Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 13.03.2022
Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
diabete mellito di tipo 2 con terapia dietetica insufficiente, sforzo fisico e peso corporeo inferiore;
prevenzione delle complicanze del diabete: riduzione del rischio di microspascolare (petropatia, retinopatia) e complicanze macrovascolari (infarto del miocardio, ictus) in pazienti con diabete mellito di tipo 2 mediante controllo glicemico intensivo.
Diabete mellito di tipo 2 (forma multi-bianca) con forme iniziali di microangiopatia diabetica. Prevenzione di disturbi emorrologici (in combinazione con altri farmaci ipoglicemizzanti).
Il farmaco è destinato esclusivamente al trattamento degli adulti.
La dose raccomandata del farmaco deve essere assunta verso l'interno, 1 volta al giorno, preferibilmente durante la colazione.
La dose giornaliera può essere di 30-120 mg (1 / 2–2 tab.) in un appuntamento.
Si consiglia di ingerire la pillola o metà dell'intera pillola senza masticare o macinare.
Quando si mancano una o più dosi del farmaco, non è possibile assumere una dose più elevata nell'appuntamento successivo, la dose dimenticata deve essere assunta il giorno successivo.
Come con altri farmaci ipoglicemizzanti, la dose del farmaco in ciascun caso deve essere selezionata individualmente, a seconda della concentrazione di glucosio nel sangue e del livello di HbA1c.
Dose iniziale
Dose iniziale raccomandata (incluso.h. per pazienti anziani, ≥65 anni) - 30 mg / die (1/2 tabella.).
In caso di controllo adeguato, il farmaco in questa dose può essere utilizzato per la terapia di mantenimento. Con un controllo glicemico inadeguato, la dose giornaliera del farmaco può essere aumentata in sequenza a 60, 90 o 120 mg.
Un aumento della dose è possibile non prima di 1 mese di terapia con un farmaco in una dose precedentemente prescritta. L'eccezione sono i pazienti la cui concentrazione di glucosio nel sangue non è diminuita dopo 2 settimane di terapia. In tali casi, la dose del farmaco può essere aumentata dopo 2 settimane dall'inizio dell'assunzione.
La dose giornaliera massima raccomandata del farmaco è di 120 mg.
1 tavolo. Droga Diabeteston® Le compresse di MV con rilascio modificato di 60 mg equivalgono a 2 compresse. Diabete mellito® Compresse MV con rilascio modificato di 30 mg. La presenza di una tacca su compresse da 60 mg consente di dividere la compressa e assumere una dose giornaliera di 30 mg (1/2 tabella. 60 mg) e, se necessario, 90 mg (1 e 1/2 tab. 60 mg).
Transizione dall'assunzione del farmaco Diabete® 80 mg compresse per diabete® Compresse MV con rilascio modificato di 60 mg
1 tavolo. Droga Diabeteston® 80 mg possono essere sostituiti da 1/2 tabella. Droga Diabeteston® MV con rilascio modificato di 60 mg. Quando si trasferiscono pazienti dal farmaco Diabeteston® 80 mg per farmaco per il diabete® Si raccomanda MV controllo glicemico completo.
Passaggio dall'assunzione di altri farmaci ipoglicemizzanti al farmaco Diabete® Compresse MV con rilascio modificato di 60 mg
Droga per diabete® È possibile utilizzare compresse MV con rilascio modificato di 60 mg al posto di altri farmaci ipoglicemici per l'ingestione. Quando si trasferisce al diabete® L'MV dei pazienti che ricevono altri farmaci ipoglicemizzanti per l'ingestione deve tenere conto della loro dose e T1/2 Di norma, non è richiesto un periodo di transizione. La dose iniziale deve essere di 30 mg e quindi deve essere titolata in base alla concentrazione di glucosio nel sangue.
Quando sostituito con Diabeteston® Derivata MV dell'urea solfonilica con T lungo1/2 per evitare l'ipoglicemia causata dall'effetto additivo di due farmaci ipoglicemizzanti, è possibile interrompere l'assunzione per diversi giorni. La dose iniziale di Diabeteston® MV è anche 30 mg (1/2 tab. 60 mg) e, se necessario, possono essere aumentati in futuro, come descritto sopra.
Tecnica combinata con un altro farmaco ipoglicemico
Diabete mellito® Il CF può essere usato in combinazione con biguanidine, inibitori dell'alfa-glucosidasi o insulina.
Con un controllo glicemico inadeguato, è necessario prescrivere un'ulteriore terapia insulinica con un attento controllo medico.
Pazienti anziani
Non è richiesta una correzione della dose per pazienti di età superiore ai 65 anni.
Pazienti con insufficienza renale
I risultati di studi clinici hanno dimostrato che non è richiesta la correzione della dose nei pazienti con insufficienza renale di gravità da lieve a moderata. Si consiglia un'attenta supervisione medica.
Pazienti con rischio di sviluppare ipoglicemia
Nei pazienti, a rischio di sviluppare ipoglicemia (nutrizione inadeguata o sbilanciata; disturbi endocrini gravi o scarsamente compensati — fallimento dell'ipofisi e dell'adrenale, ipotiroidismo; cancellazione dell'SCS dopo la loro lunga ricezione e / o ricezione ad alte dosi; gravi malattie SSS — IBS pesante, grave aterosclerosi delle arterie carotidi, aterosclerosi comune) Si raccomanda di utilizzare una dose minima (30 mg) Droga Diabeteston® MV .
Prevenzione delle complicanze del diabete
Per ottenere un intenso controllo glicemico, è possibile aumentare gradualmente la dose di Diabeton® MV fino a 120 mg / die oltre alla dieta e all'esercizio fisico fino al raggiungimento del livello target di HbA1c. Il rischio di sviluppare ipoglicemia deve essere ricordato. Inoltre, altri farmaci ipoglicemizzanti possono essere aggiunti alla terapia, ad esempio metformina, inibitore dell'alfa-glucosidasi, derivato del tiazolidindio o dell'insulina.
Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni
Non sono disponibili dati sull'efficacia e la sicurezza del farmaco nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Dentro, 2 volte al giorno 30 minuti prima dei pasti. La dose giornaliera iniziale è di 80 mg, la media giornaliera è di 160-320 mg.
La dose dipende dall'età, dalla gravità del decorso del diabete, dal livello di glicemia spesso e 2 ore dopo aver mangiato.
ipersensibilità al gliclaside, altri derivati dell'urea solfonilica, dei solfonalamidi o alle sostanze ausiliarie che fanno parte del farmaco ;
diabete mellito di tipo 1;
chetoacidosi diabetica, precom diabetica, coma diabetico;
grave insufficienza renale o epatica (in questi casi si raccomanda di usare insulina) ;
prendendo miconazolo (vedi. "Interazione") ;
gravidanza e allattamento (vedi. “Applicazione per gravidanza e allattamento”) ;
età fino a 18 anni.
A causa del fatto che il farmaco include lattosio, diabete® MV non è raccomandato per i pazienti con intolleranza al lattosio congenito, galattosemia, malassorbimento di glucosio-galattosio.
Non è consigliabile essere usato in combinazione con fenilbutazone o Danazol (vedi. "Interazione").
Con cautela : vecchiaia, alimentazione irregolare e / o sbilanciata, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravi malattie SSS, ipotiroidismo, insufficienza surrenalica o ipofisica, insufficienza renale e / o epatica, terapia GX a lungo termine, alcolismo.
Ipersensibilità, diabete mellito di tipo 1, diabete mellito giovanile di tipo 1, diabete mellito di tipo 2 labiale, precoma e diabetico coma, microangiopatia grave, insufficienza epatica e renale grave; malattie infettive, insuloma; intervento chirurgico, gravidanza, allattamento.
Data l'esperienza dell'uso di gliklazid, si dovrebbe ricordare la possibilità di sviluppare i seguenti effetti collaterali.
Ipoglicemia
Come altri farmaci del gruppo dell'urea solfonilica, il diabete® La MV può causare ipoglicemia in caso di alimentazione irregolare e, soprattutto se il pasto viene saltato. Possibili sintomi di ipoglicemia: mal di testa, un forte senso della fame, nausea, vomito, aumento della fatica, disturbo del sonno, irritabilità, eccitazione, diminuzione della concentrazione, reazione lenta, depressione, confusione, visione e linguaggio compromessi, afasia, tremore, paresi, perdita di autocontrollo, una sensazione di impotenza, violazione della percezione, vertigini, debolezza, crampi, bradicardia, senza senso, respirazione superficiale, sonnolenza, perdita di coscienza con il possibile sviluppo di un coma, fino alla morte.
Si possono anche notare reazioni adrenergiche: aumento della sudorazione, pelle appiccicosa, ansia, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, senso del battito cardiaco, aritmia e angina pectoris.
In genere, i sintomi dell'ipoglicemia vengono acquistati assumendo carboidrati (zucchero). L'assunzione di sostituti dello zucchero è inefficace. Sullo sfondo di altri derivati dell'urea solfonilica, dopo il suo acquisto riuscito è stata osservata una ricaduta dell'ipoglicemia.
Con ipoglicemia grave o prolungata, vengono mostrate cure mediche di emergenza, possibilmente con ricovero, anche se si ha effetto dall'assunzione di carboidrati.
Altri effetti collaterali
Dal lato del display LCD : dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, costipazione. L'assunzione del farmaco a colazione evita questi sintomi o li minimizza.
I seguenti effetti indesiderati sono meno comuni.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : eruzione cutanea, prurito, orticaria, edema di chinke, eritema, maculopapulosi, reazioni di bullseye (come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica).
Dal sistema circolatorio e linfatico : i disturbi ematologici (anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia) si sviluppano raramente. Di norma, questi fenomeni sono reversibili in caso di interruzione della terapia.
Dal fegato e dal tratto biliare : aumento dell'attività degli enzimi epatici (AST, ALT, SCF), epatite (casi unitari). Quando appare l'ittero colestatico, la terapia deve essere interrotta.
Questi fenomeni sono generalmente reversibili in caso di interruzione della terapia.
Dal lato del corpo visivo : disturbi visivi transitori possono verificarsi a causa di cambiamenti nella concentrazione di glucosio nel sangue, specialmente all'inizio della terapia.
Effetti collaterali inerenti alla derivata dell'urea solfonilica: come sullo sfondo dell'assunzione di altri derivati dell'urea solfonilica, sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati: cellula rossa, agranulocitosi, anemia emolitica, pancitopenia, vasculite allergica, iponatriemia. C'è stato un aumento dell'attività degli enzimi epatici, compromissione della funzionalità epatica (ad esempio, con lo sviluppo di colestasi e ittero) ed epatite; le manifestazioni sono diminuite nel tempo dopo l'abolizione dei farmaci sulfonil urea, ma in alcuni casi hanno portato a insufficienza epatica potenzialmente letale.
Effetti collaterali rilevati negli studi clinici
Nello studio AVANZA c'era una leggera differenza nella frequenza di vari fenomeni indesiderati gravi tra due gruppi di pazienti. Non sono stati ricevuti nuovi dati di sicurezza. Un piccolo numero di pazienti presentava grave ipoglicemia, ma la frequenza totale di ipoglicemia era bassa. La frequenza dell'ipoglicemia nel gruppo di controllo glicemico intensivo era superiore rispetto al gruppo di controllo glicemico standard. La maggior parte degli episodi di ipoglicemia nel gruppo di controllo glicemico intensivo sono stati osservati sullo sfondo della terapia insulinica concomitante.
Ipoglicemia, coma ipoglicemico (in violazione della modalità di dosaggio e dose inadeguata); reazioni allergiche (eruzione cutanea, prurito), nausea, diarrea, gravità nell'epigastria; paresi, sensibilità compromessa; compromissione della formazione di sangue (pantzifenia), compromissione della funzionalità epatica (colesterasi), fotosensibilizzazione della testa.
Con il sovradosaggio di derivati dell'urea solfonilica, l'ipoglicemia può svilupparsi.
Se si verificano sintomi moderati di ipoglicemia senza compromissione della coscienza o sintomi neurologici, l'assunzione di carboidrati con il cibo deve essere aumentata, la dose del farmaco deve essere ridotta e / o la dieta deve essere modificata. Un attento monitoraggio medico delle condizioni del paziente dovrebbe continuare fino a quando non vi è la fiducia che nulla minacci la sua salute.
È possibile lo sviluppo di gravi condizioni ipoglicemiche, accompagnate da coma, crampi o altri disturbi neurologici. Se compaiono tali sintomi, sono necessarie cure mediche di emergenza e ricovero immediato.
Nel caso di un coma ipoglicemico o quando si sospetta che un paziente sia ammesso a / in una stringa di 50 ml di una soluzione di destrosio al 20-30% (glucosio). Quindi, la soluzione di destrosio al 10% viene iniettata in / nella flebo per mantenere concentrazioni di glucosio nel sangue superiori a 1 g / l. Un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue e il monitoraggio dei pazienti devono essere effettuati almeno entro 48 ore successive. Dopo un determinato periodo di tempo, a seconda delle condizioni del paziente, il medico curante decide in merito alla necessità di un ulteriore monitoraggio.
La dialisi è inefficace a causa del pronunciato legame del glicliglizide con le proteine plasmatiche.
Il gliclazide è un derivato dell'urea solfonilica, una preparazione ipoglicemica per l'ingestione, che differisce da farmaci simili in presenza di un anello eterociclico contenente N con legame endociclico.
Il gliklazide riduce la concentrazione di glucosio nel sangue stimolando la secrezione di insulina con cellule beta di isolotti di Langergan. Un aumento della concentrazione di insulina post-prandiale e C-peptide viene mantenuto dopo 2 anni di terapia.
Oltre all'effetto sul metabolismo dei carboidrati, hanno effetti emovascolari.
Influenza sulla secrezione di insulina
Con il diabete mellito di tipo 2, il farmaco ripristina la prima secrezione di picco di insulina in risposta al glucosio e rafforza la seconda fase della secrezione di insulina. Si osserva un aumento significativo della secrezione di insulina in risposta alla stimolazione dovuta al consumo o al glucosio.
Effetti emovascolari
Il gliclaside riduce il rischio di trombosi di piccoli vasi, influenzando i meccanismi che possono causare lo sviluppo di complicanze nel diabete mellito: inibisce parzialmente l'aggregazione e l'adesione delle piastrine e riduce la concentrazione dei fattori di attivazione delle piastrine (beta-tromboglobulina, trombossano B2) e ripristina anche l'attività fibrinolitica dell'endotelio vascolare e aumenta l'attività dell'attivatore tissutale del plasminogeno.
Controllo glicemico intensivo basato sull'uso del diabete® MV (HbA1c <6,5%), riduce in modo affidabile le complicanze micro e macrovascolari del diabete mellito di tipo 2 rispetto al controllo glicemico standard (studio AVANZA).
L'intensa strategia di controllo glicemico prevedeva la prescrizione di Diabeteston® MV e aumento della sua dose sullo sfondo (o invece) della terapia standard prima di aggiungere altri farmaci ipoglicemici ad esso (ad esempio metformina, inibitore dell'alfa-glucosidasi, derivato del tiazolidindio o dell'insulina). La dose giornaliera media di Diabeteson® Il paziente nel gruppo di monitoraggio intensivo era di 103 mg, la dose massima giornaliera era di 120 mg.
Sullo sfondo del farmaco Diabete® MV nel gruppo di controllo glicemico intensivo (durata media dell'osservazione di 4,8 anni, livello medio di HbA1c - 6,5%) rispetto al gruppo di controllo standard (livello medio HbA1c - 7,3%) mostra una riduzione significativa del 10% nel rischio relativo di complicanze macro e microvascolari a frequenza combinata.
Il vantaggio è stato ottenuto grazie a una significativa riduzione del 14% del rischio relativo delle principali complicanze microvascolari, alla presenza e alla progressione della nefropatia del 21%, alla presenza di microalbuminuria del 9%, alla macroalbuminuria del 30% e allo sviluppo di complicanze renali dell'11%.
I benefici di un intenso controllo glicemico sullo sfondo dell'assunzione del farmaco Diabete® L'MV non dipendeva dai benefici ottenuti sullo sfondo di una terapia ipotensiva.
Riduce il tempo dal momento in cui si mangia all'inizio della secrezione di insulina. Ripristina la prima secrezione di picco dell'insulina, abbassa il picco di iperglicemia. Oltre ad agire sul metabolismo dei carboidrati, influenza la microcircolazione. Riduce l'adesione e l'aggregazione delle piastrine, normalizza la permeabilità dei vasi sanguigni e previene lo sviluppo di microtrombosi e aterosclerosi, ripristina il processo di fibrinolisi foderata fisiologica; previene una maggiore reazione dei vasi all'adrenalina durante la microangiopatia. Rallenta lo sviluppo della retinopatia diabetica in una fase non reliferativa; con un uso prolungato, riduce la proteinuria con nefropatia diabetica; aiuta a ridurre il peso corporeo nei pazienti grassi con una dieta appropriata.
Aspirazione
Dopo l'assunzione all'interno, la gliclyclazide viene completamente assorbita. La concentrazione di gliclisi nel plasma sanguigno aumenta gradualmente, durante le prime 6 ore, il livello del plateau viene mantenuto da 6 a 12 ore. La variabilità individuale è bassa.
Mangiare non influenza il grado di assorbimento del gliclaside.
Distribuzione
Circa il 95% del gliclaside si lega alle proteine plasmatiche. Vd - circa 30 l. Assunzione del farmaco Diabeton® MV alla dose di 60 mg 1 volta al giorno garantisce il mantenimento di una concentrazione efficace di gliclisi nel plasma sanguigno per più di 24 ore.
Metabolismo
La gliclazide viene metabolizzata principalmente nel fegato. I metaboliti attivi nel plasma sono assenti.
La conclusione
Il gliclaside è derivato principalmente dai reni: la rimozione viene effettuata sotto forma di metaboliti, meno dell'1% viene escreto dai reni in forma invariata. T1/2 media di gliclaside da 12 a 20 ore.
Linearità
La relazione tra la dose accettata (fino a 120 mg) e l'AUC è lineare.
Popolazioni speciali
Anziani. Negli anziani, non ci sono cambiamenti significativi nei parametri farmacocinetici.
Ben assorbito dal display LCD, Cmax dopo aver assunto il farmaco all'interno alla dose di 80 mg viene raggiunto dopo 4 ore. Il legame delle proteine plasmatiche è del 94%. T1/2 - circa 12 ore. Metabolizzato nel fegato con la formazione di diversi metaboliti. Meno dell'1% viene escreto con urina nella sua forma invariata, con feci - 12% sotto forma di metaboliti.
1. Farmaci e sostanze che aumentano il rischio di sviluppare ipoglicemia (aumentando l'effetto del gliclycaside)
Combinazioni contravate
Mykonazol (con ingresso di sistema e quando si utilizza il gel sulla mucosa orale) : rafforza l'effetto ipoglicemico del glicato (è possibile sviluppare ipoglicemia fino allo stato del coma).
Combinazioni non consigliate
Fenilbutazone (introduzione del sistema): migliora l'effetto ipoglicemico dei derivati dell'urea solfonilica (li taglia fuori dalla connessione con le proteine plasmatiche e / o li rallenta fuori dal corpo).
È preferibile utilizzare un altro farmaco antinfiammatorio. Se è necessario fenilbutazone, il paziente deve essere avvertito della necessità di controllo glicemico. Se necessario, una dose di diabete® L'MV deve essere regolato durante e dopo l'assunzione del fenilbutazone.
Etanolo : migliora l'ipoglicemia inibendo le reazioni compensative, può contribuire allo sviluppo del coma ipoglicemico. È necessario rifiutare di assumere droghe, tra cui etanolo e consumo di alcol.
Composti che richiedono cautela
Assunzione di gliclasid in associazione con alcuni farmaci: altri farmaci ipoglicemici (insulina, acarbosi, metformina, tiazolidididione, inibitori della dipeptildeptidasi-4, agonisti GPP-1); beta adrenoblocatori, flukonazol; Inibitori dell'APF - capopril2recettori; Inibitori MAO; sulfonilamidi; la claritromicina e l'NPVP sono accompagnate da un aumento dell'effetto ipoglicemico e dal rischio di ipoglicemia.
2. Farmaci che aumentano la glicemia (indebolimento dell'effetto del gliclycaside)
Combinazioni non consigliate
Danazol: ha un effetto diabetico. Se questo farmaco è necessario, si consiglia al paziente di monitorare attentamente la glicemia. Se è necessario assumere congiuntamente farmaci, si raccomanda di selezionare una dose di media ipoglicemizzanti sia durante la ricezione di Danazol che dopo la sua cancellazione.
Composti che richiedono cautela
Cloropromazina (neurolettica): a dosi elevate (> 100 mg / die) aumenta la concentrazione di glucosio nel sangue, riducendo la secrezione di insulina. Si raccomanda un attento controllo glicemico. Se è necessario assumere droghe insieme, si raccomanda di selezionare una dose di mezzi ipoglicemici, sia durante la ricezione del neurolettico che dopo la sua cancellazione.
SCS (applicazioni sistemiche e locali - intrasuoni, pelle, somministrazione rettale) e tetraco-actide: aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue con il possibile sviluppo di chetoacidosi (riduzione della tolleranza ai carboidrati). Si raccomanda un attento controllo glicemico, specialmente all'inizio del trattamento. Se è necessario assumere congiuntamente farmaci, può essere necessaria una correzione della dose di farmaci ipoglicemici, sia durante la ricezione del GKS sia dopo la loro cancellazione.
Ritodrin, salbutamol, terbutalin (in / in introduzione): beta2-Adrenomimetiki contribuisce ad aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue.
Particolare attenzione dovrebbe essere prestata all'importanza del controllo glicemico indipendente. Se necessario, si raccomanda di trasferire il paziente in terapia insulinica.
3. Combinazioni da prendere in considerazione
Anticoagulanti (ad es. warfarin). L'urea solfonilica derivata può aumentare l'effetto degli anticoagulanti se presi insieme. Potrebbe essere necessaria una correzione della dose anticoagulante.
L'effetto è potenziato da inibitori dell'APF, steroidi anabolizzanti, beta adrenoblocatori, fibre, biguanidi, cloramfenicolo, cimetdina, kumarine, fenfluramina, feniramidolo, fluoxetina, salicilati, guanetidina, inibitori MAO, pentossifilina.
L'azione è indebolita da barbiturici, clorpromazina, glucocorticoidi, yellomimethics, glucagone, saluretici, rimpicina, ormoni tiroidei, sali di litio, alcool, alte dosi di acido nicotina, contraccettivi orali ed estrogeni.
Incompatibile con i farmaci a base di miconazolo.
- Agente ipoglicemico per uso orale del gruppo di urea solfonilica della generazione II [sintetico ipoglicemico e altri mezzi]
- Sintetico ipoglicemico e altri mezzi
However, we will provide data for each active ingredient