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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 01.04.2022
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Schizophrénie (aiguë et chronique) et autres affections psychotiques présentant des symptômes productifs et / ou négatifs.
Troubles efficaces dans diverses maladies mentales.
Troubles du comportement chez les patients atteints de démence lorsque des symptômes d'agressivité (explosions de colère, violence physique), de troubles mentaux (incitation, délire) ou de symptômes psychotiques apparaissent.
Comme thérapie auxiliaire pour le traitement de la manie dans les troubles bipolaires.
En tant que thérapie auxiliaire pour les troubles du comportement chez les adolescents à partir de 15 ans et les patients adultes avec un niveau intellectuel ou un retard mental réduit, dans les cas où un comportement destructeur (agressif, impulsivité, auto-agression) mène dans le tableau clinique de la maladie.
Traitement et prévention de l'exacerbation de la schizophrénie et des troubles schizo-affectifs.
schizophrénie (aiguë et chronique) et autres affections psychotiques présentant des symptômes productifs et / ou négatifs;
troubles affectifs dans diverses maladies mentales;
troubles du comportement chez les patients atteints de démence lorsque les symptômes d'agressivité (explosions de colère, violence physique), pour les troubles mentaux (excitation, délire) ou les symptômes psychotiques;
comme thérapie auxiliaire pour le traitement de la manie pour les troubles bipolaires ;
comme thérapie auxiliaire pour les troubles du comportement chez les adolescents à partir de 15 ans et les patients adultes avec un niveau intellectuel réduit ou un retard mental dans les cas où un comportement destructeur (agressif, impulsivité, auto-agression) mène dans le tableau clinique de la maladie.
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Sensibilité accrue aux composants du médicament, période de lactation.
Avec prudence - maladies du système cardiovasculaire (insuffisance cardiaque chronique, infarctus du myocarde, conduction altérée du muscle cardiaque); déshydratation et hypovolémie; accident vasculaire cérébral; Maladie de Parkinson; crampes (y compris h. dans l'histoire); insuffisance rénale ou hépatique sévère (voir. recommandations posologiques); toxicomanie ou toxicomanie (voir. recommandations posologiques) état, prédisposant au développement de type tachycardie "piruet" (bradycardie, violation de l'équilibre électrolytique, réception concomitante de médicaments, intervalle QT allongé) tumeur au cerveau, obstruction intestinale, cas de surdosage aigu de médicament, Syndrome de Reye (l'effet antiémétique de la pâte de riz peut masquer les symptômes de ces états) grossesse, enfance jusqu'à 15 ans (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies).
hypersensibilité à la chrypidone ou à tout autre ingrédient de ce médicament ;
période de lactation;
enfance jusqu'à 18 ans.
Avec prudence : maladies du système cardiovasculaire (insuffisance cardiaque chronique, infarctus du myocarde, altération de la conduction cardiaque); déshydratation et hypovolémie; accident vasculaire cérébral; Maladie de Parkinson; crampes et épilepsie (y compris h. dans l'histoire); insuffisance rénale ou hépatique sévère (voir. «La méthode d'utilisation et les doses») abus de drogues ou toxicomanie; conditions prédisposant au développement de la tachycardie de type «pyruet» (bradycardie, équilibre électrolytique altéré, prise concomitante de médicaments qui prolongent l'intervalle QT) tumeur au cerveau, obstruction intestinale, cas de surdosage aigu de médicament, Syndrome de Reye (résilience de ces symptômes.
hypersensibilité aux composants du médicament;
manie des troubles affectifs bipolaires chez les enfants de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies);
schizophrénie (aiguë et chronique) et autres affections psychotiques présentant des symptômes productifs et / ou négatifs chez les enfants de moins de 15 ans;
troubles affectifs pour diverses maladies mentales chez les enfants de moins de 15 ans;
période d'allaitement.
Avec prudence : grossesse; Maladies du SSS (insuffisance cardiaque chronique, infarctus du myocarde, troubles de la conduction cardiaque); déshydratation et hypovolémie; accident vasculaire cérébral; Maladie de Parkinson; crampes (y compris h. dans l'histoire) insuffisance rénale et / ou hépatique sévère; toxicomanie ou toxicomanie; état, prédisposant au développement de type tachycardie "piruet" (bradycardie, violation de l'équilibre électrolytique, utilisation simultanée de médicaments, intervalle QT allongé) tumeur au cerveau, obstruction intestinale, cas de surdosage aigu de médicaments, Syndrome de Reye (l'effet antiémétique de la pâte de riz peut masquer les symptômes de ces états) vieillesse avec démence; utiliser en association avec le furosémide; thrombophlébite; hyperglycémie.
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Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия.
Наиболее частыми побочными действиями (≥1/10) являются: бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних отделов дыхательной системы, паркинсонизм, депрессия и акатизия.
В постмаркетинговом периоде наблюдения отмечены серьезные реакции в месте инъекции, включая некроз, абсцесс, воспаление подкожной жировой клетчатки, изъязвление, гематому, кисту и узелковые утолщения. Частота возникновения данных реакций неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В некоторых случаях требовалось хирургическое вмешательство.
Ниже приведены побочные действия препарата Zafitral®, которые наблюдались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде наблюдения. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).
В каждой частотной группе побочные действия приведены в порядке уменьшения серьезности. Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системно-органным классам.
Изменения лабораторных и инструментальных показателей: часто — нарушения ЭКГ, увеличение уровня пролактина1, увеличение активности микросомальных ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение или уменьшение массы тела; нечасто — удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны ССС: часто — AV блокада, тахикардия; нечасто — блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, брадикардия, синусная брадикардия, ощущение сердцебиения.
Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: часто — анемия; нечасто — тромбоцитопения, нейтропения; очень редко — агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: очень часто — паркинсонизм2, акатизия2, головная боль; часто — головокружение, седация, сонливость, тремор, дистония2, поздняя дискинезия, дискинезия2; нечасто — судороги, обморок, постуральное головокружение, гипестезия, парестезия, летаргия, гиперсомния.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, конъюктивит; редко — синдром дряблой радужки (интраоперационный)4; с неизвестной частотой — окклюзия артерии сетчатки.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; нечасто — боль в ухе.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: часто — одышка, кашель, заложенность носовых пазух, фаринголарингеальная боль; редко — синдром апноэ во сне.
Со стороны ЖКТ: часто — рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, зубная боль, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гастрит; редко — механическая кишечная непроходимость, панкреатит; очень редко — кишечная непроходимость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи; нечасто — задержка мочевыделения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, экзема; нечасто — отек Квинке, зуд, акне, алопеция, сухость кожи.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия; нечасто — мышечная слабость, боль в области шеи, боль в области ягодиц, костно-мышечная боль в области груди.
Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение секреции антидиуретического гормона.
Нарушения метаболизма и питания: часто — гипергликемия; нечасто — сахарный диабет3, повышение аппетита, снижение аппетита; редко — гипогликемия; очень редко — диабетический кетоацидоз; с неизвестной частотой — водная интоксикация.
Инфекции: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — пневмония, грипп, инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, синусит, вирусные инфекции; нечасто — цистит, гастроэнтерит, инфекции, локализованные инфекции, подкожный абсцесс.
Травмы, отравления и осложнения, связанные с процедурой введения препарата: часто — падение; нечасто — боль во время процедуры введения препарата.
Сосудистые нарушения: часто — гипертензия, гипотензия; нечасто — ортостатическая гипотензия.
Общие нарушения и нарушения в области введения препарата: часто — пирексия, периферический отек, боль в области груди, усталость, боли, боль в области введения препарата, астения, гриппоподобное состояние; нечасто — уплотнение в области введения препарата, уплотнение, реакции в области введения препарата, дискомфорт в области груди, медлительность, плохое самочувствие; редко — гипотермия.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; с неизвестной частотой — анафилактические реакции.
Гепатобилиарные нарушения: редко — желтуха.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — аменорея, эректильная дисфункция, галакторея; нечасто — сексуальная дисфункция, гинекомастия; с неизвестной частотой — приапизм.
Психические нарушения: очень часто — депрессия, бессонница, беспокойство; часто — ажитация, расстройства сна; нечасто — мании, уменьшение либидо, нервозность.
1- гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.
2- экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Дистония включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя.
3 - в плацебо-контролирумых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18% пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0,11% пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0,43% всех пациентов, принимавших рисперидон.
4 - наблюдался только в постмаркетинговом периоде.
Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пероральных лекарственных форм рисперидона, но не проявившиеся при применении пролонгированной инъекционной формы рисперидона — Zafitral®. Побочные эффекты приведены с распределением по системно-органным классам.
Изменения лабораторных показателей: повышение температуры тела, увеличение количества эзонофилов, увеличение количества лейкоцитов, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня КФК, понижение температуры тела.
Инфекции: тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, акродерматит, инфекции дыхательных путей, онихомикоз, хронический средний отит.
Со стороны крови и лимфатической системы: гранулоцитопения.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к препарату.
Нарушения метаболизма и питания: анорексия, полидипсия.
Психические нарушения: спутанность сознания, вялость, аноргазмия, аффективное уплощение.
Со стороны нервной системы: отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, инсульт, угнетение сознания, церебральная ишемия, цереброваскулярные нарушения, преходящая ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, нарушение равновесия, нарушение речи, нарушение координации, нарушение движений.
Офтальмологические нарушения: окулярная гиперемия, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома.
Со стороны уха и лабиринта: звон в ушах.
Сосудистые нарушения: приливы.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, носовое кровотечение, заложенность носа, гипервентиляция, дисфония.
Со стороны ЖКТ: дисфагия, недержание кала, фекалома, отек губ, хейлит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: поражение кожи, нарушение кожных покровов, нарушение окраски кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, перхоть, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, опухание суставов, нарушения позы, скованность в суставах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез, дизурия, поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, выделения из влагалища, нарушение менструаций.
Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата: общий отек, отек лица, нарушение походки, жажда, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены.
Класс-эффекты. Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи удлинения интервала QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны ССС, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые удлиняют интервал QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.
Венозная тромбоэмболия. Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).
Повышение массы тела. В ходе 12-недельного плацебо-контролируемого исследования у 9% пациентов, принимающих препарат Zafitral®, по сравнению с 6% пациентов, принимавших плацебо, наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7% на момент завершения исследования. В другом клиническом исследовании, продолжительностью 1 год, изменения в массе тела для отдельных пациентов составляли ±7% от среднего; у 25% пациентов наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7%.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10 (более 10%); часто от >1/100 до <1/10 (более 1%, но менее 10%); нечасто от >1/1000 до <1/100 (более 0,1%, но менее 1%); редко от > 1/10000 до <1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения (менее 0,01%).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — увеличение массы тела, гипергликемия и обострение ранее существовавшего сахарного диабета, водная интоксикация вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ).
Со стороны нервной системы: часто — возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, ажитация; нечасто — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания; редко — экстрапирамидные симптомы*, мания или гипомания, гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо СНСАДГ); очень редко — поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром**, судороги, эпилептические припадки, нарушение терморегуляции.
Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение зрения, конъюнктивит, блефарит, сухость роговицы, слезотечение, боль в глазах, боль в ушах, шум в ушах; редко — глаукома, нечеткость зрения.
Со стороны ССС: часто — тахикардия (включая рефлекторную тахикардию); нечасто — снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), повышение АД, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), AV блокада, синусовая брадикардия, тромбозы.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, кашель; нечасто — заложенность носа, ощущение першения в горле, аспирационная пневмония; редко — ночное апноэ, пневмония, грипп, синусит, отит, тонзиллит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, гипер- или гипосаливация, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия; редко — непроходимость кишечника.
Со стороны кожных покровов: редко — сухость кожи, гиперпигментация, сыпь, зуд, себорея, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи; нечасто — цистит.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — галакторея, аменорея, нарушения менструального цикла; редко — гинекомастия, приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, боль в конечностях; нечасто — мышечная слабость, миалгия, артралгия; редко — рабдомиолиз.
Лабораторные показатели: нечасто — гиперпролактинемия***; очень редко — гипергликемия; повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: редко — периферические отеки.
*Экстрапирамидные симптомы: рисперидон обладает меньшей способностью вызывать экстрапирамидные нарушения по сравнению с классическими нейролептиками. Тем не менее, в некоторых случаях могут развиваться следующие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы после снижения дозы и/или введения противопаркинсонических препаратов (при необходимости).
**Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в т.ч. рисперидона. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца, повышение активности КФК).
Во время применения рисперидона были зарегистрированы некоторые цереброваскулярные симптомы; они развивались преимущественно среди пожилых пациентов с имеющимися факторами риска.
***Гиперпролактинемия: рисперидон в зависимости от дозы может вызывать повышение уровня пролактина в крови со следующими возможными проявлениями: галактореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла и аменореей.
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Symptômes : somnolence, manifestation d'un effet sédatif, oppression de la conscience, tachycardie, hypotension artérielle, troubles extrapyramides, dans de rares cas - allongement de l'intervalle QT .
Traitement: il est nécessaire d'assurer un cross-country libre des voies respiratoires pour une oxygénation et une ventilation adéquates, un lavage gastrique (après intubation, si un patient est inconscient) et le but du charbon actif en combinaison avec des laxatifs. Thérapie symptomatique visant à maintenir les fonctions vitales du corps.
Pour un diagnostic rapide des éventuels troubles du rythme cardiaque, il est nécessaire de commencer à surveiller l'ECG le plus rapidement possible. Une surveillance médicale attentive et une surveillance ECG sont effectuées jusqu'à disparition complète des symptômes d'intoxication. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Lors de l'utilisation de formes posologiques parentérales de riz, le surdosage est moins probable que lors de l'utilisation de formes orales (comprimés enduits d'une enveloppe de film et d'une solution d'ingestion), et par conséquent des informations concernant les formes orales sont données ici.
Symptômes : Les symptômes observés lors du surdosage sont améliorés par des effets pharmacologiques bien connus. Ils comprennent les effets sédatifs, la somnolence, la tachycardie, la baisse de la pression artérielle et les troubles extrapyramides. Il y avait un allongement de l'intervalle QT et des crampes. Une gastricacie bidirectionnelle a été observée lors de la prise d'une dose accrue de rispéridone orale et de paroxétine. En cas de surdosage, la possibilité d'impliquer plusieurs médicaments doit être envisagée.
Traitement: fournir et maintenir la traversée des voies respiratoires, une oxygénation et une ventilation adéquates. La surveillance de la fonction CCC est nécessaire, ce qui devrait inclure une surveillance constante de l'ECG pour identifier les arythmies possibles. Rispolept® ne dispose pas d'un antidote spécifique, et le traitement doit donc viser à maintenir la fonction du SNC et du CCC, et un traitement de détoxication doit également être effectué. Avec de graves symptômes extrapyramides, des médicaments anti-cholinergiques doivent être prescrits. La surveillance et le suivi médicaux doivent être poursuivis jusqu'à disparition des signes de surdosage.
Symptômes : somnolence, effet sédatif, oppression de la conscience, tachycardie, hypotension artérielle, troubles extrapyramides, dans de rares cas - allongement de l'intervalle QT .
Traitement: assurer le libre passage des voies respiratoires pour une oxygénation et une ventilation adéquates; lavage gastrique (après intubation, si un patient est inconscient) et objectif du charbon actif en combinaison avec des laxatifs. La thérapie symptomatique vise à maintenir les fonctions vitales du corps.
Pour un diagnostic rapide des éventuelles perturbations du rythme cardiaque, il est nécessaire de commencer à surveiller l'ECG le plus rapidement possible. Une surveillance médicale attentive et une surveillance ECG sont effectuées jusqu'à disparition complète des symptômes d'intoxication. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Lors de la réduction de la pression artérielle et de l'effondrement vasculaire, il est recommandé d'introduire des solutions de perfusion et / ou des adrénostimulants dans / dans. Dans le cas du développement de symptômes d'extrapyramides aigus - agents anti-cholinergiques.
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Également associé à α1-adrénercepteurs et avec un peu moins d'affinité avec H1-histamergique et α2récepteurs -adrénergiques. Il n'a pas de tropique aux cholinorécepteurs. L'effet antipsychotique est dû au blocage de la dopamine D2récepteurs des systèmes mésolimbique et mésocortique. L'effet sédatif est dû au blocage des adrénercepteurs de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - un blocus de la dopamine D2-récepteurs de la zone de déclenchement du centre des vomissements; action hypothermique - un blocus des récepteurs de la dopamine de l'hypothalamus. Réduit les symptômes productifs (élevés, hallucinations), l'automatisme. Il provoque moins de suppression de l'activité motrice et induit dans une moindre mesure la catalepsie que les antipsychotiques classiques (neuroleptiques). Un antagonisme central équilibré de la sérotonine et de la dopamine peut réduire le risque de symptômes d'extrapyramides. La rispéridone peut entraîner une augmentation dose-dépendante de la concentration de prolactine dans le plasma.
La rispéridone est un antagoniste des monoamines électorales. Il a une forte affinité pour le 5-NT sérotoninergique2récepteurs et dopaminergique D2récepteurs. De plus, la chipidone se lie à α1récepteurs -adrénergiques et, dans une moindre mesure, avec N1-histamergique et α2récepteurs -adrénergiques. La rispéridone ne joue pas avec les récepteurs cholinergiques. Malgré le fait que la rispéridone est un puissant antagoniste D2récepteurs, qui améliorent les symptômes positifs de la schizophrénie, ce médicament, par rapport aux neuroleptiques typiques, inhibe moins l'activité motrice et provoque moins souvent une catalepsie. Grâce à un antagonisme central équilibré en ce qui concerne les récepteurs de la sérotonine et de la dopamine, le riz est moins susceptible de provoquer des effets secondaires extrapyramides et a un effet thérapeutique sur les symptômes négatifs et affectifs de la schizophrénie.
La rispéridone est un antagoniste monoamongergique sélectif avec une forte affinité pour la sérotonine 5-NT2 et dopaminétique D2récepteurs.
La rispéridone se lie également à l'alpha1-adrénercepteurs et dans une moindre mesure avec N1histamine et alpha2-adrénercepteurs.
N'a pas d'affinité pour les cholinorécepteurs.
Bien que la rispéridone soit un puissant antagoniste D2récepteurs et élimine donc les symptômes productifs de la schizophrénie, elle provoque moins de troubles moteurs et dépressifs et potentialise dans une moindre mesure la catalepsie que les antipsychotiques classiques. Un antagonisme équilibré en ce qui concerne les récepteurs centraux de la sérotonine et de la dopamine réduit la tendance à potentialiser les troubles extrapyramides et élargit l'effet thérapeutique du médicament sur les symptômes négatifs et productifs de la schizophrénie. La rispéridone a également un effet sédatif, antiémétique et hypothermique.
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Lorsqu'elle est prise à l'intérieur, la chipidone est complètement absorbée (indépendamment de la consommation) et Cmax dans le plasma sanguin est observé après 1 à 2 heures. La rispéridone subit un métabolisme avec la participation du cytochrome P450 IID6 avec la formation de 9-hydroxirispéridone, qui a un effet pharmacologique similaire. La rispéridone et la 9-hydroxirispéridone sont une fraction antipsychotique efficace. Un métabolisme supplémentaire du dong de riz est la N-désalkylation. Lorsqu'elle est absorbée, la chipidone est dérivée de T1/2 environ 3 heures. Il est établi que T1/2 La 9-hydroxirispéridone est de 24 heures. Chez la plupart des patients, une concentration d'équilibre de rispéridone est observée 1 jour après le début du traitement. L'état d'équilibre de la 9-hydroxirispéridone dans la plupart des cas est atteint 3 à 4 jours après le début du traitement. La concentration de rispéridone dans le plasma est proportionnelle à la dose du médicament (à des doses thérapeutiques). La rispéridone est rapidement distribuée dans le corps. Le volume de distribution est de 1 à 2 l / kg. Dans le plasma, la rispéridone est associée à l'albumine et à l'alpha aigre1-glykoprotéine. La fraction de rispéridone et de 9-hydroxirispéridone, associée aux protéines plasmatiques, est respectivement de 88 et 77%. Il est excrété par les reins - 70% (35 à 45% d'entre eux sous forme de fraction pharmacologiquement active) et avec la bile - 14%. Avec un seul rendez-vous, des niveaux élevés de fraction antipsychotique active dans le plasma et une élimination lente chez les patients âgés et les patients dont la fonction rénale est insuffisante sont notés.
La rispéridone est métabolisée par l'isophéryte du CYP2D6 en 9-hydroxyrispéridone, qui a la même activité pharmacologique que la riveridone elle-même. La rispéridone et la 9-hydroxirispéridone forment une fraction antipsychotique active. Une autre façon de métabolisme est l'ondulation est la N-désalkylation.
Pour les métaboliseurs rapides, la clairance de la fraction antipsychotique active et de la rispéridone est respectivement de 5 et 13,7 l / h et pour les métaboliseurs faibles - 3,2 et 3,3 l / h, respectivement.
Caractéristiques générales de la chipidone après injection aux patients du médicament Zafitral®
Avec l'introduction de Zafitral une fois en / m® le profil de libération de rimiproidon se compose d'une petite phase initiale (<1% de la dose), suivie d'un intervalle de 3 semaines. Après une injection de / m, la libération principale de la chipidone commence après 3 semaines, est maintenue de la 4e à la 6e semaine et est réduite à la 7e semaine. À cet égard, le patient doit prendre un médicament antipsychotique supplémentaire au cours des 3 premières semaines suivant le début du traitement par Zafitral®.
La combinaison du profil de libération du chipidon et du mode de dosage (en / m injection 1 fois en 2 semaines) garantit que le plasma maintient des concentrations thérapeutiques de chrydon. Les concentrations thérapeutiques persistent jusqu'aux 4e à 6e semaines après la dernière injection de Zafitral® La phase d'élimination se termine environ 7 à 8 semaines après la dernière injection.
La rispéridone est complètement absorbée par la suspension de Zafitral® La rispéridone est rapidement distribuée dans les tissus corporels. V .d est de 1 à 2 l / kg. Dans le plasma, la ripperidone se lie à l'albumine et à l'α1- glycoprotéine acide. La relation avec les protéines du plasma de rispéridone est de 90% et la 9-hydroxirispéridone est de 77%. Après l'injection de Zafitral® à des doses de 25 ou 50 mg 1 fois en 2 semaines valeurs moyennes Cmin et Cmax dans le plasma d'une fraction antipsychotique active sont respectivement de 9,9 à 19,2 et 17,9 à 45,5 ng / ml. Dans ce mode de mesure, la pharmacocinétique de la rispéridone est linéaire. En utilisation prolongée (12 mois) chez les patients ayant reçu Zafitral 1 fois en 2 semaines® à des doses de 25 à 50 mg, aucun cumul de rispéridone n'a été observé. Une étude de l'utilisation d'une dose unique de la forme orale de riz-poweron a montré des concentrations plasmatiques plus élevées et une clairance réduite d'une fraction antipsychotique active de 30% chez les patients âgés et de 60% chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Les concentrations de riséridone dans le plasma chez les patients atteints d'insuffisance hépatique étaient normales, mais la valeur moyenne de la fraction libre dans le plasma a augmenté de 35%.
La rispéridone est complètement absorbée après avoir été absorbée et atteint Cmax dans le plasma sanguin pendant 1 à 2 heures. L'aspiration ne dépend pas de l'alimentation, donc la rispéridone peut être prise indépendamment de l'alimentation.
La rispéridone est métabolisée avec la participation de l'isoferment du CYP2D6 à la 9-hydroxi-rispéridone, qui a une activité pharmacologique similaire avec la riveridone. La rispéridone et la 9-hydroxi-rispéridone forment une fraction antipsychotique active. Une autre façon de métabolisme est l'ondulation est la N-désalkylation.
Après avoir pris à l'intérieur chez des patients atteints de psychose T1/2 la ripperidone est d'environ 3 h, T1/2 9-hydroxy-rispéridone et fraction antipsychotique active - 24 heures.
La plupart des patients ont Css chrydon est atteint dans un délai d'un jour et Css 9-hydroxy-rispéridone - sous 4 à 5 jours. La concentration de chrydon dans le plasma sanguin dépend de la dose et a une large plage thérapeutique.
La rispéridone est rapidement distribuée dans le corps. Vd est de 1 à 2 l / kg. Dans le plasma, 88% de la chipidone (77% de cette quantité sont représentés par la 9-hydroxi-rispéridone) sont associés aux protéines (albumines et alpha1-glykoprotéines).
Une semaine après l'utilisation de la chipidone, 70% de la dose est excrétée par les reins et 14% - avec de la bile dans les intestins. Dans l'urine, la riveridone et la 9-hydroxy-rispéridone représentent 35 à 45% de la dose acceptée.
Le reste est des métabolites inactifs.
Une étude avec l'utilisation unique du chrydon a montré que chez les personnes âgées et les patients atteints d'insuffisance rénale, une concentration plus élevée du médicament dans le plasma sanguin est atteinte et son excrétion est ralentie.
La concentration de rispéridone dans le plasma sanguin chez les patients atteints d'insuffisance hépatique est restée normale.
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- Antipsychotique (neuroleptique) [Neuroleptiques]
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Étant donné que la rispéridone a un effet, tout d'abord, sur le système nerveux central, elle doit être utilisée avec prudence en association avec d'autres médicaments centraux et de l'alcool.
La rispéridone réduit l'efficacité du lévodope et d'autres agonistes de la dopamine.
La closapine réduit la clairance du riz.
Lors de l'utilisation de la carbamazépine, une diminution de la concentration de la fraction antipsychotique active dans le plasma a été notée (des effets similaires peuvent être observés lors de l'utilisation d'autres inducteurs des enzymes hépatiques).
Les phénotypes, les antidépresseurs tricycliques et certains β-adrénoblocateurs peuvent augmenter la concentration de riz dans le plasma, mais cela n'affecte pas la concentration de la fraction antipsychotique active.
La fluoxétine peut augmenter la concentration de péridone de riz dans le plasma et, dans une moindre mesure, la concentration de fraction antipsychotique active, de sorte que les doses d'istéron doivent être ajustées.
Lors de l'utilisation du riz, ainsi que d'autres médicaments fortement associés aux protéines plasmatiques, il n'y a aucun déplacement cliniquement exprimé de tout médicament provenant de la fraction protéique du plasma.
Les médicaments hypotensitiques augmentent la gravité de la diminution de la pression artérielle à l'arrière-plan de la ripperidone.
Zafitral® augmente la gravité de l'effet oppressif sur le système nerveux central des analgésiques opioïdes, des somnifères, des anxiolitiques, des antidépresseurs tricycliques, des moyens d'anesthésie générale, de l'alcool.
Zafitral® peut affaiblir l'effet de la lévodopa et d'autres agonistes des récepteurs de la dopamine.
Une hypotension artérielle cliniquement significative est observée lorsqu'elle est utilisée avec une rechute antihypertenseur.
Des précautions doivent être prises lors du partage de Zafitral® avec des médicaments augmentant l'intervalle QT .
Il est établi que la carbamazépine réduit la teneur plasmatique de la fraction antipsychotique active de riz. Des effets similaires peuvent provoquer d'autres inducteurs d'enzymes microsomales. Lors de la nomination et de l'annulation de la carbamazépine ou d'autres inducteurs d'enzymes microsomales, la dose de Zafitral doit être ajustée®.
La fluoxétine et la paroxétine, inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomales, augmentent la concentration de boulettes de riz dans le plasma, mais dans une moindre mesure - la concentration de fraction antipsychotique active. Lors de la nomination et de l'annulation de la fluoxétine ou de la paroxétine, la dose de Zafitral doit être ajustée®.
Le topiramat réduit modérément la biodisponibilité du riz, mais pas une fraction antipsychotique active. Cette interaction n'est pas considérée comme cliniquement significative.
Les phénotiasines, les antidépresseurs tricycliques et certains β-adrénoblocateurs peuvent augmenter la concentration de riz dans le plasma, mais dans une moindre mesure - la concentration d'une fraction antipsychotique active.
La ciméthidine et la ranitidine augmentent la biodisponibilité du riz, mais affectent dans une mesure minimale la concentration de fraction antipsychotique active.
Érythromycine, l'inhibiteur des enzymes microsomales du foie n'affecte pas la pharmacocinétique du riz-phédon et de la fraction antipsychotique active.
Les inhibiteurs de la cholinestérase (halantamine et donépézil) n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la pidone de riz et d'une fraction antipsychotique active.
Lorsqu'il est pris avec des médicaments qui ont un lien élevé avec les protéines plasmatiques, il n'y a pas de déplacement cliniquement significatif du médicament des protéines plasmatiques.
La rispéridone n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique du lithium, de l'acide valproézique, de la digoxine ou du topiramate.
Avec l'utilisation conjointe du furosémide et des formes orales de riz, il y a une augmentation des décès de patients âgés atteints de démence (voir. "Instructions spéciales").
La rispéridone est principalement affectée par le système nerveux central, elle doit donc être utilisée avec prudence en association avec d'autres médicaments centraux et l'éthanol.
La rispéridone réduit l'efficacité du lévodope et d'autres agonistes de la dopamine.
La closapine réduit la clairance du riz.
Lors de l'utilisation de la carbamazépine, une diminution de la concentration de la fraction antipsychotique active de riz dans le plasma a été notée. Des effets similaires peuvent être observés lors de l'utilisation d'autres inducteurs enzymatiques hépatiques. Après avoir annulé la carbamazépine ou d'autres inducteurs des enzymes hépatiques, la dose de rispéridone doit être réévaluée et, si nécessaire, réduite.
Les phénotypes, les antidépresseurs tricycliques et certains bêta-adrénoblocateurs peuvent augmenter la concentration de riz dans le plasma sanguin, mais cela n'affecte pas la concentration de la fraction antipsychotique active.
La fluoxétine peut augmenter la concentration de rispéridone dans le plasma sanguin et dans une moindre mesure la concentration de la fraction antipsychotique active, de sorte que les doses de chipidone doivent être ajustées.
Avec l'utilisation simultanée de chrydon et d'autres médicaments activement associés aux protéines plasmatiques sanguines, il n'y a pas de déplacement cliniquement significatif des médicaments dus aux protéines plasmatiques.
Les médicaments hypotensitiques augmentent la diminution de la pression artérielle à l'arrière-plan de la ripperidone.
La ciméthidine et la ranitidine augmentent la concentration de ripperidone dans le plasma, mais l'effet antipsychotique n'augmente pas.
L'utilisation simultanée de furosémide chipidone chez les patients âgés contre la démence cérébrovasculaire a été associée à une mortalité élevée. Le mécanisme d'une telle interaction n'a pas d'explication claire. Il est nécessaire d'évaluer le rapport des avantages potentiels et des risques possibles pour ces patients tout en utilisant des respiradon et des agents diurétiques, y compris.h. furosémida.
La rispéridone peut augmenter la pression artérielle en réduisant l'efficacité de la phénoxybenzamine, du labétalol et d'autres médicaments alpha-bloquants, des classements, des méthyldopes et d'autres agents hypotensibles de la valeur centrale.
L'effet de diminution de la MA de la guanitidine est bloqué.
L'apport concomitant de rispéridone avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT, tels que d'autres antipsychotiques, des agents anti-arythmiques des classes IA, III, la moxyfloxacine, la redytromycine, la méthadone, la méflokhine, les antidépresseurs tricycliques, le lithium et les médicaments cisaprides, nécessite attention et prudence.
Des précautions doivent être prises lors de la prise avec une chipidone avec des médicaments, qui peuvent provoquer des troubles du métabolisme des électrolytes tels que des diurétiques thiazidiques (hypocalémie). Cette combinaison augmente le risque de développer des arythmies malignes.
L'utilisation simultanée d'éthanol et signifie qu'opprimer le système nerveux central donne une oppression additive de la fonction du système nerveux central.
However, we will provide data for each active ingredient