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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 29.03.2022
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tratamiento de esquizofrenia;
tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar (no se muestra para la prevención de episodios maníacos);
tratamiento de episodios depresivos de gravedad moderada a severa en la estructura del trastorno bipolar (no se muestra para la prevención de episodios depresivos).
psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia;
episodios maníacos en el trastorno bipolar.
Psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia.
esquizofrenia, incluida la prevención de recaídas en pacientes estables;
trastornos bipolares, que incluyen:
- episodios maníacos moderados y severos en la estructura del trastorno bipolar;
- episodios severos de depresión en la estructura del trastorno bipolar;
- Prevención de la recaída de los trastornos bipolares en pacientes con terapia efectiva previa con episodios maníacos o depresivos de quillapina en la estructura del trastorno bipolar.
Psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia.
Los datos publicados sobre el uso del embarazo durante el embarazo (300–1000 de los resultados del embarazo), incluidos los mensajes individuales y los datos de investigación observacional, no mostraron un mayor riesgo de malformaciones en el contexto del tratamiento. Sin embargo, según los datos disponibles, no es posible sacar una conclusión definitiva. Los estudios en animales han revelado toxicidad reproductiva. Como resultado, durante el embarazo, la quillapina solo se puede usar si el beneficio esperado para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.
Cuando se usan medicamentos antipsicóticos, incluido h. quillapina, en el tercer trimestre del embarazo en recién nacidos, existe el riesgo de desarrollar reacciones no deseadas de diversos grados de gravedad y duración, incluidos EPS y / o síndrome de abstinencia. Se informaron excitación, hipertensión, hipotensión, temblor, somnolencia, síndrome de dificultad respiratoria o trastornos alimentarios. En este sentido, la condición de los recién nacidos debe observarse cuidadosamente.
Se han publicado mensajes sobre la excreción de kilitapina con leche materna, pero no se ha establecido el grado de excreción. Debido a la falta de datos confiables, es necesario resolver el problema de dejar de amamantar o cancelar el medicamento Quentiaks®.
Síntomas. Se informó que se tomó la muerte cuando se tomaron 13,6 g de quillapina en un paciente que participó en un estudio clínico, así como la muerte después de tomar 6 g de quetiapina durante el estudio posterior a la comercialización del medicamento. Al mismo tiempo, se describe el caso de tomar una quillapina en una dosis superior a 30 g sin un desenlace fatal.
Hay informes de casos extremadamente raros de una sobredosis de quillapina, lo que lleva a un aumento en el intervalo QTсmuerte o coma.
En pacientes con enfermedades cardiovasculares graves en la historia, el riesgo de desarrollar efectos secundarios con sobredosis puede aumentar (ver. "Instrucciones especiales").
Los síntomas observados durante la sobredosis fueron principalmente el resultado del aumento de los efectos farmacológicos conocidos del fármaco, como somnolencia y sedación, taquicardia y una disminución de la presión arterial.
Tratamiento. No hay antídotos específicos para la quillapina. En casos de intoxicación grave, debe recordarse la posibilidad de una sobredosis de varios medicamentos. Se recomienda realizar actividades destinadas a mantener la función de la respiración y el sistema cardiovascular, asegurando una oxigenación y ventilación adecuadas. El lavado de senos (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y el uso de carbón activado y laxantes pueden contribuir a la eliminación de quillapina no absorbida, pero no se ha estudiado la efectividad de estas medidas.
La estrecha supervisión médica debe continuar hasta que se mejore al paciente.
El mecanismo de acción. La quillapina es un fármaco antipsicótico atípico. La quillapina y su metabolito activo N-dezalkylkvetiapin (norkvetiapin) interactúan con una amplia gama de receptores cerebrales de neutrotransmisores. Kvetiapin y N-dezalklkvetiapin muestran una alta afinidad por 5-NT2Receptores de serotonina y D1-, D2-Receptores cerebrales de dofamina. Antagonismo a los receptores especificados en combinación con una mayor selección a 5-NT2-receptores de serotonina que a D2-Receptores de dofamina, determina las principales propiedades antipsicóticas clínicas de la quillapina y la baja frecuencia de desarrollo de reacciones no deseadas extrapiramidales. La quillapina y la norkvetiapina no muestran una afinidad notable por los receptores de benzodiacepinas, pero tienen una alta afinidad por la histamina y la α1-adrenoreceptores y afinidad moderada en relación con α2-adrenoreceptores. Además, la quillapina no tiene o tiene una baja afinidad por los receptores de muscarina, mientras que la norkvetiapina muestra una afinidad moderada o alta por varios subtipos de receptores de muscarina, lo que explica los efectos anticolinérgicos (muscarina) del fármaco. Inhibición del portador de norepinalina y agonismo parcial en relación con 5-NT1АLos receptores de serotonina, manifestados por N-dezalklkvetiapin, pueden causar un efecto antidepresivo del fármaco.
Efectos farmacodinámicos. La quitapina es activa en las pruebas de actividad antipsicótica, como la evitación de reflejos condicional. También bloquea la acción de los agonistas de dopamina, evaluados en estudios conductuales o electrofisiológicos, y aumenta la concentración de metabolito de dopamina, un marcador de bloqueo neuroquímico D2receptores. Los resultados del estudio de los síntomas extrapiramidales (EPS) en estudios preclínicos han demostrado que la quillapina difiere de los agentes antipsicóticos estándar y tiene un perfil atípico. La quillapina no causa hipersensibilidad a la dopamina D2receptores para uso a largo plazo. La quillapina causa catalepsia débil en dosis que bloquean efectivamente D2receptores. La quillapina actúa selectivamente sobre el sistema límbico, causando un bloqueo de despolarización de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas, pero no nigrostriadas. Con una introducción breve y a largo plazo, la quillapina tenía la capacidad mínima de causar distonía en los monos capuchinos, sensibilizados con haloperidol o no recibieron medicamentos.
Eficiencia clínica. La quitapina es efectiva en relación con los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia. La quillapina es efectiva como monoterapia para episodios maníacos de gravedad moderada a severa. Los datos sobre el uso prolongado de quillapina para la prevención de episodios maníacos y depresivos posteriores no están disponibles. Los datos sobre el uso de quillapina en combinación con un rodillo de seminario o preparaciones de litio para episodios maníacos están moderadamente limitados a una gravedad pronunciada, sin embargo, esta terapia combinada fue generalmente bien tolerada. Además, la quillapina a una dosis de 300 y 600 mg es efectiva en pacientes con trastornos bipolares de tipo I y II de gravedad moderada a severa. Al mismo tiempo, la eficiencia de la quillapina cuando se toma a una dosis de 300 y 600 mg / día es comparable. La quillapina es efectiva en pacientes con esquizofrenia y manía cuando toman el medicamento 2 veces al día, a pesar de que T1/2 quillapina es de aproximadamente 7 horas. Impacto de quillapina en 5-NT2- y D2- Los receptores duran hasta 12 horas después de tomar el medicamento.
Al tomar una quillapina con titulación de dosis para la esquizofrenia, la frecuencia de EPS y el uso asociado de bloqueadores de m-colina fue comparable a la de tomar placebo. Al asignar quillapina en dosis fijas de 75 a 750 mg / día a pacientes con esquizofrenia, la frecuencia de EPS y la necesidad de uso concomitante de m-colinobloqueadores no aumentaron.
Cuando se usa quillapina en dosis de hasta 800 mg / día para el tratamiento de episodios maníacos de gravedad moderada a severa, tanto en forma de monoterapia como en combinación con preparaciones de litio o seminario interno, la frecuencia de EPS y el uso asociado de bloqueadores de m-colina fue comparable a la de tomar placebo.
Medicamento antipsicótico (neuroléptico). Muestra una mayor afinidad por los receptores de serotonina (5-NT2) que a los receptores de dopamina (D1 y D2) el cerebro. Tiene afinidad por la histamina y la α1-adrenoreceptores, menos activos en relación con α2-adrenoreceptores. No se encontró afinidad selectiva por los receptores de muscarina y benzodiacepinas colinérgicas. Reduce la actividad de las neuronas mesolímbicas A10-dopaminérgicas, en comparación con las neuronas A9-nigro-preciosas involucradas en las funciones motoras. No causa un largo aumento en la concentración de prolactina. Duración de la comunicación con 5-NT2-serotonina y D2- los receptores de dopamina son menos de 12 horas después de tomar el medicamento.
La quillapina es un fármaco antipsicótico atípico. La quillapina y su metabolito activo N-dezalquilkvetiapin interactúan con los receptores cerebrales neurotransmisores. La quillapina y el N-dezalkylkvetiapin muestran una alta afinidad por los receptores de serotonina 5NT2 y receptores de dopamina de los tipos D1 y D2 cerebro. Mayor selectividad para receptores de serotonina 5NT2que a los receptores de dopamina de tipo D2determina las principales propiedades antipsicóticas clínicas del fármaco Serokvel® Frecuencia prolongada y baja de desarrollo de efectos secundarios extrapiramidales. Además, N-dezalkylkvetiapin está altamente relacionado con el portador norepin. Kvetiapin y N-dezalklkvetiapin son muy ricos en histamina y α1-adrenoreceptores y menos afinidad en relación con α2-Adrenorreceptores y receptores de serotonina de tipo 5NT1 Kvetiapin no muestra una afinidad notable por la muscarina colinérgica y los receptores de benzodiacepinas.
En las pruebas estándar, la quilliapin es antipsicótica.
No se establece la contribución específica del metabolito N-dezalkylkvetiapin a la actividad farmacológica de quillapina.
Los resultados del estudio de los síntomas de extrapiramida (EPS) en animales revelaron que la quillapina causa catalepsia débil en dosis que bloquean efectivamente los receptores de tipo D2 La quillapina causa una disminución selectiva en la actividad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas A10 en comparación con las neuronas nigrociarias A9 involucradas en la función motora.
Seroquel® La prolongación se tolera bien cuando se toma en las dosis recomendadas, incluyendo. pacientes de edad avanzada.
En pacientes de 66 a 89 años con demencia que toman el medicamento Serokvel® Una prolongación en dosis de 50 a 300 mg / día reduce los síntomas de depresión.
La frecuencia de EPS y el peso corporal en pacientes estables con esquizofrenia no aumenta con la terapia a largo plazo con Seroquel® Prolong.
En estudios de un trastorno depresivo grande de acuerdo con los criterios DSM-IV (Manual diagnóstico y estadístico de los trastornos mentales (4a ed.) - Una guía para el diagnóstico y las estadísticas de los trastornos mentales, cuarta edición) no observó un aumento en el riesgo de comportamiento suicida y pensamiento suicida al tomar el medicamento Serokvel® Prolong en comparación con placebo.
Кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема препарата Сероквель® Пролонг. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель® Пролонг в дозах до 800 мг 1 раз в сутки.
При приеме препарата Сероквель® Пролонг 1 раз в сутки в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель®, принимаемой за 2 приема, наблюдали сходные AUC, но Cmax была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N-дезалкилкветиапина была на 18% меньше.
Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Cmax и AUC для препарата Сероквель® Пролонг — приблизительно на 50 и 20% соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Cmax и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель® Пролонг 1 раз в день отдельно от еды.
Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.
Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.
Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5–50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемых эффективных дозах 300–800 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других ЛС, опосредованного цитохромом P450.
T1/2 кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 ч соответственно. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями.
Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Средний Cl кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный Cl кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.
У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный Cl кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы.
Se debe tener cuidado al usar Serokvel en combinación® Prolongado con otras drogas que afectan el sistema nervioso central, así como con el alcohol.
El citocromo P450 (CYP) 3A4 es la isoenzima principal responsable del metabolismo de la quetiapina, realizada a través del sistema citocromo P450. Al estudiar en voluntarios sanos, el uso conjunto de quillapina (a una dosis de 25 mg) con ketokonazol, inhibidor de CYP3A4, condujo a un aumento en el AUC de quillapina entre 5 y 8 veces.
Por lo tanto, el uso articular de los inhibidores del citocromo CYP3A4 está contraindicado. Cuando se trata con quillapina, no se recomienda comer jugo de toronja.
En un estudio farmacocinético, el uso de quilliapin en varias dosis antes o simultáneamente con la toma de carbamazepina condujo a un aumento significativo de la clichinapina y, en consecuencia, una disminución del AUC, en un promedio del 13%, en comparación con la toma de kvetiapina sin carbamazepina. En algunos pacientes, la disminución del AUC fue aún más pronunciada. Esta interacción fue acompañada por una disminución en la concentración de quillapina en plasma y podría reducir la efectividad de la terapia con Serokvel® Prolong. El uso articular de quillapina con fenitoína, otro inductor del sistema microsomal del hígado, fue acompañado por un aumento aún más pronunciado (en aproximadamente un 450%) en el aclaramiento de quillapina. El uso de Serokvel® La prolongación por parte de los pacientes que reciben inductores del sistema enzimático del hígado solo es posible si el beneficio esperado de la terapia con el medicamento es Serokvel® La prolongación excede el riesgo asociado con la abolición del fármaco, el inductor de enzimas hepáticas. Un cambio en la dosis de medicamentos: los inductores enzimáticos microsomales deben ser graduales. Si es necesario, pueden reemplazarse con medicamentos que no induzcan enzimas microsomales (por ejemplo, preparaciones para ácido Walpereic).
Los productos farmacéuticos de la quillapina no cambiaron significativamente con el uso simultáneo del antidepresivo de imipramina (inhibidor de CYP2D6) o fluoxetina (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6).
Los productos farmacéuticos de la quillapina no cambian significativamente mientras se usan con medicamentos antipsicóticos: riperidona o haloperidol. Sin embargo, la ingesta simultánea de quetiapina y tioridazina condujo a un aumento en la quevetiapina Cl en aproximadamente un 70%.
Los productos farmacéuticos de la quillapina no cambian significativamente con el uso simultáneo de cimetidina.
Con una sola recepción de 2 mg de lorazepam en el contexto de tomar quillapina a una dosis de 250 mg 2 veces al día, el aclaramiento de lorazepam disminuye en aproximadamente un 20%.
La farmacocinética de las preparaciones de litio no cambia con el uso simultáneo de quillapina. No hubo cambios clínicamente significativos en la farmacocinética del ácido walpereico y la quevetiapina con el uso articular del seminario y el Walproato de quetiapina.
Estudios farmacocinéticos sobre la interacción del fármaco Serokvel® No se llevó a cabo la prolongación de los medicamentos utilizados para enfermedades cardiovasculares.
Se debe tener cuidado al usar Serokvel en combinación® Prolong y medicamentos que pueden causar desequilibrio electrolítico y alargamiento del intervalo QTc.
La quillapina no causó la inducción de sistemas enzimáticos horneados involucrados en el metabolismo de la fenazona.
En pacientes que toman quillapina, se observaron resultados de pruebas de detección falsas positivas para la detección de metadona y antidepresivos tricíclicos mediante análisis inmuno-granja. Para confirmar los resultados de la detección, se recomienda un estudio cromatográfico.
Tabletas recubiertas con una carcasa de película | 1 mesa. |
sustancia activa : | |
quillapina fumarat | 28,78 mg |
115,13 mg | |
172,7 mg | |
230,26 mg | |
345,4 mg | |
(equivalente a 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg y 300 mg de quetiapina, respectivamente) | |
sustancias auxiliares : MCC - 9.22 / 36.87 / 55.3 / 73.74 / 110.6 mg; lactosa monogydrate - 4/16/24/32/48 mg; carboximetil almidón de sodio (tipo A) 3.5 / 14/21/28/42 mg; obedonio | |
composición de concha (tabletas 25 mg): Opadry II33G28523 blanco (hipromelosis - 0.8 mg (40%); lactosa monogydrate - 0.42 mg (21%); macrogol 4000 - 0.16 mg (8%); dióxido de titanio - 0.5 mg (25%); triacet | |
composición de concha (tabletas 100 mg): Opadry II33G28523 blanco (hipromelosis - 2 mg (40%); lactosa monogydrate - 1.05 mg (21%); macrogol 4000 - 0.4 mg (8%); dióxido de titanio - 1,25 mg (25%); triacet. 3) | |
composición de concha (tabletas 150 mg): Opadry II33G28523 blanco (hipromelosis - 2.1 mg (40%); lactosa monogydrate - 1.1025 mg (21%); macro-gol 4000 - 0,42 mg (8%); dióxido de titanio - 1.3125 mg (25%); Opadry II33G24283 rosa (hipromelosis - 0.7 mg (40%); tinte de óxido de hierro amarillo - 0.0105 mg (0.6%); tinte de hierro rojo - 0.032 mg (1.83%); Monogodil lactosa | |
composición de concha (tabletas 200 mg): Opadry II33G28523 blanco (hipromelosis - 2 mg (40%); lactosa monogydrate - 1.05 mg (21%); macrogol 4000 - 0.4 mg (8%); dióxido de titanio - 1,25 mg (25%); triacetina. (0% Opadry II33G24283 rosa (hipromelosis - 2 mg (40%); tinte de óxido de hierro amarillo - 0.03 mg (0.6%); tinte de hierro rojo - 0.0915 mg (1.83%); lactosays de monogidrato - 1.05 mg | |
composición de concha (tabletas 300 mg): Opadry II33G28523 blanco (hipromelosis - 5.6 mg (40%); lactosa monogydrate - 2.94 mg (21%); macrogol 4000 - 1.12 mg (8%); dióxido de titanio - 3.5 mg (25%); triacet |
Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 25, 100, 150, 200, 300 mg. 30 o 60 tabletas cada una. en una botella de vidrio marrón con techo de PE con control de la primera autopsia y con un amortiguador de un acordeón, 1 fl. en un paquete de cartón. O 10 tabletas cada una. en una ampolla de PVC / PVDH / papel de aluminio, 3 o 6 ampollas en un paquete de cartón.
However, we will provide data for each active ingredient