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Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 18.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Dot (Drotaverine)
Drotaverine
spasmi della muscolatura liscia nelle malattie delle vie biliari (colecistolitiasi, colangiolitiasi, colecistite, periholecistite, colangite, papillite),
spasmi della muscolatura liscia del tratto urinario (nefrolitiasi, uretrolitiasi, pielite, cistite, spasmi della vescica),
spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale (ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmi di Cardia e piloro, enterite, colite, colite spastica con costipazione, sindrome dell'intestino irritabile con flatulenza) - come terapia ausiliaria,
tensione mal di testa - come terapia ausiliaria,
dismenorrea (dolore mestruale) - come terapia ausiliaria.
spasmi della muscolatura liscia associati a malattie del tratto biliare: colecistolitiasi, colangiolitiasi, colecistite, periholecistite, colangite, papillite,
spasmi della muscolatura liscia del tratto urinario: nefrolitiasi, uretrolitiasi, pielite, cistite, tenesma della vescica,
Come terapia ausiliaria (se la terapia orale non è possibile):
spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmi di Cardia e piloro, enterite, colite,
malattie ginecologiche: dismenorrea.
Dentro.
Adulti - 40-80 mg (Tabella 1-2.) 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è 240 mg.
Bambini di età compresa tra 3-6 anni — in una singola dose di 20 mg, la dose massima giornaliera — 120 mg (in 2-3 ricezione), 6-12 anni — una singola dose di 40 mg, la dose massima giornaliera — 200 mg, la molteplicità di applicazione — 2-5 volte al giorno.
Dentro, adulti: secondo 40-80 mg 3 volte al giorno. Bambini: fino a 6 anni - 10-20 mg 1-2 volte al giorno, 6-12 anni — 20 mg 1-2 volte al giorno.
Dentro.
Grande. Secondo la tabella 1-2. su 1 ricezione 2-3 volte al giorno, la dose massima giornaliera è 6 tabella. (240 mg).
Bambini. Studi clinici sull'uso di drotaverina nei bambini non sono stati condotti. Nel caso della nomina di drotaverina per bambini da 6 a 12 anni-1 tabella. su 1 ricezione 1-2 volte al giorno, la dose massima giornaliera è 2 Tabella. (80 mg), più vecchio di 12 anni-1 tabella. su 1 Reception 1-4 volte al giorno o 2 Tabella. su 1 ricezione 1-2 volte al giorno, la dose massima giornaliera-tabella 4. (160 mg).
Quando si prende il farmaco senza consultare un medico, la durata raccomandata del farmaco è di solito 1-2 giorni. Nei casi in cui la drotaverina viene utilizzata come terapia ausiliaria, la durata del trattamento senza consultare un medico può essere maggiore (2-3 giorni). Se la sindrome del dolore persiste, il paziente dovrebbe consultare un medico.
V / m, v / v.
Adulti: la dose media giornaliera è 40-240 mg, diviso in 1-3 V/m di somministrazione.
Con colica renale acuta e colelitiasi - 40-80 mg / in, lentamente (la durata della somministrazione di circa 30 C).
ipersensibilità al principio attivo o uno qualsiasi dei componenti ausiliari del farmaco,
grave insufficienza renale o epatica,
grave insufficienza cardiaca (sindrome della gittata cardiaca bassa),
intolleranza ereditaria al galattosio, carenza di lattasi e sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio (la composizione del farmaco include lattosio monoidrato),
periodo di allattamento al seno (mancanza di dati clinici),
bambini fino a 6 anni.
Con cautela: ipotensione arteriosa, bambini (insufficienza di esperienza clinica), gravidanza (vedi "applicazione in gravidanza e allattamento").
Soluzione per in/in e in / m introduzione
ipersensibilità al principio attivo o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie del farmaco,
ipersensibilità al disolfito di sodio (vedere " istruzioni speciali»),
grave insufficienza epatica o renale,
grave insufficienza cardiaca cronica,
età infantile (l'uso di drotaverina nei bambini negli studi clinici non è stato studiato),
periodo di allattamento al seno (non ci sono studi clinici).
Con cautela: ipotensione arteriosa (pericolo di collasso, vedi "istruzioni speciali"), gravidanza (vedi "applicazione in gravidanza e allattamento").
Ecco le reazioni avverse osservate negli studi clinici, diviso per i sistemi di organi con indicazione della loro frequenza di accadimento in base ai seguenti gradazioni consigliate dall'OMS: molto spesso (≥10%), spesso (≥1%, <10%), raramente (≥0,1%, <1%), raramente (≥0,01%, <0,1%), molto raramente, compresi i singoli messaggi (<0,01 %), frequenza non nota (per i rapporti di frequenza non è possibile definire).
Dal sistema nervoso: raramente — mal di testa, vertigini, insonnia.
Da parte di SSS: raramente — sensazione di battito cardiaco, diminuzione della pressione sanguigna.
Dal tratto gastrointestinale: raramente-nausea, stitichezza.
Dal sistema immunitario: reazioni allergiche (angioedema, orticaria, eruzione cutanea, prurito) (vedi «controindicazioni»).
Ecco le reazioni avverse osservate negli studi clinici, diviso per i sistemi di organi con indicazione della loro frequenza di accadimento secondo la seguente gradazione: molto spesso (≥10%), comune (≥1, <10%), raro (≥0,1, <1%), raro (≥0,01, <0,1%), molto raro, compresi i singoli messaggi (<0,01%), non identificata frequenza (per i rapporti di frequenza non è possibile definire).
Da parte di SSS: raramente — palpitazioni cardiache, diminuzione della pressione sanguigna.
Dal sistema nervoso centrale: raramente — mal di testa, vertigini, insonnia.
Dal tratto gastrointestinale: raramente-nausea, stitichezza.
Dal sistema immunitario: raramente-reazioni allergiche (angioedema, orticaria, eruzione cutanea, prurito) (vedi «controindicazioni»), frequenza sconosciuta — quando si utilizza il farmaco è stato segnalato lo sviluppo di shock anafilattico fatale e senza esito fatale.
Reazioni locali: raramente-reazioni nel sito di somministrazione.
Sintomi: disturbi della frequenza cardiaca e della conduzione, incluso il blocco completo del fascio di HIS e l'arresto cardiaco, che può essere fatale.
Trattamento: i pazienti devono essere sotto controllo medico e, se necessario, devono essere sottoposti a un trattamento sintomatico e mirato a mantenere le funzioni di base del corpo, compresa l'induzione artificiale del vomito o la lavanda gastrica.
Sintomi: il sovradosaggio di drotaverina è stato associato a disturbi del ritmo cardiaco e della conduzione, incluso il blocco completo delle gambe del fascio di HIS e l'arresto cardiaco, che può essere fatale.
Trattamento: in caso di sovradosaggio, i pazienti devono essere sottoposti a un'attenta supervisione medica e devono essere sottoposti a terapia sintomatica e trattamento volto a mantenere le funzioni di base del corpo.
La drotaverina è un derivato dell'isochinolina, che mostra un potente effetto antispasmodico sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima PDE-4. L'inibizione dell'enzima PDE-4 porta ad un aumento della concentrazione di Camp, l'inattivazione della chinasi della catena leggera della miosina, che provoca ulteriormente il rilassamento della muscolatura liscia.
Riduzione della concentrazione di ioni Ca2 l'effetto della drotaverina attraverso camp spiega l'effetto antagonistico della drotaverina rispetto agli ioni Ca2 . In vitro la drotaverina inibisce l'enzima PDE-4 senza inibire gli enzimi PDE-3 e PDE-5. Pertanto, l'efficacia della drotaverina dipende dalle concentrazioni di PDE - 4 in diversi tessuti. PDE - 4 è più importante per sopprimere l'attività contrattile della muscolatura liscia, quindi l'inibizione selettiva di PDE - 4 può essere utile per il trattamento di discinesia ipercinetica e varie malattie accompagnate da una condizione spastica del tratto gastrointestinale. L'idrolisi di Camp nel miocardio e nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni avviene principalmente con l'aiuto dell'enzima PDE-3, il che spiega il fatto che con un'elevata attività antispasmodica, la drotaverina non ha gravi effetti collaterali da parte del cuore e dei vasi sanguigni e gli effetti pronunciati contro la SSS
La drotaverina è efficace negli spasmi della muscolatura liscia di origine neurogena e muscolare. Indipendentemente dal tipo di innervazione vegetativa, la drotaverina rilassa la muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, delle vie biliari, del sistema genito-urinario.
A causa della sua azione vasodilatatrice, la drotaverina migliora l'afflusso di sangue ai tessuti.
Pertanto, i meccanismi di azione sopra descritti della drotaverina eliminano lo spasmo della muscolatura liscia, che porta a una riduzione del dolore.
La drotaverina è un derivato dell'isochinolina che mostra un potente effetto antispasmodico sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima PDE. L'enzima PDE è necessario per l'idrolisi di Camp a amp. L'inibizione dell'enzima PDE porta ad un aumento della concentrazione di cAMP, che innesca la seguente reazione a cascata: alte concentrazioni di Camp attivano la fosforilazione dipendente da Camp della chinasi polmonare delle catene miosina( CLSM), la fosforilazione di CLSM porta ad una diminuzione della sua affinità con Ca2 - complesso di calmodulina, a seguito della quale la forma inattivata di KLTSM supporta il rilassamento muscolare. camp inoltre influenza la concentrazione citosolica dello ione Ca2 attraverso la stimolazione del trasporto Ca2 nello spazio extracellulare e nel reticolo sarcoplasmatico. Questo riduce la concentrazione di ione di Ca2 l'effetto della drotaverina attraverso camp spiega l'effetto antagonistico della drotaverina in relazione alla Ca2 .
In vitro la drotaverina inibisce l'enzima PDE-4 senza inibire gli isoenzimi PDE-3 e PDE-5. Pertanto, l'efficacia della drotaverina dipende dalle concentrazioni di PDE - 4 nei tessuti, che variano in diversi tessuti. PDE - 4 è più importante per sopprimere l'attività contrattile della muscolatura liscia, quindi l'inibizione selettiva di PDE - 4 può essere utile per il trattamento di discinesia ipercinetica e varie malattie accompagnate da una condizione spastica del tratto gastrointestinale.
L'idrolisi di Camp nel miocardio e nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni avviene principalmente con L'aiuto dell'isoenzima PDE-3, il che spiega il fatto che con un'elevata attività antispasmodica, la drotaverina non ha gravi effetti collaterali da parte del cuore e dei vasi sanguigni e effetti pronunciati contro la SSS.
La drotaverina è efficace negli spasmi della muscolatura liscia di origine neurogena e muscolare. Indipendentemente dal tipo di innervazione vegetativa, la drotaverina rilassa la muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, delle vie biliari, del sistema genito-urinario.
Assorbimento. Rispetto alla papaverina, la drotaverina viene ingerita più rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Dopo il metabolismo presistemico, il 65% della dose assunta di drotaverina entra nel flusso sanguigno sistemico. Cmax drotaverina nel plasma sanguigno si ottiene attraverso 45-60 min.
Distribuzione. In vitro drotaverina ha un alto legame con le proteine plasmatiche (95-98%), in particolare con albumina, γ - E β-globuline. La drotaverina è distribuita uniformemente nei tessuti, penetra nelle cellule muscolari lisce. Non passa attraverso GAB. La drotaverina e / o i suoi metaboliti possono penetrare leggermente attraverso la barriera placentare.
Metabolismo. La drotaverina è quasi completamente metabolizzata nel fegato.
Eliminazione. T1/2 la drotaverina è 8-10 h. durante 72 h, la drotaverina è quasi completamente escreta dal corpo. Circa il 50% della drotaverina viene escreto dai reni e circa il 30% attraverso il tratto gastrointestinale. La drotaverina viene principalmente escreta sotto forma di metaboliti, la forma invariata di drotaverina nelle urine non viene rilevata.
La drotaverina e / o i suoi metaboliti possono penetrare leggermente attraverso la barriera placentare.
In vitro la drotaverina ha un alto legame con le proteine plasmatiche (95-97%), in particolare con albumina, γ - E β-globuline e α-HDL.
Negli esseri umani, la drotaverina è quasi completamente metabolizzata nel fegato per O-desetilazione. I suoi metaboliti sono rapidamente coniugati con acido glucuronico. Il metabolita principale è 4 '- desetildrotaverina, oltre al quale sono stati identificati 6-desetildrotaverina e 4 ' - desetildrotaveraldina.
L'uomo ha usato un modello matematico a due camere per valutare gli indicatori della farmacocinetica della drotaverina. T Finale1/2 la radioattività al plasma era 16 h.
T1/2 è di 8-10 ore per 72 h drotaverin quasi completamente eliminato dal corpo, oltre il 50% drotaverina escreta dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) e circa il 30% attraverso l'intestino. La drotaverina inalterata nelle urine non viene rilevata.
- Antispasmodico [vasodilatatori]
- Antispasmodico [antispasmodici miotropici]
Levodopa. Gli inibitori della PDE come la papaverina riducono gli effetti antiparkinsonici della levodopa. Quando si nomina la drotaverina contemporaneamente alla levodopa, è possibile aumentare la rigidità e il tremore.
Altri antispasmodici, tra cui m-holinoblokatorov. Reciproco aumento dell'azione antispasmodica.
Levodopa. Gli inibitori della PDE come la papaverina indeboliscono l'effetto antiparkinsoniano della levodopa. Quando si nomina la drotaverina contemporaneamente alla levodopa, è possibile aumentare la rigidità e il tremore.
Papaverina, bendazolo e altri antispasmodici (incl. E M-colinolitici). Drotaverin rinforza azione antispasmodica papaverina, bendazol e altri antispastici, tra cui m-anticolinergici.
Antidepressivi triciclici, chinidina e procainamide. Aumenta l'ipotensione causata da antidepressivi triciclici, chinidina e procainamide.
Morfina. Riduce l'attività spasmogenica della morfina.
Fenobarbitale. Aumento dell'azione antispasmodica della drotaverina.