Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 27.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
- Vasodilatatori
- Gli spasmolitici sono miotropi
spasmi dei muscoli lisci associati a malattie del percorso che porta la bile: colecistolitiasi, colangiolitiasi, colecistite, pericoltite, colangite, papillite;
crampi di muscoli lisci del tratto urinario: nefrolitasi, uretrolitiasi, pielite, cistite, mochtaum;
Come terapia ausiliaria (se la terapia orale non è possibile):
crampi di muscoli lisci del tratto gastrointestinale: ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, gastrite, crampi della cardia e del guardiano, enterite, colite;
malattie ginecologiche: dismenorea.
V / m, v / v.
Adulti: la dose giornaliera media è di 40-240 mg, divisa per 1–3 c / m di somministrazione.
Con colica renale acuta e calcoli biliari - 40–80 mg per / s, lentamente (la durata della somministrazione è di circa 30 s).
Soluzione per in / in e in / m di amministrazione
ipersensibilità al principio attivo o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie del farmaco;
ipersensibilità al disolfito di sodio (vedi. "Istruzioni speciali") ;
grave insufficienza epatica o renale;
grave insufficienza cardiaca cronica;
infanzia (l'uso della drotaverina nei bambini non è stato studiato negli studi clinici) ;
periodo di allattamento (studi clinici non disponibili).
Con cautela : ipotensione arteriosa (captis hazard, vedi. “Istruzioni speciali”); gravidanza (vedi. "Applicazione per gravidanza e allattamento").
Di seguito sono riportate le reazioni avverse osservate negli studi clinici, divise per sistemi di organi, indicando la frequenza della loro insorgenza secondo la seguente gradazione: molto spesso (≥10%), spesso (≥1, <10%); raramente (≥0,1, <1%); raramente (≥0,01, <0,1% disponibile); molto raramente determinato da singoli messaggi (<0,0.
Dal lato dell'MSS : raramente - palpitazioni cardiache, una diminuzione della pressione sanguigna.
Dal lato del sistema nervoso centrale : raramente - mal di testa, vertigini, insonnia.
Dal lato del display LCD : raramente - nausea, costipazione.
Dal lato del sistema immunitario : raramente - reazioni allergiche (gonfiore angioneurotico, orticaria, eruzione cutanea, prurito) (vedi. "Suppressione"); frequenza sconosciuta - quando si utilizza il farmaco, è stato riportato lo sviluppo di shock anafilattico con esito fatale e senza esito fatale.
Reazioni locali : raramente - reazioni nel luogo di somministrazione.
Sintomi : un sovradosaggio di drotaverina è stato associato a compromissione della frequenza cardiaca e della conduzione, incluso il blocco completo delle gambe del raggio Gis e l'arresto cardiaco, che può essere fatale.
Trattamento: in caso di sovradosaggio, i pazienti devono essere attentamente monitorati e devono sottoporsi a terapia sintomatica e trattamento volti a mantenere le funzioni di base del corpo.
La drotaverina è un derivato dell'isokhinolina, che mostra un potente effetto spasmolitico sui muscoli lisci inibendo l'enzima FDE. L'enzima FDE è necessario per l'idrolisi di CAMF all'AMF. L'inibizione dell'enzima FDE porta ad un aumento della concentrazione di CAMF, che avvia la seguente reazione a cascata: alte concentrazioni di CAMF attivano la fosforilazione dipendente dalla cAMF della chinasi delle catene leggere del mioosene (KLCM) la fosforilazione di KLCM porta a una diminuzione della sua affinità con Ca2+-calmodulina complessa, a seguito della quale la forma inattivata di KLCM supporta il rilassamento muscolare. CAMF influenza anche la concentrazione di citosol dello ione Ka2+ grazie alla promozione del trasporto Ca2+ nello spazio extracellulare e reticolo sarcoplasmatico. Questa bassa concentrazione di ioni Ca2+ l'effetto della drotaverina attraverso il CAMF spiega l'effetto antagonista della drotaverina in relazione a Ca2+.
In vitro la drotaverina inibisce l'enzima FDE-4 senza inibire gli isoper di FDE-3 e FDE-5. Pertanto, l'efficienza della drotaverina dipende dalle concentrazioni di FDE-4 nei tessuti, che variano nei tessuti diversi. FDE-4 è molto importante per sopprimere l'attività contrattiva dei muscoli lisci e quindi l'inibizione selettiva dell'FDE-4 può essere utile per il trattamento della discinesia ipercinetica e di varie malattie accompagnate da uno stato spastico dell'LCD
L'idrolisi CAMF nel miocardio e nei muscoli lisci dei vasi si verifica principalmente con l'aiuto dell'isoensima FDE-3, il che spiega il fatto che con un'elevata attività spasmolitica, la drotaverina non ha gravi effetti collaterali sul cuore e sui vasi sanguigni e pronunciati effetti sul CCC .
La drotaverina è efficace negli spasmi dei muscoli lisci di origine sia neurogena che muscolare. Indipendentemente dal tipo di innervazione vegetativa, la drotaverina rilassa i muscoli lisci del tratto gastrointestinale, tracce che portano la bile, sistema urinario.
La drotaverina e / oi suoi metaboliti possono penetrare leggermente attraverso la barriera placentare.
In vitro la drotaverina ha un alto legame con le proteine plasmatiche (95-97%), in particolare con albumina, γ- e β-globulina, nonché con α-LPVP
Nell'uomo, la drotaverina viene quasi completamente metabolizzata nel fegato dall'O-desetilazione. I suoi metaboliti si coniugano rapidamente con acido glucuronico. Il metabolita principale è la 4 'deetildropotaverina, oltre alla quale sono stati identificati 6-dezethyldropowerrin e 4'-deethylrodrotaveraldin.
Nell'uomo, è stato utilizzato un modello matematico a due camere per valutare le prestazioni della farmacocinetica della drotaverina. Fine T1/2 la radioattività al plasma era di 16 ore.
T1/2 è 8-10 ore. Entro 72 ore, la drotaverina viene quasi completamente escreta dal corpo, oltre il 50% della drotaverina viene escreta dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) e circa il 30% attraverso l'intestino. La drotaverina insostituibile nelle urine non viene rilevata.
Levodopa. Gli inibitori della FDE come la papaverina indeboliscono l'effetto antiparkinsonico della levodopa. Quando si assegna una drotaverina contemporaneamente alla levodopa, sono possibili maggiore rigidità e tremore.
Papaverina, bendazolo e altri spasmolitici (incluso.h. e m-colinolitica). La drotaverina migliora l'effetto spasmolitico di papaverina, bendazolo e altri spasmolitici, compresi i bloccanti della m-colina.
Antidepressivi triciclici, chinidina e prominamide. Migliora l'ipotensione causata da antidepressivi triciclici, chinidina e prokinamide.
Morfina. Riduce l'attività spasmoden della morfina.
Fenobarbital. Rafforzare l'effetto spasmolitico della drotaverina.