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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 14.03.2022
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L'utilisation de Tensaril doit être évitée en association avec d'autres médicaments connus pour prolonger l'intervalle QTc et chez les patients atteints du syndrome du QT long congénital ou ayant des antécédents d'arythmies cardiaques.
Réduction des médicaments d'activité des isozymes du cytochrome P450 2D6 qui inhibent cette isozyme (par ex., fluoxétine et paroxétine) et certains autres médicaments (par ex., la fluvoxamine, le propranolol et le pindolol) semblent inhiber sensiblement le métabolisme du tensaril. Les niveaux élevés de Tensaril qui en résulteraient devraient augmenter la prolongation de l'intervalle QTc associé au Tensaril et pourraient augmenter le risque d'arythmies cardiaques graves, potentiellement mortelles, telles que les arythmies de type torsade de pointes. Un tel risque accru peut également résulter de l'effet additif de la co-administration de Tensaril avec d'autres agents qui prolongent l'intervalle QTc.
Par conséquent, Tensaril est contre-indiqué avec ces médicaments ainsi que chez les patients, représentant environ 7% de la population normale, qui sont connus pour avoir un défaut génétique conduisant à des niveaux d'activité réduits de P450 2D6 (voir AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS). Comme pour les autres phénothiazines, le tensaril est contre-indiqué dans une dépression sévère du système nerveux central ou dans des états comateux de toute cause, y compris une dépression du système nerveux central induite par un médicament (voir AVERTISSEMENTS). Il convient également de noter que les maladies cardiaques hypertendues ou hypotenseurs de degré extrême sont une contre-indication de l'administration de phénothiazine.
AVERTISSEMENTS
Potentiel d'effets proarythmiques
EN RAISON DU POTENTIEL POUR SIGNIFICATIF, POSSIBLEMENT LIFE-THREATENING, EFFETS PROARRHYTHMIQUES AVEC TRAITEMENT Tensaril, Tensaril DEVRAIT ÊTRE RÉSERVÉ POUR UTILISATION AU TRAITEMENT DES PATIENTS SCHIZOPHRÉNIQUES QUI NE parviennent PAS à MONTRER UNE RÉPONSE ACCEPTABLE AUX COURS DE TRAITEMENT ADÉQUÉS AVEC D'AUTRES DROGUES ANTIPSYCHOTIQUES, Soit en raison de l'infectiosité insupportable ou de l'inABILITÉ de RÉALISER une dose efficace en raison des efficients inverses intolérables de ces drogues. CONSÉQUENT, AVANT D'OUVRIR LE TRAITEMENT AVEC Tensaril, IL EST FORTEMENT RECOMMANDÉ QU'UN PATIENT SOIT DONNÉ AU MOINS DEUX ESSAI, CHACUN AVEC UN DIFFÉRENT PRODUIT DE DROGUE ANTIPSYCHOTIQUE, À UNE DOSE ADÉQUATE, ET POUR UNE DURÉE ADÉQUATE. Tensaril N'A PAS ÉTÉ SYSTÉMATIQUEMENT ÉVALUÉ DANS DES ESSAI CONTRÔLÉS DANS LE TRAITEMENT DES PATIENTS SCHIZOPHRÉNIQUES RÉFRACTORES ET SON EFFICACITÉ DANS DE TELS PATIENTS EST INCONNU .
Une étude croisée chez neuf hommes en bonne santé comparant des doses uniques de Tensaril 10 mg et 50 mg avec un placebo a démontré une prolongation liée à la dose de l'intervalle QTc. L'augmentation maximale moyenne de l'intervalle QTc après la dose de 50 mg était d'environ 23 ms; une plus grande prolongation peut être observée dans le traitement clinique des patients non dépistés.
La prolongation de l'intervalle QTc a été associée à la capacité de provoquer des arythmies de type torsade de pointes, une tachycardie ventriculaire polymorphe potentiellement mortelle et une mort subite. Il existe plusieurs rapports de cas publiés de torsade de pointes et de mort subite associés au traitement par Tensaril. Une relation causale entre ces événements et la thérapie Tensaril n'a pas été établie mais, étant donné la capacité de Tensaril à prolonger l'intervalle QTc, une telle relation est possible.
Certaines circonstances peuvent augmenter le risque de torsade de pointes et / ou de mort subite en association avec l'utilisation de drogues qui prolongent l'intervalle QTc, dont 1) bradycardie, 2) hypokaliémie, 3) utilisation concomitante d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QTc, 4) présence d'un allongement congénital de l'intervalle QT, et 5) pour Tensaril en particulier, son utilisation chez les patients présentant une activité réduite de P450 2D6 ou sa co-administration avec des médicaments qui peuvent inhiber P450 2D6 ou par un autre mécanisme interférer avec la clairance de Tensaril (voir CONTRAINDICATIONS et PRÉCAUTIONS).
Il est recommandé que les patients envisagés pour le traitement par Tensaril aient un ECG de base effectué et des taux sériques de potassium mesurés. Le potassium sérique doit être normalisé avant de commencer le traitement et les patients avec un intervalle QTc supérieur à 450 ms ne doivent pas recevoir de traitement par Tensaril. Il peut également être utile de surveiller périodiquement les ECG et le potassium sérique pendant le traitement par Tensaril, en particulier pendant une période d'ajustement de la dose. Tensaril doit être arrêté chez les patients dont l'intervalle QTc est supérieur à 500 ms.
Patients prenant Tensaril qui présentent des symptômes pouvant être associés à la survenue de torsades de pointes (par ex., étourdissements, palpitations ou syncope) peuvent justifier une évaluation cardiaque supplémentaire; en particulier, une surveillance plus stricte doit être envisagée.
Dyskinésie tardive
Une dyskinésie tardive, un syndrome consistant en des mouvements dyskinésiques potentiellement irréversibles et involontaires, peut se développer chez les patients traités par des antipsychotiques. Bien que la prévalence du syndrome semble être la plus élevée chez les personnes âgées, en particulier les femmes âgées, il est impossible de s'appuyer sur des estimations de prévalence pour prédire, au début du traitement antipsychotique, quels patients sont susceptibles de développer le syndrome. On ignore si les produits antipsychotiques diffèrent par leur potentiel à provoquer une dyskinésie tardive. On pense que le risque de développer le syndrome et la probabilité qu'il devienne irréversible augmentent à mesure que la durée du traitement et la dose cumulée totale d'antipsychotiques administrés au patient augmentent. Cependant, le syndrome peut se développer, bien que beaucoup moins fréquemment, après des périodes de traitement relativement brèves à faibles doses.
Il n'y a pas de traitement connu pour les cas établis de dyskinésie tardive, bien que le syndrome puisse rémettre, partiellement ou complètement, si le traitement antipsychotique est retiré. Cependant, le traitement antipsychotique lui-même peut supprimer (ou supprimer partiellement) les signes et symptômes du syndrome et peut ainsi masquer le processus sous-jacent de la maladie. L'effet de la suppression symptomatique sur l'évolution à long terme du syndrome est inconnu.
Compte tenu de ces considérations, les antipsychotiques doivent être prescrits de manière à minimiser la survenue d'une dyskinésie tardive. Le traitement antipsychotique chronique doit généralement être réservé aux patients qui souffrent d'une maladie chronique qui, 1) est connue pour répondre aux antipsychotiques, et, 2) pour lesquels des traitements alternatifs, tout aussi efficaces, mais potentiellement moins nocifs ne sont pas disponibles ou appropriés. Chez les patients qui nécessitent un traitement chronique, la plus petite dose et la durée la plus courte du traitement produisant une réponse clinique satisfaisante doivent être recherchées. La nécessité de poursuivre le traitement doit être réévaluée périodiquement. Si des signes et symptômes de dyskinésie tardive apparaissent chez un patient sous antipsychotique, l'arrêt du médicament doit être envisagé. Cependant, certains patients peuvent nécessiter un traitement malgré la présence du syndrome.
(Pour plus d'informations sur la description de la dyskinésie tardive et sa détection clinique, veuillez vous référer aux sections sur Informations pour les patients et RÉACTIONS INDÉSIRABLES .)
Il a été suggéré en ce qui concerne les phénothiazines en général, que les personnes qui ont démontré une réaction d'hypersensibilité (par ex., dyscrasies sanguines, jaunisse) à l'un peut être plus enclin à démontrer une réaction aux autres. Il convient de prêter attention au fait que les phénothiazines sont capables de potentialiser les dépresseurs du système nerveux central (par ex., anesthésiques, opiacés, alcool, etc.) ainsi que les insecticides d'atropine et de phosphore. Les médecins doivent soigneusement considérer le rapport bénéfice / risque lors du traitement de troubles moins graves. Les études de reproduction chez l'animal et l'expérience clinique à ce jour n'ont pas montré d'effet tératogène avec Tensaril. Toutefois, compte tenu de l'opportunité de maintenir l'administration de tous les médicaments au minimum pendant la grossesse, Tensaril ne doit être administré que lorsque les avantages tirés du traitement dépassent les risques possibles pour la mère et le fœtus.
Syndrome malin des neuroleptiques (SMN)
Un complexe de symptômes potentiellement mortels parfois appelé syndrome malin des neuroleptiques (SMN) a été signalé en association avec des antipsychotiques. Les manifestations cliniques du SMN sont l'hyperpyrexie, la rigidité musculaire, l'état mental altéré et les signes d'instabilité autonome (impulsion ou pression artérielle irrégulière, tachycardie, diaphorèse et dysrythmies cardiaques).
L'évaluation diagnostique des patients atteints de ce syndrome est compliquée. Pour arriver à un diagnostic, il est important d'identifier les cas où la présentation clinique comprend à la fois une maladie médicale grave (par ex., pneumonie, infection systémique, etc.) et les signes et symptômes extrapyramidaux (EPS) non traités ou insuffisamment traités. D'autres considérations importantes dans le diagnostic différentiel comprennent la toxicité anticholinergique centrale, les accidents vasculaires cérébraux, la fièvre médicamenteuse et la pathologie du système nerveux central primaire (SNC).
La prise en charge du SMN doit inclure, 1) l'arrêt immédiat des antipsychotiques et autres médicaments non essentiels au traitement simultané, 2) le traitement symptomatique intensif et la surveillance médicale, et 3) le traitement de tout problème médical grave concomitant pour lequel des traitements spécifiques sont disponibles. Il n'y a pas d'accord général sur les schémas thérapeutiques pharmacologiques spécifiques pour les SMN non compliqués
Si un patient nécessite un traitement antipsychotique après sa récupération du SMN, la réintroduction potentielle du traitement médicamenteux doit être soigneusement envisagée. Le patient doit être étroitement surveillé, car des récidives de SMN ont été rapportées.
Dépresseurs du système nerveux central
Comme dans le cas d'autres phénothiazines, le tensaril est capable de potentialiser les dépresseurs du système nerveux central (par ex., alcool, anesthésiques, barbituriques, stupéfiants, opiacés, autres drogues psychoactives, etc.) ainsi que les insecticides d'atropine et de phosphore. Une dépression respiratoire sévère et un arrêt respiratoire ont été rapportés lorsqu'un patient a reçu une phénothiazine et une dose élevée concomitante d'un barbiturique.
PRÉCAUTIONS
Une leucopénie et / ou une agranulocytose et des convulsions convulsives ont été signalées mais sont peu fréquentes. Chez les patients schizophrènes épileptiques, les médicaments anticonvulsivants doivent être maintenus pendant le traitement par Tensaril. La rétinopathie pigmentaire, qui a été observée principalement chez les patients prenant des doses plus importantes que celles recommandées, se caractérise par une diminution de l'acuité visuelle, une coloration brunâtre de la vision et une altération de la vision nocturne; l'examen du fundus révèle des dépôts de pigment. La possibilité de cette complication peut être réduite en restant dans les limites de dosage recommandées.
Lorsque les patients participent à des activités nécessitant une vigilance mentale complète (par ex., conduite) il est conseillé d'administrer les phénothiazines avec prudence et d'augmenter progressivement la posologie. Les patientes semblent avoir une plus grande tendance à l'hypotension orthostatique que les patientes. L'administration d'épinéphrine doit être évitée dans le traitement de l'hypotension induite par le médicament compte tenu du fait que les phénothiazines peuvent induire un effet épinéphrine inversé à l'occasion. Si un vasoconstricteur est requis, les plus appropriés sont le lévartérénol et la phényléphrine.
Les antipsychotiques élèvent les niveaux de prolactine; l'élévation persiste pendant l'administration chronique. Les expériences de culture tissulaire indiquent qu'environ un tiers des cancers du sein humains dépendent de la prolactine in vitro, un facteur d'importance potentielle si la prescription de ces médicaments est envisagée chez un patient atteint d'un cancer du sein précédemment détecté. Bien que des troubles tels que la galactorrhée, l'aménorrhée, la gynécomastie et l'impuissance aient été rapportés, la signification clinique des taux élevés de prolactine sérique est inconnue pour la plupart des patients. Une augmentation des néoplasmes mammaires a été observée chez les rongeurs après administration chronique de médicaments neuroleptiques. Cependant, ni les études cliniques ni les études épidémiologiques menées à ce jour n'ont montré d'association entre l'administration chronique de ces médicaments et la tumorigénèse mammaire; les preuves disponibles sont considérées comme trop limitées pour être concluantes à l'heure actuelle.
Dans les gammes de doses recommandées avec le chlorhydrate de Tensaril, la plupart des effets secondaires sont légers et transitoires.
Système nerveux central: Une somnolence peut être rencontrée à l'occasion, en particulier lorsque de fortes doses sont administrées tôt dans le traitement. Généralement, cet effet a tendance à se calmer avec la poursuite du traitement ou une réduction de la posologie. Le pseudoparkinsonisme et d'autres symptômes extrapyramidaux peuvent survenir mais sont peu fréquents. Une confusion nocturne, une hyperactivité, une léthargie, des réactions psychotiques, une agitation et des maux de tête ont été rapportés mais sont extrêmement rares.
Système nerveux autonome: Une sécheresse de la bouche, une vision trouble, une constipation, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, une farce nasale et une pâleur ont été observés.
Système endocrinien: La galactorrhée, l'engorgement mammaire, l'aménorrhée, l'inhibition de l'éjaculation et l'œdème périphérique ont été décrits.
Peau:Des dermatites et des éruptions cutanées du type urticaire ont été rarement observées. La photosensibilité est extrêmement rare.
Système cardiovasculaire: Tensaril produit une prolongation liée à la dose de l'intervalle QTc, qui est associée à la capacité de provoquer des arythmies de type torsade de pointes, une tachycardie ventriculaire polymorphe potentiellement mortelle et une mort subite (voir AVERTISSEMENTS). Des arythmies de type torsade de pointes et une mort subite ont été rapportées en association avec Tensaril. Une relation causale entre ces événements et la thérapie Tensaril n'a pas été établie mais, étant donné la capacité de Tensaril à prolonger l'intervalle QTc, une telle relation est possible. D'autres modifications de l'ECG ont été signalées (voir Dérivés de la phénothiazine: effets cardiovasculaires).
Autre: De rares cas décrits comme un gonflement parotidien ont été signalés après l'administration de Tensaril.
Rapports post-introduction: Il s'agit de rapports volontaires d'événements indésirables temporairement associés au Tensaril qui ont été reçus depuis la commercialisation, et il peut ne pas y avoir de relation causale entre l'utilisation du Tensaril et ces événements: le priapisme.
Dérivés phénothiazines: Il convient de noter que l'efficacité, les indications et les effets indésirables ont varié avec les différentes phénothiazines. Il a été signalé que la vieillesse abaisse la tolérance aux phénothiazines. Les effets secondaires neurologiques les plus courants chez ces patients sont le parkinsonisme et l'akathisie. Il semble y avoir un risque accru d'agranulocytose et de leucopénie dans la population gériatrique. Le médecin doit être conscient que les événements suivants se sont produits avec une ou plusieurs phénothiazines et doivent être pris en compte chaque fois que l'un de ces médicaments est utilisé:
Réactions autonomes :Miose, obstipation, anorexie, iléus paralytique.
Réactions cutanées: Érythème, dermatite exfoliatrice, dermatite de contact.
Dyscrasies sanguines: Agranulocytose, leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, anémie, anémie aplasique, pancytopénie.
Réactions allergiques: Fièvre, œdème laryngé, œdème angioneurotique, asthme.
Hépatotoxicité: Jaunisse, stase biliaire.
Effets cardiovasculaires: Des changements dans la partie terminale de l'électrocardiogramme pour inclure la prolongation de l'intervalle QT, la dépression et l'inversion de l'onde T, et l'apparition d'une onde provisoirement identifiée comme une onde T bifid ou une onde U ont été observés chez des patients recevant des phénothiazines, y compris Tensaril. À ce jour, ceux-ci semblent être dus à une repolarisation altérée, non liée à des dommages myocardiques et réversible. Néanmoins, une prolongation significative de l'intervalle QT a été associée à de graves arythmies ventriculaires et à une mort subite (voir AVERTISSEMENTS). Une hypotension, entraînant rarement un arrêt cardiaque, a été rapportée.
Symptômes extrapyramidaux: Akathisie, agitation, agitation motrice, réactions dystoniques, trismus, torticolis, opisthotonus, crises oculogyriques, tremblements, rigidité musculaire, akinésie.
Dyskinésie tardive :L'utilisation chronique d'antipsychotiques peut être associée au développement d'une dyskinésie tardive. Les caractéristiques saillantes de ce syndrome sont décrites dans le AVERTISSEMENTS section et par la suite.
Le syndrome est caractérisé par des mouvements choréoathétoïdes involontaires qui impliquent diversement la langue, le visage, la bouche, les lèvres ou la mâchoire (par ex., saillie de la langue, bouffées de joues, plissement de la bouche, mouvements de mastication), tronc et extrémités. La gravité du syndrome et le degré de déficience produit varient considérablement.
Le syndrome peut devenir cliniquement reconnaissable soit pendant le traitement, après réduction de la posologie ou après le retrait du traitement. Les mouvements peuvent diminuer en intensité et peuvent disparaître complètement si un traitement supplémentaire avec des antipsychotiques est interrompu. On pense généralement que la réversibilité est plus probable après une exposition antipsychotique à court plutôt qu'à long terme. Par conséquent, la détection précoce de la dyskinésie tardive est importante. Pour augmenter la probabilité de détecter le syndrome le plus tôt possible, la posologie d'un médicament antipsychotique doit être réduite périodiquement (si cela est cliniquement possible) et le patient doit être observé pour détecter les signes du trouble. Cette manœuvre est critique, car les antipsychotiques peuvent masquer les signes du syndrome.
Syndrome malin des neuroleptiques (SMN) : L'utilisation chronique d'antipsychotiques peut être associée au développement du syndrome malin des neuroleptiques. Les caractéristiques saillantes de ce syndrome sont décrites dans le AVERTISSEMENTS section et par la suite. Les manifestations cliniques du SMN sont l'hyperpyrexie, la rigidité musculaire, l'état mental altéré et les signes d'instabilité autonome (impulsion ou pression artérielle irrégulière, tachycardie, diaphorèse et dysrythmies cardiaques).
Perturbations endocriniennes:Irrégularités menstruelles, altération de la libido, gynécomastie, lactation, prise de poids, œdème. Des tests de grossesse faussement positifs ont été rapportés.
Perturbations urinaires: Conservation, incontinence.
Autres: Hyperpyrexie. Des effets comportementaux évoquant une réaction paradoxale ont été rapportés. Il s'agit notamment de l'excitation, des rêves bizarres, de l'aggravation des psychoses et des états confusionnels toxiques. Plus récemment, un syndrome peau-œil particulier a été reconnu comme un effet secondaire après un traitement à long terme avec des phénothiazines. Cette réaction est marquée par une pigmentation progressive des zones de la peau ou de la conjonctive et / ou accompagnée d'une décoloration de la sclérotique et de la cornée exposées. Des opacités de la lentille antérieure et de la cornée décrites comme irrégulières ou stellaires ont également été rapportées. Syndrome systémique de type lupus érythémateux.
Bon nombre des symptômes observés sont des extensions des effets secondaires décrits ci-dessous RÉACTIONS INDÉSIRABLES . Le tensaril peut être toxique en cas de surdosage, la toxicité cardiaque étant particulièrement préoccupante. Une surveillance fréquente des ECG et des signes vitaux des patients surdosés est recommandée. Une observation de plusieurs jours peut être nécessaire en raison du risque d'effets retardés.
Signes et symptômes
Les effets et les complications cliniques d'un surdosage aigu impliquant des phénothiazines peuvent inclure:
Cardiovasculaire: Arythmies cardiaques, hypotension, choc, changements ECG, intervalles QT et PR accrus, changements d'ondes ST et T non spécifiques, bradycardie, tachycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, torsade de pointes, dépression myocardique.
Système nerveux central: Sédation, effets extrapyramidaux, confusion, agitation, hypothermie, hyperthermie, agitation, convulsions, aréflexie, coma.
Système nerveux autonome: Mydriase, myosis, peau sèche, bouche sèche, congestion nasale, rétention urinaire, vision trouble.
Respiratoire: Dépression respiratoire, apnée, œdème pulmonaire.
Gastro-intestinal: Hypomotilité, constipation, iléus.
Rénal: Oligurie, urée.
Les doses toxiques et les plages de concentration sanguine des phénothiazines n'ont pas été fermement établies. Il a été suggéré que la plage de concentration sanguine toxique de Tensaril commence à 1 mg / dL et que 2 à 8 mg / dL est la plage de concentration létale.
Traitement
Une voie aérienne doit être établie et entretenue. Une oxygénation et une ventilation adéquates doivent être assurées.
La surveillance cardiovasculaire doit commencer immédiatement et doit inclure une surveillance électrocardiographique continue pour détecter d'éventuelles arythmies. Le traitement peut comprendre une ou plusieurs des interventions thérapeutiques suivantes: correction des anomalies électrolytiques et de l'équilibre acide-base, lidocaïne, phénytoïne, isoprotérénol, stimulation ventriculaire et défibrillation. Le disopyramide, le procaïnamide et la quinidine peuvent produire des effets de prolongement de l'intervalle QT lorsqu'ils sont administrés à des patients présentant un surdosage aigu de Tensaril et doivent être évités (voir AVERTISSEMENTS et
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