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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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Traitement adulte des infections suivantes causées par des micro-organismes sensibles au médicament:
Comprimés écossés
sinusite aiguë;
pneumonie communautaire, y compris la pneumonie communautaire, dont les agents causaux sont des souches de micro-organismes à résistance multiple aux antibiotiques *;
exacerbation de la bronchite chronique;
infections non compliquées de la peau et structures sous-cutanées;
infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées (y compris le pied diabétique infecté);
infections intra-abdominales compliquées, y compris les infections polymicrobiques (y compris.h. abcès intrapéritonéaux);
maladies inflammatoires non compliquées des organes pelviens (y compris h. salpingite et endométrites).
Une solution pour les infusions
pneumonie communautaire, y compris la pneumonie communautaire, dont les agents causaux sont des souches de micro-organismes à résistance multiple aux antibiotiques *;
infections compliquées de la peau et des tissus mous (y compris le pied diabétique infecté);
infections intra-abdominales compliquées, y compris les infections polymicrobiques (y compris.h. abcès intrapéritonéaux).
*Streptococcus pneumoniae avec plusieurs résistances aux antibiotiques comprennent des souches résistantes à la pénicilline et des souches résistantes à deux antibiotiques ou plus provenant de bandes telles que les pénicillines (avec une activité de suppression minimale de ≥2 mg / ml), les céphalosporines de deuxième génération (céphuroxyme), les macrolides, la tétracycline et la triméthoprite.
À l'intérieur, indépendamment de manger, sans mâcher, boire avec beaucoup d'eau;
Adultes. Le mode de dosage recommandé de la moxyfloxacine est de 400 mg 1 fois par jour pour toute infection. La dose recommandée ne doit pas être dépassée.
Durée de la thérapie
La durée du traitement est déterminée par la localisation et la gravité de l'infection, ainsi que par l'effet clinique.
Exacerbation de la bronchite chronique - 5-10 jours.
Pneumonie extracitale - la durée totale de la thérapie par étapes (en / en administration, puis en ingestion) est de 7 à 14 jours.
Sinusite aigu - 7 jours.
Infections indescriptibles de la peau et des tissus mous - 7 jours.
Infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées - la durée totale de la thérapie par étapes avec la moxyfloxacine (dans / dans l'introduction du médicament, suivie de l'ingestion) est de 7 à 21 jours.
Infections intra-abdominales compliquées - la durée totale du traitement par étapes (dans / dans l'introduction du médicament, suivie de l'ingestion) est de 5 à 14 jours.
Maladies inflammatoires indescriptibles des organes pelviens - 14 jours.
À (sous forme de perfusion d'une durée d'au moins 60 minutes).
Mode de dosage recommandé de la moxyfloxacine: 400 mg (250 ml de la solution pour perfusions) une fois par jour pour les infections indiquées ci-dessus. Ne dépassez pas la dose recommandée.
Durée du traitement
La durée du traitement est déterminée par la localisation et la gravité de l'infection, ainsi que par l'effet clinique. Dans les premiers stades du traitement, SIMOFLOX peut être utilisé® une solution pour les perfusions, puis, s'il existe des preuves, le médicament peut être prescrit à l'intérieur en comprimés.
- pneumonie communautaire: la durée totale de la thérapie par étapes (administration intraveineuse avec ingestion ultérieure) est de 7 à 14 jours;
- infections compliquées de la peau et structures sous-cutanées: la durée totale de la thérapie par étapes avec la moxyfloxacine (administration intraveineuse avec ingestion ultérieure) est de 7 à 21 jours;
- infections intra-abdominales compliquées: la durée totale de la thérapie par étapes (administration intraveineuse avec ingestion ultérieure) est de 5 à 14 jours.
La durée de traitement recommandée ne doit pas être dépassée.
Selon les études cliniques, la durée du traitement par SIMOFLOX® sous forme de comprimés et une solution pour les infusions peut atteindre 21 jours.
Patients âgés : aucun changement de mode de dosage n'est requis.
Enfants: L'efficacité et la sécurité de la moxyfloxacine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.
Violation de la fonction hépatique : patients présentant une insuffisance pulmonaire et une fonction hépatique modérée (classe A et B selon la classification Child Pugh)aucun changement de mode de dosage n'est requis.
Insuffisance rénale : chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris h. avec insuffisance rénale sévère avec Cl créatinine ≤30 ml / min / 1,73 m2), ainsi que chez les patients sous hémodialyse continue et dialyse péritonéale ambulatoire à long terme, un changement du mode de mesure n'est pas nécessaire.
L'utilisation de divers groupes ethniques chez les patients: aucun changement de mode de dosage n'est requis.
Mode d'application
Le médicament est administré sous / sous forme d'infusions d'une durée d'au moins 60 minutes à la fois sous forme non diluée et en combinaison avec les solutions suivantes compatibles avec celui-ci (à l'aide de l'adaptateur en forme de T):
- eau pour injection;
- solution de chlorure de sodium à 0,9%;
- solution de chlorure de sodium 1M;
- solution de dextrose 5%;
- solution de dextrose 10%;
- solution de dextrose 40%;
- solution de xilite 20%;
- Solution de sonnerie;
- Solution de lactate de sonnerie.
Si SIMOFLOX® une solution pour les perfusions est prescrite en association avec d'autres médicaments, puis chaque médicament doit être administré séparément.
Un mélange de la solution du médicament SIMOFLOX® avec les solutions de perfusion ci-dessus reste stable pendant 24 heures à température ambiante. La solution ne pouvant pas être congelée ou refroidie, elle ne peut pas être conservée au réfrigérateur. Lors du refroidissement, des sédiments peuvent se produire, qui sont dissous à température ambiante. La solution doit être conservée dans l'emballage de production. Seule une solution transparente doit être utilisée.
hypersensibilité à tout composant du médicament;
enfance jusqu'à 18 ans;
grossesse;
allaitement ;
la présence dans l'histoire de la pathologie des tendons, qui s'est développée à la suite d'un traitement antibiotique de la série quinolone ;
dans les études précliniques et cliniques après l'introduction de la moxyfloxacine, un changement des paramètres électrophysiologiques du cœur a été observé, exprimé dans l'allongement de l'intervalle QT. À cet égard, l'utilisation de la moxyfloxacine est contre-indiquée chez les patients des catégories suivantes: congénitale ou acquise des extensions documentées de l'intervalle QT, violations d'électrolyte, hypocalémie particulièrement non correcte; bradycardie cliniquement significative; insuffisance cardiaque cliniquement significative avec une fraction réduite de la libération du ventricule gauche; la présence de perturbations rythmiques dans l'histoire, accompagné de symptômes cliniques;
la moxyfloxacine ne peut pas être utilisée avec d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT;
en raison de la présence de lactose dans le médicament, son apport est contre-indiqué dans l'intolérance congénitale au lactose, le déficit en lactase, la malabsorption du glucose-galactose (pour les comprimés) ;
en raison du nombre limité de données cliniques, l'utilisation de la moxyfloxacine est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance hépatique (classe C selon la classification Child-Pew) et les patients présentant une augmentation des transaminases plus de cinq fois supérieure à la VGN
AVEC CONTINUITÉ
Dans les maladies et conditions suivantes:
Maladies du SNC (y compris h. maladies suspectes de l'implication du SNC) prédisposant à la survenue de convulsions convulsives et réduisant le seuil d'activité convulsive;
patients atteints de psychoses et de maladies psychiatriques dans l'histoire;
les patients présentant des conditions potentiellement pro-arythmiques (en particulier les femmes et les patients âgés) telles que l'ischémie myocardique aiguë et l'arrêt cardiaque;
myastenia gravis;
cirrhose du foie;
prise simultanée avec des médicaments qui réduisent la teneur en potassium;
patients présentant une prédisposition génétique ou une présence réelle d'une carence en glucoso-6-phosphate déshydrogénase (ces patients sont sujets à des réactions hémolytiques dans le traitement des chinolones).
Les données sur les effets indésirables enregistrées lors de l'utilisation de la moxyfloxacine 400 mg (supplémentaire, avec thérapie par étapes - administration intraveineuse du médicament avec son ingestion ultérieure - et uniquement par voie intraveineuse) sont obtenues à partir d'études cliniques et de messages post-commercialisation (en italique).
Les effets indésirables répertoriés dans le groupe «souvent» ont rencontré une fréquence inférieure à 3%, à l'exception des nausées et de la diarrhée.
Dans chaque groupe de fréquences, les réactions indésirables au médicament sont répertoriées par ordre décroissant d'importance. La fréquence est déterminée comme suit: souvent (de ≥1/100 à <1/10), rarement (de ≥1/1000 à <1/100), rarement (de ≥1/1000 à <1/1000), très rarement (<1/10000).
Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - superinfections fongiques.
Du côté du système de formation de sang: rarement - anémie; leucopénie; neutropénie; thrombocytopénie; pis plaquettaire / augmentation de l'HM; rarement - un changement dans la concentration de thromboplastine; très rarement - une augmentation de la concentration de protrombine / une diminution de l'HM .
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions allergiques; démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, éosinophilie; rarement - réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, œdème angioneurotique, y compris œdème laryngé (potentiellement mortel); très rarement - choc anaphylactique / anaphylactoïde (y compris h. potentiellement mortel).
Du côté métabolique : rarement - hyperlipidémie; rarement - hyperglycémie, hyperuricémie; très rarement - hypoglycémie.
Troubles mentaux : rarement - anxiété, hyperactivité / agitation psychomoteur; rarement - labilité émotionnelle, dépression (dans de très rares cas, un comportement d'automutilation est possible, comme des pensées suicidaires ou des tentatives suicidaires) hallucinations; très rarement - dépersonnalisation, réactions psychotiques (se manifestant potentiellement dans un comportement d'automutilation, comme des pensées suicidaires ou des tentatives suicidaires).
Du côté du système nerveux : souvent - mal de tête. étourdissements; rarement - pastezia / dysesthésie, sensibilité au goût altérée (y compris dans de très rares cas d'âgevsie), confusion et désorientation, troubles du sommeil, tremblements, vertiges, somnolence; rarement - hypestion, odorat (y compris anosmie), SRAS, altération de la coordination (y compris les appâts dans de très rares cas entraînant des blessures résultant d'une chute, en particulier chez les patients plus âgés), des crampes avec diverses manifestations cliniques (y compris.h. "grand mal" convulsions); attention réduite, troubles de la parole, amnésie, neuropathie périphérique et polyneuropathie; très rarement - hyperestésie.
Du côté du corps de vue: rarement - déficience visuelle (en particulier dans les réactions du Central Tax Service); très rarement - perte de vision transitoire (en particulier dans le contexte des réactions du Central Tax Service).
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - troubles de l'audition des acouphènes, y compris surdité (généralement réversible).
Du côté du MSS: souvent - allongement de l'intervalle QT chez les patients souffrant d'hypocalémie concomitante; rarement - allongement de l'intervalle QT, sensation de rythme cardiaque, tachycardie, vasodilatation; rarement - tachyaritmie ventriculaire, évanouissement; augmentation / diminution de la pression artérielle; très rarement - arythmies non spécifiques gastricacie polymorphe (torrade de pointes), arrêt cardiaque, (principalement chez les personnes souffrant d'arythmies, telles que la bradycardie cliniquement significative, l'ischémie myocardique aiguë).
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - essoufflement (y compris les états asthmatiques).
Du côté de l'écran LCD: souvent - nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée; rarement - diminution de l'appétit et réduction de la consommation alimentaire, constipation, dyspepsie, météorisme, gastro-entérite (sauf gastro-entérite érosive), augmentation de l'activité amylase; rarement - dysphagie, stomatite, colite pseudomembranosique (dans de très rares cas.
Du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; rarement - altération de la fonction hépatique (y compris augmentation de l'activité LDH), augmentation de la concentration de bilirubine, augmentation de l'activité GGT, augmentation de l'activité sanguine de SchF; rarement - jaunisse, hépatite (principalement cholestatique); très rarement - hépatite fulminante, pouvant entraîner une insuffisance hépatique mortelle (y compris des cas mortels).
Du côté de la peau et des tissus mous: très rarement - réactions cutanées aux yeux d'or, telles que le syndrome de Stevens-Johnson ou nécrolyse épidermique toxique (potentiellement mortelle).
Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: rarement - arthralgie, myalgie, rarement - tendinite, augmentation du tonus musculaire et des crampes, faiblesse musculaire; très rarement - ruptures de tendonsarthrite troubles du camping dus à des dommages au système musculo-squelettique, augmentation des symptômes de myasténie gravis.
Des reins et des voies urinaires: rarement - déshydratation (causée par la diarrhée ou une diminution de l'apport hydrique) ; rarement - insuffisance rénale, insuffisance rénale (à la suite d'une déshydratation, qui peut entraîner des lésions rénales, en particulier chez les patients âgés souffrant de troubles préexistants de la fonction rénale).
Troubles généraux : souvent - réactions locales au lieu d'introduction; rarement - malaise général de la douleur non spécifique, de la transpiration, de la phlébite et de la thrombophlébite au lieu d'administration; rarement - gonflement.
La fréquence de développement des réactions indésirables suivantes était plus élevée dans le groupe qui a reçu une thérapie par étapes: souvent - une augmentation de l'activité du GGT; rarement - tachyaritmie ventriculaire, hypotension, œdème, colite pseudomembraneuse (dans de très rares cas associés à des complications potentiellement mortelles), crampes avec diverses manifestations cliniques (y compris h. "grand mal" convulsions), hallucinations, insuffisance rénale, insuffisance rénale (à la suite d'une déshydratation, qui peut entraîner des lésions rénales, en particulier chez les patients âgés souffrant de troubles préexistants de la fonction rénale).
Des données limitées sur une surdose de moxyfloxacine sont disponibles. Aucun effet secondaire n'a été noté lors de l'utilisation de la moxyfloxacine dans une dose allant jusqu'à 1200 mg une fois et 600 mg pendant 10 jours ou plus. En cas de surdosage, vous devez vous concentrer sur le tableau clinique et effectuer une thérapie de soutien symptomatique avec surveillance ECG. Le but du charbon actif immédiatement après l'administration orale du médicament peut aider à prévenir les effets systémiques excessifs de la moxyfloxacine en cas de surdosage.
Le mécanisme d'action
La moxyfloxacine est un médicament bactéricide et antibactérien d'une large gamme d'actions, la 8-méthoxyphluoricinolone. L'effet bactéricide de la moxyfloxacine est dû à l'inhibition des topoisomères bactériens II et IV, ce qui entraîne une perturbation de la réplication, de la réparation et de la transcription de la biosynthèse de l'ADN cellulaire microbien et, par conséquent, à la mort de cellules microbiennes.
Les bactéricides minimaux de la moxyfloxacine sont généralement comparables à ses concentrations minimales inhibitrices.
Mécanismes de résistance
Mécanismes conduisant au développement d'une résistance aux pénicillines, céphalosporines. les aminoglycosides, les macrolides et le tétracycliname n'affectent pas l'activité antibactérienne de la moyphloxacine. La réposition croisée entre ces groupes de médicaments antibactériens et la moxyfloxacine n'est pas notée. Il n'y a également eu aucun cas de stabilité au plasma. La fréquence totale de durabilité est très faible (10-7–dix-dix). La résistance à la moxyfloxacine se développe lentement, à travers de multiples mutations. Les multiples effets de la moxyfloxacine sur les micro-organismes à des concentrations inférieures à la concentration minimale inhibitrice (CMI) ne s'accompagnent que d'une légère augmentation de la CMI. Des cas de réposition croisée aux quinolons sont notés. Cependant, certains micro-organismes gram-positifs et anaérobies résistants à d'autres chinolons conservent une sensibilité à la moxyfloxacine.
Il a été établi que l'ajout d'une métoxyxane moxyfloxicine en position C8 augmente l'activité de la moxyfloxacine et réduit la formation de souches mutantes résistantes de bactéries gram-positives. Rejoindre un groupe de bicycloamine en position C7 empêche le développement d'un efflux actif, le mécanisme de résistance aux fluorchinolons.
Moxyfloxacine in vitro actif par rapport à une large gamme de micro-organismes gram-négatifs et gram-positifs, d'anaérobies, de bactéries résistantes aux acides et de bactéries atypiques telles que Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., ainsi que les bactéries résistantes aux antibiotiques β-lactamines et macrolides.
Influence sur la microflore intestinale d'une personne
Deux études menées sur des volontaires ont noté les changements suivants dans la microflore intestinale après administration orale de moxyfloxacine.
Une diminution des concentrations a été notée Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgare, Enterococcus spp., Klebsiella spp.ainsi que des anaérobies Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptocococcus spp. Ces changements ont été réversibles pendant 2 semaines. Toxine Clostridium difficile non détecté.
Tests de sensibilité in vitro
La gamme d'activités antibactériennes de la moxyfloxacine comprend les micro-organismes:
Sensible | Modérément sensible | Résistant |
Gram positif | ||
Gardnerella vaginalis | ||
Streptococcus pneumoniae * (y compris les souches résistantes à la pénicilline et les souches à résistance multiple aux antibiotiques), ainsi que les souches résistantes à deux antibiotiques ou plus tels que la pénicilline (MIC ≥2 μg / ml), les céphalosporines de deuxième génération (par ex. céfuroxym), macrolides, tétracycline, triméthoprime | ||
Streptococcus pyogenes (groupe A) * | ||
Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus *; Streptococcus constellatus *; Streptococcus intermedius *) | ||
Groupe Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | ||
Streptococcus agalactiae | ||
Streptococcus dysgalactiae | ||
Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthylcilline) * | Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthylcilline / ofloxacine).+ | |
Staphylocoques coagulazonégatifs (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans)y compris les souches sensibles à la méthylcilline | Staphylocoques coagulazonégatifs (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), y compris les souches résistantes à la méthylcilline | |
Enterococcus faecalis * (uniquement souches sensibles à la vancomycine et à la gentamicine) | ||
Enterococcus avium * | ||
Enterococcus faecium * | ||
Alphabétisation | ||
Haemophillus influenzae (y compris les souches produisant et non duchisant des β-lactamases) * | ||
Haemophillus parainfluenzae * | ||
Moraxella catarrhalis (y compris les souches produisant et non duchisant des β-lactamases) * | ||
Bordetella pertussis ; | ||
Legionella pneumophila; | Escherichia coli *а | |
Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae *а | |
Klebsiella oxytoca | ||
Citrobacter freundii | ||
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki) | ||
Enterobacter cloacae * | ||
Pantoea agglomérants | ||
Pseudomonas aeruginosa | ||
Pseudomonas fluorescens | ||
Burkholderia cepacia | ||
Stenotrophomonas maltophilia | ||
Proteus mirabilis * | ||
Proteus vulgaris | ||
Morganella morganii | ||
Neisseria gonorrhoeae * | ||
Providencia spp. (P. rettgeri; P. stuartii) | ||
Anaérobies | ||
Bacteroides spp. (B. fragilis *, B. distasonis; B. thetaiotomicron *; B. ovatus; B.uniformis *; B. vulgaris) | ||
Fusobacterium spp. | ||
Peptostreptococcus spp. | ||
Porphyromonas spp. | ||
Prevotela spp. | ||
Propionibacterium spp. | ||
Clostridium spp.* | ||
SRAS | ||
Chlamydia pneumoniae * | ||
Chlamydia trachomatis * | ||
Mycoplasma pneumoniae * | ||
Mycoplasma hominis | ||
Mycoplasma genitalium | ||
Legionella pneumophila * | ||
Coxiella burnetii |
* La sensibilité à la moxyfloxacine est confirmée par des données cliniques.
+ L'utilisation du médicament SIMOFLOX® non recommandé pour le traitement des infections causées par des souches S. aureusrésistant à la méthylcilline (MRSA). Dans le cas d'infections présumées ou confirmées causées par le SARM, un traitement avec des médicaments antibactériens appropriés doit être prescrit.
Pour certaines souches, la propagation de la résistance acquise peut varier en fonction de la région géographique et dans le temps. À cet égard, lors du test de la sensibilité de la souche, il est conseillé de disposer d'informations locales sur la résistance, en particulier lors du traitement d'infections graves. Si les patients traités à l'hôpital ont la valeur AUC / MIC90dépasse 125 et Cmax/ MIC90 situé entre 8 et 10, cela implique une amélioration clinique. Pour les patients externes, les valeurs de ces paramètres de substitution sont généralement moindres: AUC / MIC90 > 30–40.
Paramètre (valeur moyenne) | AUCIC *, h | Cmax/ MIC90 (infusion pendant 1 h) |
MIC90 0,125 mg / l | 279 | 23.6 |
MIC90 0,25 mg / l | 140 | 11.8 |
MIC90 0,5 mg / l | 70 | 5.9 |
* Zone AUCIC sous la courbe inhibitrice (rapport AUC / MIC90).
Aspiration. Avec administration orale, il est absorbé rapidement et presque complètement. La biodisponibilité absolue est d'environ 91%.
La pharmacocinétique de la moxyfloxacine lorsqu'elle est prise à une dose de 50 à 1200 mg une fois, ainsi que 600 mg / jour pendant 10 jours est linéaire. L'état d'équilibre des paramètres est atteint en 3 jours.
Après usage unique de 400 mg de moxyfloxacine Cmax dans le sang est atteint dans les 0,5 à 4 heures et est de 3,1 mg / l. Après avoir pris à l'intérieur 400 mg de moxyfloxacine 1 fois par jour Css (max) Css (min) sont respectivement de 3,2 mg / l et 0,6 mg / l. Lors de la prise de moxypoxacine, avec de la nourriture, il y a une légère augmentation du temps de réalisation Cmax (à 2 h) et une légère diminution Cmax (environ 16%), tandis que le temps d'aspiration ne change pas. Cependant, ces données n'ont pas d'importance clinique et le médicament peut être utilisé indépendamment de l'alimentation.
Après une seule perfusion à une dose de 400 mg pendant 1 h Cmax atteint à la fin de la perfusion et est d'environ 4,1 mg / l, ce qui correspond à son augmentation d'environ 26% par rapport à la valeur de cet indicateur lors de la prise du médicament à l'intérieur. L'exposition du médicament, déterminée par l'indicateur AUC après l'administration / en administration, dépasse légèrement celle lorsqu'il est introduit. Après plusieurs in / in perfusions du médicament dans une dose de 400 mg d'une durée de 1 h Css (max) Css (min) varie de 4,1 à 5,9 mg / L et de 0,43 à 0,84 mg / L, respectivement. Des concentrations stables moyennes de 4,4 mg / L sont atteintes à la fin de la perfusion.
Distribution. La moxifloxacine est rapidement distribuée dans les tissus et les organes et se lie aux protéines sanguines (principalement avec l'albumine) d'environ 45%. Vd est d'environ 2 l / kg.
Des concentrations élevées de moxypoxacine, dépassant celles du plasma, sont créées dans le tissu pulmonaire (y compris h. dans le liquide épithélial, dans les macrophages alvéolaires), dans les bronches muqueuses, dans les sinus sinus (sinus surhumains et ethmoïdaux supérieurs), dans les nr polypes, foyers d'inflammation, dans le contenu des bulles inflammatoires lorsque la peau est affectée. Dans un liquide interstitiel et dans la salive, le médicament est déterminé sous une forme libre et non blanche, à une concentration supérieure à celle du plasma. De plus, des concentrations élevées du médicament sont déterminées dans les tissus des organes abdominaux, le liquide péritonéal, ainsi que dans les tissus des organes génitaux féminins.
Métabolisme. Après avoir passé la 2e phase de biotransformation, la moxifloxacine est excrétée du corps par les reins et le tractus gastro-intestinal à la fois sous sa forme inchangée et sous la forme de composés sulfo inactifs (M1) et de glucuronides (M2). La moxyloxacine n'est pas soumise à la biotransformation par le système microsomal du cytochrome P450. Les métabolites Ml et M2 sont présents dans le plasma sanguin à des concentrations inférieures au composé d'origine. Sur la base des résultats des études précliniques, il a été prouvé que ces métabolites n'ont pas d'effet négatif sur le corps en termes de sécurité et de tolérance.
La conclusion. T1/2 la moxyfloxacine dure environ 12 heures. La clairance totale moyenne après avoir été prise vers l'intérieur ou dans / dans l'introduction dans une dose de 400 mg est de 179 à 246 ml / min. La clairance rénale est de 24 à 53 ml / min. Cela indique une réabsorption partielle du canal du médicament. Le bilan massique du composé d'origine et des métabolites de la 2e phase est d'environ 96 à 98%, ce qui indique l'absence de métabolisme oxydatif. Environ 22% de la dose unique (400 mg) lorsqu'elle est prise par voie orale (22% - lorsqu'elle est entrée) est affichée inchangée par les reins, environ 26% - à travers les intestins.
Pharmacocinétique chez divers groupes de patients
Âge, sexe et origine ethnique. Lors de l'étude de la pharmacocinétique de la moxyfloxacine chez l'homme et la femme, des différences de 33% ont été révélées en termes d'ASC et de Cmax L'absorption de la moxyfloxacine ne dépendait pas du sol. Différences dans AUC et C .max étaient dus à la différence de poids plutôt qu'au sexe et ne sont pas considérés comme cliniquement significatifs. Il n'y avait aucune différence cliniquement significative dans la pharmacocinétique de la moxyfloxacine chez les patients de divers groupes ethniques et d'âges différents.
Enfants. La pharmacocinétique de la moxyfloxacine chez les enfants n'a pas été étudiée.
Échec rénal. Aucun changement significatif dans la pharmacocinétique de la moxyfloxacine chez les patients présentant une insuffisance rénale n'a été révélé (y compris les patients avec de la créatinine cl <30 ml / min / 1,73 m2) et situé sur une hémodialyse continue et une longue dialyse péritonéale ambulatoire.
Violation de la fonction hépatique. Il n'y avait pas de différences significatives dans la concentration de moxyfloxacine chez les patients présentant une insuffisance hépatique (classes A et B selon la classification Child-Pew) par rapport aux volontaires sains et aux patients ayant une fonction hépatique normale.
- Hinolons / bolons de fluor
Lorsqu'il est utilisé avec l'aténololol, la ranitidine, les additifs contenant du calcium, la théophylline, la cyclosporine, les contraceptifs oraux, le glycbenclamide, l'itraconazole, la digoxine, la morphine, le probénécide (confirmé par l'absence d'interaction cliniquement significative avec la moxyloxacine), une correction de la dose n'impose n'est pas nécessaire.
Médicaments allongeant l'intervalle QT . L'effet additif possible de l'allongement de l'intervalle QT de la moxyfloxacine et d'autres médicaments qui affectent l'allongement de l'intervalle QT doit être pris en compte. En raison de l'utilisation combinée de moxifloxacine et de médicaments affectant l'allongement de l'intervalle QT, le risque de développer une arythmie gastro-intestinale, y compris une gastrictidie polymorphe, augmente (torsade de points) L'utilisation conjointe de la moxyfloxacine avec les médicaments suivants affectant l'allongement de l'intervalle QT: est contre-indiquée.
- médicaments anti-arythmiques de classe 1A (hinidine, hydrochinidine, disopiramide, etc.);
- Médicaments anti-arythmiques de classe Sh (amiodaron, sotalol, dofétilide, ibutylide, etc.);
- antipsychotiques (phénothiazine, pimoside, sertindol, halopéridol, sulfopride, etc.) ;
- antidépresseurs tricycliques;
- antimicrobiens (sparfloxacine, érythromycine (v / c), pentamidine; médicaments antipaludiques, en particulier l'halophantrine);
- antihistaminiques (terphénadine, astémizol, misolastine);
- autres (cysaprius, winkamin (en / c), ensorcelés, difémanyl).
Agents antiacides, polyvitamines et minéraux (pour comprimés). La prise de moxyfloxacine simultanément avec des agents antiacidiques, des polyvitamines et des minéraux peut entraîner une absorption altérée de la moxyfloxicine après avoir été absorbée, en raison de la formation de complexes de chélates avec des cations multivalents contenus dans ces médicaments. En conséquence, la concentration de moxyfloxacine dans le plasma peut être significativement inférieure à celle souhaitée. À cet égard, les antiacides, les antirétroviraux (par ex. didanosine) et d'autres médicaments contenant du magnésium ou de l'aluminium, du succralfate et d'autres médicaments contenant du fer ou du zinc doivent être utilisés au moins 4 heures avant ou après 4 heures après la prise dans la moxyfloxicine.
Warfarine. Lorsqu'il est combiné avec de la warfarine PV et d'autres paramètres de coagulation sanguine, cela ne change pas.
Variation de la valeur de INR . Chez les patients ayant reçu des anticoagulants en association avec des agents antibactériens synthétiques, y compris.h. avec la moxyfloxacine, il y a eu des cas d'activité anti-coagulante accrue de médicaments anti-remplacement. Les facteurs de risque sont la présence d'une maladie infectieuse (et le processus inflammatoire qui l'accompagne), l'âge et l'état général du patient. Malgré le fait qu'aucune interaction entre la moxifloxacine et la warfarine n'est détectée, chez les patients recevant une co-infection avec ces médicaments, il est nécessaire de surveiller l'INR et, si nécessaire, d'ajuster la dose d'anticoagulants indirects.
Digoxine. La moxyfloxacine et la digoxine n'affectent pas significativement les paramètres pharmacocinétiques de l'autre. Lors de l'attribution de doses répétées de moxyfloxacine Cmax la digoxine a augmenté d'environ 30%, avec AUS et Cmin la digoxine n'a pas changé.
Charbon activé. Avec l'utilisation simultanée de charbon actif et de moxyfloxacine vers l'intérieur à une dose de 400 mg, la biodisponibilité systémique du médicament est réduite de plus de 80% en raison du freinage de son absorption. En cas de surdosage, l'utilisation du charbon actif à un stade précoce de l'aspiration empêche une nouvelle augmentation de l'impact systémique.
Avec l'introduction de la moxyfloxacine avec prise orale simultanée de charbon actif, la biodisponibilité systémique du médicament est légèrement réduite (d'environ 20%) en raison de l'adsorption de la moxyfloxacine dans la transmission de la recirculation gastro-hépatique.
Produits laitiers et alimentation. L'aspiration à la moxyfloxicine ne change pas en mangeant (y compris les produits laitiers). La moxyfloxacine peut être prise indépendamment de l'alimentation.
Incompatibilité. Il est impossible d'introduire une solution de perfusion de moxyfloxacine simultanément avec d'autres solutions incompatibles avec elle, notamment: une solution de chlorure de sodium 10 et 20%, une solution d'hydrocarbure de sodium 4,2 et 8,4%.
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