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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 19.03.2022
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trouble d'anxiété généralisée (TPS);
trouble panique ;
syndrome de dysfonctionnement végétatif;
syndrome de sevrage alcoolique (sous forme de thérapie auxiliaire);
Troubles dépressifs - thérapie auxiliaire (le médicament n'est pas prescrit pour la monothérapie de la dépression).
Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).
Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Itagil® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7–14 дней лечения.
Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 15 мг; ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. Обычная суточная доза 20–30 мг. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые больные. Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.
Нарушение функции почек. При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
Нарушение функции печени. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.
hypersensibilité à tout composant du médicament;
insuffisance rénale sévère (vitesse de filtration incluse (SKF) - inférieure à 10 ml / min);
insuffisance hépatique sévère (PV - plus de 18 c);
utilisation simultanée d'inhibiteurs de la MAO ou une période de 14 jours après la suppression de l'inhibiteur de la MAO irréversible, ou 1 jour après l'annulation de l'inhibiteur réversible de la MAO ;
glaucome;
myasthénie;
lactation;
suspicion de grossesse ou de grossesse;
âge jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité de l'eau bouillante pour ce groupe d'âge ne sont pas prouvées).
Avec prudence : cirrhose du foie, insuffisance rénale (voir. "Instructions spéciales").
Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: часто (более 1/100); нечасто (от 1/100 до 1/1000); редко (менее 1/1000); очень редко(<1/10000) (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).
Со стороны ССС: часто — боль в груди; нечасто — обморок, гипотония, гипертония; редко — нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Со стороны органов зрения и слуха: часто — шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа; нечасто — нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея и поражение щитовидной железы.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко — диарея, жжение в языке.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — дизурические расстройства (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость.
Со стороны органов дыхания: нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.
Со стороны кожи: нечасто — отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела, боль в мышцах и костях; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Изменения лабораторных показателей: нечасто — повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови; редко — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость; угнетение сознания различной степени тяжести (при тяжелых формах).
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывают тяжелые симптомы.
Les moyennes anxiolitiques (transquilisantes) de la série des nébenzodiazépines ont également un effet antidépressif. Contrairement aux anxiolitiques classiques, il n'a pas d'effets antiépileptiques, sédatifs, de somnifères et myorelaxatifs.
Le mécanisme d'action est associé à l'influence du bospiron sur les systèmes sérotonongergique et dopaminergique. Bloque sélectivement les récepteurs présinaptiques de la dopamine et augmente le taux d'excitation des neurones dopaminergiques du cerveau moyen. De plus, le bospiron est un agoniste partiel sélectif du 5-NT1А-récepteurs de sérotonine. Buspiron n'a pas d'effet significatif sur les récepteurs des benzodiazépines et n'affecte pas la liaison de la GAMK, n'a pas d'effet négatif sur les fonctions psychomoteurs, ne provoque pas de tolérance, de toxicomanie et de syndrome de sevrage. Ne potentialise pas l'effet de l'alcool. Selon l'activité anxiolithique, le bospiron est approximativement égal aux benzodiazépines.
L'effet thérapeutique se développe progressivement et est observé après 7 à 14 jours à compter du début du traitement, l'effet maximum est enregistré après 4 semaines.
Après avoir pris à l'intérieur, la boosterone est rapidement et presque complètement absorbée par l'écran LCD
Buspiron subit un métabolisme intense du premier passage dans le foie. Par conséquent, une substance constante se trouve dans le flux sanguin systémique à une petite concentration, qui présente des différences individuelles importantes. La biodisponibilité est de 4%. Cmax dans le plasma sanguin est atteint 60 à 90 minutes après la prise du médicament. Pour les volontaires sains, le bospiron avait une pharmacocinétique linéaire (dose proportionnelle) après avoir pris 10 à 40 mg. Des paramètres pharmacocinétiques similaires ont été trouvés chez les patients âgés. Après une seule prise à l'intérieur de 20 mg du médicament, ses taux plasmatiques sanguins varient de 1 à 6 ng / ml. Environ 95% du bospiron se lie aux protéines plasmatiques du sang (86% à l'albumine plasmatique, le reste à α1- glycoprotéine acide).
Le buspiron subit un métabolisme oxydatif, principalement avec la participation des isophermes du CYP3A4. Divers métabolites hydroxylés se forment. Le métabolite principal (5-ON-buspiron) est inactif. Métabolite désalkylé - 1- (2-pyrimidinil) -pipérazine, 1-PP - actif. Son activité anxiolithique est 4 à 5 fois inférieure à celle de la substance source, mais son niveau dans le plasma sanguin est plus élevé, et T1/2 environ 2 fois plus long que celui du boospiron. Après une seule introduction 14Bospiron fumé au C, 29 à 63% de la radioactivité est libéré avec de l'urine pendant 24 heures, principalement sous forme de métabolites. Environ 18 à 38% de la dose entrée est rejetée avec des excréments. Après une seule réception de 10–40 mg T1/2 la substance de départ est d'environ 2 à 3 heures et T1/2 le métabolite actif est de 4,8 heures.
Une alimentation simultanée ralentit l'absorption de l'eau bouillante, mais en raison d'une diminution de la clairance pré-système (l'effet du premier passage), la biodisponibilité du bospiron augmente considérablement. Après avoir mangé, la valeur AUC du boospiron augmente de 84% et son Cmax - de 16%.
Css dans le plasma sanguin peut être atteint environ 2 jours après le début de l'apport régulier.
Sembling Vd est de 5,3 l / kg.
Buspiron est libéré dans le lait maternel, mais les données sur la transmission placentaire ne sont pas disponibles.
Augmentation des niveaux de bospiron dans les valeurs plasmatiques et de l'ASC, ainsi que l'allongement de l'AT1/2 peut être observé en cas d'insuffisance hépatique. Dans le cadre de la libération d'une substance constante dans la bile, un deuxième pic de la concentration de buspiron dans le plasma sanguin est possible. Les patients atteints de cirrhose doivent prescrire le médicament à des doses plus faibles ou aux mêmes doses à des intervalles allongés.
En cas d'insuffisance rénale, la clairance du presse-papiers peut diminuer de 50%. En cas d'insuffisance rénale, le buspiron doit être prescrit avec prudence et à doses réduites.
Les produits pharmaceutiques Buspiron chez les patients plus âgés n'ont pas été modifiés.
- Agent anxiolithique (tranquiliseur) [Agents sérotoninergiques]
- Dofaminommetics
- Outil anxiolithique (tranquiliseur) [Anxiolitique]
Compte tenu des propriétés pharmacocinétiques du médicament (faible biodisponibilité, métabolisme intense dans le foie, forte liaison avec les protéines), il existe une forte probabilité d'interaction du buspiron avec les médicaments administrés simultanément; cependant, comme le buspiron a une latitude thérapeutique importante, les interactions pharmacocinétiques n'entraînent pas de changements pharmacodynamiques cliniquement significatifs.
Inhibiteurs de la MAO (IMAO). L'augmentation de la pression artérielle et la survenue de cris d'hypertension après l'introduction simultanée de bospiron et de médicaments opérant sur le MAO (moclobémide, sélégiline) sont décrites; à cet égard, le bospiron ne peut pas être combiné avec l'IMAO. Après la suppression de l'IMAO irréversible (par ex., Selegilin) avant le début du médicament Itagil® (et vice versa) doit passer au moins 14 jours. De même, au moins 14 jours doivent s'écouler après l'abolition d'Itagil® avant le début de l'introduction du moclobémide (réversible par l'IMAO). Cependant, Itagil® peut être administré 1 jour après l'abolition du moclobémide.
Inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4. Recherche in vitro a montré que le buspiron est principalement métabolisé par les isopéries du cytochrome P450 du CYP3A4. L'introduction simultanée de boospiron et d'inhibiteurs du CYP3A4 (éritromycine, itraconazole, néphazodon, diltiazem, vérapamyl et jus de pamplemousse) peut conduire à des interactions médicamenteuses, et lorsqu'un inhibiteur puissant est introduit, augmenter également le niveau de bospiron dans le plasma sanguin; donc, une diminution de la dose de bospiron est nécessaire (par exemple,.
Inducteurs puissants du CYP3A4 (par ex. rifampicine) peut réduire considérablement les taux de bospiron dans le plasma sanguin et affaiblir ses effets pharmacodynamiques.
Médicaments fortement liés aux protéines. Le point d'ébullition étant fortement associé aux protéines (95%), il y a toujours la possibilité d'interaction avec d'autres substances actives liées aux protéines. Recherche in vitro a montré que le boospiron ne peut pas déplacer les médicaments fortement connectés (varfarine, phénytoïne, propranolol) des protéines, mais peut remplacer les médicaments liés, tels que la digoxine.
Avec introduction conjointe cimétidine avec bospiron Cmax le bospiron augmente de 40% et son AUC ne change pas. L'introduction conjointe de ces médicaments nécessite une surveillance médicale attentive.
Avec introduction conjointe diazépam avec le bospiron, le niveau du nordiazépam augmente légèrement et des effets secondaires peuvent survenir: étourdissements systémiques, maux de tête, nausées.
Substances qui oppriment le système nerveux central et l'alcool. L'introduction conjointe de bospiron avec du triazolam ou du flurazépam n'augmente pas la durée ou l'effet de l'effet de ces benzodiazépines. Après une dose unique de 20 mg de bospiron, ses effets sur le SNC n'augmentent pas. L'expérience de l'utilisation conjointe de la bospiron et d'autres questionnaires ou d'autres moyens fonctionnant dans le système nerveux central (par exemple, les antipsychotiques et les antidépresseurs) est insuffisante. Par conséquent, dans de tels cas, une surveillance médicale attentive est nécessaire.
Autres drogues. En raison du manque de données cliniques pertinentes, l'utilisation conjointe de bospiron avec des médicaments antihypertenseurs, des glycosides cardiaques, des contraceptifs oraux et des médicaments anti-vétiabétiques n'est possible que dans des conditions de surveillance médicale attentive.
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