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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
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La ticarcine est indiquée dans le traitement des infections causées par des souches sensibles des micro-organismes désignés dans les conditions énumérées ci-dessous:
Septicémie (y compris la bactérémie) causée par des souches productrices de β-lactamase Klebsiella spp.*, E. coli*, S. aureus* ou P. aeruginosa* (ou d'autres espèces de Pseudomonas *)
Infections des voies respiratoires inférieures causée par des souches productrices de β-lactamase S. aureus, H. influenzae* ou Klebsiella spp.*
Infections osseuses et articulaires causée par des souches productrices de β-lactamase S. aureus
Infections de la peau et de la structure cutanée causée par des souches productrices de β-lactamase S. aureus, Klebsiella spp.* ou E. coli*
Infections des voies urinaires (compliqué et simple) causé par des souches productrices de β-lactamase E. coli, Klebsiella spp., P. aeruginosa* (ou d'autres Pseudomonas spp.*), Citrobacter spp.*, Enterobacter cloacae*, S. marcescens* ou S. aureus*
Infections gynécologiques endométrite causée par & bêta; - lactamase - produisant des souches de P. melaninogenicus*, Enterobacter spp. (y compris E. cloacae *), E. coli, K. pneumoniae*, S. aureus ou S. epidermidis
Infections intra-abdominales péritonite causée par la β-lactamase - souches de production de E. coli, K. pneumoniae, ou B. fragilis* Groupe
* L'efficacité de cet organisme dans ce système d'organes a été examinée dans moins de 10 infections.
REMARQUE: Des informations sur l'utilisation chez les patients pédiatriques (≥ 3 mois) peuvent être trouvées dans les sections PRÉCAUTIONS - Utilisation pédiatrique et essais cliniques. Les données sont insuffisantes pour soutenir l'utilisation de la ticarcine chez les patients pédiatriques de moins de 3 mois ou pour traiter la septicémie et / ou les infections dans la population pédiatrique où le pathogène suspecté ou prouvé est H. influenzae type b.
Alors que la ticarcine n'est indiquée que pour les conditions énumérées ci-dessus, les infections causées par des organismes sujets à la ticarcilline peuvent également être traitées avec de la ticarcine en raison de sa teneur en ticarcilling. Par conséquent, les infections mixtes causées par des organismes sujets à la ticarcilline et des organismes producteurs de β-lactamase sensibles à la ticarcilline / acide clavulanoïque ne devraient pas nécessiter l'ajout d'un autre antibiotique.
Des tests de culture et de sensibilité appropriés doivent être effectués avant le traitement pour isoler et identifier les organismes infectieux et déterminer leur sensibilité à la ticarcilline / acide clavulanoïque. En raison de son large éventail d'activités bactéricides contre les bactéries gram-positives et gram-négatives, la ticarcine est particulièrement utile pour le traitement des infections mixtes et pour le traitement présumé avant que l'agent pathogène ne soit identifié. La ticarcine s'est avérée efficace en tant que médicament unique dans le traitement de certaines infections graves qui peuvent normalement être utilisées en association avec une antibiothérapie. Le traitement par la ticarcine peut être initié avant que les résultats de ces tests ne soient connus, s'il y a des raisons de croire que l'infection peut contenir l'un des organismes producteurs de β-lactamases énumérés ci-dessus.
Basé sur le in vitro - Synergisme entre la ticarcilline / acide clavulanoïque et les aminoglycosides contre certaines souches de P. aeruginosa la thérapie combinée a été particulièrement efficace chez les patients présentant une défense réduite de l'hôte. Les deux médicaments doivent être utilisés à doses thérapeutiques complètes.
Pour réduire le développement de bactéries résistantes aux médicaments et maintenir l'efficacité de la ticarcine et d'autres médicaments antibactériens, la ticarcine ne doit être utilisée que pour traiter ou prévenir les infections dont il a été démontré ou fortement suspecté d'être causé par des bactéries sensibles. Si des informations sur la culture et la sensibilité sont disponibles, vous devriez envisager de choisir ou de modifier la thérapie antibactérienne. En l'absence de telles données, les schémas épidémiologiques et de sensibilité locaux peuvent contribuer à la sélection empirique de la thérapie.
La ticarcine doit être perfusée par voie intraveineuse (30 min.).
Adultes: la dose habituelle recommandée pour les infections systémiques et urinaires chez les adultes en moyenne (60 kg) est de 3,1 grammes de ticarcine (flacon de 3,1 grammes avec 3 grammes de ticarcilline et 100 mg d'acide clavulanoïque) toutes les 4 à 6 heures. Dans les infections gynécologiques, la ticarcine doit être administrée comme suit: infections modérées, 200 mg / kg / jour en doses divisées toutes les 6 heures et en infections sévères 300 mg / kg / jour en doses divisées toutes les 4 heures. Chez les patients pesant moins de 60 kg, la dose recommandée est de 200 à 300 mg / kg / jour, sur la base de la teneur en ticarcilling, en doses divisées toutes les 4 à 6 heures.
Patients pédiatriques (≥ 3 mois): pour les patients <60 kg: chez les patients <60 kg, la ticarcine est dosée avec 50 mg / kg / dose sur la base du composant ticarcilline. La ticarcine doit être administrée comme suit: infections légères à modérées, 200 mg / kg / jour en doses divisées toutes les 6 heures; pour les infections sévères 300 mg / kg / jour en doses divisées toutes les 4 heures.
pour les patients & ge; 60 kg : dans les infections légères à modérées, 3,1 grammes de ticarcine (3 grammes de ticarcilline et 100 mg d'acide clavulanoïque) sont administrés toutes les 6 heures; pour les infections sévères 3,1 grammes toutes les 4 heures. Insuffisance rénale: dans les infections causées par une insuffisance rénale et un poignard; compliqué, une dose de charge initiale de 3,1 grammes de doses doit être suivie de la clairance de la créatinine et du type de dialyse, comme indiqué ci-dessous:
Clairance de la créatinine mL / min. | Posologie |
plus de 60 | 3,1 grammes toutes les 4 heures. |
30 à 60 | 2 grammes toutes les 4 heures. |
10 à 30 | 2 grammes toutes les 8 heures. |
moins de 10 | 2 grammes toutes les 12 heures. |
moins de 10 avec dysfonctionnement hépatique | 2 grammes toutes les 24 heures. |
Patients atteints de dialyse péritonéale | 3,1 grammes toutes les 12 heures. |
patients hémodialysés | 2 grammes toutes les 12 heures. complété par 3,1 grammes après chaque dialyse |
† La demi-vie de la ticarcilline chez les patients atteints d'insuffisance rénale est d'environ 13 heures |
pour calculer la clairance de la créatinine‡ à partir d'une valeur de créatinine sérique, utilisez la formule suivante: | |
Ccr = | (140 ans) (WT. En kg) |
72 x Scr (mg / 100 ml) | |
Il s'agit de la clairance calculée de la créatinine pour les hommes adultes; pour les femmes, c'est 15% de moins. | |
‡Cockcroft, D.W., et al: Prédiction de la clairance de la créatinine à partir de la créatinine sérique. Néphron 16: 31-41, 1976. |
La posologie de chaque patient doit tenir compte de l'emplacement et de la gravité de l'infection, de la sensibilité des organismes provoquant l'infection et de l'état des mécanismes de défense du patient.
La durée du traitement dépend de la gravité de l'infection. En général, la ticarcine doit être poursuivie pendant au moins 2 jours après la disparition des signes et symptômes de l'infection. La durée habituelle est de 10 à 14 jours; cependant, un traitement plus long peut être nécessaire pour les infections difficiles et compliquées.
Des rapports bactériologiques et cliniques fréquents sont nécessaires pendant le traitement de l'infection chronique des voies urinaires et peuvent être nécessaires plusieurs mois après la fin du traitement. Les infections persistantes peuvent devoir être traitées pendant plusieurs semaines et des doses plus petites que celles indiquées ci-dessus ne doivent pas être utilisées.
Dans certaines infections à formation d'abcès, un drainage chirurgical approprié doit être effectué en relation avec un traitement antimicrobien.
Administration intraveineuse
Instructions d'utilisation
Bouteilles de 3,1 grammes
Le flacon de 3,1 grammes doit être reconstitué en ajoutant environ 13 ml d'eau stérile pour injection, USP ou injection de chlorure de sodium, USP et bien agiter. Une fois dissoute, la concentration de ticarcilline est d'environ 200 mg / ml avec une concentration correspondante de 6,7 mg / ml pour l'acide clavulanoïque. À l'inverse, chaque 5,0 ml de la dose de 3,1 grammes reconstituée avec environ 13 ml de diluant contient environ 1 gramme de ticarcilline et 33 mg d'acide clavulanoïque.
Perfusion intraveineuse: le médicament dissous doit être dilué au volume souhaité à une concentration comprise entre 10 mg / ml et 100 mg / ml en utilisant la solution recommandée répertoriée dans la section COMPATIBILITÉ et STABILITÉ (PÉRIODE DE STABILITÉ). La solution du médicament reconstitué peut ensuite être administrée sur une période de 30 minutes par perfusion directe ou par un kit de perfusion intraveineux de type Y. Si cette méthode d'administration est utilisée, il est conseillé d'arrêter temporairement l'administration d'autres solutions lors de la perfusion de ticarcine.
Stabilité: pour I.V. solutions voir PÉRIODE DE STABILITÉ ci-dessous.
Lorsque la ticarcine est administrée en association avec un autre agent antimicrobien tel qu'un aminoglycoside, chaque médicament doit être administré séparément pour chaque médicament en fonction de la posologie et de la voie d'administration recommandées.
Après reconstitution et avant administration, la ticarcine doit être examinée visuellement pour les particules, comme pour les autres médicaments parentéraux. Si cette condition est évidente, la solution doit être jetée.
La couleur des solutions reconstituées de la ticarcine varie généralement du jaune clair au jaune foncé, en fonction de la concentration, de la durée et de la température de stockage tout en conservant les propriétés d'application de l'étiquette.
Compatibilité et stabilité
Bouteilles de 3,1 grammes
(Dilutions d'une solution mère de 200 mg / ml)
La solution mère concentrée à 200 mg / ml est stable à température ambiante de 21 à 6 heures ° à 24 ° C (70 ° à 75 ° F) ou jusqu'à 72 heures sous froid 4 ° C (40 ° F).
Si la solution mère concentrée (200 mg / ml) est maintenue à température ambiante 21 pendant 6 heures maximum à 24 ° C (70 ° à 75 ° F) ou jusqu'à 72 heures sous froid 4 ° C (40!f) et encore dilué à une concentration comprise entre 10 mg / ml et 100 mg / ml avec l'un des diluants énumérés ci-dessous, les périodes de stabilité suivantes s'appliquent.
Période de stabilité (flacon de 3,1 grammes)
solution intraveineuse (concentrations de ticarcilline de 10 mg / ml à 100 mg / ml) | Température ambiante 21 ° à 24 ° C (70 ° à 75 ° F) | 4 ° C (40 ° F) | |
Injection de dextrose 5%, USP | 24 heures | 3 jours | |
Injection de chlorure de sodium, USP | 24 heures | 7 jours | |
Injection de sonnerie dentelée, USP | 24 heures | 7 jours | / td> |
Si la solution mère concentrée (200 mg / ml) est conservé à température ambiante jusqu'à 6 heures, puis dilué à une concentration comprise entre 10 mg / ml et 100 mg / ml, solutions d'injection de chlorure de sodium, Injection de Ringer USP et lactate, USP, peut être congelé –18 ° C (0 ° F) jusqu'à 30 jours. Les solutions fabriquées avec Dextrose Injection 5%, USP, peuvent être stockées congelées à –18 ° C (0 ° F) jusqu'à 7 jours. Toutes les solutions décongelées doivent être utilisées ou jetées dans les 8 heures. Après décongélation, les solutions ne doivent plus être décongelées.
REMARQUE: La ticarcine n'est pas compatible avec le bicarbonate de sodium.
Toute solution inutilisée doit être jetée après les périodes énumérées ci-dessus.
La ticarcine est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité à l'une des pénicillines.
AVERTISSEMENTS
LES PATIENTS DE LA THÉRAPIE PÉNICILLINE ONT ÉTÉ DES RÉACTIONS DE FOCUS ET DE POISSEMENT DE DIVÉNESS (RÉACTIONS ANAPHYLACTIQUES) RAPPORTS. CES RÉACTIONS SONT FRÉQUENTEMENT POUR LES PERSONNES AVEC UNE SURVEILLANCE PÉNICILLINE DANS L'HISTOIRE ET / OU UNE SENSIBILITÉ CONTRE LES ALLERMES MULTIPLES DANS L'HISTOIRE PROVISOIRE. IL A DONNÉ DES RAPPORTS SUR LES PERSONNELLES AVEC PÉNICIL, DANS LEUR TRAITEMENT AVEC LES RÉACTIONS DE LA CEPHALOSPORINE SWERE. Avant le début de la Ticarcine THÉRAPIE, un examen CARE-OLD des RÉACTIONS DE SENSIBILITÉ PRÉCÉDENTES DEVRAIT ÊTRE PENICILLAR, CEPHALOSPORINE OU D'AUTRES ALLERGÈNES SONT réalisées. Lorsqu'une RÉACTION ALLERGIQUE SIGNIFIE, DOIT ÊTRE DÉTERMINÉE ET LA THÉRAPIE CORRESPONDANTE initiée LES RÉACTIONS ANAPHYLACTIQUES DES FARMES EXIGENT un traitement d'urgence IMMÉDIATE avec l'ADRÉNALINE. LES OXYGÈNES, LES STÉROÏDES INTRAVÈNES ET LA GESTION DES ATEMÈRES, Y COMPRIS L'INTUBATION, DEVRAIENT ÊTRE FOURNIS COMME TOMBLE
Clostridium difficile Une diarrhée associée (CDAD) a été rapportée en utilisant presque tous les agents antibactériens, y compris la ticarcine, et peut aller de la diarrhée légère à la colite mortelle. Le traitement avec des agents antibactériens modifie la flore intestinale normale et conduit à une prolifération excessive C. difficile.
C. difficile produit des toxines A et B, qui contribuent au développement du CDAD. souches de production d'hypertoxine C. difficile provoquer une morbidité et une mortalité accrues, car ces infections peuvent être réfractaires à un traitement antimicrobien et peuvent nécessiter une colectomie. Le CDAD doit être pris en compte chez tous les patients qui ont la diarrhée après avoir utilisé des antibiotiques. Des antécédents médicaux minutieux sont nécessaires car il a été signalé que le CDAD survient plus de deux mois après l'administration antibactérienne.
Si le CDAD est suspecté ou confirmé, l'utilisation continue d'antibiotiques n'est pas opposée
réaliséC. difficile peut devoir être défini. Gestion adéquate des fluides et des électrolytes, supplémentation en protéines, traitement antibiotique de C. difficile et une évaluation chirurgicale doit être initiée cliniquement indiquée.
Lorsque des doses très élevées de ticarcine sont administrées, en particulier lorsque la fonction rénale est altérée, des crampes peuvent survenir chez les patients. (Voir EFFETS CÔTÉ et TRADUCTION).
PRÉCAUTIONS
général
Alors que la ticarcine présente la faible toxicité caractéristique du groupe d'antibiotiques de la pénicilline, une évaluation régulière des fonctions du système organique, y compris la fonction rénale, hépatique et hématopoïétique, est recommandée pendant un traitement prolongé.
Des manifestations hémorragiques se sont produites chez certains patients qui ont reçu des antibiotiques β-lactamines. Ces réactions ont été associées à des anomalies anticoagulantes telles que la coagulation, l'agrégation plaquettaire et le temps de prothrombine et sont plus fréquentes chez les patients atteints d'insuffisance rénale. En cas de saignement, le traitement par la ticarcine doit être interrompu et un traitement approprié doit être instauré.
La ticarcine a rarement été rapportée comme provoquant une hypokaliémie; cependant, la possibilité de cet événement doit être envisagée en particulier lors du traitement de patients présentant un déséquilibre hydrique et électrolytique. Une surveillance régulière du potassium sérique peut être recommandée chez les patients recevant un traitement prolongé.
La teneur théorique en sodium est de 4,51 mEq (103,6 mg) par gramme de ticarcine. Cela doit être pris en compte lors du traitement des patients qui nécessitent une consommation de sel restreinte.
Comme pour toute pénicilline, une réaction allergique, y compris l'anaphylaxie, peut survenir pendant l'administration de ticarcine, en particulier chez une personne hypersensible.
La possibilité de super infections avec des agents pathogènes mycotiques ou bactériens doit être prise en compte notamment avec un traitement plus long. En cas de super infections, des mesures appropriées doivent être prises.
Il est peu probable que la prescription de ticarcine en l'absence d'une infection bactérienne ou d'une indication prophylactique prouvée ou suspectée profite au patient et augmente le risque de développer des bactéries résistantes aux médicaments.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Aucune étude à long terme chez l'animal n'a été réalisée pour évaluer le potentiel cancérogène. Résultats des tests sur la mutation génique in vitro utilisant des bactéries (tests d'Ames) et de la levure ainsi que des effets chromosomiques in vitro dans les lymphocytes humains et in vivo dans la moelle osseuse de souris (test du micronoyau), cependant, indiquent que la ticarcine n'a aucun potentiel mutagène.
Grossesse (catégorie B)
Des études de reproduction ont été réalisées chez le rat ayant reçu des doses allant jusqu'à 1 050 mg / kg / jour et aucun signe d'altération de la fertilité ou de dommages au fœtus dus à la ticarcine n'a été trouvé. Cependant, il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne prédisent pas toujours la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.
Mères qui allaitent
On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, la prudence s'impose lorsqu'une femme qui allaite reçoit de la ticarcine.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité de la ticarcine ont été trouvées dans le groupe d'âge de 3 mois à 16 ans. L'utilisation de la ticarcine dans ces groupes d'âge est étayée par des preuves provenant d'études adéquates et bien contrôlées sur la ticarcine chez des adultes avec des données supplémentaires sur l'efficacité, l'innocuité et la pharmacocinétique issues d'études comparatives et non comparatives chez des patients pédiatriques. Les données sont insuffisantes pour soutenir l'utilisation de la ticarcine chez les patients pédiatriques de moins de 3 mois ou pour traiter la septicémie et / ou les infections dans la population pédiatrique où le pathogène suspecté ou prouvé est H. influenzae type b.
chez les patients, chez lesquels le semis méningé a lieu à partir d'un site d'infection éloigné ou où la méningite est suspectée ou documentée, ou chez les patients qui ont besoin d'une prophylaxie contre l'infection du système nerveux central, un agent alternatif ayant une efficacité clinique prouvée doit être utilisé dans cet environnement.
Application gériatrique
Une analyse des études cliniques avec la ticarcine a été réalisée pour déterminer si les sujets âgés de 65 ans et plus répondent différemment des sujets plus jeunes. Sur les 1 078 sujets traités avec au moins une dose de ticarcine, 67,5% avaient <65 ans et 32,5% avaient ≥ 65 ans. Aucune différence générale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes plus âgées ne peut être exclue.
Ce médicament est connu pour être excrété essentiellement par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, il convient d'être prudent lors de la sélection des doses et il peut être utile de surveiller la fonction rénale (voir DOSAGE et ADMINISTRATION).
La ticarcine contient 103,6 mg (4,51 mEq) de sodium par gramme de ticarcine. Aux doses recommandées habituelles, les patients ont reçu entre 1,285 et 1,927 mg / jour (56 et 84 mEq) de sodium. La population gériatrique peut réagir à la pollution par le sel avec une natriurèse émoussée. Cela peut être cliniquement important pour des maladies telles que l'insuffisance cardiaque congestive.
Comme pour les autres pénicillines, les effets indésirables suivants peuvent survenir :
Réactions d'hypersensibilité
Éruption cutanée, prurit, urticaire, arthralgie, myalgie, fièvre médicamenteuse, frissons, problèmes thoraciques, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson et réactions anaphylactiques.
système nerveux central
Maux de tête, étourdissements, hyperirritabilité neuromusculaire ou convulsions.
Affections gastro-intestinales
Des troubles du goût et de l'odorat, une stomatite, des flatulences, des nausées, des vomissements et de la diarrhée, des douleurs épigastriques et une colite pseudomembraneuse ont été rapportés. Le début des symptômes de la colite pseudomembraneuse peut survenir pendant ou après le traitement antibiotique. (Voir AVERTISSEMENTS).
Systèmes hémémiques et lymphatiques
Thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie, éosinophilie, réduction de l'hémoglobine ou de l'hématocrite et allongement du temps de prothrombine et du temps de saignement.
Anomalies des tests de la fonction hépatique
Augmentation de l'aspartate aminotransférase sérique (SGOT), de l'alanine aminotransférase sérique (SGPT), de la phosphatase alcaline sérique, de la LDH sérique, de la bilirubine sérique. Des cas d'hépatite temporaire et d'ictère cholestatique ont été signalés - comme certains autres pénicillines et certaines céphalosporines.
Effets rénaux et urinaires
Cystite hémorragique, augmentation de la créatinine sérique et / ou BRÖTCHEN, hypernatrémie, réduction du potassium sérique et de l'acide urique.
Réactions locales
Douleur, brûlure, gonflement et durcissement au site d'injection et thrombophlébite avec administration intraveineuse.
Les données de sécurité disponibles pour les patients pédiatriques traités par la ticarcine présentent un profil d'événement indésirable similaire à celui des patients adultes.
Abus de drogue et toxicomanie
Ni l'abus ni la dépendance à la ticarcine n'ont été signalés.
Comme pour les autres pénicillines, des réactions neurotoxiques peuvent survenir lorsque des doses très élevées de ticarcine sont administrées, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale. (Voir AVERTISSEMENTS et EFFETS CÔTÉ système nerveux central.)
En cas de surdosage, arrêtez de prendre de la ticarcine, traitez-la de manière symptomatique et prenez des mesures de soutien si nécessaire. La ticarcilline peut être retirée de la circulation par hémodialyse. Le poids moléculaire, le degré de liaison aux protéines et le profil pharmacocinétique de l'acide clavulanoïque ainsi que les informations d'un seul patient présentant une insuffisance rénale suggèrent que ce composé peut également être éliminé par hémodialyse.