Bredin

Bredin

Nimodipine

Comune per entrambe le forme di dosaggio

Prevenzione e il trattamento di disturbi neurologici ischemici, causata da uno spasmo dei vasi cerebrali, sullo sfondo subaracnoidea emorragia causata dalla rottura di un aneurisma (compresse, rivestite con film, si applicano dopo che il precedente/in terapia soluzione per infusione).

Per compresse rivestite con film (opzionale)

Gravi disturbi delle funzioni cerebrali nei pazienti anziani (diminuzione della memoria e della concentrazione, instabilità emotiva).

Dentro. non masticare, lavare con una piccola quantità di liquido, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Gli intervalli tra i ricevimenti devono essere almeno 4 h. si consiglia di osservare il regime di dosaggio proposto.

Emorragia subaracnoidea causata dalla rottura dell'aneurisma

L'assunzione di compresse deve essere prescritta dopo 5-14 giorni in / in terapia con soluzione di infusione Bredin^®. La dose raccomandata è 2 Tabella. 6 Una volta al giorno (60 mg di nimodipina 6 Una volta al giorno) per 7 giorni.

Terapia di disturbi cerebrali nei pazienti anziani

La dose raccomandata è 1 tabella. 3 volte al giorno (30 mg di nimodipina 3 volte al giorno).

Nei pazienti con insufficienza epatica moderata, può essere necessario ridurre la dose di nimodipina o annullare il trattamento. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa a causa della diminuzione dell'intensità del metabolismo primario, la biodisponibilità della nimodipina può aumentare. Di conseguenza, l'effetto principale e collaterale della nimodipina, in particolare il suo effetto antipertensivo, può essere amplificato. In questi casi, la dose del farmaco deve essere ridotta a seconda del grado di riduzione della pressione sanguigna, se necessario, l'uso di nimodipina deve essere interrotto.

In/in. per infusione.

Si consiglia di osservare il seguente regime di dosaggio:

All'inizio della terapia, per 2 ore, viene somministrato 1 mg di nimodipina all'ora (5 ml di soluzione per infusione Bredin^®), circa 15 mcg / kg / h. con una buona tollerabilità (soprattutto in assenza di una marcata riduzione della pressione sanguigna) attraverso 2 h, la dose viene aumentata a 2 mg di nimodipina all'ora (circa 30 mcg / kg / h). La dose iniziale per i pazienti con un peso ben al di sotto di 70 kg o labile BP dovrebbe essere 0,5 mg di nimodipina all'ora.

Soluzione di infusione di Bredin^® applicato per l'infusione continua in / In attraverso il catetere centrale utilizzando una pompa di infusione e un rubinetto di intercettazione a tre canali contemporaneamente a una delle seguenti soluzioni: 5% destrosio, 0,9% cloruro di sodio, soluzione Ringer, soluzione Ringer con magnesio, soluzione destrano 40 o 6% di amido idrossietilato in un rapporto di circa 1 :4 (Bredin^®/ altra soluzione). Mannitolo, albumina umana o sangue possono anche essere usati come infusione concomitante.

Soluzione Di Bredin^® non è possibile aggiungere al vaso di infusione o mescolare con altri farmaci. Si raccomanda di continuare la somministrazione di nimodipina durante anestesia, interventi chirurgici e angiografia.

Per collegare il tubo di polietilene attraverso il quale entra la soluzione Bredin^®, il canale di entrata della soluzione concomitante e il catetere centrale devono utilizzare un rubinetto di intercettazione a tre canali.

Uso preventivo. La terapia con nimodipina dovrebbe iniziare entro e non oltre 4 giorni dopo l'emorragia e continuare per tutto il periodo di massimo rischio di vasospasmo, cioè fino a 10-14 giorni dopo l'emorragia subaracnoidea.

Dopo la fine della terapia di infusione per i prossimi 7 giorni si raccomanda l'assunzione orale di pasticche forma di nimodipina alla dose di 60 mg 6 volte al giorno ad intervalli di 4 ore

Applicazione terapeutica. Se già hanno un posto ischemico disturbi neurologici dovuti вазоспазмом causa di una emorragia subaracnoidea, terapia infusionale dovrebbe iniziare quanto prima possibile e di tenere per non meno di 5, ma non più di 14 giorni. Dopo la fine della terapia di infusione per i prossimi 7 giorni, si raccomanda l'assunzione orale della forma compressa di nimodipina alla dose di 60 mg 6 Una volta al giorno (ogni 4 h). Se durante l'uso terapeutico o preventivo della soluzione Bredin^® viene effettuato un trattamento chirurgico di emorragia, in / in terapia con nimodipina deve essere continuato per almeno 5 giorni dopo l'intervento chirurgico.

Introduzione al serbatoio del cervello. Durante l'intervento chirurgico, una soluzione di nimodipina appena preparata (1 ml di soluzione di infusione Bredin^® e 19 ml di soluzione Ringer), riscaldato a temperatura corporea Media, può essere iniettato intracisternale. La soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione.

Se il paziente ha reazioni avverse all'uso del farmaco, è necessario ridurre la dose o interrompere la terapia con nimodipina. Nei gravi disturbi della funzionalità epatica, in particolare nella cirrosi epatica, la biodisponibilità della nimodipina può essere aumentata a causa della diminuzione dell'intensità del metabolismo primario e del rallentamento dell'inattivazione metabolica. La conseguenza di ciò può essere un aggravamento degli effetti principali e collaterali del farmaco, in particolare il suo effetto ipotensivo. In questi casi, la dose del farmaco deve essere ridotta in base al grado di riduzione della pressione sanguigna, se necessario, il trattamento deve essere interrotto.

La soluzione di nimodipina è sensibile alla luce, in modo da evitare il contatto diretto con lui luce: si consiglia di utilizzare siringhe di vetro e tubo del nero, marrone, giallo o rosso, inoltre, la pompa di infusione pompa e il tubo è consigliabile avvolgere opaco carta. Con luce diurna diffusa o luce artificiale Bredin^® può essere utilizzato per 10 ore senza misure di protezione speciali.

Nimodipina, il principio attivo della soluzione di infusione Bredin^®, assorbito dal PVC, solo i sistemi con tubi in PE possono essere utilizzati per la sua somministrazione parenterale.

Compresse rivestite con film

ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco,

gravi disturbi del fegato (ad esempio cirrosi epatica),

appuntamento simultaneo con rifampicina o farmaci antiepilettici (fenobarbital, fenitoina, carbamazepina),

gravidanza,

periodo di allattamento al seno,

età fino a 18 anni.

Soluzione per infusione

In considerazione della gravità delle indicazioni, l'unica controindicazione assoluta è l'intolleranza individuale.

CON CAUTELA

Comune per entrambe le forme di dosaggio

ipotensione arteriosa (sad <100 mmHg.Art.).

pazienti con angina instabile o durante le prime 4 settimane dopo infarto miocardico acuto-è necessaria una valutazione del rapporto di rischio potenziale (diminuzione della perfusione coronarica e ischemia miocardica) e dei benefici (miglioramento della perfusione cerebrale),

Compresse rivestite con film

pazienti anziani con patologia combinata, con gravi disturbi renali (velocità di filtrazione glomerulare <20 ml / min),

pazienti anziani con grave insufficienza cardiaca che ricevono un farmaco per il trattamento di disturbi cerebrali (è necessario condurre un esame regolare).

Soluzione per infusione

bradicardia pronunciata,

ischemia miocardica,

grave insufficienza cardiaca,

aumento della pressione intracranica,

edema cerebrale generalizzato,

insufficienza epatica e renale,

pazienti affetti da alcolismo, donne in gravidanza e in allattamento, pazienti con malattie del fegato e pazienti affetti da epilessia - a causa del contenuto nel farmaco 23,7% in volume di etanolo.

Comune per entrambe le forme di dosaggio

Reazioni avverse segnalate in relazione all'uso del farmaco Bredin^®. sono riportati nella tabella sottostante. In ogni gruppo, gli effetti indesiderati sono rappresentati in ordine di riduzione della loro gravità. La frequenza è definita come: molto spesso (≥1/10), spesso (da ≥1 /100 a <1/10), raramente (da ≥1/1 000 a <1/100), raramente (da ≥1/10 000 a <1/1 000), molto raramente (<1/10 000).

Tabella 1

Reazioni avverse, che sono state segnalate in connessione con l'uso del farmaco nei disturbi neurologici ischemici

Compresse rivestite con film

Tabella 2

Reazioni avverse, che sono state segnalate in connessione con l'uso del farmaco in gravi disturbi della funzione cerebrale nei pazienti anziani

Sintomi: comuni per entrambe le forme farmaco — marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia o bradicardia, per compresse rivestite con film (opzionale), — vomito, dolore epigastrico, i sintomi di disturbi del sistema nervoso centrale. In caso di sovradosaggio, l'assunzione del farmaco deve essere interrotta immediatamente.

Trattamento: sintomatico. Il primo soccorso comprende: per le compresse rivestite con film, - lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo, per entrambe le forme di dosaggio-se c'è una significativa riduzione della pressione arteriosa, dovrebbe essere somministrato in/dopamina o norepinefrina. Gli antidoti specifici di nimodipina sono sconosciuti.

Ha un effetto cerebrovazodilatiruyuschim, previene o elimina lo spasmo vascolare provocato da varie sostanze vasoattive (incl. serotonina, PG e istamina), ha attività neuro e psicotrope.

Nei pazienti con disturbi circolatori cerebrali acuti, dilatando i vasi cerebrali, migliora la circolazione cerebrale. In questo caso, la perfusione aggiuntiva, di regola, è più pronunciata nell'area delle aree danneggiate e precedentemente non sufficientemente perfuse dal sangue del cervello. L'uso di nimodipina può ridurre significativamente il tasso di mortalità e la frequenza delle emorragie subaracnoidali di disturbi neurologici ischemici.

Nimodipina, agendo sulla relazione con кальциевыми canali recettori dei vasi sanguigni cerebrali, ha un effetto protettivo sulle cellule nervose, stabilizza la loro funzione, migliora la circolazione sanguigna del cervello, migliora la tollerabilità di ischemia le cellule nervose, questo non si sviluppa «la sindrome di rubare». Ha un effetto benefico nei disturbi della memoria e della concentrazione in pazienti con compromissione delle funzioni cerebrali. Allo stesso tempo, migliorano le risposte personali, comportamentali e i risultati dei test funzionali psicometrici.

Aspirazione. Dopo l'ingestione, il principio attivo è quasi completamente assorbito. Nimodipina e metaboliti primari si trovano nel plasma sanguigno dopo 10-15 minuti dopo l'assunzione della pillola. Dopo somministrazione orale ripetuta (30 mg 3 volte al giorno) C_max nei pazienti più anziani è stato raggiunto attraverso 0,6-1,6 h ed era 7,3-43,2 ng / ml. nei pazienti più giovani dopo l'assunzione di una singola dose di 30 e 60 mg C_max è (16±8) e (31±12) ng/ml rispettivamente. Ingrandimento Con_max e L'AUC ha un carattere dose-dipendente.

A causa dell'intenso metabolismo del» primo passaggio " attraverso il fegato (85-95%), la biodisponibilità assoluta è 5-15%.

Durante una lunga infusione una velocità di 0,03 mg/kg/h di media stabile concentrazione nifedipina nel sangue è di 17,6–26,6 ng/ml. Dopo/in болюсной infusione osserva bifasico riduzione delle concentrazioni di nimodipina nel plasma sanguigno dopo 5-10 min e dopo circa 60 minuti V_d è 0,9-1,6 l / kg, la clearance totale è 0,6-1,9 l / h / kg.

Distribuzione. Si lega intensamente alle proteine plasmatiche (97-99%), penetra attraverso la barriera placentare. Le concentrazioni di nimodipina e dei suoi metaboliti nel latte materno superano significativamente la concentrazione plasmatica.

Dopo l'ingestione, la concentrazione di nimodipina nel liquido cerebrospinale è di circa 0,5% della concentrazione plasmatica.

Metabolismo ed escrezione. È metabolizzato principalmente dalla deidrogenazione dell'anello diidropiridina e dalla scissione ossidativa degli Esteri. I tre metaboliti principali presenti nel plasma sanguigno non hanno un'attività clinicamente significativa.

L'effetto della nimodipina sull'attività degli enzimi epatici non è stato studiato. Negli esseri umani, i metaboliti del 50% sono escreti dai reni e del 30% — con la bile.

Fase iniziale T_1/2 compresse rivestite con film, è da 1,1 a 1,7 h. La Fase Finale di T_1/2 - 5-10 ore.

• Bloccante del canale del calcio» lento "(BMCC) [bloccanti del canale del Calcio]
• Bloccante del canale del calcio» lento "(BMCC) [correttori di disturbi circolatori cerebrali]

Comune per entrambe le forme di dosaggio

Nimodipina può abbassare l'INFERNO quando somministrato con diuretici, beta-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti A1-аденозиновых recettori, altri calcio antagonisti, alfa-bloccanti, alfa-metildopa, gli inibitori della fosfodiesterasi.

L'uso a lungo termine di nimodipina con l'antidepressivo nortriptilina porta ad una leggera diminuzione della concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno (la concentrazione di nortriptilina rimane invariata).

Compresse rivestite con film

Poiché la nimodipina viene metabolizzata con il sistema del citocromo P450 3A4, i farmaci che inibiscono questo sistema enzimatico possono aumentare la concentrazione plasmatica di nimodipina. Questi sono farmaci come

- macrolidi, come l'eritromicina (l'azitromicina strutturalmente correlata non ha tali proprietà),

- inibitori DELL'HIV-proteasi (ad esempio ritonavir, zidovudina),

- antimicotici azolici (ad esempio ketoconazolo),

- antidepressivi Nefazodone e fluoxetina (aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina nella nomina congiunta raggiunge 50%),

- quinupristina/dalfopristina,

- cimetidina,

- acido valproico.

Con la nomina congiunta di tali farmaci, la riduzione della dose di nimodipina e il monitoraggio della pressione arteriosa dovrebbero essere forniti.

Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo ossidativo delle diidropiridine. La combinazione di succo di pompelmo e nimodipina dovrebbe essere evitata, perché questo può portare ad un aumento della concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno.

Farmaci antiepilettici, di indurre sistema enzimatico del citocromo P450 3A4 — fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, rifampicina è importante riducono la biodisponibilità di nimodipina, pertanto l'uso concomitante è controindicata.

Soluzione per infusione

L'uso a lungo termine di nimodipina con fluoxetina porta ad un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina in media del 50%. La concentrazione di fluoxetina è significativamente ridotta, mentre il contenuto del metabolita attivo della fluoxetina-norfluoxetina-non cambia.

Nei pazienti sottoposti a terapia a lungo termine con aloperidolo, non è stata trovata alcuna interazione farmacologica con nimodipina con aloperidolo.

La somministrazione endovenosa simultanea di zidovudina e nimodipina porta ad un aumento significativo della zidovudina AUC e ad una diminuzione del suo volume V_d e la clearance.

La terapia simultanea di farmaci potenzialmente nefrotossici (ad esempio aminoglicosidi, cefalosporine, furosemide) può causare una violazione della funzionalità renale. Pertanto, in caso di tale trattamento, così come in pazienti con insufficienza renale, il trattamento deve essere effettuato sotto un attento controllo. Se viene rilevata una violazione della funzione renale, l'assunzione di nimodipina deve essere interrotta.

Soluzione di infusione di Bredina^® contiene 23,7% voluminoso di alcol, è necessario tener conto della possibile interazione dell'alcol con altri farmaci.