Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 03.04.2022
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Afamcivir
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Famciclovir
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Virus de la varicelle et du zona (VZV) - infections-herpès zoster
Afamcivir est indiqué pour
- le traitement du zona et du zona ophtalmique chez les adultes immunocompétents
- le traitement de l'herpès zoster chez les adultes immunodéprimés
Virus de l'herpès simplex (HSV) infections-herpès génital
Afamcivir est indiqué pour
- le traitement des premiers épisodes récurrents d'herpès génital chez les adultes immunocompétents
- le traitement des épisodes récurrents d'herpès génital chez les adultes immunodéprimés
- la suppression de l'herpès génétique récurrent chez les adultes immunocompétents et immunodéficients
Les études cliniques n'ont pas été menées chez des patients infectés par le HSV qui étaient immunodéprimés pour des raisons autres que l'infection par le VIH.
Virus de la varicelle et du zona (VZV) - infections-herpès zoster
Afamcivir est indiqué pour
- le traitement du zona et du zona ophtalmique chez les adultes immunocompétents
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Virus de l'herpès simplex (HSV) infections-herpès génital
Afamcivir est indiqué pour
- le traitement des premiers épisodes récurrents d'herpès génital chez les adultes immunocompétents
- le traitement des épisodes récurrents d'herpès génital chez les adultes immunodéprimés
- la suppression de l'herpès génétique récurrent chez les adultes immunocompétents et immunodéficients.
Les études cliniques n'ont pas été menées chez des patients infectés par le HSV qui étaient immunodéprimés pour des raisons autres que l'infection par le VIH.
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Zone et zone ophtalmique chez les adultes immunocompétents
500 mg trois fois par jour pendant sept jours.
Le traitement doit être initié d'abord que possible après un diagnostic de zone ou de zone ophtalmique.
Zone chez les adultes immunodéprimés
500 mg trois fois par jour pendant dix jours.
Le traitement doit être communiqué d'après un diagnostic de zone possible.
herpès génital chez les adultes immunocompétents
Premier épisode d'herpèsgénital: 250 mg trois fois par jour pendant cinq jours. L'initiation du traitement est recommandée d'autant que possible après un diagnostic du premier épisode d'herpèsgénital.
Traitement épisodique de l'herpès génétique récurrent: 125 mg deux fois par jour pendant cinq jours. Le début du traitement est recommandé d'autant que possible après l'apparition de symptômes prodromaux (p. ex. picotements, démangeaisons, brûlures, douleurs) ou de conférences.
Herpès génital récurrent chez les adultes immunodéprimés
Traitement épisodique de l'herpès génétique récurrent: 500 mg deux fois par jour pendant sept jours. Le début du traitement est recommandé d'autant que possible après l'apparition de symptômes prodromaux (p. ex. picotements, démangeaisons, brûlures, douleurs) ou de conférences.
Suppression de l'herpès génétique récurrent chez les adultes immunocompétents
250 mg deux fois par jour. Le traitement suppressif doit être arrêté après un maximum de 12 mois de traitement antiviral continu afin de réévaluer la fréquence et la gravité des maux. La durée minimale de la réévaluation doit inclure deux réponses. Les patients qui continuent à souffrir d'une maladie importante peuvent représenter le traitement suppressif.
Suppression de l'herpès génétique récurrent chez les adultes immunodéprimés
500 mg deux fois par jour.
Patients présentant une insuffisance rénale
Une diminution de la clairance du penciclovir étant associée à une diminution de la fonction rénale, mesurée par la clairance de la créatinine, une attention particulière doit être accordée aux doses chez les patients présentant une insuffisance rénale. Les recommandations posologiques pour les patients adultes présentant une insuffisance rénale sont présentes dans le tableau 1.
Tableau 1 recommandations posologiques pour les patients adultes présentant une insuffisance rénale
Patients présentant une insuffisance rénale sous hémodialyse
L'hémodialyse ayant entraîné une diminution des concentrations plasmatiques de penciclovir jusqu'à 75% après 4 heures, le famciclovir doit être administré immédiatement après la Dialyse. Les schémas posologiques recommandés pour les patients hémodialysés sont présents dans le tableau 1.
Patients présentant une insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance cardiaque légère ou modérée. Aucune donnée n'est disponible pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Personnes Âgées (>65 Ans)
Changement de dose n'est nécessaire sauf si la fonction rénale est ancienne.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité Du famciclovir chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies.2.
Mode D'application
Afamcivir peut sans tenir compte des Repas.
Posologie
Zone et zone ophtalmique chez les adultes immunocompétents
500 mg trois fois par jour pendant sept jours.
Le traitement doit être initié d'abord que possible après un diagnostic de zone ou de zone ophtalmique.
Zone chez les adultes immunodéprimés
500 mg trois fois par jour pendant dix jours.
Le traitement doit être communiqué d'après un diagnostic de zone possible.
herpès génital chez les adultes immunocompétents
Premier épisode d'herpèsgénital: 250 mg trois fois par jour pendant cinq jours. L'initiation du traitement est recommandée d'autant que possible après un diagnostic du premier épisode d'herpèsgénital.
Traitement épisodique de l'herpès génétique récurrent: 125 mg deux fois par jour pendant cinq jours. Introduction
le traitement est recommandé d'autant que possible après l'apparition de symptômes prodromaux (p. ex. picotements, démangeaisons, brûlures, douleurs) ou de conférences.
Herpès génital récurrent chez les adultes immunodéprimés
Traitement épisodique de l'herpès génétique récurrent: 500 mg deux fois par jour pendant sept jours. Le début du traitement est recommandé d'autant que possible après l'apparition de symptômes prodromaux (p. ex. picotements, démangeaisons, brûlures, douleurs) ou de conférences.
Suppression de l'herpès génétique récurrent chez les adultes immunocompétents
250 mg deux fois par jour. Le traitement suppressif doit être arrêté après un maximum de 12 mois de traitement antiviral continu afin de réévaluer la fréquence et la gravité des maux. La durée minimale de la réévaluation doit inclure deux réponses. Les patients qui continuent à souffrir d'une maladie importante peuvent représenter le traitement suppressif.
Suppression de l'herpès génétique récurrent chez les adultes immunodéprimés
500 mg deux fois par jour.
Patients présentant une insuffisance rénale
Une diminution de la clairance du penciclovir étant associée à une diminution de la fonction rénale, mesurée par la clairance de la créatinine, une attention particulière doit être accordée aux doses chez les patients présentant une insuffisance rénale. Les recommandations posologiques pour les patients adultes présentant une insuffisance rénale sont présentes dans le tableau 1.
Tableau 1 recommandations posologiques pour les patients adultes présentant une insuffisance rénale
Patients présentant une insuffisance rénale sous hémodialyse
L'hémodialyse ayant entraîné une diminution des concentrations plasmatiques de penciclovir jusqu'à 75% après 4 heures, L'Afamcivir doit être administré immédiatement après la Dialyse. Les schémas posologiques recommandés pour les patients hémodialysés sont présents dans le tableau 1.
Patients présentant une insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance cardiaque légère ou modérée. Aucune donnée n'est disponible pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Patients Âgés (>65 Ans)
Changement de dose n'est nécessaire sauf si la fonction rénale est ancienne.
Population pédiatrique
La Sécurité et L'Efficacité de Afamcivir in Les Enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été détectés.2.
Noir Patients
Une étude contrôlée contre placebo chez des patients noirs immunocompétents certifiés d'herpèsgénital reçu n'a montré aucune différence d'efficacité entre les patients recevant de L'Afamcivir 1000 mg deux fois par jour pendant une journée et le placebo. Il n'y avait pas de résultats imprévus ou nouveaux de sécurité dans cette étude chez les patients noirs.
Ce manque d'efficacité dans le traitement d'une journée ne peut pas être extrapolé au traitement de cinq jours pour l'herpès génital récurrent (125 mg deux fois par jour pendant cinq jours) ou à d'autres indications chez les patients noirs.
Mode D'application
pour usage oral
Afamcivir peut sans tenir compte des Repas.
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Hypersensibilité au penciclovir.
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Utilisation chez les Patients présentant une insuffisance Rénale
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un ajustement posologique est nécessaire.
Utilisation chez les Patients présentant une insuffisance hépatique
Le Famciclovir n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. La conversion Du famciclovir En son métabolite actif le penciclovir peut être ancienne chez ces patients, ce qui entraîne une diminution des concentrations plasmatiques du penciclovir, ce qui peut entraîner une diminution de l'efficacité Du famciclovir.
Utilisation pour le traitement du zona
La réponse clinique doit être contrôlée, en particulier chez les Patients immunodéprimés. Un traitement antiviral intraveineux doit être envisagé si la réponse à un traitement oral est jeune insuffisante.
Les patients présents une zone compliquée, c'est-à-dire ceux présents une attachée viscérale, une zone disséminée, des neuropathies motrices, une encéphalite et des complications cérébrovasculaires doivent être traités par un traitement antiviral intraveineux.
En outre, les patients immunodéprimés attestés de zone ophtalmique ou présentant un risque élevé de propagation de maladies et d'attestation des organes viscéraux doivent être traités par un traitement antiviral intraveineux.
Transmission de l'herpès génital
Il est conseillé aux patients d'éviter les rapports sexuels en cas de symptômes, même si le traitement par un agent antiviral a été initié. Pendant le traitement suppressif avec des antiviraux, la fréquence de l'exception virale est significativement réduite. Cependant, une transmission est toujours possible. Par conséquent, en plus du traitement par le famciclovir, il est recommandé aux patients d'utiliser des pratiques sexuelles plus sûres.
Autres
Les patients présentant de rares problèmes héréditaires d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Utilisation chez les Patients présentant une insuffisance Rénale
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un ajustement posologique est nécessaire.
Utilisation chez les Patients présentant une insuffisance hépatique
Afamcivir n'a pas été chez les Patients présentant une insuffisance hépatique sévère à l'étude. La conversion de l'Afamcivir en son métabolite actif le penciclovir peut être ancienne chez ces patients, ce qui entraîne une diminution des concentrations plasmatiques du penciclovir, ce qui peut entraîner une diminution de l'efficacité de L'Afamcivir.
Utilisation pour le traitement du zona
La réponse clinique doit être contrôlée, en particulier chez les Patients immunodéprimés. Un traitement antiviral intraveineux doit être envisagé si la réponse à un traitement oral est jeune insuffisante.
Les patients présents une zone compliquée, c'est-à-dire ceux présents une attachée viscérale, une zone disséminée, des neuropathies motrices, une encéphalite et des complications cérébrovasculaires doivent être traités par un traitement antiviral intraveineux.
En outre, les patients immunodéprimés attestés de zone ophtalmique ou présentant un risque élevé de propagation de maladies et d'attestation des organes viscéraux doivent être traités par un traitement antiviral intraveineux.
Transmission de l'herpès génital
Il est conseillé aux patients d'éviter les rapports sexuels en cas de symptômes, même si le traitement par un agent antiviral a été initié. Pendant le traitement suppressif avec des antiviraux, la fréquence de l'exception virale est significativement réduite. Cependant, une transmission est toujours possible. Par conséquent, en plus du traitement par Afamcivir, il est recommandé aux patients d'utiliser des pratiques sexuelles plus sûres.
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aucune étude n'a été réalisée sur les effets sur la capacité d'entraînement et d'utilisation des machines. Cependant, les patients présentant des vertiges, de la somnolence, de la confusion ou d'autres problèmes du système nerveux central pendant la prise d'Afamcivir doivent s'absenir de conduite ou d'utiliser des machines.
aucune étude n'a été réalisée sur les effets sur la capacité d'entraînement et d'utilisation des machines. Cependant, les patients présentant des vertiges, de la somnolence, de la confusion ou d'autres problèmes du système nerveux central pendant la prise d'Afamcivir doivent s'absenir de conduite ou d'utiliser des machines.
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Des maux de tête et des nausées ont été rapportés dans des essais cliniques. Ceux-ci étaient généralement légers ou modérés et ont eu une fréquence similaire chez les patients recevant un placebo. Tous les autres effets secondaires ont été observés pendant le post-marketing.
Les essais cliniques globaux regroupés sous placebo ou contrôlés actifs (n = 2326 pour afamcivir arm) ont été examinés afin d'obtenir une catégorie de fréquence pour tous les effets indesirables mentionnés ci-Lingerie. Le tableau suivant indique la fréquence estimée des effets indesirables sur la base de tous les rapports spontanés et de tous les cas de littérature rapportés par Afamcivir depuis sa mise sur le marché.
Les effets indesirables (tableau 2) sont classés dans les rubriques de fréquence selon la convention suivante: très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100 à < 1/10), habituel (>1/1, 000 à < 1/100), rare (> 1/10,000 -< 1/1,000), Très rare (<1/10. 000), inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).
Tableau 2 Effets indesirables des essais cliniques et des rapports spontanés post-commercialisation
* Effets indesirables rapportés après la mise sur le marché de L'Afamcivir sur des cas spontanés et des cas de littérature non rapportés dans les essais cliniques. Étant donné que ces effets indesirables ont été rapportés volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas possible d'estimer leur fréquence de manière fiable. La fréquence est donc “not knownâ€répertoriés.
Dans l'ensemble, les effets indésirables rapportés lors d'essais cliniques chez des patients immunodéprimés étaient similaires à ceux observés dans la population immunocompétente. Des nausées, des vomissements et des anomalies de la fonction hépatique ont été rapportés plus rapidement, en particulier à des doses plus élevées.
Notification des effets secondaires présentés
La notification des effets indésirables suspects après l'Autorisation du médicament est importante. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler les effets indésirables suspects via le système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Des maux de tête et des nausées ont été rapportés dans des essais cliniques. Ceux-ci étaient généralement légers ou modérés et ont eu une fréquence similaire chez les patients recevant un placebo. Tous les autres effets secondaires ont été ajoutés après la mise sur le marché.
Les essais cliniques globaux regroupés sous placebo ou contrôlés actifs (n = 2326 pour afamcivir arm) ont été examinés afin d'obtenir une catégorie de fréquence pour tous les effets indesirables mentionnés ci-Lingerie. Le tableau suivant indique la fréquence estimée des effets indesirables sur la base de tous les rapports spontanés et de tous les cas de littérature rapportés par Afamcivir depuis sa mise sur le marché.
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Les effets indesirables (tableau 2) sont classés dans les rubriques de fréquence selon la convention suivante: très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100 à < 1/10), habituel (>1/1, 000 à < 1/100), rare (> 1/10,000 -< 1/1,000), Très rare (<1/10. 000), inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).
Tableau 2: Effets indesirables des essais cliniques et des rapports spontanés post-commercialisation
Dans l'ensemble, les effets indésirables rapportés lors d'essais cliniques chez des patients immunodéprimés étaient similaires à ceux observés dans la population immunocompétente. Des nausées, des vomissements et des anomalies de la fonction hépatique ont été rapportés plus rapidement, en particulier à des doses plus élevées.
Notification des effets secondaires présentés
La notification des effets indésirables suspects après l'Autorisation du médicament est importante. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler les effets indésirables suspects via le système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard
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Surdosage l'Expérience avec le famciclovir est limitée. En cas de surdosage, un traitement symptomatique et de soutien doit être administré le cas échéant. Une insuffisance rénale aiguë a été rare rapportée chez des patients présentant une insuffisance rénale sous-jacente, chez ceux la dose de famciclovir n'a pas été réduite de manière appropriée pour la fonction rénale. Le Penciclovir est dialysable, les concentrations plasmatiques sont réduites d'environ 75% après 4 h d'hémodialyse.
Surdosage l'Expérience avec Afamcivir est limitée. En cas de surdosage, un traitement symptomatique et de soutien doit être administré le cas échéant. Une insuffisance rénale aiguë a été rare rapportée chez des patients présentant une insuffisance rénale sous-jacente chez lesquels la dose d'afamcivir n'a pas été réduite de manière appropriée pour la fonction rénale. Le Penciclovir est dialysable, les concentrations plasmatiques sont réduites d'environ 75% après 4 heures d'hémodialyse.
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Groupe pharmaceutique: Nucléosides, Nucléotides et sans Inhibiteurs de la Transcriptase inverse, code ATC: J05AB09
Mécanique d'action
Le Famciclovir est le promédicament Oral du penciclovir. Famciclovir rapidement in vivo transformé en penciclovir, le in vitro il agit contre les virus de l'herpès simplex (HSV types 1 et 2), le virus varicelle-zona (VZV), le virus D'Epstein-Barr et le cytomégalovirus.
L'effet antiviral Du famciclovir administré par voie orale a été démontré dans plusieurs modèles animaux: cet effet est dû à la conversion FR in vivo attribué à penciclovir. Dans les cellules infectées par le virus, la thymidine kinase virale (TK) phosphorylera le penciclovir en une forme monophosphate, qui à son tour est convertie en penciclovir triphosphate par les kinases cellulaires. Ce triphosphate inhibe l'allongement de la chaîne d'ADN viral par inhibition compétitive avec le triphosphate de désoxyguanosine pour L'incorporation dans l'ADN viral en croissance, arrêtant ainsi la réplication virale de l'ADN viral. Le triphosphate de Penciclovir a une demi-vie intracellulaire de 10 heures dans le HSV - 1, 20 heures dans le HSV - 2 et 7 heures dans les cellules infectées par le VZV en culture. Dans les cellules non infectées traitées par le penciclovir, les concentrations de penciclovir triphosphate sont difficiles détectables. Par conséquent, la probabilité de toxicité pour les cellules hôtes de mammifères est faible et il est peu probable que les cellules non infectées soient affectées par des concentrations thérapeutiques de penciclovir
Résistance
Comme l'Acyclovir, la résistance au penciclovir est associée à des mutations principe dans le gène de la thymidine kinase (TK), ce qui entre une Défi ou une modification de la spécificité du substrat de cette enzyme et, dans une fois mesure, dans le gène de l'ADN polymérase. La plupart des isolats cliniques HSV et VZV résistants à L'Acyclovir sont également résistants au penciclovir, mais la résistance croisée n'est pas universelle.
Les résultats de 11 essais cliniques mondiales avec le penciclovir (formulations topiques ou intraveineuses) ou le famciclovir chez des patients immunocompétents ou immunodéprimés, y compris des études avec jusqu'à 12 mois de traitement par le famciclovir, ont montré une faible fréquence mondiale d'isolats résistants au penciclovir: 0, 2% (2/913) chez les patients immunocompétents et 2, 1% (6/288) chez les patients immunocompétents. Les Isolats résistants ont été le plus souvent en Début de Traitement ou dans un Groupe placebo, avec une Résistance ou après le Traitement avec famciclovir ou penciclovir seul chez deux Patients immunodéprimés
Efficacité Clinique
Dans des études contrôlées versus placebo et activation contrôlée chez des patients immunocompétents et immunodéprimés attachés de zone non compliqués, le famciclovir a été efficace pour résoudre les lectures. Dans un essai clinique activant contrôlé, le famciclovir a été montré efficace dans le traitement de la zone ophtalmique chez les patients immunocompétents.
L'efficacité Du famciclovir chez les patients immunocompétents avec le premier épisode d'herpès génétique a été démontrée dans trois études contrôlées activité. Deux études contrôlées contre placebo chez des patients immunocompétents et une étude contrôlée active chez des patients infectés par le VIH attestés d'herpèsgénital récurrent ont montré que le famciclovir était efficace.
Deux études de 12 mois contrôlées contre placebo chez des patients immunocompétents certifiés d'herpèsgénital reçus ont montré que les patients traités par le famciclovir présentaient une réduction significative des recettes par rapport aux patients traités par placebo. Des études contrôlées contre placebo et non contrôlées d'une durée allant jusqu'à 16 semaines ont montré que le famciclovir était efficace dans la suppression de l'herpès génital récurrent chez les patients infectés par le VIH, tandis que l'étude contrôlée contre placebo a montré que le famciclovir réduit significativement la proportion de jours d'arrêt symptomatique et asymptomatique du VHS
Population pédiatrique
Des granules oraux expérimentaux de Famciclovir ont été étudiés chez 169 patients pédiatriques âgés de 1 mois à 12 ans. Cent de ces patients étaient âgés de 1 à 12 ans et ont été traités soit deux fois (47 patients témoins d'infections par le virus de l'herpès simplex) soit trois fois (53 patients témoins de varicelle) par jour pendant 7 jours avec des granulés de famciclovir par voie orale (doses comprises entre 150 mg et 500 mg). Les 69 patients restants (18 patients de 1 à 12 mois, 51 patients de 1 à 12 ans) ont participé à des études pharmacocinétiques et de sécurité avec le famciclovir oral (doses comprises entre 25 mg et 500 mg). Famciclovir doses basées sur le poids ont été choisi pour observer des expositions systémiques penciclovir similaires aux expositions systémiques penciclovir chez les adultes après l'administration de 500 mg de famciclovir. Aucune de ces études n'incluait un groupe telmoin, il n'est donc pas possible de conclure sur l'efficacité des traitements étudiés. Le profil de sécurité était similaire à celui des adultes. Cependant, l'exposition systémique aux médicaments chez les nourrissons < L'âge de 6 mois était faible, ce qui exclut une évaluation de la sécurité Du famciclovir dans ce groupe d'âge
Groupe pharmaceutique: nucléosides et nucléotides sans inhibiteurs de la transcriptase inverse, code ATC: J05A B09.
Mécanique d'action
L'Afamcivir est le promédicament Oral du penciclovir. Afamcivir rapidement in vivo transformé en penciclovir, le in vitro Activité contre herpès simplex (HSV) (types 1 et 2), virus varicelle-zona (VZV), Epstein-Barr virus et le cytomégalovirus.
L'effet antiviral de L'Afamcivir administré par voie orale a été démontré dans plusieurs modèles animaux: cet effet est dû à la transformation FR in vivo attribué à penciclovir. Dans les cellules infectées par le virus, la thymidine kinase virale (TK) phosphorylera le penciclovir en une forme monophosphate, qui à son tour est convertie en penciclovir triphosphate par les kinases cellulaires. Ce triphosphate inhibe l'allongement de la chaîne d'ADN viral par inhibition compétitive avec le triphosphate de désoxyguanosine pour L'incorporation dans l'ADN viral en croissance, arrêtant ainsi la réplication virale de l'ADN viral. Le triphosphate de Penciclovir a une demi-vie intracellulaire de 10 heures dans le HSV - 1, 20 heures dans le HSV - 2 et 7 heures dans les cellules infectées par le VZV en culture. Dans les cellules non infectées traitées par le penciclovir, les concentrations de penciclovir triphosphate sont difficiles détectables. Par conséquent, la probabilité de toxicité pour les cellules hôtes de mammifères est faible et il est peu probable que les cellules non infectées soient affectées par des concentrations thérapeutiques de penciclovir
Résistance
Comme l'Acyclovir, la résistance au penciclovir est associée à des mutations principe dans le gène de la thymidine kinase (TK), ce qui entre une Défi ou une modification de la spécificité du substrat de cette enzyme et, dans une fois mesure, dans le gène de l'ADN polymérase. La plupart des isolats cliniques HSV et VZV résistants à L'Acyclovir sont également résistants au penciclovir, mais la résistance croisée n'est pas universelle.
Les résultats de 11 essais cliniques mondiales avec le penciclovir (formulations topiques ou intraveineuses) ou L'Afamcivir chez des patients immunocompétents ou immunodéprimés, y compris des études avec Jusqu'à 12 mois de traitement par L'Afamcivir, ont montré une faible fréquence mondiale d'isolats résistants au penciclovir: 0, 2% (2/913) chez les patients immunocompétents et 2, 1% (6/288) chez les patients immunocompétents. Les Isolats résistants ont été le plus souvent en Début de Traitement ou dans un Groupe placebo, avec une Résistance ou après le Traitement avec Afamcivir ou penciclovir seul chez deux Patients immunodéprimés
Efficacité clinique et sécurité
Dans des études contrôlées versus placebo et activation contrôlée chez des patients immunocompétents et immunodéprimés présentant une zone non compliquée, L'Afamcivir a été efficace pour résoudre les lectures. Dans un essai clinique, l'activité contrôlée, il a été démontré que L'Afamcivir est efficace dans le traitement de la zone ophtalmique chez les patients immunocompétents.
L'efficacité de l'Afamcivir chez les patients immunocompétents avec le premier épisode d'herpès génétique a été démontrée dans trois études contrôlées activité. Deux études contrôlées contre placebo chez des patients immunocompétents et une étude contrôlée active chez des patients infectés par le VIH attestés d'herpèsgénital récurrent ont montré que L'Afamcivir était efficace.
Deux études de 12 mois contrôlées contre placebo chez des patients immunocompétents attestés d'herpèsgénital reçus ont montré que les patients traités par Afamcivir présentaient une réduction significative des réponses par rapport aux patients traités par placebo. Des études contrôlées contre placebo et non contrôlées d'une durée allant jusqu'à 16 semaines ont montré que L'Afamcivir était efficace dans la suppression de l'herpès génital récurrent chez les patients infectés par le VIH, tandis que l'étude contrôlée contre placebo a montré que L'Afamcivir réduit significativement la proportion de jours d'arrêt symptomatique et asymptomatique du VHS
Population pédiatrique
Les granules oraux expérimentaux d'Afamcivir ont été étudiés chez 169 patients pédiatriques âgés de 1 mois à 12 ans. Cent de ces patients étaient âgés de 1 à 12 ans et ont été traités soit deux fois (47 patients témoins d'infections par le virus de l'herpès simplex) soit trois fois (53 patients témoins de varicelle) par jour pendant 7 jours avec des granulés d'afamcivir par voie orale. Les 69 patients restants (18 patients de 1 à 12 mois, 51 patients de 1 à 12 ans) ont participé à des études pharmacocinétiques et de sécurité avec L'Afamcivir oral (doses comprises entre 25 mg et 500 mg). Afamcivir doses basées sur le poids ont été choisis pour observer des expositions systémiques penciclovir similaires aux expositions systémiques penciclovir chez les adultes après l'administration de 500 mg D'Afamcivir. Aucune de ces études n'incluait un groupe telmoin, il n'est donc pas possible de conclure sur l'efficacité des traitements étudiés. Le profil de sécurité était similaire à celui des adultes. Cependant, l'exposition systémique aux médicaments chez les nourrissons < L'âge de 6 mois était faible, ce qui exclut une évaluation de la sécurité de L'Afamcivir dans ce groupe d'âge
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Caractéristiques Générales
Absorption
Le Famciclovir est le promédicament Oral du composé antiviral actif penciclovir. Après administration orale, le famciclovir est rapide et complet absorbé et transformé en penciclovir. La biodisponibilité du penciclovir après administration orale de famciclovir était de 77%. Les concentrations plasmatiques maximales moyennes de penciclovir après administration orale de 125 mg, 250 mg, 500 mg et 750 mg de famciclovir étaient respectivement de 0,8 microgrammes/ml, 1,6 microgrammes/ml, 3,3 microgrammes/ml et 1,5 microgrammes / ml.
Les courbes de temps de concentration plasmatique du penciclovir sont similaires après des doses uniques et répétées (T. I. D. et B. I. D.), Ce qui indique qu'il n'y a pas d'accumulation de penciclovir après des doses répétées avec le famciclovir.
Le niveau de disponibilité système (ASC) du penciclovir provenant du famciclovir oral n'est pas affecté par l'alimentation.
Distribution
Le Penciclovir et son précurseur 6-désoxy sont mal attachés (< 20%) aux protections plasmatiques.
Metabolisme et élimination
Le Famciclovir est principalement excrété sous forme de penciclovir et de ses précurseurs 6-désoxy qui sont excrétés dans l'urine. Aucun famciclovir changé n'a été détecté dans l'urine. La séparation tubulaire contribue à l'élimination rénale du penciclovir.
La demi-vie plasmatique Terminale du penciclovir après administration unique et répétée de famciclovir était d'environ 2 heures.
Les proies des études cliniques n'ont montré aucun potentiel pour l'induction des enzymes du cytochrome P450 et l'inhibition du CYP3A4.
Caractéristiques dans les populations spéciales
Patients témoins d'infection par le zona
Une infection par la zone non compliquée ne modifie pas de manière significative la pharmacocinétique du penciclovir, mesurée après administration orale de famciclovir. La demi-vie plasmatique Terminale du penciclovir chez les patients certifiés de zone était respectif de 2,8 h et 2,7 h après administration unique et répétée de famciclovir.
Patients présentant une insuffisance rénale
La clairance plasmatique apparente, la clairance rénale et le taux d'élimination plasmatique du penciclovir ont diminué linéairement, la fonction rénale diminuant à la fois après des doses uniques et répétées. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un ajustement posologique est nécessaire.
Sujets présentant une insuffisance hépatique
Une insuffisance hépatique légère et modérée n'a pas affecté le niveau de disponibilité système du penciclovir après administration orale de famciclovir. Aucun ajustement posologique n'est recommandé chez les patients présentant une insuffisance cardiaque légère ou modérée. La pharmacocinétique du penciclovir n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. La conversion Du famciclovir En métabolite actif penciclovir peut être ancienne chez ces patients, ce qui peut entraîner une diminution des concentrations plasmatiques du penciclovir et, par conséquent, une diminution de l'efficacité Du famciclovir.
Population pédiatrique
L'administration répétée de famciclovir par voie orale (250 ou 500 mg trois fois par jour) à des patients pédiatriques infectés par l'hépatite B (6-11 ans) n'a pas eu d'effet significatif sur la pharmacocinétique du penciclovir par rapport aux données à dose unique. Il n'y avait pas d'Accumulation de penciclovir. Chez les enfants (1-12 ans) infectés par le virus de l'herpès simplex ou la varicelle, qui ont reçu des doses orales uniques de famciclovir , la clairance apparente du penciclovir avec le poids corporel a augmenté de manière non linéaire. La demi-vie d'élimination plasmatique du penciclovir a tendance à diminuer avec l'âge, passant de 1 en moyenne.6 heures chez les patients âgés de 6-12 ans à 1.2 heures chez les patients âgés de 1 - <2 ans
Personnes Âgées (>65 Ans)
Sur la base de comparaisons entre les études, L'ASC moyen du penciclovir après administration orale de famciclovir était d'environ 30% plus élevée chez les volontaires âgés (65-79 ans) et la clairance annuelle du penciclovir était d'environ 20% inférieure à celle des volontaires plus jeunes. Cette différence peut être due en partie à des différences dans la fonction régionale entre les deux groupes d'âge. Aussi ajuster posologique en fonction de l'âge n'est recommandé, sauf si la fonction rénale est ancienne.
Sexe
De légères différences de clairance rénale du penciclovir ont été rapportées entre les femmes et les hommes et ont été attribuées à des différences de fonction rénale entre les sexes. Aucun ajustement posologique N'est recommandé en fonction du sexe.
Caractéristiques Générales
Absorption
L'Afamcivir est le promédicament Oral du composé antiviral actif penciclovir. Après administration orale, L'Afamcivir est rapide et complet absorbé et transformé en penciclovir.
La biodisponibilité du penciclovir après administration orale d'Afamcivir était de 77%. Les concentrations plasmatiques maximales moyennes de penciclovir après administration orale de 125 mg, 250 mg, 500 mg et 750 mg d'Afamcivir étaient respectivement de 0,8 microgrammes/ml, 1,6 microgrammes/ml, 3,3 microgrammes/ml et 1,5 microgrammes / ml.
Les courbes de temps de concentration plasmatique du penciclovir sont similaires après des doses uniques et répétées (T. I. D. et B. I. D.), Ce qui indique qu'avec des doses répétées d'Afamcivir, il n'y a pas d'accumulation de penciclovir.
Le niveau de disponibilité système (ASC) du penciclovir provenant de l'Afamcivir oral n'est pas affecté par l'alimentation.
Distribution
Le Penciclovir et son précurseur 6-désoxy sont mal attachés (< 20%) aux protections plasmatiques.
Biotransformation et élimination
L'Afamcivir est principalement excrété sous forme de penciclovir et de ses précurseurs 6-désoxy qui sont excrétés dans l'urine. Aucun Afamcivir changé n'a été détecté dans les urines. La séparation tubulaire contribue à l'élimination rénale du penciclovir.
La demi-vie plasmatique Terminale du penciclovir après administration unique et répétée d'Afamcivir était d'environ 2 heures.
Les proies des études cliniques n'ont montré aucun potentiel pour l'induction des enzymes du cytochrome P450 et l'inhibition du CYP3A4.
Caractéristiques dans les populations spéciales
Patients témoins d'infection par le zona
Une infection par la zone non compliquée ne modifie pas de manière significative la pharmacocinétique du penciclovir, mesurée après administration orale d'Afamcivir. La demi-vie plasmatique Terminale du penciclovir chez les patients certifiés de zone était respectif de 2,8 h et 2,7 h après administration unique et répétée d'Afamcivir.
Patients présentant une insuffisance rénale
La clairance plasmatique apparente, la clairance rénale et le taux d'élimination plasmatique du penciclovir ont diminué linéairement, la fonction rénale diminuant à la fois après des doses uniques et répétées. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un ajustement posologique est nécessaire.
Chez les sujets présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée n'a pas affecté le niveau de disponibilité système du penciclovir après administration orale D'Afamcivir. Aucun ajustement posologique n'est recommandé chez les patients présentant une insuffisance cardiaque légère ou modérée. La pharmacocinétique du penciclovir n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. La conversion de L'Afamcivir en métabolite actif penciclovir peut être ancienne chez ces patients, ce qui peut entraîner une diminution des concentrations plasmatiques de penciclovir et, par conséquent, une diminution de l'efficacité de L'Afamcivir
Population pédiatrique
L'administration répétée D'Afamcivir par voie orale (250 ou 500 mg trois fois par jour) à des patients pédiatriques (6-11 ans) infectés par l'hépatite B n'a pas eu d'effet significatif sur la pharmacocinétique du penciclovir par rapport aux données à dose unique. Il n'y avait pas d'Accumulation de penciclovir. Chez les enfants (1-12 ans) infectés par le virus de l'herpès simplex ou la varicelle, L'Afamcivir administré par voie orale une seule fois, la clairance apparente du penciclovir avec le poids corporel a augmenté de manière non linéaire. La demi-vie d'élimination plasmatique du penciclovir a tendance à diminuer avec l'âge, passant de 1 en moyenne.6 heures chez les patients âgés de 6-12 ans à 1.2 heures chez les patients âgés de 1 - <2 ans
Patients Âgés (>65 Ans)
Sur la base de comparaisons entre les études, l'ASC moyen du penciclovir après administration orale d'Afamcivir était d'environ 30% plus élevée chez les volontaires âgés (65-79 ans) et la clairance annuelle du penciclovir était d'environ 20% inférieure à celle des volontaires plus jeunes. Cette différence peut être due en partie à des différences dans la fonction régionale entre les deux groupes d'âge. Aussi ajuster posologique en fonction de l'âge n'est recommandé, sauf si la fonction rénale est ancienne.
Sexe
De légères différences de clairance rénale du penciclovir ont été rapportées entre les femmes et les hommes et ont été attribuées à des différences de fonction rénale entre les sexes. Aucun ajustement posologique N'est recommandé en fonction du sexe.
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La Toxicité Générale
Les études de pharmacologie de sécurité et de toxicité à doses répétées n'ont montré aucun danger particulier pour l'homme.
La génotoxicité
Famciclovir a été développé dans une série complète de in vivo et in vitro - les tests de détection des mutations génétiques, des lésions chromosomiques et des lésions réparables de l'ADN ne sont pas considérés comme génotoxiques. Le Penciclovir, en collaboration avec d'autres substances de cette classe, a été montré pour conduire à des mutations/aberrations chromosomiques dans les lymphocytes humains et dans le test de lymphome de souris L5178Y à une concentration d'au moins 25 fois à 100 fois respectivement supérieure à la concentration maximale détectée dans le plasma humain après une dose orale unique de Famciclovir FR 1500 mg. Le Penciclovir était négatif dans le test bactérien Ames et il n'y avait pas eu d'augmentation d'une réparation accrue de L'ADN in vitro.
Le Penciclovir a entraîné une augmentation de l'incidence des micronoyaux in vivo dans la moelle osseuse de la souris lorsqu'il a été administré par voie intraveineuse à des doses hautement toxiques pour la moelle osseuse (> 500 mg/kg correspondant à > 810 fois la dose maximale humaine en fonction de la transformation de la surface corporelle).
Cancérogénicité
À des doses élevées chez les conseils femmes, une augmentation de l'incidence de l'adénocarcinome du être, une tumeur fréquemment observée chez la recherche de conseils utilisée dans l'étude de cancérogénicité, a été observée. Aucun effet n'a été observé sur l'incidence des néoplasies chez les conseils mâles traités à des doses allant jusqu'à 240 mg/kg/jour (correspondant à une dose équivalente de 38,4 mg/kg chez l'homme ou 1,3 fois la dose quotidienne maximale recommandée de 1500 mg de famciclovir ou chez un patient de 50 kg) ou chez les souris des deux sexes à des doses allant jusqu'à 600 mg/kg/dose totale)
toxicité pour la reproduction
Une modification de la fertilité (incluant des modifications histopathologiques des testicules, une modification de la morphologie des spermatozoïdes, une diminution de la concentration et de la motilité des spermatozoïdes et une diminution de la fertilité) a été observée chez le Conseil mâle après 10 semaines de dosage à 500 mg/kg/jour (correspondant à une dose équivalente à 80 mg/kg ou 2.7 fois la dose journalière totale la plus élevée recommandée). En outre, une toxicité testiculaire a été détectée dans les études générales de toxicité. Cette découverte était réversible et a également été observée dans d'autres substances de cette classe. Les études chez l'animal n'ont montré aucun effet négatif sur la fertilité féminine à des doses allant jusqu'à 1000 mg / kg / jour (correspondant à une dose équivalente de 160 mg/kg chez l'homme ou 5.3 fois la dose journalière totale la plus élevée recommandée)
Les études de développement embryofetal n'ont montré aucun effet indesirable avec des doses orales de famciclovir et des doses intraveineuses de penciclovir équivalant à 0,7 à 5,3 fois la dose quotidienne maximale recommandée de famciclovir.
La Toxicité Générale
Les études de pharmacologie de sécurité et de toxicité à doses répétées n'ont montré aucun danger particulier pour l'homme.
La génotoxicité
Afamcivir a été dans une large Gamme de in vivo et in vitro - les tests de détection des mutations génétiques, des lésions chromosomiques et des lésions réparables de l'ADN ne sont pas considérés comme génotoxiques. Il a été démontré que le Penciclovir, associé à d'autres substances de cette classe, provoque des mutations/aberrations chromosomiques dans les lymphocytes humains et dans le test de lymphome de souris l5178y à des concentrations d'au moins 25 à 100 fois ou plus que la concentration maximale détectée dans le plasma humain après une dose orale d'Afamcivir de 1500 mg. Le Penciclovir était négatif dans le test bactérien Ames et il n'y avait pas eu d'augmentation d'une réparation accrue de L'ADN in vitro.
Le Penciclovir a entraîné une augmentation de l'incidence des micronoyaux in vivo dans la moelle osseuse de la souris lorsqu'il a été administré par voie intraveineuse à des doses hautement toxiques pour la moelle osseuse (>500 mg/kg, soit > 810 fois la dose maximale humaine en fonction de la transformation de la surface corporelle).
Cancérogénicité
À des doses élevées chez les conseils femmes, une augmentation de l'incidence de l'adénocarcinome du être, une tumeur fréquemment observée chez la recherche de conseils utilisée dans l'étude de cancérogénicité, a été observée. Aucun effet n'a été observé sur l'incidence des néoplasies chez les conseils mâles traités à des doses allant jusqu'à 240 mg/kg/jour (correspondant à une dose équivalente de 38,4 mg/kg chez l'homme ou 1,3 fois la dose quotidienne maximale recommandée de 1500 mg D'Afamcivir ou chez un patient de 50 kg) ou chez les souris des deux sexes à des doses allant jusqu'à 600 mg / kg/)
toxicité pour la reproduction
Vieillissement de la fertilité (y compris modifications histopathologiques du testicule, modification de la morphologie du sperme,
une diminution de la concentration et de la motilité des spermatozoïdes et une diminution de la fertilité) a été observée chez le rat mâle à 500 mg/kg/jour après une dose de 10 Semaines (correspondant à une dose équivalente à 80 mg/kg chez l'homme, soit 2, 7 fois la dose journalière totale la plus recommandée). En outre, une toxicité testiculaire a été détectée dans les études générales de toxicité. Cette découverte était réversible et a également été observée dans d'autres substances de cette classe. Les études chez l'animal n'ont montré aucun effet négatif sur la fertilité féminine à des doses allant jusqu'à 1000 mg/kg/jour (correspondant à une dose équivalente de 160 mg/kg chez l'homme, soit 5,3 fois la dose quotidienne totale la plus recommandée)
Les études sur le développement embryofetal n'ont montré aucun effet indesirable avec des doses orales d'Afamcivir et des doses intraveineuses de penciclovir équivalant à 0,7 à 5,3 fois la dose quotidienne maximale recommandée d'Afamcivir.
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Non applicable.
Sans objet
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les produits inutilisés ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
Pas d'Exigences particulières
However, we will provide data for each active ingredient