Celesta

L'hydrobromure de Celesta appartient à une classe d'antidépresseurs appelés inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS)). Celesta et ses métabolites N-déméthylés existent comme un mélange racémique, mais leurs effets sont largement dus à l'énantiomère S, au S-Celesta et au S-démthylcitalopram. Malgré des différences structurelles claires entre les composés de cette classe, les ISRS ont une activité pharmacologique similaire. Comme pour les autres antidépresseurs, un traitement peut être nécessaire pendant plusieurs semaines avant d'observer les effets cliniques. Les ISRS sont de puissants inhibiteurs du recaptage neuronal de la sérotonine. Ils ont peu ou pas d'influence sur la reprise de la noradrénaline ou de la dopamine et ne antagonisent pas les récepteurs α ou β-adrénergiques, la dopamine D2 ou l'histamine H1. Pendant l'utilisation aiguë, les ISRS bloquent le recaptage de la sérotonine et augmentent la stimulation de la sérotonine du 5-HT1A somatodendritique et des autorécepteurs terminaux. L'utilisation chronique conduit à la désensibilisation du 5-HT1A somatodendritique et des récepteurs terminaux. On pense que l'effet clinique global de l'humeur accrue et de la diminution de l'anxiété est dû à des changements adaptatifs de la fonction neuronale, qui conduisent à une neurotransmission sérotoninergique accrue. Les effets secondaires comprennent la bouche sèche, les nausées, les étourdissements, la somnolence, les dysfonctionnements sexuels et les maux de tête. Les effets secondaires surviennent généralement au cours des deux premières semaines de traitement et sont généralement moins graves et courants que les antidépresseurs tricycliques. Celesta est approuvé pour le traitement de la dépression. Les indications non marquées comprennent l'excitation légère associée à la démence chez les patients non psychotiques, l'arrêt du tabac, l'abus d'éthanol, le trouble obsessionnel-compulsif (TOC) chez les enfants et la neuropathie diabétique. Celesta a la moindre interaction entre les médicaments et les ISRS.

Celesta (Celesta HBr) est indiqué pour le traitement de la dépression.

L'efficacité de Celesta dans le traitement de la dépression a été déterminée dans des études contrôlées de 4 à 6 semaines avec des patients externes, dont le diagnostic correspondait le mieux aux catégories DSM III et DSM III R de trouble dépressif sévère.

Un épisode dépressif sévère (DSM-IV) implique un prononcé et relativement persistant (presque tous les jours pendant au moins 2 semaines) humeur dépressive ou dysphorique, qui affecte généralement la fonction quotidienne, et comprend au moins cinq des neuf symptômes suivants: humeur dépressive, Perte d'intérêt dans les activités normales, changement significatif de poids et / ou d'appétit, Insomnie ou hypersomnie, Arousal psychomoteur ou retard, fatigue accrue, Sentiments de culpabilité ou d'inutilité, pensez plus lentement ou difficulté à vous concentrer, Tentative de suicide ou pensées suicidaires.

Les effets antidépresseurs de Celesta chez les patients dépressifs hospitalisés n'ont pas été suffisamment étudiés.

L'efficacité de Celesta dans le maintien d'une réaction antidépressive jusqu'à 24 semaines après 6 à 8 semaines de traitement aigu a été démontrée dans deux études contrôlées contre placebo. Néanmoins, le médecin qui souhaite utiliser Celesta pendant de longues périodes devrait réévaluer régulièrement l'utilité à long terme du médicament pour chaque patient.

Celesta (Celesta) est un antidépresseur dans un groupe de médicaments appelés inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS).

Celesta est utilisé pour traiter la dépression.

Celesta peut également être utilisé à des fins non répertoriées dans ce manuel de médication.

Celesta doit être administré une fois par jour, matin ou soir, avec ou sans nourriture.

Traitement initial

Celesta (Celesta HBr) doit être administré une fois par jour dans une dose initiale de 20 mg avec une augmentation à une dose maximale de 40 mg / jour à au moins une semaine d'intervalle. Les doses supérieures à 40 mg / jour ne sont pas recommandées en raison du risque d'allongement de l'intervalle QT. De plus, la seule étude pertinente à la dose-réponse à l'efficacité n'a montré aucun bénéfice pour la dose de 60 mg / jour sur la dose de 40 mg / jour.

Populations particulières

20 mg / jour est la dose maximale recommandée pour les patients de plus de 60 ans, les patients atteints d'insuffisance hépatique et pour les métaboliseurs lents du CYP2C19 ou les patients prenant de la cimétidine ou un autre inhibiteur du CYP2C19.

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée. Celesta doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.

Traitement des femmes enceintes au troisième trimestre

Les nouveau-nés qui ont été exposés à la fin du troisième trimestre Celesta et d'autres ISRS ou IRSN ont développé des complications qui nécessitent une hospitalisation plus longue, un soutien respiratoire et une alimentation par sonde. Lors du traitement des femmes enceintes avec Celesta au cours du troisième trimestre, le médecin doit soigneusement prendre en compte les risques et avantages potentiels du traitement.

Traitement d'entretien

Il est généralement admis que les épisodes de dépression aiguë nécessitent un traitement pharmacologique qui dure plusieurs mois ou plus. L'évaluation systématique de Celesta dans deux études a montré que l'efficacité des antidépresseurs est maintenue sur une période pouvant aller jusqu'à 24 semaines après 6 ou 8 semaines de traitement primaire (32 semaines au total). Dans une étude, les patients ont reçu un placebo au hasard ou la même dose de Celesta (20-60 mg / jour) qu'ils ont reçu pendant la phase de stabilisation aiguë pendant le traitement d'entretien, tandis que dans l'autre étude, les patients ont été assignés au hasard pour poursuivre Celesta 20 ou 40 mg / jour ou un placebo pour un traitement d'entretien. Dans cette dernière étude, les taux de rechute pour la dépression étaient similaires pour les deux groupes de dose. Sur la base de ces données limitées, on ne sait pas si la dose de Celesta requise pour maintenir l'euthymie est identique à la dose requise pour induire la rémission. Si les effets indésirables sont perturbateurs, une réduction de la dose à 20 mg / jour peut être envisagée.

Annulation du traitement par Celesta

Des symptômes liés à l'arrêt de Celesta et d'autres ISRS et IRSN ont été rapportés. Les patients doivent être surveillés pour ces symptômes lorsque le traitement est interrompu. Une réduction progressive de la dose au lieu d'un arrêt brutal est recommandée si possible. Si des symptômes insupportables apparaissent après une réduction de dose ou après l'arrêt du traitement, une reprise de la dose précédemment prescrite peut être envisagée. Le médecin peut alors réduire davantage la dose, mais progressivement.

Passer un patient à ou à partir d'un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) Pour le traitement des troubles psychiatriques

Cela devrait prendre au moins 14 jours entre l'arrêt d'un IMAO pour traiter les troubles psychiatriques et le début du traitement par Celesta. À l'inverse, au moins 14 jours après l'arrêt de Celesta avant de commencer un IMAO pour traiter les troubles psychiatriques doivent être autorisés.

Utilisation de Celesta avec d'autres IMAO, tels que le linézolide ou le bleu de méthylène

Ne démarrez pas Celesta chez un patient traité au linézolide ou au bleu de méthylène intraveineux car il y a un risque accru de syndrome sérotoninergique. D'autres procédures, y compris l'hospitalisation, doivent être envisagées chez un patient qui nécessite un traitement plus urgent d'une affection psychiatrique.

Dans certains cas, un patient qui reçoit déjà un traitement par Celesta peut nécessiter un traitement urgent avec du linezolide ou du bleu de méthylène intraveineux. S'il n'y a pas d'alternative acceptable au traitement par le linézolide ou le bleu de méthylène intraveineux et que les avantages potentiels du traitement par le linézolide ou le bleu de méthylène intraveineux l'emportent sur les risques du syndrome sérotoninergique chez un patient particulier, Celesta doit être arrêté immédiatement et du bleu de méthylène linézolide ou intraveineux peut être administré. Le patient doit être surveillé pour les symptômes du syndrome sérotoninergique 2 semaines ou 24 heures après la dernière dose de linézolide ou de bleu de méthylène intraveineux, la première éventualité. La thérapie avec Celesta peut être reprise 24 heures après la dernière dose de linézolide ou de bleu de méthylène intraveineux.

Le risque d'administration de bleu de méthylène sur des motifs non intraveineux (tels que des comprimés oraux ou par injection locale) ou à des doses intraveineuses bien inférieures à 1 mg / kg avec Celesta n'est pas clair. Cependant, le médecin doit être conscient de la possibilité de symptômes du syndrome sérotoninergique lorsqu'il est utilisé de cette manière.

Voir aussi:
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Celesta?

Vous ne devez pas utiliser Celesta si vous y êtes allergique ou si vous prenez également du pimozide.

N'utilisez pas Celesta si vous avez pris un inhibiteur de la MAO au cours des 14 derniers jours. une interaction médicamenteuse dangereuse peut se produire. Les inhibiteurs de la MAO comprennent la furazolidone, l'isocarboxazide, le linézolide, la phénelzine, la rasagiline, la sélégiline et la tranylcypromine.

Avant de prendre Celesta, informez votre médecin si vous avez un rythme cardiaque irrégulier, des antécédents personnels ou familiaux de syndrome du QT long ou un déséquilibre électrolytique (par ex. faibles taux de potassium ou de magnésium dans votre sang).

Informez votre médecin de tous les autres médicaments que vous prenez. Il existe de nombreux autres médicaments qui peuvent augmenter le risque de rythme cardiaque irrégulier si vous les utilisez avec Celesta.

Certains jeunes pensent au suicide lorsque vous prenez un antidépresseur pour la première fois. Votre médecin doit vérifier vos progrès lors de visites régulières lors de l'utilisation de Celesta. Votre famille ou d'autres soignants doivent également être conscients des sautes d'humeur ou des symptômes.

Signalez à votre médecin de nouveaux symptômes ou une aggravation, Par exemple: changements d'humeur ou de comportement, anxiété, crises de panique, troubles du sommeil ou si vous vous sentez impulsif, irritable, excité, hostile, agressif, agité, hyperactif (mental ou physique), déprimé ou avez des pensées suicidaires ou vous blessez.

Informez immédiatement votre médecin si vous êtes enceinte pendant que vous prenez ce médicament. ne commencez pas ou n'arrêtez pas de prendre Celesta pendant la grossesse sans l'avis de votre médecin.

Utilisez la solution Celesta selon les directives de votre médecin. Vérifiez l'étiquette sur le médicament pour des instructions posologiques détaillées.

• La solution Celesta est livrée avec une fiche d'information supplémentaire pour le patient appelée guide médicamenteux. Lisez-le attentivement. Relisez-le à chaque fois que vous obtenez la solution Celesta rechargée.
• prendre la solution Celesta par voie orale avec ou sans nourriture.
• utiliser un appareil de mesure marqué pour le dosage du médicament. Demandez de l'aide à votre pharmacien si vous ne savez pas comment mesurer votre dose.
• si vous prenez la solution Celesta à la même heure chaque jour, vous vous souviendrez peut-être de la prendre.
• n'arrêtez pas soudainement de prendre la solution Celesta sans consulter votre médecin. Vous pouvez avoir un risque accru d'effets secondaires (par ex. oscillations mentales ou d'humeur, engourdissement ou picotements de la peau, étourdissements, confusion, maux de tête, troubles du sommeil, fatigue inhabituelle). Si vous devez arrêter de prendre la solution Celesta, votre médecin devra peut-être réduire progressivement votre dose.
• continuez à prendre la solution Celesta même si vous vous sentez à l'aise. Ne manquez pas les canettes.
• si vous manquez une dose de solution Celesta, prenez-la dès que possible. Lorsqu'il est presque temps pour votre prochaine dose, sautez la dose oubliée et revenez à votre schéma posologique habituel. Ne prenez pas 2 doses à la fois.

Posez des questions à votre médecin sur l'utilisation de la solution Celesta.

Utilisation: annonces étiquetées

Dépression majeure (unipolaire): Traitement du trouble dépressif unipolaire

Hors étiquette Utilisé

Comportement agressif ou excité lié à la démence

Les données d'une étude randomisée, en double aveugle et contrôlée contre placebo soutiennent l'utilisation de Celesta dans le traitement de l'agitation liée à la démence.

Basé sur l'American Association of Clinical Endocrinologists et l'American College of Endocrinology position statement on menopause, la ligne directrice de la Société endocrinienne sur le traitement des symptômes de la ménopause et la déclaration de position de la Société nord-américaine de la ménopause sur la gestion non hormonale des symptômes vasomoteurs associés à la ménopause, ISRS (y compris Celesta) sont une alternative efficace et recommandée pour la prise en charge des symptômes vasomotrices liés à la ménopause chez les patients présentant des contre-indications à l'hormonothérapie ou qui le préfèrent, ne pas utiliser d'hormonothérapie.. Basé sur la ligne directrice des soins de surveillance du cancer du sein de l'American Cancer Society / American Society of Clinical Oncology, les ISRS peuvent être utilisés pour atténuer les symptômes vasomotrices de la ménopause prématurée chez les femmes qui ont déjà été traitées pour un cancer du sein.

Voir aussi:
Quels autres médicaments affectent Celesta?

Sérotonergiques

Triptans

Il y a eu de rares rapports post-commercialisation de syndrome sérotoninergique utilisant l'ISRS et le triptan. Si le traitement concomitant de Celesta avec un triptan est cliniquement justifié, une observation attentive du patient est recommandée, en particulier au début du traitement et lors de l'augmentation de la dose.

Médicaments du SNC - Compte tenu des principaux effets du SNC de Celesta, la prudence s'impose lorsqu'il est pris en association avec d'autres médicaments centraux.

Alcool - Bien que Celesta n'ait pas potentialisé les effets cognitifs et moteurs de l'alcool dans une étude clinique, comme avec d'autres médicaments psychotropes, la consommation d'alcool chez les patients dépressifs prenant Celesta n'est pas recommandée.

Inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) - Veuillez vous référer CONTRAINDICATIONS, AVERTISSEMENTS et DOSAGE et ADMINISTRATION.

Médicaments qui perturbent l'hémostase (AINS, aspirine, warfarine, etc.) - la libération de sérotonine par les plaquettes joue un rôle important dans l'hémostase. Études épidémiologiques du contrôle des cas et de la conception de cohortes, qui montrent un lien entre l'utilisation de médicaments psychotropes qui interfèrent avec la récupération de la sérotonine et la survenue de saignements dans le tractus gastro-intestinal supérieur, ont également montré que l'utilisation simultanée d'AINS ou d'aspirine peut augmenter le risque de saignement . Des changements dans les effets anticoagulants, y compris une augmentation des saignements, ont été signalés lorsque les ISRS et les IRSN sont co-administrés avec la warfarine. Les patients recevant un traitement par warfarine doivent être étroitement surveillés lorsque Celesta est initié ou arrêté.

Cimétidine - chez les sujets ayant reçu 40 mg / jour de Celesta pendant 21 jours, l'administration combinée de 400 mg de cimétidine deux fois par jour a entraîné une augmentation de l'ASC et de la Cmax de Celesta de 43% et.

Celesta 20 mg / jour est la dose maximale recommandée pour les patients prenant de la cimétidine en même temps en raison du risque d'allongement de l'intervalle QT.

Digoxine - chez les sujets ayant reçu 40 mg / jour de Celesta pendant 21 jours, l'administration combinée de Celesta et de digoxine (dose unique de 1 mg) n'a eu aucun effet significatif sur la pharmacocinétique de Celesta ou de la digoxine.

Lithium - la co-administration de Celesta (40 mg / jour pendant 10 jours) et de lithium (30 mmol / jour pendant 5 jours) n'a eu aucune influence significative sur la pharmacocinétique de Celesta ou du lithium. Néanmoins, les taux de lithium dans le plasma doivent être surveillés avec une adaptation appropriée à la dose de lithium conformément à la pratique clinique normale. Le lithium pouvant augmenter les effets sérotoninergiques de Celesta, la prudence est de mise lorsque Celesta et le lithium sont administrés en même temps.

Pimozid - Dans une étude contrôlée, une dose unique de pimozid 2 mg administrée avec Celesta 40 mg une fois par jour pendant 11 jours a été associée à une augmentation moyenne des taux de QTc d'environ 10 ms par rapport au pimozide administré seul. Celesta n'a pas changé l'ASC ou la Cmax moyenne du pimozide. Le mécanisme de cette interaction pharmacodynamique est inconnu.

Théophylline - L'administration combinée de Celesta (40 mg / jour sur 21 jours) et du substrat du CYP1A2 théophylline (dose unique de 300 mg) n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique de la théophylline. L'effet de la théophylline sur la pharmacocinétique de Celesta n'a pas été évalué.

Sumatriptan - il y a eu de rares rapports post-commercialisation décrivant des patients atteints de faiblesse, d'hyperréflexie et de coordination après avoir utilisé l'ISRS et le sumatriptan. Si traitement concomitant avec le sumatriptan et l'ISRS (par ex. la fluoxétine, la fluvoxamine, la paroxétine, la sertraline, la célesta) est cliniquement justifiée, une surveillance adéquate du patient est recommandée.

Warfarine - L'administration de Celesta à 40 mg / jour sur 21 jours n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique de la warfarine, un substrat du CYP3A4. Le temps de prothrombine a été augmenté de 5%, dont la signification clinique est inconnue.

Carbamazépine - L'administration combinée de Celesta (40 mg / jour pendant 14 jours) et de carbamazépine (titrée à 400 mg / jour pendant 35 jours) n'a pas affecté de manière significative la pharmacocinétique de la carbamazépine, un substrat du CYP3A4. Bien que les taux plasmatiques de Celesta du trog n'aient pas été affectés, compte tenu des propriétés inductrices d'enzymes de la carbamazépine, il convient de considérer la possibilité que la carbamazépine puisse augmenter la clairance de la célesta si les deux médicaments sont administrés en même temps.

Triazolam - L'administration combinée de Celesta (titrée à 40 mg / jour pendant 28 jours) et du triazolam du substrat du CYP3A4 (dose unique de 0,25 mg) n'a pas affecté de manière significative la pharmacocinétique de Celesta ou du triazolam.

Kétoconazole - L'administration combinée de célesta (40 mg) et de kétoconazole (200 mg) a réduit la Cmax et l'ASC du kétoconazole de 21% et.

Inhibiteurs du CYP2C19 - Celesta 20 mg / jour est la dose maximale recommandée pour les patients prenant des inhibiteurs du CYP2C19 en même temps en raison du risque d'allongement de l'intervalle QT.

Métoprolol- l'administration de 40 mg / jour de Celesta sur 22 jours a entraîné une double augmentation du taux plasmatique du métoprolol du bloqueur bêta-adrénergique. Des taux plasmatiques accrus de métoprolol ont été associés à une sélectivité cardio réduite. La co-administration de Celesta et de métoprolol n'a eu aucun effet cliniquement significatif sur la pression artérielle ou la fréquence cardiaque.

Imipramine et autres antidépresseurs tricycliques (TCA) - in vitro Des études suggèrent que Celesta est un inhibiteur relativement faible du CYP2D6. La co-administration de Celesta (40 mg / jour pendant 10 jours) avec de l'imipramine TCA (dose unique de 100 mg), un substrat du CYP2D6, n'a eu aucun effet significatif sur les concentrations plasmatiques d'imipramine ou de célesta. Cependant, la concentration de désipramine, métabolite de l'imipramine, a augmenté d'environ 50%. La signification clinique du changement de désipramine est inconnue. Cependant, la prudence s'impose lors de la cogestion des TCA avec Celesta.

Thérapie électro-imprimée (ECT) - il n'y a pas d'études cliniques sur l'utilisation combinée de la thérapie par électro-crasin (ect) et de Celesta.

Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles de Celesta?

Le programme de développement de la pré-commercialisation pour Celesta comprenait des expositions à Celesta chez des patients et / ou des sujets normaux de 3 groupes d'étude différents: 429 sujets normaux dans les études de pharmacologie clinique / pharmacocinétique; 4422 expositions de patients dans des essais cliniques contrôlés et non contrôlés, ce qui correspond à environ 1370 années d'exposition des patients. En outre, il y avait plus de 19 000 expositions provenant d'études européennes de post-commercialisation principalement ouvertes. Les conditions et la durée du traitement par Celesta étaient très différentes et comprenaient (dans les catégories qui se chevauchent) des études ouvertes et en double aveugle, des études en milieu hospitalier et en ambulatoire, des études avec une dose fixe et une titration de la dose ainsi qu'une exposition à court et à long terme. Les effets secondaires ont été évalués en collectant les événements indésirables, les résultats des examens physiques, les signes vitaux, les poids, les analyses en laboratoire, les ECG et les résultats des examens ophtalmologiques.

Les événements indésirables pendant l'exposition ont été principalement obtenus par des examens généraux et enregistrés par des chercheurs cliniques en utilisant une terminologie de votre choix. Par conséquent, il n'est pas possible de fournir une estimation significative de la proportion de personnes souffrant d'événements indésirables sans avoir d'abord regroupé des types d'événements similaires en un plus petit nombre de catégories d'événements normalisées. Dans les tableaux et tableaux suivants, la terminologie standard de l'Organisation mondiale de la santé (OMS) a été utilisée pour classer les événements indésirables signalés.

La fréquence des événements indésirables indiquée représente la proportion de personnes ayant subi un événement indésirable du type répertorié au moins une fois. Un événement a été considéré comme lié au traitement lors de sa première apparition ou de son aggravation lors de la réception du traitement après l'évaluation initiale.