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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 25.03.2022
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Amilostad
Amlodipine
Hypertension artérielle (en monothérapie ou en Association avec d'autres antihypertenseurs).
Angine stable et vasospastique (angine de prinzmetal).
hypertension artérielle (à la fois en monothérapie et en Association avec d'autres antihypertenseurs),
angine stable et angine vasospastique (angine de prinzmetal ou angine variant) en monothérapie et en Association avec d'autres agents anti-angineux.
À l'intérieur, la dose initiale pour le traitement de l'hypertension et de l'angine de poitrine est de 5 mg 1 une fois par jour. Il est possible d'augmenter la dose à 10 mg (maximum) une fois par jour. Avec l'hypertension, la dose d'entretien est de 2,5-5 mg / jour.
Avec l'angine de tension et l'angine vasospastique - 5-10 mg une fois par jour. Pour la prévention des attaques d'angine de poitrine-10 mg / jour.
Les patients minces, de petite taille, les personnes âgées, avec une altération de la fonction hépatique en tant qu'agent hypotenseur, Amilostad est prescrit à une dose initiale de 2,5 mg, en tant qu'agent anti — angineux-5 mg.
Aucun changement de dose n'est nécessaire lors de l'administration simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêta-bloquants et d'inhibiteurs de l'ECA chez les patients présentant une insuffisance rénale.
À l'intérieur. Dose initiale: comme un Antihypertenseur - 2,5 mg (en particulier les patients minces et âgés, les patients atteints d'insuffisance hépatique et dans le cadre d'une thérapie complexe), comme un agent anti — angineux-5 mg (recommandé pour les patients âgés et en cas d'insuffisance hépatique).
Avec l'hypertension et l'angine de poitrine-5 mg / jour (si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée à 10 mg). La dose quotidienne maximale est de 10 mg.
Lorsqu'il est utilisé avec des diurétiques thiazidiques, des bêta-bloquants ou des inhibiteurs de l'ECA, la correction de la dose n'est pas nécessaire.
À l'intérieur, 1 une fois par jour, en lavant le volume d'eau nécessaire (100 ml).
Avec l'hypertension et l'angine de poitrine la dose initiale habituelle est de 5 mg, en fonction de la réaction individuelle du patient, elle peut être augmentée au maximum — 10 mg.
Les patients les plus âgés. Il est recommandé d'utiliser à des doses normales, le changement de la dose du médicament n'est pas nécessaire.
Altération de la fonction hépatique. Bien que T1/2 l'amlodipine, comme tous les BCC, augmente chez les patients atteints de cette pathologie, l'ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire (voir «instructions Spéciales»).
La violation de la fonction rénale. Il est recommandé d'utiliser Amilostad® à des doses normales, cependant, une légère augmentation possible de T doit être prise en compte1/2.
Aucun ajustement de la dose n'est nécessaire avec l'utilisation simultanée de diurétiques thiazidiques, de β-adrénobloquants et d'inhibiteurs de l'ECA.
Hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, hypotension artérielle sévère, effondrement, choc cardiogénique, grossesse, période d'allaitement, âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence - altération de la fonction hépatique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie sévère, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique décompensée, hypotension artérielle légère ou modérée, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (dans les 1 mois après l'infarctus), diabète, violation du profil lipidique, âge avancé.
hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu'aux substances auxiliaires qui font partie du médicament,
hypotension artérielle sévère (pas inférieure à 90 mmHg)art.),
obstruction du tractus ventriculaire gauche (y compris la sténose aortique sévère,
choc (y compris cardiogénique),
insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus du myocarde,
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence: insuffisance hépatique, insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique de classe fonctionnelle III–IV selon la classification NYHA, angine instable, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et une période de 1 mois après), syndrome de faiblesse du nœud sinusal (tachycardie sévère, bradycardie), hypotension artérielle, utilisation simultanée avec des inhibiteurs ou des inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4.
Du système cardiovasculaire: palpitations, essoufflement, diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, évanouissement, vascularite, œdème (gonflement des chevilles et des pieds), bouffées de sang au visage, rarement — troubles du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleur thoracique, hypotension orthostatique, très rarement — développement ou aggravation de l'insuffisance cardiaque, extrasystole, migraine.
Du côté du SNC: maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence, changement d'humeur, convulsions, rarement — perte de conscience, hypesthésie, nervosité, paresthésie, tremblements, vertige, asthénie, malaise, insomnie, dépression, rêves extraordinaires, très rarement — ataxie, apathie, agitation, amnésie.
Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs épigastriques, rarement — augmentation des transaminases hépatiques et jaunisse (due à la cholestase), pancréatite, bouche sèche, flatulence, hyperplasie gingivale, constipation ou diarrhée, très rarement — gastrite, augmentation de l'appétit.
De la part du système génito-urinaire: rarement-pollakiurie, envie douloureuse d'uriner, nycturie, violation de la fonction sexuelle (incl.diminution de la puissance), très rarement — dysurie, polyurie.
De la peau: très rarement-xérodermie, alopécie, dermatite, purpura, changement de couleur de la peau.
Réactions allergiques: démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris érythémateuse, éruption maculopapuleuse, urticaire), œdème de Quincke.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement-arthralgie, arthrose, myalgie (avec une utilisation prolongée), très rarement — myasthénie.
Et autres: rarement — la gynécomastie, урикемия, l'augmentation/diminution de la masse du corps, thrombocytopénie, leucopénie, l'hyperglycémie, troubles de la vision, conjonctivite, diplopie, douleur dans les yeux, acouphènes, maux de dos, de la dyspnée, épistaxis, augmentation de la transpiration, soif, très rarement — sueur moite et froide, de la toux, rhinite, паросмия, la violation du goût, troubles de l'accommodation, xérophtalmie.
La fréquence des effets indésirables ci-dessous, est déterminée respectivement suivant (classification de l'OMS): très souvent — de plus de 1/10, souvent de plus de 1/100 à moins de 1/10, rarement de plus de 1/1000 à moins de 1/100, rare de 1/10000 à moins de 1/1000, très rarement, de moins de 1/10000, y compris les messages individuels.
Du côté du CSSS: souvent-sensation de battement de coeur, œdème périphérique (chevilles et pieds), bouffées de sang à la peau du visage, rarement — diminution excessive de la pression ARTÉRIELLE, très rarement — évanouissement, essoufflement, vascularite, hypotension orthostatique, développement ou aggravation de l'évolution de l'ICC, troubles du rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleur thoracique.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement-arthralgie, crampes musculaires, myalgie, mal de dos, arthrose, rarement — myasthénie.
Du système nerveux: souvent — maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence, rarement — asthénie, malaise général, hypesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblements, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, excitabilité accrue, dépression, anxiété, acouphènes, perversion du goût, très rarement — migraine, transpiration accrue, apathie, agitation, ataxie, amnésie, inconnu-troubles extrapyramidaux.
Du système digestif: souvent-nausées, douleurs abdominales, rarement-vomissements, constipation ou diarrhée, flatulences, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif, rarement — hyperplasie des gencives, augmentation de l'appétit, très rarement — pancréatite, gastrite, jaunisse (causée par la cholestase), hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hépatite.
De la part des organes hématopoïétiques: très rarement — purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.
Du système respiratoire: rarement-essoufflement, rhinite, saignement de nez, très rarement — toux.
Du côté des sens: rarement-diplopie, violation de l'Accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, déficience visuelle.
De la part du système génito-urinaire: rarement-miction fréquente, miction douloureuse, nycturie, violation de la fonction érectile, très rarement — dysurie, polyurie.
De la peau: rarement-dermatite, très rarement-alopécie, xérodermie, sueurs froides, violation de la pigmentation de la peau.
Troubles métaboliques: très rarement — hyperglycémie, rarement-augmentation / diminution du poids corporel.
Réactions allergiques: rarement-démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris érythémateuse, maculopapuleuse, urticaire), très rarement — œdème de Quincke, érythème polymorphe.
Indicateurs de laboratoire: très rarement — hyperglycémie.
Et autres: rarement-frissons, gynécomastie, douleur, très rarement — parosmie.
Signes: diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, tachycardie, vasodilatation périphérique excessive.
Traitement: lavage gastrique, utilisation de charbon actif, maintien de la fonction cardiovasculaire, surveillance de la fonction cardiaque et pulmonaire, position élevée des membres, contrôle de la BCC et de la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire-l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs (en l'absence de contre — indications à leur utilisation), pour éliminer les effets de BKK-dans/dans l'introduction de gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.
Signes: diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE avec le développement possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (il existe une possibilité d'hypotension artérielle prononcée et persistante, incl.avec le développement d'un choc et d'une issue fatale).
Traitement: la nomination de charbon actif (en particulier dans les 2 premières heures après le surdosage), le lavage gastrique, donnant une position élevée aux membres inférieurs, le maintien actif de la fonction CCC, la surveillance des performances cardiaques et pulmonaires, le contrôle de la BCC et de la diurèse.
Pour restaurer le tonus vasculaire-l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs (en l'absence de contre — indications à leur utilisation), pour éliminer les conséquences du blocage des canaux calciques-dans/dans l'introduction de gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.
Se liant aux récepteurs dihydropyridine, bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (plus dans les cellules musculaires lisses vasculaires que dans les cardiomyocytes). L'effet anti-angineux est dû à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles, avec l'angine de poitrine, réduit la gravité de l'ischémie myocardique, élargit les artérioles périphériques, réduit l'OPSS, réduit la précharge sur le cœur, réduit le besoin en oxygène du myocarde. En élargissant les artères coronaires principales et les artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente l'apport d'oxygène dans le myocarde (en particulier dans l'angine vasospastique), empêche le développement de la constriction des artères coronaires (en t.h. causée par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une dose quotidienne unique augmente le temps d'exercice, ralentit le développement de l'angine de poitrine et de la dépression «ischémique» du segment ST, réduit la fréquence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine. A un effet hypotenseur dépendant de la dose à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins. Avec l'hypertension, une dose unique fournit une diminution cliniquement significative de la pression ARTÉRIELLE pendant 24 heures (dans la position du patient «couché " et " debout»). Ne provoque pas une forte diminution de la pression ARTÉRIELLE, une diminution de la tolérance à l'exercice, la fraction d'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde ventriculaire gauche, a un effet anti-athérosclérotique et cardioprotecteur dans la maladie coronarienne. N'affecte pas la contractilité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la gravité de la microalbuminurie. N'a pas d'effet négatif sur le métabolisme et les lipides plasmatiques. Le temps d'apparition de l'effet - 2-4 heures, la durée de l'effet - 24 heures
Le Dérivé de la dihydropyridine-BKK, a un effet hypotenseur et anti-angineux. Bloque les canaux calciques lents, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (plus dans les cellules musculaires lisses vasculaires que dans les cardiomyocytes).
L'effet anti-angineux est dû à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles:
- avec l'angine de poitrine, réduit la gravité de l'ischémie myocardique, élargit les artérioles périphériques, réduit l'OPSS, réduit la post-charge sur le cœur, réduit le besoin en oxygène du myocarde,
- en élargissant les artères coronaires et les artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente l'apport d'oxygène au myocarde (en particulier dans l'angine vasospastique), prévient le spasme des artères coronaires (incl.causé par le tabagisme).
Chez les patients atteints d'angine stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'exercice, ralentit le développement d'attaques d'angine de poitrine et de dépression ischémique du segment ST, réduit la fréquence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.
A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins. Avec l'hypertension, une dose unique fournit une diminution cliniquement significative de la pression ARTÉRIELLE pendant 24 heures (dans la position du patient couché et debout).
L'hypotension orthostatique lors de l'utilisation de l'amlodipine est assez rare. L'amlodipine ne provoque pas de diminution de la tolérance à l'exercice, la fraction d'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le DFG, a un faible effet natriurétique.
Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la gravité de la microalbuminurie. N'a aucun effet indésirable sur le métabolisme et la concentration de lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré et de goutte. Une diminution significative de la pression ARTÉRIELLE est observée après 6-10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.
N'augmente pas le risque de décès ou de complications et de décès chez les patients atteints de CHC (classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA) dans le contexte du traitement par la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients atteints de CHC (classe fonctionnelle III–IV selon la classification NYHA) étiologie non ischémique avec l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.
Après ingestion, l'amlodipine est lentement absorbée par le tube digestif. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, Cmax dans le sérum sanguin observé après 6-9 heures. La concentration d'équilibre stable est atteinte après 7 jours de traitement. La nourriture n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg, ce qui indique qu'une grande partie du médicament se trouve dans les tissus et qu'une partie relativement plus petite se trouve dans le sang. La plupart du médicament présent dans le sang (95%) se lie aux protéines plasmatiques. L'amlodipine subit un métabolisme lent mais étendu (90%) dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, a l'effet du» premier passage " à travers le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative. Après une administration orale unique T1/2 varie de 31 à 48 h, avec la nomination répétée de T1/2 — environ 45 H. Environ 60% de la dose ingérée est excrétée dans l'urine principalement sous forme de métabolites, 10% — sous forme inchangée, et 20-25% — avec les fèces, ainsi que le lait maternel. La Cl totale d'amlodipine est de 0,116 ml / C / kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).
Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T1/2 — 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas d'importance clinique. Allongement T1/2 chez les patients présentant une insuffisance hépatique, le cumul du médicament dans le corps sera plus élevé (T1/2 - jusqu'à 60 h). L'insuffisance rénale n'a pas d'effet significatif sur la cinétique de l'amlodipine. Le médicament pénètre dans le GEB. L'hémodialyse n'est pas enlevée.
Après ingestion, l'amlodipine est bien absorbée par le tube digestif. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64-80%, Tmax dans le sérum - 6-12 Css atteint après 7-8 jours de traitement.
La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Moyenne Vd est de 21 l / kg, ce qui indique que la plupart du médicament est dans les tissus, et une plus petite — dans le sang. La plupart du médicament présent dans le sang (97,5%) se lie aux protéines plasmatiques. L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'effet significatif du premier passage. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.
Après une dose unique de T1/2 varie de 35 à 50 h, avec la nomination répétée de T1/2 environ 60% de la dose ingérée est excrétée par les reins principalement sous forme de métabolites, 10% — sous forme inchangée, et 20-25% — à travers l'intestin avec la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).
Âge avancé. Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T1/2 — 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas d'importance clinique.
Insuffisance hépatique. Allongement T1/2 chez les patients présentant une insuffisance hépatique, le cumul du médicament dans le corps sera plus élevé (T1/2 - jusqu'à 60 h).
Insuffisance rénale. L'insuffisance rénale n'a pas d'effet significatif sur la cinétique de l'amlodipine.
L'amlodipine pénètre dans le GEB. L'hémodialyse n'est pas enlevée.
Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, augmentant le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales diminuent. L'effet hypotenseur est affaibli par les AINS, en particulier l'indométacine (rétention de sodium et blocage de la synthèse des PG par les reins), les alpha-adrénostimulants, les œstrogènes (rétention de sodium), les sympathomimétiques. Les diurétiques thiazidiques et «en boucle», les bêta-bloquants, le vérapamil, les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent les effets anti-angineux et antihypertenseurs. Amiodarone, quinidine, alpha1- adrénobloquants, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) et autres BCC peuvent améliorer l'effet hypotenseur. N'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine. La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine. Lorsqu'il est utilisé conjointement avec des préparations de lithium, il est possible d'augmenter les manifestations de leur toxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes). Les préparations de calcium peuvent réduire les effets de la BCC. Le procaïnamide, la quinidine et d'autres médicaments induisant un allongement de l'intervalle QT augmentent l'effet dromotrope négatif et peuvent augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT. La pharmacocinétique de l'amlodipine ne change pas lorsqu'elle est administrée simultanément avec la cimétidine. Le jus de pamplemousse peut réduire la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, mais cette diminution est si faible qu'elle ne modifie pas de manière significative l'effet de l'amlodipine
L'amlodipine peut être utilisée en toute sécurité pour le traitement de l'hypertension avec des diurétiques thiazidiques, des α-bloquants, des β-bloquants ou des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant une angine stable, l'amlodipine peut être combinée avec d'autres agents anti-angineux, tels que les nitrates à action prolongée ou à courte durée, les β-adrénobloquants.
Contrairement à d'autres BCC, l'interaction cliniquement significative de l'amlodipine (III génération BCC) n'a pas été trouvée lorsqu'elle est combinée avec les AINS, incl.et avec l'indométacine.
Il est possible d'augmenter l'action anti-angineuse et hypotensive de la BKK lorsqu'elle est combinée avec des diurétiques thiazidiques et de la boucle, des inhibiteurs de l'ECA, des β-bloquants et des nitrates, ainsi que d'améliorer leur action hypotensive lorsqu'elle est combinée avec α1- adrénobloquants, neuroleptiques.
Bien que dans l'étude de l'amlodipine, l'effet inotrope négatif n'ait généralement pas été observé, néanmoins, certains BCC peuvent augmenter la gravité de l'effet inotrope négatif des agents antiarythmiques provoquant un allongement de l'intervalle QT (par exemple, amiodarone et quinidine).
L'amlodipine peut également être utilisée en toute sécurité en même temps que les antibiotiques et les agents hypoglycémiants pour administration orale.
Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'a aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine.
L'utilisation répétée d'amlodipine à une dose de 10 mg et d'atorvastatine à une dose de 80 mg ne s'accompagne pas de changements significatifs dans la pharmacocinétique de l'atorvastatine.
Simvastatine: l'utilisation répétée simultanée d'amlodipine à une dose de 10 mg et de simvastatine à une dose de 80 mg entraîne une augmentation de l'exposition à la simvastatine de 77%. Dans de tels cas, la dose de simvastatine doit être limitée à 20 mg.
Éthanol (boissons contenant de l'alcool): l'amlodipine avec une application unique et répétée à une dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol.
Antiviraux (ritonavir): augmente les concentrations plasmatiques de BCC, incl. et amlodipine.
Neuroleptiques et isoflurane: augmentation de l'effet hypotenseur des dérivés de la dihydropyridine.
Préparations de calcium peut réduire l'effet de BCC.
En cas d'application conjointe de la BCC avec préparations de lithium (pour l'amlodipine, les données ne sont pas disponibles), il est possible d'augmenter la manifestation de leur neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).
Les études sur l'utilisation simultanée de l'amlodipine et de la cyclosporine chez des volontaires sains et tous les groupes de patients, à l'exception des patients après une greffe de rein, n'ont pas été menées. Diverses études sur l'interaction de l'amlodipine avec la cyclosporine chez des patients après une greffe de rein montrent que l'utilisation de cette combinaison peut ne pas avoir d'effet ou augmenter Cmin cyclosporine à des degrés divers jusqu'à 40%. Il convient de prendre en compte ces données et de surveiller la concentration de cyclosporine dans ce groupe de patients avec l'utilisation simultanée de cyclosporine et d'amlodipine.
N'a aucun effet sur la concentration sérique digoxine et sa clairance rénale.
N'a pas d'effet significatif sur l'action warfarine (PV).
Cimétidine: n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.
Dans la recherche in vitro l'amlodipine n'affecte pas la liaison aux protéines plasmatiques digoxine, phénytoïne, warfarine et indométacine.
Jus de pamplemousse: l'administration simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et 10 mg d'amlodipine à l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif dans la pharmacocinétique de l'amlodipine. Cependant, il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément du jus de pamplemousse et de l'amlodipine, car avec le polymorphisme Génétique de l'isoenzyme CYP3A4, il est possible d'augmenter la biodisponibilité de l'amlodipine et, par conséquent, d'améliorer l'effet hypotenseur.
Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium: leur réception unique n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.
Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4: avec l'utilisation simultanée de diltiazem à une dose de 180 mg et d'amlodipine à une dose de 5 mg chez les patients âgés (de 69 à 87 ans) souffrant d'hypertension artérielle, l'exposition systémique à l'amlodipine a augmenté de 57%. L'utilisation simultanée d'amlodipine et d'érythromycine chez des volontaires sains (âgés de 18 à 43 ans) n'entraîne pas de changements significatifs dans l'exposition à l'amlodipine (augmentation de l'ASC de 22%). Bien que la signification clinique de ces effets ne soit pas complètement claire, ils peuvent être plus prononcés chez les patients âgés.
De puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole) peuvent entraîner une augmentation de la concentration plasmatique d'amlodipine dans une plus grande mesure que le diltiazem. L'amlodipine et les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 doivent être utilisés avec prudence.
Clarithromycine: inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4. Chez les patients prenant simultanément de la clarithromycine et de l'amlodipine, le risque de diminution de la pression ARTÉRIELLE est accru. Les patients prenant cette combinaison sont invités à être sous surveillance médicale attentive.
Inducteurs d'isoenzyme CYP3A4: il n'y a pas de données sur l'effet des inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 sur la pharmacocinétique de l'amlodipine. Il est nécessaire de surveiller attentivement la pression ARTÉRIELLE avec l'utilisation simultanée d'amlodipine et d'inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4.
Tacrolimus: avec une utilisation simultanée avec l'amlodipine, il existe un risque d'augmentation de la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin. Afin d'éviter la toxicité du tacrolimus lorsqu'il est utilisé avec l'amlodipine, il est nécessaire de surveiller la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin des patients et d'ajuster la dose de tacrolimus si nécessaire.
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