Micon

Le nom chimique du micon trihydraté est l'acide -azabicyclo [3.2.0] hept-2-ène-2-carboxylique, 3 - [[5 - [(diméthylamino) carbonyl] -3-pyrrolidinyl] thio] -6- (1-hydroxyéthyl) -4-méthyl-7-oxo, trihydraté, [4R- [3 (3 (3S*, 5S*), 4^α,5^β,6^β(R*)] -.(4R, 5S, 6S) -3 - [[(3S,5S) -5- (diméthylcarbamoyl) -3-pyrrolidinyl] thio] -6 - [(1R) -1-hydroxyéthyl] -4-méthyl-7-oxo-1-azabicyclo [3.2.0] hept-2-ène-carboxylique, trihydraté. La formule moléculaire du micon trihydraté est C₁₇H₂₅N₃O₅S · 3H₂O et son numéro CAS est le 119478-56-7.

Le micon DBL pour injection est présenté sous forme de poudre cristalline blanche à jaune pâle stérile contenant du micon trihydraté équivalent au micon, 500 mg ou 1 g, mélangé avec du carbonate de sodium anhydre. DBL Micon for Injection contient 208 mg de carbonate de sodium anhydre et 90,2 mg de sodium pour chaque gramme de micon (puissance anhydre). Il ne contient aucun conservateur antimicrobien et doit être utilisé chez un seul patient à une seule occasion..

Pour réduire le développement de bactéries résistantes aux médicaments et maintenir l'efficacité de Micon I.V. et d'autres médicaments antibactériens, Micon I.V. ne doit être utilisé que pour traiter ou prévenir les infections qui sont prouvées ou fortement suspectées d'être causées par des bactéries sensibles. Lorsque des informations sur la culture et la sensibilité sont disponibles, elles doivent être prises en compte lors de la sélection ou de la modification du traitement antibactérien. En l'absence de telles données, l'épidémiologie locale et les schémas de sensibilité peuvent contribuer à la sélection empirique de la thérapie.

Micon I.V. est utile comme traitement présomptif dans l'état indiqué (par ex., infections intra-abdominales) avant l'identification des organismes causaux en raison de son large éventail d'activités bactéricides.

Pour plus d'informations sur l'utilisation chez les patients pédiatriques [voir Indications et utilisation (1.1), (1.2), (1.3), Posologie et administration (2.3), Effets indésirables (6.1) et Pharmacologie clinique (12.3)].

Infections de la peau et de la structure cutanée (patients adultes et patients pédiatriques âgés de 3 mois et plus uniquement)

Micon I.V. est indiqué comme un traitement à agent unique pour le traitement des infections compliquées de la peau et de la structure cutanée dues à Staphylococcus aureus (isolats sensibles à la méthicilline uniquement), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, viridans groupe streptocoques, Enterococcus faecalis (vancomycine-susceptible).

Infections intra-abdominales (patients adultes et pédiatriques)

Micon I.V. est indiqué comme un traitement à agent unique pour le traitement de l'appendicite compliquée et de la péritonite causées par les streptocoques du groupe viridans, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, B. thetaiotomicron et Peptostreptococcus.

Méningite bactérienne (patients pédiatriques de 3 mois et plus uniquement)

Micon I.V. est indiqué comme un traitement à agent unique pour le traitement de la méningite bactérienne causée par Streptococcus pneumoniae ‡, Haemophilus influenzae et Neisseria meningitidis.

‡ L'efficacité de Micon en monothérapie dans le traitement de la méningite causée par des isolats non sensibles à la pénicilline de Streptococcus pneumoniae n'a pas été établie.

Micon I.V. s'est révélé efficace pour éliminer la bactérémie concomitante en association avec la méningite bactérienne.

Micon l'injection est utilisée pour traiter les infections causées par des bactéries. Il agit en tuant les bactéries ou en empêchant leur croissance. Micon ne fonctionnera pas pour les rhumes, la grippe ou d'autres infections virales.

Micon ne doit être administré que par ou sous la supervision directe de votre médecin.

Une fois qu'un médicament a été approuvé pour la commercialisation pour une certaine utilisation, l'expérience peut montrer qu'il est également utile pour d'autres problèmes médicaux. Bien que ces utilisations ne soient pas incluses dans l'étiquetage des produits, Micon est utilisé chez certains patients présentant les conditions médicales suivantes:

• Neutropénie fébrile (traitement).

Adultes: La dose recommandée d'injection de micon de 500 mg est administrée toutes les 8 heures pour une peau et des infections de la structure cutanée lors du traitement des infections causées par Pseudomonas aeruginosa, une dose de 1 gramme toutes les 8 heures est recommandée et 1 gramme administré toutes les 8 heures pour les infections intra-abdominales. L'injection de micons doit être administrée par perfusion intraveineuse sur environ 15 à 30 minutes. Des doses de 1 gramme toutes les 8 heures peuvent également être administrées par injection intraveineuse de bolus (5 à 20 ml) sur environ 3 à 5 minutes.

Insuffisance rénale: La posologie doit être réduite chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 51 ml / min.

Lorsque seule la créatinine sérique est disponible, la formule suivante (équation de Cockroft et Gault) peut être utilisée pour estimer la clairance de la créatinine.

Les informations concernant l'utilisation de Micon chez les patients hémodialysés sont insuffisantes. Il n'y a aucune expérience de dialyse péritonéale.

Insuffisance hépatique: Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Personnes âgées: Aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour les patients âgés dont la clairance de la créatinine est supérieure à 50 ml / min.

Enfants: Pour les patients pédiatriques âgés de 3 mois et plus, l'injection de micons, la dose est de 10, 20 ou 40 mg / kg toutes les 8 heures (la dose maximale est de 2 g toutes les 8 heures), selon le type d'infection (peau et structure cutanée compliquées infections, intra-abdominales ou méningites). Les patients pédiatriques pesant plus de 50 kg doivent recevoir une injection de micon à une dose de 500 mg toutes les 8 heures pour les infections compliquées de la peau et de la structure cutanée, 1 g toutes les heures pour les infections intra-abdominales et 2 g toutes les 8 heures pour la méningite. L'injection de micons doit être administrée en perfusion intraveineuse sur environ 15 à 30 minutes ou en perfusion par injection intraveineuse en bolus (5 à 20 ml) sur environ 3 à 5 minutes. Les données de sécurité disponibles sont limitées pour soutenir l'administration d'une dose de bolus de 40 mg / kg (jusqu'à un maximum de 2 g).

Voir aussi:
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Micon?

Pour décider d'utiliser un médicament, les risques de prendre le médicament doivent être mis en balance avec le bien qu'il fera. C'est une décision que vous et votre médecin prendrez. Pour Micon, les éléments suivants doivent être pris en compte:

Allergies

Informez votre médecin si vous avez déjà eu une réaction inhabituelle ou allergique à Micon ou à tout autre médicament. Informez également votre professionnel de la santé si vous avez d'autres types d'allergies, comme les aliments, les colorants, les conservateurs ou les animaux. Pour les produits sans ordonnance, lisez attentivement l'étiquette ou les ingrédients de l'emballage.

Utilisez Micon selon les directives de votre médecin. Vérifiez l'étiquette sur le médicament pour obtenir des instructions de dosage exactes.

• Micon est généralement administré par injection au bureau, à l'hôpital ou à la clinique de votre médecin. Si vous utilisez Micon à la maison, un fournisseur de soins de santé vous apprendra à l'utiliser. Assurez-vous de comprendre comment utiliser Micon. Suivez les procédures qui vous sont enseignées lorsque vous utilisez une dose. Contactez votre professionnel de la santé si vous avez des questions.
• N'utilisez pas Micon s'il contient des particules, est trouble ou décoloré, ou si le flacon est fissuré ou endommagé.
• Pour éliminer complètement votre infection, utilisez Micon pour le traitement complet. Continuez à l'utiliser même si vous vous sentez mieux en quelques jours.
• Gardez ce produit, ainsi que des seringues et des aiguilles, hors de portée des enfants et loin des animaux de compagnie. Ne réutilisez pas d'aiguilles, de seringues ou d'autres matériaux. Demandez à votre professionnel de la santé comment éliminer ces matériaux après utilisation. Suivez toutes les règles locales d'élimination.
• Si vous manquez une dose de Micon, utilisez-la dès que possible. S'il est presque temps pour votre prochaine dose, sautez la dose oubliée et revenez à votre schéma posologique habituel. N'utilisez pas 2 doses à la fois.

Posez à votre fournisseur de soins de santé toutes vos questions sur la façon d'utiliser Micon.

Utilisation: Indications étiquetées

Infections intra-abdominales: Traitement de l'appendicite et de la péritonite compliquées chez les patients adultes et pédiatriques causées par les streptocoques du groupe viridans , Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotomicron, et Peptostreptococcus espèce.

Méningite, bactérienne : Traitement de la méningite bactérienne chez les patients pédiatriques de 3 mois et plus causée par Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidiset les isolats sensibles à la pénicilline de Streptococcus pneumoniae.

Infection cutanée et structure cutanée, compliquée : Traitement des infections compliquées de la peau et de la structure cutanée chez l'adulte et le patient pédiatrique de 3 mois et plus causées par Staphylococcus aureus (isolats sensibles à la méthicilline uniquement), Streptococcus pyogenes, Streptocoque agalactiae, streptocoques du groupe viridans , Enterococcus faecalis (isolats sensibles à la vancomycine uniquement), P. aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis, B. fragilis, et Peptostreptococcus espèce.

Utilisations hors étiquette

Anthrax

Basé sur les réunions des groupes d'experts des Centers for Disease Control and Prevention (CDC) sur la prévention et le traitement de l'anthrax, Micon est un agent efficace et recommandé pour le traitement de la méningite à l'anthrax et un agent alternatif efficace et recommandé pour l'anthrax systémique.

Infection par morsure, traitement, morsure animale ou humaine

Basé sur les directives de la Société des maladies infectieuses d'Amérique (IDSA) pour le diagnostic et la gestion des infections de la peau et des tissus mous (IST), Micon est un agent alternatif efficace et recommandé pour le traitement des plaies de morsure animales ou humaines.

Infection sanguine (bactérémie gram-négative)

Sur la base des directives IDSA pour le diagnostic et la gestion des infections liées au cathéter intravasculaire, Micon est efficace et recommandé dans la gestion des infections de la circulation sanguine liées au cathéter.

L'expérience clinique suggère également l'utilité de Micon pour le traitement de l'infection de la circulation sanguine causée par des agents pathogènes à Gram négatif, y compris Pseudomonas aeruginosa.

Voir aussi:
Quels autres médicaments affecteront Micon?

Le probénécide rivalise avec le micon pour la sécrétion tubulaire active et inhibe ainsi l'excrétion rénale, avec pour effet d'augmenter la demi-vie d'élimination et la concentration plasmatique de micon. La puissance et la durée d'action de Micon dosées sans probénécide étant adéquates, la co-administration de probénécide avec Micon n'est pas recommandée.

L'effet potentiel de Micon sur la liaison aux protéines d'autres médicaments ou le métabolisme n'a pas été étudié. La liaison aux protéines de Micon est faible (environ 2%) et, par conséquent, aucune interaction avec d'autres composés basée sur le déplacement des protéines plasmatiques ne serait attendue.

Le micon peut réduire les taux sériques d'acide valproïque. Des niveaux sous-thérapeutiques peuvent être atteints chez certains patients.

Micon a été administré en concomitance avec d'autres médicaments sans interactions pharmacologiques indésirables. Cependant, aucune donnée spécifique concernant les interactions médicamenteuses potentielles n'est disponible (à l'exception du probénécide comme précédemment; y mentionné).

Des diminutions des taux sanguins d'acide valproïque ont été rapportées lorsqu'il est co-administré avec des agents carbapénème, ce qui entraîne une diminution de 60 à 100% des taux d'acide valproïque en environ 2 jours. En raison de l'apparition rapide et de l'ampleur de la diminution, la co-administration de Micon chez les patients stabilisés à l'acide valproïque n'est pas considérée comme gérable et doit donc être évitée.

Anticoagulants oraux:

Incompatibilités: Le micon ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments, à l'exception de ceux mentionnés dans les mises en garde à l'usage.

Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles de Micon?

Patients adultes: Au cours des investigations cliniques signalées, 2 904 patients adultes immunocompétents ont été traités pour des infections à l'extérieur du SNC avec Micon (500 ou 1 000 mg toutes les 8 heures). Les décès chez 5 patients ont été jugés possiblement liés à Micon; 36 patients (1,2%) ont arrêté Micon en raison d'événements indésirables. De nombreux patients dans ces essais ont été gravement malades et ont eu plusieurs maladies de fond, des troubles physiologiques et ont reçu plusieurs autres thérapies médicamenteuses dans la population de patients gravement malades, il n'a pas été possible de déterminer la relation entre les événements indésirables observés et le traitement par Micon.

Réaction indésirable locale: Les effets indésirables locaux signalés quelle que soit la relation avec le traitement par Micon étaient les suivants: inflammation au site d'injection (2,4%), réaction au site d'injection (0,9%), phlébite / thrombophlébite (0,8%), douleur au site d'injection (0,4%), œdème au site d'injection (0,2%).

Effets indésirables systémiques: Les effets cliniques indésirables systématiques signalés quelle que soit la relation avec Micon survenant chez> 1% des patients étaient diarrhée (4,8%), nausées / vomissements (3,6%), maux de tête (2,3%), éruption cutanée (1,9%), septicémie (1,6%), constipation (1,4%), apnée (1, 1, 2% ).

Les effets cliniques indésirables supplémentaires qui ont été signalés indépendamment de la relation avec le traitement par Micon et survenant chez ≤1% mais> 0,1% des patients sont répertoriés comme suit dans chaque système corporel par ordre décroissant de fréquence : Les événements de saignement ont été considérés comme des suivis: Hémorragie gastro-intestinale (0,5%), melène (0,3%), épistaxis (0,2%), hémopéritoine (0,2%), sommant à 1,2%.

Corps dans son ensemble : Douleur, douleurs abdominales, douleurs thoraciques, fièvre, maux de dos, frissons d'élargissement abdominal, douleurs pelviennes.

Cardiovasculaire: Insuffisance cardiaque, arrêt cardiaque, tachycardie, hypertension, infarctus du myocarde, embolie pulmonaire, bradycardie, hypotension, syncope.

Système digestif:

Moniliasis oral, anorexie, jaunisse / jaunisse cholestatique, iléus, insuffisance hépatique, dyspepsie, obstruction intestinale.

Hémi / lymphatique: Anémie, anémie hypochromique, hypervolémie.

Métabolique / Nutritionnel: Œdème périphérique, hypoxie.

Système nerveux: Insomnie, agitation / délire, confusion, étourdissements, convulsions, nervosité, paresthésie, hallucinations, somnolence, dépression anxieuse, asthénie.

Respiratoire: Trouble respiratoire, dyspnée, épanchement pleural, asthme, toux accrue, œdème pulmonaire.

Appendices cutanés: Urticaire, transpiration, ulcère cutané.

Système urogénital: Dysurie, insuffisance rénale, moniliasis vaginal, incontinence urinaire.

Changements de laboratoire défavorables: les changements de laboratoire indésirables signalés indépendamment de la relation avec Micon et survenant chez> 0,2% des patients étaient les suivants: hépatique : Augmentation de la transaminase glutamique-pyruvique sérique (SGPT), de la transaminase alanine (ALT), de la transaminase glutamique-oxaloacétique sérique (SGOT), de la transaminase aspartate (AST), de la phosphatase alcaline, de la lactate déshydrogénase (LDH) et de la bilirubine. Augmentation hématologique des plaquettes, augmentation des éosinophiles, diminution des plaquettes, diminution de l'hémoglobine, diminution de l'hématocrite, diminution de la numération globulaire (WBC), raccourcissement du temps de prothrombine et raccourcissement du temps de thromboplastine partielle, leucocytose, hypokaliémie.

Urinalyse: Présence de globules rouges.

Rénal: Augmentation de la créatinine et augmentation de l'azote uréique sanguin (BUN).

Remarque: Pour les patients présentant divers degrés d'insuffisance rénale, l'incidence de l'insuffisance rénale, de l'insuffisance rénale, des convulsions et des chocs signalés indépendamment de la relation avec Micon a augmenté chez les patients présentant une insuffisance rénale modérément sévère CrC> 10-26 ml / min.

Infection compliquée de la structure de la peau et de la peau: dans une étude rapportée sur une infection compliquée de la peau et de la structure cutanée, le type d'effets indésirables cliniques était similaire à ceux énumérés comme mentionné précédemment. Les patients présentant les événements indésirables les plus courants avec une incidence> 5% étaient: maux de tête (7,8%), nausées (7,8%), constipation (7%), diarrhée (7%), anémie (5,5%) et douleur (5,1 %). Les événements indésirables avec une incidence> 1% et non répertoriés comme mentionné précédemment comprennent: pharyngite, troubles gastro-intestinaux accidentels; hypoglycémie; troubles vasculaires périphériques et pneumonie.

Patients pédiatriques: Micon a été étudié chez 515 patients pédiatriques (> 3 mois à <13 ans) atteints d'infections bactériennes graves (à l'exclusion de la méningite) à des doses de 10 à 20 mg / kg toutes les 8 heures. Les types d'événements indésirables cliniques observés chez ces patients sont similaires à ceux des adultes, les événements indésirables les plus courants étant rapportés comme pouvant, probablement ou définitivement liés à Micon et à leurs taux d'occurrence comme suit: diarrhée (3,5%), éruption cutanée (1,6% ), nausées et vomissements (0,8%).

Meropem a été étudié chez 321 patients pédiatriques (> 3 mois à <17 ans) atteints de méningite à une posologie de 40 mg / kg toutes les 8 heures. Les types d'événements indésirables cliniques observés chez ces patients sont similaires à ceux des adultes, avec les événements indésirables les plus courants signalés comme possibles, probablement ou définitivement lié à Micon et à leurs taux d'occurrence comme suit: Diarrhée (4,7%) éruption cutanée (la plupart des moniliasis de la zone des couches) (3,1%) moniliasis oral (1,9%) glossite (1%).

Dans les études sur la méningite, les taux d'activité convulsive pendant le traitement étaient comparables entre les patients sans anomalie du SNC qui ont reçu Micon et ceux qui ont reçu des agents de comparaison (céfotaxime ou ceftriaxone). Dans le groupe traité par Micon, 12/15 patients souffrant de convulsions ont eu des convulsions tardives (définies comme se produisant ou plus tard) contre 7 120 dans le bras comparateur.

Changements de laboratoire défavorables: Les anomalies de laboratoire observées chez les patients d'âge pédiatrique dans les études pédiatriques et de méningite sont similaires à celles rapportées chez les patients adultes. Il n'y a aucune expérience chez les patients pédiatriques atteints d'insuffisance rénale.

Expérience post-commercialisation: Les événements indésirables post-commercialisation dans le monde qui ne figurent pas précédemment sur l'étiquette du produit et qui sont signalés comme pouvant, probablement ou définitivement liés au médicament sont répertoriés dans chaque système corporel afin de réduire la gravité.

Hématologie: Agranulocytose, neutropénie et leucopénie; un test de Coombs positif et une nécrolyse épidermique toxique anémie hémolytique, syndrome de Stevens-Johnson (SJS), œdème de Quincke et érythème polymorphe.