Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 10.04.2022
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Epara® (éthyle icosapent) est indiqué comme complément au régime alimentaire pour réduire les taux de triglycérides (TG) chez les patients adultes atteints d'hypertriglycéridémie sévère (≥ 500 mg / dL).
Considérations d'utilisation
Les patients doivent suivre un régime alimentaire et un programme d'exercice appropriés pour réduire les lipides avant de prendre Epara et doivent poursuivre ce programme de régime et d'exercice avec Epara.
Il faut tenter de contrôler les problèmes médicaux tels que le diabète sucré, l'hypothyroïdie et la consommation d'alcool, qui peuvent contribuer à des anomalies lipidiques. Les médicaments connus pour exacerber l'hypertriglycéridémie (tels que les bêta-bloquants, les thiazides, les œstrogènes) doivent être arrêtés ou, si possible, modifiés avant d'envisager un traitement médicamenteux abaissant les TG.
Restrictions d'utilisation
L'effet d'Epara sur le risque de pancréatite chez les patients atteints d'hypertriglycéridémie sévère n'a pas été déterminé.
L'effet d'Epara sur la mortalité cardiovasculaire et la morbidité chez les patients atteints d'hypertriglycéridémie sévère n'a pas été déterminé.
Évaluez le niveau de lipides avant de commencer le traitement. Identifier d'autres causes (par ex. diabète sucré, hypothyroïdie ou médicament) pour des taux élevés de triglycérides et les gérer si nécessaire..
Les patients doivent exercer une alimentation alimentaire et une activité physique adéquates avant de recevoir Epara, qui doivent être poursuivies pendant le traitement par Epara.
La dose quotidienne d'Epara est de 4 grammes par jour, soit comme:
- quatre gélules de 0,5 gramme deux fois par jour avec de la nourriture; ou comme
- deux gélules de 1 gramme deux fois par jour avec de la nourriture
Il faut conseiller aux patients d'avaler entièrement les gélules d'Epara. Ne pas ouvrir, écraser, dissoudre ou mâcher Epara.
epara est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue (par ex. réaction anaphylactique) à Epara ou à l'un de ses composants.
AVERTISSEMENTS
Contenir dans le cadre du PRÉCAUTIONS Section.
PRÉCAUTIONS
Surveillance: tests de laboratoire
Chez les patients présentant une dysfonction hépatique, les taux d'alanine aminotransférase (ALT) et d'aspartate aminotransférase (AST) doivent être surveillés régulièrement pendant le traitement par Epara.
Allergie au poisson
Epara contient des esters éthyliques d'acide gras oméga-3, l'acide eicosapentaénoïque (EPA), qui est obtenu à partir de l'huile de poisson. On ne sait pas si les patients allergiques aux poissons et / ou aux crustacés présentent un risque accru de réaction allergique à Epara. Epara doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux poissons et / ou aux crustacés.
Informations sur les conseils aux patients
Informations pour les patients
Epara doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant une énergie sensorielle connue contre les poissons et / ou les crustacés. Les experts ou les patients doivent être informés que l'utilisation d'agents régulateurs lipidiques ne réduit pas l'importance d'une alimentation alimentaire adéquate et de l'activité physique.
Il faut conseiller aux patients de ne changer aucune capsule Epara et de ne prendre que des capsules intactes.
Demandez aux patients de prendre Epara comme prescrit. Si une dose est oubliée, les patients doivent la prendre dès qu'ils s'en souviennent. Cependant, si vous manquez Epara pendant une journée, vous ne devez pas doubler la dose lorsque vous la prenez.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Dans une étude de cancérogénicité chez le rat de 2 ans avec des doses orales de 0,09, 0,27 et 0,91 g / kg / jour d'éthyle icosapente, les hommes n'ont montré aucun néoplasme médicamenteux. Des hémangiomes et des hémangiosarcomes du ganglion lymphatique mésentérique, site d'absorption du médicament, ont été observés chez les femmes à des expositions cliniquement pertinentes basées sur des comparaisons de la surface corporelle entre les espèces par rapport à la dose clinique maximale de 4 G / jour. L'incidence globale des hémangiomes et des hémangiosarcomes dans tous les tissus vasculaires n'a pas augmenté avec le traitement.
Dans une étude de cancérogénicité de 6 mois chez des souris transgéniques Tg.rasH2 avec des doses de gavage oral de 0,5, 1, 2 et 4,6 g / kg / jour d'éthyle icosapent, l'incidence liée au médicament du papillome épithélial plat bénin dans la peau et la queue sous-cutanée a été observée chez des souris mâles à forte dose. On pensait que les papillomes secondaires se transformaient en une irritation chronique de la queue proximale, qui est associée à l'excrétion fécale d'huile et n'est donc pas cliniquement pertinente. Aucun néoplasme lié à la drogue n'a été observé chez la souris femelle.
L'éthyle icosapent n'était pas mutagène avec ou sans activation métabolique dans le test de mutagenèse bactérienne (Ames) ou dans le test du micronoyau chez la souris in vivo. Un test d'aberration chromosomique dans les ovules de hamster chinois (CHO) était positif pour la clastogénicité avec et sans activation métabolique.
Dans une étude de fertilité sur le rat gavage oral, EPA éthylique, 9 semaines avant l'accouplement à des doses de 0,3, 1 et 3 g / kg / jour chez le rat mâle et 14 jours avant l'accouplement le 7e jour de la grossesse chez le rat mâle, à 3 G / kg / jour (Exposition systémique 7 fois chez l'homme avec une dose clinique de 4 g / jour basée sur une comparaison de la surface corporelle) observé.
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Catégorie de grossesse C: Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. On ne sait pas si Epara peut causer des dommages fœtaux ou altérer la capacité de reproduction lorsqu'elle est administrée à une femme enceinte. Epara ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel pour le patient justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Chez les rates gravides, à qui l'éthyle icosapent de la grossesse à l'organogenèse à des doses de 0,3, 1 et 2 g / kg / jour ont été administrés, Présente tous les groupes traités avec le médicament anomalies viscérales ou squelettiques, comprenant: avec des côtes réduites, tours de foie supplémentaires, Les hodes se sont déplacés vers la médiation et / ou ne sont pas descendus à des expositions systémiques humaines après une dose orale maximale de 4 g / jour, basé sur des comparaisons de surface corporelle. Des variations, y compris une ossification incomplète ou anormale de différents os squelettiques, ont été observées dans le groupe 2 g / kg / jour avec une exposition humaine systémique 5 fois après une dose orale de 4 g / jour basée sur la comparaison de la surface corporelle.
Dans une étude de développement multigénérationnelle chez des rates gravides avec des doses de gavage oral de 0,3, 1, 3 g / kg / jour d'EPA éthylique du jour de la grossesse 7-17 une incidence accrue de côté optique manquant 3 de 8 nerfs et une testénatrophie unilatérale ont été observés dans ≥ 0,3 g / kg / jour avec une exposition systémique humaine après une dose orale de 4 g / jour basé sur la comparaison interspécifique de la surface corporelle. Des variations supplémentaires, consistant en une éruption cutanée précoce des dents et une augmentation du pourcentage de côtes cervicales, ont été observées à la même exposition. Les chiots des mères traitées à haute dose ont montré des taux de copulation réduits, des œstrus retardés, des implantations réduites et des fœtus survivants réduits (F2), ce qui indique des effets multigénérationnels de l'EPA éthylique avec une exposition systémique de 7 fois chez l'homme après une dose de 4 G / jour basée sur comparaisons de la surface corporelle entre les espèces.
Chez les lapines gravides qui ont reçu des doses de gavage oral de 0,1, 0,3 et 1 g / kg / jour de la grossesse à l'organogenèse, les fœtus morts ont augmenté à 1 g / kg / jour, secondaire à la toxicité maternelle (consommation alimentaire significativement réduite et perte de poids corporel) .
Chez les rates gravides, à qui l'EPA éthylique du jour de la grossesse 17 au jour de l'allaitement 20 à 0,3, 1, 3 g / kg / jour ont été administrés, une perte complète de déchets a été observée dans 2/23 lancers de faible dose et 1/23 barrages de dose moyenne le jour postnatal 4 lorsqu'ils sont exposés à l'homme, sur la base d'une dose maximale de 4 g / jour, dans lequel les surfaces du corps ont été comparées à travers l'espèce.
Mères qui allaitent
Des études avec des esters éthyliques d'acide oméga-3 ont montré une excrétion dans le lait maternel. L'effet de cette excrétion sur l'enfant d'une mère qui allaite est inconnu; La prudence est de mise lorsque Epara est administré à une mère qui allaite. Une étude animale chez des rates allaitantes avec administration orale 14L'EPA C-éthyle a montré que le niveau de substance active dans le lait était 6 à 14 fois plus élevé que dans le plasma.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Application gériatrique
Sur le nombre total de sujets dans les études cliniques avec Epara, 33% avaient 65 ans et plus. Aucune différence générale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes plus âgées ne peut être exclue.
Expérience des études cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Les effets secondaires rapportés chez les patients traités par Epara dans au moins 2% et à un taux plus élevé que le placebo, sur la base des données regroupées dans deux essais cliniques, sont répertoriés dans le tableau 1.
Tableau 1: Effets secondaires avec incidence> 2% et plus que le placebo dans les études en double aveugle contrôlées contre placebo *
Effets secondaires | Placebo (N = 309) | Epara (N = 622) | ||
n | % | n | % | |
Arthralgie | 3e | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Les études ont inclus des patients avec des taux de triglycérides de 200 à 2000 mg / dL . |
Un effet secondaire supplémentaire des études cliniques a été la douleur à l'oropharynx.
aucune information donnée.
Absorption
Après administration orale, Epara est déstestée pendant le processus d'absorption et le métabolite actif EPA est absorbé dans l'intestin grêle et pénètre principalement dans la circulation systémique via le système lymphatique du canal thoracique. Les concentrations plasmatiques maximales d'EPA ont été atteintes environ 5 heures après les doses orales d'Epara.
Epara a été administré dans toutes les études cliniques avec ou après un repas; aucune étude des effets alimentaires n'a été réalisée. Prenez Epara avec ou après un repas.
Distribution
Le volume moyen de distribution à l'état stationnaire de l'EPA est d'environ 88 litres. La majorité des APE circulant dans le plasma sont contenus dans les phospholipides, les triglycérides et les esters de cholestérol, et <1% sont présents sous forme d'acide gras non réglé. Plus de 99% des EPA non réglés sont liés aux protéines plasmatiques.
Métabolisme et excrétion
L'EPA est principalement métabolisé par le foie via une bêta-oxydation similaire aux acides gras nutritionnels. L'oxydation bêta décompose la longue chaîne de carbone de l'EPA en acétyl-coenzyme A, qui est convertie en énergie via le cycle du cancer. Le métabolisme médié par le cytochrome P450 est une voie d'élimination mineure de l'EPA. La clairance plasmatique totale de l'EPA à l'état d'équilibre est de 684 ml / H. La demi-vie d'élimination plasmatique (t½) de l'EPA est d'environ 89 heures. Epara n'est pas soumis à l'excrétion rénale.