Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 16.03.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Top 20 des médicaments avec le même usage:
Ansatur
Icosapent
Ansatur® (icosapent ethyl) est indiqué en complément de l'alimentation pour réduire les taux de triglycérides (TG) chez les patients adultes atteints d'hypertriglycéridémie sévère ( ≥ 500 mg/dL).
Considérations D'Utilisation
Les Patients doivent suivre un régime hypolipidémiant et un régime d'exercice appropriés avant de recevoir Ansatur et doivent poursuivre ce régime et ce régime d'exercice avec Ansatur.
Des tentatives doivent être faites pour contrôler tous les problèmes médicaux tels que le diabète sucré, l'hypothyroïdie et la consommation d'alcool qui peuvent contribuer à des anomalies lipidiques. Les médicaments connus pour exacerber l'hypertriglycéridémie (tels que les bêta-bloquants, les thiazidiques, les œstrogènes) doivent être arrêtés ou modifiés, si possible, avant d'envisager un traitement médicamenteux abaissant la TG.
Les Limites D'Utilisation
L'effet D'Ansatur sur le risque de pancréatite chez les patients atteints d'hypertriglycéridémie sévère n'a pas été déterminé.
L'effet D'Ansatur sur la mortalité et la morbidité cardiovasculaires chez les patients atteints d'hypertriglycéridémie sévère n'a pas été déterminé.
Évaluer les taux de lipides avant de commencer le traitement. Identifier d'autres causes (p. ex., diabète sucré, hypothyroïdie ou médicaments) de taux élevés de triglycérides et gérer le cas échéant..
Les Patients doivent pratiquer un apport nutritionnel et une activité physique appropriés avant de recevoir Ansatur, qui doivent se poursuivre pendant le traitement par Ansatur.
La dose quotidienne D'Ansatur est de 4 grammes par jour pris soit:
- quatre capsules de 0,5 gramme deux fois par jour avec de la nourriture, ou comme
- deux capsules de 1 gramme deux fois par jour avec de la nourriture
Les Patients doivent être invités à avaler les capsules Ansatur entières. Ne pas casser, écraser, dissoudre ou mâcher Ansatur.
Ansatur est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue (par exemple, une réaction anaphylactique) à Ansatur ou à L'un de ses composants.
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la PRÉCAUTION section.
PRÉCAUTION
Surveillance: Tests De Laboratoire
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, les taux d'alanine aminotransférase (ALAT) et d'aspartate aminotransférase (ASAT) doivent être surveillés périodiquement pendant le traitement par Ansatur.
Allergie Au Poisson
Ansatur contient des esters éthyliques de l'acide gras oméga-3, l'acide eicosapentaénoïque (EPA), obtenu à partir de l'huile de poisson. On ne sait pas si les patients allergiques aux poissons et/ou aux crustacés présentent un risque accru de réaction allergique à Ansatur. Ansatur doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux poissons et/ou crustacés.
Informations Sur Le Conseil Des Patients
Information Pour Les Patients
Ansatur doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une sensallergie connue pour les poissons et/ou les crustacés. itivity ou les Patients doivent être avisés que l'utilisation d'agents régulateurs des lipides ne réduit pas l'importance d'un apport nutritionnel approprié et d'une activité physique.
Il est conseillé aux Patients de ne pas altérer les gélules D'Ansatur de quelque manière que ce soit et d'ingérer uniquement des gélules intactes.
Demandez aux patients de prendre Ansatur comme prescrit. Si une dose est oubliée, les patients doivent prendre dès qu'ils s'en souviennent. Cependant, s'ils manquent un jour D'Ansatur, ils ne doivent pas doubler la dose lorsqu'ils la prennent.
Toxicologie Non Clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Dans une étude de carcinogénicité de 2 ans chez le rat avec des doses de gavage oral de 0,09, 0,27 et 0,91 g/kg/jour d'éthyle icosapent, respectivement, les mâles n'ont pas présenté de néoplasmes liés au médicament. Des hémangiomes et des hémangiosarcomes du ganglion lymphatique mésentérique, le site d'absorption du médicament, ont été observés chez les femelles à des expositions cliniquement pertinentes sur la base de comparaisons de surface corporelle entre espèces par rapport à la dose clinique maximale de 4 g/jour. L'incidence globale des hémangiomes et des hémangiosarcomes dans tous les tissus vasculaires n'a pas augmenté avec le traitement.
Dans une étude de carcinogénicité de 6 mois dans Tg.des souris transgéniques rasH2 avec des doses de gavage oral de 0,5, 1, 2 et 4,6 g/kg/jour d'éthyle icosapent, des incidences liées au médicament de papillome épidermoïde Bénin dans la peau et sous-cutané de la queue ont été observées chez des souris mâles à forte dose. On a considéré que les papillomes se développaient de façon secondaire à une irritation chronique de la queue proximale associée à l'excrétion fécale d'huile et qu'ils n'étaient donc pas cliniquement pertinents. Aucun néoplasme lié au médicament n'a été observé chez la souris femelle.
L'éthyl Icosapent n'a pas été mutagène avec ou sans activation métabolique dans le test de mutagenèse bactérienne (Ames) ou dans le test de micronoyau de souris in vivo. Un test d'aberration chromosomique dans des cellules de L'ovaire de Hamster chinois (CHO) s'est avéré positif pour la clastogénicité avec et sans activation métabolique.
Dans une étude sur la fertilité chez le rat par gavage oral, l'éthyl-EPA, administré à des doses de 0,3, 1 et 3 g/kg/jour à des rats mâles pendant 9 semaines avant l'accouplement et à des rats femelles pendant 14 jours avant l'accouplement jusqu'au jour 7 de la gestation, a augmenté la distance anogénitale chez les chiots femelles et augmenté les côtes cervicales à 3 g/kg/jour (7 fois l'exposition systémique humaine avec une dose clinique de 4 g/jour basée sur une comparaison de la surface corporelle).
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Grossesse catégorie C: il n'existe pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. On ne sait pas si Ansatur peut causer des dommages fœtaux lorsqu'il est administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. Ansatur ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel pour la patiente justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Chez les rats gravides ayant reçu des doses de gavage oral de 0,3, 1 et 2 g/kg/jour d'éthyle icosapent de la gestation à l'organogenèse, tous les groupes traités présentaient des anomalies viscérales ou squelettiques, notamment: 13e côtes réduites, lobes hépatiques supplémentaires, testicules déplacés médialement et/ou non descendus lors d'expositions systémiques chez l'homme après une dose orale maximale de 4 g/jour basée sur des comparaisons de surface corporelle. Des Variations, y compris une ossification incomplète ou anormale de divers os squelettiques, ont été observées dans le groupe de 2 g/kg/jour à 5 fois l'exposition systémique humaine après une dose orale de 4 g/jour sur la base d'une comparaison de la surface corporelle.
Dans une étude de développement multigénérationnelle chez des rats gravides ayant reçu des doses de gavage oral de 0.3, 1, 3 g/kg/jour d'éthyl-EPA à partir des jours de gestation 7-17, une incidence accrue D'absence optique Page 3 de 8 nerfs et d'atrophie unilatérale des testicules a été observée à ≥ 0.3 g / kg / jour à l'exposition systémique humaine après une dose orale de 4 g / jour basée sur des comparaisons de surface corporelle entre espèces. Des variations supplémentaires consistant en une éruption précoce des incisives et une augmentation du pourcentage de côtes cervicales ont été observées lors des mêmes expositions. Les chiots issus de mères traitées à haute dose ont présenté une diminution des taux de copulation, un retard de l'oestrus, une diminution des implantations et une diminution des fœtus survivants (F2), ce qui suggère des effets multigénérationnels de l'éthyl-EPA à 7 fois l'exposition systémique humaine après une dose de 4 g / jour, selon des comparaisons de surface corporelle
Chez les lapines gestantes ayant reçu des doses de gavage oral de 0,1, 0,3 et 1 g/kg/jour de la gestation à l'organogenèse, il y avait une augmentation des fœtus morts à 1 g/kg/jour secondaire à la toxicité maternelle (diminution significative de la consommation alimentaire et de la perte de poids corporel).
Chez des rats gravides ayant reçu de l'éthyl-EPA du jour 17 de gestation au jour 20 de lactation à 0,3, 1, 3 g/kg/jour, une perte complète de portée a été observée dans 2/23 portées à la faible dose et 1/23 mères à la dose moyenne au jour 4 postnatal à des expositions humaines sur la base d'une dose maximale de 4 g/jour en comparant la surface corporelle d'une espèce à l'autre.
Les Mères Qui Allaitent
Des études avec des esters éthyliques d'acides oméga-3 ont démontré une excrétion dans le lait maternel. L'effet de cette excrétion sur le nourrisson d'une mère allaitante est Inconnu, la prudence doit être exercée lorsque Ansatur est administré à une mère allaitante. Une étude animale chez des rats allaitants ayant reçu un gavage oral 14C-éthyl EPA a démontré que les niveaux de médicaments étaient 6 à 14 fois plus élevés dans le lait que dans le plasma.
Utilisation Pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Utilisation Gériatrique
Sur le nombre total de sujets dans les études cliniques D'Ansatur, 33% étaient âgés de 65 ans et plus. Aucune différence globale d'innocuité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certains sujets plus âgés ne peut être exclue.
Expérience Des Essais Cliniques
Puisque les essais cliniques sont menés dans des conditions très diverses, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés en pratique.
Les effets indésirables rapportés chez au moins 2% des patients traités par Ansatur et à un taux supérieur à celui du placebo sur la base de données regroupées au cours de deux études cliniques sont répertoriés dans le tableau 1.
Tableau 1: Effets indésirables survenant à une Incidence > 2% et supérieure à celle du Placebo dans les essais en double aveugle contrôlés contre Placebo*
Effets Indésirables | Placebo (N=309) | Ansatur (N=622) | ||
et | % | et | % | |
Arthralgie | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Les études ont inclus des patients avec des valeurs de triglycérides de 200 à 2000 mg / dL. |
Un autre effet indésirable des études cliniques a été la douleur oropharyngée.
Aucune information fournie.
Absorption
Après administration orale, Ansatur est désestérifié au cours du processus d'absorption et le métabolite actif EPA est absorbé dans l'intestin grêle et pénètre dans la circulation systémique principalement via le système lymphatique du canal thoracique. Les concentrations plasmatiques maximales d'EPA ont été atteintes environ 5 heures après l'administration d'Ansatur par voie orale.
Ansatur a été administré avec ou après un repas dans toutes les études cliniques, aucune étude d'effet alimentaire n'a été réalisée. Prenez Ansatur avec ou après un repas.
Distribution
Le volume moyen de distribution à L'état d'équilibre de L'EPA est d'environ 88 litres. La majorité de L'EPA circulant dans le plasma est incorporée dans les phospholipides, les triglycérides et les esters de cholestéryle, et < 1% est présent sous forme d'acide gras non estérifié. Plus de 99% de L'EPA Non estérifié est lié aux protéines plasmatiques.
Métabolisme Et Excrétion
L'EPA est principalement métabolisé par le foie via la bêta-oxydation similaire aux acides gras alimentaires. L'oxydation bêta divise la longue chaîne carbonée de L'EPA en acétyl Coenzyme A, qui est convertie en énergie via le cycle de Krebs. Le métabolisme médié par le Cytochrome P450 est une voie mineure d'élimination de L'EPA. La clairance plasmatique totale de L'EPA à l'état d'équilibre est de 684 mL/h. La demi-vie d'élimination plasmatique (t½) de L'EPA est d'environ 89 heures. Ansatur ne subit pas d'excrétion rénale.