Contrahist Allergy

Rinite allergica pluriennale

L'allergia contrahistal è indicata per alleviare i sintomi associati alla rinite allergica perenne nei bambini da 6 mesi a 2 anni.

Orticaria idiopatica cronica

L'allergia contrahistal è indicata per il trattamento delle manifestazioni cutanee non complicate dell'orticaria idiopatica cronica negli adulti e nei bambini a partire da 6 mesi.

Contrahist Allergy è disponibile in soluzione da 2,5 mg / 5 ml (0,5 mg / ml) per l'assunzione e in compresse fragili (migliorate) da 5 mg, che consentono la somministrazione di 2,5 mg se necessario. L'allergia al contrahist può essere assunta indipendentemente dal consumo di cibo.

Rinite allergica pluriennale

Bambini da 6 mesi a 2 anni

La dose iniziale raccomandata di contrahistol è di 1,25 mg (1/2 cucchiaino di soluzione da assumere) [2,5 ml] una volta al giorno la sera. La dose una volta al giorno di 1,25 mg non deve essere superata con un'esposizione comparabile agli adulti che ricevono 5 mg.

Orticaria idiopatica cronica

Adulti e bambini dai 12 anni

La dose raccomandata di contrahistol è di 5 mg (1 compressa o 2 cucchiaini da tè [10 ml] soluzione da assumere) una volta al giorno la sera. Alcuni pazienti possono essere adeguatamente controllati una volta al giorno con 2,5 mg (1/2 compressa o 1 cucchiaino [5 ml] soluzione da assumere).

Bambini da 6 a 11 anni

La dose raccomandata di contrahistol è di 2,5 mg (1/2 compressa o 1 cucchiaino [5 ml] soluzione da assumere) una volta al giorno la sera. La dose di 2,5 mg non deve essere superata perché l'esposizione sistemica a 5 mg è circa il doppio rispetto agli adulti.

Bambini da 6 mesi a 5 anni

La dose iniziale raccomandata di contrahistol è di 1,25 mg (1/2 cucchiaino di soluzione da assumere) [2,5 ml] una volta al giorno la sera. La dose una volta al giorno di 1,25 mg non deve essere superata con un'esposizione comparabile agli adulti che ricevono 5 mg.

Aggiustamento della dose per disfunzione renale e epatica

In adulti e bambini dai 12 anni con:

• lieve insufficienza renale (clearance della creatinina [CL_CR] = 50-80 ml / min): si raccomanda una dose di 2,5 mg una volta al giorno
• insufficienza renale moderata (CL_CR = 30-50 ml / min): si raccomanda una dose di 2,5 mg una volta al giorno
• Grave compromissione della funzionalità renale (CL_CR = 10-30 ml / min): si raccomanda una dose di 2,5 mg due volte a settimana (somministrata una volta ogni 3-4 giorni)
• Pazienti con malattia renale allo stadio terminale (CL_CR <10 ml / min) e i pazienti sottoposti a emodialisi non devono ricevere allergie da contrahist.

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica. Si raccomanda un aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica e renale.

l'uso dell'allergia controhist è controindicato in :

Pazienti con ipersensibilità nota

Pazienti con nota ipersensibilità alla levocetirizina o ad uno qualsiasi dei componenti dell'allergia al contrahist o alla cetirizina. Le reazioni osservate vanno dall'orticaria all'anafilassi.

Pazienti con malattia renale allo stadio terminale

Pazienti con malattia renale allo stadio terminale (CL_CR <10 ml / min) e pazienti sottoposti a emodialisi

Pazienti pediatrici con insufficienza renale

Bambini da 6 mesi a 11 anni con insufficienza renale

AVVERTENZE

Contenuto come parte del "PRECAUZIONI" Sezione

PRECAUZIONI

Sonnolenza

Studi clinici hanno riportato sonnolenza, affaticamento e astenia in alcuni pazienti sottoposti a terapia allergica controhist. I pazienti devono essere avvisati di non esercitare professioni pericolose che richiedono piena vigilanza mentale e coordinazione motoria, come la macchina operativa o la guida di un autoveicolo dopo aver assunto un'allergia controhist. L'uso simultaneo di allergie da contrahist con alcool o altri depressivi del sistema nervoso centrale dovrebbe essere evitato, poiché possono verificarsi ulteriore vigilanza e ulteriore compromissione delle prestazioni del sistema nervoso centrale.

Ritenzione urinaria

La ritenzione urinaria è stata segnalata con allergia al contrahist dopo essere stata immessa sul mercato. L'allergia al contrahist deve essere usata con cautela nei pazienti con fattori predisponenti della ritenzione urinaria (ad es. lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica), poiché un'allergia controhist può aumentare il rischio di ritenzione urinaria. Rompere l'allergia al contrahist quando si verifica il comportamento delle urine.

Tossicologia non clinica

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi di cancerogenicità con levocetirizina. Tuttavia, la valutazione degli studi di cancerogenicità della cetirizina è rilevante per determinare il potenziale cancerogeno della levocetirizina. In uno studio di cancerogenicità di 2 anni nei ratti, la cetirizina non era cancerogena a dosi dietetiche fino a 20 mg / kg (circa 15 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata negli adulti, circa 10 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni e circa 15 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 5 anni a mg / m₂ - base).). In uno studio di cancerogenicità di 2 anni nei topi, la cetirizina ha causato un aumento dell'incidenza di tumori benigni del fegato negli uomini alla dose di cibo di 16 mg / kg (circa 6 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata negli adulti, circa 4 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni e circa 6 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 5 anni con un mg / m₂ - base).). Non è stata osservata una maggiore incidenza di tumori benigni a una dose dietetica di 4 mg / kg (circa 2 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata negli adulti, in base alla dose giornaliera orale massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni e circa 2 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 5 anni con un mg / m_{). Il significato clinico di questi risultati nell'uso a lungo termine dell'allergia al contrahist non è noto.}

La levocetirizina non è risultata mutagena nel test di Ames e nel test dei linfociti umani, nel test del linfoma del topo e nel in vivo - test del micronucleo nei topi non clastogenici.

In uno studio sulla fertilità e sulle prestazioni riproduttive generali nei topi, la cetirizina non ha influenzato la fertilità a una dose orale di 64 mg / kg (circa 25 volte la dose giornaliera orale raccomandata negli adulti su base mg / m²).

Utilizzare in determinate popolazioni

Gravidanza

Categoria di gravidanza B

Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non prevedono sempre la risposta umana, l'allergia al contrahist deve essere usata durante la gravidanza solo se ciò è chiaramente necessario.

Effetti teratogeni

Nei ratti e nei conigli, la levocetirizina era a dosi orali di circa 320 o. 390 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata negli adulti a mg / m₂ - base non teratogena.

Madri che allattano al seno

Non sono stati condotti studi sugli animali peri e postnatali con levoacetirizina. Nei topi, la cetirizina ha causato un aumento di peso ritardato dei cuccioli durante l'allattamento in una dose orale in dighe, che è circa 40 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata negli adulti a mg / m₂ - corrispondeva alla base. Studi sui cani da aquila hanno mostrato che circa il 3% della dose di cetirizina è stata escreta nel latte. È stato riportato che la cetirizina viene escreta nel latte materno umano. Poiché si prevede che anche la levocetirizina venga escreta nel latte materno, l'uso del contrahistinum nelle madri che allattano non è raccomandato.

Uso pediatrico

La dose raccomandata di Allergia Contrahist per il trattamento delle manifestazioni cutanee non complicate dell'orticaria idiopatica cronica in pazienti di età compresa tra 6 mesi e 17 anni si basa sull'estrapolazione dell'efficacia degli adulti di età pari o superiore a 18 anni.

La dose raccomandata di un'allergia controistoriale nei pazienti di età compresa tra 6 mesi e 2 anni per trattare i sintomi della rinite allergica pluriennale e da 6 mesi a 11 anni con orticaria idiopatica cronica si basa su confronti tra studi incrociati dell'esposizione sistemica di un allergia controistoriale negli adulti e pazienti pediatrici e sul profilo di sicurezza di un'allergia controistoriale in scatola negli adulti e nei pazienti pediatrici, che corrispondono o superano la dose raccomandata per i pazienti di età compresa tra 6 mesi e 11 anni.

La sicurezza di Contrahist Allergy 5 mg una volta al giorno è stata valutata in 243 pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 12 anni in due studi clinici controllati con placebo della durata di 4 e 6 settimane. La sicurezza dell'allergia al contrahist di 1,25 mg due volte al giorno è stata dimostrata in uno studio clinico di 2 settimane su 114 pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 5 anni e la sicurezza dell'allergia al contrahist di 1,25 mg una volta al giorno in uno studio clinico di 2 settimane in 45 pazienti pediatrici di età 6 esaminati fino a 11 mesi.

L'efficacia di Contrahist Allergy 1,25 mg una volta al giorno (Da 6 mesi a 5 anni) e 2,5 mg una volta al giorno (6 a 11 anni) trattare i sintomi della rinite allergica perenne e dell'orticaria idiopatica cronica è supportato dall'estrapolazione della comprovata efficacia dell'allergia al contrahist 5 mg una volta al giorno nei pazienti di età pari o superiore a 12 anni in base al confronto farmacocinetico tra adulti e bambini.

Confronti tra studi incrociati mostrano che la somministrazione di una dose di 5 mg di allergia controhist a pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 12 anni ha determinato una doppia esposizione sistemica (AUC), che è stata osservata quando agli adulti sani è stata somministrata un'allergia controhist da 5 mg . Pertanto, la dose raccomandata di 2,5 mg una volta al giorno non deve essere superata nei bambini dai 6 agli 11 anni. In uno studio di farmacocinetica di popolazione, la somministrazione di 1,25 mg una volta al giorno nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 5 anni ha determinato un'esposizione sistemica paragonabile a 5 mg una volta al giorno negli adulti..

Applicazione geriatrica

Gli studi clinici sull'allergia al contrahist per ciascuna indicazione approvata non includevano un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se si risponde in modo diverso rispetto ai pazienti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno riscontrato differenze nelle reazioni tra pazienti anziani e giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere attenta, di solito a partire dall'estremità inferiore dell'intervallo di dosi, il che riflette la maggiore frequenza di riduzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca e una malattia compagna o altra terapia farmacologica.

Insufficienza renale

È noto che l'allergia al contrahist viene escreta essenzialmente attraverso i reni e il rischio di effetti collaterali su questo medicinale può essere maggiore nei pazienti con insufficienza renale. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una ridotta funzionalità renale, è necessario prestare attenzione quando si selezionano le dosi e può essere utile monitorare la funzionalità renale.

Compromissione epatica

Poiché la levocetirizina viene escreta principalmente immodificata attraverso i reni, è improbabile che la clearance della levocetirizina sia significativamente ridotta nei pazienti con compromissione epatica.

L'uso di allergie al contrahist è stato associato a sonnolenza, affaticamento, astenia e ritenzione urinaria.

Esperienza di studi clinici

I dati di sicurezza descritti di seguito riflettono l'esposizione all'allergia al contrahist in 2708 pazienti con rinite allergica o orticaria idiopatica cronica in 14 studi clinici controllati da 1 settimana a 6 mesi.

I dati di sicurezza a breve termine (esposizione fino a 6 settimane) per adulti e adolescenti si basano su otto studi clinici in cui 1896 pazienti (825 uomini e 1071 donne di età pari o superiore a 12 anni) hanno ricevuto 2,5, 5 o 10 mg una volta al giorno con contrahist Allergy sono stati trattati la sera.

I dati di sicurezza a breve termine dei pazienti pediatrici si basano su due studi clinici, in cui 243 bambini con rinite allergica (162 uomini e 81 donne dai 6 ai 12 anni) 5 mg di allergia al contrahist una volta al giorno per 4-6 settimane, una sperimentazione clinica, nei 114 bambini (65 uomini e 49 donne di età compresa tra 1 e 5 anni) con rinite allergica o orticaria idiopatica cronica con allergia al contrahist da 1 a 25 mg due volte al giorno per 2 settimane e uno studio clinico, nei 45 bambini (28 uomini e 17 donne dai 6 agli 11 mesi) trattato con sintomi di rinite allergica o orticaria cronica con allergia al contrahist 1,25 mg una volta al giorno per 2 settimane.

I dati di sicurezza a lungo termine (esposizione di 4 o 6 mesi) negli adulti e negli adolescenti si basano su due studi clinici in cui 428 pazienti (190 uomini e 238 donne) con rinite allergica sono stati esposti al trattamento con allergia al contrahist 5 mg una volta al giorno. Dati di sicurezza a lungo termine sono disponibili anche da uno studio di 18 mesi su 255 soggetti trattati con allergie al contrahist di età compresa tra 12 e 24 mesi.

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di effetti collaterali osservati negli studi clinici su un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi nella sperimentazione clinica di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Adulti e adolescenti dai 12 anni

In studi della durata massima di 6 settimane, l'età media di adulti e adolescenti era di 32 anni, il 44% dei pazienti era costituito da uomini e il 56% da donne e la stragrande maggioranza (oltre il 90%) era caucasica.

In questi studi, il 43% e il 42% dei soggetti nel gruppo di allergie al contrahist da 2, 5 mg e 5 mg hanno avuto almeno un evento avverso rispetto al 43% nel gruppo placebo.

Negli studi controllati verso placebo della durata di 1-6 settimane, gli effetti indesiderati più comuni sono stati sonnolenza, rinofaringite, affaticamento, secchezza delle fauci e faringite, e la maggior parte era di intensità da lieve a moderata. La sonnolenza con allergia al contrahist ha mostrato un ordine di dose tra le dosi testate di 2,5, 5 e 10 mg ed è stata la reazione avversa più comune che ha portato alla sospensione (0,5%).

La tabella 1 elenca gli effetti collaterali riportati in più o uguali al 2% dei pazienti di età pari o superiore a 12 anni che sono stati esposti a allergie da contrahist, 2,5 mg o 5 mg in otto studi clinici controllati con placebo che erano più comuni nelle allergie da contrahist si sono verificate come placebo.

Tabella 1 Effetti indesiderati riportati in ≥ 2% * I pazienti di età pari o superiore a 12 anni esposti a allergia al contrahist sono stati segnalati a 2,5 mg o 5 mg una volta al giorno in studi clinici controllati con placebo della durata di 1-6 settimane

Ulteriori effetti collaterali di importanza medica che sono stati osservati con un'incidenza più elevata rispetto al placebo negli adulti e negli adolescenti di età pari o superiore a 12 anni che sono stati esposti a allergie al contrahist sono sincope (0,2%) e aumento di peso (0,5%).

Pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 12 anni

Un totale di 243 pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 12 anni hanno ricevuto 5 mg di contrahistamicina una volta al giorno in due studi in doppio cieco controllati con placebo a breve termine. L'età media dei pazienti era di 9,8 anni, 79 (32%) avevano dai 6 agli 8 anni e il 50% era caucasico. La tabella 2 elenca gli effetti collaterali riportati in più o uguale al 2% dei soggetti di età compresa tra 6 e 12 anni che sono stati esposti a allergie da contrahist 5 mg in studi clinici controllati con placebo e che erano più comuni nelle allergie da contrahist rispetto a placebo.max

Un totale di 114 pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 5 anni hanno ricevuto allergia al contrahist 1,25 mg due volte al giorno in uno studio di sicurezza in doppio cieco controllato con placebo di due settimane. L'età media dei pazienti era di 3,8 anni, il 32% aveva da 1 a 2 anni, il 71% era caucasico e il 18% era nero. La tabella 3 elenca gli effetti collaterali riportati in più o uguali al 2% dei pazienti di età compresa tra 1 e 5 anni che sono stati esposti a allergie da contrahist, 1,25 mg due volte al giorno nello studio di sicurezza controllato con placebo, che era più comune nelle allergie da contrahist rispetto al placebo .

Tabella 3 Effetti indesiderati riportati in ≥2% * I pazienti di età compresa tra 1 e 5 anni esposti a allergia al contrahist sono stati 1,25 mg due volte al giorno in uno studio clinico di 2 settimane controllato con placebo

Pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 11 mesi

Un totale di 45 pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 11 mesi hanno ricevuto allergia al contrahist 1,25 mg una volta al giorno in uno studio di sicurezza in doppio cieco controllato con placebo di due settimane. L'età media dei pazienti era di 9 mesi, il 51% era caucasico e il 31% era nero. Effetti collaterali riportati in più di 1 soggetto (ad es. maggiore o uguale al 3% dei soggetti) all'età di 6-11 mesi, che sono esposti all'allergia al contrahist 1,25 mg una volta al giorno nello studio sulla sicurezza controllato con placebo, che erano più comuni nelle allergie al contrahista che nel placebo, inclusa diarrea e costipazione, circa alle 6 (13%) e 1 (4%) e 3 ° (7%) è stato segnalato%) e 1 (4%) Bambini con allergia al contrahist o..

Molti anni di esperienza nello studio clinico

In due studi clinici controllati, 428 pazienti (190 uomini e 238 donne) di età pari o superiore a 12 anni sono stati trattati con contrahistol 5 mg una volta al giorno per 4 o 6 mesi. Le caratteristiche del paziente e il profilo di sicurezza erano simili a quelli degli studi a breve termine. Dieci (2, 3%) pazienti trattati con allergia al contrahist sono stati interrotti a causa di sonnolenza, affaticamento o astenia, rispetto a 2 (<1%) nel gruppo placebo.

Non ci sono studi clinici a lungo termine su bambini di età inferiore ai 12 anni con rinite allergica o orticaria idiopatica cronica.

Scatole da laboratorio

Aumenti della bilirubina e delle transaminasi nel sangue sono stati riportati in <1% dei pazienti negli studi clinici. Gli aumenti sono stati temporanei e non hanno portato all'interruzione in nessun paziente.

Esperienza di marketing

Oltre agli effetti collaterali riportati negli studi clinici e elencati sopra, i seguenti effetti indesiderati sono stati identificati anche quando si utilizza l'allergia al contrahist dopo l'approvazione. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco

Oltre a queste reazioni, che sono state riportate con il trattamento allergico al contrahist, sono stati riportati altri effetti collaterali potenzialmente gravi derivanti dall'esperienza post-marketing con cetirizina. Poiché la levocetirizina è il principale componente farmacologicamente attivo della cetirizina, si deve tenere presente che i seguenti eventi avversi possono verificarsi anche se trattati con allergia al contrahist.

Il sovradosaggio è stato riportato con Allergia Contrahist.

I sintomi del sovradosaggio possono essere sonnolenza negli adulti. I bambini possono sperimentare irrequietezza e irrequietezza, seguiti da sonnolenza. Non è noto alcun antidoto specifico per l'allergia al contrahist. In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. L'allergia al contrahist non viene efficacemente rimossa dalla dialisi e la dialisi sarà inefficace se viene assunto contemporaneamente un agente dializzabile.

La dose orale massima non letale acuta di levocetirizina era di 240 mg / kg nei topi (circa 190 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata negli adulti, circa 230 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata nei bambini dai 6 agli 11 anni e circa 180 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata nei bambini dai 6 mesi ai 5 anni con mg / m₂ - base).). Nei ratti, la dose orale massima non letale era di 240 mg / kg (circa 390 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata negli adulti, circa 460 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni e circa 370 volte la dose giornaliera orale massima raccomandata nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 5 anni a mg / m₂ - base).).

Studi su soggetti adulti sani hanno dimostrato che la levocetirizina a dosi di 2,5 mg e 5 mg ha inibito la malattia della pelle e il riacutizzazione causati dall'iniezione intradermica di istamina. Al contrario, la destrocetirizina non ha mostrato alcun chiaro cambiamento nell'inibizione della reazione di balena e bagliore. La levocetirizina alla dose di 5 mg ha inibito il grano e il bagliore causati dall'iniezione intradermica di istamina in 14 soggetti pediatrici (dai 6 agli 11 anni di età) e l'attività è continuata per almeno 24 ore. La rilevanza clinica dei test cutanei del grano istaminico non è nota.

Uno studio QT / QTc con una singola dose di levocetirizina da 30 mg non ha avuto alcun effetto sull'intervallo QTc. Mentre una singola dose di levocetirizina non ha avuto alcun effetto, gli effetti della levocetirizina dopo una singola dose non possono essere allo stato stazionario. L'effetto della levocetirizina sull'intervallo QTc dopo la somministrazione di diverse dosi non è noto. Non si prevede che la levocetirizina abbia effetti QT / QTc senza segnalazioni di prolungamento dell'intervallo QT a causa dei risultati degli studi QTc con cetirizina e della lunga storia dopo l'immissione sul mercato della cetirizina.

La levocetirizina ha mostrato una farmacocinetica lineare nell'intervallo di dosi terapeutiche in soggetti adulti sani.

Assorbimento

La levocetirizina viene assorbita rapidamente e ampiamente dopo somministrazione orale. Negli adulti vengono raggiunte le massime concentrazioni plasmatiche.0,9 ore dopo la somministrazione della compressa orale. Il rapporto di accumulo dopo somministrazione orale giornaliera è 1,12 con stato stazionario raggiunto dopo 2 giorni. Le concentrazioni di picco sono in genere 270 ng / mL e 308 ng / mL dopo una singola e una ripetuta dose di 5 mg una volta al giorno, rispettivamente. Gli alimenti non hanno avuto alcun effetto sull'entità dell'esposizione (AUC) della compressa di levocetirizina, ma la Tmax è stata ritardata di circa 1,25 ore e la Cmax è stata ridotta di circa il 36% dopo la somministrazione con un pasto ricco di grassi; pertanto la levocetirizina può essere somministrata con o senza cibo.

Una dose di 5 mg (10 ml) di soluzione allergica da contrahist da assumere è bioequivalente a una dose di 5 mg di compresse di allergia da contrahist. Dopo somministrazione orale di una dose di 5 mg di contrahistol soluzione per ingestione in soggetti adulti sani, le concentrazioni plasmatiche di picco medie sono state raggiunte circa 0,5 ore dopo la dose.

Distribuzione

Il legame medio delle proteine plasmatiche della levocetirizina in vitro era compreso tra il 91 e il 92%, compresi i livelli plasmatici terapeutici osservati, indipendentemente dalla concentrazione nell'intervallo 90-5000 ng / mL. Dopo somministrazione orale, il volume apparente medio di distribuzione è di circa 0,4 L / kg, che è rappresentativo della distribuzione nell'intera acqua corporea.

Metabolismo

Il livello di metabolismo della levocetirizina nell'uomo è inferiore al 14% della dose e pertanto si prevede che le differenze derivanti dal polimorfismo genetico o dall'uso simultaneo di inibitori dell'enzima metabolizzante dei medicinali per fegato siano trascurabili. Le vie del metabolismo includono ossidazione aromatica, N e O-dealchilazione e coniugazione di taurina. Le vie di dealchilazione sono principalmente mediate dal CYP 3A4, mentre l'ossidazione aromatica comprende diverse isoforme del CYP non identificate.

Eliminazione

L'emivita plasmatica negli adulti sani Frode circa 8-9 ore dopo l'assunzione di compresse e l'assunzione di soluzione e la clearance orale totale media per levocetirizina Frode circa 0,63 ml / kg / min. La principale via di escrezione della levocetirizina e dei suoi metaboliti avviene attraverso l'urina e rappresenta in media l'85,4% della dose. l'escrezione tramite feci rappresenta solo il 12,9% della dose. La levocetirizina viene escreta sia per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare attiva. La clearance renale della levocetirizina è correlata alla clearance della creatinina. La clearance della levocetirizina è ridotta nei pazienti con insufficienza renale.