Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 08.04.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Top 20 des médicaments avec le même usage:
Bupisolver
Bupivacaine
anesthésie chirurgicale chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans,
douleur aiguë chez les adultes et les enfants de plus de 1 an,
anesthésie d'infiltration, lorsque l'obtention d'un effet anesthésique à long terme est nécessaire, par exemple dans la douleur postopératoire,
anesthésie conductrice à effet prolongé ou anesthésie péridurale dans les cas où l'ajout d'épinéphrine est contre-indiqué et une relaxation musculaire importante n'est pas souhaitable,
anesthésie en obstétrique.
Avec administration intrathécale
Anesthésie rachidienne dans les opérations chirurgicales sur les membres inférieurs, incl.articulation de la hanche, qui dure 3-4 heures et ne nécessite pas de bloc moteur prononcé.
L'utilisation de la bupivacaïne n'est possible que par des médecins expérimentés dans l'anesthésie locale ou sous leur supervision. Pour atteindre le degré d'anesthésie requis, la dose la plus faible possible doit être administrée.
En aucun cas, l'administration intravasculaire accidentelle du médicament ne doit être autorisée. Avant et pendant l'administration du médicament, il est recommandé d'effectuer un test d'aspiration. Le médicament doit être administré lentement, à un taux de 25-50 mg / min, ou fractionnellement, en maintenant un contact verbal continu avec le patient et en surveillant la fréquence cardiaque. Au cours de l'administration épidurale, une dose de 3-5 ml de bupivacaïne avec de l'épinéphrine est pré-administrée. Avec une administration intravasculaire accidentelle, une augmentation à court terme de la fréquence cardiaque se produit, avec une administration intrathécale aléatoire, un bloc rachidien se produit. En cas de signes toxiques, l'introduction est immédiatement arrêtée.
Voici les doses approximatives qui doivent être corrigées en fonction de la profondeur de l'anesthésie et de l'état du patient.
Anesthésie d'infiltration: 5-60 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg/ml (12,5–150 mg de bupivacaïne) ou 5-30 ml du médicament à une concentration de 5 mg/ml (25-150 mg de bupivacaïne).
Blocus diagnostique et thérapeutique: 1-40 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg / ml (2,5–100 mg de bupivacaïne), par exemple le blocage du nerf trijumeau 1-5 ml (2,5-12,5 mg) et le nœud cervico-thoracique du tronc sympathique 10-20 ml (25-50 mg).
Blocus intercostal: 2-3 ml du médicament à une concentration de 5 mg/ml (10-15 mg de bupivacaïne) par nerf, ne dépassant pas le nombre total de nerfs — 10.
Blocus majeur (par exemple, blocage épidural, blocage du plexus sacral ou brachial): 15-30 ml du médicament à une concentration de 5 mg/ml (75-150 mg de bupivacaïne).
Anesthésie en obstétrique (par exemple, anesthésie péridurale et caudale lors de l'accouchement naturel): 6-10 ml de médicament à une concentration de 2,5 mg/ml (15-25 mg de bupivacaïne) ou 6-10 ml de médicament à une concentration de 5 mg/ml (30-50 mg de bupivacaïne).
Toutes les 2-3 heures, l'administration répétée du médicament à la dose initiale est autorisée.
Anesthésie péridurale par césarienne: 15-30 ml 5 mg / ml (75-150 mg de bupivacaïne).
Analgésie épidurale sous la forme d'une administration intermittente de bolus: initialement, 20 ml du médicament sont administrés à une concentration de 2,5 mg/ml (50 mg de bupivacaïne), puis toutes les 4-6 heures, en fonction du nombre de segments endommagés et de l'âge du patient, 6-16 ml du médicament à une concentration de 2,5 mg/ml (15-40 mg de bupivacaïne).
Analgésie péridurale sous forme de perfusion continue (par exemple, douleurs postopératoires)
Méthode d'introduction | Concentration, mg / ml | Volume | Dose, mg |
Introduction épidurale (niveau lombaire): | |||
Bolus* | 2,5 | 5-10 ml | 12,5–25 |
Perfusion | 2,5 | 5-7, 5 ml / h | 12,5–18,75** |
Administration épidurale (niveau thoracique): | |||
Bolus* | 2,5 | 5-10 ml | 12,5–25 |
Perfusion | 2,5 | 2,5-5 ml / h | 6,25–12,5 |
Introduction épidurale (accouchement naturel): | |||
Bolus* | 2,5 | 6-10 ml | 15–25 |
Perfusion | 2,5 | 2-5 ml / h | 5–12,5 |
*Si au cours de l'heure précédente, le médicament n'a pas été administré en bolus.
**Ne pas dépasser la dose quotidienne maximale recommandée (voir ci-dessous).
Au cours de l'intervention chirurgicale, une administration supplémentaire du médicament est possible.
Avec l'utilisation simultanée d'analgésiques narcotiques, la dose de bupivacaïne doit être réduite.
Avec l'administration prolongée du médicament chez le patient, il est nécessaire de surveiller régulièrement la pression ARTÉRIELLE, la fréquence cardiaque et d'autres signes de toxicité potentielle. Si des effets toxiques apparaissent, l'administration du médicament doit être arrêtée immédiatement.
Doses maximales recommandées
La dose unique maximale recommandée, calculée à raison de 2 mg / kg, est de 150 mg pour les adultes pendant 4 heures. cela équivaut à 60 ml de médicament à une concentration de 2,5 mg/ml (150 mg de bupivacaïne) et 30 ml de médicament à une concentration de 5 mg/ml (150 mg de bupivacaïne). La dose quotidienne maximale recommandée est de 400 mg. Cependant, lors du calcul de la dose quotidienne totale, il est nécessaire de prendre en compte l'âge du patient, son physique et d'autres conditions significatives.
Enfants âgés de 1 à 12 ans
L'anesthésie régionale doit être effectuée par un médecin ayant de l'expérience avec les enfants et possédant la technique d'administration appropriée.
Les données sur l'anesthésie péridurale chez les enfants (bolus ou administration continue) sont limitées.
Les doses indiquées dans le tableau chez les enfants sont indicatives. La variabilité est possible. Chez les enfants ayant un poids corporel élevé, il est généralement nécessaire de réduire la dose en fonction du poids corporel idéal. Lors de la détermination des méthodes d'anesthésie et de prendre en compte les caractéristiques individuelles des patients, il convient d'utiliser les directives généralement acceptées sur l'anesthésie.
La dose minimale nécessaire pour obtenir une anesthésie suffisante doit être administrée.
Méthode d'introduction | Concentration, mg / ml | Volume, ml / kg | Dose, mg / kg | Début de l'action, min | Durée d'action, h |
Vive douleur | |||||
Anesthésie péridurale caudale | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
Anesthésie péridurale lombaire | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
Épidurale thoracique* | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
*En péridurale thoracique, le médicament est administré à des doses toujours croissantes jusqu'à ce que le niveau d'anesthésie souhaité soit atteint.
La dose chez les enfants est calculée en tenant compte du poids corporel (2 mg/kg).
Afin d'éviter que le médicament ne pénètre dans le lit vasculaire avant et pendant l'administration de la dose principale, un test d'aspiration doit être effectué. Le médicament doit être administré lentement, en divisant la dose totale en plusieurs injections, en particulier avec une épidurale lombaire et thoracique, en surveillant continuellement les signes vitaux.
Anesthésie d'infiltration péritonzillaire chez les enfants à partir de 2 ans: à une dose de 7,5 et 12,5 mg par amygdale à une concentration de bupivacaïne de 2,5 mg/ml.
Le blocus ilio-inguinal/ilio-подчревного des nerfs chez les enfants de 1 an: 0,1–0,5 ml/kg, lorsque la concentration de la bupivacaïne à 2,5 mg/ml, ce qui équivaut à 0,25–1,25 mg/kg pour les Enfants âgés de 5 ans et plus le médicament est autorisé à entrer dans la concentration de 5 mg/ml à la dose de 1,25–2 mg/kg
Blocage du pénis: 0,2-0,5 ml / kg à une concentration de 5 mg / ml, ce qui correspond à 1,25–2 mg/kg.
Méthode de préparation
S'il est nécessaire d'obtenir une solution avec une concentration de 2,5 mg/ml, le médicament avec une concentration de 5 mg/ml est dilué avec de l'eau pour injection dans un rapport de 1:1.
Avec administration intrathécale
L'utilisation de la bupivacaïne n'est possible que par des médecins expérimentés dans l'anesthésie locale ou sous leur supervision. Pour atteindre le degré d'anesthésie requis, la dose la plus faible possible doit être administrée.
Les doses suivantes sont recommandées pour les adultes. La sélection de la dose est effectuée individuellement.
Les patients âgés et les patientes en fin de grossesse doivent réduire la dose.
Indications d'utilisation | Dose, ml | Dose, mg | Début de l'action, min | Durée d'action, h |
Opérations chirurgicales sur les membres inférieurs, incl. articulation de la hanche | 2–4 | 10–20 | 5–8 | 1,5–4 |
Le site d'injection recommandé est au niveau L3.
L'expérience clinique de l'utilisation d'une dose supérieure à 20 mg est absente. Avant l'administration du médicament, il est nécessaire de fournir un accès IV.
L'introduction n'est effectuée qu'après confirmation de l'entrée dans l'espace sous-arachnoïdien (écoulement du liquide céphalo-rachidien transparent de l'aiguille ou par aspiration). Si vous tentez de vous devrait prendre qu'une tentative d'introduction à un autre niveau et dans une moindre mesure. L'une des raisons de l'absence d'effet peut être une mauvaise distribution du médicament dans l'espace sous-arachnoïdien, qui peut être corrigée en modifiant la position du patient.
Enfants pesant moins de 40 kg
La bupivacaïne, solution injectable, 5 mg / ml, est autorisée chez les enfants.
La principale différence entre les adultes et les enfants est que chez les nouveau-nés et les nourrissons, le volume de liquide céphalo-rachidien est plus important, une dose plus élevée est nécessaire pour atteindre le même degré de blocage, à raison de 1 kg de poids corporel, par rapport aux adultes.
L'anesthésie régionale doit être effectuée par un médecin ayant de l'expérience avec les enfants et possédant la technique d'administration appropriée.
Les doses indiquées dans le tableau chez les enfants sont indicatives. La variabilité est possible. Lors de la détermination des méthodes d'anesthésie et de prendre en compte les caractéristiques individuelles des patients, il convient d'utiliser les directives généralement acceptées sur l'anesthésie. La dose minimale nécessaire pour obtenir une anesthésie suffisante doit être administrée.
Poids corporel, kg | Dose, mg / kg |
<5 | 0,4–0,5 |
5–15 | 0,3–0,4 |
15–40 | 0,25–0,3 |
hypersensibilité à l'un des composants du médicament ou à d'autres anesthésiques locaux de type amide,
hypotension artérielle sévère (choc cardiogénique ou hypovolémique),
dans / anesthésie régionale (blocus de Bir) (pénétration accidentelle de la bupivacaïne dans le sang peut provoquer le développement de réactions toxiques systémiques aiguës),
blocus paracervical en obstétrique,
enfants de moins de 1 an — avec toutes les indications d'utilisation, à l'exception de l'anesthésie intrathécale, dans laquelle le médicament est autorisé à être administré dès la naissance.
Conditions qui sont des contre-indications à l'anesthésie péridurale ou intrathécale:
maladies du système nerveux central (par exemple méningite, tumeurs, poliomyélite, hémorragie intracrânienne),
infections cutanées purulentes au site de ponction lombaire ou à proximité,
sténose spinale, maladies actives (par exemple spondylarthrite, tumeurs, tuberculose) ou blessures (par exemple fracture) de la colonne vertébrale,
septicémie, dégénérescence subaiguë de la moelle épinière associée à une anémie mégaloblastique,
choc cardiogénique ou hypovolémique,
trouble de la coagulation sanguine ou traitement anticoagulant actif.
Avec prudence: AV-blocus II et III de la mesure, la vieillesse, maladie grave du foie, une grave insuffisance rénale, les patients affaiblis, l'application de medicaments anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone), l'application simultanée de la bupivacaïne avec d'autres anesthésiques locaux ou de médicaments, structurellement similaires aux anesthésiques locaux amidnogo type, tels que les préparations anti-arythmiques de la classe IB (par exemple la lidocaïne), la violation de la fonction de la SMT (lors de l'anesthésie péridurale), les derniers stades de la grossesse (интратекальном l'introduction), sclérose en plaques, hémiplégie, paraplégie, neuromusculaires (lors de la интратекальном l'introduction).
Les réactions médicamenteuses indésirables causées par le médicament peuvent être difficiles à distinguer des manifestations physiologiques du blocage nerveux (par exemple, diminution de la pression ARTÉRIELLE, bradycardie), des réactions directement (par exemple, lésions nerveuses) ou indirectement causées par l'administration (par exemple ABCÈS épidural).
Les troubles neurologiques sont une réaction médicamenteuse indésirable rare mais bien connue due à l'anesthésie locale, en particulier lors de l'administration péridurale et intrathécale de médicaments.
Les symptômes et les tactiques de prise en charge de l'apparition d'une toxicité systémique aiguë sont décrits dans le champ «Surdosage».
Organisme | Fréquence | Réaction médicamenteuse indésirable |
Du système immunitaire | Rarement (≥1/10000, <1/1000) | Réactions allergiques, choc anaphylactique |
Du système nerveux central et du système nerveux périphérique | Souvent (≥1/100, <1/10) | Paresthésie, vertiges |
Rarement (≥1/1000, <1/100) | Signes de toxicité du système nerveux central (convulsions, paresthésies dans la bouche, engourdissement de la langue, hyperacousie, déficience visuelle, perte de conscience, tremblements, vertiges, acouphènes, dysarthrie) | |
Rarement (≥1/10000, <1/1000) | Neuropathie, lésions nerveuses périphériques, arachnoïdite, parésie, paraplégie | |
Du côté de l'organe de vision | Rarement (≥1/10000, <1/1000) | Diplopie |
Du côté du cœur | Souvent (≥1/100, <1/10) | Bradycardie |
Rarement (≥1/10000, <1/1000) | Arrêt cardiaque, arythmie | |
Du côté des vaisseaux | Très souvent (≥1/10) | Diminution de la pression ARTÉRIELLE |
Souvent (≥1/100, <1/10) | Augmentation de la pression ARTÉRIELLE | |
Du système respiratoire, du thorax et du médiastin | Rarement (≥1/10000, <1/1000) | Dépression respiratoire |
Du tractus gastro-intestinal | Très souvent (≥1/10) | Nausée |
Souvent (≥1/100, <1/10) | Vomissement | |
Du côté des reins et des voies urinaires | Souvent (≥1/100, <1/10) | Rétention |
Les réactions indésirables chez les enfants sont similaires à celles des adultes, mais les premiers signes de toxicité des anesthésiques locaux chez les enfants sont plus difficiles à reconnaître si le blocus est effectué dans des conditions de sédation ou d'anesthésie.
Avec administration intrathécale
Organisme | Fréquence | Réaction médicamenteuse indésirable |
Du côté du cœur | Très souvent (>1/10) | Réduction de la pression ARTÉRIELLE, bradycardie |
Du tractus gastro-intestinal | Nausée | |
Du système nerveux | Souvent (>1/100, <1/10) | Mal de tête après une ponction de la dure-mère |
Du tractus gastro-intestinal | Vomissement | |
Du côté des reins et des voies urinaires | Rétention urinaire, incontinence urinaire | |
Du système nerveux | Rarement (>1/1000, <1/100) | Paresthésie, parésie, dysesthésie |
Du côté des muscles squelettiques, du tissu conjonctif et des OS | Faiblesse musculaire, mal de dos | |
Du côté du cœur | Rarement (<1/1000) | Arrêt cardiaque |
Du système immunitaire | Réactions allergiques, choc anaphylactique | |
Du système nerveux | Bloc rachidien involontaire complet, paraplégie, paralysie, neuropathie, arachnoïdite | |
Du côté de la respiration | Dépression respiratoire |
Les réactions indésirables chez les enfants sont similaires à celles des adultes, mais les premiers signes de toxicité des anesthésiques locaux chez les enfants sont plus difficiles à reconnaître si le blocus est effectué dans des conditions de sédation ou d'anesthésie.
Toxicité systémique aiguë
Signes
Les réactions toxiques se manifestent principalement par le système nerveux central et le SSS. Ces réactions sont causées par une forte concentration d'anesthésique local dans le sang, qui peut résulter d'une administration intravasculaire accidentelle, d'une surdose ou d'une absorption exceptionnellement élevée à partir d'une zone de vascularisation élevée (voir «instructions Spéciales»).
Pour l'anesthésie rachidienne, le médicament Blokkos® il est utilisé à petites doses, de sorte que le risque de surdosage est peu probable. Cependant, lors de l'utilisation du médicament Blockcos® en combinaison avec d'autres anesthésiques locaux, une toxicité systémique aiguë peut survenir en additionnant les effets toxiques.
Les réactions du SNC sont similaires pour tous les anesthésiques locaux de type amide, tandis que les manifestations du SNC diffèrent pour différents médicaments.
L'administration intravasculaire accidentelle d'un anesthésique local peut provoquer une réaction toxique immédiate (en quelques secondes à quelques minutes). Alors qu'en cas de surdosage, les signes de toxicité systémique se développent plus tard, 15-60 minutes après l'injection, en raison de la lente augmentation de la concentration du médicament dans le plasma sanguin.
Du côté du SNC. L'intoxication se manifeste progressivement sous la forme de signes et de symptômes de dysfonctionnement du système nerveux central avec une gravité croissante.
Les manifestations initiales de l'intoxication sont: vertiges, paresthésie autour de la bouche, engourdissement de la langue, perception pathologiquement accrue des sons ordinaires, acouphènes et déficience visuelle. La dysarthrie, les contractions musculaires et les tremblements sont les signes les plus graves et précèdent le développement de crises généralisées. Ces phénomènes ne doivent pas être considérés à tort comme un comportement névrotique. Après eux, une perte de conscience et le développement de grandes crises convulsives peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. En raison de l'activité musculaire accrue et de la violation du processus respiratoire normal après le début des crises, l'hypoxie et l'hypercapnie apparaissent rapidement. Dans les cas graves, l'apnée peut se développer. L'acidose augmente l'effet toxique des anesthésiques locaux
Ces phénomènes sont dus à la redistribution de l'anesthésique local du système nerveux central et au métabolisme du médicament. Le soulagement des phénomènes toxiques peut se produire rapidement, à moins que l'anesthésique n'ait été injecté en très grande quantité.
Du côté du CSSS. Les réactions toxiques qui se manifestent par le SSS entraînent les conséquences les plus graves et précèdent généralement la manifestation de réactions toxiques du système nerveux central, qui peuvent être masquées lors de l'anesthésie générale ou de la sédation profonde lors de l'utilisation de médicaments tels que les benzodiazépines ou les barbituriques.
Dans le contexte d'une forte concentration d'anesthésiques locaux dans le plasma, une hypotension artérielle, une bradycardie, une arythmie et, dans certains cas, un arrêt cardiaque ont été observés.
Les réactions toxiques de la SCC sont souvent associées à une violation de la conduction myocardique, ce qui peut à son tour entraîner une diminution du volume minute du cœur, une diminution de la pression ARTÉRIELLE, un blocage AV, une bradycardie et, dans certains cas, une arythmie ventriculaire, y compris une tachycardie et une fibrillation ventriculaire, et un arrêt cardiaque. Ces manifestations toxiques précèdent souvent la manifestation de symptômes de toxicité aiguë du système nerveux central, par exemple sous la forme de convulsions, mais dans de rares cas, un arrêt cardiaque peut survenir sans signes antérieurs du système nerveux central.
Avec une administration rapide et aléatoire de bolus dans les vaisseaux coronaires, une concentration plasmatique élevée de bupivacaïne peut être observée, affectant la circulation sanguine et conduisant au développement d'effets cardiotoxiques indépendants ou précédant le développement d'effets toxiques du système nerveux central. À cet égard, l'oppression du myocarde peut apparaître comme les premiers symptômes d'intoxication. Une attention particulière doit être portée aux premiers signes d'intoxication chez les enfants, car chez ce groupe de patients, le plus souvent après le début de l'anesthésie, un blocage plus prononcé est atteint.
Traitement de l'intoxication aiguë
Si des signes d'intoxication générale apparaissent, il est nécessaire d'arrêter immédiatement l'administration du médicament. La thérapie devrait viser à maintenir la ventilation pulmonaire, à soulager les crampes et à maintenir la circulation sanguine. L'oxygène doit être utilisé et, si nécessaire, une ventilation artificielle (à l'aide d'un masque et d'un sac). Si les convulsions ne s'arrêtent pas seules pendant 15-20 s, il est nécessaire d'introduire des anticonvulsivants dans/dans. Dans / dans l'introduction de 1-3 mg/kg de thiopental sodique arrête rapidement les convulsions, au lieu de cela, vous pouvez entrer dans / dans 0,1 mg / kg de diazépam, bien qu'il agisse plus lentement. Les crampes prolongées peuvent entraver la ventilation et l'oxygénation. Dans de tels cas, pour le soulagement rapide des convulsions, vous pouvez recourir à l'intubation trachéale et à l'introduction d'un relaxant musculaire (par exemple, le sucsaméthonium 1 mg / kg). Avec une inhibition évidente de la fonction CCC (diminution de la pression ARTÉRIELLE et bradycardie), 5-10 mg d'éphédrine sont administrés par voie intraveineuse, si nécessaire, après 2-3 minutes, l'administration est répétée. En cas d'arrêt cardiaque, procéder immédiatement à la réanimation cardiopulmonaire. L'optimisation de l'oxygénation et de la ventilation et le soutien de la circulation ainsi que la correction de l'acidose sont essentiels.de. l'hypoxie et l'acidose augmenteront les effets toxiques systémiques de l'anesthésique local. En cas d'arrêt cardiaque, la dobutamine ou la noradrénaline est administrée par voie intraveineuse (à partir de 0,05 µg / kg / min, si nécessaire, la dose est augmentée de 0,05 µg/kg/min toutes les 10 minutes), dans les cas plus graves, la dose est titrée en fonction des résultats de la surveillance hémodynamique. Il convient également d'envisager la nécessité d'une thérapie appropriée avec des solutions pour l'administration intraveineuse et l'utilisation d'émulsions de graisse
En cas d'arrêt cardiaque, des mesures de réanimation à long terme peuvent être nécessaires. Lors du choix d'un schéma posologique chez les enfants, l'âge et le poids corporel doivent être pris en compte.
La bupivacaïne est un anesthésique local de type amide à action prolongée. Bloque de manière réversible la conduite de l'impulsion le long de la fibre nerveuse, perturbant le transport des ions sodium à travers les canaux sodiques. Peut avoir un effet similaire dans le cerveau et le myocarde.
La caractéristique la plus caractéristique de la bupivacaïne est la durée de son action, qui ne dépend pas beaucoup de l'ajout d'épinéphrine. La bupivacaïne est le médicament de choix pour l'anesthésie péridurale continue. À de faibles concentrations, il a moins d'effet sur les fibres motrices et a une durée d'action plus courte, ce qui est approprié pour le soulagement de la douleur à court terme, par exemple pendant l'accouchement ou après la chirurgie.
La densité relative de la solution de médicament est de 1004 à 20 °C (ce qui équivaut à 1000 à 37 °C), la gravité affecte légèrement sa propagation dans l'espace sous-arachnoïdien. Avec l'administration sous-arachnoïdienne, une petite dose est administrée, ce qui entraîne une concentration relativement faible et une courte durée de blocage. Avec l'administration sous-arachnoïdienne de bupivacaïne ne contenant pas de dextrose, l'anesthésie est moins prévisible mais plus longue que l'administration d'une solution de bupivacaïne contenant du dextrose.
L'indice d'acidité (pKa) de la bupivacaïne est de 8,2, le coefficient de séparation est de 346 (à 25 °C dans un milieu tampon n — octanol/phosphate pH 7,4).
Le taux d'absorption dépend de la dose, de la voie d'administration et de l'apport sanguin au site d'injection.
En cas de blocage intercostal dû à une absorption rapide de Cmax le plasma est de 4 mg / l (lorsqu'il est administré 400 mg), avec des injections dans l'abdomen, les concentrations plasmatiques sont plus faibles. Chez les enfants avec un blocage caudal, une absorption rapide se produit et une concentration plasmatique élevée est atteinte — environ 1-1,5 mg/l (avec l'administration de 3 mg/kg).
La bupivacaïne est complètement absorbée par l'espace épidural, T1/2 il est de nature biphasique et est de 7 min et 6 h, respectivement. L'absorption lente limite le taux d'élimination de la bupivacaïne, ce qui explique un T plus long1/2 après son introduction dans l'espace épidural, que dans/dans l'introduction.
Vss la bupivacaïne est de 73 l, le coefficient d'extraction hépatique est de 0,4, la clairance plasmatique totale est de 0,58 l / min, et T1/2 du plasma 2,7 H. T1/2 chez les nouveau-nés par rapport aux adultes, il peut être plus long jusqu'à 8 H. chez les enfants de plus de 3 mois T1/2 est égal à celui des adultes.
La liaison avec les protéines plasmatiques est de 96%, principalement avec α1- glycoprotéine acide. Après une chirurgie majeure, la concentration de cette protéine peut être augmentée, ce qui peut entraîner une concentration plasmatique globale plus élevée de bupivacaïne. La fraction libre de bupivacaïne ne change pas. Par conséquent, la concentration plasmatique potentiellement toxique est bien tolérée.
La bupivacaïne est presque entièrement métabolisée dans le foie, principalement par hydroxylation aromatique en 4-hydroxybupivacaïne et n-désalkylation en pipécolylxylidine, les deux réactions catalysées par l'isoenzyme CYP3A4. Ainsi, la clairance dépend du flux sanguin hépatique et de l'activité des enzymes métabolisantes.
La bupivacaïne pénètre dans le placenta, la concentration de bupivacaïne non liée chez le fœtus est égale à celle de la mère. En raison d'une Association plus faible avec les protéines plasmatiques chez le fœtus, la concentration plasmatique totale est plus faible.
Avec administration intrathécale
La bupivacaïne est bien soluble dans les lipides avec un coefficient de partage entre l'huile et l'eau de 27,5.
La bupivacaïne est complètement absorbée de l'espace sous-arachnoïdien en deux phases avec T1/2 L'absorption Lente est le facteur limitant de l'excrétion de la bupivacaïne, ce qui explique Son t plus long1/2 que dans / dans l'introduction.
L'absorption de l'espace sous-arachnoïdien est relativement lente, ce qui, combiné à l'administration de la faible dose nécessaire à l'anesthésie rachidienne, entraîne une C plasmatique relativement faiblemax (0,4 mg / ml pour 100 mg du médicament).
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée de bupivacaïne avec d'autres anesthésiques locaux ou antiarythmiques de classe IB, car ils peuvent augmenter les effets toxiques de l'autre.
Une étude distincte de l'interaction des anesthésiques locaux et des antiarythmiques de classe III (par exemple amiodarone) n'a pas été réalisée, cependant, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de leur utilisation simultanée (voir «instructions Spéciales»).
L'encliquetage peut entraîner une précipitation, car la solubilité de la bupivacaïne à un pH >6,5 est réduite.
Lors de la préparation de l'administration, il est nécessaire d'éviter le contact prolongé du médicament avec des objets métalliques, car les ions métalliques peuvent provoquer des réactions au site d'administration, se manifestant par une douleur et un gonflement.
Lors de l'ajout d'épinéphrine à une solution d'anesthésiques locaux, il est nécessaire, si possible, d'éviter leur utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase et des antidépresseurs tricycliques, car il est possible de développer une augmentation persistante de la pression ARTÉRIELLE. Si une telle thérapie simultanée est nécessaire, le patient doit être surveillé de près. L'utilisation simultanée avec des agents vasopressifs et uterotoniques (dérivés de l'ergot) peut entraîner une augmentation persistante de la pression ARTÉRIELLE et des complications cérébrovasculaires. Les dérivés de la phénothiazine et de la butyrophénone peuvent réduire ou déformer l'effet presseur de l'épinéphrine.
- Anesthésique local [anesthésiques Locaux]