Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 01.04.2022
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Cislecon® (éthyle icosapent) est indiqué en complément du régime alimentaire pour réduire les taux de triglycérides (TG) chez les patients adultes atteints d'hypertriglycéridémie sévère (≥ 500 mg / dL).
Considérations sur l'utilisation
Les patients doivent être placés dans un régime alimentaire approprié pour les lipides et un régime d'exercice avant de recevoir Cislecon et doivent poursuivre ce régime et ce régime d'exercice avec Cislecon.
Des tentatives doivent être faites pour contrôler tout problème médical tel que le diabète sucré, l'hypothyroïdie et la consommation d'alcool qui peut contribuer à des anomalies lipidiques. Les médicaments connus pour exacerber l'hypertriglycéridémie (tels que les bêta-bloquants, les thiazides, les œstrogènes) doivent être arrêtés ou modifiés, si possible, avant d'envisager un traitement médicamenteux abaissant les TG.
Limitations d'utilisation
L'effet de Cislecon sur le risque de pancréatite chez les patients atteints d'hypertriglycéridémie sévère n'a pas été déterminé.
L'effet de Cislecon sur la mortalité cardiovasculaire et la morbidité chez les patients atteints d'hypertriglycéridémie sévère n'a pas été déterminé.
Évaluez les niveaux de lipides avant de commencer le traitement. Identifier d'autres causes (par ex., diabète sucré, hypothyroïdie ou médicaments) de taux élevés de triglycérides et gérer le cas échéant..
Les patients doivent se livrer à un apport nutritionnel et à une activité physique appropriés avant de recevoir Cislecon, qui doit se poursuivre pendant le traitement par Cislecon.
La dose quotidienne de Cislecon est de 4 grammes par jour, prise comme suit:
- quatre gélules de 0,5 gramme deux fois par jour avec de la nourriture; ou comme
- deux gélules de 1 gramme deux fois par jour avec de la nourriture
Il faut conseiller aux patients d'avaler des capsules Cislecon entières. Ne pas ouvrir, écraser, dissoudre ou mâcher Cislecon.
Le cislecon est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue (par ex., réaction anaphylactique) à Cislecon ou à l'un de ses composants.
AVERTISSEMENTS
Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.
PRÉCAUTIONS
Surveillance: tests de laboratoire
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, les taux d'alanine aminotransférase (ALT) et d'aspartate aminotransférase (AST) doivent être surveillés périodiquement pendant le traitement par Cislecon.
Allergie au poisson
Le cislecon contient des esters éthyliques de l'acide gras oméga-3, l'acide eicosapentaénoïque (EPA), obtenus à partir de l'huile de poisson. On ne sait pas si les patients allergiques aux poissons et / ou aux crustacés courent un risque accru de réaction allergique à Cislecon. Cislecon doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux poissons et / ou crustacés.
Information sur le conseil aux patients
Informations pour les patients
Cislecon doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une sensallergie connue aux poissons et / ou crustacés. itivité ou Les patients doivent être informés que l'utilisation d'agents régulateurs des lipides ne réduit pas l'importance d'un apport nutritionnel et d'une activité physique appropriés.
Il faut conseiller aux patients de ne modifier aucune capsule Cislecon et d'ingérer uniquement des capsules intactes.
Demandez aux patients de prendre Cislecon comme prescrit. Si une dose est oubliée, les patients doivent la prendre dès qu'ils s'en souviennent. Cependant, s'ils manquent un jour de Cislecon, ils ne devraient pas doubler la dose lorsqu'ils la prennent.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Dans une étude de cancérogénicité chez le rat de 2 ans avec des doses de gavage oral de 0,09, 0,27 et 0,91 g / kg / jour d'éthyle icosapent, respectivement, les mâles ne présentaient pas de néoplasmes liés au médicament. Des hémangiomes et des hémangiosarcomes du ganglion lymphatique mésentérique, le site d'absorption du médicament, ont été observés chez les femelles à des expositions cliniquement pertinentes basées sur des comparaisons de la surface corporelle entre les espèces par rapport à la dose clinique maximale de 4 g / jour. L'incidence globale des hémangiomes et des hémangiosarcomes dans tous les tissus vasculaires n'a pas augmenté avec le traitement.
Dans une étude de cancérogénicité de 6 mois chez des souris transgéniques Tg.rasH2 avec des doses de gavage oral de 0,5, 1, 2 et 4,6 g / kg / jour d'éthyle icosapent, des incidences liées au médicament de papillome à cellules squameuses bénignes dans la peau et des sous-cutés de la queue a été observée chez des souris mâles à forte dose. Les papillomes étaient considérés comme développant une irritation secondaire à chronique de la queue proximale associée à une excrétion fécale d'huile et donc non cliniquement pertinente. Aucun néoplasme lié à la drogue n'a été observé chez les souris femelles.
L'éthyle icosapent n'était pas mutagène avec ou sans activation métabolique dans le test de mutagenèse bactérienne (Ames) ou dans le test du micronoyau de souris in vivo. Un test d'aberration chromosomique dans les cellules de l'ovaire de hamster chinois (CHO) était positif pour la clastogénicité avec et sans activation métabolique.
Dans une étude de fertilité sur le rat gavage oral, éthyl-EPA, administré à des doses de 0,3, 1, et 3 g / kg / jour aux rats mâles pendant 9 semaines avant l'accouplement et aux rats femelles pendant 14 jours avant l'accouplement jusqu'au jour 7 de la gestation, une distance anogénitale accrue chez les chiots femelles et une augmentation des côtes cervicales ont été observées à 3 g / kg / jour (7 fois l'exposition systémique humaine avec une dose clinique de 4 g / jour basée sur une comparaison de la surface corporelle).
Utilisation dans des populations spécifiques
Grossesse
Catégorie de grossesse C: Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. On ne sait pas si Cislecon peut nuire au fœtus lorsqu'il est administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. Cislecon ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel pour le patient justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Chez les rates gravides, des doses de gavage oral de 0,3 ont été administrées, 1 et 2 g / kg / jour d'éthyle icosapent provenant de la gestation par organogenèse, tous les groupes traités par la drogue présentaient des anomalies viscérales ou squelettiques, notamment: 13e côtes réduites, lobes hépatiques supplémentaires, testicules déplacés médialement et / ou non descendus à des expositions systémiques humaines après une dose orale maximale de 4 g / jour sur la base de comparaisons de surface corporelle. Des variations, y compris une ossification incomplète ou anormale de divers os squelettiques, ont été observées dans le groupe 2 g / kg / jour à 5 fois l'exposition systémique humaine après une dose orale de 4 g / jour basée sur la comparaison de la surface corporelle.
Dans une étude de développement multigénérationnelle chez des rates gravides, on leur a administré des doses de gavage oral de 0,3, 1, 3 g / kg / jour d'éthyl-EPA du jour de gestation 7-17, une incidence accrue d'optique absente Page 3 sur 8 nerfs et une atrophie unilatérale des testicules ont été observés à ≥ 0,3 g / kg / jour à l'exposition systémique humaine après une dose orale de 4 g / jour basée sur des comparaisons de la surface corporelle entre les espèces. Des variations supplémentaires consistant en une éruption précoce de l'incisive et une augmentation du pourcentage de côtes cervicales ont été observées aux mêmes expositions. Les chiots des mères traitées à forte dose ont présenté des taux de copulation diminués, des œstrus retardés, des implantations réduites et des fœtus survivants (F2) suggérant des effets multigénérationnels de l'éthyl-EPA à 7 fois l'exposition systémique humaine après une dose de 4 g / jour basée sur des comparaisons de la surface corporelle entre les espèces.
Chez les lapines gravides ayant reçu des doses de gavage oral de 0,1, 0,3 et 1 g / kg / jour de la gestation à l'organogenèse, les fœtus morts ont augmenté à 1 g / kg / jour, secondaire à la toxicité maternelle (consommation alimentaire significativement réduite et perte de poids corporel).
Chez les rates gravides ayant reçu de l'éthyl-EPA du jour de gestation 17 au jour de lactation 20 à 0,3, 1, Une perte de litière complète de 3 g / kg / jour a été observée dans 2/23 portées à la faible dose et 1/23 barrages à dose moyenne au jour postnatal 4 à des expositions humaines sur la base d'une dose maximale de 4 g / jour comparant la surface corporelle zones à travers les espèces.
Mères infirmières
Des études avec des esters éthyliques oméga-3 acides ont démontré l'excrétion dans le lait maternel. L'effet de cette excrétion sur le nourrisson d'une mère qui allaite est inconnu; la prudence est de mise lorsque Cislecon est administré à une mère qui allaite. Une étude animale chez des rates allaitantes ayant reçu un gavage oral 14L'EPA C-éthyle a démontré que les niveaux de médicament étaient 6 à 14 fois plus élevés dans le lait que dans le plasma.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Utilisation gériatrique
Sur le nombre total de sujets dans les études cliniques de Cislecon, 33% avaient 65 ans et plus. Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées n'ont pas identifié de différences de réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes plus âgées ne peut être exclue.
Expérience des essais cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Les effets indésirables rapportés dans au moins 2% et à un taux plus élevé que le placebo pour les patients traités par Cislecon sur la base des données regroupées dans deux études cliniques sont répertoriés dans le tableau 1.
Tableau 1: Effets indésirables survenant à l'incidence> 2% et supérieurs à ceux de Placebo dans les essais contrôlés en double aveugle *
Réaction indésirable | Placebo (N = 309) | Cislecon (N = 622) | ||
n | % | n | % | |
Arthralgie | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Les études ont inclus des patients avec des valeurs de triglycérides de 200 à 2000 mg / dL |
Un effet indésirable supplémentaire des études cliniques a été la douleur oropharyngée.
Aucune information fournie.
Absorption
Après administration orale, Cislecon est désestérifié pendant le processus d'absorption et le métabolite actif EPA est absorbé dans l'intestin grêle et pénètre dans la circulation systémique principalement via le système lymphatique des voies thoraciques. Les concentrations plasmatiques maximales d'EPA ont été atteintes environ 5 heures après les doses orales de Cislecon.
Cislecon a été administré avec ou après un repas dans toutes les études cliniques; aucune étude d'effet alimentaire n'a été réalisée. Prenez Cislecon avec ou après un repas.
Distribution
Le volume moyen de distribution à l'état d'équilibre de l'EPA est d'environ 88 litres. La majorité des APE circulant dans le plasma sont incorporés dans les phospholipides, les triglycérides et les esters de cholestéryle, et <1% est présent sous forme d'acide gras non estérifié. Plus de 99% de l'EPA non est lié aux protéines plasmatiques.
Métabolisme et excrétion
L'EPA est principalement métabolisé par le foie via une bêta-oxydation similaire aux acides gras alimentaires. L'oxydation bêta divise la longue chaîne de carbone de l'EPA en acétyle Coenzyme A, qui est converti en énergie via le cycle de Krebs. Le métabolisme médié par le cytochrome P450 est une voie mineure d'élimination de l'EPA. La clairance plasmatique totale de l'EPA à l'état d'équilibre est de 684 ml / h. La demi-vie d'élimination plasmatique (t½) de l'EPA est d'environ 89 heures. Cislecon ne subit pas d'excrétion rénale.