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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
anticoncepción oral ;
anticoncepción oral y tratamiento de sangrado menstrual abundante y / o prolongado sin patología orgánica.
anticoncepción oral ;
anticoncepción oral y tratamiento de sangrado menstrual abundante y / o prolongado sin patología orgánica.
Terapia hormonal compatible con los síntomas de deficiencia de estrógeno en mujeres en la menopausia (no antes de 1 año después de su inicio).
El uso de Clair® contraindicado en presencia de cualquiera de los estados enumerados a continuación. Si alguna de estas condiciones se desarrolla por primera vez en el contexto de la admisión, el medicamento debe cancelarse de inmediato:
hipersensibilidad a sustancias activas o cualquiera de las sustancias auxiliares que componen el fármaco;
trombosis (venosa y arterial) y tromboembolismo en la actualidad o en la anamnesis (incluyendo.h. trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular);
estados que preceden a la trombosis (incluyendo.h. ataques isquémicos transitorios, angina de pecho) actualmente o en anamnesis;
predisposición adquirida o hereditaria identificada a trombosis venosa o arterial, incluida la resistencia a la proteína C activada, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, hiperhomocisteinemia, anticuerpos contra fosfolípidos (antituillo a cardiolipina, anticoagulante de lupus);
El alto riesgo de desarrollar trombosis venosa o arterial (ver. "Instrucciones especiales");
migraña con síntomas neurológicos focales, incluyendo.h. en historia ;
diabetes mellitus con complicaciones vasculares;
pancreatitis con hipertrigliceridemia severa en la actualidad o en la anamnesis;
insuficiencia hepática y enfermedades hepáticas graves (antes de la normalización de los indicadores de función hepática);
tumores hepáticos (de gran calidad y malignos) actualmente o en la historia;
tumores malignos dependientes de hormonas identificados (incluyendo.h. órganos genitales o glándulas mamarias) o sospecha de ellos;
sangrado de la vagina de una génesis poco clara;
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
embarazo o sospecha de ello;
período de lactancia.
Con precaución
Si alguna de las enfermedades / estados / factores de riesgo enumerados a continuación está actualmente disponible, el riesgo potencial y los beneficios esperados del uso del medicamento Clair deben estar cuidadosamente correlacionados® en cada caso individual :
factores de riesgo para el desarrollo de trombosis y tromboembolismo (tabaco, obesidad, dislipoproteinemia, hipertensión arterial, migraña, enfermedades de las válvulas cardíacas, trastornos del ritmo cardíaco, intervenciones quirúrgicas extensas sin inmovilización prolongada);
otras enfermedades en las que pueden ocurrir trastornos de la circulación sanguínea periférica (diabetes del azúcar, lupus rojo sistémico, síndrome hemolítico-urémico, enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa, anemia falciforme);
edema angioneurótico hereditario;
hipertrigliceridemia;
enfermedades que ocurrieron o empeoraron durante el embarazo o en el contexto de la ingesta previa de hormonas sexuales (incluyendo.h. ictericia colestática, picazón colestática, coleliasis con discapacidad auditiva, porfiria, herpes mujeres embarazadas, corea Sidengama);
período posparto.
El uso de la droga Zhenetten® contraindicado en presencia de cualquiera de los estados enumerados a continuación. Si alguna de estas condiciones se desarrolla por primera vez en el contexto de la admisión, el medicamento debe cancelarse de inmediato:
hipersensibilidad a sustancias activas o cualquiera de las sustancias auxiliares que componen el fármaco;
trombosis (venosa y arterial) y tromboembolismo en la actualidad o en la anamnesis (incluyendo.h. trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular);
estados que preceden a la trombosis (incluyendo.h. ataques isquémicos transitorios, angina de pecho) actualmente o en anamnesis;
predisposición adquirida o hereditaria identificada a trombosis venosa o arterial, incluida la resistencia a la proteína C activada, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, hiperhomocisteinemia, anticuerpos contra fosfolípidos (antituillo a cardiolipina, anticoagulante de lupus);
El alto riesgo de desarrollar trombosis venosa o arterial (ver. "Instrucciones especiales");
migraña con síntomas neurológicos focales, incluyendo.h. en historia ;
diabetes mellitus con complicaciones vasculares;
pancreatitis con hipertrigliceridemia severa en la actualidad o en la anamnesis;
insuficiencia hepática y enfermedades hepáticas graves (antes de la normalización de los indicadores de función hepática);
tumores hepáticos (de gran calidad y malignos) actualmente o en la historia;
tumores malignos dependientes de hormonas identificados (incluyendo.h. órganos genitales o glándulas mamarias) o sospecha de ellos;
sangrado de la vagina de una génesis poco clara;
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
embarazo o sospecha de ello;
período de lactancia.
Con precaución
Si alguna de las enfermedades / estados / factores de riesgo enumerados a continuación está actualmente disponible, el riesgo potencial y los beneficios esperados del uso del medicamento Zhenetten deben correlacionarse cuidadosamente® en cada caso individual :
factores de riesgo para el desarrollo de trombosis y tromboembolismo (tabaco, obesidad, dislipoproteinemia, hipertensión arterial, migraña, enfermedades de las válvulas cardíacas, trastornos del ritmo cardíaco, intervenciones quirúrgicas extensas sin inmovilización prolongada);
otras enfermedades en las que pueden ocurrir trastornos de la circulación sanguínea periférica (diabetes del azúcar, lupus rojo sistémico, síndrome hemolítico-urémico, enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa, anemia falciforme);
edema angioneurótico hereditario;
hipertrigliceridemia;
enfermedades que ocurrieron o empeoraron durante el embarazo o en el contexto de la ingesta previa de hormonas sexuales (incluyendo.h. ictericia colestática, picazón colestática, coleliasis con discapacidad auditiva, porfiria, herpes mujeres embarazadas, corea Sidengama);
período posparto.
Hipersensibilidad, sangrado vaginal de etiología poco clara, cáncer de seno (instalado o sospechado), enfermedades precancerosas dependientes de hormonas o tumores malignos (disponibilidad o sospecha), tumores hepáticos (báculo o malignos), incluyendo. en la historia, enfermedades hepáticas graves, trombosis venosa profunda en la etapa de exacerbación, tromboembolismo o información confiable sobre estas afecciones en el pasado; hipertrigliceridemia severa, embarazo, lactancia materna.
По частоте нежелательные эффекты разделяются на группы: часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100) и редко (≥1/10000 и <1/1000) (см. таблицу 2).
Таблица 2
Нежелательные эффекты при применении препарата Клайра®
Системно-органный класс | Часто | Нечасто | Редко |
Инфекционные и паразитарные заболевания | Грибковая инфекция, инфекция влагалища неуточненная, кандидозный вульвагинит | Кандидоз, лабиальный герпес, синдром гистоплазмоза глаз, опоясывающий лишай, инфекция мочевыводящих путей, бактериальный вагинит, воспалительные заболевания органов малого таза | |
Со стороны обмена веществ и питания | Повышение аппетита | Задержка жидкости, гипертриглицеридемия | |
Со стороны нервной системы | Головная боль (в т.ч. головная боль напряжения), боль в области пазух носа | Головокружение, мигрень (в т.ч. с аурой и без ауры) | Нарушение внимания, парестезии, вертиго |
Со стороны психики | Депрессия/снижение настроения, снижение либидо, психические нарушения, перепады настроения, аффективная лабильность, бессонница | Агрессивность, тревожность, дисфория, повышение либидо, нервозность, беспокойство, нарушение сна, стресс | |
Со стороны зрения | Непереносимость контактных линз, сухость слизистой оболочки глаз, отек век | ||
Со стороны сосудов | Повышение АД, приливы | Кровотечение из варикознорасширенных вен, снижение АД, боли по ходу вен, ВТЭ, артериальная тромбоэмболия, флебит поверхностных вен, тромбофлебит | |
Со стороны сердца | Инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения | ||
Со стороны ЖКТ | Боли в животе, вздутие живота, тошнота | Диарея, рвота | Запор, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) | Фокальная нодулярная гиперплазия печени, хронический холецистит | |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Акне | Алопеция, зуд (в т.ч. генерализованный и зудящая сыпь), сыпь (в т.ч. пятнистая сыпь), гипергидроз | Аллергическая кожная реакция, включая аллергический дерматит и крапивницу, хлоазма, дерматит, гирсутизм, гипертрихоз, нейродерматит, нарушение пигментации, себорея, поражение кожи, в т.ч. нарушение тургора кожи |
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Мышечные спазмы | Боли в спине, ощущение тяжести, боль в челюсти | |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | Боль в области мочевыводящих путей | ||
Со стороны половых органов и молочной железы | Отсутствие менструальноподобных кровотечений, дискомфорт в молочных железах, боли в молочных железах, болезненность сосков, боли в сосках, болезненное менструальноподобное кровотечение, нерегулярные менструальноподобные кровотечения (метроррагия) | Увеличение молочных желез, диффузное уплотнение молочных желез, дисплазия эпителия шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, диспареуния, фиброзно-кистозная мастопатия, обильное менструальноподобное кровотечение, киста в яичниках, боли в тазовой области, предменструальный синдром, лейомиома матки, спазм мышц матки, выделения из влагалища, сухость слизистой оболочки вульвы и влагалища, кровянистые выделения/кровотечения из влагалища, в т.ч. мажущие выделения | Доброкачественное новообразование в молочной железе, в т.ч. киста молочной железы, рак молочной железы in situ, полип шейки матки, кровотечение во время полового сношения, галакторея, скудные кровянистые менструальноподобные выделения, задержка менструальноподобного кровотечения, разрыв кисты яичника, ощущение жжения во влагалище, запах из влагалища, вульвовагинальный дискомфорт |
Со стороны крови и лимфатической системы | Лимфаденопатия | ||
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Бронхиальная астма, одышка, носовое кровотечение | ||
Общие симптомы | Повышение массы тела | Раздражительность, периферические отеки, снижение веса, утомляемость | Боль в груди, недомогание, лихорадка |
Лабораторные инструментальные данные | Повышение или снижение АД | Патологические результаты цитологического исследования по Папаниколау |
Ниже перечислены нежелательные явления с очень низкой частотой или отсроченным развитием симптомов, которые считаются связанными с группой КОК (см. «Противопоказания», «Особые указания»):
Опухоли
- у женщин, применяющих КОК, незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, превышение частоты незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинная связь возникновения рака молочной железы с применением КОК не установлена;
- опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).
Прочие состояния
- артериальные и венозные тромбозы и тромбоэмболические осложнения;
- узловатая эритема, многоформная эритема;
- выделения из молочных желез;
- женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск развития панкреатита при применении КОК);
- повышение АД;
- наступление или ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом;
- у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека;
- нарушения функции печени;
- нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность;
- болезнь Крона, язвенный колит;
- хлоазма;
- гиперчувствительность (включая такие симптомы, как сыпь, крапивница).
Взаимодействие
Взаимодействия других препаратов (индукторы ферментов) с пероральными контрацептивами могут приводить к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта (см. «Взаимодействие»).
По частоте нежелательные эффекты разделяются на группы: часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100) и редко (≥1/10000 и <1/1000) (см. таблицу 2).
Таблица 2
Нежелательные эффекты при применении препарата Женеттен®
Системно-органный класс | Часто | Нечасто | Редко |
Инфекционные и паразитарные заболевания | Грибковая инфекция, инфекция влагалища неуточненная, кандидозный вульвагинит | Кандидоз, лабиальный герпес, синдром гистоплазмоза глаз, опоясывающий лишай, инфекция мочевыводящих путей, бактериальный вагинит, воспалительные заболевания органов малого таза | |
Со стороны обмена веществ и питания | Повышение аппетита | Задержка жидкости, гипертриглицеридемия | |
Со стороны нервной системы | Головная боль (в т.ч. головная боль напряжения), боль в области пазух носа | Головокружение, мигрень (в т.ч. с аурой и без ауры) | Нарушение внимания, парестезии, вертиго |
Со стороны психики | Депрессия/снижение настроения, снижение либидо, психические нарушения, перепады настроения, аффективная лабильность, бессонница | Агрессивность, тревожность, дисфория, повышение либидо, нервозность, беспокойство, нарушение сна, стресс | |
Со стороны зрения | Непереносимость контактных линз, сухость слизистой оболочки глаз, отек век | ||
Со стороны сосудов | Повышение АД, приливы | Кровотечение из варикознорасширенных вен, снижение АД, боли по ходу вен, ВТЭ, артериальная тромбоэмболия, флебит поверхностных вен, тромбофлебит | |
Со стороны сердца | Инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения | ||
Со стороны ЖКТ | Боли в животе, вздутие живота, тошнота | Диарея, рвота | Запор, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) | Фокальная нодулярная гиперплазия печени, хронический холецистит | |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Акне | Алопеция, зуд (в т.ч. генерализованный и зудящая сыпь), сыпь (в т.ч. пятнистая сыпь), гипергидроз | Аллергическая кожная реакция, включая аллергический дерматит и крапивницу, хлоазма, дерматит, гирсутизм, гипертрихоз, нейродерматит, нарушение пигментации, себорея, поражение кожи, в т.ч. нарушение тургора кожи |
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Мышечные спазмы | Боли в спине, ощущение тяжести, боль в челюсти | |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | Боль в области мочевыводящих путей | ||
Со стороны половых органов и молочной железы | Отсутствие менструальноподобных кровотечений, дискомфорт в молочных железах, боли в молочных железах, болезненность сосков, боли в сосках, болезненное менструальноподобное кровотечение, нерегулярные менструальноподобные кровотечения (метроррагия) | Увеличение молочных желез, диффузное уплотнение молочных желез, дисплазия эпителия шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, диспареуния, фиброзно-кистозная мастопатия, обильное менструальноподобное кровотечение, киста в яичниках, боли в тазовой области, предменструальный синдром, лейомиома матки, спазм мышц матки, выделения из влагалища, сухость слизистой оболочки вульвы и влагалища, кровянистые выделения/кровотечения из влагалища, в т.ч. мажущие выделения | Доброкачественное новообразование в молочной железе, в т.ч. киста молочной железы, рак молочной железы in situ, полип шейки матки, кровотечение во время полового сношения, галакторея, скудные кровянистые менструальноподобные выделения, задержка менструальноподобного кровотечения, разрыв кисты яичника, ощущение жжения во влагалище, запах из влагалища, вульвовагинальный дискомфорт |
Со стороны крови и лимфатической системы | Лимфаденопатия | ||
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Бронхиальная астма, одышка, носовое кровотечение | ||
Общие симптомы | Повышение массы тела | Раздражительность, периферические отеки, снижение веса, утомляемость | Боль в груди, недомогание, лихорадка |
Лабораторные инструментальные данные | Повышение или снижение АД | Патологические результаты цитологического исследования по Папаниколау |
Ниже перечислены нежелательные явления с очень низкой частотой или отсроченным развитием симптомов, которые считаются связанными с группой КОК (см. «Противопоказания», «Особые указания»):
Опухоли
- у женщин, применяющих КОК, незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, превышение частоты незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинная связь возникновения рака молочной железы с применением КОК не установлена;
- опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).
Прочие состояния
- артериальные и венозные тромбозы и тромбоэмболические осложнения;
- узловатая эритема, многоформная эритема;
- выделения из молочных желез;
- женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск развития панкреатита при применении КОК);
- повышение АД;
- наступление или ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом;
- у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека;
- нарушения функции печени;
- нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность;
- болезнь Крона, язвенный колит;
- хлоазма;
- гиперчувствительность (включая такие симптомы, как сыпь, крапивница).
Взаимодействие
Взаимодействия других препаратов (индукторы ферментов) с пероральными контрацептивами могут приводить к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта (см. «Взаимодействие»).
В редких случаях возможны:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, мигрень, головокружение, повышенная утомляемость, снижение настроения, редко — ощущение беспокойства, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД или усиление имеющейся артериальной гипертензии, редко — тромбофлебит, тромбоз вен, боль по ходу вен, артериальная гипотензия, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диспепсия, повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы, редко — запор, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% — прорывные кровотечения, утолщение эндометрия, вульвовагинит; реже 1% — изменения влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез.
Со стороны кожных покровов: редко — повышенная потливость, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, алопеция.
Прочие: в редких случаях — изменение массы тела, приливы жара, нагрубание и болезненность молочных желез, молочница; редко — отеки ног, судороги мышц, изменение либидо, аллергические реакции, изменение уровня липидов в крови, повышение уровня глюкозы в крови.
Síntomas : trastornos graves de sobredosis de Clair® no reportado. Según la experiencia total del uso de COC, los síntomas que se pueden observar cuando la sobredosis de tabletas activas son náuseas, vómitos, secreción sanguínea manchada o metrrágica.
Tratamiento: sintomático.
Síntomas : violaciones graves en la sobredosis de la droga Zhenetten® no reportado. Según la experiencia total del uso de COC, los síntomas que se pueden observar cuando la sobredosis de tabletas activas son náuseas, vómitos, secreción sanguínea manchada o metrrágica.
Tratamiento: sintomático.
El efecto anticonceptivo de COC se basa en la interacción de varios factores, los más importantes son la supresión de la ovulación y un cambio en las propiedades del secreto del cuello uterino. Junto con la prevención de embarazos no deseados, los COC tienen una serie de propiedades positivas que, al tener en cuenta también las propiedades negativas (ver. Las “instrucciones especiales”, “Acciones de combate”) pueden ayudar a elegir el método anticonceptivo más adecuado. En las mujeres que albergan COC, el dolor y la intensidad del sangrado menstrual se reducen, lo que resulta en un riesgo reducido de anemia por deficiencia de hierro. Además, existe evidencia de un riesgo reducido de desarrollar cáncer de endometrio y cáncer de ovario.
La droga de Clair® tiene un efecto beneficioso sobre el endometrio, que puede usarse para tratar hemorragias menstruales abundantes y / o prolongadas sin patología orgánica. La efectividad y seguridad de las tabletas de valerato / dienogest estradiol en el tratamiento de los síntomas de hemorragia uterina disfuncional se estudian en dos ensayos clínicos doble ciego controlados con placebo. Ambos estudios han mostrado una disminución clínica y estadísticamente significativa en la pérdida de sangre menstrual. Esto fue acompañado por una mejora estadísticamente significativa en el metabolismo del hierro (Hb, hematocrito y ferritina).
Estrógeno en la droga de Clair® es el estradiol de valerato, el precursor del 17β-estradiol natural de una persona (1 mg del astradiol de valerato corresponde a 0,76 mg de 17β-estradiol). El componente estrogénico utilizado en este COC es, por lo tanto, diferente del estrógeno comúnmente utilizado en los COC, que son estrógenos sintéticos: etinilestradiol o su metranol predecesor, ambos que contienen el grupo eginil en la posición 17α. Este grupo causa una mayor estabilidad metabólica, pero también un efecto más pronunciado sobre el hígado.
Tomando la droga Clair® conduce a un efecto menos pronunciado sobre el hígado en comparación con los COC trifásicos que contienen etinilestradiol y el jinete izquierdo. Se demostró que el efecto sobre la concentración de GSPG y los parámetros de la hemostasia es menos pronunciado. En combinación con el dienogest de estradiol, el valerato demuestra un aumento en LPVP, mientras que la concentración de X-LPD se reduce un poco.
Dienogest es un progestágeno que se caracteriza por efectos antiandrogénicos parciales adicionales. Sus propiedades estrogénicas, antiestrogénicas y androgénicas son insignificantes. Gracias a la estructura química especial, se garantiza una gama de efectos farmacológicos, que combina las ventajas más importantes de 19 nor-progestágenos y derivados de progesterona.
Los datos preclínicos obtenidos de estudios estándar de toxicidad con dosis múltiples, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para el sistema reproductivo no indican la existencia de un riesgo específico para los humanos. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que las hormonas sexuales pueden estimular el crecimiento de varios tejidos y tumores dependientes de hormonas.
Cuando se usa correctamente, el índice Pearl (un indicador que refleja la frecuencia del embarazo en 100 mujeres durante el año de uso de anticonceptivos) es inferior a 1. Al pasar tabletas o un uso inadecuado, el índice Pearl puede aumentar.
El efecto anticonceptivo de COC se basa en la interacción de varios factores, los más importantes son la supresión de la ovulación y un cambio en las propiedades del secreto del cuello uterino. Junto con la prevención de embarazos no deseados, los COC tienen una serie de propiedades positivas que, al tener en cuenta también las propiedades negativas (ver. Las “instrucciones especiales”, “Acciones de combate”) pueden ayudar a elegir el método anticonceptivo más adecuado. En las mujeres que albergan COC, el dolor y la intensidad del sangrado menstrual se reducen, lo que resulta en un riesgo reducido de anemia por deficiencia de hierro. Además, existe evidencia de un riesgo reducido de desarrollar cáncer de endometrio y cáncer de ovario.
La droga es Zhenetten® tiene un efecto beneficioso sobre el endometrio, que puede usarse para tratar hemorragias menstruales abundantes y / o prolongadas sin patología orgánica. La efectividad y seguridad de las tabletas de valerato / dienogest estradiol en el tratamiento de los síntomas de hemorragia uterina disfuncional se estudian en dos ensayos clínicos doble ciego controlados con placebo. Ambos estudios han mostrado una disminución clínica y estadísticamente significativa en la pérdida de sangre menstrual. Esto fue acompañado por una mejora estadísticamente significativa en el metabolismo del hierro (Hb, hematocrito y ferritina).
Estrógeno en la droga Zhenetten® es el estradiol de valerato, el precursor del 17β-estradiol natural de una persona (1 mg del astradiol de valerato corresponde a 0,76 mg de 17β-estradiol). El componente estrogénico utilizado en este COC es, por lo tanto, diferente del estrógeno comúnmente utilizado en los COC, que son estrógenos sintéticos: etinilestradiol o su metranol predecesor, ambos que contienen el grupo eginil en la posición 17α. Este grupo causa una mayor estabilidad metabólica, pero también un efecto más pronunciado sobre el hígado.
Tomando la droga Zhenetten® conduce a un efecto menos pronunciado sobre el hígado en comparación con los COC trifásicos que contienen etinilestradiol y el jinete izquierdo. Se demostró que el efecto sobre la concentración de GSPG y los parámetros de la hemostasia es menos pronunciado. En combinación con el dienogest de estradiol, el valerato demuestra un aumento en LPVP, mientras que la concentración de X-LPD se reduce un poco.
Dienogest es un progestágeno que se caracteriza por efectos antiandrogénicos parciales adicionales. Sus propiedades estrogénicas, antiestrogénicas y androgénicas son insignificantes. Gracias a la estructura química especial, se garantiza una gama de efectos farmacológicos, que combina las ventajas más importantes de 19 nor-progestágenos y derivados de progesterona.
Los datos preclínicos obtenidos de estudios estándar de toxicidad con dosis múltiples, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para el sistema reproductivo no indican la existencia de un riesgo específico para los humanos. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que las hormonas sexuales pueden estimular el crecimiento de varios tejidos y tumores dependientes de hormonas.
Cuando se usa correctamente, el índice Pearl (un indicador que refleja la frecuencia del embarazo en 100 mujeres durante el año de uso de anticonceptivos) es inferior a 1. Al pasar tabletas o un uso inadecuado, el índice Pearl puede aumentar.
Dienogest
Absorción. Después de la administración oral, el dienogest se absorbe rápida y casi por completo. Cmax en plasma sanguíneo, que asciende a 90,5 ng / ml, se logra aproximadamente 1 hora después de la administración oral de la píldora de drogas Clair®que contiene 2 mg de estradiol baserado + 3 mg de dienogest. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 91%. La farmacocinética del dienogest en el rango de dosis de 1 a 8 mg se caracteriza por la dependencia de la dosis.
La alimentación simultánea no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la velocidad y el grado de absorción de dienógenos.
Distribución. La parte relativamente grande (10%) del dienogest circulante está en forma no unida, mientras que aproximadamente el 90% no es específica con la albúmina. El dienogest no se une al GSPG y a la globulina de unión a corticosteroides (KSG). Por esta razón, no es posible expulsar la testosterona de su conexión con el GSPG o el cortisol de su conexión con el KSG. Por lo tanto, es improbable cualquier influencia en los procesos fisiológicos de transporte de esteroides endógenos. Vd dienogest en Css es 46 l después en / en la introducción de 85 mcg etiquetados con tritium dienogest.
Metabolismo. El dienogest se metaboliza casi por completo, pasando por los caminos conocidos del metabolismo de las hormonas sexuales (hidroxilación, conjugación), con la formación de metabolitos predominantemente endocrinológicamente inactivos. Los metabolitos se eliminan muy rápidamente, por lo que el dienogest predominante es la fracción predominante en el plasma sanguíneo.
El aclaramiento total después de in / en la introducción de un dienogest con tritio es de 5.1 l / h.
Eliminación. T1/2 el dienogest plasmático en sangre es de aproximadamente 11 horas. Después de tomarse en una dosis de 0.1 mg / kg, el dienogest se muestra en forma de metabolitos, riñones e intestinos en una proporción de aproximadamente 3: 1. Después de la administración oral, el 42% de la dosis se muestra dentro de las primeras 24 horas y el 63%, dentro de los 6 días por excreción renal. Después de 6 días, los riñones y los intestinos muestran un total del 86% de la dosis.
Css. La farmacocinética del dienogest no depende de la concentración de GSPG. Css logrado después de 3 días de tomar la misma dosis, que es 3 mg de dienogest en combinación con 2 mg de bashurat estradiol. CminCmax y la concentración promedio de dienogest en el plasma sanguíneo en equilibrio es 11.8, respectivamente; 82,9 y 33,7 ng / ml. Tasa de acumulación promedio por AUC0-24 - 1.24.
Estradiola Valerat
Absorción. Después de tomar el estradiol, el valerato se absorbe rápida y completamente. El deslizamiento sobre el estradiol y el ácido valeriano ocurre durante la absorción en la mucosa gastrointestinal o durante el primer paso a través del hígado, lo que resulta en la formación de estradiol y sus metabolitos: estrona y estriol. Cmax El estradiol en el plasma sanguíneo, igual a 70,6 pg / ml, se logra entre 1,5 y 12 horas después de una ingesta única de una píldora que contiene 3 mg de valerato estradiol el primer día del curso. La alimentación simultánea no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la velocidad y el grado de absorción de valerato estradiol.
Metabolismo. El ácido valeriano se metaboliza muy rápidamente. Después de tomar hacia adentro, aproximadamente el 3% de la dosis se vuelve directamente biodisponible en forma de estradiol. El estradiol está expuesto al intenso efecto del paso primario a través del hígado, y una parte significativa de la dosis ingresada ya se metaboliza en la mucosa gastrointestinal. Junto con el metabolismo del sistema preestablecido en el hígado, aproximadamente el 95% de la dosis tomada hacia adentro se metaboliza antes de ingresar a la circulación del sistema. Los principales metabolitos son estrona, estrona sulfato y estrona glucurónida.
Distribución. En el plasma sanguíneo, el 38% del estradiol está asociado con GSPG, el 60% con albúmina y el 2-3% circula en forma no unida. El estradiol puede aumentar ligeramente la concentración de GSPG en el plasma sanguíneo; Este efecto depende de la dosis. El día 21 del ciclo de recepción, la concentración de GSPG fue aproximadamente del 148% de la inicial, y para el día 28 (finalización de la fase de tomar tabletas inactivas) había disminuido a aproximadamente el 141% del original. Seming Vd después en / en introducción - 1.2 l / kg.
Eliminación. Debido a la gran piscina circulante de sulfatos y glucurónidos de estrógeno, así como al reciclaje intestinal e hepático T1/2 El estradiol en la fase terminal después de la administración oral es un parámetro complejo que depende de todos estos procesos y está en el rango de aproximadamente 13-20 horas.
El estradiol y sus metabolitos se derivan principalmente de los riñones, y aproximadamente el 10% se excreta a través de los intestinos.
Css. La farmacocinética del estradiol se ve afectada por la concentración de GSPG. En mujeres, la concentración medida de estradiol en el plasma sanguíneo es una combinación de estradiol endógeno y estradiol obtenido al tomar el medicamento Clair® Durante la fase de toma de tabletas que contienen 2 mg de basadiola estradiol + 3 mg de dienogest, C .max y la concentración promedio de estradiol en el plasma sanguíneo en equilibrio es de 66 y 51,6 pg / ml, respectivamente. El estable C se mantuvo durante todo el ciclo de 28 díasmin estradiol en el rango de 28.7 a 64.7 pg / ml.
Dienogest
Absorción. Después de la administración oral, el dienogest se absorbe rápida y casi por completo. Cmax en plasma sanguíneo, que asciende a 90,5 ng / ml, se logra aproximadamente 1 hora después de la administración oral de la píldora de fármaco Genetten®que contiene 2 mg de estradiol baserado + 3 mg de dienogest. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 91%. La farmacocinética del dienogest en el rango de dosis de 1 a 8 mg se caracteriza por la dependencia de la dosis.
La alimentación simultánea no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la velocidad y el grado de absorción de dienógenos.
Distribución. La parte relativamente grande (10%) del dienogest circulante está en forma no unida, mientras que aproximadamente el 90% no es específica con la albúmina. El dienogest no se une al GSPG y a la globulina de unión a corticosteroides (KSG). Por esta razón, no es posible expulsar la testosterona de su conexión con el GSPG o el cortisol de su conexión con el KSG. Por lo tanto, es improbable cualquier influencia en los procesos fisiológicos de transporte de esteroides endógenos. Vd dienogest en Css es 46 l después en / en la introducción de 85 mcg etiquetados con tritium dienogest.
Metabolismo. El dienogest se metaboliza casi por completo, pasando por los caminos conocidos del metabolismo de las hormonas sexuales (hidroxilación, conjugación), con la formación de metabolitos predominantemente endocrinológicamente inactivos. Los metabolitos se eliminan muy rápidamente, por lo que el dienogest predominante es la fracción predominante en el plasma sanguíneo.
El aclaramiento total después de in / en la introducción de un dienogest con tritio es de 5.1 l / h.
Eliminación. T1/2 el dienogest plasmático en sangre es de aproximadamente 11 horas. Después de tomarse en una dosis de 0.1 mg / kg, el dienogest se muestra en forma de metabolitos, riñones e intestinos en una proporción de aproximadamente 3: 1. Después de la administración oral, el 42% de la dosis se muestra dentro de las primeras 24 horas y el 63%, dentro de los 6 días por excreción renal. Después de 6 días, los riñones y los intestinos muestran un total del 86% de la dosis.
Css. La farmacocinética del dienogest no depende de la concentración de GSPG. Css logrado después de 3 días de tomar la misma dosis, que es 3 mg de dienogest en combinación con 2 mg de bashurat estradiol. CminCmax y la concentración promedio de dienogest en el plasma sanguíneo en equilibrio es 11.8, respectivamente; 82,9 y 33,7 ng / ml. Tasa de acumulación promedio por AUC0-24 - 1.24.
Estradiola Valerat
Absorción. Después de tomar el estradiol, el valerato se absorbe rápida y completamente. El deslizamiento sobre el estradiol y el ácido valeriano ocurre durante la absorción en la mucosa gastrointestinal o durante el primer paso a través del hígado, lo que resulta en la formación de estradiol y sus metabolitos: estrona y estriol. Cmax El estradiol en el plasma sanguíneo, igual a 70,6 pg / ml, se logra entre 1,5 y 12 horas después de una ingesta única de una píldora que contiene 3 mg de valerato estradiol el primer día del curso. La alimentación simultánea no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la velocidad y el grado de absorción de valerato estradiol.
Metabolismo. El ácido valeriano se metaboliza muy rápidamente. Después de tomar hacia adentro, aproximadamente el 3% de la dosis se vuelve directamente biodisponible en forma de estradiol. El estradiol está expuesto al intenso efecto del paso primario a través del hígado, y una parte significativa de la dosis ingresada ya se metaboliza en la mucosa gastrointestinal. Junto con el metabolismo del sistema preestablecido en el hígado, aproximadamente el 95% de la dosis tomada hacia adentro se metaboliza antes de ingresar a la circulación del sistema. Los principales metabolitos son estrona, estrona sulfato y estrona glucurónida.
Distribución. En el plasma sanguíneo, el 38% del estradiol está asociado con GSPG, el 60% con albúmina y el 2-3% circula en forma no unida. El estradiol puede aumentar ligeramente la concentración de GSPG en el plasma sanguíneo; Este efecto depende de la dosis. El día 21 del ciclo de recepción, la concentración de GSPG fue aproximadamente del 148% de la inicial, y para el día 28 (finalización de la fase de tomar tabletas inactivas) había disminuido a aproximadamente el 141% del original. Seming Vd después en / en introducción - 1.2 l / kg.
Eliminación. Debido a la gran piscina circulante de sulfatos y glucurónidos de estrógeno, así como al reciclaje intestinal e hepático T1/2 El estradiol en la fase terminal después de la administración oral es un parámetro complejo que depende de todos estos procesos y está en el rango de aproximadamente 13-20 horas.
El estradiol y sus metabolitos se derivan principalmente de los riñones, y aproximadamente el 10% se excreta a través de los intestinos.
Css. La farmacocinética del estradiol se ve afectada por la concentración de GSPG. En mujeres, la concentración medida de estradiol en el plasma sanguíneo es una combinación de estradiol endógeno y estradiol obtenido al tomar el medicamento Zhenetten® Durante la fase de toma de tabletas que contienen 2 mg de basadiola estradiol + 3 mg de dienogest, C .max y la concentración promedio de estradiol en el plasma sanguíneo en equilibrio es de 66 y 51,6 pg / ml, respectivamente. El estable C se mantuvo durante todo el ciclo de 28 díasmin estradiol en el rango de 28.7 a 64.7 pg / ml.
Estradiola Valerat.
Cuando la absorción (rápida y completa) y el "primer paso" a través del hígado, se divide en estradiol (biodisponibilidad 3–6%) y ácido valeriano, Cmax El estradiol se logra después de 2-10 horas, con una relación estrona / estradiol de 4: 1. Se asocia con albúmina y globulina, aglutinando hormonas sexuales, concentración de equilibrio - 40–90 ng / l. El estradiol se metaboliza principalmente en el hígado, así como en los intestinos, riñones, músculos esqueléticos y órganos diana con la formación de estrona, estriol, catecolestrogen y sus conjugados con ácidos glucurónicos y sulfúricos. La concentración de estrona es aproximadamente 7 veces, y la estrona sulfato es 150 veces mayor que la concentración de estradiol (los niveles de estradiol y estrona vuelven a los valores originales dentro de los 2-3 días posteriores a la finalización de la admisión). Parcialmente sometido a reciclaje intestinal e hepático, excretado con orina en forma de metabolitos.
Dienogest.
Absorto rápida y casi por completo de la pantalla LCD, biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90%, Cmax (54 ng / l) se alcanza después de aproximadamente 1 h. Asociado con albúmina en aproximadamente un 90%. Metabolizado por hidroxilación, hidrogenización, conjugación y saborizante con la formación de metabolitos inactivos. T1/2 La fase final del eliminatorio del plasma es de aproximadamente 11 horas, el Cl total es de 3.2 l / h. Se deriva principalmente de orina en forma de metabolitos.
- Estrógenos, gestagens; sus homólogos y antagonistas en combinaciones
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de la droga Zhenetten®3 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
- L21 Dermatitis seborreica
- L70 Ugri
- Z30 Monitoreo del uso de anticonceptivos
- Z30.0 Consejos y trucos anticonceptivos generales
La influencia de otras drogas en la droga Clair®
La interacción con las drogas que inducen enzimas microsomales del hígado es posible, como resultado de lo cual puede aumentar el aclaramiento de las hormonas sexuales, lo que, a su vez, puede provocar un sangrado uterino revolucionario y / o una disminución en el efecto anticonceptivo.
Tácticas de conducta
La inducción de enzimas hepáticas microsomales se puede observar después de unos días de uso articular de fármacos inductores y Clairus® y dura hasta 4 semanas después de su finalización.
Tratamiento a corto plazo. Las mujeres que reciben tratamiento con medicamentos que inducen enzimas microsomales del hígado deben usar temporalmente el método anticonceptivo de barrera o elegir otro método anticonceptivo no hormonal además de tomar el medicamento de Clair® El método anticonceptivo de barrera debe usarse durante todo el período de consumo de medicamentos relacionados y dentro de los 28 días posteriores a su cancelación. Si el uso de medicamentos relacionados continúa después de que las tabletas activas en el empaque de Clair hayan terminado.®, debe tomar píldoras inactivas (platsebo) e inmediatamente comenzar a tomar tabletas activas del nuevo paquete.
Tratamiento a largo plazo. Se recomienda a las mujeres que reciben tratamiento a largo plazo con medicamentos que inducen enzimas hepáticas microsomales que consideren otro método anticonceptivo no hormonal efectivo.
Sustancias que aumentan la eliminación de Clair® (reduciendo la eficiencia por inducción de enzimas). Fénix, barbitúricos, bosentan, cebedón, carbamazepina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramat, falbamat, grizeofulvin, así como medicamentos que contienen permafed de animales.
La toma simultánea de riampicina junto con tabletas que contienen valerato de estradiol y dienogest condujo a una reducción significativa en Css y exposición al sistema de dienoges y estradiol. Exposición al sistema de dienogios y estradiol en Cssmedido sobre la base de AUC0-24disminuyó en 83 y 44%, respectivamente.
Sustancias con diferentes efectos sobre el aclaramiento de Clair®.Cuando se usa junto con Clair® muchos inhibidores de la proteasa del VIH o el virus de la hepatitis C y NNOT pueden aumentar y reducir la concentración de estrógeno o progestinas en el plasma sanguíneo. En algunos casos, este efecto puede ser clínicamente significativo.
Sustancias que reducen el aclaramiento de KOC (inhibidores de enzimas). Dienogest es un sustrato del citocromo P450 3A4. Inhibidores fuertes y moderados de CYP3A4, como los antimicroticos nitrogenados (incluyendo. H. itraconazol, voriconazol, flukonazol), verapamilo, macrólidos (incluyendo.h. la claritromicina, la glicina roja), el diltiazem y el jugo de toronja pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina o ambos.
Al mismo tiempo, con un fuerte inhibidor de ketoconazol, el valor de AUC0-24 en equilibrio, el dienogest aumentó 2.86 veces y en el estradiol - 1.57 veces. Cuando se usa simultáneamente con un inhibidor moderado, el glóbulo rojo es el valor de AUC0-24 en dienogest y estradiol en equilibrio, aumentó en 1.62 y 1.33 veces, respectivamente.
La influencia de la droga Clair® para otras drogas
Los COC pueden afectar el metabolismo de otros medicamentos, lo que conduce a un aumento (incluyendo. H. ciclo-spore) o disminución (incluyendo.h. lamotrigina) su concentración en el plasma de sangre y tejidos.
Sin embargo, basado en datos de investigación in vitro, inhibición de las enzimas CYP cuando se usa el fármaco Clair® en una dosis terapéutica es poco probable.
Incompatibilidad. Desaparecido.
La influencia de otras drogas en la droga Zhenetten®
La interacción con medicamentos que inducen enzimas microsomales del hígado es posible, como resultado de lo cual puede aumentar el aclaramiento de las hormonas sexuales, lo que, a su vez, puede provocar un sangrado uterino revolucionario y / o una disminución en el efecto anticonceptivo.
Tácticas de conducta
La inducción de enzimas hepáticas microsomales se puede observar después de unos días de uso conjunto de fármacos inductores y el fármaco Zhenetten® y dura hasta 4 semanas después de su finalización.
Tratamiento a corto plazo. Las mujeres que reciben tratamiento con medicamentos que inducen enzimas microsomales del hígado deben usar temporalmente el método anticonceptivo de barrera o elegir otro método anticonceptivo no hormonal además de tomar el medicamento Zhenetten® El método anticonceptivo de barrera debe usarse durante todo el período de consumo de medicamentos relacionados y dentro de los 28 días posteriores a su cancelación. Si el uso de medicamentos relacionados continúa después de que las tabletas activas en el empaque del medicamento Zhenetten hayan terminado.®, debe tomar píldoras inactivas (platsebo) e inmediatamente comenzar a tomar tabletas activas del nuevo paquete.
Tratamiento a largo plazo. Se recomienda a las mujeres que reciben tratamiento a largo plazo con medicamentos que inducen enzimas hepáticas microsomales que consideren otro método anticonceptivo no hormonal efectivo.
Sustancias que aumentan la eliminación de la droga Zhenetten® (reduciendo la eficiencia por inducción de enzimas). Fénix, barbitúricos, bosentan, cebedón, carbamazepina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramat, falbamat, grizeofulvin, así como medicamentos que contienen permafed de animales.
La toma simultánea de riampicina junto con tabletas que contienen valerato de estradiol y dienogest condujo a una reducción significativa en Css y exposición al sistema de dienoges y estradiol. Exposición al sistema de dienogios y estradiol en Cssmedido sobre la base de AUC0-24disminuyó en 83 y 44%, respectivamente.
Sustancias con diferentes efectos sobre la eliminación del medicamento Zhenetten®.Cuando se usa junto con la droga Zhenetten® muchos inhibidores de la proteasa del VIH o el virus de la hepatitis C y NNOT pueden aumentar y reducir la concentración de estrógeno o progestinas en el plasma sanguíneo. En algunos casos, este efecto puede ser clínicamente significativo.
Sustancias que reducen el aclaramiento de KOC (inhibidores de enzimas). Dienogest es un sustrato del citocromo P450 3A4. Inhibidores fuertes y moderados de CYP3A4, como los antimicroticos nitrogenados (incluyendo. H. itraconazol, voriconazol, flukonazol), verapamilo, macrólidos (incluyendo.h. la claritromicina, la glicina roja), el diltiazem y el jugo de toronja pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina o ambos.
Al mismo tiempo, con un fuerte inhibidor de ketoconazol, el valor de AUC0-24 en equilibrio, el dienogest aumentó 2.86 veces y en el estradiol - 1.57 veces. Cuando se usa simultáneamente con un inhibidor moderado, el glóbulo rojo es el valor de AUC0-24 en dienogest y estradiol en equilibrio, aumentó en 1.62 y 1.33 veces, respectivamente.
El efecto de la droga Zhenetten® para otras drogas
Los COC pueden afectar el metabolismo de otros medicamentos, lo que conduce a un aumento (incluyendo. H. ciclo-spore) o disminución (incluyendo.h. lamotrigina) su concentración en el plasma de sangre y tejidos.
Sin embargo, basado en datos de investigación in vitro, inhibición de las enzimas CYP cuando se usa el fármaco Zhenetten® en una dosis terapéutica es poco probable.
Incompatibilidad. Desaparecido.
La ingesta simultánea a largo plazo de hidantoína, barbitúricos, cebado, carbamazepina y rifampicina, así como el supuesto topiramato y grizeofulvin, debilita el efecto. Algunos antibióticos (p. Ej. penicilinas y tetraciclinas) reducen el estradiol, aumenta el alcohol. El paracetamol y otras sustancias sujetas a conjugación mejoran la biodisponibilidad del estradiol.