Temsunol

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Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Temsunol?

Vous ne devez pas utiliser ce médicament si vous êtes allergique au Temsunol. Ne prenez pas de Temsunol avec d'autres médicaments similaires tels que l'alfuzosine (Uroxatral), la doxazosine (Cardura), la prazosine (Minipress), la silodosine (Rapaflo) ou la térazosine (Hytrine).

Temsunol peut provoquer des étourdissements ou des évanouissements, surtout lorsque vous commencez à le prendre ou lorsque vous recommencez à le prendre. Soyez prudent si vous conduisez ou faites quelque chose qui vous oblige à être vigilant. Évitez de rester debout pendant de longues périodes ou de devenir surchauffé pendant l'exercice et par temps chaud. Évitez de vous lever trop vite d'une position assise ou couchée, ou vous pouvez vous sentir étourdi.

Si vous arrêtez de prendre Temsunol pour une raison quelconque, appelez votre médecin avant de recommencer. Vous pourriez avoir besoin d'un ajustement de la dose.

Le temsunol peut affecter vos élèves pendant la chirurgie de la cataracte. Dites à votre chirurgien oculaire à l'avance que vous utilisez ce médicament. N'arrêtez pas d'utiliser Temsunol avant la chirurgie, sauf indication contraire de votre chirurgien.

Il existe de nombreux autres médicaments qui peuvent interagir avec Temsunol. Informez votre médecin de tous les médicaments que vous utilisez.

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Quels autres médicaments affecteront Temsunol?

Inhibition du cytochrome P450

Inhibiteurs forts et modérés du CYP3A4 ou du CYP2D6

Le temsunol est largement métabolisé, principalement par le CYP3A4 et le CYP2D6.

Le traitement concomitant par le kétoconazole (un puissant inhibiteur du CYP3A4) a entraîné une augmentation de la Cmax et de l'ASC du Temsunol d'un facteur de 2,2 et 2,8, respectivement. Les effets de l'administration concomitante d'un inhibiteur modéré du CYP3A4 (par ex., érythromycine) sur la pharmacocinétique de Temsunol n'ont pas été évalués.

Le traitement concomitant par la paroxétine (un puissant inhibiteur du CYP2D6) a entraîné une augmentation de la Cmax et de l'ASC du Temsunol d'un facteur de 1,3 et 1,6, respectivement. Une augmentation similaire de l'exposition est attendue dans les métaboliseurs lents du CYP2D6 (PM) par rapport aux métaboliseurs extensifs (EM). Étant donné que les PM du CYP2D6 ne peuvent pas être facilement identifiés et que le potentiel d'augmentation significative de l'exposition au Temsunol existe lorsque Temsunol 0,4 mg est co-administré avec de forts inhibiteurs du CYP3A4 dans les PM du CYP2D6, les capsules de Temsunol 0,4 mg ne doivent pas être utilisées en association avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 (par ex., kétoconazole).

Les effets de l'administration concomitante d'un inhibiteur modéré du CYP2D6 (par ex., terbinafine) sur la pharmacocinétique de Temsunol n'ont pas été évalués.

Les effets de la co-administration d'un CYP3A4 et d'un inhibiteur du CYP2D6 avec des capsules de Temsunol n'ont pas été évalués. Cependant, il existe un potentiel d'augmentation significative de l'exposition au Temsunol lorsque Temsunol 0,4 mg est co-administré avec une combinaison d'inhibiteurs du CYP3A4 et du CYP2D6.

Cimétidine

Le traitement par la cimétidine a entraîné une diminution significative (26%) de la clairance du chlorhydrate de Temsunol, ce qui a entraîné une augmentation modérée de l'ASC du chlorhydrate de Temsunol (44%).

Autres agents de blocage alpha-adrénergiques

Les interactions pharmacocinétiques et pharmacodynamiques entre les gélules de Temsunol et d'autres agents de blocage alpha-adrénergiques n'ont pas été déterminées; cependant, des interactions entre les gélules de Temsunol et d'autres agents de blocage alpha-adrénergiques peuvent être attendues.

Inhibiteurs PDE5

La prudence est recommandée lorsque des agents de blocage adrénergiques alpha, y compris Temsunol, sont co-administrés avec des inhibiteurs de la PDE5. Les bloqueurs alpha-adrénergiques et les inhibiteurs de la PDE5 sont tous deux des vasodilatateurs qui peuvent abaisser la pression artérielle. L'utilisation concomitante de ces deux classes de médicaments peut potentiellement provoquer une hypotension symptomatique.

Warfarine

Aucune étude définitive d'interaction médicamenteuse entre le chlorhydrate de Temsunol et la warfarine n'a été menée. Résultats limités in vitro et in vivo les études ne sont pas concluantes. La prudence s'impose lors de l'administration concomitante de warfarine et de capsules de temsunol.

Nifédipine, Atenolol, Enalapril

Des ajustements posologiques ne sont pas nécessaires lorsque les gélules de Temsunol sont administrées en concomitance avec de la nifédipine, de l'aténolol ou de l'énalapril.

Digoxine et théophylline

Des ajustements posologiques ne sont pas nécessaires lorsqu'une capsule de Temsunol est administrée en concomitance avec de la digoxine ou de la théophylline.

Furosémide

Les gélules de Temsunol n'ont eu aucun effet sur la pharmacodynamique (excrétion d'électrolytes) du furosémide. Alors que le furosémide a produit une réduction de 11% à 12% de la Cmax et de l'ASC du chlorhydrate de Temsunol, ces changements devraient être cliniquement insignifiants et ne nécessitent pas d'ajustement de la posologie des capsules de Temsunol.

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Quels sont les effets secondaires possibles de Temsunol?

L'incidence des événements indésirables liés au traitement a été établie à partir de 6 essais cliniques à court terme contrôlés par placebo aux États-Unis et en Europe dans lesquels des doses quotidiennes de chlorhydrate de Temsunol 0,1-0,8 mg ont été utilisées. Ces études ont évalué l'innocuité chez 1783 patients traités par chlorhydrate de Temsunol et 798 patients ayant reçu un placebo. Le tableau 2 ci-dessous résume les événements indésirables émergents du traitement survenus chez ≥2% des patients recevant soit du chlorhydrate de Temsunol 0,4 ou 0,8 mg, et à une incidence numériquement supérieure à celle du groupe placebo au cours de deux essais américains de 13 semaines menés dans 1487 hommes.

Tableau: Traitement Événements indésirables émergents survenus chez ≥2% des patients sous Temsunol ou placebo dans 2 études cliniques contrôlées par placebo à court terme aux États-Unis.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors de l'utilisation du chlorhydrate de Temsunol: étourdissements, éjaculation anormale et maux de tête moins fréquents (1-2%), asthénie, hypotension orthostatique, palpitations et rhinite.

Des réactions gastro-intestinales, par exemple des nausées, des vomissements, de la diarrhée et de la constipation peuvent parfois survenir. Des réactions d'hypersensibilité, par exemple une éruption cutanée, un prurit et une urticaire peuvent survenir occasionnellement. Comme avec les autres α-bloquants, une somnolence, une vision trouble, une bouche sèche ou un œdème peut survenir. La syncope a été rarement rapportée et de très rares cas d'œdème de Quincke et de priaprisme ont été signalés.

Pendant la chirurgie de la cataracte, une petite situation de pupille, connue sous le nom d'IFIS, a été associée à un traitement du chlorhydrate de Temsunol pendant la surveillance post-commercialisation.

Signes et symptômes de l'orthostase: Dans les 2 études américaines, une hypotension orthostatique symptomatique a été rapportée par 0,2% des patients (1 sur 502) dans le groupe 0,4 mg, 0,4% des patients (2 sur 492) dans le groupe 0,8 mg et par aucun patient dans le groupe placebo. La syncope a été rapportée par 0,2% des patients (1 sur 502) dans le groupe 0,4 mg, 0,4% des patients (2 sur 492) dans le groupe 0,8 mg et 0,6% des patients (3 sur 493) dans le groupe placebo. Des étourdissements ont été rapportés par 15% des patients (75 sur 502) dans le groupe 0,4 mg, 17% des patients (84 sur 492) dans le groupe 0,8 mg et 10% des patients (50 sur 493) dans le groupe placebo. Vertigo a été signalé par 0,6% des patients (3 sur 502) dans le groupe 0,4 mg, 1% des patients (5 sur 492) dans le groupe 0,8 mg et 0,6% des patients (3 sur 493) dans le groupe placebo.

Des tests multiples d'hypotension orthostatique ont été effectués dans un certain nombre d'études. Un tel test a été considéré comme positif s'il répondait ≥1 des critères suivants: (1) une diminution de la pression artérielle systolique ≥20 mmHg en se tenant à partir de la position couchée pendant les tests orthostatiques; (2) une diminution de la pression artérielle diastolique ≥10 mmHg en position debout, avec une pression artérielle diastolique debout <65 mmHg pendant le test orthostatique; (3) une augmentation du pouls ≥20 bpm en position debout avec un pouls permanent ≥100 bpm pendant le test orthostatique et (4) la présence de symptômes cliniques (malaise, étourdissement / étourdi, vertiges, sensation de rotation, vertige ou hypotension orthostatique) debout pendant le test orthostatique.

Après la 1ère dose de médicament en double aveugle, un résultat de test orthostatique positif 4 heures après l'administration a été observé chez 7% des patients (37 sur 498) qui ont reçu du chlorhydrate de Temsunol 0,4 mg une fois par jour et chez 3% des patients (8 sur 253) qui ont reçu un placebo. 8 heures après l'administration, un résultat de test orthostatique positif a été observé chez 6% des patients (31 sur 498) qui ont reçu du chlorhydrate de Temsunol 0,4 mg une fois par jour et 4% (9 sur 250) qui ont reçu un placebo.

Au moins 1 résultat de test orthostatique positif a été observé au cours des études pour 81 des 502 patients (16%) dans le groupe chlorhydrate de Temsunol 0,4 mg une fois par jour, 92 des 491 patients (19%) dans le chlorhydrate de Temsunol 0,8 mg une fois par jour et 54 des 493 patients (11%) dans le groupe placebo.

Étant donné que l'orthostase a été détectée plus fréquemment chez les patients traités par chlorhydrate de temsunol que chez les receveurs de placebo, il existe un risque potentiel de syncope.

Éjaculation anormale : Comprend l'échec de l'éjaculation et le trouble de l'éjaculation, rétrograder et diminuer l'éjaculation. Comme le montre le tableau 2, une éjaculation anormale a été associée à l'administration de chlorhydrate de temsunol et était liée à la dose.

Le retrait de ces études cliniques sur le chlorhydrate de Temsunol en raison d'une éjaculation anormale était également dose-dépendant avec 8 des 492 patients (1,6%) dans le groupe 0,8 mg, et aucun patient dans les groupes 0,4 mg ou placebo arrêtant le traitement en raison d'une éjaculation anormale.

Expérience post-commercialisation: Des réactions de type allergique, par exemple, une éruption cutanée, un prurit, un œdème de Quincke de la langue, des lèvres et du visage et une urticaire ont été rapportées avec une rédéfi positive dans certains cas.

Le priapisme a été rarement signalé. Des rapports peu fréquents de palpitations, de constipation et de vomissements ont été reçus pendant la période post-commercialisation.

Pendant la chirurgie de la cataracte, une variante du syndrome des petites pupilles connue sous le nom de syndrome des iris disquettes intraopératoires (SIF) a été rapportée en association avec α-₁-thérapie de bloqueur.