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Metodo di azione:
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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 18.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Diazid
Gliclazide
diabete mellito di tipo 2 con scarsa efficacia della terapia dietetica, esercizio fisico e riduzione del peso corporeo,
prevenzione delle complicanze del diabete mellito: riduzione del rischio di complicanze microvascolari (nefropatia, retinopatia) e macrovascolari (infarto miocardico, ictus) nei pazienti con diabete di tipo 2 attraverso un intenso controllo glicemico.
Diabete mellito di tipo 2 (forma moderata) con forme iniziali di microangiopatia diabetica. Prevenzione dei disturbi emorragici (in combinazione con altri farmaci ipoglicemici).
Il farmaco è solo per il trattamento degli adulti.
La dose raccomandata del farmaco deve essere assunta per via orale, 1 Una volta al giorno, preferibilmente durante la prima colazione.
La dose giornaliera può essere 30-120 mg (1 / 2-2 Tabella.) in un unico passaggio.
Si consiglia di ingoiare una compressa o mezza compressa intera senza masticare o macinare.
Se si salta uno o più ricevimenti del farmaco, non è possibile assumere una dose più alta nella dose successiva, la dose dimenticata deve essere presa il giorno successivo.
Come per altri farmaci ipoglicemici, la dose del farmaco in ogni caso deve essere selezionata individualmente, a seconda della concentrazione di glucosio nel sangue e del livello di HbA1c.
Dose iniziale
La dose raccomandata iniziale (incl. per i pazienti anziani, ≥65 anni) - 30 mg / giorno (1 / 2 Tabella.).
In caso di controllo adeguato, il farmaco a questa dose può essere utilizzato per la terapia di mantenimento. Con un controllo glicemico inadeguato, la dose giornaliera del farmaco può essere costantemente aumentata a 60, 90 o 120 mg.
L'aumento della dose è possibile non prima di 1 mese di terapia con il farmaco nella dose precedentemente prescritta. Le eccezioni sono i pazienti la cui concentrazione di glucosio nel sangue non è diminuita dopo 2 settimane di terapia. In questi casi, la dose del farmaco può essere aumentata 2 settimane dopo l'inizio dell'assunzione.
La dose giornaliera massima raccomandata del farmaco è 120 mg.
1 tabella. farmaco Diabeton® Compresse MV con rilascio modificato 60 mg è equivalente a 2 Tabella. Diabete® La presenza di tacche sulle compresse 60 mg consente di dividere la compressa e assumere una dose giornaliera di 30 mg (1/2 tabella. 60 mg) e, se necessario, 90 mg (1 e 1/2 tabella. 60 mg).
Passaggio dall'assunzione del farmaco Diabeton® compresse 80 mg per farmaco Diabeton® Mg compresse a rilascio modificato 60 mg
1 tabella. farmaco Diabeton® 80 mg può essere sostituito con 1/2 tabella. farmaco Diabeton® MV con rilascio modificato di 60 mg. quando si traducono i pazienti con il farmaco Diabeton® 80 mg per farmaco Diabeton® MV è raccomandato un attento controllo glicemico.
Passaggio dall'assunzione di un altro farmaco ipoglicemico al farmaco Diabeton® Mg compresse a rilascio modificato 60 mg
Farmaco Diabeton® Le compresse MV con rilascio modificato di 60 mg possono essere utilizzate al posto di un altro farmaco ipoglicemico per ingestione. Quando si traduce in Diabete® I pazienti che ricevono altri farmaci ipoglicemici per ingestione dovrebbero prendere in considerazione la loro dose E T1/2. Di norma, non è necessario un periodo di Transizione. La dose iniziale dovrebbe essere di 30 mg e quindi dovrebbe essere titolata in base alla concentrazione di glucosio nel sangue.
Quando si sostituisce il farmaco Diabeton® MV derivati sulfonilurea con lunga durata T1/2 per evitare l'ipoglicemia causata dall'effetto additivo di due agenti ipoglicemici, è possibile interrompere l'assunzione per diversi giorni. Dose iniziale del farmaco Diabeton® MV allo stesso tempo è anche 30 mg (1 / 2 Tabella. 60 mg) e, se necessario, può essere aumentato ulteriormente come descritto sopra.
Ricezione combinata con altri farmaci ipoglicemici
Diabete® MV può essere usato in combinazione con biguanidine, inibitori dell'alfa-glucosidasi o insulina.
In caso di controllo glicemico inadeguato, la terapia insulinica aggiuntiva deve essere prescritta con un attento controllo medico.
Pazienti anziani
La correzione della dose del farmaco per i pazienti di età superiore ai 65 anni non è necessaria.
Pazienti con insufficienza renale
I risultati di studi clinici hanno dimostrato che la correzione della dose nei pazienti con insufficienza renale lieve e moderata non è necessario. Si raccomanda un attento controllo medico.
Pazienti a rischio di ipoglicemia
Nei pazienti a rischio di ipoglicemia (alimentazione insufficiente o squilibrata, disturbi endocrini gravi o mal compensati-insufficienza ipofisaria e surrenalica, ipotiroidismo, l'abolizione del GCS dopo la loro assunzione a lungo termine e/o Assunzione in dosi elevate, gravi malattie SCC - grave CHD, grave aterosclerosi carotidea, aterosclerosi comune), si raccomanda di utilizzare una dose minima (30 mg) del farmaco Diabeton® MV.
Prevenzione delle complicanze del diabete
Per ottenere un controllo glicemico intenso, è possibile aumentare gradualmente la dose del farmaco Diabeton® Mg a 120 mg / giorno, oltre alla dieta e all'esercizio fisico, prima di raggiungere il livello target di HbA1c. si dovrebbe essere consapevoli del rischio di ipoglicemia. Inoltre, altri farmaci ipoglicemici possono essere aggiunti alla terapia, ad esempio metformina, inibitore dell'alfa-glucosidasi, derivato di tiazolidinedione o insulina.
Bambini e adolescenti sotto i 18 anni
Non ci sono dati sull'efficacia e la sicurezza dell'uso del farmaco nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Dentro. 2 volte al giorno per 30 minuti prima dei pasti. La dose giornaliera iniziale è 80 mg, la media giornaliera è 160-320 mg.
Il valore della dose dipende dall'età, dalla gravità del diabete, dal livello di glicemia a stomaco vuoto e 2 ore dopo i pasti.
ipersensibilità a gliclazide, altri derivati sulfonilurea, sulfanilamidi o sostanze ausiliarie che fanno parte del farmaco,
diabete mellito di tipo 1,
chetoacidosi diabetica, precoma diabetico, coma diabetico,
grave insufficienza renale o epatica (in questi casi si consiglia di utilizzare l'insulina),
assunzione di miconazolo (vedi " interazione»),
gravidanza e periodo di allattamento al seno (vedi " applicazione per la gravidanza e l'allattamento al seno»),
età fino a 18 anni.
A causa del fatto che la composizione del farmaco include lattosio, diabete® MV non è raccomandato per i pazienti con intolleranza al lattosio congenita, galattosemia, malassorbimento glucosio-galattosio.
Non è raccomandato l'uso in combinazione con fenilbutazone o danazolo (vedi "interazione").
Con cautela: età avanzata, alimentazione irregolare e/o squilibrata, insufficienza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, grave malattia SCC, ipotiroidismo, insufficienza surrenale o ipofisaria, insufficienza renale e / o epatica, terapia a lungo termine GCS, alcolismo.
Ipersensibilità, diabete mellito di tipo 1, diabete mellito giovanile di tipo 1, diabete mellito di tipo 2 del decorso labile, chetoacidosi diabetica, precoma e coma, grave microangiopatia, grave insufficienza epatica-renale, malattie infettive, insulina, chirurgia, gravidanza, allattamento.
Data l'esperienza con gliclazide, va ricordato della possibilità di sviluppare i seguenti effetti collaterali.
Ipoglicemia
Come altri farmaci del gruppo sulfonilurea, Diabeton® MV può causare ipoglicemia in caso di pasti irregolari e, soprattutto, se l'assunzione di cibo viene saltata. Possibili sintomi di ipoglicemia: mal di testa, forte fame, nausea, vomito, stanchezza, disturbi del sonno, irritabilità, eccitazione, diminuzione della concentrazione, reazione ritardata, depressione, confusione, disturbi della vista e della parola, afasia, tremore, paresi, perdita di autocontrollo, sensazione di impotenza, percezione alterata, vertigini, debolezza, convulsioni, bradicardia, delirio, respirazione superficiale, sonnolenza, perdita di coscienza con possibile sviluppo del coma, fino alla morte.
Inoltre possono verificarsi adrenergici risposte: aumento della sudorazione, pelle umida, ansia, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, palpitazioni, aritmia e angina pectoris.
Di norma, i sintomi dell'ipoglicemia sono fermati dall'assunzione di carboidrati (zucchero). L'assunzione di sostituti dello zucchero è inefficace. Sullo sfondo di altri derivati sulfonilurea, sono state notate recidive di ipoglicemia dopo il successo della sua coppettazione.
In caso di ipoglicemia grave o prolungata, viene mostrata un'emergenza medica, possibilmente con il ricovero in ospedale, anche in presenza dell'effetto dell'assunzione di carboidrati.
Altri effetti collaterali
Dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, stitichezza. L'assunzione del farmaco durante la colazione consente di evitare questi sintomi o di ridurli al minimo.
I seguenti effetti collaterali sono meno comuni.
Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea, prurito, orticaria, edema di Quincke, eritema, eruzione maculopapullosa, reazioni bollose(come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica).
Dal sistema circolatorio e linfatico: disturbi ematologici (anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia) si sviluppano raramente. Di norma, questi fenomeni sono reversibili in caso di cessazione della terapia.
Dal fegato e dalle vie biliari: aumento dell'attività degli enzimi epatici (AST, ALT, SHF), epatite (casi isolati). Quando l'ittero colestatico è necessario interrompere la terapia.
Questi fenomeni sono solitamente reversibili in caso di cessazione della terapia.
Dal lato dell'organo della vista: possono verificarsi disturbi visivi transitori causati da un cambiamento nella concentrazione di glucosio nel sangue, specialmente all'inizio della terapia.
Effetti collaterali inerenti al derivato sulfonilurea: come con l'assunzione di altri derivati sulfonilurea, sono stati osservati i seguenti effetti collaterali: eritrocitopenia, agranulocitosi, anemia emolitica, pancitopenia, vasculite allergica, iponatriemia. Osservato un aumento degli enzimi epatici, alterata funzione epica (ad esempio con lo sviluppo di colestasi e ittero) e l'epatite, manifestazioni ridotte con il passare del tempo dopo la sospensione del farmaco sulfoniluree, ma in alcuni casi ha portato a una pericolosa insicurezza epica.
Effetti collaterali noti durante gli studi clinici
Nello studio ADVANCE c'è stata una leggera differenza nella frequenza di vari eventi avversi gravi tra i due gruppi di pazienti. Non sono stati ricevuti nuovi dati di sicurezza. Un piccolo numero di pazienti ha avuto una grave ipoglicemia, ma il tasso generale di ipoglicemia era basso. Il tasso di ipoglicemia nel gruppo di controllo glicemico intenso era superiore a quello del gruppo di controllo glicemico standard. La maggior parte degli episodi di ipoglicemia nel gruppo di controllo glicemico intensivo indicato in concomitante terapia insulinica.
L'ipoglicemia, ipoglicemizzanti coma (in caso di violazione delle modalità di erogazione e inadeguata dose), reazioni allergiche (eruzione cutanea, prurito), nausea, diarrea, senso di pesantezza epigastrica, paresi, disturbi della sensibilità, disturbi del sangue (pancitopenia), alterazione della funzionalità epatica (colestasi), fotosensibilità, mal di testa, stanchezza, debolezza, vertigini.
In caso di sovradosaggio di derivati sulfonilurea può sviluppare ipoglicemia.
Se si verificano sintomi moderati di ipoglicemia senza disturbi della coscienza o sintomi neurologici, è necessario aumentare l'assunzione di carboidrati con il cibo, ridurre la dose del farmaco e / o modificare la dieta. Un attento monitoraggio medico delle condizioni del paziente dovrebbe continuare fino a quando non c'è certezza che la sua salute non sia minacciata.
È possibile sviluppare gravi condizioni ipoglicemiche accompagnate da coma, convulsioni o altri disturbi neurologici. In caso di tali sintomi, è necessario fornire cure mediche di emergenza e ricovero immediato.
In caso di coma ipoglicemico o se si sospetta che il paziente in / in jet iniettato 50 ml 20-30% soluzione di destrosio (glucosio). Quindi, la soluzione di destrosio al 10% viene somministrata a goccia/goccia per mantenere la concentrazione di glucosio nel sangue superiore a 1 g / l. un attento monitoraggio del livello di glucosio nel sangue e il monitoraggio del paziente devono essere eseguiti per almeno 48 ore successive. Dopo questo periodo di tempo, a seconda delle condizioni del paziente, il medico curante decide la necessità di ulteriori osservazioni.
La dialisi è inefficace a causa del pronunciato legame della gliclazide con le proteine plasmatiche.
Gliclazide è un derivato del sulfonilurea, un farmaco ipoglicemico per ingestione che differisce da farmaci simili dalla presenza di un anello eterociclico contenente N con un legame endociclico.
La gliclazide riduce la concentrazione di glucosio nel sangue stimolando la secrezione di insulina dalle cellule beta Delle Isole Langerhans. L'aumento della concentrazione di insulina postprandiale e peptide C persiste dopo 2 anni di terapia.
Oltre ad influenzare il metabolismo dei carboidrati, la gliclazide ha effetti emovascolari.
Effetti sulla secrezione di insulina
Nel diabete mellito di tipo 2, il farmaco ripristina il picco precoce della secrezione di insulina in risposta all'assunzione di glucosio e aumenta la seconda fase della secrezione di insulina. Un significativo aumento della secrezione di insulina si osserva in risposta alla stimolazione dovuta all'assunzione di cibo o all'introduzione di glucosio.
Effetti emovascolari
Gliclazide riduce il rischio di trombosi vascolare, influenzando i meccanismi che possono causare lo sviluppo di complicanze nel diabete: inibisce parzialmente l'aggregazione e l'adesione delle piastrine e riduce la concentrazione di fattori di attivazione piastrinica (beta-tromboglobulina, trombossano in2), e ripristina l'attività fibrinolitica dell'endotelio vascolare e aumenta l'attività dell'attivatore tissutale del plasminogeno.
Controllo glicemico intensivo basato sull'uso del diabete® MV (HbA1c <6,5%), riduce in modo affidabile le complicanze micro e macrovascolari del diabete mellito di tipo 2 rispetto al controllo glicemico Standard (Studio ADVANCE).
La strategia di controllo glicemico intensivo prevedeva la nomina del farmaco Diabeton® MV e aumentando la sua dose sullo sfondo (o invece) della terapia standard prima di aggiungere ad essa un altro farmaco ipoglicemico (ad esempio, metformina, inibitore dell'alfa-glucosidasi, derivato di tiazolidinedione o insulina). Dose media giornaliera del farmaco Diabeton® MV nei pazienti nel gruppo di controllo intensivo era 103 mg, la dose massima giornaliera era 120 mg.
Sullo sfondo Dell'uso del farmaco Diabeton® MV nel gruppo di controllo glicemico intensivo (durata media dell'osservazione di 4,8 anni, livello medio di HbA1c — 6,5%) rispetto al gruppo di controllo standard (livello medio di HbA1c — 7,3%) ha mostrato una significativa riduzione del 10% del rischio relativo di frequenza combinata di complicanze macro e microvascolari.
Il vantaggio è stato ottenuto riducendo significativamente il rischio relativo di complicanze microvascolari di base del 14%, l'insorgenza e la progressione della nefropatia del 21%, l'insorgenza di microalbuminuria del 9%, macroalbuminuria del 30% e lo sviluppo di complicanze renali dell ' 11%.
Benefici del controllo glicemico intenso sullo sfondo Dell'assunzione del farmaco Diabeton® Gli MV non dipendevano dai benefici ottenuti sullo sfondo della terapia ipotensiva.
Riduce l'intervallo di tempo dal momento in cui si mangia prima dell'inizio della secrezione di insulina. Ripristina il picco precoce della secrezione di insulina, riduce il picco di iperglicemia. Oltre all'azione sul metabolismo dei carboidrati, ha un effetto sulla microcircolazione. Riduce l'adesione e l'aggregazione piastrinica, normalizza la permeabilità vascolare e previene lo sviluppo di microtrombosi e aterosclerosi, ripristina il processo di fibrinolisi fisiologica parietale, previene una maggiore reazione vascolare all'adrenalina con microangiopatia. Rallenta lo sviluppo della retinopatia diabetica nella fase non proliferativa, con l'uso prolungato riduce la proteinuria nella nefropatia diabetica, aiuta a ridurre il peso corporeo nei pazienti obesi seguendo una dieta appropriata
Aspirazione
Dopo l'ingestione, la gliclazide è completamente assorbita. La concentrazione di gliclazide nel plasma sanguigno aumenta gradualmente, durante le prime ore 6, il livello di Plateau viene mantenuto da 6 a 12 h. la variabilità individuale è bassa.
L'assunzione di cibo non influisce sul grado di assorbimento della gliclazide.
Distribuzione
Circa il 95% della gliclazide si lega alle proteine plasmatiche. Vd - circa 30 l. assunzione del farmaco Diabeton® MV alla dose di 60 mg 1 Una volta al giorno fornisce il mantenimento di una concentrazione efficace di gliclazide nel plasma sanguigno per più di 24 h.
Metabolismo
La gliclazide viene metabolizzata principalmente nel fegato. I metaboliti attivi nel plasma sono assenti.
Eliminazione
La gliclazide viene escreta principalmente dai reni: l'escrezione viene effettuata sotto forma di metaboliti, meno dell' 1% viene escreta dai reni in forma invariata. T1/2 gliclazide è in media da 12 a 20 h.
Linearità
La relazione tra la dose assunta (fino a 120 mg) e L'AUC è lineare.
Popolazioni speciali
Anziani. Negli anziani non ci sono cambiamenti significativi nei parametri farmacocinetici.
Ben assorbito dal tratto gastrointestinale, Cmax dopo aver assunto il farmaco per via orale in una dose di 80 mg si ottiene attraverso 4 h. il legame con le proteine plasmatiche è 94%. T1/2 - circa 12 h. metabolizzato nel fegato per formare diversi metaboliti. Meno di 1% viene escreto nelle urine in forma invariata, con feci-12% sotto forma di metaboliti.
1. Farmaci e sostanze che contribuiscono ad aumentare il rischio di ipoglicemia (migliorare l'effetto della gliclazide)
Combinazioni controindicate
Miconazolo (con somministrazione sistemica e con l'uso di gel sulla mucosa orale): aumenta l'effetto ipoglicemico della gliclazide (possibile sviluppo di ipoglicemia fino allo stato di coma).
Combinazioni non raccomandate
Fenilbutasone (introduzione sistemica): aumenta l'effetto ipoglicemico dei derivati sulfonilurea (li sposta dal legame con le proteine plasmatiche e / o rallenta la loro escrezione dal corpo).
È preferibile utilizzare un altro farmaco antinfiammatorio. Se è necessaria l'assunzione di fenilbutasone, il paziente deve essere avvisato della necessità di un controllo glicemico. Se necessario, la dose del farmaco Diabeton® MV deve essere regolato durante l'assunzione di fenilbutasone e dopo la sua fine.
Etanolo: migliora l'ipoglicemia inibendo le reazioni compensative, può promuovere lo sviluppo del coma ipoglicemico. È necessario rifiutare L'assunzione di farmaci, che includono etanolo e alcol.
Combinazioni che richiedono precauzioni
Ricezione gliclazide in combinazione con alcuni farmaci: altri agenti ipoglicemici (insulina, acarbosio, metformina, tiazolidinidioni, inibitori dipeptidilpeptidasi-4, agonisti GLP-1), beta-bloccanti, fluconazolo, Ace — captopril inibitori, enalapril, istamina bloccanti H2- recettori, inibitori MAO, sulfanilamidi, claritromicina e FANS accompagnato da un aumento dell'effetto ipoglicemico e il rischio di ipoglicemia.
2. Farmaci che contribuiscono all'aumento della glicemia (indebolendo l'effetto della gliclazide)
Combinazioni non raccomandate
Danazolo: ha un effetto diabetogeno. Nel caso in cui l'assunzione di questo farmaco sia necessaria, il paziente è raccomandato un attento controllo della glicemia. Se necessario, l'assunzione congiunta di farmaci è raccomandata la selezione della dose di agente ipoglicemico sia durante l'assunzione di danazolo che dopo la sua sospensione.
Combinazioni che richiedono precauzioni
Clorpromazina (neurolettico): in dosi elevate (>100 mg/die) aumenta la concentrazione di glucosio nel sangue, riducendo la secrezione di insulina. Si raccomanda un attento controllo glicemico. Se necessario, l'assunzione congiunta di farmaci è raccomandata la selezione della dose di agente ipoglicemico, sia durante l'assunzione di un neurolettico che dopo la sua abolizione.
GCS (applicazione sistemica e locale-intra-articolare, cutaneo, somministrazione rettale) e tetracosactide: aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue con il possibile sviluppo di chetoacidosi (diminuzione della tolleranza ai carboidrati). Si raccomanda un attento controllo glicemico, specialmente all'inizio del trattamento. Se necessario, l'assunzione congiunta di farmaci può richiedere un aggiustamento della dose di agente ipoglicemico, sia durante L'assunzione di GCS che dopo la loro cancellazione.
Retodrina, salbutamolo, terbutalina (in/in Introduzione): beta2- adrenomimetici contribuiscono ad aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue.
È necessario prestare particolare attenzione all'importanza del controllo glicemico autonomo. Se necessario, si consiglia di trasferire il paziente alla terapia insulinica.
3. Combinazioni da prendere in considerazione
Anticoagulanti (ad esempio warfarin). I derivati sulfonilurea possono aumentare l'effetto degli anticoagulanti durante l'assunzione congiunta. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di anticoagulante.
L'effetto è migliorato da ACE-inibitori, steroidi anabolizzanti, beta-bloccanti, fibrati, biguanidi, cloramfenicolo, cimetidina, cumarine, fenfluramina, feniramidolo, fluoxetina, salicilati, guanetidina, MAO inibitori, pentoxifillina, teofillina, fenilbutazone, fosfamidi, tetracicline.
L'azione è attenuata da barbiturici, clorpromazina, glucocorticoidi, simpaticomimetici, glucagone, saluretics, rifampicina, ormoni tiroidei, sali di litio, alcol, Alte dosi di acido nicotinico, contraccettivi orali ed estrogeni.
Incompatibile con i farmaci miconazolo.
- Agente ipoglicemico per uso orale del gruppo sulfonilurea di II generazione [sintetico ipoglicemico e altri mezzi]
- Ipoglicemici sintetici e altri mezzi
However, we will provide data for each active ingredient