Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 09.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Arilax
Suxametonio cloruro
Il cloruro di succinilcolina è indicato in aggiunta all'anestesia generale, per facilitare l'intubazione tracheale e per fornire il rilassamento muscolare scheletrico durante l'intervento chirurgico o la ventilazione meccanica.
Il suxametonio è un agente bloccante neuromuscolare depolarizzante a breve durata d'azione per la produzione di rilassamento muscolare durante l'anestesia. Viene utilizzato in anestesia come rilassante muscolare per facilitare l'intubazione endotracheale, la ventilazione meccanica e una vasta gamma di procedure chirurgiche e ostetriche.
Viene anche usato per ridurre l'intensità delle contrazioni muscolari associate a convulsioni farmacologicamente o elettricamente indagini.
Il dosaggio di succinilcolina deve essere individualizzato e deve sempre essere determinato dal medico dopo un'attenta valutazione del paziente (vedere AVVISO).
I farmaci per via parenterale devono essere ispirati visivamente per la presenza di particolare e scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il contenuto lo consentono. Le soluzioni che non sono chiare ed incolori non dovrebbero essere usate.
Adulto
Per brevi procedure chirurgiche
La dose media necessaria per produrre il blocco neuromuscolare e per facilitare l'intubazione tracheale è 0.6 mg/kg di Arilax (succinilcolina cloruro) Iniettabile somministrato per via endovenosa. La dose ottimale varia tra gli individui e può essere da 0.3 a 1.1 mg / kg per gli adulti. Dopo la somministrazione di dosi in questo intervallo, il blocco neuromuscolare si sviluppa in circa 1 minuto, il blocco massimo può persistere per circa 2 minuti, dopo di che il recupero avviene entro 4-6 minuti. Tuttavia, dosi molto elevate possono causare un blocco più prolungato. Una dose di prova da 5 a 10 mg può essere utilizzata per determinare la sensibilità del paziente e il tempo di recupero individuale (vedere PRECAUZIONE).
Per procedure chirurgiche lunghe
La dose di succinilcolina somministrata per infusione dipende dalla durata della procedura chirurgica e dalla necessità di rilassamento muscolare. Il tasso medio per un adulto varia tra 2,5 e 4,3 mg al minuto.
Soluzioni contenenti da 1 a 2 mg per mL di succinilcolina sono state comunemente utilizzate per infusione continua. La soluzione più diluita (1 mg per mL) è probabilmente preferibile dal punto di vista della facilità di controllo della velocità di somministrazione del farmaco e, quindi, del rilassamento. Questa soluzione endovenosa contenente 1 mg per mL può essere somministrata ad una velocità dello 0.5 mg (0.5 ml) a 10 mg (10 ml) al minuto per ottenere la quantità necessaria di sollievo. La quantità richiesta al minuto dipenderà dalla risposta individuale e dal grado di sollievo richiesto. Evitare di sovraccaricare la circolazione con un grande volume di liquido. Si raccomanda di monitorare attentamente la funzione neuromuscolare con uno stimolatore nervoso periferico quando si utilizza la succinilcolina per infusione al fine di evitare il sovradosaggio, rilevare lo sviluppo del blocco di fase II, di seguire il suo tasso di recupero e valutare gli effetti degli agenti di inversione (vedere PRECAUZIONE).
Le iniziative endovenose intermittenti di succinilcolina possono anche essere utilizzate per fornire il rilassamento del muscolo per le procedure lunghe. Inizialmente può essere amministrata un'iniezione endovenosa da 0,3 a 1,1 mg / kg, seguita, ad intervalli appropriati, da ulteriori iniziative da 0,04 a 0,07 mg/kg per mantenere il grado di sollievo richiesto.
Pediatria
Per l'intubazione tracheale di emergenza o nei casi in cui è necessario onu fissaggio immediato delle vie aeree, la dose endovenosa di succinilcolina è di 2 mg / kg per i neonati e i piccoli pazienti pediatrici, per i pazienti pediatrici più anziani e gli adolescenti la dose è di 1 mg / kg (vedere SCATOLA DI AVVISO e PRECAUZIONE: Uso pediatrico). Attualmente è noto che la dose efficace di succinilcolina nei pazienti pediatrici può essere superiore a quella prevista dal dosaggio del peso corporeo da solo. Ad esempio, la solita dose per adulti IV di 0,6 mg / kg è paragonabile a una dose di 2-3 mg/kg nei neonati e nei neonati fino a 6 mesi e 1-2 mg/kg nei neonati fino a 2 anni di età. Ciò è pensato per essere dovuto il volume relativamente grande di distribuzione nel paziente pediatrico contro il paziente adulto.
Raramente, la somministrazione in bolo IV di succinilcolina nei neonati e nei pazienti pediatrici può causare aritmie ventricolari maligne e arresto cardiaco secondario a rabdomiolisi acuta con iperkaliemia. In tali situazioni, dovrebbe essere sospettata una miopatia sottostante.
La somministrazione endovenosa in bolo di succinilcolina nei neonati o nei pazienti pediatrici può provocare bradicardia profonda o, raramente, asistolia. Come negli adulti, l'incidenza di bradicardia nei pazienti pediatrici è maggiore dopo una seconda dose di succinilcolina. Mentre la bradicardia è comune nei pazienti pediatrici dopo una dose iniziale di 1,5 mg / kg, la bradicardia è osservata negli adulti solo dopo esposizione ripetuta. L'origine di bradiaritmie può essere ridotta dal pretrattamento con atropina (vedi PRECAUZIONE: Uso pediatrico).
Uso intramuscolare
Se necessario, la succinilcolina può essere somministrata per via intramuscolare a neonati, pazienti pediatrici più anziani o adulti quando una vena adatta è inaccessibile. Può essere somministrata una dose fino a 3-4 mg / kg, ma non deve essere somministrata una dose totale superiore a 150 mg per questa via. L'inizio dell'effetto della succinilcolina amministrata per via intramuscolare si osserva di solito in circa 2 o 3 minuti.
Compatibilità e additivi
La succinilcolina è acida (pH 3,5) e non deve essere miscelata con soluzioni alcaline avendo un pH superiore a 8,5 (ad esempio, soluzioni di barbiturico). Gli additivi contenenti da 1 a 2 mg / mL possono essere preparati aggiungendo 1 g di Arilax a 1000 o 500 ml di soluzione sterile, come iniezione di destrosio al 5%, USP o iniezione di cloruro di sodio allo 0,9%, USP. Le miscele di Arilax devono essere utilizzate entro 24 ore dalla preparazione. Per preparare il prodotto diluito devono essere utilizzate tecniche asettiche. Le miscele di Arilax devono essere preparate solo per uso singolo paziente. La porzione non utilizzata di Arilax diluito deve essere eliminata
Per evitare lesioni da aghi, gli aghi non devono essere recappati, piegati di proposito o rotti a mano.
Di solito per iniezione endovenosa in bolo
Adulto: La dose dipende dal peso corporeo, dal grado di rilassamento muscolare richiesto, dalla via di somministrazione e dalla risposta dei singoli pazienti.
Per ottenere l'infezione endotracheale, il suxametonio viene solitamente somministrato per via endovenosa in una dose di 1 mg/kg. Questa dose di solito produce rilassamento muscolare in circa 30 a 60 secondi e ha una durata di azione di circa 2 a 6 minuti. Dosi maggiori produrranno un rilassamento muscolare più prolungato, ma raddoppiare la dose non raddoppia necessariamente la durata del rilassamento. Dosi complementari di Suxametonio comprese tra il 50% e il 100% della dose iniziale somministrata ad intervalli di 5-10 minuti manterranno il rilassamento muscolare durante brevi interventi chirurgici eseguiti in anestesia generale.
Per procedure chirurgiche prolungate, il suxametonio può essere somministrato per infusione endovenosa come soluzione da 0,1% a 0,2%, diluita in soluzione di glucosio al 5% o soluzione salina isotonica sterile, ad una velocità da 2,5 a 4 mg al minuto. La velocità di infusione deve essere aggiornata in base alla risposta dei singoli pazienti.
La dose totale di Suxametonio somministrata mediante iniezione endovenosa ripetuta o infusione continua non deve superare i 500 mg all'ora.
Bambino: Neonati e bambini piccoli sono più resistenti al suxametonio rispetto agli adulti.
La dose endovenosa raccomandata di Suxametonio per neonati e lattanti è di 2 mg/kg. Si raccomanda una dose di 1 mg / kg nei bambini più grandi.
Quando il Suxametonio viene somministrato per infusione endovenosa nei bambini, il dosaggio è quello degli adulti con una velocità di infusione iniziale proporzionalmente inferiore in base al peso corporeo.
Il suxametonio può essere somministrato per via intramuscolare ai neonati a dosi fino a 4-5 mg / kg e nei bambini più grandi fino a 4 mg/kg. Queste dosi producono rilassamento muscolare entro circa 3 minuti. Non deve essere superata una dose totale di 150 mg.
Uso nelle persone anziane: i requisiti di dosaggio di suxamethonium nei pazienti più anziani sono paragonabili a quelli per gli adulti più giovani.
Gli anziani possono essere più suscettibili alle aritmie cardiache, specialmente se vengono assunti anche farmaci simili alla digitale. Vedere anche Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego.
La succinilcolina è controindicata nelle persone con storia personale o familiare di ipertermia maligna, miopatie muscolari scheletriche e ipersensibilità nota al farmaco. È inoltre controindicato nei pazienti dopo la fase acuta della lesione a seguito di gravi ustioni, traumi multipli, ampia denervazione del muscolo scheletrico o lesioni del motoneurone superiore, perché la succinilcolina somministrata a tali individui può causare grave iperkaliemia che può causare arresto cardiaco (vedi AVVISO). Il rischio di iperkaliemia in questi pazienti aumenta nel tempo e di solito raggiunge i picchi da 7 a 10 giorni dopo l'infortunio. Il rischio dipende dall'entità e dall'inibizione della lesione. Il tempo preciso di insorgenza e la durata del periodo di rischio non sono noti.
- Pazienti coscienti. Il suxametonio non ha alcun effetto sul livello di coscienza e non deve essere amministrato a pazienti non completamente anestetizzati.
-
- Storia personale o familiare di ipertermia maligna. Il suxametonio può innescare contrazioni miofibrillari sostenute in individui sensibili. Se ciò si verifica, tutti gli agenti estetici noti per essere associati ad esso (incluso il suxametonio) devono essere interrotti e devono essere immediatamente attive misure di supporto completo. Il dantrolene sodico per via endovenosa è il farmaco terapeutico specifico primario e deve essere somministrato il prima possibile dopo la diagnosi.
- Pazienti con attività plasmatica atipica ereditaria della colinesterasi
- Un aumento transitorio acuto del potassio siriano si verifica spesso in seguito alla somministrazione di suxametonio in individui normali, l'entità di questo aumento è dell'ordine di 0,5 mmol/litro. In alcuni stati o condizioni patologiche questo aumento del potassio sierico dopo somministrazione di suxametonio può essere eccellente e causare gravi aritmie cardiache e arresto cardiaco.
Per questo motivo l'uso di suxamethonium è controllato in:
Nei pazienti che si riprendono da traumi importanti o ustioni gravi, il periodo di maggior rischio di iperkaliemia va da circa 5 a 70 giorni dopo la lesione e può essere ulteriormente prolungato se la guarigione è ritardata a causa di un'infezione persistente.
I pazienti con deficit neurologici che coinvolgono atrofia muscolare maggiore acuta (lesioni del motoneurone superiore e/o inferiore), il potenziale di rilascio di potassio si verifica entro i primi 6 mesi dopo l"insorgenza acuta del deficit neurologico e si correla con il grado e l'estensione della paralisi muscolare. I pazienti che sono stati immobilizzati per periodi di tempo prolungati possono essere a rischio simile.
Pazienti con iperkaliemia preesistente. In assenza di iperkaliemia e neuropatia, l'insufficienza renale non è una controindicazione alla somministrazione di una normale dose singola di iniezione di Suxametonio, ma dosi più o elevare possono causare aumenti clinicamente significativi del potassio sierico e non devono essere utilizzate.
- Il suxametonio provoca un aumento transitorio significativo della pressione intraoculare e pertanto non deve essere usato in presenza di lesioni agli occhi aperti o quando un aumento della pressione intraoculare è insostenibile a meno che il potenziale beneficio del suo uso superi il potenziale rischio per l'occhio.
- Pazienti con una storia personale o familiare di malattie miotoniche congenite come miotonia congenita e distrofia myotonica (rischio di spasmi miotonici gravi e rigidità).
- Pazienti con miopatie del muscolo scheletrico, ad es. distrofia muscolare di Duchenne (aumentato rischio di ipertermia maligna, aritmia ventricolare e arresto cardiaco secondario a rabdomiolisi acuta con iperkaliemia-vedere sopra).
AVVISO
LA SUCCINILCOLINA DEVE ESSERE UTILIZZATA SOLO DA COLORE CHE SONO ESPERTI NELLA GESTIONE DELLA RESPIRAZIONE ARTIFICIALE E SOLO QUANDO SONO IMMEDIATAMENTE DISPONIBILI STRUTTURE PER L'INTUBAZIONE TRACHEALE E PER FORNIRE UN'ADEGUATA VENTILAZIONE DEL PAZIENTE, COMPRESA LA SOMMINISTRAZIONE DI OSSIGENO A PRESSIONE POSITIVO E L'ELIMINAZIONE DELL'IDRIDE CARBONICA. IL MEDICO DEVE ESSERE PRONTO AD ASSISTERE O CONTROLLARE LA RESPIRAZIONE.
PER EVITARE DISTURBI AL PAZIENTE, LA SUCCINILCOLINA NON DEVE ESSERE AMMINISTRATA PRIMA CHE SIA STATA INDOTTA PERDITA DI COSCIENZA. IN SITUAZIONI DI EMERGENZA, TUTTAVIA, PUÒ ESSERE NECESSARIO SOMMINISTRARE SUCCINILCOLINA PRIMA CHE VENGA INDOTTA L'ONORANZA.
LA SUCCINILCOLINA È METABOLIZZATA DALLA COLINESTERASI PLASMATICA E DEVE ESSERE USATA CON CAUTELA, SE NON DEL TUTTO, IN PAZIENTI NOTI O SOSPETTATI DI ESSERE OMOZIGOTI PER IL GENE ATIPICO DELLA COLINESTERASI PLASMATICA.
Iperkaliemia
(Vedere SCATOLA DI AVVISO Succinilcolina deve essere somministrato con grande CAUTELA ai pazienti affetti da anomalie elettrolitiche e coloro che possono avere massiccia tossicità digitale, perché in queste circostanze succinilcolina può indurre gravi aritmie cardiache o arresto cardiaco a causa di iperkaliemia.
GRANDE CAUTELA deve essere osservato se la succinilcolina viene somministrata ai pazienti durante la fase acuta della lesione a seguito di ustioni gravi, traumi multipli, ampia denervazione del muscolo scheletrico o lesioni del motoneurone superiore (vedere CONTROINDICAZIONE). Il rischio di iperkaliemia in questi pazienti aumenta nel tempo e di solito raggiunge i picchi da 7 a 10 giorni dopo l'infortunio. Il rischio dipende dall'entità e dall'inibizione della lesione. Il tempo preciso di insorgenza e la durata del periodo di rischio sono indeterminati. I pazienti con infezione addominale cronica, emorragia subaracnoidea o condizioni che causano degenerazione del sistema nervoso centrale e periferico dovrebbero ricevere succinilcolina con GRANDE CAUTELA a causa del potenziale di sviluppare iperkaliemia grave.
Anafilassi
Sono state riportate gravi reazioni anafilattiche agli agenti bloccanti neuromuscolari, inclusa la succinilcolina. Queste reazioni sono state, in alcuni casi, pericolose per la vita e fatali. A causa della potenziale gravità di queste reazioni, devono essere prese le precauzioni necessarie, come la disponibilità immediata di un adeguato trattamento di emergenza. Precauzioni dovrebbero essere prese, anche in quegli individui che hanno avuto precedenti reazioni anafilattiche ad altri agenti bloccanti neuromuscolari poiché in questa classe di farmaci è stata riportata reattività crociata tra agenti bloccanti neuromuscolari, sia depolarizzanti che non depolarizzanti
Ipertermia maligna
 La somministrazione di succinilcolina è stata associata all'insorgenza acuta di ipertermia maligna, uno stato ipermetabolico potenzialmente fatale del muscolo scheletrico. Il rischio di sviluppare ipertermia maligna dopo somministrazione di succinilcolina aumenta con la somministrazione concomitante di anestetici volatili. L'ipertermia maligna si presenta spesso come spa intrattabile dei muscoli della mascella (spa massetere) che può progredire verso rigidità generalizzata, aumento della domanda di ossigeno, tachicardia, tachipnea e iperpiressia profonda. L'esame positivo dipende dal riconoscimento dei primi segni, come lo spa muscolare della mascella, l'acidità o la rigidità generalizzata alla somministrazione iniziale di succinilcolina per l'intubazione tracheale o il fallimento della tachicardia per rispondere all'anestesia di approfondimento. Screziature cutanee, aumento della temperatura e coagulopatie possono verificarsi più tardi nel corso del processo ipermetabolico. Il riconoscimento della sindrome è un segnale per la sospensione dell'anestesia, l'attenzione all'aumento del consumo di ossigeno, la correzione dell'acidità, il supporto della circolazione, la garanzia di un'adeguata produzione urinaria e l'istituzione di misure per controllare l'aumento della temperatura. Il d'antrolene sodico per via endovenosa è raccomandato in aggiunta alle misure di supporto nella gestione di questo problema. Consultare i riferimenti bibliografici e le informazioni sulla prescrizione di d'antrolene per ulteriori informazioni sulla gestione della crisi ipertermica maligna. Il monitoraggio continuo della temperatura e della CO scaduta è raccomandato come aiuto al riconoscimento precoce dell'ipertermia maligna
Altri
Sia negli adulti che nei pazienti pediatrici l'incidenza di bradicardia, che può progredire fino all'astolia, è maggiore dopo una seconda dose di succinilcolina. L'incidenza e la gravità della bradicardia sono più elevate nei pazienti pediatrici rispetto agli adulti. Mentre la bradicardia è comune nei pazienti pediatrici dopo una dose iniziale di 1,5 mg / kg, la bradicardia è osservata negli adulti solo dopo esposizione ripetuta. Il trattamento con agenti anticolinergici (ad es. atropina) può ridurre l'insufficienza di bradiaritmie.
Succinilcolina provoca un aumento della pressione intraoculare. Non deve essere usato nei casi in cui un aumento della pressione intraoculare è insostenibile (ad esempio, glaucoma ad angolo chiuso, lesioni oculari penetranti) a meno che il potenziale beneficio del suo uso superiore al potenziale rischio. La succinilcolina è acida (pH = 3,5) e non deve essere miscelata con soluzioni alcaline avendo un pH superiore a 8,5 (ad esempio, soluzioni di barbiturico).
PRECAUZIONE
(Vedere SCATOLA DI AVVISO)
Generale
Quando la succinilcolina viene somministrata per un periodo di tempo prolungato, il blocco di depolarizzazione caratteristico della giunzione mioneurale (blocco di fase I) può trasformarsi in un blocco con caratteristiche superficialmente simili onu blocco non depolarizzante (blocco di fase II). Nei pazienti che manifestano questa transizione al blocco di fase II si possono osservare paralisi o debolezza muscolare respiratoria prolungata. Il passaggio dal blocco di fase I a quello di fase II è stato riportato in 7 pazienti su 7 studiati in anestesia molto dopo una dose accumulata da 2 a 4 mg / kg di succinilcolina (somministrata in dosi ripetute e divise). L'inizio del blocco di fase II ha coinciso con l'inizio della tachifilassi e il prolungamento del recupero spontaneo. In un altro studio, utilizzando l'anestesia bilanciata (N O/O /narcoticthiopental) e l'infusione di succinilcolina, la transizione è stata meno brusca, con una grande variabilità individuale nella dose di succinilcolina necessaria per produrre il blocco di fase II. Su 32 pazienti studiati, 24 hanno sviluppato un blocco di fase II. La tachifilassi non è stata associata alla transizione al blocco di fase II e il 50% dei pazienti che hanno sviluppato il blocco di fase II ha avuto un recupero prolungato
Quando si sospetta il blocco di fase II in caso di blocco neuromuscolare prolungato, la diagnosi positiva deve essere effettuata mediante stimolazione del nervo periferico, prima della somministrazione di qualsiasi farmaco anticolinesterasico. L'inversione del blocco di fase II è una decisione medica che deve essere presa sulla base dell'individuo, della farmacologia clinica e dell'esperienza e del giudizio del medico. La presenza del blocco di fase II è indicata dalla dissoluzione delle risposte a stimoli successivi (preferibilmente " treno di quattro”). L'uso di un farmaco anticolinesterasico per invertire il blocco di fase II deve essere accompagnato da dosi appropriate di un farmaco anticolinergico per prevenire disturbi del ritmo cardiaco. Dopo un'adeguata inversione del blocco di fase II con un agente anticolinesterasico, il paziente deve essere continuamente osservato per almeno 1 ora per segni di ritorno del rilassamento muscolare. Inversione non dovrebbe essere tentato a meno che: (1) uno stimolatore del nervo periferico è utilizzato per determinare la presenza di Fase II blocco (dal anticholinesterase agenti di potenziare succinilcolina Fase indotta blocco), e (2) recupero spontaneo della contrazione muscolare è stato osservato per almeno 20 minuti e ha raggiunto onu altopiano con ulteriore recupero di procedere ""lentamente"", questo ritardo è quello di garantire la completa idrolisi di succinilcolina da plasma colinesterasi prima della somministrazione del anticholinesterase agente. Se il tipo di blocco è mal diagnosticato, depolarizzazione del tipo inizialmente indotta da succinilcolina (i.e., Blocco di fase I) sarà prolungato da un agente anticolinesterasico
La succinilcolina deve essere impiegata con cautela nei pazienti con fratture o spasmi muscolari perché le fascicolazioni muscolari iniziali possono causare traumi aggiuntivi.
Succinilcolina può causare un aumento transitorio della pressione intracranica, tuttavia, un'adeguata induzione estetica prima della somministrazione di succinilcolina ridurrà al minimo questo effetto.
Succinilcolina può aumentare la pressione intragastrica, che potrebbe provocare rigurgito e possibile aspirazione del contenuto dello stomaco.
Il blocco neuromuscolare può essere prolungato in pazienti con ipokaliemia o ipocalcemia.
Perché in questa classe è stata riportata cross-reattività allergica, richiedere ai pazienti informazioni sulle precedenti reazioni anafilattiche ad altri agenti bloccanti neuromuscolari. Inoltre, informa i suoi pazienti che sono state riportate gravi reazioni anafilattiche agli agenti bloccanti neuromuscolari, inclusa la succinilcolina.
Ridotta attività plasmatica della colinesterasi
La succinilcolina deve essere usata con cautela nei pazienti con ridotta attività plasmatica della colinesterasi. In questi pazienti deve essere considerata la probabilità di blocco neuromuscolare prolungato dopo somministrazione di succinilcolina (vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE).
L'attività della colinesterasi plasmatica può essere diminuita in presenza di anomalie genetiche della colinesterasi plasmatica (ad esempio, pazienti eterozigoti o omozigoti per il gene atipico della colinesterasi plasmatica), gravidanza, grave malattia epatica o renale, tumori maligni, infezioni, ustioni, anemia, cardiopatia scompensata, ulcera peptica o mixedema. L'attività della colinesterasi plasmatica può anche essere diminuita dalla somministrazione cronica di contraccettivi orali, glucocorticoidi o alcuni inibitori delle monoamino ossidasi e da inibitori irreversibili della colinesterasi plasmatica (ad esempio, insetticidi organofosfati, ecotiofato e alcuni farmaci antineoplastici)
I pazienti omozigoti per il gene atipico della colinesterasi plasmatica (1 su 2500 pazienti) sono estremamente sensibili all'effetto bloccante neuromuscolare della succinilcolina. In questi pazienti, una dose di prova da 5 a 10 mg di succinilcolina può essere somministrata per valutare la sensibilità alla succinilcolina, o il blocco neuromuscolare può essere prodotto dalla somministrazione cauta di una soluzione da 1 mg/mL di succinilcolina mediante infusione endovenosa lenta. L'apnea o la paralisi muscolare prolungata devono essere trattate con respirazione controllata.
Cancerogeni, mutageni, compromissione della fertilità
Non sono stati condotti studi a lungo termine su animali per valutare il potenziale cancerogeno.
Gravidanza
Effetti teratogeni
Categoria di gravidanza C.
Non sono stati condotti studi sulla riproduzione animale con succinilcolina cloruro. Non è inoltre noto se succinilcolina può causare danni al feto quando somministrato a una donna incinta o può influenzare la capacità di riproduzione. La succinilcolina deve essere amministrata a una donna incinta solo se chiaramente necessaria.
Effetti non teratogeni
I livelli plasmatici di colinesterasi sono diminuiti di circa il 24% durante la gravidanza e per diversi giorni dopo il parto. Pertanto, ci si può aspettare che una percentuale più elevata di pazienti mostri una maggiore sensibilità (apnea prolungata) alla succinilcolina in gravidanza rispetto a quando non in gravidanza.
Lavoro e consegna
Succinilcolina è comunemente usato per fornire il rilassamento muscolare durante il parto con taglio cesareo. Mentre piccole quantità di succinilcolina sono noti per attraversare la barriera placentare, in condizioni normali la quantità di farmaco che entra in circolazione fetale dopo una singola dose di 1 mg / kg per la madre non dovrebbe mettere in pericolo il feto. Tuttavia, poiché la quantità di farmaco che attraversa la barriera placentare dipende dal gradiente di concentrazione tra le circolazioni materne e fetali, il blocco neuromuscolare residuo (apnea e flaccidità) può verificarsi nel neonato dopo ripetute dosi di elevare o in presenza di colinesterasi plasmatica atipica, nella madre
allatta
Non è noto se la succinilcolina sia escreta nel latte materno. Perché molti farmaci sono escreti nel latte umano, si deve usare cautela dopo la somministrazione di succinilcolina a una donna che allatta.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia del cloruro di succinilcolina sono state stabilite nei gruppi di età dei pazienti pediatrici, dal neonato all'adolescente. Ci sono rare segnalazioni di aritmia ventricolare e arresto cardiaco secondario a rabdomiolisi acuta con iperkaliemia in pazienti pediatrici apparentemente sani che ricevono succinilcolina (vedi SCATOLA DI AVVISO). Molti di questi pazienti pediatrici sono stati successivamente trovati per avere una miopatia del muscolo scheletrico quale la distribuzione muscolare di Duchenne di cui i segni clinici non erano ovvi. La sindrome si presenta spesso come arresto cardiaco improvviso in pochi minuti dopo la somministrazione di succinilcolina. Questi pazienti pediatrici sono di solito, ma non esclusivamente, maschi e più frequentemente 8 anni di età o più giovani. Ci sono state anche segnalazioni negli adolescenti. Non ci possono essere segni o sintesi per avvisare il professionista a cui i pazienti sono a rischio. Una storia attenta e fisica può identificare i ritardi dello sviluppo suggeritivi di una miopatia. Una creatin chinasi preoperatoria potrebbe identificare alcuni ma non tutti i pazienti a rischio. A causa dell'errore improvviso di questa sindrome, è probabile che le misure rianimatorie di routine non abbiano successo. Un attento monitoraggio dell'elettrocardiogramma può avvisare il professionista di onde T con picco (un segno precoce). La somministrazione endovenosa di calcio, bicarbonato e glucosio con insulina, con iperventilazione ha portato a una rianimazione di successo in alcuni dei casi riportati. Sforzi rianimatori straordinari e prolungati sono stati efficaci in alcuni casi. Inoltre, in presenza di segni di ipertermia maligna, deve essere iniziato un trattamento appropriato contemporaneamente (vedere AVVISO). Poiché è difficile identificare quali pazienti sono a rischio, si raccomanda che l'uso di succinilcolina in pazienti pediatrici deve essere riservato per l'intubazione di emergenza o di casi in cui è necessario il fissaggio immediato delle vie aeree, ad esempio, laringospasmo, vie aeree difficili, stomaco pieno o per uso intramuscolare quando una vena adatta è inaccessibile.
Come negli adulti, l'incidenza di bradicardia nei pazienti pediatrici è maggiore dopo la seconda dose di succinilcolina. L'incidenza e la gravità della bradicardia sono più elevate nei pazienti pediatrici rispetto agli adulti. Il pre-trattamento con agenti anticolinergici, ad esempio atropina, può ridurre l'insorgenza di bradiaritmie.
Uso geriatrico
Gli studi clinici con Arilax non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra pazienti anziani e pazienti più giovani.
In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere cauta, di solito a partire dalla fascia bassa del range di dosaggio, riflettendo la maggiore frequenza di diminuzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca e della malattia concomitante o di altre terapie farmacologiche.
- Pazienti coscienti. Il suxametonio non ha alcun effetto sul livello di coscienza e non deve essere amministrato a pazienti non completamente anestetizzati.
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- Storia personale o familiare di ipertermia maligna. Il suxametonio può innescare contrazioni miofibrillari sostenute in individui sensibili. Se ciò si verifica, tutti gli agenti estetici noti per essere associati ad esso (incluso il suxametonio) devono essere interrotti e devono essere immediatamente attive misure di supporto completo. Il dantrolene sodico per via endovenosa è il farmaco terapeutico specifico primario e deve essere somministrato il prima possibile dopo la diagnosi.
- Pazienti con attività plasmatica atipica ereditaria della colinesterasi
- Un aumento transitorio acuto del potassio siriano si verifica spesso in seguito alla somministrazione di suxametonio in individui normali, l'entità di questo aumento è dell'ordine di 0,5 mmol/litro. In alcuni stati o condizioni patologiche questo aumento del potassio sierico dopo somministrazione di suxametonio può essere eccellente e causare gravi aritmie cardiache e arresto cardiaco.
Per questo motivo l'uso di suxamethonium è controllato in:
Nei pazienti che si riprendono da traumi importanti o ustioni gravi, il periodo di maggior rischio di iperkaliemia va da circa 5 a 70 giorni dopo la lesione e può essere ulteriormente prolungato se la guarigione è ritardata a causa di un'infezione persistente.
I pazienti con deficit neurologici che coinvolgono atrofia muscolare maggiore acuta (lesioni del motoneurone superiore e/o inferiore), il potenziale di rilascio di potassio si verifica entro i primi 6 mesi dopo l"insorgenza acuta del deficit neurologico e si correla con il grado e l'estensione della paralisi muscolare. I pazienti che sono stati immobilizzati per periodi di tempo prolungati possono essere a rischio simile.
Pazienti con iperkaliemia preesistente. In assenza di iperkaliemia e neuropatia, l'insufficienza renale non è una controindicazione alla somministrazione di una normale dose singola di iniezione di Suxametonio, ma dosi più o elevare possono causare aumenti clinicamente significativi del potassio sierico e non devono essere utilizzate.
- Il suxametonio provoca un aumento transitorio significativo della pressione intraoculare e pertanto non deve essere usato in presenza di lesioni agli occhi aperti o quando un aumento della pressione intraoculare è insostenibile a meno che il potenziale beneficio del suo uso superi il potenziale rischio per l'occhio.
- Pazienti con una storia personale o familiare di malattie miotoniche congenite come miotonia congenita e distrofia myotonica (rischio di spasmi miotonici gravi e rigidità).
- Pazienti con miopatie del muscolo scheletrico, ad es. distrofia muscolare di Duchenne (aumentato rischio di ipertermia maligna, aritmia ventricolare e arresto cardiaco secondario a rabdomiolisi acuta con iperkaliemia-vedere sopra).
4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiegoSuxamethonium paralizza i muscoli respiratori così come altri muscoli scheletrici, ma non ha alcun effetto sulla coscienza.
Succinilcolina deve essere somministrato solo da o sotto stretta supervisione di un anestesista che abbia familiarità con le sue azioni, caratteristiche e pericoli, che sia esperto nella gestione della respirazione artificiale e solo se ci sono strutture adeguati per l'intubazione endotracheale immediata con la somministrazione di ossigeno mediante ventilazione a pressione positivo intermittente.
Sensibilità incrociata
Poiché vi è un più alto tasso di sensibilità crociata con altri farmaci bloccanti neuromuscolari (sia depolarizzanti che non depolarizzanti), si consiglia cautela quando vi è una storia di sensibilità ai farmaci bloccanti neuromuscolari.
Suxamethonium deve essere usato solo quando assolutamente essenziale in pazienti sensibili.
I pazienti che manifestano una reazione di ipersensibilità in anestesia generale devono essere sottoposti a test successivi per verificare la presenza di ipersensibilità ad altri bloccanti neuromuscolari.
Durante la somministrazione prolungata di suxametonio, si raccomanda che il paziente sia completamente monitorato con uno stimolante nervoso periferico per evitare il sovrasfruttamento.
Iperkaliemia
Il suxametonio aumenta il potassio sierico di 0,5 mmol / L in individui normali. Ciò può essere significativo con un aumento del potassio senese preesistente. I pazienti con ustioni o determinate condizioni neurologiche possono sviluppare grave iperkaliemia. Nella sepsi grave, il potenziale di iperkaliemia può essere correlato alla gravità e alla durata dell'infezione.
Bradicardia e altre aritmie cardiache
Negli adulti sani, il suxametonio occasionalmente causa un lieve rallentamento transitorio della frequenza cardiaca alla somministrazione iniziale.
Le bradicardie sono più comunemente osservate nei bambini o se vengono amministrate dosi ripetute (sia adulti che bambini). Il pretrattamento con atropina endovenosa o glicopirrolato può ridurre significativamente l'incidenza e / o la gravità di bradicardia correlata al suxametonio.
Il suxametonio può indurre aritmia cardiaca e arresto. In assenza di iperkaliemia, le aritmie ventricolari sono rare, sebbene i pazienti trattati con glicosidi cardiaci siano ad aumentato rischio. L'azione di suxamethonium sul cuore può causare i cambiamenti nel ritmo cardiaco compreso arresto cardiaco.
Aumento della pressione intraoculare (IOP)
Il suxametonio provoca un aumento transitorio della pressione intraoculare e non deve essere usato in presenza di lesioni oculari penetranti, trarne quando i potenziali benefici superano la lesione all'occhio.
Carenza di colinesterasi
Il suxametonio viene rapidamente idrolizzato dalla colinesterasi plasmatica che limita così l'intensità e la durata del blocco neuromuscolare.
Gli individui con ridotta attività plasmatica della colinesterasi mostrano una risposta prolungata al suxametonio. Circa lo 0,05% della popolazione ha una causa ereditaria di ridotta attività della colinesterasi.
Blocco neuromuscolare prolungato e intensificato dopo iniezione di Suxametonio può verificarsi secondario a ridotta attività della colinesterasi plasmatica nei seguenti stati o condizioni patologiche:
- )
- colinesterasi plasmatica anormale determinata geneticamente
- grave tetano generalizzato, tubercolosi, altre infezioni gravi o croniche
- a seguito di gravi ustioni
- malattia cronica debilitante, malignità, anemia cronica e malnutrizione
- insufficienza epatica allo stadio terminale, insufficienza renale acuta o cronica (vedere paragrafo 4.2 Posizione e modo di somministrazione)
- malattie autoimmuni: mixoedema, malattie del collagene,
- iatrogena: a seguito di scambio plasmatico, plasmaferesi, bypass cardiopolmonare, e come risultato di terapia farmacologica concomitante.
Uso nei bambini
Suscettibile di bradicardia (vedi sopra).Dolori muscolari
I dolori muscolari si manifestano frequentemente dopo la somministrazione di suxametonio e più comunemente si verificano in pazienti ambulatoriali sottoposti a brevi interventi chirurgici in anestesia generale. Non sembra esserci alcuna connessione diretta tra il grado di fascicolazione muscolare visibile dopo somministrazione di suxametonio e l'incidenza o la gravità del dolore. L'uso di piccole dosi di miorilassanti non depolarizzanti somministri minuti prima della somministrazione di suxametonio è stato sostenuto per la riduzione dell'incidenza e della gravità dei dolori muscolari associati a suxametonio. Questa tecnica può richiedere l'uso di dosi di suxametonio superiori a 1 mg / kg per ottenere condizioni soddisfacenti per l'importazione endotracheale.
Tomba di Miastenia
Non è consigliabile amministrare suxametonio a pazienti con miastenia grave avanzata. Anche se questi i pazienti sono resistenti a suxamethonium sviluppano uno stato del blocco atipico di fase II che può provocare il recupero ritardato.
Sindrome di Eaton-Lambert miastenica
Questi pazienti sono più sensibili del normale alla riduzione della dose di suxametonio richiesta.
Uso prolungato
Se il suxametonio viene amministrato per un periodo prolungato, il blocco neuromuscolare depolarizzante caratteristico (o di fase I) può cambiare in uno con caratteristiche di un blocco non depolarizzante (o di fase II). Sebbene le caratteristiche di un blocco di fase II in via di sviluppo assomiglino a quelle di un vero blocco non depolarizzante, il primo non può sempre essere completamente o permanentemente invertito dagli agenti anticolinesterasici. Quando un blocco di fase II è completamente stabile, i suoi effetti saranno di solito completamente reversibili con dosi standard di neostigmina accompagnate da un agente anticolinergico.
La tachifilassi si verifica dopo dosi ripetute.
Utilizzare con altre soluzioni
Il suxametonio non deve essere miscelato con altri agenti nella stessa siringa (in particolare tiopentone/tiopentale).
Questa precauzione non è rilevante per l'uso dell'iniezione di suxametonio. Suxamethonium sarà sempre usato congiuntamente ad un anestetico generale e quindi le precauzioni usuali relative all'esecuzione dei compiti che seguono l'anestesia generale si applicano.
Le reazioni avverse alla succinilcolina consistono principalmente in un'esposizione delle sue azioni farmacologiche. Succinilcolina provoca profondo rilassamento muscolare con conseguente depressione respiratoria fino al punto di apnea, questo effetto può essere prolungato. In rari casi possono verificare reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi. Le seguenti ulteriori reazioni avverse sono state riportate: arresto cardiaco, ipertermia maligna, aritmie, bradicardia, tachicardia, ipertensione, ipotensione, iperkaliemia, prolungata depressione respiratoria o apnea, aumento della pressione intraoculare, fascicolazioni muscolari, rigidità della mascella, post-operatorio il dolore muscolare, rabdomiolisi con possibile myoglobinuric insufficienza renale acuta, salivazione eccessiva, e rash
Dopo la commercializzazione sono state segnalate reazioni allergiche gravi (reazioni anafilattiche e anafilattoidi) associate all'uso di agenti bloccanti neuromuscolari, inclusa la succinilcolina. Queste reazioni, in alcuni casi, sono state pericolose per la vita e fatali. Poiché queste reazioni sono state segnalate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è possibile stimolare in modo affidabile la loro frequenza (Vedi AVVISO e PRECAUZIONE).
Le reazioni avverse sono elencate di seguito per classificazione sistemica organica e frequenza. Le frequenze stimate sono state determinate dai dati pubblicati. Le frequenze sono definite come segue: molto comune (>1/10), comune (>1/100 e <1/10), non comune (>1/1.000 e <1/100), raro (>1/10. 000 e <1/1. 000), molto raro (<1/10. 000).
Disturbi del sistema immunitario
Patologie dell ' occhio
Patologie cardiache
Segnalazione di sospette reazioni avverse
La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l ' autorizzazione del medicinale è importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischio / beneficio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali reazioni avverse sospette tramite lo schema cartellino giallo a www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Il sovradosaggio con succinilcolina può causare blocco neuromuscolare oltre il tempo necessario per la chirurgia e l'anestesia. Ciò può manifestarsi con debolezza muscolare scheletrica, diminuzione della riserva respiratoria, basso volume di marea o apnea. Il trattamento primario è il mantenimento di un brevetto vie aeree e supporto respiratorio fino al recupero della respirazione normale è assicurato. A seconda della dose e della durata della somministrazione di succinilcolina, il blocco neuromuscolare depolarizzante caratteristico (Fase I) può cambiare in un blocco con caratteristiche superficialmente simili a un blocco non depolarizzante (Fase II) (vedi PRECAUZIONE).
Apnea e paralisi muscolare prolungata sono i principali e gravi effetti del sovrasfruttamento. È essenziale mantenere le vie aeree e garantire un'adeguata ventilazione fino a quando non si verifica la respirazione spontanea.
La neostigmina e altri farmaci anticolinesterasici non sono antidoti al suxametonio, ma normalmente intensificherebbero l'effetto di depolarizzazione. Tuttavia, in alcuni casi in cui l'azione del suxametonio è prolungata, il blocco depolarizzante caratteristico (Fase I) può cambiare in uno con caratteristiche di un blocco non depolarizzante (fase II).
La decisione di utilizzare neostigmina per invertire un blocco indotto da suxametonio di fase II dipende dal giudizio del clinico nel singolo caso. Informazioni preziose in merito a questa decisione saranno acquisite monitorando la funzione neuromuscolare.
Per indagare questa possibilità, il farmaco anticolinesterasico a breve durata d'azione, edrophonium, può essere amministrativo per via endovenosa. Se un miglioramento evidente viene mantenuto per diversi minuti, la neostigmina può essere amministrata con atropina. Successivamente, il paziente deve essere osservato attentamente e se si riprende l'apnea, è indicata un'ulteriore dose di neostigmina.
La trasfusione di sangue intero fresco, plasma congelato o altra fonte di pseudocolinesterasi aiuterà la distruzione del suxametonio.
Categoria farmacoterapeutica: miorilassanti ad azione periferica, derivati della colina, codice ATC: M03AB01.
Agente bloccante neuromuscolare depolarizzante a breve durata d'azione.
Un colinestere dell'acido succinico, il catione formato dal radicale dell'acido succinico con il gruppo ammonio quaternario a ciascuna estremità della molecola è la parte attiva. Si deteriora nei climi caldi.
Un farmaco di blocco neuromuscolare depolarizzante di breve durata, la sua azione è prolungata da dosi ripetute. La sua azione può essere prolungata da vari farmaci o da una carenza di colinesterasi a causa di malattie del fegato o di una carenza enzimatica ereditaria.
Ha alcuni effetti negativi che vanno da minori a gravi conseguenze. Il suo effetto benefico è la rapidità in cui le vie aeree possono essere protette dall'intubazione endotracheale.
Le controindicazioni, le precauzioni e le avvertenze sono ben documentate.
Dopo somministrazione endovenosa, vi è una rapida idrolisi da pseudocolinesterasi con il metabolita iniziale che è succinilmonocolina un farmaco neuro-muscolare debole. Questo viene metabolizzato in acido succinico con solo una piccola quantità escreta nelle urine.
Solo una piccola frazione di suxametonio raggiunge la giunzione neuromuscolare. La sua azione è terminata dalla diffusione lontano dalla piastra terminale.
La succinilcolina non attraversa facilmente la placenta.
Miorilassanti ad azione periferica, derivati della colina, codice ATC: M03AB01.
Genotossicità:
Non sono stati condotti saggi di mutazione batterica.
Ci sono alcuni dati che suggeriscono un debole effetto clastogenico nei topi, ma non nei pazienti che avevano ricevuto Arilax.
Cancerogenicità:
Non sono stati condotti studi di cancerogenicità.
Sviluppo embrio-fetale:
Non sono stati condotti studi sulla riproduzione animale con suxametonio. Non è inoltre noto se il suxametonio possa influire sulla capacità riproduttiva o causare danni al feto quando somministrato a una donna in gravidanza.
Il suxametonio non deve essere miscelato nella stessa siringa con altri agenti, in particolare il tiopentone.
Per iniezione endovenosa e endovenosa.
Utilizzare come indicato dal medico.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Se viene utilizzata solo una parte, scartare la soluzione rimanente.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.