Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 08.04.2022
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Abavil
Irbesartan
Comprimés pelliculés
hypertension artérielle (monothérapie et en Association avec d'autres médicaments antihypertenseurs, par exemple diurétiques thiazidiques, β-bloquants, BKK)
néphropathie dans l'hypertension artérielle et le diabète sucré de type 2 (dans le cadre d'un traitement Antihypertenseur combiné).
À l'intérieur, вне зависимости от приема пищи, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Пациенты, у которых для достижения целевых значений АД требуется его дополнительное снижение, доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз в сутки.
En cas de diminution insuffisante de la pression ARTÉRIELLE en monothérapie avec irbésartanom, des diurétiques (par exemple, l'hydrochlorothiazide 12,5 mg/jour) ou d'autres antihypertenseurs (par exemple, β-bloquants ou BCC à action prolongée) peuvent être ajoutés au traitement.
Chez les patients atteints de néphropathie avec hypertension artérielle et diabète sucré de type 2, la dose d'entretien préférée est de 300 mg 1 une fois par jour.
Groupes de patients individuels
Enfants et adolescents de moins de 18 ans. Применение препарата противопоказано (недостаточно клинических данных по безопасности и эффективности препарата).
Patients âgés (plus de 65 ans). Коррекция дозы не требуется.
Les patients présentant une altération de la fonction rénale. Коррекция дозы не требуется.
Les patients avec troubles de la fonction hépatique. У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Patients atteints d'hypovolémie. У пациентов с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией, таких как пациенты, получающие интенсивную диуретическую терапию или находящиеся на гемодиализе, гиповолемия и гипонатриемия должны быть скорректированы до начала применения препарата Abavilь®.
hypersensibilité à l'un des composants du médicament
utilisation simultanée avec des médicaments contenant de l'Aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale modérée à sévère (taux de filtration glomérulaire (DFG) <60 ml / min / 1,73 m2 de surface corporelle)
utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'ECA chez les patients atteints de néphropathie diabétique
intolérance héréditaire au galactose, carence en lactase ou malabsorption du glucose-galactose
insuffisance hépatique sévère (grade fonctionnel Avec ou plus de 9 points sur l'échelle Child-Pugh) (manque d'expérience clinique)
grossesse
période d'allaitement
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence при таких состояниях, как:
sténose valvulaire aortique ou mitrale ou cardiomyopathie obstructive hypertrophique
hypovolémie, hyponatrémie, survenant dans le traitement des diurétiques, hémodialyse
respect d'un régime alimentaire limitant la consommation de sel de table, diarrhée, vomissements (risque de diminution excessive de la pression ARTÉRIELLE)
patients présentant une fonction rénale dépendante de l'activité du RAAS (y compris les patients hypertendus présentant une sténose bilatérale ou unilatérale des artères rénales ou une insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle III-IV (selon la classification NYHA) (voir " instructions Spéciales»)
cardiopathie ischémique et / ou athérosclérose cliniquement significative des vaisseaux cérébraux (avec une diminution excessive de la pression ARTÉRIELLE, il existe un risque d'augmentation des troubles ischémiques, jusqu'au développement d'un infarctus aigu du myocarde et d'un accident vasculaire cérébral)
insuffisance rénale (surveillance de la teneur en potassium et de la concentration de créatinine dans le sang requise), transplantation rénale récente (manque d'expérience clinique)
utilisation simultanée d'AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (augmentation du risque d'insuffisance rénale, y compris la possibilité de développer une insuffisance rénale aiguë et une augmentation de la teneur en potassium sérique, en particulier chez les patients âgés, les patients hypovolémiques, y compris les diurétiques, ou avec une insuffisance rénale (voir «Interaction»)
utilisation en Association avec des inhibiteurs de l'ECA ou de l'Aliskiren, car (par rapport à la monothérapie avec un double blocage du RAAS), il existe un risque accru de diminution excessive de la pression ARTÉRIELLE, d'hyperkaliémie et d'insuffisance rénale (voir «instructions Spéciales»).
Les effets indésirables suivants sont présentés en conjonction avec les graduations suivantes de la fréquence de leur apparition (selon la classification de l'OMS: très souvent (≥1/10)
La Sécurité du médicament Abavil® a été étudiée dans des études cliniques chez environ 5 000 patients, dont 1 300 patients hypertendus prenant Le médicament pendant plus de 6 mois et 400 patients prenant le médicament pendant un an ou plus. Les effets indésirables chez les patients prenant Abavil® étaient généralement modérés et transitoires, et leur fréquence n'était pas liée à la dose prise et ne dépendait pas du sexe, de l'âge et de la race.
Dans les études contrôlées par placebo, dans lesquelles 1965 patients ont pris irbésartan (en moyenne pendant 1-3 mois), l'arrêt du traitement en raison du développement de tout événement indésirable clinique ou de laboratoire était nécessaire chez 3,3% des patients prenant le médicament Abavil®, et de 4,5% des patients recevant un placebo (différences n'étaient pas statistiquement significatives).
Effets indésirables observés dans les études cliniques contrôlées par placebo lors de l'utilisation du médicament Abavil® dans l'hypertension artérielle, probablement ou peut-être associée à sa réception, ou sans relation établie avec la prise du médicament
L'incidence des effets indésirables énumérés ci-dessous lors de la prise d'irbésartan n'était pas statistiquement significative différente de celle du placebo.
Du système nerveux: часто — головокружение, головная боль; нечасто — ортостатическое головокружение.
Du côté du cœur: нечасто — отеки, тахикардия.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin: нечасто — кашель.
Du tractus gastro-intestinal: часто — тошнота/рвота; нечасто — диарея, диспепсия/изжога.
Du côté des organes génitaux et du sein: нечасто — половая дисфункция.
Violations générales: часто — повышенная утомляемость; нечасто — боль в грудной клетке.
Données de laboratoire et instrumentales: во время проведения контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдались клинически значимые изменения в лабораторных показателях. Не требуется специальный мониторинг лабораторных показателей для пациентов с артериальной гипертензией, принимающих препарат Abavilь®.
Effets indésirables observés dans les études cliniques contrôlées, lors de l'utilisation du médicament Abavil® chez les patients atteints de néphropathie avec hypertension artérielle et diabète de type 2 (études cliniques IDNT et IRMA 2)
Les effets indésirables étaient similaires chez les patients hypertendus, à l'exception des symptômes orthostatiques (vertiges (10,2%) (avec placebo 6%), vertiges orthostatiques (5,4%) (avec placebo 2,7%) et hypotension orthostatique (5,4%) (avec placebo 3,2%).
Pour arrêter le traitement des symptômes orthopédiques lors de la prise du médicament Abavil®, par rapport au placebo, était de 0,3 contre 0,5% pour le vertige, de 0,2 contre 0,0% pour le vertige orthostatique et de 0,0 contre 0,0% pour l'hypotension orthostatique, respectivement.
Du côté des indicateurs de laboratoire: hyperkaliémie. В клиническом исследовании IDNT процент пациентов с гиперкалиемией (>6 мЭкв/л) составил 18,6% в группе препарата Abavilь® по сравнению с 6% в группе плацебо. В клиническом исследовании IRMA 2 процент пациентов с гиперкалиемией (<6 мЭкв/л) составил 1% в группе препарата Abavilь®, а в группе плацебо гиперкалиемия не наблюдалась.
Dans l'étude clinique de l'IDNT, la fréquence d'arrêt du traitement en raison du développement d'une hyperkaliémie lors de l'utilisation du médicament Abavil® et le placebo était respectivement de 2,1 et 0,36%. Dans l'étude clinique IRMA, la fréquence d'arrêt du traitement en raison du développement d'une hyperkaliémie lors de la prise du médicament Abavil® et du placebo était de 0,5 et 0%, respectivement.
Effets indésirables observés lors de l'utilisation post-commercialisation du médicament Abavil®
Du système immunitaire: очень редко — как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина II, отмечались очень редкие случаи аллергических реакций, такие как крапивница, ангионевротический отек.
Les effets indésirables énumérés ci-dessous ont été identifiés lors de l'utilisation de l'irbésartan depuis la mise sur le marché du médicament Abavil®.
Du côté du métabolisme et de la Nutrition: неизвестная частота — гиперкалиемия.
Du système nerveux: неизвестная частота — вертиго.
Du foie et des voies biliaires: неизвестная частота — повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, гепатит, желтуха.
Du côté de l'organe auditif: неизвестная частота — звон в ушах.
Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: неизвестная частота — миалгия.
Du côté des reins et des voies urinaires: неизвестная частота — нарушение функции почек, в т.ч. случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска (см. «Особые указания»).
Violations générales: неизвестная частота — астения.
L'expérience de l'utilisation du médicament chez les adultes à des doses allant jusqu'à 900 mg/jour pendant 8 semaines n'a révélé aucune toxicité.
Traitement: отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Abavilь®. За больным следует установить тщательное наблюдение, лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер; индукция рвоты и/или промывание желудка. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.
L'irbésartan est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1). L'irbésartan ne nécessite pas d'activation métabolique pour acquérir une activité pharmacologique. L'angiotensine II est un composant important du RAAS et est impliquée dans la pathogenèse du développement de l'hypertension, ainsi que dans l'homéostasie du sodium.
Bloque tous les effets physiologiquement significatifs de l'angiotensine II, quelle que soit la source ou la voie de sa synthèse, incl. ses effets vasoconstricteurs et aldostéronosecrétoires fortement prononcés, réalisés à travers les récepteurs de type AT1, situés sur la surface des cellules musculaires lisses vasculaires et dans le cortex des glandes surrénales. Il n'a pas d'activité agoniste sur les récepteurs AT1 et a une affinité beaucoup plus grande (plus de 8500 fois) pour les récepteurs AT1 que pour les récepteurs AT2 (récepteurs non liés à la régulation du travail du CCC).
L'irbésartan n'inhibe pas les enzymes RAAS (telles que la rénine, l'ECA) et n'affecte pas les récepteurs d'autres hormones ou les canaux ioniques impliqués dans la régulation de la pression ARTÉRIELLE et de l'homéostasie sodique. Le Blocage des récepteurs AT1 irbésartan interrompt la boucle de rétroaction dans le système rénine-angiotensine, ce qui entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques de rénine et d'angiotensine II. Après la prise d'irbésartan aux doses recommandées, la concentration plasmatique d'aldostérone diminue, sans effet significatif sur la teneur en potassium sérique (la valeur moyenne de son augmentation est <0,1 mEq / l). L'irbésartan n'a pas d'effet notable sur les concentrations sériques de triglycérides, de HC et de glucose. L'irbésartan n'affecte pas la concentration sérique d'acide urique ni le taux d'excrétion d'acide urique par les reins
L'effet Antihypertenseur de l'irbésartan se manifeste déjà après avoir pris sa première dose et devient significatif pendant 1-2 semaines d'administration, son effet Antihypertenseur maximal est atteint à 4-6 semaines de traitement. Les études cliniques à long terme ont montré la persistance de l'effet Antihypertenseur de l'irbésartan pendant plus d'un an.
L'effet Antihypertenseur avec une seule administration orale d'irbésartan à des doses allant jusqu'à 900 mg est dose-dépendant. Irbésartan avec une dose unique pendant la journée à des doses de 150-300 mg réduit la pression ARTÉRIELLE mesurée en position couchée ou assise à la fin de l'intervalle inter-dose (24 h après la dose d'irbésartan, c'est-à-dire avant la dose suivante), en moyenne de 8-13/5-8 mm HG.art. (pas/DBP) par rapport au placebo. L'effet Antihypertenseur de l'irbésartan avant de prendre la prochaine dose est de 60-70% des valeurs maximales de réduction du DBP et de la pas. Une diminution optimale de la pression ARTÉRIELLE pendant 24 h est obtenue en prenant irbésartan 1 une fois par jour
L'irbésartan réduit approximativement la pression ARTÉRIELLE au même degré en position debout et en position couchée. Les effets orthostatiques sont rarement observés, mais comme lors de la prise d'inhibiteurs de l'ECA, chez les patients atteints d'hyponatrémie et/ou d'hypovolémie, une diminution excessive de la pression ARTÉRIELLE avec des manifestations cliniques est possible.
L'effet Antihypertenseur de l'irbésartan et des diurétiques thiazidiques est additif. Chez les patients présentant une diminution insuffisante de la pression ARTÉRIELLE en monothérapie avec irbésartan, l'ajout de faibles doses d'hydrochlorothiazide (12,5 mg) 1 une fois par jour entraîne une diminution supplémentaire de la pas/DBP de 7-10/3-6 mm HG.C. par rapport à l'ajout d'un placebo.
L'efficacité de l'irbésartan ne dépend pas de l'âge ou du sexe. Comme avec d'autres médicaments qui affectent le RAAS, l'effet Antihypertenseur de l'irbésartan chez les patients de race négroïde est nettement moins prononcé. Cependant, lors de l'utilisation de l'irbésartan en même temps que de faibles doses d'hydrochlorothiazide (par exemple 12,5 mg/jour), la réponse antihypertensive chez les patients de race négroïde est proche de celle des patients de race europoïde.
Après l'abolition de l'irbésartan, la pression ARTÉRIELLE revient progressivement au niveau initial. Le syndrome de sevrage n'est pas observé.
Mnogotsentrovom randomisée, controlée par le placebo en double aveugle essai clinique sur l'étude des effets irbesartana sur микроальбуминурию chez les patients souffrant d'hypertension et de diabète de type 2 (IRMA 2), menée de 590 patients souffrant d'hypertension et de diabète de type 2, ayant микроальбуминурию (de 20 à 200 µg/min, 30-300 mg/jour) et la fonction normale des reins (concentration sérique de la créatinine <1,5 mg/dl chez les hommes et <1,1 mg/dl chez les femmes), permis de mesurer l'impact des traitements à long terme (pendant 2 ans) médicament Abavilь® sur une progression cliniquement significative de la protéinurie. Lors de la prise du médicament à une dose de 300 mg / jour, une diminution de 70% du risque Relatif de protéinurie cliniquement significative a été démontrée (par rapport au placebo, p = 0,0004), et à une dose de 150 mg — 39% de réduction du risque Relatif de protéinurie cliniquement significative (par rapport au placebo, p = 0,085). Un ralentissement de la progression de la protéinurie cliniquement significative a été observé après 3 mois et s'est poursuivi pendant toute la période d'étude clinique de 2 ans. La réduction de la créatinine Cl à 24 heures entre les groupes de traitement n'a pas différé de manière significative. Régression de la microalbuminurie à des taux d'albuminurie normaux (<20 µg / min
Aspiration. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. После приема внутрь плазменная Cmax ирбесартана достигается через 1,5–2 ч.
Distribution. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd составляет 53–93 л.
Métabolisme. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80–85% радиоактивности, циркулирующей в плазме крови, приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или СYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4.
Élimination. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного ирбесартана. Конечный T1/2 ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс в/в введенного ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, а его почечный клиренс составляет 3–3,5 мл/мин. При ежедневном однократном в течение суток приеме ирбесартана плазменная Css достигается через 3 дня, при этом наблюдается его ограниченное накопление в плазме крови (менее +20%).
Groupes de patients particuliers
Parquet. У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечались несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлялось. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Не наблюдалось связанных с половой принадлежностью различий в эффектах ирбесартана.
Âge avancé. Значения АUС и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (65–80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени были приблизительно на 20–50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18–40 лет). Конечные T1/2 у них были сопоставимыми. Не наблюдались связанные с возрастом различия в эффектах ирбесартана.
Altération de la fonction hépatique. У пациентов с легкой (функциональный класс А или 5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (функциональный класс В или 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.
La violation de la fonction rénale. У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.
La race. У добровольцев без артериальной гипертензии AUC и T1/2 ирбесартана у представителей негроидной расы были примерно на 20–25% выше, чем у представителей европеоидной расы, а Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.
- Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II [Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (sous-type AT1)]
Sur la base des données de recherche in vitro, l'interaction de l'irbésartan avec les médicaments métabolisés par les isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 ou CYP3A4 n'est pas attendue. L'irbésartan est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP2S9 et subit moins de glucuronisation. Aucune interaction pharmacocinétique et pharmacodynamique significative n'a été observée avec l'utilisation conjointe de l'irbésartan avec la warfarine, médicament métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9.
L'irbésartan ne modifie pas la pharmacocinétique de la digoxine et de la simvastatine.
Avec l'utilisation conjointe de l'irbésartan avec l'hydrochlorothiazide ou la nifédipine, la pharmacocinétique de l'irbésartan ne change pas.
Avec des médicaments contenant de l'Aliskiren. Комбинация препарата Abavilь® с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказана пациентам с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания», Avec prudence, «Особые указания»).
Avec des inhibiteurs de l'ECA. Применение препарата Abavilь® в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания», Avec prudence, «Особые указания»).
Avec des préparations de potassium et des diurétiques Épargnants de potassium, l'héparine. На основании опыта, полученного при применении других ЛС, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия; заменителей соли, содержащих калий; калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать содержание калия в крови ЛС (гепарин), возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.
Avec les AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), возможно ослабление антигипертензивного эффекта ирбесартана. У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией или с нарушенной функцией почек применение НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих ирбесартан и НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2.
Avec des préparations de lithium. Сообщалось об увеличении сывороточных концентраций лития и увеличении его токсичности при одновременном применении солей лития и ирбесартана.
Avec des diurétiques et d'autres antihypertenseurs. При одновременном применении ирбесартана и других гипотензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. Ирбесартан без каких-либо проблем применяли одновременно с другими гипотензивными средствами, такими как β-адреноблокаторы, БКК длительного действия и тиазидные диуретики. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к гиповолемии и повышению риска чрезмерного снижения АД в начале лечения препаратом Abavilь®.
However, we will provide data for each active ingredient