達物質の活性を増強することを示唆し、ニューロンに塩化物イオンのフラックスを誘導するGABAの能力を高めました。 この効果は、フルマゼニル、ベンゾジアゼピン拮抗薬によってブロックされなかった、またAcotopaはGabaを調節するバルビツール酸塩からAcotopaを区別し、チャネル開A 受容体。 アコトパの抗てんかんプロファイルはベンゾジアゼピンのプロファイルと著しく異なるため、GABAのベンゾジアゼピン感受性サブタイプを調節するA レセプター Acotopaは興奮性アミノ酸(グルタミン酸)受容体のカイナート/AMPA(Γ±-アミノ-3-ヒドロキシ-5メチルイソオキサゾール-4-プロピオン酸)サブタイプを活性化するカイアコトパのこれらの効果は、1μmから200μmの範囲にわたって濃度依存性であり、1μmから10ΜMで観察された最小活性であった。 さらに、Acotopaは酸性水素元素のいくつかのアイヤザイムを飲む。 この薬理学的効果は既知の炭酸脱水酵素阻害剤であるアセタゾラミドよりもはるかに弱く,アコトパの抗てんかん活性の主要成分ではないと考えられている。 動物実験において,アコトパはラットおよびマウス最大電気衝撃発作(MES)試験において抗けいれん活性を示し,てんかんのげっ歯類モデルにおいて有効であり,自然てんかんラット(SER)における強直および非存在様発作および扁桃体のキンドリングまたはグローバル虚血によってラットにおいて誘発される強直および間代発作を含む。 Acotopaはgabaによって引き起こされる間代性の握りの妨害でだけ弱く有効ですA 受容体拮抗薬ペンチレンテトラゾール アコトパとカルバマゼピンまたはフェノバルビタールの併用投与を受けたマウスでは相乗的抗けいれん活性を示したが,フェニトインとの併用は相加的抗けいれん活性を示した。 十分に制御されたアドオンでは、acotopaのトラフ度とその標的有効性との間に相関は示されていない。 寛容の証拠は人間には実証されていません。 不在発作 存在に関する二つの類(capss-326およびTOPMAT-ABS-001)の結果は、アコトパワーが不在発作の強度を減少させなかったことを示した。 トピラメートは、ラットおよびマウス最大電気発作(mes)において抵抗けいれん性を有する。 TopiramateはGABA-aの受容器の反対者、pentylenetetrazoleによって引き起こされる間代性の捕捉の妨害でだけ弱く有効です。 トピラメートは、てんかんのげっ歯類モデルにも有効であり、自発的てんかんラット(SER)における強直性および非存在様発作および扁桃体のキンドリングまたはグローバル虚血によってラットに誘導される強直性および間代性発作を含む。 バイタルサイン(収縮期血圧-SBP、拡張期血圧-DBP、パルス)のベースラインからの変化(増加および減少)は、小児患者(6-17年)トピラメートの様々な毎日の用量(50mg、100mg、200mg、2-3mg/kg)で治療された患者において、片頭痛予防のための対照試験におけるプラセボで治療された患者よりも頻繁に起こった。. 最も単純な変化は、sbp<90mm hg、dbp<50mm hg、sbpまたはdbpが増加または減少20mm hg、およびパルスが増加または減少30分あたりのビートでした。 これらの変化はしばしば用量関連であり、200mg用量レベルでの最大の幅と最も関連していた。 試験においてバイタルサイン測定のための位置を指定した場合、座位で測定を行った. 起立性バイタルサインの体系的な収集は行われていない. バイタルサインにおけるこれらの様々な変化の臨床的意義は明確に確立されていない 薬物動態特性
説明薬物動態特性 Acotopaは、元の言語からの自動翻訳です。
いかなる場合でも、この情報を医療の予定や操作に使用しないでください。
パッケージから薬の元の指示を勉強してください。
自動翻訳のために、この説明には多数のエラーがあるかもしれません!
これを念頭に置いて、この説明を使用しないでください!
more...カプセル、カプセル、ハード、カプセル、被覆錠剤、フィルム被覆錠剤 サブスタンス-パウダー カプセル、延長リリース の薬剤、ヒカプセル製剤はbioequivalentである。 他のAedと比較されるtopiramateのpharmacokineticプロフィールは重要な蛋白質の結合の長い血しょう半減期、線形pharmacokinetics、主に腎臓の整理、不在、および臨床的に関連した活動的な代謝 トピラメートは薬物代謝酵素の強力な誘導物質ではなく、食事に関係なく投与することができ、血漿トピラメート濃度のルーチン監視は必要ではない。 臨床試験では、血漿濃度と有効性または有害事象との間に一貫した関係はなかった。 吸収 トピラメートは急速にそしてよく吸収されます。 健康な主題への100mgのtopiramateの経口投与の後で、平均のピーク血しょう集中(Cマックス 1.5Mg/mlの)2から3時間以内に成熟されました(Tマックス). 尿からの放射能の回復に基づいて100mgの口頭線量の吸収の平均の範囲 14C-トピラメートは少なくとも81%であった。 トピラメートのバイオアベイラビリティに対する食物の臨床的に有意な効果はなかった。 配布 一般に、トピラメートの13から17%は血しょう蛋白質に区切られます。 4μg/mlの濃度の上で可能である中央/上のトピラメートのための低容量の結合部位が予め知られている。 分布容積は線量と反比例して変化した。 分散の平均かけの体積は0.80から0.55l/kgであり、100から1200mgの単回用量範囲であった。 分布量に対する性別の影響が検出され、女性の値は男性の値の約50%であった。 これは女性の患者のより高いパーセントの体脂肪に帰因し、臨床結果ではないです。 バイオトランスフォーメ Topiramateはひらかなボランティアで飲くしません(-20%)。 これは、薬物代謝酵素の既知の誘導物質との併用抗てんかん療法を受けている患者において50%まで代謝される。 ヒドロキシル化,加水分解およびグルクロン化によって形成される六つの代謝産物が単離され,特徴付けられ,ヒトの血漿,尿および糞便から同定されている。 各代謝産物は管理の後で排泄される総放射能の3%以下をの表します 14C-トピラメートトピラメートの構造の大部分を保持する二つの代謝産物を試験し,抗けいれん活性をほとんどまたはまったく持たないことが分かった。 排除 ヒトでは、変化しないトピラメートおよびその代謝産物の主要な排除ルートは、腎臓を介して行われる(用量の少なくとも81%)。 線量のおよそ66%の 14C-トピラメートは中に変化しなかった。 トピラメートの50mgおよび100mgを一括回収した後、平均クリアランスは、それぞれ18ml/分および17ml/分であった。 トピラメートの腎尿細管再吸収の証拠がある。 これは、トピラメートがプロベネシドと同時投与されたラットの研究によって支持され、トピラメートの腎臓クリアランスの有意な増加が観察された。 全身として、クリアランスは、口口後のヒトにおいて約20-30ml/分である。 リニアリティ/ノンリニアリティ Topiramateは押しょう病中の低いintersubject可変性を表わし、従って予測可能なpharmacokineticsがあります。 Topiramateのpharmacokineticsは健常者の100から400mgの単一の口頭線量の範囲上の用量比例した方法で増加する血しょう集中のカーブの下の一定したそして区域の残りの血しょう整理と線形です。 正常な腎機能を有する患者は、定常状態の血漿濃度に達するまでに4-8日かかることがある。 平山Cマックス 多数の後で、少ない米への100mgの一般的な口径線量は6.76μg/mlであった。 一回トピラメートの50mgおよび100mgの複数用量の使用後、平均減少時間は約21時間であった。 他のaedとの使用 フェニトインまたはカルバマゼピンとトピラメートの併用多回投与,100へ400一日二回mg,トピラメートの血漿濃度の用量比例増加を示しています. 腎障害 中等度および重度の腎機能障害(CL)を有する患者では、トピラメートの血漿および腎臓クリアランスが減少するCR ≤70ml/min)。 その結果、正常な腎機能を有する患者と比較して、腎障害患者における所与の用量に対して、より高い定常状態トピラメート血漿濃度が期待される。 さらに、腎障害を有する患者は、各用量で定常状態に達するまでに長い時間を必要とする。 中等度および重度の腎障害を有する患者では、通常の開始用量および維持用量の半分が推奨される。 トピラメートは血液透析によって血漿から効果的に除去される。 血液透析の長期にわたる期間は、抗発作効果を維持するために必要なレベルを下回るトピラメート濃度を引き起こす可能性があります。 血液透析中のトピラメート血漿濃度の急速な低下を避けるために、トピラメートの補足用量が必要となることがある。 実際の調節は考慮に入れるべきです1)透析期間の持続期間、2)使用される透析システムの整理率、および3)dialyzed患者のtopiramateの有効な腎臓の整理。 肝障害 トピラメートの血漿クリアランスは、中等度から重度の肝障害を有する患者において26%の平均を減少させた。 したがって、肝機能障害を有する患者には、トピラメートを注意して投与すべきである。 高齢者人口 トピラメートの血漿クリアランスは、基礎となる腎疾患がない場合、高齢者では変化しない。 小児人口(薬物動態、12歳まで) 小児におけるトピラメートの薬物動態は、アドオン療法を受けている成人のように、線形であり、用量および定常血漿濃度に依存しないクリアランスは、用量に比例して増加する。 しかし子供により高い整理およびより短い除去の半減期があります。 その結果、同じmg/γg使用量に対するトピラメートの強度は、成功に比べて小さく低くなる可能性がある。 成人と同様に,Aedを誘導する肝酵素は定常状態の血しょう濃度を減少させた。 他の抗てんかん薬と比較したAcotopaの薬物動態プロファイルは、長い血漿halflife、線形薬物動態、主に腎クリアランス、有意なタンパク質結合の欠如、および臨床 Acotopaは薬物代謝酵素の強力な誘導物質ではなく、食事に関係なく投与することができ、血漿Acotopa濃度のルーチンモニタリングは必要ではありません。 臨床試験では、血漿濃度と有効性または有害事象との間に一貫した関係はなかった。 吸収 Acotopaは急速にそしてよく吸収されます。 健常者への100mg Acotopaの経口投与の後で、平均ピーク血しょう集中(Cマックス 1.5Mg/mlの)は2から3時間以内に達成されました(tマックス). 尿からの放射能の回復に基づいて100mgの口頭線量の吸収の平均の範囲 14C-Acotopaは少なくとも81%であった。 アコトパのバイオアベイラビリティに対する食物の臨床的に有意な影響はなかった。 配布 一般的に、Acotopaの13から17%はしょう質に切断されます。 4ßg/mlの血漿濃度を超えて飽和可能である赤血球中/上のアコトパの低容量の結合部位が観察されている。 分布容積は線量と反比例して変化した。 分散の平均かけの体積は0.80から0.55l/kgであり、100から1200mgの単回用量範囲であった。 分布量に対する性別の影響が検出され、女性の値は男性の値の約50%であった。 これは女性の患者のより高いパーセントの体脂肪に帰因し、臨床結果ではないです。 代謝 Acotopaは素食らしいボランティアで若しく過ぎしません(-20%)。 これは、薬物代謝酵素の既知の誘導物質との併用抗てんかん療法を受けている患者において50%まで代謝される。 ヒドロキシル化,加水分解およびグルクロン化によって形成される六つの代謝産物が単離され,特徴付けられ,ヒトの血漿,尿および糞便から同定されている。 各代謝産物は管理の後で排泄される総放射能の3%以下をの表します 14C-アコトパアコトパの構造の大部分を保持する二つの代謝産物を試験し,抗けいれん活性をほとんどまたはまったく持たないことが分かった。 排除 ヒトでは、未変化のアコトパおよびその代謝産物の主要な排除ルートは、腎臓を介して行われる(用量の少なくとも81%)。 線量のおよそ66%の 14C-アコトパは中に変化しなかった。 アコトパの50mgおよび100mgで一括回収した後、平均クリアランスは、それぞれ18ml/分および17ml/分であった。 アコトパの腎尿細管再吸収の証拠がある。 これは、Acotopaがプロベネシドと同時投与されたラットの研究によって支持され、Acotopaの腎臓クリアランスの有意な増加が観察された。 全身として、クリアランスは、口口後のヒトにおいて約20-30ml/分である。 Acotopaは遅しょう中の低いintersubjectの可変性を表わし、従って予測可能なpharmacokineticsがあります。 Acotopaの薬物動態は、健常人における100-400mgの単回経口用量範囲にわたって用量比例的に増加する血漿クリアランス残存定数および血漿濃度曲線の下正常な腎機能を有する患者は、定常状態の血漿濃度に達するまでに4-8日かかることがある。 平山Cマックス 多数に続いて、少ない米への100mgの一般的な口径線量は6.76μg/mlでした。 一回アコトパの50mgおよび100mgの複数用量の使用後、平均減少時間は約21時間であった。 アコトパの同時多用量投与,100へ400回mg,フェニトインまたはカルバマヒピンとアコトパの濃度の用量比例添加を示しています。 アコトパの血漿および腎臓クリアランスは、中等度および重度の腎機能障害(CL)を有する患者で減少するCR ≤70ml/min)。 千正常な腎機能を有する患者と比較して、腎障害を有する患者における所与の用量に対して、より高い定常状態のAcotopa血漿濃度が期待される。 さらに、腎障害を有する患者は、各用量で定常状態に達するまでに長い時間を必要とする。 中等度および重度の腎障害を有する患者では、通常の開始用量および維持用量の半分が推奨される。 Acotopaは液注によって効果的に起こる。 長期間の血液透析により、Acotopa濃度が抗発作効果を維持するために必要なレベルを下回る可能性があります。 血液透析中のAcotopa血漿濃度の急激な低下を避けるために、Acotopaの補足用量が必要となることがあります。 実際の調整は、1)透析期間の期間、2)使用されている透析システムのクリアランス率、および3)透析患者におけるAcotopaの有効な腎クリアランスを考慮 アコトパのクリアランスは、中等度から比重を有する患者において26%の平均値を減少させた。 したがって、肝機能障害を有する患者には、Acotopaを注意して投与すべきである。 アコトパの血漿クリアランスは、基礎となる腎疾患がない場合、高齢者では変化しない。 小児人口(薬物動態、12歳まで) 小児におけるアコトパの薬物動態は、アドオン療法を受けている成人のように、線形であり、用量および定常血漿濃度に依存しないクリアランスは、用量に比例して増加する。 しかし子供により高い整理およびより短い除去の半減期があります。 したがって、同じmg/kg用量に対するアコトパの強度は、成功に比べて小さく低くなる可能性がある。 成人と同様に、抗てんかん薬を誘導する肝酵素は定常血しょう濃度を減少させる。 吸収および分布QUDEXY XRの薬物動態は、50mg-1,400mgの範囲にわたって単回経口用量として投与された場合、血漿濃度の用量比例的な増加を伴って線形である。 25mgでは、QUDEXY XRの薬物動態は非線形であり、おそらく赤血球における炭酸脱水酵素へのトピラメートの結合によるものである。 QDEXY Xrはそのままなカプセルの式にBioequivalentである。 QUDEXY Xrの単一の200mgの口後、ピーク濃度(tmax)は、後20時間発生した。 定常状態は、正常な腎機能を有する被験者におけるQUDEXY XRの毎日投与後約5日で到達し、約6時間のTmaxを有する。 定常状態では、QUDEXY XRからのトピラメートの血漿曝露(AUC0-24時間、Cmax、およびCmin、毎日一回投与され、毎日二回投与された即時放出トピラメート錠剤は生物学的同等一度毎日投与されるQUDEXY XRの定常状態でのトピラメート血漿濃度の変動は、健常者では約40%であり、即時放出トピラメートでは約53%究 断食状態と比較して、高脂肪食はバイオアベイラビリティ(AUCおよびCmax)に影響を及ぼさなかったが、Qudexy XRの単回投与後、Tmaxを約4時間遅らせた。 QUDEXY XRは関係なくすることができます。 Topiramateは15%から41%0.5mcg/mLから250mcg/mLの血の集中範囲にわたる人間血しょう蛋白質に区切られます。 血中濃度が増加するにつれて画分の結合は減少した。 カルバマゼピンおよびフェニトインは、即時放出トピラメートの結合を変化させない。 バルプロ酸ナトリウムは、500mcg/mL(濃度5-10倍バルプロ酸の治療と考えられているよりも高い)で23%から13%に即時放出トピラミートのタンパク質結合を減少即時解放のtopiramateはナトリウムのvalproateの結合に影響を与えません。 代謝および排泄Topiramateはほくろしないし、遅に飲む(管理された線量およびそ70%で不変に飲まれます)。 ヒトでは六つの代謝産物が同定されており、そのうちのどれも投与用量の5%以上を構成していません. 生物はヒドロキシル化、加水分解およびグルクロン化によって形作られます。 トピラメートの腎尿細管再吸収の証拠があります. ラットでは、管状の再吸収を阻害するプロベネシドを与えられ、トピラメートとともに、トピラメートの腎臓クリアランスの有意な増加が観察された. この相互作用はヒトでは評価されていない. 全体として、経口血漿クリアランス(CL/F、経口投与後の成人において約20mL/分-30mL/分である. QUDEXY XRの平均有効減衰率は約56時間です。 定常状態は正常な腎臓機能の主題のQUDEXY XRの投薬の後の約5日に達されます 薬物療法グループ
説明薬物療法グループ Acotopaは、元の言語からの自動翻訳です。
いかなる場合でも、この情報を医療の予定や操作に使用しないでください。
パッケージから薬の元の指示を勉強してください。
自動翻訳のために、この説明には多数のエラーがあるかもしれません!
これを念頭に置いて、この説明を使用しないでください!
more...抗てんかん薬、その他の抗てんかん薬、抗ミグレイン製剤、ATCコード:N03AX11 前臨床安全性データ
説明前臨床安全性データ Acotopaは、元の言語からの自動翻訳です。
いかなる場合でも、この情報を医療の予定や操作に使用しないでください。
パッケージから薬の元の指示を勉強してください。
自動翻訳のために、この説明には多数のエラーがあるかもしれません!
これを念頭に置いて、この説明を使用しないでください!
more...カプセル、カプセル、ハード、カプセル、被覆錠剤、フィルム被覆錠剤 サブスタンス-パウダー 不妊治療の非臨床的研究では、8mg/kg/日までの用量の雄または雌ラットでは、母体および父性毒性が低いにもかかわらず、100mg/kg/日までの用量では、 前臨床試験では、トピラメートは、研究された種(マウス、ラットおよびウサギ)において催奇形性効果を有することが示されている。 マウスでは、胎児の体重および骨格骨化は、母体毒性と組み合わせて500mg/kg/日で減少した。 マウスにおける胎児奇形の全体的な数は、すべての薬物処理群(20、100および500mg/kg/日)について増加した。 ラットでは、用量に関連する母体および胚/胎児毒性(胎児の体重の減少および/または骨格骨化、20mg/kg/日まで400mg/kg/日以上で催奇形性効果(四肢および桁欠ウサギでは、用量に関連する母体毒性は10mg/kg/日まで認められ、胚/胎児毒性(致死率の増加)は35mg/kg/日まで認められ、催奇形性効果(肋骨および椎骨奇形)は120mg/kg/日まで認められた。 ラットおよびウサギに見られる催奇形性効果は、ヒトにおける奇形と関連していない炭酸脱水酵素阻害剤で見られるものと同様であった。 成長への影響はまた、妊娠中および授乳中に20または100mg/kg/日で処理された雌ラットの仔の出生時および授乳中の体重が低いことによって示さラットでは、トピラメートは胎盤障壁を横切る。 若年性ラットでは、幼児期、小児期、および青年期に対応する発達期間中に300mg/kg/日までの用量でトピラメートを毎日経口投与すると、成体動物と同様の毒性が生じた(体重増加の減少による食物消費の減少、中心小葉肝細胞肥大)。 長骨(脛骨)の成長または骨(大腿骨)のミネラル密度、離乳前および生殖発達、神経学的発達(記憶および学習に関する評価を含む)、交配および肥fertility度または子宮切開術パラメータに関連する影響はなかった。 のバッテリーで in vitro そして インビボ 変異原性アッセイ、トピラメートは遺伝毒性の可能性を示さなかった。 不妊治療の非臨床的研究では、8mg/kg/日までの用量の雄または雌ラットでは、母体および父性毒性が低いにもかかわらず、100mg/kg/日までの用量では、 前節では、acotopaは、殺された種(マウス、ラットおよびウサギ)において整形性効果を有することが示されている。 マウスでは、胎児の体重および骨格骨化は、母体毒性と組み合わせて500mg/kg/日で減少した。 マウスにおける胎児奇形の全体的な数は、すべての薬物処理群(20、100および500mg/kg/日)について増加した。 ラットでは、用量に関連する母体および胚/胎児毒性(胎児の体重の減少および/または骨格骨化、20mg/kg/日まで400mg/kg/日以上で催奇形性効果(四肢および桁欠ウサギでは、用量に関連する母体毒性は10mg/kg/日まで認められ、胚/胎児毒性(致死率の増加)は35mg/kg/日まで認められ、催奇形性効果(肋骨および椎骨奇形)は120mg/kg/日まで認められた。 ラットおよびウサギに見られる催奇形性効果は、ヒトにおける奇形と関連していない炭酸脱水酵素阻害剤で見られるものと同様であった。 成長への影響はまた、妊娠中および授乳中に20または100mg/kg/日で処理された雌ラットの仔の出生時および授乳中の体重が低いことによって示さラットでは、Acotopaは胎盤障壁を横切る。 若年性ラットでは、幼児期、小児期、および青年期に対応する発達期間中に300mg/kg/日までの用量でアコトパを毎日経口投与すると、成体動物のものと同様の毒性が生じた(体重増加の減少、中心小葉肝細胞肥大による食物消費の減少)。 長骨(脛骨)の成長または骨(大腿骨)のミネラル密度、離乳前および生殖発達、神経学的発達(記憶および学習に関する評価を含む)、交配および肥fertility度または子宮切開術パラメータに関連する影響はなかった。 のバッテリーで in vitro そして インビボ 変異原性アッセイ、Acotopaは毒性の可能性を示さなかった。 非互換性
説明非互換性 Acotopaは、元の言語からの自動翻訳です。
いかなる場合でも、この情報を医療の予定や操作に使用しないでください。
パッケージから薬の元の指示を勉強してください。
自動翻訳のために、この説明には多数のエラーがあるかもしれません!
これを念頭に置いて、この説明を使用しないでください!
more...カプセル、カプセル、ハード、カプセル、被覆錠剤、フィルム被覆錠剤 サブスタンス-パウダー 該当しない。 該当しない。 廃棄およびその他の取り扱いに関する特別な注意事項
説明廃棄およびその他の取り扱いに関する特別な注意事項 Acotopaは、元の言語からの自動翻訳です。
いかなる場合でも、この情報を医療の予定や操作に使用しないでください。
パッケージから薬の元の指示を勉強してください。
自動翻訳のために、この説明には多数のエラーがあるかもしれません!
これを念頭に置いて、この説明を使用しないでください!
more...特別な要件はありません。 Acotopa 価格 We have no data on the cost of the drug. However, we will provide data for each active ingredient The approximate cost of Topiramate 50 mg per unit in online pharmacies is from 0.32$ to 1.75$, per package is from 25$ to 175$. The approximate cost of Topiramate 25 mg per unit in online pharmacies is from 0.18$ to 1.13$, per package is from 28$ to 113$. The approximate cost of Topiramate 100 mg per unit in online pharmacies is from 0.27$ to 1.61$, per package is from 34$ to 161$. The approximate cost of Topiramate 200 mg per unit in online pharmacies is from 0.74$ to 2.99$, per package is from 55$ to 299$.
国で利用可能国で検索:A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V Y Z |