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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 23.03.2022
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El clorhidrato de propafenona Par está indicado para la profilaxis y el tratamiento de las arritmias ventriculares.
El clorhidrato de propafenona Par también está indicado para la profilaxis y el tratamiento de las taquiarritmias supraventriculares paroxísticas, que incluyen aleteo / parpadeo auricular paroxístico y taquicardia reentrante paroxística, que afectan el nodo AV o las vías de derivación accesoria si la terapia estándar ha fallado o está contraindicado.
Los trastornos electrolíticos deben tratarse primero con clorhidrato de propafenona par antes del tratamiento.
Los débiles efectos inotrópicos negativos del clorhidrato de propafenona par pueden ser importantes en pacientes predispuestos a insuficiencia cardíaca. Se ha demostrado que el clorhidrato de propafenona par, como otros antiarrítmicos, cambia la sensibilidad y el umbral.
Se pueden requerir ajustes apropiados en pacientes con marcapasos. Existe la posibilidad de convertir la fibrilación auricular paroxística en aleteo auricular con un bloque de línea 2: 1 o transición 1: 1.
Debido al efecto de bloqueo beta, se debe tener precaución al tratar pacientes con enfermedad respiratoria obstructiva o asma.
Al igual que con algunos otros antiarrítmicos de clase IC, los pacientes con enfermedad cardíaca estructural significativa pueden estar predispuestos a efectos secundarios graves. Por lo tanto, el clorhidrato de propafenona par está contraindicado en estos pacientes.
Existe un riesgo de efectos proarrítmicos, como con otros antiarrítmicos. Es posible un empeoramiento de las arritmias ventriculares.
El síndrome de Brugada puede estar expuesto o el electrocardiograma similar a Brugada (EKG): los cambios pueden ser causados después de la exposición al clorhidrato de propafenona par en portadores previamente asintomáticos del síndrome. Después de comenzar la terapia con clorhidrato de propafenona par, se debe realizar un ECG para descartar cambios que indiquen el síndrome de Brugada.
Para el tratamiento de las arritmias ventriculares, el paciente debe ser monitoreado cardiológicamente, incluido el monitoreo de ECG y el control de la presión arterial, y las instalaciones del desfribillador deben estar disponibles.
El punto final del tratamiento debe considerarse con uno de los siguientes cambios de ECG:
- Extensión de intervalo QRS o QT con más del 25%
- Extensión del intervalo PR con más del 50%
- Extensión del intervalo QT con más de 500 ms
- o un aumento en el número o empeoramiento de las arritmias
Es importante que cada paciente que recibe clorhidrato de par clorhidrato de propafenona sea examinado electrocardiográfica y clínicamente antes y durante la terapia para determinar si la respuesta al clorhidrato de propafenona para el clorhidrato apoya un tratamiento adicional.
Síntomas de una sobredosis:
Síntomas miocárdicos: los efectos del clorhidrato de propafenona Una sobredosis en el miocardio se manifiesta como trastornos impulsivos y de conducción, como prolongación de la PQ, agrandamiento del QRS, supresión de la automatización de los nodos sinusales, bloqueo AV, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular. Una reducción en la contractilidad (efecto inotrópico negativo) puede conducir a hipotensión, que en casos severos puede conducir a un shock cardiovascular.
Síntomas no cardíacos: dolor de cabeza, mareos, visión borrosa, parestesia, temblores, náuseas, estreñimiento y boca seca a menudo pueden ocurrir. En casos extremadamente raros, se han notificado calambres con sobredosis. La muerte también fue reportada.
En casos severos de envenenamiento, pueden ocurrir calambres clónico-tónicos, parestesia, somnolencia, coma y paro respiratorio.
Tratamiento:
Además de las medidas generales de emergencia, los signos vitales del paciente deben controlarse en una unidad de cuidados intensivos y corregirse si es necesario.
La desfibrilación y la infusión de dopamina e isoproterenol fueron efectivas para controlar el ritmo y la presión arterial. Los calambres se han aliviado con diazepam intravenoso. Se pueden requerir medidas generales de apoyo, como soporte respiratorio mecánico y masaje cardíaco externo.
Los intentos de lograr la eliminación a través de la hemoperfusión son de efectividad limitada.
Debido a la alta unión a proteínas (> 95%) y al gran volumen de distribución, la hemodiálisis es ineficaz.
El clorhidrato de propafenona Par es una mezcla racémica de clorhidrato de S y R-propafenona par.
Absorción
Después de la administración oral, el clorhidrato de propafenona par se absorbe casi por completo del tracto gastrointestinal dependiendo de la dosis. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre dos y tres horas después de la administración de clorhidrato y clorhidrato de propafenona.
Después de una dosis única de una tableta, la biodisponibilidad es aproximadamente del 50%. A dosis repetidas, la concentración plasmática y la biodisponibilidad aumentan desproporcionadamente debido a la saturación del metabolismo de primer paso (CYP2D6) en el hígado. Aunque los alimentos aumentaron la concentración plasmática máxima y la biodisponibilidad en un estudio de dosis única, la biodisponibilidad de los alimentos no cambió significativamente durante la administración de clorhidrato de propafenona con dosis múltiples. En voluntarios sanos.
Distribución
Clorhidrato de propafenona que se propaga rápidamente en el cuerpo. El volumen estacionario de distribución es de 1.9 a 3.0 L / kg.
Los niveles plasmáticos terapéuticos varían de 150 ng / ml a 1500 ng / ml. El grado de unión a proteínas plasmáticas del clorhidrato de propafenona par depende de la concentración y disminuye del 97,3% a 0,25 Î1⁄4g / ml al 81,3% a 100 Î1⁄4g / ml .
Biotransformación y eliminación
La comparación de la excreción urinaria acumulada durante 24 horas para el cálculo permite que 1.3% por vía intravenosa (70 mg) y 0.65% del clorhidrato de propafenona oral (600 mg) se excreten sin cambios en la orina, es decir. El clorhidrato de propafenona Par se metaboliza casi exclusivamente en el hígado. La vida media estimada del clorhidrato de propafenona después de la eliminación es de 2 a 10 horas para metabolizadores extensos y de 10 a 32 horas para metabolizadores lentos. Se observó una estrecha correlación positiva entre los niveles plasmáticos y el tiempo de reducción AV en la mayoría, tanto en sujetos sanos como en pacientes. El aclaramiento de clorhidrato de propafenona par es 0.67 0.81 L / h / kg.
Después de un nivel plasmático de 500 ng / ml, el intervalo PR se extiende estadísticamente de manera significativa en comparación con los valores iniciales, lo que permite la titulación de la dosis y el monitoreo de los pacientes con la ayuda de los valores medidos de ECG. La frecuencia de las extrasístoles ventriculares disminuye al aumentar la concentración plasmática. Se observó una actividad antiarrítmica adecuada lo más baja posible en los niveles plasmáticos en casos individuales <500 ng / ml.
El estado estacionario se alcanza después de 3 o 4 días cuando la biodisponibilidad aumenta a aproximadamente el 100%. El programa de dosificación recomendado para el clorhidrato de propafenona par es el mismo para todos los pacientes, independientemente del estado metabólico (D. H. metabolizadores malos o extensos).
Población mayor
La exposición al clorhidrato de propafenona por par en sujetos mayores con función renal normal fue muy variable y no difirió significativamente de sujetos jóvenes sanos. La exposición al clorhidrato de 5-hidroxipropafenona par fue similar, pero la exposición al clorhidrato de propafenona par-glucurónidos se duplicó.
Insuficiencia renal
Incluso si la función renal está alterada, no es probable que disminuya la eliminación del clorhidrato de propafenona par, como lo confirman los informes de casos y los estudios cinéticos únicos en pacientes con hemodiálisis crónica. Sin embargo, se observó una acumulación de metabolitos de glucurónido. Los valores de la química clínica no diferían de los de los pacientes con riñones intransigentes. El clorhidrato y el clorhidrato de propafenona deben administrarse cuidadosamente en pacientes con enfermedad renal.
disfunción hepática
El clorhidrato de propafenona Par muestra una mayor biodisponibilidad oral y vida media en pacientes con insuficiencia hepática. La dosis debe ajustarse en pacientes con enfermedades hepáticas.
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