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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 10.04.2022
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Climodiène
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anticoncepción oral,
anticoncepción oral y tratamiento de sangrado menstrual abundante y/o prolongado sin patología orgánica.
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anticoncepción oral y tratamiento de sangrado menstrual abundante y/o prolongado sin patología orgánica.
Terapia de reemplazo hormonal para los síntomas de deficiencia de estrógeno en mujeres menopáusicas (no antes de 1 año después de su Inicio).
Adentro, independientemente de la comida.
Las tabletas deben tomarse diariamente en el orden indicado en el paquete, independientemente de la ingesta de alimentos, aproximadamente al mismo tiempo, lavándose con agua. La ingesta de tabletas se realiza continuamente. Debe tomar 1 tabla./ día sucesivamente en el plazo de 28 días. La ingesta de tabletas de cada nuevo paquete comienza después de tomar la Última tableta del paquete anterior del calendario. El sangrado menstrual generalmente comienza mientras toma las últimas píldoras del paquete del calendario (la segunda píldora roja o la píldora blanca) y es posible que aún no se complete antes de comenzar a tomar las píldoras del siguiente paquete del calendario. En algunas mujeres, el sangrado continúa después de tomar las primeras píldoras del nuevo paquete de calendario
Preparación del libro clamshell
Para seguir la ingesta de tabletas, se adjuntan 7 pegatinas con los nombres de los 7 días de la semana.
Es necesario elegir una pegatina que comience desde el día de la semana en que la mujer comienza a tomar las píldoras. Por ejemplo, si la admisión comienza el miércoles, se debe usar una pegatina que comience con la palabra "CP".
La pegatina se aplica a la parte superior del paquete desplegable de la preparación de Klayr®, donde se encuentra la inscripción "pegar el calendario Aquí", de modo que el nombre del primer día esté sobre la tableta con el número"1".
Ahora, encima de cada tableta está el nombre del día correspondiente de la semana y se puede ver si la tableta ya se tomó en un día u otro o no. Debe seguir la dirección de la flecha en el libro de cubierta hasta que se acepten las 28 tablas.
El siguiente paquete comienza sin interrupción, es decir, el día después de que el paquete actual haya terminado, incluso si el sangrado no se ha detenido. Esto significa que el siguiente paquete debe comenzar el mismo día de la semana que el actual, y que el sangrado menstrual debe caer todos los meses durante los mismos días de la semana.
Si la droga de Klayr® utilizado como se indica en la descripción, la mujer está protegida contra embarazos no deseados incluso durante los 2 días en que toma píldoras inactivas.
Comenzar a tomar tabletas del primer paquete
Si el mes pasado no se usaron anticonceptivos hormonales. Comienzan a tomar la droga Klayr® el primer día del ciclo, es decir, el primer día de sangrado menstrual.
Si una mujer cambia a tomar el medicamento Klayr® con otros COC, anillo vaginal anticonceptivo combinado o parche. Comienzan a tomar la droga Klayr® el día después de que se tomó la Última píldora activa (la Última píldora con componentes activos) del paquete actual de anticonceptivos hormonales. Si el paquete de anticonceptivos anteriores contiene píldoras inactivas, deben desecharse y continuar tomándolas del primer paquete del medicamento Klayr®. sin tomar un descanso. Si una mujer ha usado previamente un anillo o parche vaginal anticonceptivo combinado, tome el medicamento Klayra® debe comenzar el día de la eliminación del anillo/parche.
Cuando se cambia de anticonceptivos que contienen solo gestágeno (Mini-Pili, inyección, implante o DIU con liberación de progestágeno. Puede ir a tomar el medicamento Klayr® con anticonceptivos que contienen solo gestágeno, en cualquier día (desde el implante o el DIU — el día en que se eliminaron, desde el método de inyección, el día en que se prescribe la próxima inyección), pero en todos los casos durante los primeros 9 días de tomar el medicamento Klayr® se deben aplicar medidas anticonceptivas adicionales (por ejemplo, condones).
Después del aborto en el primer trimestre del embarazo. Una mujer puede comenzar a tomar píldoras inmediatamente. En este caso, no se necesitan medidas anticonceptivas adicionales.
Después del parto (en ausencia de lactancia) o aborto en el segundo trimestre del embarazo. Se debe recomendar a una mujer que comience a tomar tabletas en el día 21-28 después del parto (en ausencia de lactancia) o aborto en el segundo trimestre del embarazo. Si una mujer comenzó a tomar la píldora más tarde, se le recomienda que use un método anticonceptivo de barrera durante los primeros 9 días de tomar la píldora. Sin embargo, si el contacto sexual ya ha tenido lugar, antes de comenzar a tomar el medicamento Klayr® es necesario excluir el embarazo o la mujer debe esperar el Inicio de la primera menstruación.
Recomendaciones en caso de omitir las píldoras
Las píldoras inactivas perdidas (blancas) pueden ser descuidadas. Sin embargo, deben desecharse para evitar prolongar inadvertidamente el intervalo entre tomar tabletas activas.
Los siguientes consejos se aplican únicamente a omitir las píldoras activas.
Si el retraso en tomar cualquier píldora activa es inferior a 12 h, la protección anticonceptiva no disminuye. Una mujer debe tomar una píldora omitida tan pronto como lo recuerde, y el resto de las píldoras deben tomarse a la hora habitual.
Si el retraso en tomar cualquier píldora activa es más de 12 h, la protección anticonceptiva puede disminuir. Una mujer debe tomar la Última píldora omitida tan pronto como lo recuerde, incluso si eso significa que tendrá que tomar 2 tablas. simultáneamente. Luego, es necesario continuar tomando la píldora a la hora habitual.
Dependiendo del día del ciclo menstrual en el que se haya omitido la píldora, se requieren medidas anticonceptivas adicionales (por ejemplo, un método de prevención de barrera, en particular condones) de acuerdo con las siguientes recomendaciones (consulte la tabla 1):
Cuadro 1
Recomendaciones en caso de omitir las píldoras
Día | Color, contenido de valerato de estradiol (EV) y dienogesto (DNG) | Principios a seguir si se omitió una tableta y pasaron más de 12 h |
1-2 | Tabletas de color amarillo oscuro (3 mg EV) | Tome la píldora omitida inmediatamente y la siguiente píldora a la hora habitual (incluso si eso significa que tendrá que tomar 2 tablas. en un día). Continuar tomando la píldora como de costumbre, tomar medidas anticonceptivas adicionales durante los 9 días siguientes. Tomar medidas anticonceptivas adicionales dentro de los 9 días siguientes |
3-7 | Tabletas Rosadas (2 mg EV 2 mg DNG) | |
8-17 | Tabletas de color amarillo pálido (2 mg EV 3 mg DNG) | |
18-24 | Tabletas de color amarillo pálido (2 mg EV 3 mg DNG) | Deseche el paquete de calendario actual e inmediatamente comience a tomar la primera tableta del nuevo paquete de calendario. Continuar tomando la píldora de la manera habitual. Tomar medidas anticonceptivas adicionales en los próximos 9 días |
25-26 | Tabletas rojas (1 mg de EV) | Tome inmediatamente la píldora omitida y la siguiente píldora a la hora habitual (incluso si eso significa que tendrá que tomar 2 tablas. en un día). No se necesitan medidas anticonceptivas adicionales |
27-28 | Pastillas blancas (placebo) | Deseche la píldora omitida y continúe tomando la píldora como de costumbre. No se necesitan medidas anticonceptivas adicionales |
Se permite tomar no más de 2 tablas. un día.
Si una mujer olvidó comenzar un nuevo paquete de calendario o omitió una o más píldoras del día 3 al día 9 del paquete de calendario, es posible que ya esté embarazada (en el caso de que haya tenido relaciones sexuales durante 7 días antes de omitir la píldora). Cuantas más píldoras (especialmente aquellas con una combinación de dos componentes activos en los días 3 a 24) se pierdan y cuanto más cerca estén de la fase de tomar píldoras inactivas, mayor será la probabilidad de embarazo.
Si una mujer omitió tomar píldoras y luego al final del paquete del calendario/al comienzo de un nuevo paquete del calendario, no tuvo sangrado similar a la menstruación, se debe considerar la posibilidad de embarazo.
Para mayor comodidad, esta información se presenta en el paquete como el siguiente Esquema.
Recomendaciones para trastornos gastrointestinales
Si después de tomar cualquiera de las 26 tabletas activas del medicamento Klayr® una mujer comienza a vomitar o diarrea severa, la absorción de sustancias activas puede estar incompleta. Si el vómito ocurrió 3-4 h después de tomar la píldora activa, esto equivale a omitir la píldora. Por lo tanto, en este caso, se debe tener en cuenta la información especificada en la sección Recomendaciones en caso de omitir las píldoras. Si una mujer no quiere cambiar su régimen de ingesta habitual, se debe tomar una píldora adicional del mismo color de un paquete diferente. Los vómitos o la diarrea en los días de tomar las últimas 2 píldoras inactivas no tienen ningún efecto sobre la efectividad de la anticoncepción.
Cómo dejar de tomar el medicamento Klayra®
Puede dejar de tomar el medicamento Klayr® en cualquier momento. Si una mujer no planea un embarazo, se deben cuidar otros métodos anticonceptivos. Si planea un embarazo, simplemente debe dejar de tomar el medicamento Klayr®.
Grupos especiales de pacientes
Niños y adolescentes. No hay datos sobre la eficacia y la seguridad del uso del medicamento en niñas menores de 18 años.
Edad avanzada. No aplicable. La Droga De Klayr® no está indicado después del Inicio de la menopausia.
Trastornos de la función hepática. La Droga De Klayr® está contraindicado en mujeres con enfermedad hepática grave hasta que los indicadores de la función hepática vuelvan a la normalidad (ver "Contraindicaciones").
Trastornos de la función renal. La Droga De Klayr® no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia renal. Los datos disponibles no sugieren una corrección del régimen de dosificación en tales pacientes.
Adentro, independientemente de la comida.
Las tabletas deben tomarse diariamente en el orden indicado en el paquete, independientemente de la ingesta de alimentos, aproximadamente al mismo tiempo, lavándose con agua. La ingesta de tabletas se realiza continuamente. Debe tomar 1 tabla./ día sucesivamente en el plazo de 28 días. La ingesta de tabletas de cada nuevo paquete comienza después de tomar la Última tableta del paquete anterior del calendario. El sangrado menstrual generalmente comienza mientras toma las últimas píldoras del paquete del calendario (la segunda píldora roja o la píldora blanca) y es posible que aún no se complete antes de comenzar a tomar las píldoras del siguiente paquete del calendario. En algunas mujeres, el sangrado continúa después de tomar las primeras píldoras del nuevo paquete de calendario
Preparación del libro clamshell
Para seguir la ingesta de tabletas, se adjuntan 7 pegatinas con los nombres de los 7 días de la semana.
Es necesario elegir una pegatina que comience desde el día de la semana en que la mujer comienza a tomar las píldoras. Por ejemplo, si la admisión comienza el miércoles, se debe usar una pegatina que comience con la palabra "CP".
La etiqueta se aplica en la parte superior del paquete plegable de Climodiène®, donde se encuentra la inscripción "pegar el calendario Aquí", de modo que el nombre del primer día esté sobre la tableta con el número"1".
Ahora, encima de cada tableta está el nombre del día correspondiente de la semana y se puede ver si la tableta ya se tomó en un día u otro o no. Debe seguir la dirección de la flecha en el libro de cubierta hasta que se acepten las 28 tablas.
El siguiente paquete comienza sin interrupción, es decir, el día después de que el paquete actual haya terminado, incluso si el sangrado no se ha detenido. Esto significa que el siguiente paquete debe comenzar el mismo día de la semana que el actual, y que el sangrado menstrual debe caer todos los meses durante los mismos días de la semana.
Si la droga Climodiène® utilizado como se indica en la descripción, la mujer está protegida contra embarazos no deseados incluso durante los 2 días en que toma píldoras inactivas.
Comenzar a tomar tabletas del primer paquete
Si el mes pasado no se usaron anticonceptivos hormonales. Comienzan a tomar la droga Climodiène® el primer día del ciclo, es decir, el primer día de sangrado menstrual.
Si una mujer pasa a tomar el medicamento Climodiène® con otros COC, anillo vaginal anticonceptivo combinado o parche. Comienzan a tomar la droga Climodiène® el día después de que se tomó la Última píldora activa (la Última píldora con componentes activos) del paquete actual de anticonceptivos hormonales. Si el paquete de anticonceptivos anteriores contiene píldoras inactivas, debe desecharlas y continuar tomándolas del primer paquete de Climodiène®. sin tomar un descanso. Si una mujer ha usado previamente un anillo o parche vaginal anticonceptivo combinado, tome el medicamento Climodiène® debe comenzar el día de la eliminación del anillo/parche.
Cuando se cambia de anticonceptivos que contienen solo gestágeno (Mini-Pili, inyección, implante o DIU con liberación de progestágeno. Es posible ir a tomar el medicamento Climodiène® con los anticonceptivos que contienen solo gestágeno, en cualquier día (desde el implante o el DIU, el día de su extracción, desde el método de inyección, el día en que se prescribe la próxima inyección), pero en todos los casos durante los primeros 9 días de tomar el medicamento Climodiène® se deben aplicar medidas anticonceptivas adicionales (por ejemplo, condones).
Después del aborto en el primer trimestre del embarazo. Una mujer puede comenzar a tomar píldoras inmediatamente. En este caso, no se necesitan medidas anticonceptivas adicionales.
Después del parto (en ausencia de lactancia) o aborto en el segundo trimestre del embarazo. Se debe recomendar a una mujer que comience a tomar tabletas en el día 21-28 después del parto (en ausencia de lactancia) o aborto en el segundo trimestre del embarazo. Si una mujer comenzó a tomar la píldora más tarde, se le recomienda que use un método anticonceptivo de barrera durante los primeros 9 días de tomar la píldora. Sin embargo, si el contacto sexual ya ha tenido lugar, antes de comenzar a tomar el medicamento Climodiène® es necesario excluir el embarazo o la mujer debe esperar el Inicio de la primera menstruación.
Recomendaciones en caso de omitir las píldoras
Las píldoras inactivas perdidas (blancas) pueden ser descuidadas. Sin embargo, deben desecharse para evitar prolongar inadvertidamente el intervalo entre tomar tabletas activas.
Los siguientes consejos se aplican únicamente a omitir las píldoras activas.
Si el retraso en tomar cualquier píldora activa es inferior a 12 h, la protección anticonceptiva no disminuye. Una mujer debe tomar una píldora omitida tan pronto como lo recuerde, y el resto de las píldoras deben tomarse a la hora habitual.
Si el retraso en tomar cualquier píldora activa es más de 12 h, la protección anticonceptiva puede disminuir. Una mujer debe tomar la Última píldora omitida tan pronto como lo recuerde, incluso si eso significa que tendrá que tomar 2 tablas. simultáneamente. Luego, es necesario continuar tomando la píldora a la hora habitual.
Dependiendo del día del ciclo menstrual en el que se haya omitido la píldora, se requieren medidas anticonceptivas adicionales (por ejemplo, un método de prevención de barrera, en particular condones) de acuerdo con las siguientes recomendaciones (consulte la tabla 1):
Cuadro 1
Recomendaciones en caso de omitir las píldoras
Día | Color, contenido de valerato de estradiol (EV) y dienogesto (DNG) | Principios a seguir si se omitió una tableta y pasaron más de 12 h |
1-2 | Tabletas de color amarillo oscuro (3 mg EV) | Tome la píldora omitida inmediatamente y la siguiente píldora a la hora habitual (incluso si eso significa que tendrá que tomar 2 tablas. en un día). Continuar tomando la píldora como de costumbre, tomar medidas anticonceptivas adicionales durante los 9 días siguientes. Tomar medidas anticonceptivas adicionales dentro de los 9 días siguientes |
3-7 | Tabletas Rosadas (2 mg EV 2 mg DNG) | |
8-17 | Tabletas de color amarillo pálido (2 mg EV 3 mg DNG) | |
18-24 | Tabletas de color amarillo pálido (2 mg EV 3 mg DNG) | Deseche el paquete de calendario actual e inmediatamente comience a tomar la primera tableta del nuevo paquete de calendario. Continuar tomando la píldora de la manera habitual. Tomar medidas anticonceptivas adicionales en los próximos 9 días |
25-26 | Tabletas rojas (1 mg de EV) | Tome inmediatamente la píldora omitida y la siguiente píldora a la hora habitual (incluso si eso significa que tendrá que tomar 2 tablas. en un día). No se necesitan medidas anticonceptivas adicionales |
27-28 | Pastillas blancas (placebo) | Deseche la píldora omitida y continúe tomando la píldora como de costumbre. No se necesitan medidas anticonceptivas adicionales |
Se permite tomar no más de 2 tablas. un día.
Si una mujer olvidó comenzar un nuevo paquete de calendario o omitió una o más píldoras del día 3 al día 9 del paquete de calendario, es posible que ya esté embarazada (en el caso de que haya tenido relaciones sexuales durante 7 días antes de omitir la píldora). Cuantas más píldoras (especialmente aquellas con una combinación de dos componentes activos en los días 3 a 24) se pierdan y cuanto más cerca estén de la fase de tomar píldoras inactivas, mayor será la probabilidad de embarazo.
Si una mujer omitió tomar píldoras y luego al final del paquete del calendario/al comienzo de un nuevo paquete del calendario, no tuvo sangrado similar a la menstruación, se debe considerar la posibilidad de embarazo.
Para mayor comodidad, esta información se presenta en el paquete como el siguiente Esquema.
Recomendaciones para trastornos gastrointestinales
Si después de tomar cualquiera de las 26 tabletas activas del medicamento Climodiène® una mujer comienza a vomitar o diarrea severa, la absorción de sustancias activas puede estar incompleta. Si el vómito ocurrió 3-4 h después de tomar la píldora activa, esto equivale a omitir la píldora. Por lo tanto, en este caso, se debe tener en cuenta la información especificada en la sección Recomendaciones en caso de omitir las píldoras. Si una mujer no quiere cambiar su régimen de ingesta habitual, se debe tomar una píldora adicional del mismo color de un paquete diferente. Los vómitos o la diarrea en los días de tomar las últimas 2 píldoras inactivas no tienen ningún efecto sobre la efectividad de la anticoncepción.
Cómo dejar de tomar el medicamento Climodiène®
Es posible dejar de tomar el medicamento Climodiène® en cualquier momento. Si una mujer no planea un embarazo, se deben cuidar otros métodos anticonceptivos. Si está planeando un embarazo, simplemente debe dejar de tomar el medicamento Climodiène®.
Grupos especiales de pacientes
Niños y adolescentes. No hay datos sobre la eficacia y la seguridad del uso del medicamento en niñas menores de 18 años.
Edad avanzada. No aplicable. Medicamento Climodiène® no está indicado después del Inicio de la menopausia.
Trastornos de la función hepática. Medicamento Climodiène® está contraindicado en mujeres con enfermedad hepática grave hasta que los indicadores de la función hepática vuelvan a la normalidad (ver "Contraindicaciones").
Trastornos de la función renal. Medicamento Climodiène® no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia renal. Los datos disponibles no sugieren una corrección del régimen de dosificación en tales pacientes.
Adentro, por 1 tabla. por día, preferiblemente a la misma hora. La tableta se lava con una pequeña cantidad de líquido.
Los pacientes que usan terapia de reemplazo hormonal (TRH) por primera vez o cuando cambian de otro medicamento para la TRH continua pueden comenzar en cualquier momento, siempre que haya pasado al menos 1 año después del establecimiento de la menopausia.
Al cambiar a Climodiène® por otro medio, para la TRH continua o cíclica, es necesario completar el ciclo actual de este medicamento.
Al nombrar Climodiène® durante la perimenopausia, es posible un aumento en el riesgo de sangrado avanzado, que puede estar relacionado con la actividad cíclica de los ovarios. Cada paquete está diseñado para 28 días de Recepción. El tratamiento se lleva a cabo constantemente, comenzando a tomar tabletas del siguiente paquete inmediatamente después de completar el anterior.
Si una mujer olvida tomar la píldora, debe tomarla lo antes posible. Si han pasado más de 24 h, no es necesario tomar una tableta adicional. Es posible que ocurra sangrado si se omiten varias tabletas. HRT Climodiène® conduce a la terminación del sangrado cíclico. Pero se debe advertir a la paciente que durante los primeros meses de administración puede haber sangrado irregular, cuya gravedad puede disminuir con el tiempo, hasta su cese completo.
Uso de la droga Klayr® está contraindicado en presencia de cualquiera de las condiciones enumeradas a continuación. Si alguna de estas afecciones se desarrolla por primera vez en el contexto de la ingesta, el medicamento debe revertirse de inmediato:
hipersensibilidad a los principios activos o cualquiera de los excipientes que componen el medicamento,
trombosis (venosa y arterial) y tromboembolismo en la actualidad o en la historia (incluyendo trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular),
condiciones previas a la trombosis (incluidos los ataques isquémicos transitorios, angina de pecho) en la actualidad o con antecedentes,
predisposición adquirida o hereditaria identificada a la trombosis venosa o arterial, incluida la resistencia a la proteína C activada, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, hiperhomocisteinemia, anticuerpos contra fosfolípidos (anticuerpos contra cardiolipina, anticoagulante lúpico),
tener un alto riesgo de desarrollar trombosis venosa o arterial (ver " instrucciones Especiales»),
migraña con síntomas neurológicos focales, incluyendo antecedentes,
diabetes mellitus con complicaciones vasculares,
pancreatitis con hipertrigliceridemia grave actualmente o con antecedentes,
insuficiencia hepática y enfermedad hepática grave (hasta la normalización de los indicadores de función hepática),
tumores hepáticos (benignos y malignos) actualmente o con antecedentes,
tumores malignos dependientes de hormonas identificados (incluidos los genitales o las glándulas mamarias) o sospecha de ellos,
sangrado vaginal de Génesis oscura,
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa,
embarazo o sospecha de él,
período de lactancia.
Con precaución
Si alguna de las enfermedades/condiciones/factores de riesgo que se enumeran a continuación se encuentra actualmente disponible, debe correlacionarse cuidadosamente el riesgo potencial y el beneficio esperado del uso del medicamento Klayr® en cada caso individual:
factores de riesgo para la trombosis y el tromboembolismo (tabaquismo, obesidad, dislipoproteinemia, hipertensión arterial, migraña, enfermedad de las válvulas cardíacas, alteración del ritmo cardíaco, cirugía extensa sin inmovilización prolongada),
otras enfermedades en las que puede haber trastornos circulatorios periféricos (diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico-urémico, enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa, anemia de células falciformes),
angioedema hereditario,
hipertrigliceridemia,
enfermedades que surgen o empeoran por primera vez durante el embarazo o en el contexto de la ingesta previa de hormonas sexuales (incluida ictericia colestásica, picazón colestásica, colelitiasis, otosclerosis con deterioro de la audición, porfiria, herpes durante el embarazo, Corea Sidengama),
puerperio.
Uso de la droga Climodiène® está contraindicado en presencia de cualquiera de las condiciones enumeradas a continuación. Si alguna de estas afecciones se desarrolla por primera vez en el contexto de la ingesta, el medicamento debe revertirse de inmediato:
hipersensibilidad a los principios activos o cualquiera de los excipientes que componen el medicamento,
trombosis (venosa y arterial) y tromboembolismo en la actualidad o en la historia (incluyendo trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular),
condiciones previas a la trombosis (incluidos los ataques isquémicos transitorios, angina de pecho) en la actualidad o con antecedentes,
predisposición adquirida o hereditaria identificada a la trombosis venosa o arterial, incluida la resistencia a la proteína C activada, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, hiperhomocisteinemia, anticuerpos contra fosfolípidos (anticuerpos contra cardiolipina, anticoagulante lúpico),
tener un alto riesgo de desarrollar trombosis venosa o arterial (ver " instrucciones Especiales»),
migraña con síntomas neurológicos focales, incluyendo antecedentes,
diabetes mellitus con complicaciones vasculares,
pancreatitis con hipertrigliceridemia grave actualmente o con antecedentes,
insuficiencia hepática y enfermedad hepática grave (hasta la normalización de los indicadores de función hepática),
tumores hepáticos (benignos y malignos) actualmente o con antecedentes,
tumores malignos dependientes de hormonas identificados (incluidos los genitales o las glándulas mamarias) o sospecha de ellos,
sangrado vaginal de Génesis oscura,
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa,
embarazo o sospecha de él,
período de lactancia.
Con precaución
Si alguna de las enfermedades/condiciones/factores de riesgo que se indican a continuación se encuentra actualmente disponible, debe correlacionarse cuidadosamente el riesgo potencial y los beneficios esperados del uso de Climodiène® en cada caso individual:
factores de riesgo para la trombosis y el tromboembolismo (tabaquismo, obesidad, dislipoproteinemia, hipertensión arterial, migraña, enfermedad de las válvulas cardíacas, alteración del ritmo cardíaco, cirugía extensa sin inmovilización prolongada),
otras enfermedades en las que puede haber trastornos circulatorios periféricos (diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico-urémico, enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa, anemia de células falciformes),
angioedema hereditario,
hipertrigliceridemia,
enfermedades que surgen o empeoran por primera vez durante el embarazo o en el contexto de la ingesta previa de hormonas sexuales (incluida ictericia colestásica, picazón colestásica, colelitiasis, otosclerosis con deterioro de la audición, porfiria, herpes durante el embarazo, Corea Sidengama),
puerperio.
Hipersensibilidad, hemorragias vaginales de etiología poco clara, cáncer de mama (establecido o sospechoso), enfermedades precancerosas o malignas dependientes de hormonas (presencia o sospecha), tumores hepáticos (benignos o malignos), incluidos antecedentes, enfermedad hepática grave, trombosis venosa profunda en etapa de exacerbación, tromboembolismo o información confiable sobre estas afecciones en el pasado, hipertrigliceridemia grave, embarazo, lactancia.
Por frecuencia, los efectos no deseados se dividen en grupos: a menudo (≥1/100 y <1/10), con poca frecuencia (≥1/1000 y <1/100) y raramente (≥1/10000 y <1/1000) (ver tabla 2).
Cuadro 2
Efectos indeseables cuando se usa el medicamento Klayr®
Clase de órgano sistémico | A menudo | Con poca frecuencia | Rara vez |
Enfermedades infecciosas y parasitarias | Infección por hongos, infección vaginal no especificada, vulvaginitis por Candida | Candidiasis, herpes labial, síndrome de histoplasmosis ocular, herpes zóster, infección del tracto urinario, vaginitis bacteriana, enfermedad inflamatoria pélvica | |
Del lado del metabolismo y la nutrición | Aumento del apetito | Retención de líquidos, hipertrigliceridemia | |
Desde el lado del sistema nervioso | Dolor de cabeza (incluido dolor de cabeza por tensión), dolor en el área sinusal de la nariz | Mareos, migraña (incluido con aura y sin aura) | Trastorno de atención, parestesia, Vertigo |
Desde el lado de la psique | Depresión/disminución del estado de ánimo, disminución de la libido, trastornos mentales, cambios de humor, labilidad afectiva, insomnio | Agresividad, ansiedad, disforia, aumento de la libido, nerviosismo, ansiedad, trastornos del sueño, estrés | |
Desde el lado de la vista | Intolerancia a las lentes de contacto, sequedad de la mucosa ocular, hinchazón de los párpados | ||
Desde el lado de los vasos | Aumento de la PA, sofocos | Sangrado de venas varicosas, reducción de la PA, dolor en el curso de las venas, TEV, tromboembolismo arterial, flebitis de las venas superficiales, tromboflebitis | |
Del lado del corazón | Infarto de miocardio, sensación de palpitaciones | ||
Desde el tracto gastrointestinal | Dolor abdominal, hinchazón, náuseas | Diarrea, vómitos | Estreñimiento, dispepsia, reflujo gastroesofágico, boca seca |
Del lado del hígado y del tracto biliar | Aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (ALT, AST, GGT) | Hiperplasia hepática nodular focal, colecistitis crónica | |
Lado de la piel y tejidos subcutáneos | Acné | Alopecia, picazón (incluida la erupción generalizada y con picazón), erupción (incluida la erupción manchada), hiperhidrosis | Reacción alérgica de la piel, incluyendo dermatitis alérgica y urticaria, cloasma, dermatitis, hirsutismo, hipertricosis, neurodermatitis, alteración de la pigmentación, seborrea, lesión de la piel, incluida la turgencia de la piel |
Desde el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo | Espasmos musculares | Dolor de espalda, sensación de pesadez, dolor en la mandíbula | |
En el lado de los riñones y el tracto urinario | Dolor en el tracto urinario | ||
Desde los genitales y la mama | Ausencia de sangrado menstrual, molestias en los senos, dolor en los senos, sensibilidad en los pezones, dolor en los pezones, sangrado menstrual doloroso, sangrado menstrual irregular (metrorragia) | Agrandamiento mamario, compactación difusa de los senos, displasia epitelial cervical, sangrado uterino disfuncional, dispareunia, Mastopatía fibroquística, sangrado abundante menstrual, quiste ovárico, dolor pélvico, síndrome premenstrual, leiomioma uterino, espasmo muscular uterino, flujo vaginal, sequedad del Revestimiento vulvar y vaginal, sangrado/sangrado de la vagina, incluyendo secreción manchada | Neoplasia benigna en el seno, incluyendo quiste mamario, cáncer de mama in situ, pólipo cervical, sangrado durante las relaciones sexuales, galactorrea, flujo menstrual sanguinolento escaso, sangrado menstrual retardado, ruptura del quiste ovárico, sensación de ardor en la vagina, olor vaginal, malestar vulvovaginal |
Desde el lado de la sangre y el sistema linfático | Linfadenopatía | ||
Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino | Asma bronquial, falta de aliento, hemorragia nasal | ||
Síntomas comunes | Aumento de peso corporal | Irritabilidad, edema periférico, pérdida de peso, fatiga | Dolor en el pecho, malestar general, fiebre |
Datos instrumentales de laboratorio | Aumento o disminución de la PA | Resultados patológicos del estudio citológico de Papanicolaou |
A continuación se enumeran los eventos adversos con una frecuencia muy baja o un desarrollo tardío de los síntomas que se consideran asociados con el grupo de COC (consulte "Contraindicaciones", " indicaciones Especiales»):
Tumores
- las mujeres que usan COC tienen una tasa ligeramente mayor de detección de cáncer de mama. Debido a que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el exceso de frecuencia es insignificante en relación con el riesgo general de cáncer de mama. No se ha establecido una relación causal de la aparición de cáncer de mama con COC,
- tumores hepáticos (benignos y malignos).
Otros Estados
- trombosis arterial y venosa y complicaciones tromboembólicas . ,
- eritema nodoso, eritema multiforme . ,
- secreción de las glándulas mamarias . ,
- mujeres con hipertrigliceridemia (mayor riesgo de pancreatitis con COC),
- aumento de la PA,
- Inicio o empeoramiento de condiciones en las que la asociación con el uso de COC no es innegable: ictericia y / o picazón asociada con colestasis, formación de cálculos biliares, porfiria, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico-urémico, Corea Sidengama, herpes durante el embarazo, pérdida de audición asociada con otosclerosis,
- en mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden causar o aumentar los síntomas del angioedema,
- trastornos de la función hepática.,
- trastornos de la tolerancia a la glucosa o efectos sobre la resistencia a la insulina periférica . ,
- enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa.,
- cloasma,
- hipersensibilidad (incluidos síntomas como erupción cutánea, urticaria).
Interacción
Las interacciones de otros medicamentos (inductores enzimáticos) con los anticonceptivos orales pueden provocar hemorragias disruptivas y/o un efecto anticonceptivo reducido (ver "Interacción").
Por frecuencia, los efectos no deseados se dividen en grupos: a menudo (≥1/100 y <1/10), con poca frecuencia (≥1/1000 y <1/100) y raramente (≥1/10000 y <1/1000) (ver tabla 2).
Cuadro 2
Efectos indeseables cuando se usa el medicamento Climodiène®
Clase de órgano sistémico | A menudo | Con poca frecuencia | Rara vez |
Enfermedades infecciosas y parasitarias | Infección por hongos, infección vaginal no especificada, vulvaginitis por Candida | Candidiasis, herpes labial, síndrome de histoplasmosis ocular, herpes zóster, infección del tracto urinario, vaginitis bacteriana, enfermedad inflamatoria pélvica | |
Del lado del metabolismo y la nutrición | Aumento del apetito | Retención de líquidos, hipertrigliceridemia | |
Desde el lado del sistema nervioso | Dolor de cabeza (incluido dolor de cabeza por tensión), dolor en el área sinusal de la nariz | Mareos, migraña (incluido con aura y sin aura) | Trastorno de atención, parestesia, Vertigo |
Desde el lado de la psique | Depresión/disminución del estado de ánimo, disminución de la libido, trastornos mentales, cambios de humor, labilidad afectiva, insomnio | Agresividad, ansiedad, disforia, aumento de la libido, nerviosismo, ansiedad, trastornos del sueño, estrés | |
Desde el lado de la vista | Intolerancia a las lentes de contacto, sequedad de la mucosa ocular, hinchazón de los párpados | ||
Desde el lado de los vasos | Aumento de la PA, sofocos | Sangrado de venas varicosas, reducción de la PA, dolor en el curso de las venas, TEV, tromboembolismo arterial, flebitis de las venas superficiales, tromboflebitis | |
Del lado del corazón | Infarto de miocardio, sensación de palpitaciones | ||
Desde el tracto gastrointestinal | Dolor abdominal, hinchazón, náuseas | Diarrea, vómitos | Estreñimiento, dispepsia, reflujo gastroesofágico, boca seca |
Del lado del hígado y del tracto biliar | Aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (ALT, AST, GGT) | Hiperplasia hepática nodular focal, colecistitis crónica | |
Lado de la piel y tejidos subcutáneos | Acné | Alopecia, picazón (incluida la erupción generalizada y con picazón), erupción (incluida la erupción manchada), hiperhidrosis | Reacción alérgica de la piel, incluyendo dermatitis alérgica y urticaria, cloasma, dermatitis, hirsutismo, hipertricosis, neurodermatitis, alteración de la pigmentación, seborrea, lesión de la piel, incluida la turgencia de la piel |
Desde el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo | Espasmos musculares | Dolor de espalda, sensación de pesadez, dolor en la mandíbula | |
En el lado de los riñones y el tracto urinario | Dolor en el tracto urinario | ||
Desde los genitales y la mama | Ausencia de sangrado menstrual, molestias en los senos, dolor en los senos, sensibilidad en los pezones, dolor en los pezones, sangrado menstrual doloroso, sangrado menstrual irregular (metrorragia) | Agrandamiento mamario, compactación difusa de los senos, displasia epitelial cervical, sangrado uterino disfuncional, dispareunia, Mastopatía fibroquística, sangrado abundante menstrual, quiste ovárico, dolor pélvico, síndrome premenstrual, leiomioma uterino, espasmo muscular uterino, flujo vaginal, sequedad del Revestimiento vulvar y vaginal, sangrado/sangrado de la vagina, incluyendo secreción manchada | Neoplasia benigna en el seno, incluyendo quiste mamario, cáncer de mama in situ, pólipo cervical, sangrado durante las relaciones sexuales, galactorrea, flujo menstrual sanguinolento escaso, sangrado menstrual retardado, ruptura del quiste ovárico, sensación de ardor en la vagina, olor vaginal, malestar vulvovaginal |
Desde el lado de la sangre y el sistema linfático | Linfadenopatía | ||
Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino | Asma bronquial, falta de aliento, hemorragia nasal | ||
Síntomas comunes | Aumento de peso corporal | Irritabilidad, edema periférico, pérdida de peso, fatiga | Dolor en el pecho, malestar general, fiebre |
Datos instrumentales de laboratorio | Aumento o disminución de la PA | Resultados patológicos del estudio citológico de Papanicolaou |
A continuación se enumeran los eventos adversos con una frecuencia muy baja o un desarrollo tardío de los síntomas que se consideran asociados con el grupo de COC (consulte "Contraindicaciones", " indicaciones Especiales»):
Tumores
- las mujeres que usan COC tienen una tasa ligeramente mayor de detección de cáncer de mama. Debido a que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el exceso de frecuencia es insignificante en relación con el riesgo general de cáncer de mama. No se ha establecido una relación causal de la aparición de cáncer de mama con COC,
- tumores hepáticos (benignos y malignos).
Otros Estados
- trombosis arterial y venosa y complicaciones tromboembólicas . ,
- eritema nodoso, eritema multiforme . ,
- secreción de las glándulas mamarias . ,
- mujeres con hipertrigliceridemia (mayor riesgo de pancreatitis con COC),
- aumento de la PA,
- Inicio o empeoramiento de condiciones en las que la asociación con el uso de COC no es innegable: ictericia y / o picazón asociada con colestasis, formación de cálculos biliares, porfiria, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico-urémico, Corea Sidengama, herpes durante el embarazo, pérdida de audición asociada con otosclerosis,
- en mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden causar o aumentar los síntomas del angioedema,
- trastornos de la función hepática.,
- trastornos de la tolerancia a la glucosa o efectos sobre la resistencia a la insulina periférica . ,
- enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa.,
- cloasma,
- hipersensibilidad (incluidos síntomas como erupción cutánea, urticaria).
Interacción
Las interacciones de otros medicamentos (inductores enzimáticos) con los anticonceptivos orales pueden provocar hemorragias disruptivas y/o un efecto anticonceptivo reducido (ver "Interacción").
En casos raros, son posibles:
Desde el sistema nervioso y los sentidos: dolor de cabeza, migraña, mareos, aumento de la fatiga, disminución del estado de ánimo, rara vez — sensación de ansiedad, insomnio.
Desde el sistema cardiovascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): aumento de la presión ARTERIAL o aumento de la hipertensión existente, rara vez-tromboflebitis, trombosis venosa, dolor en el curso de las venas, hipotensión arterial, anemia.
Por parte de los órganos gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, aumento de los niveles de gamma-glutamintransferasa, rara vez estreñimiento, gastritis.
Desde el sistema genitourinario: más a menudo 1% — sangrado avanzado, engrosamiento del endometrio, vulvovaginitis, menos a menudo 1%-cambios en la secreción vaginal, enfermedades fibroquísticas de las glándulas mamarias.
Desde el lado de la piel: rara vez: sudoración excesiva, exantema, eczema, dermatitis acneiforme, alopecia.
Demás: en casos raros: cambios en el peso corporal, sofocos calor, congestión y sensibilidad en los senos, candidiasis, raramente hinchazón de las piernas, calambres musculares, cambios en la libido, reacciones alérgicas, cambios en los niveles de lípidos en la sangre, aumento de la glucosa en la sangre.
Síntomas: sobre violaciones graves de la sobredosis de la droga de Klayr® no se informó. Sobre la base de la experiencia total del uso de KOK, los síntomas que se pueden observar con una sobredosis de tabletas activas: náuseas, vómitos, manchas de sangre o metrorragia.
Tratamiento: sintomático.
Síntomas: sobre las graves irregularidades en la sobredosis de la droga Climodiène® no se informó. Sobre la base de la experiencia total del uso de KOK, los síntomas que se pueden observar con una sobredosis de tabletas activas: náuseas, vómitos, manchas de sangre o metrorragia.
Tratamiento: sintomático.
El efecto anticonceptivo del COC se basa en la interacción de varios factores, el más importante de los cuales es la supresión de la ovulación y el cambio en las propiedades de la secreción cervical. Junto con la prevención de embarazos no deseados, los COC tienen una serie de propiedades positivas, que también tienen en cuenta las propiedades negativas (ver. "Instrucciones especiales", "efectos Secundarios") pueden ayudar a elegir el método anticonceptivo más adecuado. Las mujeres que toman COC reducen el dolor y la intensidad del sangrado menstrual, lo que resulta en un menor riesgo de anemia por deficiencia de hierro. Además, hay evidencia de un riesgo reducido de cáncer de endometrio y cáncer de ovario
La Droga De Klayr® tiene un efecto favorable en el endometrio, que puede ser aplicable para el tratamiento de sangrado menstrual abundante y/o prolongado sin patología orgánica. La eficacia y seguridad de las tabletas de valerato de estradiol/dienogesto en el tratamiento de los síntomas de la hemorragia uterina disfuncional se han estudiado en dos ensayos clínicos doble ciego controlados con placebo. Ambos estudios demostraron una reducción clínica y estadísticamente significativa en la pérdida de sangre menstrual. Esto fue acompañado por una mejora estadísticamente significativa en las tasas de metabolismo del hierro (Hb, hematocrito y ferritina).
Estrógeno en la preparación de Klayr® es el valerato de estradiol, precursor del 17β-estradiol humano natural (1 mg de valerato de estradiol corresponde a 0,76 mg de 17β-estradiol). El componente estrogénico utilizado en este COC es, por lo tanto, diferente de los estrógenos comúnmente utilizados en el COC, que son estrógenos sintéticos: etinilestradiol o su precursor mestranol, ambos que contienen el grupo etinilo en la posición 17α. Este grupo condiciona una mayor estabilidad metabólica, pero también un efecto más pronunciado sobre el hígado.
Tomar el medicamento Klayr® conduce a un efecto menos pronunciado en el hígado en comparación con los COC trifásicos que contienen etinilestradiol y levonorgestrel. Se ha demostrado que el efecto sobre la concentración de SHBG y los parámetros de hemostasia es menos pronunciado. En combinación con dienogest estradiol, el valerato muestra un aumento de HDL, mientras que la concentración de C-LDL disminuye ligeramente.
Dienogest es un progestágeno que se caracteriza por efectos antiandrogénicos parciales adicionales. Sus propiedades estrogénicas, antiestrogénicas y androgénicas son insignificantes. Debido a la estructura química especial, se proporciona un espectro de acción farmacológica que combina las ventajas más importantes de los 19-nor-progestágenos y derivados de la progesterona.
Los datos preclínicos obtenidos de los estudios estándar de toxicidad por dosis múltiples, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva no indican la existencia de un riesgo específico para los humanos. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que las hormonas sexuales pueden estimular el crecimiento de varios tejidos y tumores dependientes de hormonas.
Cuando se aplica correctamente, el índice de Perl (una medida que refleja la tasa de embarazo en 100 mujeres durante el año de uso del anticonceptivo) es inferior a 1. Si omite las tabletas o se aplica incorrectamente, el índice de Perl puede aumentar.
El efecto anticonceptivo del COC se basa en la interacción de varios factores, el más importante de los cuales es la supresión de la ovulación y el cambio en las propiedades de la secreción cervical. Junto con la prevención de embarazos no deseados, los COC tienen una serie de propiedades positivas, que también tienen en cuenta las propiedades negativas (ver. "Instrucciones especiales", "efectos Secundarios") pueden ayudar a elegir el método anticonceptivo más adecuado. Las mujeres que toman COC reducen el dolor y la intensidad del sangrado menstrual, lo que resulta en un menor riesgo de anemia por deficiencia de hierro. Además, hay evidencia de un riesgo reducido de cáncer de endometrio y cáncer de ovario
Medicamento Climodiène® tiene un efecto favorable en el endometrio, que puede ser aplicable para el tratamiento de sangrado menstrual abundante y/o prolongado sin patología orgánica. La eficacia y seguridad de las tabletas de valerato de estradiol/dienogesto en el tratamiento de los síntomas de la hemorragia uterina disfuncional se han estudiado en dos ensayos clínicos doble ciego controlados con placebo. Ambos estudios demostraron una reducción clínica y estadísticamente significativa en la pérdida de sangre menstrual. Esto fue acompañado por una mejora estadísticamente significativa en las tasas de metabolismo del hierro (Hb, hematocrito y ferritina).
Estrógeno en la preparación Climodiène® es el valerato de estradiol, precursor del 17β-estradiol humano natural (1 mg de valerato de estradiol corresponde a 0,76 mg de 17β-estradiol). El componente estrogénico utilizado en este COC es, por lo tanto, diferente de los estrógenos comúnmente utilizados en el COC, que son estrógenos sintéticos: etinilestradiol o su precursor mestranol, ambos que contienen el grupo etinilo en la posición 17α. Este grupo condiciona una mayor estabilidad metabólica, pero también un efecto más pronunciado sobre el hígado.
Tomar el medicamento Climodiène® conduce a un efecto menos pronunciado en el hígado en comparación con los COC trifásicos que contienen etinilestradiol y levonorgestrel. Se ha demostrado que el efecto sobre la concentración de SHBG y los parámetros de hemostasia es menos pronunciado. En combinación con dienogest estradiol, el valerato muestra un aumento de HDL, mientras que la concentración de C-LDL disminuye ligeramente.
Dienogest es un progestágeno que se caracteriza por efectos antiandrogénicos parciales adicionales. Sus propiedades estrogénicas, antiestrogénicas y androgénicas son insignificantes. Debido a la estructura química especial, se proporciona un espectro de acción farmacológica que combina las ventajas más importantes de los 19-nor-progestágenos y derivados de la progesterona.
Los datos preclínicos obtenidos de los estudios estándar de toxicidad por dosis múltiples, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva no indican la existencia de un riesgo específico para los humanos. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que las hormonas sexuales pueden estimular el crecimiento de varios tejidos y tumores dependientes de hormonas.
Cuando se aplica correctamente, el índice de Perl (una medida que refleja la tasa de embarazo en 100 mujeres durante el año de uso del anticonceptivo) es inferior a 1. Si omite las tabletas o se aplica incorrectamente, el índice de Perl puede aumentar.
Dienogest
Absorción. Después de la administración oral, dienogest se absorbe rápida y casi por completo. Cmax en el plasma sanguíneo, que es de 90,5 ng / ml, se alcanza aproximadamente 1 h después de la administración oral de la tableta del medicamento Klayr® que contiene 2 mg de valerato de estradiol 3 mg de dienogesto. La biodisponibilidad es de alrededor del 91%. La farmacocinética de dienogesto en el rango de dosis de 1 a 8 mg se caracteriza por la dependencia de la dosis.
La ingesta simultánea de alimentos no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la velocidad y el grado de absorción de dienogesto.
Distribución. Una porción relativamente grande (10%) de la dienogesta circulante está no relacionada, mientras que alrededor del 90% está relacionada inespecíficamente con la albúmina. Dienogest no se une a SHBG, y globulina de Unión a corticosteroides (CSG). Por esta razón, no existe la posibilidad de expulsar la testosterona de su asociación con SHBG o el cortisol de su asociación con KSG. Cualquier efecto sobre los procesos fisiológicos del transporte de esteroides endógenos es, por lo tanto, poco probable. Vd dienogesta en Css es 46 l después de la inyección de 85 µg de dienogesto marcado con tritio.
Metabolismo. Dienogest se metaboliza casi por completo, pasando por las vías conocidas del metabolismo de las hormonas sexuales (hidroxilación, conjugación), para formar metabolitos predominantemente inactivos endocrinológicamente. Los metabolitos se excretan muy rápidamente, de modo que la fracción predominante en el plasma sanguíneo es el dienogesto inalterado.
El aclaramiento total después de la inyección de dienogesto marcado con tritio es de 5,1 l / h.
Eliminación. T1/2 el dienogesto del plasma sanguíneo es de aproximadamente 11 h.después de la ingestión a una dosis de 0,1 mg/kg, el dienogesto se excreta como metabolitos, por los riñones y a través del intestino en una proporción de aproximadamente 3:1. Después de la administración oral, el 42% de la dosis se excreta dentro de las primeras 24 h y el 63% dentro de los días 6 por excreción renal. Después de 6 días, los riñones y el intestino eliminan el 86% de la dosis en conjunto.
Css. La farmacocinética de dienogesto es independiente de la concentración de SHBG. Css se logra después de 3 días de tomar la misma dosis, que es de 3 mg de dienogesto en combinación con 2 mg de valerato de estradiol. Cmin, Cmax y la concentración media de dienogesto en plasma sanguíneo en estado de equilibrio es, respectivamente, 11,8, 82,9 y 33,7 ng / ml.0–24 — 1,24.
Estradiola valerata
Absorción. Después de la ingestión de estradiol, el valerato se absorbe rápida y completamente. La división en estradiol y ácido Valeriano se produce durante la absorción en la mucosa gastrointestinal o durante el primer paso a través del hígado, lo que resulta en estradiol y sus metabolitos: estrona y estriol. Cmax el estradiol en plasma, igual a 70,6 PG / ml, se alcanza entre 1,5 y 12 h después de una sola dosis oral de una tableta que contiene 3 mg de valerato de estradiol en el día 1 del curso. La ingesta simultánea de alimentos no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la velocidad y el grado de absorción de valerato de estradiol.
Metabolismo. El ácido Valeriano se metaboliza muy rápidamente. Después de la ingestión, aproximadamente el 3% de la dosis se vuelve directamente biodisponible como estradiol. El estradiol sufre un intenso efecto de paso primario a través del hígado, y una parte significativa de la dosis administrada ya se metaboliza en el tracto mucoso. En conjunto con el metabolismo presystem en el hígado, aproximadamente el 95% de la dosis ingerida se metaboliza antes de ingresar a la circulación sistémica. Los principales metabolitos son estrona, sulfato de estrona y glucurónido de estrona.
Distribución. En el plasma sanguíneo, el 38% del estradiol está asociado con SHBG, el 60% con albúmina y el 2-3% circula en forma no relacionada. El estradiol puede aumentar ligeramente la concentración de SHBG en el plasma sanguíneo, este efecto depende de la dosis. En el día 21 del ciclo de administración, la concentración de SHBG fue de aproximadamente el 148% de la línea de base, y en el día 28 (finalización de la fase de administración de tabletas inactivas) disminuyó a aproximadamente el 141% de la línea de base. Aparente Vd después de la introducción en / en — 1,2 l / kg.
Eliminación. Debido al gran grupo circulante de sulfatos y glucurónidos de estrógeno, así como a la recirculación intestinal-hepática T1/2 el estradiol en la fase terminal después de la administración oral es un parámetro complejo que depende de todos estos procesos y está en el rango de aproximadamente 13-20 h.
El estradiol y sus metabolitos son excretados principalmente por los riñones, con aproximadamente el 10% excretado a través del intestino.
Css. La farmacocinética del estradiol está influenciada por la concentración de SHBG. En las mujeres, la concentración medida de estradiol en el plasma sanguíneo es una colección de estradiol endógeno y estradiol recibido mientras se toma el medicamento Klayr®. Durante la fase de administración de tabletas que contienen 2 mg de valerato de estradiol 3 mg de dienogesto, Cmax y la concentración plasmática media de estradiol en estado de equilibrio es de 66 y 51,6 PG/ml, respectivamente. durante todo el ciclo de 28 días, se mantuvieron C establesmin estradiol en el rango de 28,7 a 64,7 PG / ml.
Dienogest
Absorción. Después de la administración oral, dienogest se absorbe rápida y casi por completo. Cmax en el plasma sanguíneo, que es 90,5 ng / ml, se alcanza aproximadamente 1 h después de la administración oral de la tableta del medicamento Climodiène® que contiene 2 mg de valerato de estradiol 3 mg de dienogesto. La biodisponibilidad es de alrededor del 91%. La farmacocinética de dienogesto en el rango de dosis de 1 a 8 mg se caracteriza por la dependencia de la dosis.
La ingesta simultánea de alimentos no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la velocidad y el grado de absorción de dienogesto.
Distribución. Una porción relativamente grande (10%) de la dienogesta circulante está no relacionada, mientras que alrededor del 90% está relacionada inespecíficamente con la albúmina. Dienogest no se une a SHBG, y globulina de Unión a corticosteroides (CSG). Por esta razón, no existe la posibilidad de expulsar la testosterona de su asociación con SHBG o el cortisol de su asociación con KSG. Cualquier efecto sobre los procesos fisiológicos del transporte de esteroides endógenos es, por lo tanto, poco probable. Vd dienogesta en Css es 46 l después de la inyección de 85 µg de dienogesto marcado con tritio.
Metabolismo. Dienogest se metaboliza casi por completo, pasando por las vías conocidas del metabolismo de las hormonas sexuales (hidroxilación, conjugación), para formar metabolitos predominantemente inactivos endocrinológicamente. Los metabolitos se excretan muy rápidamente, de modo que la fracción predominante en el plasma sanguíneo es el dienogesto inalterado.
El aclaramiento total después de la inyección de dienogesto marcado con tritio es de 5,1 l / h.
Eliminación. T1/2 el dienogesto del plasma sanguíneo es de aproximadamente 11 h.después de la ingestión a una dosis de 0,1 mg/kg, el dienogesto se excreta como metabolitos, por los riñones y a través del intestino en una proporción de aproximadamente 3:1. Después de la administración oral, el 42% de la dosis se excreta dentro de las primeras 24 h y el 63% dentro de los días 6 por excreción renal. Después de 6 días, los riñones y el intestino eliminan el 86% de la dosis en conjunto.
Css. La farmacocinética de dienogesto es independiente de la concentración de SHBG. Css se logra después de 3 días de tomar la misma dosis, que es de 3 mg de dienogesto en combinación con 2 mg de valerato de estradiol. Cmin, Cmax y la concentración media de dienogesto en plasma sanguíneo en estado de equilibrio es, respectivamente, 11,8, 82,9 y 33,7 ng / ml.0–24 — 1,24.
Estradiola valerata
Absorción. Después de la ingestión de estradiol, el valerato se absorbe rápida y completamente. La división en estradiol y ácido Valeriano se produce durante la absorción en la mucosa gastrointestinal o durante el primer paso a través del hígado, lo que resulta en estradiol y sus metabolitos: estrona y estriol. Cmax el estradiol en plasma, igual a 70,6 PG / ml, se alcanza entre 1,5 y 12 h después de una sola dosis oral de una tableta que contiene 3 mg de valerato de estradiol en el día 1 del curso. La ingesta simultánea de alimentos no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la velocidad y el grado de absorción de valerato de estradiol.
Metabolismo. El ácido Valeriano se metaboliza muy rápidamente. Después de la ingestión, aproximadamente el 3% de la dosis se vuelve directamente biodisponible como estradiol. El estradiol sufre un intenso efecto de paso primario a través del hígado, y una parte significativa de la dosis administrada ya se metaboliza en el tracto mucoso. En conjunto con el metabolismo presystem en el hígado, aproximadamente el 95% de la dosis ingerida se metaboliza antes de ingresar a la circulación sistémica. Los principales metabolitos son estrona, sulfato de estrona y glucurónido de estrona.
Distribución. En el plasma sanguíneo, el 38% del estradiol está asociado con SHBG, el 60% con albúmina y el 2-3% circula en forma no relacionada. El estradiol puede aumentar ligeramente la concentración de SHBG en el plasma sanguíneo, este efecto depende de la dosis. En el día 21 del ciclo de administración, la concentración de SHBG fue de aproximadamente el 148% de la línea de base, y en el día 28 (finalización de la fase de administración de tabletas inactivas) disminuyó a aproximadamente el 141% de la línea de base. Aparente Vd después de la introducción en / en — 1,2 l / kg.
Eliminación. Debido al gran grupo circulante de sulfatos y glucurónidos de estrógeno, así como a la recirculación intestinal-hepática T1/2 el estradiol en la fase terminal después de la administración oral es un parámetro complejo que depende de todos estos procesos y está en el rango de aproximadamente 13-20 h.
El estradiol y sus metabolitos son excretados principalmente por los riñones, con aproximadamente el 10% excretado a través del intestino.
Css. La farmacocinética del estradiol está influenciada por la concentración de SHBG. En las mujeres, la concentración plasmática medida de estradiol es una colección de estradiol endógeno y estradiol ingerido mientras se toma el medicamento Climodiène®. Durante la fase de administración de tabletas que contienen 2 mg de valerato de estradiol 3 mg de dienogesto, Cmax y la concentración plasmática media de estradiol en estado de equilibrio es de 66 y 51,6 PG/ml, respectivamente. durante todo el ciclo de 28 días, se mantuvieron C establesmin estradiol en el rango de 28,7 a 64,7 PG / ml.
Estradiola valerata
En la absorción (rápida y completa) y el" primer paso " a través del hígado, se descompone en estradiol (biodisponibilidad del 3-6%) y ácido Valeriano, Cmax el estradiol se alcanza en 2-10 h, con una proporción de estrona / estradiol de 4: 1. Se une a la albúmina y la globulina que une las hormonas sexuales, la concentración de equilibrio es 40-90 ng / l. El estradiol se metaboliza principalmente en el hígado, así como en el intestino, riñón, músculo esquelético y órganos Diana para formar estrona, estriol, catecolestrógenos y sus conjugados con ácidos glucurónico y sulfúrico. La concentración de estrona es aproximadamente 7 veces mayor que la de estradiol y el sulfato de estrona es 150 veces mayor que la concentración de estradiol (los niveles de estradiol y estrona vuelven a los valores originales dentro de los 2-3 días posteriores a la interrupción). Parcialmente sometido a recirculación intestinal-hepática, excretado en la orina como metabolitos
Dienogest.
Rápidamente y casi completamente absorbido por el tracto gastrointestinal, biodisponibilidad absoluta de alrededor del 90%, Cmax (54 ng/l) se alcanza después de aproximadamente 1 h.se Une a la albúmina en aproximadamente un 90%. Se metaboliza por hidroxilación, hidrogenación, conjugación y aromatización para formar metabolitos inactivos. T1/2 la fase final de eliminitsia del plasma es de aproximadamente 11 h, el total De CL-3,2 l / h. se Excreta principalmente en la orina como metabolitos.
- Agente antioclimatérico combinado (estrógeno gestágeno) [Estrógenos, gestágenos, sus homólogos y antagonistas en combinaciones]
Efectos de otros LS en el fármaco de Klayr®
Es posible interactuar con LS que inducen enzimas hepáticas microsomales, lo que puede aumentar el aclaramiento de las hormonas sexuales, lo que a su vez puede conducir a sangrado uterino avanzado y/o un efecto anticonceptivo reducido.
Tácticas de
La inducción de enzimas hepáticas microsomales se puede observar después de varios días de uso conjunto de medicamentos inductores y la preparación de Klayr® y persistir hasta 4 semanas después de su finalización.
Tratamiento a corto plazo. Las mujeres que reciben tratamiento con medicamentos que inducen enzimas hepáticas microsomales deben usar temporalmente un método anticonceptivo de barrera o elegir otro método anticonceptivo no hormonal además de tomar el medicamento Klayr®. El método anticonceptivo de barrera debe usarse durante todo el período de administración de los medicamentos concomitantes y dentro de los 28 días posteriores a su retirada. Si la administración de medicamentos concomitantes continúa después de que se hayan agotado las tabletas activas en el paquete del medicamento de Klayr®. es necesario desechar las píldoras inactivas (placebo) e inmediatamente comenzar a tomar las píldoras activas del nuevo paquete.
Tratamiento a largo plazo. Se recomienda a las mujeres que reciben tratamiento a largo plazo con medicamentos que inducen enzimas hepáticas microsomales que consideren otro método anticonceptivo no hormonal efectivo.
Sustancias que aumentan el aclaramiento de la droga Klayr® (reducir la eficiencia mediante la inducción de enzimas). Fenitoína, barbitúricos, bozentan, primidona, carbamazepina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina, así como medicamentos que contienen hierba de San Juan perforada.
La administración simultánea de rifampicina junto con tabletas que contienen valerato de estradiol y dienogest dio como resultado una reducción significativa de Css y exposición sistémica a dienogesto y estradiol. Exposición sistémica de dienogesto y estradiol en Css. medido basado en AUC0–24, disminuyó 83 y 44%, respectivamente.
Sustancias con diferentes efectos sobre el aclaramiento de la droga de Klayr®.Cuando se usa junto con el medicamento Klayr® muchos inhibidores de las proteasas del VIH o del virus de la hepatitis C y nniot pueden aumentar y disminuir las concentraciones plasmáticas de estrógenos o progestinas. En algunos casos, tal influencia puede ser clínicamente significativa.
Sustancias que reducen el aclaramiento de COC (inhibidores de enzimas). Dienogesto es un sustrato del citocromo P450 3A4. Los inhibidores fuertes y moderados del CYP3A4, como los antimicóticos azólicos (incluidos itraconazol, voriconazol, fluconazol), verapamilo, macrólidos (incluidos claritromicina, eritromicina), diltiazem y jugo de toronja, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina, o ambas.
Cuando se toma simultáneamente con un fuerte inhibidor de ketoconazol, el valor de AUC0–24 en estado de equilibrio, el dienogesto aumentó 2,86 veces y el estradiol aumentó 1,57 veces. Cuando se usa simultáneamente con un inhibidor moderado de eritromicina, el valor de AUC0–24 el dienogesto y el estradiol en estado de equilibrio aumentaron 1,62 y 1,33 veces, respectivamente.
Efecto de la droga de Klayr® a otros medicamentos
Los COC pueden afectar el metabolismo de otros medicamentos, lo que conduce a un aumento (incluida la ciclosporina) o una disminución (incluida la lamotrigina) en su concentración en el plasma sanguíneo y los tejidos.
Sin embargo, según los datos de la investigación in vitro. inhibición de las enzimas CYP cuando se administra el medicamento Klayr® en una dosis terapéutica es poco probable.
Incompatibilidad. Falta.
Efectos de otros LS en el medicamento Climodiène®
Es posible interactuar con LS que inducen enzimas hepáticas microsomales, lo que puede aumentar el aclaramiento de las hormonas sexuales, lo que a su vez puede conducir a sangrado uterino avanzado y/o un efecto anticonceptivo reducido.
Tácticas de
La inducción de enzimas hepáticas microsomales se puede observar después de varios días de uso conjunto de medicamentos inductores y el medicamento Climodiène® y persistir hasta 4 semanas después de su finalización.
Tratamiento a corto plazo. Las mujeres que reciben tratamiento con medicamentos que inducen enzimas hepáticas microsomales deben usar temporalmente un método anticonceptivo de barrera o elegir otro método anticonceptivo no hormonal además de tomar el medicamento Climodiène®. El método anticonceptivo de barrera debe usarse durante todo el período de administración de los medicamentos concomitantes y dentro de los 28 días posteriores a su retirada. Si la administración de medicamentos concomitantes continúa después de que se hayan agotado las tabletas activas en el paquete de medicamentos Climodiène®. es necesario desechar las píldoras inactivas (placebo) e inmediatamente comenzar a tomar las píldoras activas del nuevo paquete.
Tratamiento a largo plazo. Se recomienda a las mujeres que reciben tratamiento a largo plazo con medicamentos que inducen enzimas hepáticas microsomales que consideren otro método anticonceptivo no hormonal efectivo.
Sustancias que aumentan el aclaramiento del medicamento Climodiène® (reducir la eficiencia mediante la inducción de enzimas). Fenitoína, barbitúricos, bozentan, primidona, carbamazepina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina, así como medicamentos que contienen hierba de San Juan perforada.
La administración simultánea de rifampicina junto con tabletas que contienen valerato de estradiol y dienogest dio como resultado una reducción significativa de Css y exposición sistémica a dienogesto y estradiol. Exposición sistémica de dienogesto y estradiol en Css. medido basado en AUC0–24, disminuyó 83 y 44%, respectivamente.
Sustancias con diferentes efectos sobre el aclaramiento del medicamento Climodiène®.Cuando se usa junto con el medicamento Climodiène® muchos inhibidores de las proteasas del VIH o del virus de la hepatitis C y nniot pueden aumentar y disminuir las concentraciones plasmáticas de estrógenos o progestinas. En algunos casos, tal influencia puede ser clínicamente significativa.
Sustancias que reducen el aclaramiento de COC (inhibidores de enzimas). Dienogesto es un sustrato del citocromo P450 3A4. Los inhibidores fuertes y moderados del CYP3A4, como los antimicóticos azólicos (incluidos itraconazol, voriconazol, fluconazol), verapamilo, macrólidos (incluidos claritromicina, eritromicina), diltiazem y jugo de toronja, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina, o ambas.
Cuando se toma simultáneamente con un fuerte inhibidor de ketoconazol, el valor de AUC0–24 en estado de equilibrio, el dienogesto aumentó 2,86 veces y el estradiol aumentó 1,57 veces. Cuando se usa simultáneamente con un inhibidor moderado de eritromicina, el valor de AUC0–24 el dienogesto y el estradiol en estado de equilibrio aumentaron 1,62 y 1,33 veces, respectivamente.
Efectos de la droga Climodiène® a otros medicamentos
Los COC pueden afectar el metabolismo de otros medicamentos, lo que conduce a un aumento (incluida la ciclosporina) o una disminución (incluida la lamotrigina) en su concentración en el plasma sanguíneo y los tejidos.
Sin embargo, según los datos de la investigación in vitro. inhibición de las enzimas CYP cuando se administra el medicamento Climodiène® en una dosis terapéutica es poco probable.
Incompatibilidad. Falta.
La ingesta simultánea a largo plazo de hidantoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina y rifampicina, así como presumiblemente topiramato y griseofulvina atenúa el efecto. Algunos antibióticos (por ejemplo, penicilinas y tetraciclinas) reducen los niveles de estradiol, el alcohol aumenta. El paracetamol y otras sustancias que se conjugan aumentan la biodisponibilidad del estradiol.