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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 20.03.2022
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RYTHMOL se muestra para:
- extienda el tiempo hasta que se repita la aurícula paroxística fibrilación / aleteo (PAF) en relación con síntomas incapacitantes en pacientes sin enfermedad cardíaca estructural.
- extienda el tiempo hasta la recurrencia paroxística taquicardia supraventricular (PSVT) en relación con síntomas incapacitantes Pacientes sin enfermedad cardíaca estructural.
- tratar arritmias ventriculares documentadas como taquicardia ventricular persistente, que estima el médico amenaza para la vida. Comience el tratamiento en el hospital.
Consideraciones de uso:
- El uso de RITMOL en pacientes con fibrilación auricular permanente fibrilación (AF) o en pacientes solo con aleteo auricular o PSVT no evaluado. No use RYTHMOL para controlar la velocidad ventricular durante la FA
- Algunos pacientes tratados con aleteo auricular La propafenona ha desarrollado una línea 1: 1, lo que lleva a un aumento en el ventricular Precio. Tratamiento simultáneo con medicamentos que aumentan el funcionamiento Se recomienda el período refractario nodal auriculoventricular (AV).
- El uso de RITMOL en pacientes con fibrilación auricular crónica la fibrilación no fue evaluada.
- Debido a los efectos proarrítmicos de RITMOLO, su uso con menos arritmias ventriculares no se recomienda, incluso si hay pacientes sintomático, y cualquier uso del medicamento debe reservarse para pacientes que, Según el médico, los beneficios potenciales superan los riesgos.
- El efecto de la propafenona sobre la mortalidad no fue determinar.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Efectos proarrítmicos
La propafenona ha causado arritmias nuevas o peores. Cómo Los efectos proarrítmicos incluyen muerte súbita y efectos ventriculares potencialmente mortales Arritmias cardíacas como fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, asistolia y torsade de pointes. También puede empeorar las contracciones ventriculares prematuras o arritmias supraventriculares, y puede extender el intervalo QT. Es por lo tanto Es importante que cada paciente sea evaluado electrocardiográficamente antes y durante la terapia para determinar si la reacción a RITMOL apoya el tratamiento continuo. Porque el propafenón extiende el intervalo QRS adentro el electrocardiograma, los cambios en el intervalo QT son difíciles de interpretar.
En una etiqueta abierta no controlada de la URSS, estudio multicéntrico en Pacientes con taquicardia supraventricular sintomática (TVP), 1.9% (9/474) de Estos pacientes experimentaron taquicardia ventricular (TV) o ventricular Fibrilación ventricular (FV) durante el estudio. En 4 de los 9 pacientes, sin embargo, el la taquicardia ventricular era de origen auricular. Seis de los nueve pacientes que desarrolló arritmias ventriculares haciendo esto dentro de los 14 días posteriores al inicio de la terapia. Más del 2.3% (11/474) de todos los pacientes tuvieron recurrencia de SVT durante el estudio lo que podría o podría haber sido un cambio en el comportamiento de arritmia de los pacientes representar un evento proarrítmico. Informes de casos en pacientes con La propafenona para la fibrilación / aleteo auricular ha aumentado el ventricular prematuro Contracciones (PVC) VT, VF, torsade de pointes, asistolia y muerte.
En general en estudios clínicos con RITMOLO (inclusivo Pacientes tratados por arritmias ventriculares, fibrilación / aleteo auricular, y PSVT), el 4.7% de todos los pacientes tenían una arritmia ventricular nueva o peor. Representación de un evento proarrítmico (0.7% fue un aumento en PVC; 4.0% Empeoramiento o nueva apariencia de VT o VF). De los pacientes que empeoraron VT (4%), 92% tenía antecedentes de VT y / o VT / VF, 71% tenía enfermedad de las arterias coronarias y el 68% tenía un infarto de miocardio anterior. La incidencia de proarritmia a Pacientes con arritmias menos severas o benignas, incluidos pacientes con un aumento en la frecuencia de PVC fue del 1,6%. Aunque la mayoría de los eventos proarrítmicos ocurrió durante la primera semana de terapia, también se vieron eventos tardíos y el El estudio CAST sugiere que a Existe un mayor riesgo de proarritmia durante todo el tratamiento.
En un estudio realizado por retard-propafenona (RYTHMOL SR®), Ha habido muy pocas muertes para evaluar el riesgo a largo plazo para los pacientes. Había 5 muertes, 3 en el grupo RYTHMOL SR agrupado (0.8%) y 2 en el grupo placebo (1,6%). En toda la base de datos de lanzamiento inmediato rythmol SR y RYTHMOL de 8 Estudios, la tasa de mortalidad fraudes 2.5% por año en propafenona y 4.0% por año en placebo. Uso simultáneo de propafenona con otros antiarrítmicos no bien estudiado.
Desenmascarar el síndrome de Brugada
El síndrome de Brugada puede exponerse después de la exposición a RITMO. Lleve a cabo un electrocardiograma después de comenzar RITMOLO y deje de consumir el medicamento cuando los cambios indican el síndrome de Brugada.
Úselo con medicamentos que prolongan el intervalo QT y Drogas antiarrítmicas
El uso de RITMOLO junto con otras drogas que alargar el intervalo QT no se ha investigado completamente. Tales drogas pueden contienen muchos antiarrítmicos, algunas fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos y macrólidos orales. Conserve los medicamentos antiarrítmicos de las clases IA y III para at al menos 5 vidas medias antes de dosificar con RITMOLO. Evite usar propafenona con antiarrítmicos de clase IA y III (incluidos quinidina y Amiodarona). Existe una experiencia limitada con el uso simultáneo de la clase Medicamentos antiarrítmicos IB o IC.
Interacción con medicamentos: uso simultáneo con inhibidores de Isoenzimas del citocromo P450 2D6 y 3A4
La propafenona se metaboliza por CYP2D6, CYP3A4 y CYP1A2 Isoenzyme. Alrededor del 6% de los caucásicos en la población de los Estados Unidos son naturales Falta de actividad de CYP2D6 y, en menor medida, en otros grupos demográficos. Medicamentos que inhiben estas rutas CYP (como la desipramina) Paroxetina, ritonavir, sertralina para CYP2D6; Ketoconazol, eritromicina, saquinavir y jugo de toronja para CYP3A4; y amiodarona y humo de tabaco para CYP1A2) puede causar un aumento en los niveles plasmáticos de propafenona.
El aumento de la exposición a la propafenona puede conducir al corazón Arritmias y actividad exagerada de bloqueo beta-adrenérgico. Por su Metabolismo, la combinación de inhibición de CYP3A4 y deficiencia de CYP2D6 o la inhibición de CYP2D6 en usuarios de propafenona es potencialmente peligrosa. Por lo tanto, evite el uso simultáneo de RITMOLO con un inhibidor de CYP2D6 y uno Inhibidor de CYP3A4.
Uso en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca
La propafenona tiene actividad inotrópica negativa en el El miocardio, así como los efectos de bloqueo beta, pueden provocar un corazón abierto Fallar.
En estudios clínicos con RITMOL, nuevo o Se ha informado un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca (ICC) en el 3,7% de los pacientes con arritmia ventricular; 0.9% de los cuales son probables o definitivamente relacionado con propafenón HCl. Probablemente relacionado con pacientes con CHF a la propafenona tuvo un 80% de insuficiencia cardíaca preexistente y un 85% de arteria coronaria Enfermedad. CHF, que puede atribuirse a la propafenona HCl, rara vez desarrollado (<0.2%) arritmia ventricular Pacientes que no tenían antecedentes de CHF. CHF ocurrió en 1.9% de los pacientes examinados con PAF o PSVT
En un estudio estadounidense con RYTHMOL SR en pacientes con AF sintomática, se ha informado insuficiencia cardíaca en 4 (1.0%) pacientes RYTHMOL SR (todas las dosis) en comparación con 1 (0.8%) pacientes que recibieron placebo.
Fallos de línea
La propafenona ralentiza la conducción auriculoventricular y puede También causa un bloqueo AV relacionado con la dosis de primer grado. Extensión promedio del intervalo PR y los aumentos en la duración del QRS también dependen de la dosis. No especifique propafenón Pacientes con defectos de conducción auriculoventricular e intraventricular en el falta un marcapasos.
La incidencia del primer grado, segundo grado y tercer grado El bloqueo AV de grado observado en 2,127 pacientes con arritmia ventricular fue del 2.5%, 0.6% y 0.2% respectivamente. El desarrollo de un bloque AV de segundo o tercer grado requiere Una reducción en la dosis o interrupción de propafenona HCl. Rama del paquete se han informado bloque (1.2%) y retraso de conducción intraventricular (1.1%) Pacientes que reciben propafenona. La bradicardia también se ha informado (1.5%). La experiencia en pacientes con síndrome del nodo sinusal enfermo es limitada y esto Los pacientes no deben ser tratados con propafenona.
En un estudio estadounidense en 523 pacientes con antecedentes de sintomáticos AF tratado con RYTHMOL SR, sinusbradicardia (tasa <50 latidos / min) informa con la misma frecuencia con RYTHMOL SR y placebo.
Efectos sobre el umbral del marcapasos
La propafenona puede cambiar los umbrales de estimulación y sensor de marcapasos y desfibriladores implantados. Monitorear durante y después de la terapia y reprogramar estos dispositivos en consecuencia.
Agranulocitosis
Se ha informado de agranulocitosis en pacientes que propafenón. En general, la agranulocitosis ocurrió dentro de los primeros 2 meses terapia con propafenona y después de la interrupción de la terapia, el recuento de blancos generalmente normalizado por 14 días. Fiebre inexplicable o disminución de los glóbulos blancos contar, especialmente durante los primeros 3 meses de terapia, justifica la consideración posible agranulocitosis o granulocitopenia. Indique a los pacientes que informen de inmediato Signos de infección como fiebre, dolor de garganta o escalofríos.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
La propafenona es fuertemente metabolizada por el hígado. Pesado La disfunción hepática aumenta la biodisponibilidad de propafenona a aproximadamente 70% en comparación con 3 a 40% en pacientes con función hepática normal. En 8 pacientes en la enfermedad hepática moderada a grave, la vida media fue de aproximadamente 9 Horario de apertura. El aumento de la biodisponibilidad de propafenona en estos pacientes puede conducir a esto acumulación excesiva. Con cuidado, controle a los pacientes con insuficiencia hepática Función para efectos farmacológicos excesivos.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Alrededor del 50% del metabolito de propafenona se excreta en la orina después de la administración de RITMOLO .
En pacientes con insuficiencia renal, controlar Signos de sobredosis.
Uso en pacientes con miastenia gravis
Se ha informado que la miastenia gravis empeora durante la terapia con propafenona.
aumento de ANA titter
Se han informado títulos positivos de ANA en pacientes recibido por propafenón. Se volvieron reversibles después de suspender el tratamiento e incluso puede desaparecer ante la terapia continua con propafenona. Esta Sin embargo, los hallazgos de laboratorio generalmente no se asociaron con síntomas clínicos hay un caso publicado de eritematosis del lupus inducida por fármacos (recalentamiento positivo); se disolvió por completo después de suspender la terapia. Evaluar cuidadosamente Pacientes que desarrollan una prueba de ANA anormal y, si son persistentes o empeoran, Si se encuentra un aumento en el título de ANA, debe suspender la terapia.
Espermatogénesis disrupta
Los trastornos reversibles de la espermatogénesis han sido detectado en monos, perros y conejos después de una dosis alta intravenosa Administración de propafenona. Evaluación de los efectos del RITMOL a corto plazo La administración a espermatogénesis en 11 sujetos normales sugirió que la propafenona genera una caída reversible a corto plazo (en el rango normal) del conteo de espermatozoides.
Información de asesoramiento al paciente
Por favor refiérase Etiqueta de paciente aprobada por la FDA (INFORMACIÓN DE PACIENTES).
Información para pacientes
- Se debe indicar a los pacientes que notifiquen su atención médica Proveedor de cambios en el uso de medicamentos de venta libre, recetados y suplementos. El médico debe evaluar el historial médico del paciente incluyendo sobre el mostrador, prescripción y preparaciones herbales / naturales para aquellos que pueden afectar la farmacodinámica o cinética de RYTHMOL.
- Los pacientes también deben preguntar sobre su atención médica Proveedor antes de hacerse cargo de un nuevo medicamento pagado en exceso.
- Si aparecen síntomas en pacientes con con un cambio en el equilibrio electrolítico, como diarrea excesiva o persistente Sudoración, vómitos o pérdida de apetito o sed, estas condiciones deberían serlo reportado a su médico de inmediato.
- Se debe indicar a los pacientes que no dupliquen la siguiente dosis cuando se omite una dosis. La siguiente dosis debe tomarse a la hora habitual.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Estudios de dosis oral máxima tolerada en ratones (hasta 360 mg / kg / día, aproximadamente el doble de la dosis diaria oral máxima recomendada en humanos [MRHD] en mg / m & sup2; base) y ratas (hasta 270 mg / kg / día, aproximadamente 3 veces el MRHD en mg / m² - base) no hay evidencia de potencial carcinogénico para propafenona HCl.
Propafenona HCl negativa para mutagenicidad en el Prueba de Ames (salmonella) y en la prueba letal dominante de ratón in vivo. Probó negativo para la clastogenicidad en la prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos in vitro y en ratas y pruebas de micronúcleos de hámster chino y otras pruebas in vivo para aberraciones cromosómicas en la médula ósea de rata y en la médula ósea de hámster chino y espermatogonia.
Propafenona HCl, administrada por vía intravenosa a conejos Se ha demostrado que los perros y los monos reducen la espermatogénesis. Estos efectos fueron reversibles, no se encontraron después de la administración oral de propafenona HCl visto a niveles de dosis fatales o casi fatales y no visto en ratas tratadas ya sea oral o intravenoso. Tratamiento de conejos machos durante 10 semanas antes del apareamiento en una dosis oral de 120 mg / kg / día (2.4 veces el MRHD en mg / m & sup2; base) o una dosis intravenosa de 3.5 mg / kg / día (dosis que afecta a la espermatogénesis) no condujo a la detección de insuficiencia de fertilidad. Tampoco hubo evidencia de fertilidad deteriorada que El propafenón HCl se administró por vía oral a ratas macho y hembra a niveles de dosis hasta 270 mg / kg / día (aproximadamente 3 veces el MRHD en mg / m & sup2; base).
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría C
No hay estudios adecuados y bien controlados embarazada. RITMOLO solo debe usarse durante el embarazo si es potencial El uso justifica el riesgo potencial para el feto.
Datos animales
Efectos teratogénicos: Se mostró propafenona ser embriotóxico (supervivencia reducida) en conejos y ratas cuando se administra por vía oral dosis tóxicas maternas de 150 mg / kg al día (aproximadamente 3 veces el máximo recomendado humandosis [MRHD] en mg / m & sup2; base) y 600 mg / kg / día (aproximadamente 6 veces el MRHD en mg / m²), respectivamente. Aunque dosis toleradas maternalmente (hasta 270 mg / kg / día, más de 3 veces el MRHD en mg / m²) no produce ninguna evidencia de embriotoxicidad en ratas, la pérdida posterior a la implantación aumentó en todos los conejos Grupos de tratamiento (dosis tan bajas como 15 mg / kg / día, aproximadamente 1/3 del MRHD en mg / m & sup2; base).
efectos no teratogénicos: en un estudio en el que las ratas hembras recibieron dosis orales de propafenona diariamente desde mediados del embarazo Desmayo de su descendencia, dosis tan bajas como 90 mg / kg / día (corresponde a MRHD en mg / m & sup2; base) condujo a un aumento de las muertes en madres. 360 o más mg / kg / día (4 o más veces el MRHD basado en mg / m²) condujo a Reducción de la supervivencia del recién nacido, aumento de peso corporal y fisiológico Desarrollo.
Trabajo y entrega
No se sabe si usar propafenón durante Los problemas o débitos tienen un efecto adverso inmediato o retrasado en el feto o si extiende la duración del trabajo o aumenta la necesidad de pinzas Entrega u otra intervención obstétrica.
Lactancia materna
La propafenona se excreta en la leche materna. Por el Potencial de efectos secundarios graves en lactantes de propafenona decida si deja de tener cuidado o deja de tomar el medicamento, por lo que considere la importancia de la droga para la madre.
Uso pediátrico
La seguridad y efectividad de la propafenona en el pediatra Los pacientes no fueron identificados.
Aplicación geriátrica
Los estudios clínicos con RITMOL no contenían suficiente Número de sujetos mayores de 65 años para determinar si tiene alguna respuesta a diferencia de los sujetos más jóvenes. Ninguna otra experiencia clínica reportada identificó diferencias en las reacciones entre pacientes mayores y menores. En general, la selección de dosis para un paciente anciano generalmente debe tener cuidado comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, que refleja la frecuencia más grande disminución de la función hepática, renal o cardíaca y una enfermedad concomitante o Otra terapia farmacológica.
Experiencia en estudios clínicos
Porque los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones diferentes condiciones, efectos secundarios, uno en los estudios clínicos El medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro Drogas y no puede reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los efectos secundarios relacionados con el RITMOLO son los más comunes A menudo en los sistemas gastrointestinal, cardiovascular y nervioso central Sistemas informáticos. Alrededor del 20% de los pacientes tratados con RITMOL han interrumpido el tratamiento por los efectos secundarios.
Efectos secundarios informados para> 1.5% de 474 SVT Los pacientes que toman RITMOL en estudios clínicos en UR se muestran en la Tabla 1 después de la incidencia y la interrupción porcentual, informada al siguiente porcentaje.
Tabla 1: Efectos secundarios informados para> 1.5%
Pacientes con SVT
En estudios controlados en pacientes con ventricular Arritmia, las reacciones más comunes para el RITMOL e informadas con mayor frecuencia que con placebo fueron sabor inusual, mareos, bloqueo AV de primer grado retraso de conducción intraventricular, náuseas y / o vómitos y estreñimiento. Dolor de cabeza también era relativamente común, pero no se incrementó en comparación con el placebo. Otras reacciones informado con mayor frecuencia que con placebo o comparador y aún no informado Estos incluyeron ansiedad, angina de pecho, bloqueo AV de segundo grado, rama de paquete bloqueo, pérdida de equilibrio, insuficiencia cardíaca congestiva y dispepsia.
Efectos secundarios para ≥ 1% de 2,127 pacientes con arritmia ventricular que recibieron propafenona en la clínica estadounidense Los estudios fueron evaluados por dosis diaria. Los efectos secundarios más comunes ocurrieron dependiente de la dosis (tenga en cuenta, sin embargo, que la mayoría de los pacientes han pasado más tiempo con las dosis más grandes) especialmente mareos, náuseas y / o vómitos, sabor inusual, estreñimiento y borroso. Algunas reacciones menos comunes también pueden haber dependido de la dosis. como el primer grado de bloqueo AV, insuficiencia cardíaca congestiva, dispepsia y debilidad. Otros efectos secundarios incluyen erupción cutánea, síncope, dolor en el pecho, dolor abdominal Ataxia e hipotensión.
Además, los siguientes efectos secundarios fueron menos Frecuentemente informado como 1% en ensayos clínicos o en marketing Experiencia. Causalidad y relación con la terapia con propafenona. debe ser juzgado por estos eventos.
Sistema cardiovascular : Aleteo auricular, AV Disociación, paro cardíaco, sofocos, sofocos, síndrome sinusal enfermo, seno rotura o parada, taquicardia supraventricular.
Sistema nervioso : Sueños anormales, lenguaje anormal visión anormal, confusión, depresión, pérdida de memoria, sordera, parestesia, Psicosis / manía, convulsiones (0.3%), tinnitus, sentido del olfato inusual, mareos.
Gastro : Colestasis, aumento del hígado Enzimas (fosfatasa alcalina, transaminasas séricas), gastroenteritis, Hepatitis.
Hematológico : Agranulocitosis, anemia, hematomas granulocitopenia, leucopenia, púrpura, trombocitopenia.
Otro: Alopecia, irritación ocular, impotencia aumento de glucosa, ANA positivo (0.7%), calambres musculares, debilidad muscular, síndrome nefrótico, dolor, picazón.
Experiencia post marketing
Se han identificado los siguientes efectos secundarios durante el uso de RITMOL después de la aprobación. Porque estas reacciones son reportadas voluntariamente de una población de tamaño inseguro, no siempre es posible calcule de manera confiable su frecuencia o establezca una relación causal con las drogas Exposición.
Gastrointestinal : Varios pacientes con hígado Se han informado anomalías relacionadas con la terapia con propafenona experiencia post marketing. Algunos aparecieron debido a una lesión hepatocelular, otros eran colestáticos y algunos mostraban una imagen mixta. Algunos de estos informes fueron simplemente descubierto por químicos clínicos, otros por razones clínicas Síntomas que incluyen hepatitis fulminante y muerte. Se volvió a abrir un caso con un resultado positivo.
Sangre y sistema linfático: Aumento del sangrado Hora
Sistema inmune : eritematosis del lupus
Sistema nervioso : - Apnea, coma
Riñón y tracto urinario: Hipotonatremia / ADH inapropiado Secreción, insuficiencia renal
Incidencia (N = 480) |
% de Pts. Quien tiene | |
Sabor inusual | 14% | 1.3% |
Náuseas y / o vómitos | 11% | 2.9% |
Mareo | 9% | 1.7% |
Estreñimiento | 8% | 0.2% |
Dolor de cabeza | 6% | 0.8% |
Fatiga | 6% | 1.5% |
Visión borrosa | 3% | 0.6% |
Debilidad | 3% | 1.3% |
Falta de aliento | 2% | 1.0% |
Taquicardia compleja amplia | 2% | 1.9% |
CHF | 2% | 0.6% |
Bradicardia | 2% | 0.2% |
Palpitaciones | 2% | 0.2% |
Temblor | 2% | 0.4% |
Anorexia | 2% | 0.2% |
Diarrea | 2% | 0.4% |
Irregularidad | 2% | 0.0% |