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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
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Hypertension essentielle (patients souffrant de douleur qui présentent une thérapie combinée).
Hypertension essentielle (patients souffrant de douleur qui présentent une thérapie combinée).
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À l'intérieur, indépendamment de manger. La dose recommandée est de 1 comprimé. Médicament équateur® tous les jours. La dose quotidienne maximale est d'un comprimé du médicament Equator®.
Patients atteints d'insuffisance rénale. Pour déterminer la dose initiale et d'entretien optimale pour les patients atteints d'insuffisance rénale, il est nécessaire de titrer et de déterminer individuellement, en utilisant un lysosinopril et une amlodipine séparés. Équateur® montré uniquement aux patients dont la dose optimale de lysosinopril et d'amlodipine est de titrovan jusqu'à 20 et 5 mg (ou 5 et 10 mg, ou 20 et 10 mg), respectivement. Pendant le traitement avec le médicament Equator® il est nécessaire de contrôler la fonction des reins, la teneur en potassium et en sodium dans le sérum sanguin. En cas de détérioration de la fonction des reins, le médicament est pris par l'équateur® il est nécessaire de l'annuler et de le remplacer par un lysosinopril et de l'amlodipine à des doses adéquates.
Patients atteints d'insuffisance hépatique. L'ablation par l'amlodipine peut être ralentie chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Des recommandations claires sur le régime posologique dans de tels cas n'ont pas été établies, le médicament est donc l'équateur® doit être prescrit avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.
Patients âgés (plus de 65 ans). Les études cliniques n'ont pas trouvé de changements liés à l'âge dans le profil d'efficacité ou d'innocuité de l'amlodipine et du lysosinopril. Pour déterminer la dose optimale de support, il est nécessaire de déterminer le mode de dosage individuellement, en utilisant séparément un lysosinopril et une amlodipine. Équateur® montré uniquement aux patients dont la dose optimale de lysosinopril et d'amlodipine est de titrovan jusqu'à 20 et 5 mg (ou 5 et 10 mg, ou 20 et 10 mg), respectivement.
À l'intérieur, indépendamment de manger. La dose recommandée est de 1 comprimé. Médicament Zelis-AM® tous les jours. La dose quotidienne maximale est d'un comprimé du médicament Zelis-AM®.
Patients atteints d'insuffisance rénale. Pour déterminer la dose initiale et d'entretien optimale pour les patients atteints d'insuffisance rénale, il est nécessaire de titrer et de déterminer individuellement, en utilisant un lysosinopril et une amlodipine séparés. Zelis-AM® montré uniquement aux patients dont la dose optimale de lysosinopril et d'amlodipine est de titrovan jusqu'à 20 et 5 mg (ou 5 et 10 mg, ou 20 et 10 mg), respectivement. Pendant le traitement par Zelis-AM® il est nécessaire de contrôler la fonction des reins, la teneur en potassium et en sodium dans le sérum sanguin. En cas d'insuffisance rénale, prenez le médicament Zelis-AM® il est nécessaire de l'annuler et de le remplacer par un lysosinopril et de l'amlodipine à des doses adéquates.
Patients atteints d'insuffisance hépatique. L'ablation par l'amlodipine peut être ralentie chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Aucune recommandation claire sur le régime posologique dans de tels cas n'a été établie, de sorte que le médicament Zelis-AM® doit être prescrit avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.
Patients âgés (plus de 65 ans). Les études cliniques n'ont pas trouvé de changements liés à l'âge dans le profil d'efficacité ou d'innocuité de l'amlodipine et du lysosinopril. Pour déterminer la dose optimale de support, il est nécessaire de déterminer le mode de dosage individuellement, en utilisant séparément un lysosinopril et une amlodipine. Zelis-AM® montré uniquement aux patients dont la dose optimale de lysosinopril et d'amlodipine est de titrovan jusqu'à 20 et 5 mg (ou 5 et 10 mg, ou 20 et 10 mg), respectivement.
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hypersensibilité au lysosinopril ou à d'autres inhibiteurs de l'APF;
hypersensibilité à l'amlodipine ou à tout autre dérivé de la dihydropyridine;
hypersensibilité à d'autres composants du médicament;
Oedème de Quinket dans l'histoire, y compris.h. dans le contexte de l'utilisation d'inhibiteurs APF;
œdème angioneurotique héréditaire ou idiopathique;
sténose des valves aortiques ou mitrales hémodynamiquement significative ou cardiomyopathie hypertrophique;
hypotension artérielle prononcée (trouvé inférieur à 90 mm RT. Art.);
choc cardiogénique ;
angine de poitrine instable (à l'exception de l'angine de poitrine princière);
insuffisance cardiaque après un infarctus aigu du myocarde (au cours des 28 premiers jours);
grossesse;
période d'allaitement ;
âge jusqu'à 18 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et l'innocuité du médicament dans ce groupe d'âge).
Avec prudence : insuffisance rénale prononcée; sténose bilatérale des artères rénales ou sténose artérielle d'un seul rein avec de l'azote progressif; état après une transplantation rénale; azotemia; hyperkaliémie; hyperaldostéronisme primaire; altération de la fonction hépatique; hypotension artérielle; maladie cérébrovasculaire (y compris h. accident vasculaire cérébral); maladie coronarienne; insuffisance coronarienne; syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie exprimée, tachycardie); insuffisance cardiaque chronique de l'étiologie non chimique III - IV de la classe fonctionnelle selon la classification NYHA; sténose aortique; sténose mitrale; infarctus aigu du myocarde (.h. sclérodermie, lupus rouge systémique); oppression de l'hématopie osseuse-céréale; diabète sucré; régime avec sel limité; conditions hypovolémiques (y compris h. à la suite de diarrhée, de vomissements); vieillesse; hémodialyse utilisant des membranes de dialyse à haute résistance à haute perméabilité (AN69®).
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La fréquence des réactions secondaires chez les patients recevant un médicament combiné n'était pas plus élevée que chez les patients ayant reçu l'une des substances actives. Les réactions secondaires correspondaient aux données précédemment obtenues sur l'amlodipine et / ou le lysosinopril. Les réactions secondaires étaient légères, transitoires et nécessitaient rarement une annulation du traitement.
Les réactions indésirables les plus courantes lors de la prise d'une combinaison de médicaments étaient des maux de tête (8%), une toux (5%), des étourdissements (3%). La fréquence des réactions secondaires est donnée séparément pour le lysinopril et l'amlodipine.
Les données sont présentées pour les classes organiques du système conformément à la classification MedDRA et à la fréquence suivante: très souvent (≥1 / 10); souvent (de ≥1/100 à <1/10); rarement (de ≥1/1000 à <1/100); rarement (de ≥1/10000 à <1/10.
Table
Classe de système d'organes MedDRA | Fréquence | Effets indésirables du lysosinopril | Effets indésirables de l'amlodipine |
Du côté du système hématophonique et lymphatique | Très rare | Dépression de l'hématopie osseux-brains, agranulocytose, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, anémie hémolytique, anémie, lymphadénopathie | Trombocytopénie |
Du système immunitaire | Très rare | Vascularite, un test positif pour les anticorps anti-nucléaux | Augmentation de la sensibilité |
Du côté du métabolisme et de la nutrition | Très rare | Hypoglycémie | Hyperglycémie |
Troubles mentaux | Rarement | Changement d'humeur, troubles du sommeil | Insomnie, rêves inhabituels, sautes d'humeur, excitabilité accrue, dépression, anxiété |
Rarement | Troubles mentaux | Apathie, agitation | |
Du côté du système nerveux | Souvent | Vertiges, maux de tête, somnolence | Somnolence, étourdissements, maux de tête |
Rarement | Vertiges du système, pastezia, dysgevsia, contractions convulsives des muscles des membres et des lèvres | Cinco, tremblements, dysguevision, hyperesthésie, parescia | |
Rarement | Confusion | Migraine | |
Très rare | — | Neuropathie périphérique, ataxie, amnésie, parosmie | |
Du côté du corps de vue | Rarement | — | Troubles visuels (diplôme, troubles de l'hébergement), photophtalmie, conjonctivite, douleurs oculaires |
Du côté de l'orgue auditif et du labyrinthe | Rarement | — | Du bruit dans les oreilles |
Du côté du cœur | Souvent | — | Augmentation du rythme cardiaque |
Rarement | Infarctus du myocarde, troubles de la conduction AV, bradycardie, tachycardie, palpitations cardiaques, exacerbation du cours de CSN, douleurs thoraciques | — | |
Rarement | — | Exacerbation du HCH | |
Très rare | — | Infarctus du myocarde, tachycardie ventriculaire, fibrillation auriculaire, arythmie | |
Du côté du système vasculaire | Souvent | Diminution exprimée de la pression artérielle, hypotension orthostatique | Hypémie cutanée |
Rarement | Violation de la circulation mammaire, syndrome de Reino | Diminution exprimée de la pression artérielle, hypotension orthostatique | |
Très rare | — | Vascularite | |
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin | Souvent | Toux sèche | — |
Rarement | Rinit | Dispnohe, rhinite, saignements de nez | |
Rarement | Essoufflement | — | |
Très rare | Bronchospasme, alvéolite allergique, pneumonie éosinophile, sinusite | Toux | |
Du système digestif | Souvent | Diarrhée, vomissements | Douleurs abdominales, nausées |
Rarement | Douleurs abdominales, nausées, troubles digestifs | Vomissements, dyspepsie, constipation ou diarrhée, bouche sèche, anorexie, soif | |
Rarement | Bouche sèche | Augmentation de l'appétit | |
Très rare | Pancréatite, œdème angioneurotique intestinal | Pancréatite, gastrite, hyperplasie des gencives | |
Du foie et des voies biliaires | Très rare | Insuffisance pédiatrique, hépatite, jaunisse cholestatique | Hépatite, jaunisse, cholestase |
De la peau et de la graisse sous-cutanée | Rarement | Réactions allergiques, gonflement angioneurotique du visage, des membres, des lèvres, de la langue, des plis vocaux et / ou du larynx, éruption cutanée, enterrement de la peau | Éruption cutanée, violet, démangeaisons cutanées, xérodermie. |
Rarement | Psoriasis, éruption urtique, alopécie | Dermatite | |
Très rare | Nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, vésicules vulgaires, transpiration accrue, peau de pseudolymphome * | Érythème polymorphe, gonflement angioneurotique, éruption urtique, transpiration accrue, sueur froide, alopécie, changement de couleur de peau | |
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif | Rarement | — | Arthralgie, myalgie, crampes musculaires, maux de dos, arthrose |
Rarement | Arthralgie, myalgie, arthrite | Myasthénie | |
Des reins et des voies urinaires | Souvent | Violation de la fonction des reins | — |
Rarement | — | Urination de la miction, nécturie, augmentation du taux de miction | |
Rarement | Insuffisance rénale aiguë, urémie | — | |
Très rare | Oligurie, anurie | - | |
Du système reproducteur et des glandes mammaires | Rarement | Impuissance | Impuissance, gynécomastie |
Rarement | Gynécomastie | — | |
Réactions générales (systémiques) et locales | Souvent | — | Œdème périphérique, fatigue accrue |
Rarement | Augmentation de la fatigue, asthénie | Douleur mammaire, douleur, malaise, asthénie | |
Indicateurs de laboratoire | Rarement | Augmentation de la concentration d'urée et de créatinine dans le sérum sanguin, hyperkaliémie, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques | Augmentation du poids corporel, diminution du poids corporel |
Rarement | Diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, du sang rouge, de l'hyperbilirubinémie, de l'hyponatriémie | — | |
Très rare | — | Augmentation de l'activité des enzymes hépatiques |
* Le développement d'un complexe de symptômes complexes a été signalé, qui peut inclure tout ou partie des symptômes suivants: fièvre, vascularite, myalgie, arthralgie / arthrite, test positif pour les anticorps anti-nucléaux, augmentation des SOE, éosinophilie et leucocytose, éruption cutanée, photosensibilisation ou autres changements cutanés.
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Lisinopril
Symptômes : diminution prononcée de la pression artérielle, bouche sèche, somnolence, retard de miction, constipation, anxiété, irritabilité accrue.
Traitement: lavage gastrique, la nomination du charbon actif, donnant au patient une position horizontale avec des jambes surélevées, remplir le CCM - dans / dans l'introduction de solutions de substitution de plasma, thérapie symptomatique, contrôle des fonctions du SMS et du système respiratoire, JCC, urée, créatinine et électrolytes dans le sérum sanguin, ainsi que diureza. Le lysinopril peut être retiré du corps par hémodialyse.
Amlodipine
Symptômes : une diminution prononcée de la pression artérielle avec le développement possible de la tachycardie réflexe et de la vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'une hypotension artérielle prononcée et persistante, y compris.h. avec le développement du choc et de la mort).
Traitement: lavage gastrique, nomination du charbon actif, maintien de la fonction du CCC, surveillance des fonctions du CCC et du système respiratoire, donner au patient une position horizontale avec les jambes en relief et contrôler le CCC et le diuréx. Rétablir le tonus des récipients - le but des agents vasodasodisants (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); afin d'éliminer les conséquences du blocage des canaux calciques - dans / dans l'introduction du gluconate calcique. L'hémodialyse est inefficace.
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Un médicament combiné contenant des substances actives du lysosinopril et de l'amlodipine.
Lisinopril - Inhibiteur de l'APF, réduit la formation d'anhyotenzène II à partir de l'angiotensine I. Une diminution de la teneur en anhyotensine II entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradikinine et augmente la synthèse des GES. Réduit l'OPS, la pression artérielle, la précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume minute de sang et une augmentation de la tolérance du myocarde aux charges chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique. Développe les artères dans une plus large mesure que les veines. Certains effets s'expliquent par l'effet sur le tissu RAAS. Avec une utilisation prolongée, l'hypertrophie myocardique et les parois des artères résistives sont réduites. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémis.
Les inhibiteurs de l'APF prolongent l'espérance de vie chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (XSN), ralentissent la progression de la dysfonction ventriculaire gauche chez les patients qui ont eu un infarctus du myocarde sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque.
Le début de l'action - après 1 heure après le début. L'effet antihypertenseur maximal est déterminé après 6 heures et est maintenu pendant 24 heures. Avec l'hypertension artérielle, l'effet est noté dans les premiers jours après le début du traitement, une action stable se développe après 1-2 mois. Avec une forte abolition du médicament, une augmentation prononcée de la pression artérielle n'a pas été notée. Malgré l'effet primaire manifesté par l'exposition au RAS, il est également efficace pour l'hypertension artérielle avec une faible activité du rhin. En plus de réduire la pression artérielle, le lysinopril réduit l'albuminurie. Le lysinopril n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré et n'entraîne pas d'augmentation des cas d'hypoglycémie.
Amlodipine - un dérivé de la dihydropyridine, le BKK, a un effet antianginal et antihypertenseur. Bloque les canaux calciques, réduit la transition trans-membranaire des ions calcium dans la cellule (dans une plus large mesure - dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux plutôt que dans les cardiomyocytes).
L'effet antianginal est dû à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: avec l'angine de poitrine, il réduit la gravité de l'ischémie myocardique; en développant les artérioles périphériques, réduit l'OPS, réduit la post-chargement sur le cœur, réduit le besoin d'oxygène myocardique. L'expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones immuables et ischémiques du myocarde augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique pectorale); prévient les spasmes des artères coronaires (y compris h. causée par le tabagisme). Chez les patients atteints d'angine de poitrine stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'activité physique, ralentit le développement de l'angine de poitrine et de la dépression ischémique du segment ST, réduit la fréquence de l'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.
Il a un long effet antihypertenseur dose-dépendant. L'effet antihypertenseur est dû à l'effet vasodilatant direct sur les muscles lisses des vaisseaux. Avec l'hypertension artérielle, une dose unique fournit une diminution cliniquement significative de la pression artérielle pendant 24 heures (en position du patient allongé et debout). L'hypotension orthostatique dans la nomination de l'amlodipine est assez rare. Ne provoque pas de diminution de la tolérance à l'activité physique, la fraction d'émission du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde myocardique du ventricule gauche. Elle n'affecte pas la contractivité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe du NSS, ralentit l'agrégation des plaquettes, augmente la vitesse de filtration tubulaire, a un faible effet auriculaire. Avec la néphropathie diabétique, la gravité de la microalbuminurie n'augmente pas. Il n'a aucun effet indésirable sur le métabolisme et la concentration de lipides plasmatiques sanguins et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré et de goutte. Une diminution significative de la pression artérielle est observée après 6 à 10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.
Amlodipine + lysosinopril. La combinaison d'un lysosinopril avec de l'amlodipine dans un médicament aide à prévenir le développement d'effets indésirables possibles causés par l'une des substances actives. Ainsi, le BKK, les artérioles en expansion directe, peut entraîner un retard dans le sodium et le liquide dans le corps, et peut donc activer le RAAS. L'inhibiteur APF bloque ce processus.
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Lisinopril
Aspiration. Après avoir pris l'intérieur, le lysinopril est absorbé par l'écran LCD, son absorption peut varier de 6 à 60%. La biodisponibilité est de 29%. Manger n'affecte pas l'absorption du lysinopril.
Distribution. Ne joue presque pas avec les protéines plasmatiques du sang. Cmax dans le plasma sanguin - 90 ng / ml, atteint après 6 à 7 heures. La perméabilité à travers le HSE et la barrière placentaire est faible.
Métabolisme. Le lysinopril n'est pas biotransformé dans le corps.
La conclusion. Il est affiché par les reins sous une forme inchangée. T1/2 est de 12,6 heures.
Pharmacocinétique chez certains groupes de patients
Âge des personnes âgées. La concentration de lysinopril dans le plasma sanguin et l'ASC est 2 fois supérieure à celle des patients jeunes.
Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique l'absorption et la clairance du lysinopril sont réduites.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale la concentration de lysosinopril est plusieurs fois supérieure à la concentration dans le plasma sanguin chez des volontaires sains, et une augmentation de T est notéemax dans le plasma sanguin et T1/2.
Le lysinopril est excrété par hémodialyse.
Amlodipine
Aspiration. Après avoir pris à l'intérieur, l'amlodipine est lentement et presque complètement (90%) absorbée par l'écran LCD. La biodisponibilité de l'amlodipine est de 64 à 80%. Manger n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine.
Distribution. La majeure partie de l'amlodipine induite par le sang (95–98%) est associée aux protéines plasmatiques du sang. Cmax dans le sérum sanguin est observé après 6 à 10 heures. Css atteint après 7 à 8 jours de traitement. Moyen Vd est de 20 l / kg, ce qui indique que la majeure partie de l'amlodipine se trouve dans les tissus, et la plus petite est dans le sang.
Métabolisme. L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet significatif du premier passage. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.
La conclusion. Se compose de deux phases, T1/2 phase finale - 30-50 heures. Environ 60% de la dose absorbée est excrétée par les reins principalement sous forme de métabolites, 10% - sous forme constante et 20–25% - sous forme de métabolites par les intestins avec de la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).
Pharmacocinétique chez certains groupes de patients
Chez les patients âgés (plus de 65 ans) l'élimination de l'amlodipine est ralentie (T1/2 - 65 heures) par rapport aux jeunes patients, mais cette différence n'a pas de signification clinique.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique augmenter T1/2 suggère qu'avec une utilisation prolongée, le cumul de l'amlodipine dans le corps sera plus élevé (T1/2 - jusqu'à 60 h).
Échec rénal n'a pas d'effet significatif sur la cinétique de l'amlodipine. L'amlodipine pénètre dans le GEB. L'hémodialyse n'est pas éliminée.
Amlodipine + lysosinopril
Interaction entre les substances actives qui font partie du médicament Equator®peu probable. AUC, Tmax et Cmax, T1/2 ne subissent pas de changements par rapport aux indicateurs de chaque substance active individuelle. Manger n'affecte pas l'absorption des substances actives.
Lisinopril
Aspiration. Après avoir pris l'intérieur, le lysinopril est absorbé par l'écran LCD, son absorption peut varier de 6 à 60%. La biodisponibilité est de 29%. Manger n'affecte pas l'absorption du lysinopril.
Distribution. Ne joue presque pas avec les protéines plasmatiques du sang. Cmax dans le plasma sanguin - 90 ng / ml, atteint après 6 à 7 heures. La perméabilité à travers le HSE et la barrière placentaire est faible.
Métabolisme. Le lysinopril n'est pas biotransformé dans le corps.
La conclusion. Il est affiché par les reins sous une forme inchangée. T1/2 est de 12,6 heures.
Pharmacocinétique chez certains groupes de patients
Âge des personnes âgées. La concentration de lysinopril dans le plasma sanguin et l'ASC est 2 fois supérieure à celle des patients jeunes.
Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique l'absorption et la clairance du lysinopril sont réduites.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale la concentration de lysosinopril est plusieurs fois supérieure à la concentration dans le plasma sanguin chez des volontaires sains, et une augmentation de T est notéemax dans le plasma sanguin et T1/2.
Le lysinopril est excrété par hémodialyse.
Amlodipine
Aspiration. Après avoir pris à l'intérieur, l'amlodipine est lentement et presque complètement (90%) absorbée par l'écran LCD. La biodisponibilité de l'amlodipine est de 64 à 80%. Manger n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine.
Distribution. La majeure partie de l'amlodipine induite par le sang (95–98%) est associée aux protéines plasmatiques du sang. Cmax dans le sérum sanguin est observé après 6 à 10 heures. Css atteint après 7 à 8 jours de traitement. Moyen Vd est de 20 l / kg, ce qui indique que la majeure partie de l'amlodipine se trouve dans les tissus, et la plus petite est dans le sang.
Métabolisme. L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet significatif du premier passage. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.
La conclusion. Se compose de deux phases, T1/2 phase finale - 30-50 heures. Environ 60% de la dose absorbée est excrétée par les reins principalement sous forme de métabolites, 10% - sous forme constante et 20–25% - sous forme de métabolites par les intestins avec de la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).
Pharmacocinétique chez certains groupes de patients
Chez les patients âgés (plus de 65 ans) l'élimination de l'amlodipine est ralentie (T1/2 - 65 heures) par rapport aux jeunes patients, mais cette différence n'a pas de signification clinique.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique augmenter T1/2 suggère qu'avec une utilisation prolongée, le cumul de l'amlodipine dans le corps sera plus élevé (T1/2 - jusqu'à 60 h).
Échec rénal n'a pas d'effet significatif sur la cinétique de l'amlodipine. L'amlodipine pénètre dans le GEB. L'hémodialyse n'est pas éliminée.
Amlodipine + lysosinopril
Interaction entre les substances actives qui font partie du médicament Zelis-AM®peu probable. AUC, Tmax et Cmax, T1/2 ne subissent pas de changements par rapport aux indicateurs de chaque substance active individuelle. Manger n'affecte pas l'absorption des substances actives.
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- Agent hypotensible combiné (inhibiteur de l'enzyme de transmission de l'angiotensine + inhibiteur du canal calcique «lent») [Inhibiteurs de l'APF en combinaison]
- Agent hypotensible combiné (inhibiteur de l'enzyme de transmission de l'angiotensine + bloqueur des canaux calciques «lents») [Bloqueurs des canaux du Talzium en combinaison]
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Лизиноприл
Вещества, влияющие на содержание калия, — калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, приводящие к повышению содержания калия в сыворотке крови (например гепарин) — могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как содержания калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с препаратом Экватор® только при условии тщательного медицинского наблюдения.
Диуретики. В случае назначения диуретика пациенту, получающему Экватор®, антигипертензивный эффект, как правило, усиливается. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.
Другие гипотензивные препараты. Одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экватор®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики. Одновременный прием с ингибиторами АПФ может привести к выраженному снижению АД.
Этанол усиливает антигипертензивный эффект.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные ГКС) могут привести к повышенному риску развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Антациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних.
Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательный контроль достижения желаемого эффекта.
Гипогликемические препараты. При одновременном приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь) может повышаться вероятность снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время 1-й нед комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2). Длительное применение НПВС, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты более 3 г/сут, может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Аддитивный эффект от приема НПВС и ингибиторов АПФ проявляется в повышении содержания калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых и обезвоженных пациентов.
Препараты лития. Выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ, и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты золота. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
Амлодипин
Ингибиторы изофермента CYP3A4. Исследования среди пожилых пациентов показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, через изофермент CYP3A4 (концентрация в плазме/сыворотке крови повышается практически на 50%, и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить концентрацию амлодипина в сыворотке в большей степени, чем дилтиазем. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
Индукторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение с противоэпилептическими средствами (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицином, растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Показан контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3A4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетается с тиазидными и петлевыми диуретиками, средствами для общей анестезии, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВС, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с α-адреноблокаторами, нейролептиками.
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран — усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.
Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Амлодипин не оказывает существенного влияния на действие варфарина (ПВ).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Возможно снижение антигипертензивного эффекта препарата Экватор® при одновременном применении с эстрогенами, симпатомиметиками.
Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Прием амлодипина с грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его антигипертензивный эффект.
Лизиноприл
Вещества, влияющие на содержание калия, — калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, приводящие к повышению содержания калия в сыворотке крови (например гепарин) — могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как содержания калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с препаратом Zelis-AM® только при условии тщательного медицинского наблюдения.
Диуретики. В случае назначения диуретика пациенту, получающему Zelis-AM®, антигипертензивный эффект, как правило, усиливается. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.
Другие гипотензивные препараты. Одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Zelis-AM®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики. Одновременный прием с ингибиторами АПФ может привести к выраженному снижению АД.
Этанол усиливает антигипертензивный эффект.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные ГКС) могут привести к повышенному риску развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Антациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних.
Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательный контроль достижения желаемого эффекта.
Гипогликемические препараты. При одновременном приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь) может повышаться вероятность снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время 1-й нед комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2). Длительное применение НПВС, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты более 3 г/сут, может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Аддитивный эффект от приема НПВС и ингибиторов АПФ проявляется в повышении содержания калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых и обезвоженных пациентов.
Препараты лития. Выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ, и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты золота. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
Амлодипин
Ингибиторы изофермента CYP3A4. Исследования среди пожилых пациентов показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, через изофермент CYP3A4 (концентрация в плазме/сыворотке крови повышается практически на 50%, и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить концентрацию амлодипина в сыворотке в большей степени, чем дилтиазем. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
Индукторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение с противоэпилептическими средствами (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицином, растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Показан контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3A4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетается с тиазидными и петлевыми диуретиками, средствами для общей анестезии, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВС, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с α-адреноблокаторами, нейролептиками.
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран — усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.
Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Амлодипин не оказывает существенного влияния на действие варфарина (ПВ).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Возможно снижение антигипертензивного эффекта препарата Zelis-AM® при одновременном применении с эстрогенами, симпатомиметиками.
Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Прием амлодипина с грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его антигипертензивный эффект.