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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 03.04.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Top 20 des médicaments avec le même usage:
anesthésie chirurgicale chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans;
douleur aiguë chez les adultes et les enfants de plus d'un an;
anesthésie par infiltration lorsqu'un effet anesthésique à long terme est nécessaire, par exemple, avec douleur postopératoire;
anesthésie conductrice avec effet à long terme ou anesthésie épidurale dans les cas où l'ajout d'épinéphrine est contre-indiqué et une relaxation musculaire significative indésirable ;
anesthésie obstétricale.
Avec administration intrachétique
Anesthésie vertébrale lors des opérations chirurgicales sur les membres inférieurs, y compris.h. articulation de la hanche, d'une durée de 3 à 4 heures et ne nécessitant pas d'unité motrice prononcée.
L'utilisation de la bupivakain n'est possible que par des médecins expérimentés en anesthésie locale ou sous leur supervision. Pour atteindre le degré d'anesthésie requis, il est nécessaire d'introduire la dose minimale possible.
En aucun cas, l'administration intrasasculaire accidentelle du médicament ne devrait être autorisée. Il est recommandé d'effectuer un test d'aspiration avant et pendant l'administration du médicament. Le médicament doit être administré lentement, à une vitesse de 25 à 50 mg / min, ou en fractionnement, en maintenant un contact verbal continu avec le patient et en contrôlant le SMS. Pendant l'administration péridurale, une dose de 3 à 5 ml d'épinepivacaïne avec de l'épinéphrine est administrée à titre préliminaire. En cas d'introduction intravasculaire accidentelle, une augmentation à court terme du NSS se produit, avec une administration intracétinale accidentelle, un bloc rachidien se produit. Si des signes toxiques se produisent, l'introduction est immédiatement arrêtée.
Vous trouverez ci-dessous des doses indicatives qui doivent être corrigées en fonction de la profondeur de l'anesthésie et de l'état du patient.
Anesthésie par infiltration: 5 à 60 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (12,5 à 150 mg de bupivakain) ou 5 à 30 ml du médicament à une concentration de 5 mg / ml (25 à 150 mg de bupivakain).
Blocage diagnostique et thérapeutique: 1 à 40 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (2,5 à 100 mg de bupivakain), par exemple, un blocage nerveux de bloc de 1 à 5 ml (2,5 à 12,5 mg) et une unité cervicale-frottement d'un tronc sympathique de 10 à 20 ml (25 à 50 mg).
Blocage intersribal: 2 à 3 ml du médicament à une concentration de 5 mg / ml (10 à 15 mg de bupivakaïne) par nerf, sans dépasser la quantité totale - 10 nerfs.
Blocades majeurs (par ex. blocus péridural, blocage du plexus sacré ou épaule): 15–30 ml du médicament à une concentration de 5 mg / ml (75–150 mg de bupivakaine).
Anesthésie obstétrique (par ex. anesthésie péridurale et caudale lors de l'accouchement naturel): 6 à 10 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (15 à 25 mg de bupivakain) ou 6 à 10 ml du médicament à une concentration de 5 mg / ml (30–50 mg de bupivakaïne).
Toutes les 2-3 heures, la réintroduction du médicament dans la dose initiale est autorisée.
Anesthésie péridurale pour césarienne: 15–30 ml 5 mg / ml (75–150 mg de bupivakaïne).
Analgésie péridurale sous la forme d'une administration boguleuse intermittente: initialement injecté 20 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (50 mg de bupivakain) puis toutes les 4-6 heures, en fonction du nombre de segments endommagés et de l'âge du patient, 6 à 16 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (15–40 mg de bupivakaïne).
Analgésie péridurale sous forme de perfusion continue (par ex. douleurs postopératoires)
Méthode d'introduction | Concentration, mg / ml | Volume | Dose, mg |
Introduction péridurale (niveau lombaire): | |||
Bolus* | 2.5 | 5-10 ml | 12,5-25 |
Infusion | 2.5 | 5–7,5 ml / h | 12,5–18,75** |
Introduction péridurale (niveau de poitrine): | |||
Bolus* | 2.5 | 5-10 ml | 12,5-25 |
Infusion | 2.5 | 2,5–5 ml / h | 6.25–12.5 |
Introduction épidurale (naissance naturelle): | |||
Bolus* | 2.5 | 6-10 ml | 15-25 |
Infusion | 2.5 | 2–5 ml / h | 5–12,5 |
*Si, au cours de l'heure précédente, le médicament n'a pas été administré dans une vadrouille.
**La dose quotidienne maximale recommandée ne doit pas être dépassée (voir. au dessous de).
Pendant l'intervention chirurgicale, une administration supplémentaire du médicament est possible.
Avec l'utilisation simultanée d'analgésiques narcotiques, la dose de bupivakayine doit être réduite.
Avec une administration prolongée du médicament chez le patient, il est nécessaire de surveiller régulièrement la pression artérielle, la fréquence cardiaque et d'autres signes de toxicité potentielle. Lorsque des effets toxiques apparaissent, le médicament doit être arrêté immédiatement.
Doses maximales recommandées
La dose unique maximale recommandée, calculée à raison de 2 mg / kg, est de 150 mg pour les adultes pendant 4 heures. Cela équivaut à 60 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (150 mg de bupivakain) et 30 ml du médicament à une concentration de 5 mg / ml (150 mg de bupivakain). La dose quotidienne maximale recommandée est de 400 mg. Cependant, lors du calcul de la dose quotidienne totale, il est nécessaire de prendre en compte l'âge, le physique et d'autres conditions importantes du patient.
Enfants de 1 à 12 ans
L'anesthésie régionale doit être effectuée par un médecin expérimenté en collaboration avec des enfants et propriétaire de la technique d'introduction appropriée.
Les données sur l'anesthésie péridurale chez les enfants (bolus ou administration continue) sont limitées.
Les doses indiquées dans le tableau chez l'enfant sont indicatives. La variabilité est possible. Chez les enfants ayant un poids corporel élevé, en règle générale, il est nécessaire de réduire la dose en fonction du poids corporel idéal. Lors de la détermination des méthodes d'anesthésie et en tenant compte des caractéristiques individuelles des patients, il faut utiliser des directives généralement acceptées pour l'anesthésie.
La dose minimale nécessaire pour obtenir une anesthésie suffisante doit être introduite.
Méthode d'introduction | Concentration, mg / ml | Volume, ml / kg | Dose, mg / kg | Début de l'action, min | Durée, h |
Douleur aiguë | |||||
Anesthésie péridurale kaudale | 2.5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20-30 | 2-6 |
Anesthésie péridurale lombaire | 2.5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20-30 | 2-6 |
Anesthésie péridurale thoracique * | 2.5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20-30 | 2-6 |
* En cas d'anesthésie péridurale thoracique, le médicament est administré à des doses toujours croissantes jusqu'à ce que le niveau souhaité de soulagement de la douleur soit atteint.
La dose chez l'enfant est calculée en tenant compte du poids corporel (2 mg / kg).
Afin d'empêcher le médicament de pénétrer dans le lit vasculaire, un test d'aspiration doit être effectué avant et pendant l'introduction de la dose principale. Le médicament doit être administré lentement, en divisant la dose totale en plusieurs introductions, en particulier avec une anesthésie épidurale à somme forfaitaire et thoracique, en observant en permanence les performances des organes vitaux.
Anesthésie par infiltration péritonzylaire chez les enfants à partir de 2 ans: à une dose de 7,5 et 12,5 mg par amygdale à une concentration de bupivakaïne de 2,5 mg / ml.
Le blocage des nerfs iliaques-fell / subprimaires-subsol chez les enfants à partir de 1 an: 0,1–0,5 ml / kg à une concentration de bupivakaïne de 2,5 mg / ml, ce qui équivaut à 0,25–1,25 mg / kg. Les enfants âgés de 5 ans et plus sont autorisés à injecter à une concentration de 5 mg / ml dans une dose de 1,25 à 2 mg / kg.
Blocage du pénis: 0,2–0,5 ml / kg à une concentration de 5 mg / ml, ce qui correspond à 1,25–2 mg / kg.
Méthode de préparation
S'il est nécessaire d'obtenir une solution à une concentration de 2,5 mg / ml, un médicament à une concentration de 5 mg / ml est élevé avec de l'eau pour injection dans un rapport de 1: 1.
Avec administration intrachétique
L'utilisation de la bupivakain n'est possible que par des médecins expérimentés en anesthésie locale ou sous leur supervision. Pour atteindre le degré d'anesthésie requis, il est nécessaire d'introduire la dose minimale possible.
Les doses suivantes sont recommandées pour les adultes. La sélection des doses est effectuée individuellement.
Les patientes âgées et les patientes en fin de grossesse doivent être réduites.
Indications d'utilisation | Dose, ml | Dose, mg | Début de l'action, min | Durée, h |
Chirurgie aux membres inférieurs, y compris.h. articulation de la hanche | 2-4 | 10-20 | 5–8 | 1,5–4 |
Le site d'injection recommandé est au niveau L3.
L'expérience clinique avec une dose supérieure à 20 mg est absente. Avant l'administration du médicament, il est nécessaire de garantir l'accès.
L'introduction n'est effectuée qu'après confirmation de l'entrée dans l'espace sous-arachnoïdien (activation du liquide céphalorachidien transparent de l'aiguille ou pendant l'aspiration). Dans une tentative infructueuse, une seule tentative supplémentaire devrait être faite à un niveau différent et dans une moindre mesure. L'une des raisons du manque d'effet peut être une mauvaise distribution du médicament dans l'espace sous-arachnoïdien, qui peut être corrigée par un changement de position du patient.
Enfants d'un poids corporel inférieur à 40 kg
Le bupivakain, solution injectable, 5 mg / ml, peut être utilisé chez l'enfant.
La principale différence entre les adultes et les enfants est que chez les nouveau-nés et les nourrissons, le volume de liquide céphalorachidien est plus élevé, pour atteindre le même degré de blocage, une dose plus élevée est nécessaire, sur la base de 1 kg de poids corporel, par rapport aux adultes.
L'anesthésie régionale doit être effectuée par un médecin expérimenté en collaboration avec des enfants et propriétaire de la technique d'introduction appropriée.
Les doses indiquées dans le tableau chez l'enfant sont indicatives. La variabilité est possible. Lors de la détermination des méthodes d'anesthésie et en tenant compte des caractéristiques individuelles des patients, il faut utiliser des directives généralement acceptées pour l'anesthésie. La dose minimale nécessaire pour obtenir une anesthésie suffisante doit être introduite.
Poids corporel, kg | Dose, mg / kg |
<5 | 0,4–0,5 |
5-15 | 0,3–0,4 |
15–40 | 0,25–0,3 |
hypersensibilité à l'un des composants du médicament ou à d'autres anesthésiques locaux de type intermédiaire;
hypotension artérielle sévère (choc cardiogénique ou hypovolémique);
dans / dans l'anesthésie régionale (blocage chez Bir) (la pénétration accidentelle du bupivakain dans la circulation sanguine peut provoquer le développement de réactions toxiques systémiques aiguës) ;
blocus paratzervikal en obstétrique;
enfants de moins d'un an - pour toutes les indications d'utilisation, à l'exception de l'anesthésie intra-ciblée, dans laquelle le médicament peut être administré dès la naissance.
États qui sont des contre-indications à l'anesthésie péridurale ou intra-ciblée :
Maladies du SNC (par ex. méningite, tumeurs, polio, hémorragies intracrâniennes);
infections cutanées purulentes dans ou près de la ponction lombaire;
sténose vertébrale, maladies actives (par ex. spondylarthrite, tumeur, tuberculose) ou traumatisme (par ex. fracture) de la colonne vertébrale;
septicémie, dégénérescence subaiguë de la moelle épinière, associée à une anémie mégaloblastique;
choc cardiogénique ou hypovolémique;
trouble de la coagulation sanguine ou traitement anticoagulant actif.
Avec prudence : Blocades AV II et III degrés; vieillesse; maladie hépatique sévère, insuffisance rénale sévère; patients affaiblis; utilisation de médicaments anti-arythmiques de la classe III (par exemple l'amiodaron) utilisation simultanée de bupivakain avec d'autres anesthésiques ou médicaments locaux, structurellement similaire à l'anesthésique local de type anesthésique, tels que les médicaments anti-arythmiques de classe IB (par exemple la lidocaïne) violation de la fonction du CCC (avec anesthésie péridurale) grossesse tardive (avec administration intrachétique) sclérose en plaques, hémiplégie, paraplégie, troubles neuromusculaires (avec administration intrachétique).
Les réactions indésirables au médicament peuvent être difficiles à distinguer des manifestations physiologiques du blocage nerveux (par exemple, une diminution de la pression artérielle, une bradycardie), des réactions directement (par exemple, des lésions nerveuses) ou indirectement causées par l'introduction (par exemple, abcès épidural).
Les troubles neurologiques sont une réponse indésirable rare mais bien connue en raison de l'anesthésie locale, en particulier avec l'administration péridurale et intra-tradulaire de médicaments.
Les symptômes et les tactiques de gestion de la toxicité systémique aiguë apparaissent dans le champ «Surdosage».
Système d'organes | Fréquence | Réaction indésirable au médicament |
Du système immunitaire | Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) | Réactions allergiques, choc anaphylactique |
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique | Souvent (≥1 / 100, <1/10) | Paresthésie, vertiges |
Fréquemment (≥1 / 1000, <1/100) | Signes de toxicité par le système nerveux central (soudor, pasteurisation dans la bouche, engourdissement de la langue, hyperacousie, déficience visuelle, perte de conscience, tremblements, étourdissements, acouphènes, dysarthrie) | |
Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) | Neuropathie, lésion des nerfs périphériques, arachnoïdite, parésie, paraplégie | |
Du côté du corps de vue | Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) | Diplomatie |
Du côté du cœur | Souvent (≥1 / 100, <1/10) | Bradycardie |
Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) | Arrêt cardiaque, arythmie | |
Du côté des navires | Très souvent (≥1 / 10) | Diminution de la pression artérielle |
Souvent (≥1 / 100, <1/10) | Amélioration de la pression artérielle | |
Du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin | Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) | Respiration |
Du côté de l'écran LCD | Très souvent (≥1 / 10) | Nausées |
Souvent (≥1 / 100, <1/10) | Vomissements | |
Des reins et des voies urinaires | Souvent (≥1 / 100, <1/10) | Retard d'urine |
Les réactions indésirables chez les enfants sont similaires à celles des adultes, mais les premiers signes de toxicité des anesthésiques locaux chez les enfants peuvent être plus difficiles à reconnaître si le blocage est effectué dans des conditions de sédation ou d'anesthésie.
Avec administration intrachétique
Système d'organes | Fréquence | Réaction indésirable au médicament |
Du côté du cœur | Très souvent (> 1/10) | Diminution de la pression artérielle, bradycardie |
Du côté de l'écran LCD | Nausées | |
Du côté du système nerveux | Souvent (> 1/100, <1/10) | Maux de tête après ponction du cerveau dur |
Du côté de l'écran LCD | Vomissements | |
Des reins et des voies urinaires | Retard d'urine, incontinence urinaire | |
Du côté du système nerveux | Fréquemment (> 1/1000, <1/100) | Paresthésie, parésie, dysesthésie |
Du côté des muscles squelettiques, du tissu conjonctif et des os | Faiblesse musculaire, maux de dos | |
Du côté du cœur | Rarement (<1/1000) | Arrêt cardiaque |
Du système immunitaire | Réactions allergiques, choc anaphylactique | |
Du côté du système nerveux | Bloc vertébral involontaire complet, paraplégie, paralysie, neuropathie, arachnoïdite | |
Du côté de la respiration | Respiration |
Réactions indésirables chez les enfants similaires à celles des adultes, mais les premiers signes de toxicité des anesthésiques locaux chez les enfants peuvent être plus difficiles à reconnaître si le blocage est effectué dans des conditions de sédation ou d'anesthésie.
Toxicité systémique aiguë
Symptômes
Les réactions toxiques se manifestent principalement par le SNC et le CCC. Ces réactions sont causées par une forte concentration d'anesthésiques locaux dans le sang, qui peut survenir à la suite d'une administration intravasculaire accidentelle, d'un surdosage ou d'une absorption extrêmement élevée de la zone de vascularisation élevée (voir. "Instructions spéciales").
Pour l'anesthésie vertébrale, le médicament Blockos® appliqué à petites doses, il est donc peu probable que le risque de surdosage. Cependant, lors de l'utilisation du médicament Blockos® en combinaison avec d'autres anesthésiques locaux, une toxicité systémique aiguë peut se produire en additionnant les effets toxiques.
Les réactions du CNS sont similaires pour toutes les esthétiques locales du type au milieu, tandis que les manifestations de la part du CCC sont différentes pour différents médicaments.
L'introduction intrasasculaire accidentelle d'un anesthésique local peut provoquer une réaction toxique immédiate (en quelques secondes ou minutes). Pendant une surdose, des signes de toxicité systémique se développent plus tard, 15 à 60 minutes après l'injection, en raison d'une lente augmentation de la concentration du médicament dans le plasma sanguin.
Du côté de l'administration fiscale centrale. L'intoxication se manifeste progressivement sous la forme de signes et de symptômes d'une altération de la fonction du SNC avec un degré de gravité croissant.
Les manifestations initiales de l'intoxication sont: étourdissements, paresthésie autour de la bouche, engourdissement de la langue, perception pathologiquement accrue des sons ordinaires, acouphènes et troubles de la vision. La dizarthrie, les contractions musculaires et les tremblements sont les signes les plus graves et précèdent le développement de crampes généralisées. Ces phénomènes ne doivent pas être considérés à tort comme un comportement névrotique. Après eux, la perte de conscience et le développement de grandes crises convulsives sont possibles, qui peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes. En raison de l'augmentation de l'activité musculaire et de la perturbation du processus respiratoire normal après le début des crampes, l'hypoxie et l'hypercapnie apparaissent rapidement. Dans les cas graves, l'apnée peut se développer. L'acidose améliore l'effet toxique des anesthésiques locaux.
Ces phénomènes sont dus à la redistribution des anesthésiques locaux du système nerveux central et au métabolisme du médicament. L'achat de phénomènes toxiques peut se produire rapidement, sauf si l'anesthésie a été introduite en très grande quantité.
Du CCC . Les réactions toxiques du CCC entraînent les conséquences les plus graves et précèdent généralement la manifestation de réactions toxiques du SNC, qui peuvent être masquées par une anesthésie générale ou une sédation profonde lors de l'utilisation de médicaments tels que les benzodiazépines ou les barbituriques.
Dans le contexte d'une forte concentration d'anesthésie locale dans le plasma, le développement d'une hypotension artérielle, d'une bradycardie, d'une arythmie et, dans certains cas, d'un arrêt cardiaque a été noté.
Les réactions toxiques du CCC sont souvent associées à une conduction myocardique altérée, ce qui peut à son tour entraîner une diminution du volume minute du cœur, une diminution de la pression artérielle, Blocage AV, bradycardie et, dans certains cas, anhyrythmie gastrique anhyrique, y compris la tachycardie et la fibrillation ventriculaire, et arrêt cardiaque. Ces manifestations toxiques précèdent souvent la manifestation de symptômes de toxicité aiguë par le SNC, par exemple sous forme de convulsions, mais dans de rares cas, un arrêt cardiaque peut se produire sans signes antérieurs du SNC
Avec administration rapide aléatoire dans / dans les tourbières dans les vaisseaux coronaires, une concentration plasmatique élevée de bupivakain peut être observée, affectant la circulation sanguine et conduisant au développement d'effets cardioxicaux indépendants ou précédant le développement d'effets toxiques par le SNC. À cet égard, la dépression myocardique peut se manifester comme les premiers symptômes d'intoxication. Une attention particulière doit être accordée aux premiers signes de développement de l'intoxication chez les enfants, car dans ce groupe de patients, un blocage plus prononcé est le plus souvent atteint après le début de l'anesthésie.
Traitement de l'intoxication aiguë
Si des signes d'intoxication générale apparaissent, le médicament doit être arrêté immédiatement. La thérapie doit viser à maintenir la ventilation des poumons, à acheter des crampes et à maintenir la circulation sanguine. L'oxygène doit être utilisé et, si nécessaire, une ventilation artificielle doit être établie (à l'aide d'un masque et d'un sac). Si les crises ne s'arrêtent pas indépendamment dans les 15 à 20 s, les médicaments anticonvulsivants doivent être administrés dans / dans. Dans / dans l'introduction de 1–3 mg / kg de thiopental, le sodium achète rapidement des crampes, au lieu de cela, vous pouvez entrer / dans 0,1 mg / kg de diazépam, bien qu'il agisse plus lentement. Les longues crampes peuvent interférer avec la ventilation et l'oxygénation. Dans de tels cas, pour l'achat rapide de saisies, vous pouvez recourir à l'intubation de la trachée et à l'introduction du myorelaxant (par exemple, le suxamétonium 1 mg / kg). Avec une oppression évidente, les fonctions du CCC (diminution de la MA et de la bradycardie) sont administrées dans / dans 5 à 10 mg d'éphédrine, si nécessaire, après 2 à 3 minutes, l'introduction est répétée. Lorsque le cœur s'arrête, ils commencent immédiatement la réanimation cardio-pulmonaire. L'optimisation de l'oxygénation et de la ventilation et le soutien à la circulation ainsi que la correction de l'acidose sont essentiels, i.to. l'hypoxie et l'acidose amélioreront les effets toxiques systémiques de l'anesthésie locale. Quand le cœur s'arrête, la dobutamine ou la noradrénaline est administrée dans / dans (à partir de 0,05 mcg / kg / min, si nécessaire, la dose est augmentée de 0,05 mcg / kg / min toutes les 10 minutes) dans les cas plus graves, la dose est intitulée par la surveillance de l'hémodynamique. La nécessité d'un traitement approprié avec des solutions pour / dans l'administration et l'utilisation d'émulsions grasses doit également être prise en compte.
Lorsque vous arrêtez le cœur, de longues mesures de réanimation peuvent être nécessaires. Lors du choix d'un mode de dosage chez l'enfant, l'âge et le poids corporel doivent être pris en compte.
Bupivakain est une esthétique locale de type au milieu à long terme. Bloque de manière réversible le pouls à travers la fibre nerveuse, perturbant le transport des ions sodium à travers les canaux sodiques. Il peut avoir un effet similaire dans le cerveau et le myocarde.
La caractéristique la plus caractéristique de la bupivakain est sa durée, qui ne dépend pas beaucoup de son ajout d'épinéphrine. Bupivakain est une préparation de choix pour l'anesthésie péridurale continue. En faibles concentrations, il a moins d'effet sur les fibres motrices et a une durée plus courte, ce qui est conseillé pour le soulagement de la douleur à court terme, par exemple pendant l'accouchement ou après la chirurgie.
La densité relative de la solution du médicament est de 1004 à 20 ° C (équivalent à 1000 à 37 ° C), la gravité affecte légèrement sa distribution dans l'espace sous-arachnoïdien. Avec l'administration sous-arachnoïdienne, une petite dose est introduite, ce qui conduit à une concentration relativement faible et à une courte durée du blocus. Avec l'administration sous-arachnoïdienne de bupivakaïne qui ne contient pas de dextrose, l'anesthésie est moins prévisible, mais plus longue qu'avec l'introduction d'une solution de bupivakain contenant du dextrozu.
L'indice d'acidité (rK) de la bupivakaïne est de 8,2; coefficient de séparation - 346 (à 25 ° C dans le tampon n-octanol / phosphate pH 7,4).
Le taux d'absorption dépend de la dose, de la voie d'administration et de l'apport sanguin au site d'injection.
Dans le blocus intercostal dû à l'absorption rapide de Cmax dans le plasma est de 4 mg / l (avec l'introduction de 400 mg), avec des injections de p / c dans l'abdomen, les concentrations plasmatiques sont plus faibles. Chez les enfants, pendant le blocage caudal, une absorption rapide se produit et une concentration plasmatique élevée est atteinte - environ 1–1,5 mg / l (avec l'introduction de 3 mg / kg).
Bupivakain est complètement absorbé par l'espace péridural, T1/2 est de nature biphasée et mesure respectivement 7 min et 6 h. Une absorption lente limite le taux d'élimination de la bupivakaïne, ce qui explique le T plus long1/2 après son introduction dans l'espace péridural qu'avec en / en introduction.
Vss la bupivakain est de 73 l, le coefficient d'extraction hépatique 0,4, la clairance plasmatique totale de 0,58 l / min et T1/2 à partir du plasma 2,7 heures. T1/2 chez les nouveau-nés par rapport aux adultes peut durer plus de 8 heures. Enfants de plus de 3 mois de T1/2 égal à celui des adultes.
La connexion avec les protéines plasmatiques est de 96%, principalement avec α1- glycoprotéine acide. Après de grandes opérations, la concentration de cette protéine peut être augmentée, ce qui peut entraîner une concentration totale plus élevée de bupivakain dans le plasma. La fraction libre de bupivakain ne change pas. Par conséquent, la concentration plasmatique potentiellement toxique est bien tolérée.
La bupivakain est presque entièrement métabolisée dans le foie, principalement par hydroxylation aromatique en 4-hydroxibupivakain et N-de-lubberling en pipecolylxylidine, les deux réactions sont catalysées par le CYP3A4. Ainsi, la clairance dépend du flux sanguin hépatique et de l'activité des enzymes métaboliques.
Le bupivakain pénètre dans le placenta, la concentration de bupivakain non lié chez le fœtus est égale à la maternelle. En raison de la connexion plus faible avec les protéines plasmatiques chez le fœtus, la concentration plasmatique totale est plus faible.
Avec administration intrachétique
Le bupivakain est bien soluble dans les lipides avec un coefficient de distribution entre l'huile et l'eau égal à 27,5.
Bupivakain est complètement absorbé de l'espace sous-arachnoïdien en deux phases avec T1/2 50–400 minutes. L'absorption lente est un facteur limitant pour l'élimination du bupivakain, ce qui explique son T plus long1/2qu'avec en / en introduction.
L'absorption de l'espace sous-arachnoïdien est relativement lente, ce qui, combiné à l'introduction de la faible dose requise pour l'anesthésie vertébrale, conduit à un plasma C relativement faiblemax (0,4 mg / ml pour 100 mg du médicament).
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la bupivakain avec d'autres agents anesthésiques locaux ou anti-arythmiques de classe IB, t.to. ils peuvent améliorer les effets toxiques de l'autre.
Une étude distincte de l'interaction des agents anesthésiques et anti-arythmiques locaux de la classe III (par exemple, l'amiodarone) n'a pas été réalisée, cependant, il est recommandé de faire attention lors de leur utilisation simultanée (voir. "Instructions spéciales").
La lixiviation peut entraîner des précipitations, car la solubilité de la bupivakaïne à pH> 6,5 est réduite.
Lors de la préparation de l'introduction, il est nécessaire d'éviter tout contact prolongé du médicament avec des objets métalliques, t.to. les ions métalliques peuvent provoquer des réactions au site d'injection, se manifestant par des douleurs et un œdème.
Lors de l'ajout d'épinéphrine à la solution d'anesthésie locale, il est nécessaire, si possible, d'éviter leur utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase et des antidépresseurs tricycliques, car le développement d'une augmentation persistante de la pression artérielle est possible. Si un tel traitement simultané pour le patient est nécessaire, une surveillance attentive doit être établie. L'utilisation simultanée de vasopresseur et d'agents consorotones (spores dérivées) peut entraîner une augmentation persistante de la pression artérielle et des complications cérébrovasculaires. La phénothiazine dérivée et le butyrophénon peuvent réduire ou pervertir l'effet de presse de l'épinéphrine.
- Anesthésiques locaux [anesthésiques locaux]