Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 23.03.2022
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Amixef
Azithromycine
Amixef est indiqué pour le traitement des infections suivantes si elle est causée par des micro-organismes sensibles à L'Amixef:
- sinusite bactérienne aiguë (suffisamment diagnostiquée)
- otite moyenne bactérienne aiguë (suffisamment diagnostiquée)
- pharyngite / amygdalite
- précision aiguë de la bronchite chronique (suffi-sement diagnostiquée)
- Pneumonie légère à modérée acquise en ambulatoire
- De la peau et des tissus mous
simple Chlamydia trachomatis urétrite et cervicite
Des directives officielles sur l'utilisation appropriée des agents antibactériens doivent être prises en compte.
L'azithromycine est indiquée pour le traitement des infections suivantes, si elle est connectée ou probable due à un ou plusieurs micro-organismes sensibles :
- bronchite
- Pneumonie acquisition en ambulatoire
-la sinusite
- otite moyenne
- De la peau et des tissus mous
- infections génétiques non compliquées causées par Chlamydia trachomatis et Neisseria gonorrhoeae.
les indications officielles concernant l'utilisation appropriée d'agents antibactériens doivent être prises en compte.
Dosage
Adultes
En cas de Chlamydia trachomatis urétrite et cervicite la dose est de 1.000 mg sous forme de dose orale unique.
Pour toutes les autres indications, la dose est de 1 500 mg, administrée à raison de 500 mg par jour pendant trois jours consécutifs.
Personnes Âgées
La même gamme de doses que chez les patients plus jeunes peut être utilisée chez les patients plus âgés.
Les enfants
Les comprimés pelliculés Amixef ne doivent être administrés qu'aux enfants pesant plus de 45 kg si une dose adulte normale doit être utilisée. Pour les enfants de moins de 45 kg, d'autres formes pharmaceutiques d'Amixef, telles que les suspensions, peuvent être utilisées.
Patients présentant une insuffisance rénale:
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (DFG 10-80 ml/min).
Patients présentant une insuffisance hépatique:
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée.
chez les personnes âgées:
La même posologie que chez les patients adultes est utilisée chez les personnes âgées. Étant donné que les patients âgés peuvent être des patients présents des États proarythmiques persistants, une attention particulière est recommandée en raison du risque de développement des arthrites cardiaques et des torsades de pointes..
Mode D'application
Amixef 250 mg Comprimé pelliculé doit être administré en une seule dose quotidienne. Amixef 250mg comprimé Pelliculé peut être pris avec des Aliments.
Posologie:
Les capsules Amixef doivent être administrées en une seule dose quotidienne.
Comme beaucoup d'autres antibiotiques, les gels d'Amixef doivent être pris au moins 1 heure avant ou 2 heures après les repas.
Enfants de plus de 45 kg de poids corporel et Adultes, y compris les Patients âgés:
La dose totale d'azithromycine est de 1500 mg, qui doit être administrée pendant trois jours (500 mg une fois par jour).
Pour les infections génétiques non compliquées dues à Chlamydia trachomatis la dose est de 1000 mg sous forme de dose orale unique. En cas de Neisseria gonorrhoeae la dose recommandée est de 1000 mg ou 2000 mg d'azithromycine en association avec 250 mg ou 500 mg de Ceftriaxone selon les directives cliniques locales. Pour les patients allergiques à la pénicilline et/ou aux céphalosporines, les prescripteurs doivent consulter les directives de traitement locales.
Population pédiatrique:
chez les enfants de moins de 45 kg de poids corporel: Les capsules Amixef ne conviennent pas aux enfants de moins de 45 kg.
Insuffisance rénale:
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (DFG 10 - 80 ml/min). Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'azithromycine chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (DFG < 10 ml/min).
insuffisance cardiaque:
L'azithromycine étant métabolisée dans le foie et excrétée dans la bile, le médicament ne doit pas être administré aux patients attestés d'une maladie grave. Aucune étude n'a été réalisée sur le traitement de ces patients par l'azithromycine.
Mode D'application:
Amixef Capsules sont destinées à l'Administration orale destinée.
Hypersensibilité
Comme avec l'érythromycine et d'autres macrolides, de rares réactions allergiques graves, incluant œdème angioneurotique et Anaphylaxie (rares fatales), réactions dermatologiques, y compris pustulose exanthémique généralisée aiguë (AGEP), syndrome de Stevens-Johnson (SJS), néphrolyse épidermique toxique (TEN) (rare fatale) et réaction médicale avec éosinophilie et symptômes systémiques (dress), ont été rapportés. Certaines de ces réactions avec Amixef ont entraîné des symptômes récurrents et ont nécessité un suivi et un traitement plus longs.
En cas de réaction allergique, le médicament doit être arrêté et un traitement approprié doit être établi. Les médecins doivent être conscients que la récurrence des symptômes allergiques peut se produire si le traitement symptomatique est arrêté.
Étant donné que le foie est la principale voie d'exception d'Amixef, l'utilisation d'Amixef doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une pathologie importante. Des cas d'hépatite fulminante pouvant entraîner une insuffisance cardiaque potentielle ont été rapportés avec Amixef. Certains patients ont peut-être eu une pathologie hépatique préexistante ou ont pris d'autres médicaments hépatotoxiques.
En cas de signes et de symptômes d'insuffisance hépatique, tels qu'une asthme en développement rapide associée à une ictère, une urine fonctionnelle, une tendance à guérir ou une encéphalopathie hépatique, des tests/ examens de la fonction hépatique doivent être effectués immédiatement. L'administration d'Amixef doit être interrompue en cas d'insuffisance hépatique.
Chez les patients recevant des maux de l'ergot, l'ergotisme a été résolu par l'administration simultanée de certains antibiotiques macrolides. Il n'existe pas de données sur la possibilité d'interaction entre ergot et Amixef. Cependant, en raison de la possibilité théorique de l'ergotisme, l'Amixef et les refusés De l'ergot ne doivent pas être administrés simultanément.
Comme pour toute préparation antibiotique, il est recommandé de surveiller les signes de surinfection avec des organismes non sensibles, y compris les champignons.
Clostridium difficile la diarrhée associée (CDAD) a été rapportée en utilisant presque tous les agents antibactériens, y compris Amixef, et peut tous de la diarrhée légère à la colite mortelle. Le traitement avec des agents antibactériens modifie la flore intestinale normale et conduit à la prolifération de C. difficile.
C. difficile produit des toxines A et B qui contribuent au développement du CDAD. Hypertoxine produisant de Souches FR C. difficile provoquer une augmentation de la morbidité et de la mortalité, car ces infections peuvent être réfractaires à un traitement antimicrobie et peuvent nécessiter une colectomie. Le CDAD doit être pris en compte chez tous les patients souffrant de diarrhée après l'utilisation d'antibiotiques. Une anamnèse attentive est nécessaire car il a été rapporté que le CDAD survivant deux mois après l'administration d'agents antibactériens.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (DFG <10 ml / min), une augmentation de 33% de l'Exposition systémique à L'Amixef a été observée.
Lors du traitement par macrolides, y compris Amixef, une Repolarisation cardiaque prolongée et un intervalle QT ont été observés, ce qui représente un risque d'arythmie cardiaque et de torsades de pointes. Étant donné que les situations suivantes peuvent entraîner un risque accru d'arythmies ventriculaires (y compris les torsades de pointes) pouvant entraîner un arrêt cardiaque, Amixef doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des États proarythmiques persistants (en particulier les femmes et les personnes âgées) comme chez les patients:
- Avec allongement QT international ou documenté
- Traitement actuel avec d'autres agents connus pour prolonger l'intervalle QT, tels que les antiarythmiques de classe IA (quinidine et procaïnamide) et de classe III (dofétilide, amiodarone et sotalol), le cisapride et la terfénadine, les antipsychotiques tels que le pimozide, les antidépresseurs tels que le citalopram, et les fluoroquinolones tels que la moxifloxacine et la lévofloxacine
- En cas de déséquilibre électrique, en particulier en cas d'hypokaliémie et d'hypomagnésémie
- En cas de bradycardie clinique permanente, d'arthrite ou d'insuffisance cardiaque sévère
Des précisions des symptômes de la myasthénie grave et une nouvelle apparition du syndrome de myasthénie ont été rapportées chez des patients traités par Amixef.
Sécurité et efficacité pour la prévention ou le traitement de Mycobacterium Avium Complexe chez les Enfants n'ont pas été démontrés.
Amixef comprimés pelliculés contenant du Lactose.
Les patients présentant de rares problèmes héréditaires avec détectée au galactose, déficit total en lactase ou malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Les comprimés pelliculés d'Amixef continent 0,025 mmol (0,57 mg) de sodium par dose, soit moins de 1 mmol de sodium (23 mg), c'est-à-dire essentiel "sans sodium".
Hypersensibilité
Comme avec l'érythromycine et d'autres macrolides, des réactions allergiques graves ont été rapportées, notamment un œdème angioneurotique et une Anaphylaxie (rare fatale), une Pustulose exanthématique généralisée aiguë (AGEP) et des réactions médicales avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS). Certaines de ces réactions avec l'azithromycine ont entraîné des symptômes récurrents et ont nécessité un suivi et un traitement plus longs.
Hépatotoxicité
Étant donné que le foie est la principale voie d'exception de l'azithromycine, l'utilisation de l'azithromycine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant des troubles hépatiques importants. Des cas d'hépatite fulminante pouvant entraîner une insuffisance cardiaque potentielle ont été rapportés avec l'azithromycine. Certains patients ont peut-être eu une pathologie hépatique préexistante ou ont pris d'autres médicaments hépatotoxiques.
En cas de signes et de symptômes d'insuffisance hépatique, tels qu'une asthme en développement rapide associée à une ictère, une urine fonctionnelle, une tendance à guérir ou une encéphalopathie hépatique, des tests/ examens de la fonction hépatique doivent être effectués immédiatement. L'administration d'azithromycine doit être interrompue en cas d'insuffisance hépatique.
Déviés de l'ergot
Chez les patients recevant des maux de l'ergot, l'ergotisme a été résolu par l'administration simultanée de certains antibiotiques macrolides. Il n'existe pas de données sur la possibilité d'interaction entre l'ergot et l'azithromycine. Toutefois, en raison de la possibilité théorique d'ergotisme, l'azithromycine et les refusés De l'ergot ne doivent pas être administrés simultanément.
Allongement de l'intervalle QT
Lors du traitement par d'autres macrolides, une repolarisation cardiaque prolongée et un intervalle QT ont été observés, ce qui représente un risque d'arythmie cardiaque et de torsades de pointes. Un effet similaire avec l'azithromycine ne peut pas être complet exclu chez les patients présentant un risque accru de repolarisation cardiaque prolongée, il faut donc être prudent lors du traitement des patients:
- Avec allongement QT international ou documenté
- Traitement actuel avec d'autres médicaments connus pour prolonger l'intervalle QT, tels que les antiarythmiques des classes Ia et III, le cisapride et la terfénadine
- En cas de déséquilibre électrique, en particulier en cas d'hypokaliémie et d'hypomagnésémie
- En cas de bradycardie clinique significative, d'arthrite ou d'insuffisance cardiaque sévère.
Surinfection
Comme pour toute préparation antibiotique, il est recommandé de surveiller les signes de surinfection avec des organismes non sensibles, y compris les champignons.
Clostridium difficile diarrhée associée
Clostridium difficile la diarrhée associée (CDAD) a été rapportée en utilisant presque tous les agents antibactériens, y compris l'azithromycine, et peut tous de la diarrhée légère à la colite mortelle. Tribus FR C. difficile la production d'hypertoxine A et B contribue au développement du CDAD. Hypertoxine produisant de Souches FR C. difficile provoquer une augmentation de la morbidité et de la mortalité, car ces infections peuvent être réfractaires à un traitement antimicrobie et peuvent nécessiter une colectomie. Par conséquent, le CDAD doit être pris en compte chez les patients souffrant de diarrhée pendant ou après l'administration d'antibiotiques. Une anamnèse attentive est nécessaire, car il a été rapporté que le CDAD survivant 2 mois après l'administration d'agents antibactériens. Arrêté du traitement par azithromycine et administration d'un traitement spécifique pour C. difficile devrait être pris en compte.
Infections streptococciques
La pénicilline est généralement le premier choix pour le traitement de la pharyngite / amygdalite due à Streptococcus pyogenes et aussi pour la prophylaxie de la fièvre rhumatismale aiguë. L'azithromycine est généralement efficace contre les streptocoques de l'oropharynx, mais il n'existe pas auparavant donné prouvant l'efficacité de l'azithromycine dans la prévention du rhumatisme articulaire aigu.
Insuffisance rénale:
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (DFG <10 ml / min), une augmentation de 33% de l'Exposition systémique à l'azithromycine est observée.
Myasthénie
Chez les patients traités par azithromycine, des précisions des symptômes de la myasthénie grave et une nouvelle apparition du syndrome de myasthénie ont été rapportées.
Le diabète
Les patients présentant de rares problèmes héréditaires d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Ce médicament contient du dioxyde de soufre, qui peut rarement provoquer des réactions d'hypersensibilité graves et un bronchospasme.
Amixef Capsules sont destinées à l'Administration orale destinée.
Rien n'indique Qu'Amixef pourrait avoir un impact sur la capacité d'un patient à conduire ou à utiliser des machines.
Rien n'indique Qu'Amixef pourrait avoir un impact sur la capacité d'un patient à conduire ou à utiliser des machines.
Le tableau suivant reprend les effets indesirables constatés par l'expérience des essais cliniques et la surveillance post-marketing par classe et fréquence des organes du système.
Le regroupement de fréquences est défini par la convention suivante:
Très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100 à < 1/10), rare (>1/1, 000 à <1/100), rare (>1/10,000 -<1/1,000), Très rare (<1/10. 000) et Inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).
Au être de même groupe de fréquences, les effets indesirables sont présents dans l'ordre de gravité Décroissante.
Effets indesirables potentiels ou potentiels liés à Amixef sur la base de l'expérience des essais cliniques et de la surveillance post-commercialisation:
Effets indesirables potentiellement ou probablement liés à la prophylaxie et au traitement de Mycobacterium avium Complex sur la base de l'expérience des essais cliniques et de la surveillance post-commercialisation. Ces Effets Secondaires diffèrent de ceux qui ont été déclarés à libération immédiate ou aux formulations à libération prolongée, soit en nature, soit en fréquence:
Notification des effets secondaires présentés
La notification des effets indésirables suspects après l'Autorisation du médicament est importante. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler les effets indésirables suspects via le système de carte jaune (www.mhra.gov.uk/yellowcard) ou recherche MHRA Yellow Card sur Google Play ou Apple App Store.
Amixef est bien toléré avec une faible Incidence d'effets Secondaires.
La section suivante reprend les effets secondaires identifiés par l'expérience d'essai clinique et la surveillance post-marketing par classe et fréquence d'organes du système. Les effets indesirables résultant de l'expérience post-commercialisation sont indiqués en Italie. Le regroupement de fréquences est défini par la convention suivante: très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100 à < 1/10), habituel (>1/1, 000 à <1/100), rare (> 1/10,000 -<1/1,000), Très rare (<1/10. 000), et inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles). Au être de problème groupe de fréquences, les effets indesirables sont présents dans l'ordre de gravité Décroissante
Effets indesirables potentiels ou potentiels liés à l'azithromycine sur la base de l'expérience des essais cliniques et de la surveillance post-commercialisation:
Infections et Infestations
Habituel (>1/1,000 -<1/100)
Candidose, candidose buccale, infection vaginale
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Colite Pseudomembraneuse
Maladies du système sanguin et lymphatique
Habituel (> 1/1,000 -< 1/100)
Leucopénie, Neutropénie
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Thrombocytopénie, Anémie hémolytique
Troubles du système Immunitaire
Habituel (>1/1,000 -<1/100)
Angioedème, hypersensibilité
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Réaction Anaphylactique
Troubles métaboliques et nutritionnels
général (> 1/100, < 1/10)
L'anorexie
Troubles Psychiatriques
Habituel (>1/1,000 -<1/100)
La nervosité
Rare (> 1/10000, < 1/1000)
Agitation
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Agression, Pure
Troubles du système Nerveux
général (> 1/100, < 1/10)
Vertige, maux de tête, paresthésie, dysgueusie
Habituel (>1/1,000 -<1/100)
Hypoaesethesie, La Somnolence, L'Insomnie
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Syncope, convulsions, hyperactivité psychomotrice, Anosmie, ageusie, parosmie, myasthénie grave.
Affections oculaires
général (> 1/100, < 1/10)
Défi visuel
Troubles de l'oreille et du labyrinthes
général (> 1/100, < 1/10)
Engourdissement
Habituel (>1/1,000 -<1/100)
Perte auditive, acoustiques
Rare (> 1/10000, < 1/1000)
Vertige
Maladies cardiaques
Habituel (>1/1,000 -<1/100)
Palpitations
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Torsades de pointes, Arythme y compris Tachycardie ventriculaire
Affections vasculaires
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Hypotension
Maladies Gastro-Intestinal
Très Souvent (>1/10)
Diarrhées, douleurs abdominales, nausées, flatulences
général (> 1/100, < 1/10)
Vomissements, Dyspepsie
Habituel (> 1/1000, < 1/100)
Gastrites, Constipation
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Pancréatite, Décoration De La Langue
Troubles Hépatobiliaires
Habituel (> 1/1000, < 1/100)
L'hépatite
Rare (> 1/10000, < 1/1000)
Fonction hépatique anormale
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Insuffisance cardiaque qui a rarement conduit à la mort, hépatite fulminante, nécrose hépatique, jaunisse cholestatique
Maladies de la peau et du tissu sous-coupé
général (> 1/100, < 1/10)
Prurit et Éruption cutanée
Habituel (> 1/1000, < 1/100)
SJS, réaction de photosensibilité, urticaire
Rare (>1/10,000 -<1/1,000)
Pustulose exanthématique généralisée aiguë (AGEP) * §
Très Rare (< 1/10, 000)
ROBE
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
- TEN, érythème polymorphe
Maladies du système musculaire-squelettique, du tissu conjonctif
général (> 1/100, < 1/10)
Douleurs articulaires
Maladies régionales et urinaires
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle
Troubles généraux et conditions au site d'administration
général (> 1/100, < 1/10)
La fatigue
Habituel (> 1/1000, < 1/100)
Douleur thoracique, œdème, malaise, asthénie
Enquêtes
général (> 1/100, < 1/10)
Diminution du nombre de lymphocytes, augmentation du nombre d'éosinophiles, diminution du bicarbonate de sang
Habituel (> 1/1000, < 1/100)
Augmentation de l'aspartate aminotransférase, augmentation de l'alanine aminotransférase, augmentation de la bilirubine sanguine, augmentation de L'urée sanguine, augmentation de la créatinine sanguine, potassium sanguin anormale
Non connu (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Électrocardiogrammes QT prolongé
* ADR identifie post-marketing
§la fréquence est représentée par la limite supérieure estimée de l'intervalle de confiance de 95%, calculée à l'aide de l'œRule de 3€.
Notification des effets secondaires présentés
La notification des effets indésirables suspects après l'Autorisation du médicament est importante. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler les effets indesirables suspects via le système de carte jaune ci-Lingerie www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Les effets indesirables survenus à des doses supérieures à celles recommandées étaient similaires à ceux observés à des doses normales. En cas de surdosage, des mesures symptomatiques et de soutien génériques sont indiquées si nécessaire.
Les effets indesirables survenus à des doses supérieures à celles recommandées étaient similaires à ceux observés à des doses normales. Les symptômes typiques d'un surdosage avec des antibiotiques macrolides sont une perte auditive réversible, des nausées, des vomissements et de la diarrhée. En cas de surdosage, l'administration de charbon de bois médical et un traitement symptomatique général et des mesures de soutien sont indiqués au besoin.
Caractéristiques Générales
Groupe Pharmaceutique: les agents antibactériens à usage systémique, les Macrolides, Amixef,
Code ATC: J01FA10
Mode d'action
Le mécanisme d'action d'Amixef est basé sur la suppression de la synthèse bactérienne des protéines, c'est-à-dire qu'il se lie à la sous-unité ribosomale 50s et inhibe la translocation des peptides. Amixef a un effet bactériostatique.
Relation PK / PD
L'efficacité d'Amixef est meilleure décrite par la relation auc / MIC, où AUC décrit l'aire sous la courbure et MIC représente la concentration inhibitrice moyenne du microbe en question.
Mécanique de Résistance
La résistance à Amixef peut être naturelle ou acquise. Il existe 3 Mécanismes de la Résistance, la Amixef influenceur:
- Efflux: la résistance peut être due à une augmentation du nombre de pompes efflux sur la membrane cellulaire. En particulier, les macrolides à 14 et 15 liens sont affectés. (M-Phénotype)
- Modifications de la structure cellulaire: la méthylation de L'ARNr 23S peut diminuer l'affinité des sites de liaison ribosomale, ce qui entre une résistance microbienne aux macrolides, aux lincosamides et aux streptogrammes du groupe B (sB) peut conduire (MLSB- Phénotype).
- La désactivation enzymatique des macrolides n'a qu'une importance clinique limitée.
En présence du phénotype m, il existe une résistance croisée totale entre L'Amixef et la clarithomycine, l'érythromycine et la roxithromycine. Avec le MLSB- Phénotype existe une résistance croisée supplémentaire avec la clindamycine et la streptogramine B. Une résistance croisée partielle existe avec la spiramycine.
Points d'arrêt
Selon EUCAST( European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing), les points d'arrêt suivants ont été définis pour Amixef (2009-06-01) :
Vulnérabilité
La prévision de la résistance acquise peut varier géographiquement et dans le temps pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont particuliers dans le traitement des infections graves. Si nécessaire, un avis d'expert devrait être demandé si la prévision locale de la résistance est telle que l'utilitaire du remède est discutable pour au moins certains types d'infections.
Agents pathogènes pour lesquels la résistance peut poser problème: la prévision de la résistance est de 10% ou plus dans au moins un pays de l'Union européenne.
Tableau de vulnérabilité
* L'efficacité clinique est démontrée par des organismes isolés sensibles pour une indication clinique approuvée.
Caractéristiques Générales
Groupe pharmaceutique: agents antibactériens à usage systémique. Code ATC: J01FA10
Mode d'action:
Amixef est un antibiotique macrolide appartenant au groupe des azalides. La molécule est produite en ajoutant un atome d'azote au cycle lactone de l'érythromycine a. Le nom chimique de l'azithromycine est 9-désoxy-9a-aza-9a-méthyl-9a-homoerythromycine A. Le poids moléculaire est de 749,0. Le mécanisme d'action de l'azithromycine repose sur la suppression de la synthèse bactérienne des protéines en se liant à la sous-unité ribosomale 50s et en inhibant la translocation peptidique.
Mécanique de Résistance:
La résistance à l'azithromycine peut être inhérente ou acquise. Il existe trois mécanismes principaux de résistance chez les bactéries: modification du site cible, modification du transport des antibiotiques et modification de l'antibiotique.
L'azithromycine présente une résistance croisée avec des isolats Gram-positifs résistants à l'érythromycine. Une diminution de la sensibilisation aux macrolides au fil du temps a été observée, en particulier chez Streptococcus pneumoniae et Staphylococcus aureusétabli. De même, une diminution de la susceptibilité a été observée chez Streptococcus viridans et Streptococcus agalactiae (Groupe B) streptococcus observé contre d'autres macrolides et lincosamides.
Points d'arrêt
Les points d'arrêt de sensibilisation à l'azithromycine pour les agents pathogènes bactériens typiques, tels que publiés par EUCAST, sont:
Vulnérabilité
La prévision de la résistance acquise peut varier géographiquement et dans le temps pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont particuliers dans le traitement des infections graves. Si nécessaire, un avis d'expert devrait être demandé si la prévision locale de la résistance est telle que l'utilitaire du remède est discutable pour au moins certains types d'infections.
Tableau: spectre antibactérien de l'azithromycine
* Les staphylocoques résistants à la méthycilline ont une prévision très élevée de la résistance acquise aux macrolides et ont été placés ici parce qu'ils sont rares sensibles à l'azithromycine.
Absorption
La biodisponibilité après administration orale est d'environ 37%. Les concentrations plasmatiques maximales sont présentes 2 à 3 heures après la prise du médicament.
Distribution
L'Amixef administré par voie orale est largement utilisé dans tout le corps.
Les études pharmacocinétiques ont montré que les concentrations d'Amixef mesurées dans les tissus sont sensibles plus élevées (jusqu'à 50 fois) que celles mesurées dans le plasma.
Les concentrations dans les tissus infectés tels que les poumons, les amygdales et la prostate sont plus élevées que le MRC90 des agents pathogènes les plus courants après une dose unique de 500 mg.
La liaison aux protections séries varie en fonction de l'Exposition dans la plage de concentration de 12% dans 0,5 microgrammes/ml à 52% dans 0,05 microgrammes d'Amixef/ml sérum. Le volume moyen de distribution à l'état d'équilibre (VVss) a été calculé à 31.1 l / kg.
L'élimination
La demi-vie terminale d'élimination plasmatique réflexion également la demi-vie d'élimination des tissus de 2 à 4 jours.
Environ 12% d'une dose d'Amixef administrée par voie intraveineuse est augmentée sous forme modifiée dans les urines au cours des trois jours suivants. Des concentrations particulières levées d'Amixef changé ont été trouvées dans la bile humaine. Dans la même source, 10 métabolites formés par N - et O-déméthylation, hydroxylation des années de désosamine et d'aglycone et dégradation du conjugué de cladinose ont également été détectés. Une comparaison des résultats de la chromatographie liquide et des analyses microbiologiques a montré que les métabolites d'Amixef ne sont pas microbiologiques actifs.
Des concentrations élevées d'Amixef dans les phagocytes ont été trouvées dans des études animales. Il a également été constaté que pendant la phagocytose active, des concentrations plus élevées d'Amixef sont libérées que celles des phagocytes inactifs. Dans les modèles animaux, les concentrations d'Amixef mesurées dans les foyers d'inflammation étaient évitées.
Pharmacocinétique dans des Populations particulières
Insuffisance rénale
Après une dose orale unique D'Amixef 1 g, les Cmax et de L'ASC0-120 chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (débit de filtration glomérulaire de 10 à 80 ml/min) de 5,1% et 4,2% respectivement par rapport à la fonction rénale normale (DFG > 80 ml/min). Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la valeur moyenne c a augmentémax et de L'ASC0-120 par Rapport à la valeur Normale pour 61%
Insuffisance cardiaque
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, modification significative de la pharmacocinétique sérique d'Amixef par rapport à la fonction hépatique normale n'a été mise en évidence. Chez ces patients, la récupération d'Amixef dans l'urine peut sembler augmenter pour compenser une clairance hépatique réduite.
Âgées
La pharmacocinétique d'Amixef chez les hommes âgés était similaire à celle des jeunes adultes, mais des concentrations maximales plus élevées (augmentées de 30 à 50%) ont été observées chez les femmes âgées, mais sans accumulation significative n'a été observée.
Nourrissons, jeunes enfants, enfants et adolescents
La pharmacocinétique a été étudiée chez les enfants âgés de 4 mois à 15 ans qui prennent des gels, des granulés ou des suspensions. A 10 mg / kg le jour 1, suivi de 5 mg / kg les jours 2-5, le C atteintmax un peu plus faible que chez les adultes avec 224 ug/l chez les enfants âgés de 0,6-5 ans et après 3 jours de dosage et 383 ug / l chez les enfants âgés de 6-15 ans. Le t1/2 36 h chez les enfants plus âgés a été dans la fourchette prévue pour les adultes.
Absorption
La biodisponibilité après administration orale est d'environ 37%. Les concentrations plasmatiques maximales sont présentes 2 à 3 heures après la prise du médicament.
Distribution
L'azithromycine administrée par voie orale est largement utilisée dans tout le corps. Les études pharmacocinétiques ont montré que les concentrations d'azithromycine mesurées dans les tissus sont sensibles plus élevées (jusqu'à 50 fois) que celles mesurées dans le plasma, ce qui indique que l'agent se lie fortement aux tissus.
La liaison aux protéines sériques variété en fonction de la concentration plasmatique et variété de 12% à 0,5 microgrammes/ml à 52% à 0,05 microgrammes d'azithromycine/ml de sérum. Le volume moyen de distribution à l'état d'équilibre (VVSS) a été calculé à 31,1 l/kg.
L'élimination
La demi-vie terminale d'élimination plasmatique réflexion également la demi-vie d'élimination des tissus de 2 à 4 jours.
Environ 12% d'une dose d'azithromycine administrée par voie intraveineuse est excrétée sous forme modifiée dans les urines au cours des trois jours suivants. Des concentrations particulières levées d'azithromycine inchangée ont été trouvées dans la bile humaine. Dix métabolites formés par N - et O - déméthylation, hydroxylation des années de désosamine et d'aglycone et clivage du conjugué de cladinose ont également été détectés dans la bile. Une comparaison des résultats de la chromatographie liquide et des analyses microbiologiques a montré que les métabolites de l'azithromycine ne sont pas microbiologiques actifs.
Des concentrations élevées d'azithromycine dans les phagocytes ont été trouvées dans des études animales. Il a également été constaté que pendant la phagocytose active, des concentrations plus élevées d'azithromycine sont libérées à partir de phagocytes inactifs. Dans les modèles animaux, cela entraîne la libération de fortes concentrations d'azithromycine sur le site de l'infection.
Dans des études animales où les doses utilisées étaient 40 fois plus élevées que les doses thérapeutiques cliniques, Amixef a été à l'origine d'une phospholipidose réversible, mais sans conséquence toxicologique réelle n'a été observée. La persistance de cette Observation pour les Personnes qui Amixef, conforme aux Recommandations, est inconnue.
Potentiel cancérigène:
Les études à long terme chez l'animal n'ont pas été réalisées pour évaluer le potentiel cancérigène, car le médicament n'est indiqué que pour un traitement à court terme et il n'y avait aucun signe d'activité cancérigène.
Mutagène potentiel:
Il n'y avait pas de potentiel de mutations génétiques et chromosomiques dans les modèles de test in vivo et in vitro.
toxicité pour la reproduction:
Aucun effet tératogène n'a été observé chez la souris et le conseil dans des études animales sur l'effet embryotoxique de la substance. Chez le rat, des doses d'Amixef de 100 et 200 mg/kg de poids corporel/jour ont reçu de légers retards dans l'ossification fœtale et le gain de poids maternel. Dans les études péri-et postnatales chez le rat, un léger retard dans le développement physique et un retard dans le développement réflexe ont été observés après traitement par Amixef à 50 mg/kg/jour et plus.
La Phospholipidose (accumulation intracellulaire de phospholipides) a été observée dans plusieurs tissus (tels que les yeux, les ganglions radiculaires dorsaux, le foie, la vasculaire biliaire, les reins, la rate et/ou le pancréas) de souris, de conseils et de chiens recevant plusieurs doses d'azithromycine. La Phospholipidose a été observée dans des proportions similaires dans les tissus des conseils et des chiens nouveaux-nés. Il a été démontré que l'effet est réversible après l'arrêt du traitement à l'azithromycine. L'Importance de la Découverte pour les Animaux et les Humains est inconnue.
Potentiel cancérigène:
Les études à long terme chez l'animal n'ont pas été réalisées pour évaluer le potentiel cancérigène, car le médicament n'est indiqué que pour un traitement à court terme et il n'y a pas de signe d'activité cancérigène.
Mutagène potentiel:
Il n'y avait pas de potentiel de mutations génétiques et chromosomiques dans les modèles de test in vivo et in vitro.
Toxicité pour la reproduction:
Aucun effet tératogène n'a été observé chez la souris et le conseil dans des études animales sur les effets embryotoxiques de la substance. Chez le rat, des doses d'azithromycine de 100 et 200 mg/kg de poids corporel/jour ont pris un léger retard dans l'ossification fœtale et un gain de poids chez la mère. Dans les études péri-et postnatales chez le rat, un léger retard a été observé après un traitement par 50 mg/kg/jour d'azithromycine et plus.
Sans objet
Non applicable.
les médicaments non utilisés ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
Pas d'Exigences particulières
les médicaments ou déchets inutilisés doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
However, we will provide data for each active ingredient