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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 25.03.2022
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A-B Vask
Amlodipine
hypertension artérielle (à la fois en monothérapie et en Association avec d'autres antihypertenseurs)
angine stable et angine vasospastique (angine de prinzmetal ou angine variant) en monothérapie et en Association avec d'autres agents anti-angineux.
À l'intérieur. Dose initiale: comme un Antihypertenseur - 2,5 mg (en particulier les patients minces et âgés, les patients atteints d'insuffisance hépatique et dans le cadre d'une thérapie complexe)
Avec l'hypertension et l'angine de poitrine-5 mg / jour (si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée à 10 mg). La dose quotidienne maximale est de 10 mg.
Lorsqu'il est utilisé avec des diurétiques thiazidiques, des bêta-bloquants ou des inhibiteurs de l'ECA, la correction de la dose n'est pas nécessaire.
À l'intérieur, 1 fois par jour, avec le volume d'eau nécessaire (100 ml).
Avec l'hypertension et l'angine de poitrine обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.
Les patients les plus âgés. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Altération de la fonction hépatique. Несмотря на то что T1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, коррекция дозы обычно не требуется (см. «Особые указания»).
La violation de la fonction rénale. Рекомендуется применять A-B Vask® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Aucun ajustement de la dose n'est nécessaire avec l'utilisation simultanée de diurétiques thiazidiques, de β-adrénobloquants et d'inhibiteurs de l'ECA.
hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu'aux substances auxiliaires qui font partie du médicament
hypotension artérielle sévère (pas inférieure à 90 mmHg)art.)
obstruction du tractus ventriculaire gauche (y compris la sténose aortique sévère
choc (y compris cardiogénique)
insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus du myocarde
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence: печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
L'incidence des effets indésirables ci-dessous a été déterminée en conséquence (classification de l'OMS): très souvent-plus de 1/10
Du côté du CSSS: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Du côté du système musculo-squelettique: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Du système nerveux: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.
Du système digestif: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
De la part des organes hématopoïétiques: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Du système respiratoire: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
Du côté des sens: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
De la part du système génito-urinaire: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.
De la peau: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Troubles métaboliques: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.
Réactions allergiques: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Indicateurs de laboratoire: очень редко — гипергликемия.
Et autres: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.
Symptômes: diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE avec le développement possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (il existe une possibilité d'hypotension artérielle prononcée et persistante, incl.avec le développement d'un choc et d'une issue fatale).
Traitement: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.
Pour restaurer le tonus vasculaire-l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation)
Le Dérivé de la dihydropyridine-BKK, a un effet hypotenseur et anti-angineux. Bloque les canaux calciques lents, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (plus dans les cellules musculaires lisses vasculaires que dans les cardiomyocytes).
L'effet anti-angineux est dû à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles:
- avec l'angine de poitrine réduit la gravité de l'ischémie myocardique
- en élargissant les artères coronaires et les artérioles dans les zones du myocarde inchangées et ischémiques, augmente l'apport d'oxygène au myocarde (en particulier dans l'angine vasospastique)
Chez les patients atteints d'angine stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'exercice, ralentit le développement d'attaques d'angine de poitrine et de dépression ischémique du segment ST, réduit la fréquence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.
A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins. Avec l'hypertension, une dose unique fournit une diminution cliniquement significative de la pression ARTÉRIELLE pendant 24 heures (dans la position du patient couché et debout).
L'hypotension orthostatique lors de l'utilisation de l'amlodipine est assez rare. L'amlodipine ne provoque pas de diminution de la tolérance à l'exercice, la fraction d'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le DFG, a un faible effet natriurétique.
Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la gravité de la microalbuminurie. N'a aucun effet indésirable sur le métabolisme et la concentration de lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré et de goutte. Une diminution significative de la pression ARTÉRIELLE est observée après 6-10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.
Chez les patients avec des maladies de la SMT (y compris l'athérosclérose coronaire avec une lésion d'un vaisseau, et à une sténose de plus de 3 conseil de la fondation artères, l'athérosclérose carotidienne), infarctus du myocarde, par voie percutanée транслюминальную l'angioplastie coronaire (ACTP), ou chez les patients souffrant d'angine de poitrine l'application de l'amlodipine empêche le développement de l'épaississement de l'intima-media carotidienne, réduit le taux de létalité de l'infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, ACTP, аортокоронарного de la chirurgie de pontage
N'augmente pas le risque de complications ou de complications chez les patients atteints de CHC (classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA) sur le fond du traitement par digoxine, diurétiques et inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients atteints de CHC (classe fonctionnelle III–IV selon la classification NYHA) d'étiologie non ischémique avec l'utilisation de l'amlodipine, il existe un risque d'œdème pulmonaire.
Après ingestion, l'amlodipine est bien absorbée par le tube digestif. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64-80%, Tmax dans le sérum sanguin — 6-12 H. Css est atteint après 7-8 jours de traitement.
La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. La moyenne Vd est de 21 l/kg, ce qui indique qu'une grande partie du médicament se trouve dans les tissus et une plus petite dans le sang. La plupart du médicament présent dans le sang (97,5%) se lie aux protéines plasmatiques. L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'effet significatif du premier passage. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.
Après une dose unique de T1/2 varie de 35 à 50 heures, avec la nomination répétée de T1/2 est d'environ 45 heures Environ 60% de la dose ingérée est excrétée par les reins principalement sous forme de métabolites, 10% — sous forme inchangée, et 20-25% — à travers l'intestin avec la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg
Âge avancé. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Insuffisance hépatique. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
Insuffisance rénale. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.
L'amlodipine pénètre dans le GEB. L'hémodialyse n'est pas enlevée.
L'amlodipine peut être utilisée en toute sécurité pour le traitement de l'hypertension avec des diurétiques thiazidiques, des α-bloquants, des β-bloquants ou des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant une angine stable, l'amlodipine peut être combinée avec d'autres agents anti-angineux, tels que les nitrates à action prolongée ou à courte durée, les β-adrénobloquants.
Contrairement à d'autres BCC, l'interaction cliniquement significative de l'amlodipine (III génération BCC) n'a pas été trouvée lorsqu'elle est combinée avec les AINS, incl.et avec l'indométacine.
Il est possible d'augmenter l'action anti-angineuse et hypotensive de la BKK lorsqu'elle est combinée avec des diurétiques thiazidiques et de la boucle, des inhibiteurs de l'ECA, des β-bloquants et des nitrates, ainsi que d'améliorer leur action hypotensive lorsqu'elle est combinée avec α1-bloquants, des neuroleptiques.
Bien que dans l'étude de l'amlodipine, l'effet inotrope négatif n'ait généralement pas été observé, néanmoins, certains BCC peuvent augmenter la gravité de l'effet inotrope négatif des agents antiarythmiques provoquant un allongement de l'intervalle QT (par exemple, amiodarone et quinidine).
L'amlodipine peut également être utilisée en toute sécurité en même temps que les antibiotiques et les agents hypoglycémiants pour administration orale.
Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'a aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine.
L'utilisation répétée d'amlodipine à une dose de 10 mg et d'atorvastatine à une dose de 80 mg ne s'accompagne pas de changements significatifs dans la pharmacocinétique de l'atorvastatine.
Simvastatine: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Éthanol (boissons contenant de l'alcool): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Antiviraux (ritonavir): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.
Neuroleptiques et isoflurane: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Préparations de calcium могут уменьшить эффект БКК.
En cas d'application conjointe de la BCC avec des préparations de lithium (données non disponibles pour l'amlodipine), il est possible d'augmenter la manifestation de leur neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).
Les études sur l'utilisation simultanée de l'amlodipine et de la cyclosporine chez des volontaires sains et tous les groupes de patients, à l'exception des patients après une greffe de rein, n'ont pas été menées. Diverses études sur l'interaction de l'amlodipine avec la cyclosporine chez des patients après une amélioration de rein montrent que l'utilisation de cette combinaison peut ne pas avoir d'effet ou augmenter le nombre de cyclosporines à des degrés divers jusqu'à 40%. Il convient de prendre en compte ces données et de surveiller la concentration de cyclosporine dans ce groupe de patients avec l'utilisation simultanée de cyclosporine et d'amlodipine.
N'a aucun effet sur la concentration sérique de digoxine et sa clairance rénale.
N'a pas d'effet significatif sur l'action de la warfarine (PV).
Cimétidine: не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Dans la recherche in vitro, l'amlodipine n'affecte pas la liaison aux protéines plasmatiques de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométacine.
Jus de pamplemousse: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.
Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
De puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole) peuvent entraîner une augmentation de la concentration plasmatique d'amlodipine dans une plus grande mesure que le diltiazem. L'amlodipine et les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 doivent être utilisés avec prudence.
Clarithromycine: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Inducteurs d'isoenzyme CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Tacrolimus: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
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