Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 08.04.2022
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La caféine
Le citrate de caféine est indiqué pour le traitement à court terme de l'apnée prématurée chez les nourrissons entre 28 et < 33 semaines D'âge gestationnel.
Avant de commencer à prendre du citrate de caféine, les taux sériques de caféine de base doivent être mesurés chez les nourrissons préalablement traités par la théophylline, car les bébés prématurés métabolisent la théophylline en caféine. De même, les taux sériques de caféine de base doivent être mesurés chez les nourrissons nés de mères consommant de la caféine avant l'accouchement, car la caféine traverse facilement le placenta.
Suivre la dose de charge recommandée et les doses d'entretien de citrate de caféine.
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Notez que la dose de base de café est égale à la moitié de la dose lorsqu'elle est exprimée en citrate de café (par exemple, 20 mg de citrate de café égal à 10 mg de base de café).
Les concentrations sériques de café peuvent nécessiter une surveillance réglementaire tout au long du traitement afin d'éviter toute toxicité. Toxicité sévère associée à des taux sériques supérieurs à 50 mg / L le citrate de café doit être examiné visuellement pour détecter la présence de particules et de décoration avant l'administration. Les flacons contenant une solution colorée ou des particules visibles doivent être jetés.
Compatibilité médicamenteuse
Pour tester la compatibilité médicamenteuse avec des solutions intraveineuses ou des médicaments courants, 20 mL d'injection de citrate de café W ere combiné avec 20 mL d'une solution ou d'un médicament, à l'exception D'un mélange Intralipid® qui a été combiné comme 80 mL / 80 mL. L'aspect physique des solutions combinées a été étudié pour les précités. Les mélanges ont été mélangés pendant 10 minutes, puis testés pour la café. Les mélanges ont ensuite été mélangés en continu pendant 24 heures, avec un étiquetage supplémentaire pour les dosages de café à 2,4 , 8, et 24 heures. Sur la base de ce Test, injection de citrate de café, 60 mg / 3 mL est chimiquement stable pendant 24 heures à température ambiante en combinaison avec les produits d'essai suivants
- Â Dextrose Injection, USP5%
- 50% Dextrose injection USP
Boîte de volume de citrate de café | Dose de café Citrate mg / kg | Itinéraire | Fréquence | |
Boîte de charge | 1 mgG | 20 mg / kg | intraveineuse *(environ30 minutes) | Un Temps |
Boîte D'Entrevue | 0,25 ml / kg | 5 mg / kg | par voie intraveineuse *(plus de 10 Minutes) par voie orale | toutes les 24 heures** |
* Utilisation d'une pompe à perfusion * * Lancement 24 heures après la dose de charge |
Le citrate de caféine est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité à l'un de ses composants.
AVERTISSEMENTS
Au cours de l'essai clinique en double aveugle, contrôlé contre placebo, six cas d'entérocolite nécrosante (caféine=46, placebo=39) ont été observés parmi les 85 nourrissons étudiés, dont trois ont entraîné la mort. Cinq des six patients atteints d'entérocolite nécrosante ont été randomisés ou ont été exposés au citrate de caféine.
Des rapports dans la littérature publiée ont soulevé une question sur le lien possible entre L'utilisation de méthylxanthines et le développement d'une entérocolite nécrosante, bien qu'aucun lien de cause à effet n'ait été établi entre l'utilisation de méthylxanthine et L'entérocolite nécrosante. Par conséquent, comme pour tous les bébés prématurés traités avec du citrate de caféine, le développement d'une entérocolite nécrosante doit être surveillé attentivement.
Précautions
général
L'apnée de la naissance prématurée est un diagnostic d'exclusion. Les autres causes d'apnée (p. ex. troubles du système nerveux central, maladie pulmonaire primaire, anémie, septicémie, troubles métaboliques, anomalies cardiovasculaires ou apnée obstructive) doivent être exclues ou traitées correctement avant de commencer à prendre du citrate de caféine.
La caféine est un stimulant du système nerveux central et des crises ont été rapportées en cas de surdosage. Le citrate de caféine doit être utilisé avec prudence chez les nourrissons souffrant de convulsions.
La durée du traitement de l'apnée prématurée dans l'étude contrôlée contre placebo était limitée à 10 à 12 jours. La sécurité et l'efficacité du citrate de caféine pendant des périodes prolongées de traitement n'ont pas été prouvées. La sécurité et l'efficacité du citrate de caféine pour le traitement prophylactique du syndrome de mort subite du nourrisson (SMSN) ou avant l'extubation chez les nourrissons sous ventilation mécanique n'ont pas été démontrées.
Cardio-Vasculaire
Bien qu'aucun cas de toxicité cardiaque n'ait été rapporté dans l'étude contrôlée contre placebo, il a été démontré que la caféine augmente la fréquence cardiaque, la sortie ventriculaire gauche et le volume d'AVC dans les études publiées. Par conséquent, le citrate de caféine doit être utilisé avec prudence chez les nourrissons atteints de maladies cardiovasculaires.
Systèmes rénaux et hépatiques
Le citrate de caféine doit être utilisé avec prudence chez les nourrissons présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Les concentrations sériques de caféine doivent être surveillées et la dose de citrate de caféine ajustée pour éviter toute toxicité dans cette population. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, L'élimination, Populations Particulières).
Informations pour les Patients
Les parents / soignants des patients recevant une solution buvable de citrate de caféine doivent recevoir les instructions suivantes:
- Le citrate de café ne contient pas de conservateurs et chaque flacon est destiné à un usage unique. Toute partie inutilisée du médicament doit être jetée.
- il est important que la boîte de citrate de café soit mesurée avec précision, i.e., à l'aide d'un 1cc ou d'une autre seringue appropriée.
- Consultez votre médecin si le bébé continue à souffrir d'apnée, n'augmentez pas la dose de citrate de café sans consulter un médecin.
- Consultez votre médecin si le bébé présente des signes d'intérêt gastro-intestinal tels que distension abdominale, vomissements ou selles sanglantes ou même létargique.
- Le citrate de café doit être examiné visuellement pour détecter les particules et la décoration avant l'administration. Les flacons contenant une solution colorée ou des particules visibles doivent être jetés.
Tests de laboratoire
Avant de commenter à prendre du citrate de café, les taux sériques de café de base doivent être mesurés chez les nourrissons préalablement traités par la théophylline, car les bébés prématurés métabolisent la théophylline en café. De même, les taux sériques de café de base doivent être mesurés chez les nourrissons nés de mères consommant de la café avant l'accouplement, car la café traverse facilité le placenta.
Dans l'étude clinique contrôlée contre placebo, les taux de café étaient compris entre 8 et 40 mg / l. une plage de concentration plasmatique thérapeutique de café n'a pas pu être déterminée à partir de l'étude clinique contrôlée contre placebo. Dans la littérature, une toxicité grave a été rapportée lorsque le taux sérique de café dépasse 50 mg/l. Les concentrations sériques de café peuvent nécessiter une surveillance réglementaire tout au long du traitement afin d'éviter toute toxicité.
Des cas d'hypoglycémie et d'hyperglycémie ont été observés dans des études cliniques rapportées dans la littérature. Par conséquent, il peut être nécessaire de surveiller la glycémie chez les nourrissons recevant du citrate de café.
Carcinogénèse, Mutagène, Âge De La Fertilité
Dans une étude de 2 ans sur des conseils Sprague-Dawley, la caféine (à base de café) administrative dans de L'eau potable n'était pas cancérogène chez des conseils mâles à des doses allant jusqu'à 102 mg/kg ou chez des conseils femmes à des doses allant jusqu'à 170 mg/kg (environ 2 ou 18 mois chez des souris c57bl/6, aucune preuve de tumeur N'a été/m2-base).
La caféine (comme base de café) a augmenté l'échange de chromatides soeurs (SCE) SCE / métaphase cellulaire (en fonction du temps d'exposition) dans une in vivo Souris-métaphase-Analyse. La caféine a également potentialisé la génotoxicité des mutagènes connus et augmenté la formation de micronuclaires (5 fois) chez les souris pauvres en folates. Cependant, la caféine n'a pas augmenté les aberrations chromosomiques dans in vitro cellules ovariennes de hamster chinois (CHO ) et des tests de lymphocytes humains et a été in vitro Test de mutation génétique CHO / hypoxanthine guanine phosphoribosyltransférase (HGPRT) non mutagène, ivre à des concentrations cytotoxiques. En outre, la caféine était dans un in vivo - Dosage micronucleus souris non clastogène.
La caféine (à base de café), administrée par voie sous - cutanée à 50 mg/kg/jour à des conseils mâles quatre jours avant l'acceptation avec des femmes non traitées (approximation égale à la dose intraveineuse maximale recommandée pour les nourritures à base de mg/m2), a entraîné une diminution des performances reproductives mâles en plus de l'embryotoxicité. En outre, l'Exposition à long terme à des doses orales levées de café (3,0 g sur 7 semaines) était toxique pour les tests de conseils, ce qui se traduit par une dégénérescence cellulaire spermatogène.
Grossesse
Grossesse Catégorie C
Le souci de la tératogénicité de la café n'est pas toujours lorsqu'il est administré aux nourrissons. Dans les études réalisées sur des animaux adultes, la caféine (à base de caféine) administrée à des souris enceintes sous forme de granulés à libération prolongée de 50 m G/kg (moins que la dose de charge intraveineuse maximale recommandée pour les nourritures à base de mg/m2) a entraîné une faible incidence de fente palatine et d'exencéphalie chez les fous au cours de l'organogénèse. Il n'y a pas d'études avancées et bien contrôlées chez les femmes enceintes.
Dans l'ensemble, le nombre d'événements indésirables rapportés dans la phase en double aveugle était similaire à l'étude contrôlée pour les groupes de citrate de caféine et de placebo. Le tableau ci-dessous présente les événements indésirables survenus pendant la phase en double aveugle de l'étude contrôlée et survenus plus fréquemment chez les patients traités par citrate de caféine qu'avec le placebo.
Effets indesirables plus fréquents chez les patients traités par citrate de café pendant le traitement en double aveugle que le PLACEBO
Événement indesirable (AE) | Citrate de café N=46 n(%) | Placebo N=39 n (%) |
Le CORPS dans son ENSEMBLE | ||
Dommages accidentels | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Intolérance Alimentaire | 4(8.7) | 2(5.1) |
Septicémie | 2(4.3) | 0 (0.0) |
Système CARDIO-Vasculaire | ||
Saignement | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Le système DIGESTIF | ||
L'Entérocolite Nécrosante | 2(4.3) | 1 (2.6) |
La gastrite | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Saignement Gastro-Intestinal | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
HEMIC ET LE SYSTÈME LYMPHATIQUE | ||
Coagulation Intravasculaire Disséminée | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
TROUBLES MÉTABOLIQUES ET NUTRITIONNELS | ||
L'acidose | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
la Guérison Anormale | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Le système NERVEUX | ||
Hémorragie Cérébrale | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Voies RESPIRATOIRES | ||
Dyspnée | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Oedème pulmonaire | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
PEAU ET ANNEXES | ||
La Peau Sèche | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Éruption cutanée | 4(8.7) | 3(7.7) |
Peau Effondrement | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
SENS SPÉCIAL. | ||
Rétinopathie de naissance prématurée | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Le système génito-urinaire | ||
Insuffisance rénale | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
En plus des cas mentionnés ci-dessus, trois cas d'entérocolite nécrosante ont été diagnostiqués chez des patients recevant du citrate de caféine pendant la phase ouverte de l'étude.
Trois des nourrissons qui ont développé une entérocolite nécrosante au cours du processus sont morts. Tous ont été exposés à la caféine. Deux ont été randomisés à la caféine, et un patient placebo a été "sauvé" avec de la caféine open-label pour l'apnée incontrôlée. Les événements indésirables décrits dans la littérature publiée comprennent: la stimulation du système nerveux central (i.e., Irritabilité, agitation, nervosité), effets cardiovasculaires (i.e. , Tachycardie, augmentation de la sortie ventriculaire gauche et augmentation du volume d'AVC), effets gastro-intestinaux (i.e., augmentation de l'aspirine gastrique, gastro-intestinale), modifications de la glycémie sérique (hypoglycémie et hyperglycémie) et effets rénaux (augmentation du débit urinaire, augmentation de la clairance de la créatinine et augmentation de L'excrétion de sodium et de calcium). Des études de suivi à long terme publiées n'ont pas montré que la caféine affecte négativement le développement neurologique ou les paramètres de croissance
pour signaler les effets indesirables présents, contactez Sagent Pharmaceuticals, Inc. dans 1-866-625-1618 ou FDA à 1-800-FD A-1088 ou www.fda.gov/medwatch.
Après un dépôt, les taux sériques de café se situant entre environ 24 mg / L (un rapport post-commercialisation spontanée dans lequel un nourrisson présentait de l'irritation, une mauvaise alimentation et de L'insomnie) et 350 mg / L. une toxicité sévère a été associée à des taux sériques supérieurs à 50 mg / L (Voir Precautions: Tests de laboratoire et DOSAGE et ADMINISTRATION). Les signes et symptômes rapportés dans la littérature après une surdose de café chez les prématurés comprennent la fièvre, la tachypnée, les tremblements, L'insomnie, les tremblements fins des extrémités, L'hypertension, l'opisthotonos, les mouvements tonico-cloniques, les mouvements non fonctionnels de la cheminée et des lèvres, les vomissements, l'hyperglycémie, l'augmentation de l'azote uréique dans le sang et l'augmentation de la concentration totale de leucocytes. Des convulsions ont également été rapportées en cas de décalage. Un cas de décalage en café compliqué par le développement d'hémorragies intraventriculaires et de conséquences neurologiques à long terme a été rapporté. Un autre cas de surdosage de citrate de café (de Nouvelle-Zélande, pas de CAFCIT) d'environ 600 mg de citrate de café (environ 322 mg/kg) administré pendant 40 minutes a été causé par une tachycardie, une dépression ST,
conformitéEssoufflement, insuffisance cardiaque, élévation gastrique, acidose et extravasation sévère brûlée avec nécrose tissulaire au site d'injection intraveineuse périphérique. Aucun décès lié à une surdose de café chez les prématurés n'a été rapporté.
Le traitement d'une surdose de café est principalement symptomatique et de soutien. Il a été démontré que le taux de café diminue après les transfusions d'échange. Les convulsions peuvent être traitées par administration intraveineuse de diazépam ou d'un barbiturique tel que le pentobarbital sodique.
Après un dépôt, les taux sériques de café se situant entre environ 24 mg / L (un rapport post-commercialisation spontanée dans lequel un nourrisson présentait de l'irritation, une mauvaise alimentation et de L'insomnie) et 350 mg / L. une toxicité sévère a été associée à des taux sériques supérieurs à 50 mg / L (Voir Precautions: Tests de laboratoire et DOSAGE et ADMINISTRATION). Les signes et symptômes rapportés dans la littérature après une surdose de café chez les prématurés comprennent la fièvre, la tachypnée, les tremblements, L'insomnie, les tremblements fins des extrémités, L'hypertension, l'opisthotonos, les mouvements tonico-cloniques, les mouvements non fonctionnels de la cheminée et des lèvres, les vomissements, l'hyperglycémie, l'augmentation de l'azote uréique dans le sang et l'augmentation de la concentration totale de leucocytes. Des convulsions ont également été rapportées en cas de décalage. Un cas de décalage en café compliqué par le développement d'hémorragies intraventriculaires et de conséquences neurologiques à long terme a été rapporté. Un autre cas de surdosage de citrate de café (de Nouvelle-Zélande, pas de Caffeinospire) estimé à 600 mg de citrate de café (environ 322 mg/kg), administré pendant 40 minutes, a été causé par une tachycardie, une dépression ST,
conformitéEssoufflement, insuffisance cardiaque, élévation gastrique, acidose et extravasation sévère brûlée avec nécrose tissulaire au site d'injection intraveineuse périphérique. Aucun décès lié à une surdose de café chez les prématurés n'a été rapporté.
Le traitement d'une surdose de café est principalement symptomatique et de soutien. Il a été démontré que le taux de café diminue après les transfusions d'échange. Les convulsions peuvent être traitées par administration intraveineuse de diazépam ou d'un barbiturique tel que le pentobarbital sodique.
Absorption
Après administration orale de 10 mg de base de caféine / kg aux prématurés, le pic plasmatique (Cmax) de caféine était compris entre 6 et 10 mg/L et le temps moyen pour atteindre le pic de concentration (Tmax) était compris entre 30 minutes et 2 heures. Le Tmax n'a pas été affecté par l'alimentation par formule. Cependant, la biodisponibilité absolue n'a pas été entièrement étudiée chez les prématurés.
Distribution
La caféine est rapidement distribuée dans le cerveau. Les niveaux de caféine dans le liquide céphalo-rachidien des bébés prématurés se rapprochent de leurs niveaux plasmatiques. Le volume moyen de distribution de la caféine chez les nourrissons (0,8 à 0,9 L/kg) est légèrement plus élevé que chez les adultes (0,6 L/kg). Les données de liaison aux protéines plasmatiques ne sont pas disponibles pour les nouveau-nés ou les nourrissons. Chez L'ADULTE, la liaison moyenne aux protéines plasmatiques est in vitro selon les rapports, environ 36%.
Métabolisme
Cytochrome hépatique P450 1A2 (CYP1A2) est biotransformation à la caféine. Le métabolisme de la caféine chez les prématurés est limité en raison de leurs systèmes d'enzymes hépatiques immatures.
Chez les bébés prématurés, une interaction entre la caféine et la théophylline a été rapportée, le taux de caféine après administration de théophylline est d'environ 25% du taux de théophylline et on s'attend à ce qu'environ 3 à 8% de la caféine administrée soit convertie en théophylline.
Élimination
Chez les jeunes nourrissons, l'excrétion de la caféine est beaucoup plus lente en raison de la fonction hépatique et/ou rénale immature que chez les adultes. Il a été démontré que la demi-vie moyenne (T½) et la fraction inchangée dans L'urine (Ae) de la caféine chez les nourrissons, inversement liés à l'âge gestationnel/post-conceptuel. Chez les nouveau-nés, le T e environ 86% (dans les 6 jours). À l'âge de 9 mois, le métabolisme de la caféine se rapproche de celui des adultes (T½ = 5 heures et ae = 1 %).
Populations Particulières
Les études de pharmacocinétique de la caféine chez les nouveau-nés présentant une insuffisance hépatique ou rénale n'ont pas été réalisées. Le citrate de caféine doit être utilisé avec prudence chez les bébés prématurés présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Les concentrations sériques de caféine doivent être surveillées et la dose de citrate de caféine ajustée pour éviter toute toxicité dans cette population.
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