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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 31.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
spasmi dei muscoli lisci nelle malattie del tratto che porta la bile (colecistolitiasi, colangiolitiasi, colecistite, pericolgite, colangite, papillite) ;
crampi di muscoli lisci del tratto urinario (petrolitiasi, uretrolitiasi, pielite, cistite, crampi alla vescica);
crampi di muscoli lisci del tratto gastrointestinale (ulcera pastorica dello stomaco e intestini duodenali, gastrite, spasmi cardiaci e pervertiti, enterite, colite, colite spastica con costipazione, sindrome dell'intestino irritabile con meteorite) - come terapia ausiliaria;
tensione del mal di testa - come terapia ausiliaria;
dismenorea (dolore mestruale) - come terapia ausiliaria.
spasmi dei muscoli lisci associati a malattie del percorso che porta la bile: colecistolitiasi, colangiolitiasi, colecistite, pericoltite, colangite, papillite;
crampi di muscoli lisci del tratto urinario: nefrolitasi, uretrolitiasi, pielite, cistite, mochtaum;
Come terapia ausiliaria (se la terapia orale non è possibile):
crampi di muscoli lisci del tratto gastrointestinale: ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, gastrite, crampi della cardia e del guardiano, enterite, colite;
malattie ginecologiche: dismenorea.
Dentro.
Adulti - 40–80 mg ciascuno (1–2 compresse.) 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 240 mg.
Bambini di età compresa tra 3 e 6 anni - in una singola dose di 20 mg, la dose massima giornaliera - 120 mg (in 2-3 dosi); 6-12 anni - una dose una tantum di 40 mg, la dose massima giornaliera - 200 mg; breve applicazione - 2-5 volte al giorno.
Dentro, adulti : 40-80 mg 3 volte al giorno. Bambini: fino a 6 anni - 10–20 mg 1–2 volte al giorno, 6–12 anni - 20 mg 1–2 volte al giorno.
Dentro.
Adulti. 1-2 compresse. a 1 appuntamento 2-3 volte al giorno, la dose massima giornaliera è di 6 compresse. (240 mg).
Bambini. Non sono stati condotti studi clinici sull'uso della drotaverina nei bambini. Nel caso della nomina di drotaverin per bambini dai 6 ai 12 anni - 1 compressa ciascuno. a 1 appuntamento 1-2 volte al giorno, la dose massima giornaliera è di 2 compresse. (80 mg); oltre 12 anni - 1 tabella ciascuno. per 1 appuntamento 1-4 volte al giorno o 2 compresse ciascuno. a 1 appuntamento 1-2 volte al giorno, la dose massima giornaliera è di 4 compresse. (160 mg).
Quando si assume il farmaco senza consultare un medico, la durata raccomandata per l'assunzione del farmaco è generalmente di 1-2 giorni. Nei casi in cui la drotaverina viene utilizzata come terapia ausiliaria, la durata del trattamento senza consultare un medico può essere più lunga (2-3 giorni). Se la sindrome del dolore persiste, il paziente deve consultare un medico.
V / m, v / v.
Adulti: la dose giornaliera media è di 40-240 mg, divisa per 1–3 c / m di somministrazione.
Con colica renale acuta e calcoli biliari - 40–80 mg per / s, lentamente (la durata della somministrazione è di circa 30 s).
ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi dei componenti ausiliari del farmaco;
grave insufficienza renale o epatica;
grave insufficienza cardiaca (sindrome a bassa frequenza cardiaca);
inpertainalità ereditaria di galattosio, deficit di lattasi e sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio (il farmaco include lattosio monogidrato);
periodo di allattamento (mancanza di dati clinici) ;
infanzia fino a 6 anni.
Con cautela : ipotensione arteriosa; bambini (mancanza di esperienza clinica); gravidanza (vedi. "Applicazione per gravidanza e allattamento").
Soluzione per in / in e in / m di amministrazione
ipersensibilità al principio attivo o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie del farmaco;
ipersensibilità al disolfito di sodio (vedi. "Istruzioni speciali") ;
grave insufficienza epatica o renale;
grave insufficienza cardiaca cronica;
infanzia (l'uso della drotaverina nei bambini non è stato studiato negli studi clinici) ;
periodo di allattamento (studi clinici non disponibili).
Con cautela : ipotensione arteriosa (captis hazard, vedi. “Istruzioni speciali”); gravidanza (vedi. "Applicazione per gravidanza e allattamento").
Di seguito sono riportate le reazioni avverse, osservato negli studi clinici, diviso per sistemi di organi con la frequenza del loro verificarsi secondo le seguenti gradazioni, raccomandato dall'OMS: molto spesso (≥10%) spesso (≥1%, <10%) raramente (≥0,1%, <1%) raramente (≥0,01%, <0,1%) molto raramente, compresi i singoli messaggi (<0,01%) frequenza sconosciuta (secondo i dati disponibili, la frequenza non può essere determinata).
Dal lato del sistema nervoso : raramente - mal di testa, vertigini, insonnia.
Dal lato dell'MSS : raramente - una sensazione di battito cardiaco, una diminuzione della pressione sanguigna.
Dal lato del display LCD : raramente - nausea, costipazione.
Dal lato del sistema immunitario : reazioni allergiche (gonfiore angioneurotico, orticaria, eruzione cutanea, prurito) (vedi. "Indicazioni").
Di seguito sono riportate le reazioni avverse osservate negli studi clinici, divise per sistemi di organi, indicando la frequenza della loro insorgenza secondo la seguente gradazione: molto spesso (≥10%), spesso (≥1, <10%); raramente (≥0,1, <1%); raramente (≥0,01, <0,1% disponibile); molto raramente determinato da singoli messaggi (<0,0.
Dal lato dell'MSS : raramente - palpitazioni cardiache, una diminuzione della pressione sanguigna.
Dal lato del sistema nervoso centrale : raramente - mal di testa, vertigini, insonnia.
Dal lato del display LCD : raramente - nausea, costipazione.
Dal lato del sistema immunitario : raramente - reazioni allergiche (gonfiore angioneurotico, orticaria, eruzione cutanea, prurito) (vedi. "Suppressione"); frequenza sconosciuta - quando si utilizza il farmaco, è stato riportato lo sviluppo di shock anafilattico con esito fatale e senza esito fatale.
Reazioni locali : raramente - reazioni nel luogo di somministrazione.
Sintomi : disturbi del ritmo cardiaco e della conduzione, incluso il blocco completo del raggio Gis e l'arresto cardiaco, che può essere fatale.
Trattamento: i pazienti devono essere sottoposti a controllo medico e, se necessario, devono essere sintomatici e mirati a mantenere le funzioni di base del trattamento del corpo, inclusa l'induzione artificiale del vomito o del lavaggio dello stomaco.
Sintomi : un sovradosaggio di drotaverina è stato associato a compromissione della frequenza cardiaca e della conduzione, incluso il blocco completo delle gambe del raggio Gis e l'arresto cardiaco, che può essere fatale.
Trattamento: in caso di sovradosaggio, i pazienti devono essere attentamente monitorati e devono sottoporsi a terapia sintomatica e trattamento volti a mantenere le funzioni di base del corpo.
La drotaverina è un derivato dell'isokhinolina, che mostra un potente effetto spasmolitico sui muscoli lisci inibendo l'enzima FDE-4. L'inibizione dell'enzima FDE-4 porta ad un aumento della concentrazione di CAMF, inattivazione della chinasi della catena del mioosene leggero, che provoca ulteriormente il rilassamento dei muscoli lisci.
Ridurre la concentrazione di ioni di Sa2+ l'effetto della drotaverina attraverso il CAMF spiega l'effetto antagonista della drotaverina in relazione agli ioni di Sa2+. In vitro la drotaverina inibisce l'enzima FDE-4 senza inibire gli enzimi FDE-3 e FDE-5. Pertanto, l'efficienza della drotaverina dipende dalle concentrazioni di FDE-4 in diversi tessuti. FDE-4 è molto importante per sopprimere l'attività contrattiva dei muscoli lisci, e quindi l'inibizione selettiva dell'FDE-4 può essere utile per il trattamento della discinesia ipercinetica e di varie malattie accompagnate da uno stato spastico dell'LCD. L'idrolisi della CAMF nel miocardio e i muscoli lisci dei vasi si verifica principalmente con l'enzima FDE-3, il che spiega il fatto che con un'alta attività spasmolitica, la drotaverina non ha gravi effetti collaterali sul cuore e sui vasi sanguigni e effetti pronunciati sul CCC
La drotaverina è efficace negli spasmi dei muscoli lisci di origine sia neurogena che muscolare. Indipendentemente dal tipo di innervazione vegetativa, la drotaverina rilassa i muscoli lisci del tratto gastrointestinale, tracce che portano la bile, sistema urinario.
Grazie al suo effetto vasodilatante, la drotaverina migliora l'afflusso di sangue ai tessuti.
Pertanto, i meccanismi sopra descritti dell'azione della drotaverina eliminano lo spasmo dei muscoli lisci, il che porta a una diminuzione del dolore.
La drotaverina è un derivato dell'isokhinolina, che mostra un potente effetto spasmolitico sui muscoli lisci inibendo l'enzima FDE. L'enzima FDE è necessario per l'idrolisi di CAMF all'AMF. L'inibizione dell'enzima FDE porta ad un aumento della concentrazione di CAMF, che avvia la seguente reazione a cascata: alte concentrazioni di CAMF attivano la fosforilazione dipendente dalla cAMF della chinasi delle catene leggere del mioosene (KLCM) la fosforilazione di KLCM porta a una diminuzione della sua affinità con Ca2+-calmodulina complessa, a seguito della quale la forma inattivata di KLCM supporta il rilassamento muscolare. CAMF influenza anche la concentrazione di citosol dello ione Ka2+ grazie alla promozione del trasporto Ca2+ nello spazio extracellulare e reticolo sarcoplasmatico. Questa bassa concentrazione di ioni Ca2+ l'effetto della drotaverina attraverso il CAMF spiega l'effetto antagonista della drotaverina in relazione a Ca2+.
In vitro la drotaverina inibisce l'enzima FDE-4 senza inibire gli isoper di FDE-3 e FDE-5. Pertanto, l'efficienza della drotaverina dipende dalle concentrazioni di FDE-4 nei tessuti, che variano nei tessuti diversi. FDE-4 è molto importante per sopprimere l'attività contrattiva dei muscoli lisci e quindi l'inibizione selettiva dell'FDE-4 può essere utile per il trattamento della discinesia ipercinetica e di varie malattie accompagnate da uno stato spastico dell'LCD
L'idrolisi CAMF nel miocardio e nei muscoli lisci dei vasi si verifica principalmente con l'aiuto dell'isoensima FDE-3, il che spiega il fatto che con un'elevata attività spasmolitica, la drotaverina non ha gravi effetti collaterali sul cuore e sui vasi sanguigni e pronunciati effetti sul CCC .
La drotaverina è efficace negli spasmi dei muscoli lisci di origine sia neurogena che muscolare. Indipendentemente dal tipo di innervazione vegetativa, la drotaverina rilassa i muscoli lisci del tratto gastrointestinale, tracce che portano la bile, sistema urinario.
Assorbimento. Rispetto alla papaverina, la drotaverina viene assorbita più rapidamente e più completamente dal display LCD quando viene assorbita all'interno. Dopo il metabolismo del presystem, il 65% della dose accettata di drotaverina entra nel flusso sanguigno sistemico. Cmax la drotaverina nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 45-60 minuti.
Distribuzione. In vitro la drotaverina ha un alto legame con le proteine plasmatiche (95-98%), in particolare con l'albumina, la γ- e la β-globulina. La drotaverina viene distribuita uniformemente nei tessuti, penetra nelle cellule muscolari lisce. Non penetra nel GEB. La drotaverina e / oi suoi metaboliti possono penetrare leggermente attraverso la barriera placentare.
Metabolismo. La drotaverina viene quasi completamente metabolizzata nel fegato.
La conclusione. T1/2 drotaverina è di 8-10 ore. Entro 72 ore, la drotaverina viene quasi completamente escreta. Circa il 50% della drotaverina viene escreta dai reni e circa il 30% attraverso il display LCD. La drotaverina viene escreta principalmente sotto forma di metaboliti, non viene rilevata una forma costante di drotaverina nelle urine.
La drotaverina e / oi suoi metaboliti possono penetrare leggermente attraverso la barriera placentare.
In vitro la drotaverina ha un alto legame con le proteine plasmatiche (95-97%), in particolare con albumina, γ- e β-globulina, nonché con α-LPVP
Nell'uomo, la drotaverina viene quasi completamente metabolizzata nel fegato dall'O-desetilazione. I suoi metaboliti si coniugano rapidamente con acido glucuronico. Il metabolita principale è la 4 'deetildropotaverina, oltre alla quale sono stati identificati 6-dezethyldropowerrin e 4'-deethylrodrotaveraldin.
Nell'uomo, è stato utilizzato un modello matematico a due camere per valutare le prestazioni della farmacocinetica della drotaverina. Fine T1/2 la radioattività al plasma era di 16 ore.
T1/2 è 8-10 ore. Entro 72 ore, la drotaverina viene quasi completamente escreta dal corpo, oltre il 50% della drotaverina viene escreta dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) e circa il 30% attraverso l'intestino. La drotaverina insostituibile nelle urine non viene rilevata.
- Strumento spasmolitico [Vasodilatatori]
- Spasmolitico significa [plasmolitici miotropici]
Levodopa. Gli inibitori della FDE come la papaverina riducono l'effetto antiparkinsonico della levodopa. Quando si assegna una drotaverina contemporaneamente alla levodopa, sono possibili maggiore rigidità e tremore.
Altri agenti spasmolitici, compresi i bloccanti della m-colina. Rafforzamento reciproco di un'azione spasmolitica.
Levodopa. Gli inibitori della FDE come la papaverina indeboliscono l'effetto antiparkinsonico della levodopa. Quando si assegna una drotaverina contemporaneamente alla levodopa, sono possibili maggiore rigidità e tremore.
Papaverina, bendazolo e altri spasmolitici (incluso.h. e m-colinolitica). La drotaverina migliora l'effetto spasmolitico di papaverina, bendazolo e altri spasmolitici, compresi i bloccanti della m-colina.
Antidepressivi triciclici, chinidina e prominamide. Migliora l'ipotensione causata da antidepressivi triciclici, chinidina e prokinamide.
Morfina. Riduce l'attività spasmoden della morfina.
Fenobarbital. Rafforzare l'effetto spasmolitico della drotaverina.