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Metodo di azione:
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Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 26.03.2022
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La drotaverina è un derivato dell'isokhinolina, che mostra un potente effetto spasmolitico sui muscoli lisci inibendo l'enzima FDE-4. L'inibizione dell'enzima FDE-4 porta ad un aumento della concentrazione di CAMF, inattivazione della chinasi della catena del mioosene leggero, che provoca ulteriormente il rilassamento dei muscoli lisci.
Ridurre la concentrazione di ioni di Sa2+ l'effetto della drotaverina attraverso il CAMF spiega l'effetto antagonista della drotaverina in relazione agli ioni di Sa2+. In vitro la drotaverina inibisce l'enzima FDE-4 senza inibire gli enzimi FDE-3 e FDE-5. Pertanto, l'efficienza della drotaverina dipende dalle concentrazioni di FDE-4 in diversi tessuti. FDE-4 è molto importante per sopprimere l'attività contrattiva dei muscoli lisci, e quindi l'inibizione selettiva dell'FDE-4 può essere utile per il trattamento della discinesia ipercinetica e di varie malattie accompagnate da uno stato spastico dell'LCD. L'idrolisi della CAMF nel miocardio e i muscoli lisci dei vasi si verifica principalmente con l'enzima FDE-3, il che spiega il fatto che con un'alta attività spasmolitica, la drotaverina non ha gravi effetti collaterali sul cuore e sui vasi sanguigni e effetti pronunciati sul CCC
La drotaverina è efficace negli spasmi dei muscoli lisci di origine sia neurogena che muscolare. Indipendentemente dal tipo di innervazione vegetativa, la drotaverina rilassa i muscoli lisci del tratto gastrointestinale, tracce che portano la bile, sistema urinario.
Grazie al suo effetto vasodilatante, la drotaverina migliora l'afflusso di sangue ai tessuti.
Pertanto, i meccanismi sopra descritti dell'azione della drotaverina eliminano lo spasmo dei muscoli lisci, il che porta a una diminuzione del dolore.
La drotaverina è un derivato dell'isokhinolina, che mostra un potente effetto spasmolitico sui muscoli lisci inibendo l'enzima FDE. L'enzima FDE è necessario per l'idrolisi di CAMF all'AMF. L'inibizione dell'enzima FDE porta ad un aumento della concentrazione di CAMF, che avvia la seguente reazione a cascata: alte concentrazioni di CAMF attivano la fosforilazione dipendente dalla cAMF della chinasi delle catene leggere del mioosene (KLCM) la fosforilazione di KLCM porta a una diminuzione della sua affinità con Ca2+-calmodulina complessa, a seguito della quale la forma inattivata di KLCM supporta il rilassamento muscolare. CAMF influenza anche la concentrazione di citosol dello ione Ka2+ grazie alla promozione del trasporto Ca2+ nello spazio extracellulare e reticolo sarcoplasmatico. Questa bassa concentrazione di ioni Ca2+ l'effetto della drotaverina attraverso il CAMF spiega l'effetto antagonista della drotaverina in relazione a Ca2+.
In vitro la drotaverina inibisce l'enzima FDE-4 senza inibire gli isoper di FDE-3 e FDE-5. Pertanto, l'efficienza della drotaverina dipende dalle concentrazioni di FDE-4 nei tessuti, che variano nei tessuti diversi. FDE-4 è molto importante per sopprimere l'attività contrattiva dei muscoli lisci e quindi l'inibizione selettiva dell'FDE-4 può essere utile per il trattamento della discinesia ipercinetica e di varie malattie accompagnate da uno stato spastico dell'LCD
L'idrolisi CAMF nel miocardio e nei muscoli lisci dei vasi si verifica principalmente con l'aiuto dell'isoensima FDE-3, il che spiega il fatto che con un'elevata attività spasmolitica, la drotaverina non ha gravi effetti collaterali sul cuore e sui vasi sanguigni e pronunciati effetti sul CCC .
La drotaverina è efficace negli spasmi dei muscoli lisci di origine sia neurogena che muscolare. Indipendentemente dal tipo di innervazione vegetativa, la drotaverina rilassa i muscoli lisci del tratto gastrointestinale, tracce che portano la bile, sistema urinario.
Assorbimento. Rispetto alla papaverina, la drotaverina viene assorbita più rapidamente e più completamente dal display LCD quando viene assorbita all'interno. Dopo il metabolismo del presystem, il 65% della dose accettata di drotaverina entra nel flusso sanguigno sistemico. Cmax la drotaverina nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 45-60 minuti.
Distribuzione. In vitro la drotaverina ha un alto legame con le proteine plasmatiche (95-98%), in particolare con l'albumina, la γ- e la β-globulina. La drotaverina viene distribuita uniformemente nei tessuti, penetra nelle cellule muscolari lisce. Non penetra nel GEB. La drotaverina e / oi suoi metaboliti possono penetrare leggermente attraverso la barriera placentare.
Metabolismo. La drotaverina viene quasi completamente metabolizzata nel fegato.
La conclusione. T1/2 drotaverina è di 8-10 ore. Entro 72 ore, la drotaverina viene quasi completamente escreta. Circa il 50% della drotaverina viene escreta dai reni e circa il 30% attraverso il display LCD. La drotaverina viene escreta principalmente sotto forma di metaboliti, non viene rilevata una forma costante di drotaverina nelle urine.
La drotaverina e / oi suoi metaboliti possono penetrare leggermente attraverso la barriera placentare.
In vitro la drotaverina ha un alto legame con le proteine plasmatiche (95-97%), in particolare con albumina, γ- e β-globulina, nonché con α-LPVP
Nell'uomo, la drotaverina viene quasi completamente metabolizzata nel fegato dall'O-desetilazione. I suoi metaboliti si coniugano rapidamente con acido glucuronico. Il metabolita principale è la 4 'deetildropotaverina, oltre alla quale sono stati identificati 6-dezethyldropowerrin e 4'-deethylrodrotaveraldin.
Nell'uomo, è stato utilizzato un modello matematico a due camere per valutare le prestazioni della farmacocinetica della drotaverina. Fine T1/2 la radioattività al plasma era di 16 ore.
T1/2 è 8-10 ore. Entro 72 ore, la drotaverina viene quasi completamente escreta dal corpo, oltre il 50% della drotaverina viene escreta dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) e circa il 30% attraverso l'intestino. La drotaverina insostituibile nelle urine non viene rilevata.
Levodopa. Gli inibitori della FDE come la papaverina riducono l'effetto antiparkinsonico della levodopa. Quando si assegna una drotaverina contemporaneamente alla levodopa, sono possibili maggiore rigidità e tremore.
Altri agenti spasmolitici, compresi i bloccanti della m-colina. Rafforzamento reciproco di un'azione spasmolitica.
Levodopa. Gli inibitori della FDE come la papaverina indeboliscono l'effetto antiparkinsonico della levodopa. Quando si assegna una drotaverina contemporaneamente alla levodopa, sono possibili maggiore rigidità e tremore.
Papaverina, bendazolo e altri spasmolitici (incluso.h. e m-colinolitica). La drotaverina migliora l'effetto spasmolitico di papaverina, bendazolo e altri spasmolitici, compresi i bloccanti della m-colina.
Antidepressivi triciclici, chinidina e prominamide. Migliora l'ipotensione causata da antidepressivi triciclici, chinidina e prokinamide.
Morfina. Riduce l'attività spasmoden della morfina.
Fenobarbital. Rafforzare l'effetto spasmolitico della drotaverina.