Nitop

Comune ad entrambe le forme di dosaggio

Prevenzione e trattamento dei disturbi neurologici ischemici causati dallo spasmo dei vasi del cervello, sullo sfondo dell'emorragia subaracnoidea a causa della rottura di un aneurisma (i tablet rivestiti con un guscio di pellicola sono usati dopo in / in terapia con una soluzione per infusione) .

Per compresse rivestite con un guscio di pellicola (opzionale)

Disturbi della funzione cerebrale espressi nei pazienti anziani (riduzione della memoria e della concentrazione, instabilità emotiva).

Dentrosenza masticare, bere una piccola quantità di liquido, indipendentemente dal mangiare. Gli intervalli tra i ricevimenti devono essere di almeno 4 ore. Si consiglia di seguire la modalità di dosaggio proposta.

Emorragia subaracnoidea causata da una rottura dell'aneurisma

L'assunzione di pillole deve essere prescritta dopo 5-14 giorni nella / nella terapia con soluzione per infusione di Nitop^® La dose raccomandata è di 2 compresse. 6 volte al giorno (60 mg di nimodipina 6 volte al giorno) per 7 giorni.

Terapia dei disturbi cerebrali nei pazienti anziani

La dose raccomandata è di 1 compressa. 3 volte al giorno (30 mg di nimodipina 3 volte al giorno).

Nei pazienti con funzionalità epatica moderata compromessa, può essere necessaria una riduzione della dose di nimodipina o l'abolizione del trattamento. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica a causa di una diminuzione dell'intensità del metabolismo primario, la biodisponibilità della nimodipina può aumentare. Di conseguenza, gli effetti principali e collaterali della nimodipina, in particolare il suo effetto ipotensivo, possono aumentare. In tali casi, la dose del farmaco deve essere ridotta a seconda del grado di riduzione della pressione sanguigna; se necessario, l'uso di nimodipina deve essere interrotto.

ATper infusione.

Si consiglia di seguire la seguente modalità di dosaggio :

All'inizio della terapia, 1 mg di nimodipina all'ora (5 ml di soluzione per infusione di Nitop) viene somministrato entro 2 ore^®), circa 15 μg / kg / h. Con una buona tolleranza (principalmente in assenza di una notevole riduzione della pressione sanguigna) dopo 2 ore, la dose viene aumentata a 2 mg di nimodipina all'ora (circa 30 μg / kg / h). La dose iniziale per i pazienti che pesano significativamente al di sotto di 70 kg o la pressione sanguigna labile deve essere di 0,5 mg di nimodipina all'ora.

Soluzione per infusione di Nitop^® utilizzato per l'iniezione continua attraverso un catetere centrale utilizzando una pompa per infusione e un rubinetto di intercettazione a tre canali contemporaneamente a una delle seguenti soluzioni: 5% destrosio, 0,9% cloruro di sodio, Soluzione di suoneria, Soluzione di suoneria con magnesio, soluzione di destrano 40 o 6% di idrossietil amido in un rapporto di circa 4^®/ un'altra soluzione). Mannitolo, albumina umana o sangue possono anche essere usati come infusione concomitante.

Soluzione Nitop^® non può essere aggiunto a un recipiente per infusione o miscelato con altri farmaci. Si raccomanda di continuare l'introduzione della nimodipina durante l'anestesia, gli interventi chirurgici e l'angiografia.

Per collegare un tubo di polietilene attraverso il quale viene fornita una soluzione Nitop^®, il canale di ricezione della soluzione associata e il catetere centrale devono utilizzare un rubinetto di intercettazione a tre canali.

Uso preventivo. B / c La terapia con nimodipina deve iniziare entro e non oltre 4 giorni dopo l'emorragia e continuare per tutto il periodo di massimo rischio di sviluppo del vazospasmo, ad es. fino a 10-14 giorni dopo l'emorragia subaracnoidea.

Dopo la fine della terapia per infusione nei successivi 7 giorni, si raccomanda la somministrazione orale della forma della compressa di nimodipina alla dose di 60 mg 6 volte al giorno ad intervalli di 4 ore.

Applicazione terapeutica. Se i disturbi neurologici ischemici si verificano già a causa del vazospasmo a causa dell'emorragia subaracnoidea, la terapia per infusione deve essere iniziata il prima possibile ed eseguita per almeno 5, ma non più di 14 giorni. Dopo la fine della terapia per infusione nei successivi 7 giorni, si raccomanda la somministrazione orale della forma della compressa di nimodipina alla dose di 60 mg 6 volte al giorno (ogni 4 ore). Se durante l'uso terapeutico o profilattico della soluzione Nitop^® viene eseguito un trattamento chirurgico dell'emorragia, in / nella terapia con nimodipina è necessario continuare per almeno 5 giorni dopo l'intervento chirurgico.

Introduzione ai carri armati del cervello. Durante l'intervento chirurgico, una soluzione appena preparata di nimodipina (1 ml di una soluzione per infusione di Nitop^® e 19 ml di soluzione di Ringer), riscaldati alla temperatura corporea media, possono essere somministrati per via intracisterna. La soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la cottura.

Se il paziente ha reazioni avverse all'uso del farmaco, ridurre la dose o interrompere la terapia con nimodipina. Con una grave compromissione della funzionalità epatica, in particolare con la cirrosi, la biodisponibilità della nimodipina può essere aumentata a causa di una diminuzione dell'intensità del metabolismo primario e di un rallentamento dell'inattivazione metabolica. La conseguenza di ciò può essere un aggravamento degli effetti principali e collaterali del farmaco, in particolare il suo effetto ipotensivo. In tali casi, la dose del farmaco deve essere ridotta in base al grado di riduzione della pressione sanguigna; se necessario, il trattamento deve essere interrotto.

La soluzione di nimodipina è sensibile agli effetti della luce, quindi si dovrebbe evitare la luce solare diretta: si dovrebbero usare siringhe di vetro e tubi di collegamento neri, marroni, gialli o rossi; inoltre, si consiglia di avvolgere la pompa per infusione e i tubi con carta a tenuta di luce. Con luce diurna multipla o illuminazione artificiale di Nitop^® può essere utilizzato per 10 ore senza misure di protezione speciali.

Nimodipina, un principio attivo della soluzione per infusione di Nitop^®, PVC assorbito, per la sua somministrazione parenterale, possono essere utilizzati solo sistemi con tubi in PE.

Compresse rivestite con un guscio di pellicola

ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;

grave compromissione della funzionalità epatica (ad es. cirrosi);

uso simultaneo di rifampicina o farmaci antiepilettici (fenobarbital, fenitoina, carbamazepina);

gravidanza;

periodo di allattamento al seno;

età fino a 18 anni.

Una soluzione per infusioni

In considerazione della gravità delle prove, l'unica controindicazione assoluta è l'intolleranza individuale.

CONTINUO

Comune ad entrambe le forme di dosaggio

ipotensione arteriosa (CAD <100 mm RT.Art.).

pazienti con angina pectoris instabile o durante le prime 4 settimane dopo infarto miocardico acuto - è necessaria una valutazione del rapporto di rischio potenziale (riduzione della perfusione di arterie coronarie e ischemia miocardica) e dei benefici (miglioramento della perfusione cerebrale) ;

Compresse rivestite con un guscio di pellicola

pazienti anziani con patologia combinata, con funzionalità renale gravemente compromessa (velocità di filtrazione cranica <20 ml / min) ;

pazienti anziani con grave insufficienza cardiaca che ricevono un farmaco per il trattamento dei disturbi della funzione cerebrale (è necessario un esame regolare).

Una soluzione per infusioni

bradicardia espressa;

ischemia miocardica;

insufficienza cardiaca pronunciata;

aumento della pressione intracranica;

edema cerebrale generalizzato;

insufficienza epatica e renale;

pazienti affetti da alcolismo, donne in gravidanza e in allattamento, pazienti con malattie del fegato e pazienti affetti da epilessia - a causa del contenuto di etanolo volumetrico% nel farmaco.

Comune ad entrambe le forme di dosaggio

Reazioni avverse riportate in relazione all'uso di Nitop^®sono mostrati nella tabella seguente. In ogni gruppo, vengono presentati effetti indesiderati al fine di ridurne la gravità. La frequenza è definita come: molto spesso (≥1 / 10); spesso (da ≥1 / 100 a <1/10); raramente (da ≥1 / 1 000 a <1/100); raramente (da ≥1 / 10 000 a <1/1000); molto raramente (<1/10.

Tabella 1

Reazioni avverse riportate in relazione all'uso del farmaco per disturbi neurologici ischemici

Compresse rivestite con un guscio di pellicola

Tabella 2

Reazioni avverse riportate in relazione all'uso del farmaco per la funzionalità cerebrale gravemente compromessa nei pazienti anziani

Sintomi : comune ad entrambe le forme di dosaggio è una marcata riduzione della pressione sanguigna, tachicardia o bradicardia; per compresse ricoperte di guscio di pellicola (addizionalmente), vomito, dolore nella regione epigastrica, sintomi di interruzione del sistema nervoso centrale. In caso di sovradosaggio, il farmaco deve essere immediatamente interrotto.

Trattamento: sintomatico. Il primo soccorso comprende: per compresse rivestite con un guscio di pellicola - lavaggio dello stomaco e assunzione di carbone attivo; per entrambe le forme di dosaggio - se si verifica una riduzione significativa della pressione sanguigna, è necessario introdurre in / in dopamina o noradrenalina. Gli antidoti specifici per nimodipina non sono noti.

Ha un effetto cerebrovazodilante, previene o elimina lo spasmo vascolare provocato da varie sostanze vasoattive (incluso.h. serotonina, GHG e istamina), ha attività neuro e psicotropa.

Nei pazienti con incidente cerebrovascolare acuto, l'espansione dei vasi cerebrali migliora la circolazione cerebrale. Inoltre, la perfusione aggiuntiva è di solito più pronunciata nell'area delle aree del cervello precedentemente danneggiate dal sangue e precedentemente non sufficientemente perfezionate. L'uso della nimodipina può ridurre significativamente il tasso di mortalità e la frequenza dei disturbi neurologici ischemici derivanti dall'emorragia subaracnoidea.

La nimodipina, che agisce sui recettori legati al calcio dei vasi sanguigni del cervello, ha un effetto protettivo sulle cellule nervose, stabilizza la loro funzione, migliora l'afflusso di sangue al cervello, migliora la tolleranza dell'ischemia con le cellule nervose, mentre la "sindrome da circoncinazione" non lo fa sviluppare. Ha un effetto benefico nei disturbi della memoria e nella concentrazione nei pazienti con funzionalità cerebrale compromessa. Allo stesso tempo, le reazioni personali e comportamentali e i risultati dei test funzionali psicometrici sono migliorati.

Aspirazione. Dopo averlo inserito, il principio attivo viene quasi completamente assorbito. La nimodipina e i metaboliti primari si trovano nel plasma sanguigno dopo 10-15 minuti dall'assunzione della pillola. Dopo ingestione multipla (30 mg 3 volte al giorno) C_max nei pazienti anziani raggiunti dopo 0,6-1,6 ore e ammontano a 7,3-43,2 ng / ml. Nei pazienti giovani, dopo aver assunto dosi singole di 30 e 60 mg C_max è (16 ± 8) e (31 ± 12) ng / ml, rispettivamente. Aumentare C_max e AUC è dipendente dal fatto.

A causa dell'intenso metabolismo con il "primo passaggio" attraverso il fegato (85-95%), la biodisponibilità assoluta è del 5-15%.

Con infusione prolungata a una velocità di 0,03 mg / kg / h, la concentrazione media stabile di nifedipina nel plasma sanguigno è di 17,6–26,6 ng / ml. Dopo in / in infusione paludosa, si osserva una riduzione in due fasi della concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno dopo 5-10 minuti e dopo circa 60 minuti. V_d è 0,9–1,6 l / kg, la distanza totale è 0,6–1,9 l / h / kg.

Distribuzione. Intenzionalmente associato alle proteine del plasma sanguigno (97-99%), penetra attraverso la barriera placentare. Le concentrazioni di nimodipina e dei suoi metaboliti nel latte materno superano significativamente la concentrazione nel plasma sanguigno.

Dopo averlo assunto all'interno, la concentrazione di nimodipina nel liquido cerebrospinale è circa lo 0,5% della concentrazione nel plasma sanguigno.

Metabolismo e allevamento. Metabolizzato principalmente dalla deidrogenizzazione dell'anello diidropiridinico e dalla divisione ossidativa degli eteri. I tre principali metaboliti presenti nel plasma sanguigno non hanno attività clinicamente significativa.

L'effetto della nimodipina sull'attività degli enzimi epatici non è stato studiato. Nell'uomo, i metaboliti sono allevati al 50% e al 30% bile.

Fase iniziale T_1/2 le compresse ricoperte di guscio di pellicola vanno da 1,1 a 1,7 ore. Fase finale T_1/2 - 5-10 ore.

• Blocco di canali di calcio “lento” (BMKK) [bloccanti di canali al talzo]
• Blocco di canali “lento” (BMKK) [Indicatori di disturbi circolatori cerebrali]

Comune ad entrambe le forme di dosaggio

La nimodipina può abbassare la pressione sanguigna quando è co-nominata con diuretici, beta adrenobloccanti, inibitori dell'APF, antagonisti dei recettori dell'adenozina A1, altri antagonisti del calcio, adrenoblocatori alfa, alfa-metildopo, inibitori della fosfodiesterasi.

L'uso prolungato di nimodipina con antidepressivo nortriptilina porta a una leggera diminuzione della concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno (la concentrazione di nortriptilina rimane invariata).

Compresse rivestite con un guscio di pellicola

Poiché la nimodipina viene metabolizzata con la partecipazione del sistema citocromo P450 3A4, i farmaci che inibiscono questo sistema enzimatico possono aumentare la concentrazione di nimodipina nel plasma. Queste sono droghe del genere

- macrolidi, ad esempio la redromicina (strutturalmente correlati ad essi, l'azitromicina non ha tali proprietà);

- Inibitori della proteasi dell'HIV (ad es. ritonavir, zidovudin);

- antimicrocati di azoto (ad es. ketoconazolo);

- antidepressivi nefazodone e fluoxetina (una maggiore concentrazione di nimodipina nel plasma con appuntamento congiunto raggiunge il 50%);

- quinuspin / dalfopristina;

- cimetidina;

- Acido Walpereico.

Quando si prescrivono congiuntamente tali farmaci, è necessario fornire una riduzione della dose di nimodipina e il monitoraggio della pressione sanguigna.

Il succo di pompelmo sopprime il metabolismo ossidativo delle diidropiridine. Le combinazioni di succo di pompelmo e nimodipina devono essere evitate, t. per. questo può portare ad un aumento della concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno.

I farmaci antiepilettici che inducono il sistema enzimatico del citocromo P450 3A4 - fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, rifampicina - riducono significativamente la biodisponibilità della nimodipina, quindi il loro uso articolare è controindicato.

Una soluzione per infusioni

L'uso prolungato di nimodipina con fluoxetina porta ad un aumento della concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno in media del 50%. La concentrazione di fluoxetina è significativamente ridotta, mentre il contenuto di metabolita fluoxetina attivo - norfluoxetina - non cambia.

Nei pazienti sottoposti a terapia a lungo termine con aloperidolo, l'interazione farmacologica di nimodipina con aloperidolo non è stata rilevata.

Lo scopo endovenoso simultaneo della zidovudina e della nimodipina porta ad un aumento significativo della zidovudina AUC e ad una diminuzione del suo volume V_d e autorizzazione.

Terapia simultanea con farmaci potenzialmente non fostossici (ad es. aminoglicosidi, cefalosporine, furosemide) possono causare compromissione della funzionalità renale. Pertanto, nel caso di tale trattamento, nonché nei pazienti con insufficienza renale, il trattamento deve essere eseguito sotto attento controllo. Se viene rilevata una funzione renale, la nimodipina deve essere arrestata.

Soluzione per infusione di nitopa^® contiene 23,7% volumetrico di alcol, è necessario tenere conto della possibile interazione dell'alcool con altri farmaci.