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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
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La fréquence et la gravité des effets secondaires augmentent généralement avec l'augmentation des doses, en particulier en cas de changement de dose. Si le traitement est interrompu pendant plus de trois jours, vous devez recommencer à 4,6 mg / 24 h.
Abus de drogue et erreurs posologiques qui entraînent une surdose
Abus de drogues et erreurs posologiques Avec rivastigmina Teva, le patch transdermique a eu de graves effets secondaires; certains cas ont nécessité une hospitalisation et ont rarement entraîné la mort. Dans la plupart des cas d'abus de drogues et d'erreurs posologiques, l'ancien patch n'a pas été supprimé lorsqu'un nouveau patch a été appliqué et plusieurs patchs ont été utilisés en même temps. Les patients et leurs soignants doivent être informés des instructions importantes pour l'administration du patch transdermique Rivastigmina Teva.
Affections gastro-intestinales
Les troubles gastro-intestinaux tels que les nausées, les vomissements et la diarrhée dépendent de la dose et peuvent survenir au début du traitement et / ou augmenter la dose. Ces effets secondaires sont plus fréquents chez les femmes. Les patients qui présentent des signes ou des symptômes de déshydratation dus à des vomissements ou à une diarrhée persistants peuvent être traités avec des fluides intraveineux et une réduction de la dose ou un arrêt s'ils sont reconnus et traités rapidement. La déshydratation peut avoir de graves conséquences.
Perte de poids
Les patients atteints de la maladie d'Alzheimer peuvent perdre du poids en prenant des inhibiteurs de la cholinestérase, y compris la rivastigmine. Le poids du patient doit être surveillé pendant le traitement par des patchs transdermiques de rivastigmina Teva.
Bradycardie
La rivastigmine peut provoquer une bradycardie, qui est un facteur de risque de survenue de points de torsade, principalement chez les patients présentant des facteurs de risque. La prudence est de mise chez les patients à risque plus élevé, développer une torsade de pointes; par exemple chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque non compensée, infarctus du myocarde récent, bradyarythmies, prédisposition à l'hypokaliémie ou à l'hypomagnésémie ou utilisation concomitante avec des médicaments, dont est connu, que vous induisez une extension QT et / ou une torsade de pointes.
Autres effets secondaires
Il faut être prudent lors de la prescription de parcelles transdermiques de rivastigmina Teva
- Patients atteints du syndrome des sinus malades ou de défauts de conduction (bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire);
- chez les patients atteints d'estomac actif ou d'ulcères duodénaux ou les patients prédisposés à ces conditions, car la rivastigmine peut provoquer une augmentation des sécrétions gastriques;
- Les patients prédisposés à la congestion urinaire et aux convulsions car les cholinomimétiques peuvent déclencher ou exacerber ces maladies
- pour les patients ayant des antécédents d'asthme ou de maladie pulmonaire obstructive.
Réactions cutanées au site d'application
Les réactions à la peau peuvent survenir avec des plaques de rivastigmine et sont généralement légères ou modérément intenses. Les patients et les soignants doivent être informés en conséquence.
Ces réactions ne sont en elles-mêmes aucune indication de sensibilisation. Cependant, l'utilisation de patchs de rivastigmine peut entraîner une dermatite de contact allergique.
Une dermatite de contact allergique doit être suspectée si les réactions au site d'application se propagent au-delà de la taille du plâtre, s'il y a des signes d'une réaction locale plus intensive (par ex. augmentation de l'érythème, de l'œdème, des papules, des vésicules) et si les symptômes changent dans les 48 heures, ne s'améliorent pas de manière significative après l'élimination du plâtre. Dans ces cas, le traitement doit être arrêté.
Les patients qui développent des réactions au site d'application qui indiquent une dermatite de contact allergique aux patchs de rivastigmine et qui ont encore besoin d'un traitement par rivastigmine ne doivent être passés à la rivastigmine orale qu'après un test d'allergie négative et sous stricte surveillance médicale. Il est possible que certains patients sensibilisés à la rivastigmine par exposition à des patchs de rivastigmine ne puissent prendre de rivastigmine sous aucune forme.
Il y a eu de rares rapports post-commercialisation de patients atteints de dermatite allergique (diséminée) lorsque la rivastigmine a été administrée quelle que soit la voie d'administration (orale, transdermique). Dans ces cas, le traitement doit être arrêté.
Mises en garde et précautions supplémentaires
La rivastigmine peut aggraver ou induire des symptômes extrapyramidaux.
Le contact avec les yeux doit être évité après le traitement des patchs transdermiques de rivastigmina Teva. Les mains doivent être lavées avec du savon et de l'eau après avoir retiré le patch. Au contact des yeux ou lorsque les yeux deviennent rouges après avoir manipulé le plâtre, rincer immédiatement à l'eau abondante et consulter un médecin si les symptômes ne disparaissent pas.
Populations particulières
- Les patients pesant moins de 50 kg peuvent ressentir plus d'effets secondaires et sont plus susceptibles d'arrêter en raison d'effets secondaires. Titrez et surveillez soigneusement ces patients pour leurs effets secondaires (par ex. nausées ou vomissements excessifs) et envisager de réduire la dose d'entretien au patch transdermique à 4,6 mg / 24 h si de tels effets indésirables se développent.
- Insuffisance hépatique: d'autres effets indésirables peuvent survenir chez les patients présentant une dysfonction hépatique cliniquement significative. Les recommandations posologiques pour le titrage en fonction de la tolérance individuelle doivent être suivies exactement. Les patients présentant une dysfonction hépatique sévère n'ont pas été étudiés. Des précautions particulières doivent être prises lors du titrage de ces patients.
Absorption
L'absorption de la rivastigmine des patchs transdermiques de Rivastigmina Teva est lente. Après la première dose, des concentrations plasmatiques détectables sont observées après un temps de retard de 0,5 à 1 heure. CMax est atteint après 10-16 heures. Après le pic, les concentrations plasmatiques diminuent lentement pendant le reste de l'application de 24 heures. Avec plusieurs doses (Par exemple, en régime permanent) après le plâtre transdermique précédent a été remplacé par un nouveau, en moyenne, les concentrations plasmatiques diminuent initialement lentement pendant environ 40 minutes, jusqu'à ce que l'absorption du plâtre transdermique nouvellement appliqué devienne plus rapide que l'élimination, et les taux plasmatiques recommencent à augmenter, pour atteindre un nouveau sommet après environ 8 heures. En régime permanent, contrairement à l'administration orale, les niveaux résiduels représentent environ 50% des valeurs maximales, les concentrations entre les doses tombant pratiquement à zéro. Bien que moins prononcée que dans la formulation orale, exposition à la rivastigmine (CMax et AUC) de manière disproportionnée par un facteur de 2,6 et 4,9 lors de l'escalade de 4,6 mg / 24 h à 9,5 mg / 24 h et à 13,3 mg / 24 h, respectivement.. L'indice de fluctuation (FI), une mesure de la différence relative entre les concentrations maximales et minimales ((CMax-Cmin) / Cavg était de 0.Commentaires pour les patchs transdermiques Rivastigmina Teva 4,6 mg / 24 h, 0.Commentaires pour les patchs transdermiques Rivastigmina Teva 9,5 mg / 24 h et 0.Commentaires pour les patchs transdermiques Rivastigmina Teva 13,3 mg / 24 h, qui montre une fluctuation beaucoup plus faible entre les concentrations minimales et maximales qu'avec la formulation orale (FI = 3,96 (6 mg / jour) et 4.15 (12 mg / jour).
La dose de rivastigmine libérée par le patch transdermique sur 24 heures (mg / 24 h) ne peut pas être directement assimilée à la quantité (mg) de rivastigmine dans une capsule par rapport à la concentration plasmatique générée sur 24 heures.
La variabilité d'une dose unique des paramètres pharmacocinétiques de la rivastigmine (normalisée en dose / kg de poids corporel) était de 43% (CMax) et 49% (AUC0-24h) après administration transdermique contre 74% ou. Variabilité interpatiente dans une étude stationnaire sur la fraude à la maladie d'Alzheimer au plus 45% (CMax) et 43% (AUC0-24h) après avoir utilisé le patch transdermique et 71% ou.
Une relation entre l'exposition au médicament à l'état d'équilibre (rivastigmine et métabolite NAP226-90) et le poids corporel a été observée chez les patients atteints de démence d'Alzheimer. Par rapport à un patient pesant 65 kg, les concentrations à l'état d'équilibre de la rivastigmine seraient environ doublées chez un patient pesant 35 kg, tandis que chez un patient pesant 100 kg, les concentrations seraient environ divisées par deux. L'effet du poids corporel sur l'exposition à la substance active suggère d'accorder une attention particulière aux patients ayant un très faible poids corporel pendant la titration.
Exposition (AUC∞) contre la rivastigmine (et le métabolite NAP266-90) était plus élevée lorsque le patch transdermique était appliqué sur le haut du dos, la poitrine ou le haut du bras et environ 20-30% plus bas sur l'abdomen ou la cuisse.
Il n'y avait aucune accumulation pertinente de rivastigmine ou du métabolite NAP226-90 dans le plasma chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, sauf que les taux plasmatiques au deuxième jour de la thérapie par patch transdermique étaient plus élevés que le premier.
Distribution
La rivastigmine est faiblement liée aux protéines plasmatiques (environ 40%). Il passe facilement la barrière hémato-encéphalique et a un volume de distribution apparent dans la plage de 1,8 à 2,7 l / kg.
Biotranformation
La rivastigmine est métabolisée rapidement et de manière complète avec une demi-vie d'élimination apparente dans le plasma d'environ 3,4 heures après l'élimination du patch transdermique. L'élimination était limitée au taux d'absorption (cinétique à la tong), ce qui explique le t plus long½ selon le patch Transdermales (3,4 h) versus administrations orales ou intraveineuses (1,4-1,7 h). Le métabolisme se fait principalement par hydrolyse médiée par la cholinestérase vers le métabolite NAP226-90. in vitro ce métabolite présente une inhibition minimale de l'acétylcholinestérase (<10%).
Basé sur in vitro - Les études ne devraient pas avoir d'interaction pharmacocinétique avec les médicaments métabolisés par les isoenzymes du cytochrome suivantes: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4 / 5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 ou CYP2B6. D'après les preuves d'études animales, les isoenzymes du cytochrome P450 les plus importantes sont peu impliquées dans le métabolisme de la rivastigmine. La clairance plasmatique totale de la fraude à la rivastigmine après une dose intraveineuse de 0,2 mg environ 130 litres / h et a diminué à 70 litres / h après une dose intraveineuse de 2,7 mg, qui est dû au non linéaire, pharmacocinétique disproportionnée de la rivastigmine en raison de la saturation de ses correspondances d'élimination.
L'ASC du métabolite à parent∞ - Rapport de fraude après administration transdermique de plâtre d'environ 0,7 contre 3,5 après administration orale, ce qui indique qu'après l'administration cutanée, beaucoup moins de métabolisme s'est produit par rapport au traitement oral. Moins de NAP226-90 se forme après l'utilisation du patch transdermique, probablement en raison du manque de métabolisme pré-systémique (premier passage hépatique), contrairement à l'administration orale.
Élimination
La rivastigmine inchangée se trouve dans les traces dans l'urine; l'excrétion rénale des métabolites est la principale voie d'excrétion après l'administration de plaques transdermiques. Après administration orale 14C-rivastigmine, l'élimination rénale a été rapide et essentiellement achevée (> 90%) en 24 heures. Moins de 1% de la dose administrée est excrétée dans les fèces.
Une analyse pharmacocinétique de la population a montré que l'utilisation de la nicotine augmentait la clairance orale de la rivastigmine chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer (n = 75 fumeurs et 549 non-fumeurs) après que la rivastigmine ait augmenté les doses de la capsule orale jusqu'à 12 mg / jour.
Populations particulières
Plus vieux
L'âge n'a eu aucun effet sur l'exposition à la rivastigmine chez les patients atteints d'Alzheimer traités par des patchs transdermiques de rivastigmina Teva.
dysfonctionnement hépatique
Aucune étude avec des patchs transdermiques de rivastigmina Teva n'a été réalisée chez des patients présentant une dysfonction hépatique. Après administration orale, le CMax de rivastigmine environ 60% plus élevée et l'as de rivastigmine était plus de deux fois plus élevé chez les patients présentant une dysfonction hépatique légère à modérée que chez les volontaires sains.
Après une dose orale unique de 3 mg ou 6 mg, la clairance moyenne de la rivastigmine pour l'ingestion était d'environ 46 à 63% plus faible chez les patients présentant une dysfonction hépatique légère à modérée (n = 10, score Child-Pugh 5-12, biopsie détectée) que chez les sujets sains (n = 10).
Insuffisance rénale
Aucune étude avec des patchs transdermiques de rivastigmina Teva n'a été réalisée chez des patients atteints d'insuffisance rénale. Sur la base de l'analyse de la population, la clairance de la créatinine n'a montré aucun effet clair sur les concentrations à l'état d'équilibre de la rivastigmine ou de son métabolite. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
However, we will provide data for each active ingredient