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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
La carolisina es un fármaco alquilante para el tratamiento tópico del linfoma cutáneo de células T de micosis en estadio IA e IB en pacientes que han recibido previamente terapia dirigida a la piel.
VALCHLOR es un fármaco alquilante para el tratamiento tópico del linfoma cutáneo de células T de micosis en estadio IA e IB en pacientes que previamente recibieron terapia dirigida por la piel.
Dosis y cambio de dosis
solo para uso dermatológico tópico
Aplique una película delgada de gel de cariolisina en las áreas afectadas de la piel una vez al día.
Detenga el tratamiento con carolisina para úlceras cutáneas de cualquier tipo, ampollas o dermatitis moderadamente severa o severa (D. H. pronunció enrojecimiento de la piel con edema). Después de la mejora, el tratamiento con cariolisina se puede reiniciar cada 3 días con una frecuencia reducida de una vez. Si se tolera la reintroducción del tratamiento durante al menos una semana, la frecuencia de uso se puede aumentar a cada dos días durante al menos una semana y luego a una vez al día si se tolera.
Instrucciones de uso
La caritolisina es un fármaco citotóxico. Siga los procedimientos especiales de manipulación y eliminación aplicables. 1)
Los pacientes deben lavarse las manos a fondo con agua y jabón después de tratar o usar cariolisina.
Las enfermeras deben usar guantes de nitrilo desechables cuando apliquen carolisina a los pacientes y lavarse las manos a fondo con agua y jabón después de quitar los guantes. Si la piel se expone accidentalmente a cariolisina, las enfermeras deben lavar inmediatamente las áreas expuestas con agua y jabón durante al menos 15 minutos y quitar la ropa contaminada.
Los pacientes o las enfermeras deben seguir estas instrucciones cuando usan cariolisina:
- Aplicar inmediatamente o dentro de los 30 minutos posteriores a la extracción del refrigerador. Devuelva la cariolisina al refrigerador inmediatamente después de cada uso.
- Aplique al menos 4 horas antes o 30 minutos después de ducharse o lavarse sobre la piel completamente seca. Después de la aplicación, deje que las áreas tratadas se sequen durante 5 a 10 minutos antes de cubrirlas con ropa.
- Los plastificantes (pantallas de humedad) se pueden aplicar a las áreas tratadas 2 horas antes o 2 horas después de su uso.
- no use vendajes oclusivos en áreas de la piel donde se ha usado cariolisina.
- Evite el fuego, las llamas y el tabaquismo hasta que se seque la carolisina.
Dosis y cambio de dosis
solo para uso dermatológico tópico
Aplique una película delgada VALCHLOR-gel en las áreas afectadas de la piel una vez al día.
Detenga el tratamiento con VALCHLOR para úlceras cutáneas de cualquier tipo, ampollas o dermatitis moderadamente severa o severa (D. H. pronunciado enrojecimiento de la piel con edema). Después de la mejora, el tratamiento con VALCHLOR se puede reiniciar cada 3 días con una frecuencia reducida de una vez. Si se tolera la reintroducción del tratamiento durante al menos una semana, la frecuencia de uso se puede aumentar a cada dos días durante al menos una semana y luego a una vez al día si se tolera.
Instrucciones de uso
VALCHLOR es un fármaco citotóxico. Siga los procedimientos especiales de manipulación y eliminación aplicables. 1)
Los pacientes deben lavarse las manos a fondo con agua y jabón después del tratamiento o el uso de VALCHLOR
Las enfermeras deben usar guantes de nitrilo desechables cuando apliquen VALCHLOR a los pacientes y lavarse las manos a fondo con agua y jabón después de quitar los guantes. Si la piel se expone accidentalmente a VALCHLOR, las enfermeras deben lavar inmediatamente las áreas expuestas con agua y jabón durante al menos 15 minutos y quitar la ropa contaminada.
Los pacientes o las enfermeras deben seguir estas instrucciones cuando usan VALCHLOR :
- Aplicar inmediatamente o dentro de los 30 minutos posteriores a la extracción del refrigerador. Devuelva VALCHLOR al refrigerador inmediatamente después de cada uso.
- Aplique al menos 4 horas antes o 30 minutos después de ducharse o lavarse sobre la piel completamente seca. Después de la aplicación, deje que las áreas tratadas se sequen durante 5 a 10 minutos antes de cubrirlas con ropa.
- Los plastificantes (pantallas de humedad) se pueden aplicar a las áreas tratadas 2 horas antes o 2 horas después de su uso.
- no use vendajes oclusivos en áreas de la piel donde se ha utilizado VALCHLOR.
- Evite el fuego, las llamas y fumar hasta que se seque VALCHLOR .
El uso de cariolisina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad severa conocida a la mechloretamina. Se han producido reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxia, con formulaciones tópicas de mechloretamina.
VALCHLOR está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad severa conocida a la mechloretamina. Se han producido reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxia, con formulaciones tópicas de mechloretamina.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Membrana mucosa o lesión ocular
La exposición de los ojos a la mechloretamina causa dolor, quemaduras, inflamación, fotofobia y visión borrosa. La ceguera y la lesión ocular anterior irreversible grave pueden ocurrir. Señale al paciente que (1) se le enjuagará inmediatamente con abundante agua, solución salina normal o una solución de descarga de sal oftálmica equilibrada durante al menos 15 minutos cuando se exponga a los ojos y (2) atención médica inmediata (incluido el asesoramiento oftalmológico) .
La exposición a las membranas mucosas, como la mucosa oral o la mucosa nasal, causa dolor, enrojecimiento y ulceración, que pueden ser graves. Si está en contacto con la membrana mucosa, enjuague inmediatamente con abundante agua durante al menos 15 minutos, seguido de un consejo médico inmediato.
Exposición secundaria a cariolisina
Evite el contacto directo de la piel con carolisina en personas que no sean el paciente. Los riesgos de exposición secundaria incluyen dermatitis, lesiones de la mucosa y cáncer secundario. Siga las instrucciones de uso recomendadas para evitar la exposición secundaria.
Eczema
El efecto secundario más común fue la dermatitis, que ocurrió en el 56% de los pacientes. La dermatitis fue moderadamente grave o grave en el 23% de los pacientes. Monitoree a los pacientes por enrojecimiento, hinchazón, inflamación, picazón, ampollas, ulceración e infecciones secundarias de la piel. La cara, los genitales, el ano y la piel intertriginosa tienen un mayor riesgo de dermatitis. Siga las instrucciones para cambiar la dosis de dermatitis.
cáncer de piel no melanoma
El cuatro por ciento (4%, 11/255) de los pacientes desarrollaron cáncer de piel sin melanoma durante el estudio clínico o un año después del tratamiento: 2% (3/128) de los pacientes que recibieron carolisina y 6% (8/127) de los pacientes que recibieron el comparador de ungüento de mechloretamina. Algunos de estos cánceres de piel no melanoma han ocurrido en pacientes que previamente habían recibido terapias que se sabe que causan cáncer de piel no melanoma. Monitoree a los pacientes con cáncer de piel no melanoma durante y después del tratamiento con cariolisina. El cáncer de piel no melanoma puede ocurrir en cualquier área de la piel, incluidas las áreas no tratadas.
Toxicidad embriofetal
Según su mecanismo de acción, informes de casos en humanos y encontrados en animales, la carolisina puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Hay informes de casos de niños nacidos con malformaciones en mujeres embarazadas que han recibido mecloretamina sistémicamente. La mechloretamina fue teratogénica y embrionaria después de la administración subcutánea única a animales. Las mujeres aconsejan no evitar el embarazo mientras usan cariolisina. Si este medicamento se usa durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente sobre el riesgo potencial para un feto.
Gel inflamable
Los productos a base de alcohol, incluida la cariolisina, son inflamables. Siga las instrucciones de uso recomendadas.
Información de asesoramiento al paciente
Por favor refiérase Etiqueta de paciente aprobada por la FDA (guía de medicación)
Informe a los pacientes sobre lo siguiente y proporcione una copia de la guía de medicamentos.
Instrucciones para pacientes y enfermeras sobre el uso de cariolisina
Aplique una película delgada de cariolisina en las áreas afectadas de la piel una vez al día.
Los pacientes deben lavarse las manos a fondo con agua y jabón después de tratar o usar cariolisina. Las enfermeras deben usar guantes de nitrilo desechables cuando apliquen carolisina a los pacientes y lavarse las manos a fondo con agua y jabón después de quitar los guantes. Si la piel se expone accidentalmente a cariolisina, las enfermeras deben lavar inmediatamente las áreas expuestas con agua y jabón y quitar la ropa contaminada.
Los pacientes y las enfermeras deben seguir estas instrucciones cuando usan cariolisina:
- Aplicar inmediatamente o dentro de los 30 minutos posteriores a la extracción del refrigerador. Devuelva la cariolisina al refrigerador inmediatamente después de cada uso.
- aplique cariolisina al menos 4 horas antes o 30 minutos después de ducharse o lavarse sobre la piel completamente seca. Después de la aplicación, deje que las áreas tratadas se sequen durante 5 a 10 minutos antes de cubrirlas con ropa.
- Los plastificantes (pantallas de humedad) se pueden aplicar a las áreas tratadas 2 horas antes o 2 horas después de usar carolisina.
- Las vendas oclusivas (aéreas o impermeables) no deben usarse en áreas de la piel donde se usó carolisina.
Instrucciones para pacientes y enfermeras para almacenar carolisina
Almacene la carolisina enfriada a temperaturas entre 36 ° F - 46 ° F (2 ° C - 8 ° C). Señale al paciente que el cumplimiento de las condiciones de almacenamiento recomendadas garantiza que la cariolisina funcione como se esperaba. Los pacientes deben consultar a un farmacéutico antes de usar cariolisina, que se ha dejado a temperatura ambiente durante más de una hora al día. El producto no utilizado debe desecharse después de 60 días.
Con las manos limpias, reemplace la tubería en la caja original, luego colóquela en el refrigerador. Mantenga la carolisina en su embalaje original fuera del alcance de los niños y evite el contacto con los alimentos cuando la mantenga en el refrigerador.
La carolisina no utilizada, los tubos vacíos y los guantes de aplicación usados deben eliminarse en los desechos domésticos de manera que se evite el uso accidental o el uso por parte de otros, incluidos niños y mascotas.
Membrana mucosa o lesión ocular
La exposición de los ojos a la mechloretamina causa dolor, quemaduras, inflamación, fotofobia y visión borrosa. La ceguera y las lesiones oculares graves e irreversibles pueden ocurrir. Si se produce contacto visual, enjuague inmediatamente durante al menos 15 minutos con abundante agua, solución salina normal o una solución de enjuague salino-oftálmica equilibrada, seguido de un consejo oftalmológico inmediato.
La exposición a las membranas mucosas, como la mucosa oral o la mucosa nasal, causa dolor, enrojecimiento y ulceración, que pueden ser graves. Si está en contacto con la membrana mucosa, enjuague inmediatamente con abundante agua durante al menos 15 minutos, seguido de un consejo médico inmediato.
Exposición secundaria a cariolisina
Evite el contacto directo de la piel con carolisina en personas que no sean el paciente. Los riesgos de exposición secundaria incluyen dermatitis, lesiones de la mucosa y cáncer secundario. Las enfermeras que ayudan con el uso de cariolisina en los pacientes deben usar guantes de nitrilo desechables al manipular cariolisina. Si hay una exposición secundaria a los ojos, la boca o la nariz, enjuague el área expuesta inmediatamente durante al menos 15 minutos con abundante agua. Lave bien las áreas afectadas de la piel con agua y jabón.
Eczema
Si los pacientes experimentan irritación de la piel después de usar cariolisina, como enrojecimiento, hinchazón, inflamación, picazón, ampollas, ulceración o infecciones secundarias de la piel, dígales a los pacientes que discutan las opciones para cambiar el plan de tratamiento con su médico. La cara, los genitales, el ano o la piel intertriginosa (arrugas o arrugas de la piel) tienen un mayor riesgo de irritación de la piel.
Cáncer de piel no melanoma
Indique a los pacientes que le informen a su médico sobre las nuevas lesiones cutáneas y que verifiquen regularmente los signos y síntomas del cáncer de piel. Se ha informado cáncer de piel no melanoma en pacientes que reciben el principio activo en cariolisina. El cáncer de piel no melanoma puede ocurrir en varias áreas, incluidas las áreas que no se tratan directamente con cariolisina.
Toxicidad embriofetal
Avise a las mujeres sobre el riesgo potencial para un feto y evite el embarazo mientras usa cariolisina.
Lactancia materna
Las mujeres aconsejan que se suspenda la atención porque hay una exposición tópica o sistémica a la carolisina.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
La mechloretamina es un probable carcinógeno en humanos. Ha habido informes de cáncer de piel no melanoma utilizando mechloretamina tópica en pacientes. La mechloretamina fue cancerígena en ratones cuando se inyectó por vía intravenosa con cuatro dosis de 2.4 mg / kg (solución al 0.1%) a intervalos de 2 semanas con observaciones de hasta 2 años. Se ha observado una mayor incidencia de linfoma timo y adenoma pulmonar. La aplicación de mechloretamina en la piel de ratones a una dosis de 4 mg / kg durante un período de hasta 33 semanas resultó en tumores epiteliales de placa en 9 de 33 ratones.
La mechloretamina fue genotóxica en varios estudios toxicológicos genéticos que incluyeron mutaciones en el ensayo de mutación inversa bacteriana (prueba de Ames) y aberraciones cromosómicas en células de mamíferos. Se produjeron mutaciones mortales dominantes en ratones ICR / Ha Swiss.
Los efectos reproductivos de la cariolisina no se han estudiado; Sin embargo, la literatura publicada sugiere que la fertilidad puede verse afectada por la mechloretamina administrada sistémicamente. La mechloretamina afectó la fertilidad en la rata por vía intravenosa a una dosis diaria de 500 mg / kg durante dos semanas. El tratamiento con mechloretamina intravenosa se ha asociado con catamenia retardada, oligomenorrea y amenorrea temporal o permanente.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría D
Resumen de riesgos
La mechloretamina puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Hay informes de casos de niños nacidos con malformaciones en mujeres embarazadas que han recibido mecloretamina sistémicamente.
La mechloretamina fue teratogénica en animales después de la administración subcutánea única. Si este medicamento se usa durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente sobre el riesgo potencial para un feto.
Datos animales
La mechloretamina causó malformaciones fetales en ratas y hurones cuando se administró como inyecciones subcutáneas únicas de 1 mg / kg. Otros hallazgos en animales incluyeron embrioletalia y retraso del crecimiento cuando se administró como una inyección subcutánea única.
Lactancia materna
No se sabe si la mechloretamina se excreta en la leche materna. Debido al potencial de exposición tópica o sistémica a la cariolisina por la exposición a la piel de la madre, se debe decidir si se debe dejar de amamantar o el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
Un total de 79 pacientes de 65 años o más (31% de la población del estudio clínico) fueron tratados con cariolisina o con el comparador en el estudio clínico. Cuarenta y cuatro por ciento (44%) de los pacientes tratados con cariolisina de 65 años o más lograron una respuesta CILS en comparación con el 66% de los pacientes menores de 65 años. El setenta por ciento (70%) de los pacientes de 65 años o más experimentaron efectos secundarios cutáneos y el 38% interrumpió el tratamiento debido a efectos secundarios, en comparación con el 58% y. Se observaron diferencias similares en las tasas de deserción entre los subgrupos de edad en el grupo de comparación.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Membrana mucosa o lesión ocular
La exposición de los ojos a la mechloretamina causa dolor, quemaduras, inflamación, fotofobia y visión borrosa. La ceguera y la lesión ocular anterior irreversible grave pueden ocurrir. Señale al paciente que (1) se le enjuagará inmediatamente con abundante agua, solución salina normal o una solución de descarga de sal oftálmica equilibrada durante al menos 15 minutos cuando se exponga a los ojos y (2) atención médica inmediata (incluido el asesoramiento oftalmológico) .
La exposición a las membranas mucosas, como la mucosa oral o la mucosa nasal, causa dolor, enrojecimiento y ulceración, que pueden ser graves. Si está en contacto con la membrana mucosa, enjuague inmediatamente con abundante agua durante al menos 15 minutos, seguido de un consejo médico inmediato.
Exposición secundaria a VALCHLOR
Evite el contacto directo con la piel con VALCHLOR en personas que no sean el paciente. Los riesgos de exposición secundaria incluyen dermatitis, lesiones de la mucosa y cáncer secundario. Siga las instrucciones de uso recomendadas para evitar la exposición secundaria.
Eczema
El efecto secundario más común fue la dermatitis, que ocurrió en el 56% de los pacientes. La dermatitis fue moderadamente grave o grave en el 23% de los pacientes. Monitoree a los pacientes por enrojecimiento, hinchazón, inflamación, picazón, ampollas, ulceración e infecciones secundarias de la piel. La cara, los genitales, el ano y la piel intertriginosa tienen un mayor riesgo de dermatitis. Siga las instrucciones para cambiar la dosis de dermatitis.
cáncer de piel no melanoma
El cuatro por ciento (4%, 11/255) de los pacientes desarrollaron cáncer de piel sin melanoma durante el estudio clínico o un año después del tratamiento: 2% (3/128) de los pacientes que recibieron VALCHLOR y 6% (8/127) de los pacientes que recibieron el comparador de ungüento de mechloretamina. Algunos de estos cánceres de piel no melanoma han ocurrido en pacientes que previamente habían recibido terapias que se sabe que causan cáncer de piel no melanoma. Monitoree a los pacientes para detectar cáncer de piel no melanoma durante y después del tratamiento con VALCHLOR. El cáncer de piel no melanoma puede ocurrir en cualquier área de la piel, incluidas las áreas no tratadas.
Toxicidad embriofetal
Según su mecanismo de acción, informes de casos en humanos y encontrados en animales, VALCHLOR puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Hay informes de casos de niños nacidos con malformaciones en mujeres embarazadas que han recibido mecloretamina sistémicamente. La mechloretamina fue teratogénica y embrionaria después de la administración subcutánea única a animales. Aconseje a las mujeres que no queden embarazadas mientras usan VALCHLOR. Si este medicamento se usa durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente sobre el riesgo potencial para un feto.
Gel inflamable
Los productos a base de alcohol, incluido VALCHLOR, son inflamables. Siga las instrucciones de uso recomendadas.
Información de asesoramiento al paciente
Por favor refiérase Etiqueta de paciente aprobada por la FDA (guía de medicación)
Informe a los pacientes sobre lo siguiente y proporcione una copia de la guía de medicamentos.
Instrucciones para pacientes y enfermeras sobre el uso de valclor
Aplique una película delgada VALCHLOR en las áreas afectadas de la piel una vez al día.
Los pacientes deben lavarse bien las manos con agua y jabón después del tratamiento o el uso de VALCHLOR. Las enfermeras deben usar guantes de nitrilo desechables al aplicar VALCHLOR a los pacientes y lavarse las manos a fondo con agua y jabón después de quitar los guantes. Si la piel se expone accidentalmente a VALCHLOR, las enfermeras deben lavar inmediatamente las áreas expuestas con agua y jabón y quitar la ropa contaminada.
Los pacientes y las enfermeras deben seguir estas instrucciones cuando usan VALCHLOR :
- Aplicar inmediatamente o dentro de los 30 minutos posteriores a la extracción del refrigerador. Devuelva VALCHLOR al refrigerador inmediatamente después de cada uso.
- Aplique VALCHLOR al menos 4 horas antes o 30 minutos después de ducharse o lavarse sobre la piel completamente seca. Después de la aplicación, deje que las áreas tratadas se sequen durante 5 a 10 minutos antes de cubrirlas con ropa.
- Los plastificantes (pantallas de humedad) se pueden aplicar a las áreas tratadas 2 horas antes o 2 horas después de usar VALCHLOR
- Las vendas oclusivas (aéreas o impermeables) no deben usarse en áreas de la piel donde se usó VALCHLOR.
Instrucciones para pacientes y enfermeras para almacenar valclor
Almacene VALCHLOR refrigerado a temperaturas entre 36 ° F - 46 ° F (2 ° C - 8 ° C). Señale al paciente que el cumplimiento de las condiciones de almacenamiento recomendadas garantiza que VALCHLOR funcione como se esperaba. Los pacientes deben consultar a un farmacéutico antes de usar VALCHLOR, que se ha dejado a temperatura ambiente durante más de una hora al día. El producto no utilizado debe desecharse después de 60 días.
Con las manos limpias, reemplace la tubería en la caja original, luego colóquela en el refrigerador. Mantenga VALCHLOR fuera del alcance de los niños en su embalaje original y evite el contacto con los alimentos cuando los mantenga en el refrigerador.
El VALCHLOR no utilizado, los tubos vacíos y los guantes de aplicación usados deben desecharse en los desechos domésticos de tal manera que se evite la aplicación accidental o la deglución por parte de otros, incluidos niños y mascotas.
Membrana mucosa o lesión ocular
La exposición de los ojos a la mechloretamina causa dolor, quemaduras, inflamación, fotofobia y visión borrosa. La ceguera y las lesiones oculares graves e irreversibles pueden ocurrir. Si se produce contacto visual, enjuague inmediatamente durante al menos 15 minutos con abundante agua, solución salina normal o una solución de enjuague salino-oftálmica equilibrada, seguido de un consejo oftalmológico inmediato.
La exposición a las membranas mucosas, como la mucosa oral o la mucosa nasal, causa dolor, enrojecimiento y ulceración, que pueden ser graves. Si está en contacto con la membrana mucosa, enjuague inmediatamente con abundante agua durante al menos 15 minutos, seguido de un consejo médico inmediato.
Exposición secundaria a VALCHLOR
Evite el contacto directo con la piel con VALCHLOR en personas que no sean el paciente. Los riesgos de exposición secundaria incluyen dermatitis, lesiones de la mucosa y cáncer secundario. Las enfermeras que ayudan a aplicar VALCHLOR a los pacientes deben usar guantes de nitrilo desechables al manipular VALCHLOR. Si hay una exposición secundaria a los ojos, la boca o la nariz, enjuague el área expuesta inmediatamente durante al menos 15 minutos con abundante agua. Lave bien las áreas afectadas de la piel con agua y jabón.
Eczema
Si los pacientes experimentan irritación de la piel después de usar VALCHLOR, como enrojecimiento, hinchazón, inflamación, picazón, ampollas, ulceración o infecciones secundarias de la piel, dígales a los pacientes que discutan las opciones para cambiar el plan de tratamiento con su médico. La cara, los genitales, el ano o la piel intertriginosa (arrugas o arrugas de la piel) tienen un mayor riesgo de irritación de la piel.
Cáncer de piel no melanoma
Indique a los pacientes que le informen a su médico sobre las nuevas lesiones cutáneas y que verifiquen regularmente los signos y síntomas del cáncer de piel. Se ha informado cáncer de piel no melanoma en pacientes que reciben el principio activo en VALCHLOR. El cáncer de piel no melanoma puede ocurrir en varias áreas, incluidas las áreas que no se tratan directamente con VALCHLOR
Toxicidad embriofetal
Asesorar a las mujeres sobre el riesgo potencial para un feto y evitar el embarazo mientras usan VALCHLOR .
Lactancia materna
Aconseje a las mujeres que suspendan la atención porque pueden estar expuestas a VALCHLOR de forma tópica o sistémica.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
La mechloretamina es un probable carcinógeno en humanos. Ha habido informes de cáncer de piel no melanoma utilizando mechloretamina tópica en pacientes. La mechloretamina fue cancerígena en ratones cuando se inyectó por vía intravenosa con cuatro dosis de 2.4 mg / kg (solución al 0.1%) a intervalos de 2 semanas con observaciones de hasta 2 años. Se ha observado una mayor incidencia de linfoma timo y adenoma pulmonar. La aplicación de mechloretamina en la piel de ratones a una dosis de 4 mg / kg durante un período de hasta 33 semanas resultó en tumores epiteliales de placa en 9 de 33 ratones.
La mechloretamina fue genotóxica en varios estudios toxicológicos genéticos que incluyeron mutaciones en el ensayo de mutación inversa bacteriana (prueba de Ames) y aberraciones cromosómicas en células de mamíferos. Se produjeron mutaciones mortales dominantes en ratones ICR / Ha Swiss.
Los efectos reproductivos de VALCHLOR no se han estudiado; Sin embargo, la literatura publicada sugiere que la fertilidad puede verse afectada por la mechloretamina administrada sistémicamente. La mechloretamina afectó la fertilidad en la rata por vía intravenosa a una dosis diaria de 500 mg / kg durante dos semanas. El tratamiento con mechloretamina intravenosa se ha asociado con catamenia retardada, oligomenorrea y amenorrea temporal o permanente.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría D
Resumen de riesgos
La mechloretamina puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Hay informes de casos de niños nacidos con malformaciones en mujeres embarazadas que han recibido mecloretamina sistémicamente.
La mechloretamina fue teratogénica en animales después de la administración subcutánea única. Si este medicamento se usa durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente sobre el riesgo potencial para un feto.
Datos animales
La mechloretamina causó malformaciones fetales en ratas y hurones cuando se administró como inyecciones subcutáneas únicas de 1 mg / kg. Otros hallazgos en animales incluyeron embrioletalia y retraso del crecimiento cuando se administró como una inyección subcutánea única.
Lactancia materna
No se sabe si la mechloretamina se excreta en la leche materna. Debido al potencial de exposición tópica o sistémica a VALCHLOR debido a la exposición a la piel de la madre, se debe decidir si se debe dejar de amamantar o el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
Un total de 79 pacientes de 65 años o más (31% de la población del estudio clínico) fueron tratados con VALCHLOR o con el comparador en el estudio clínico. Cuarenta y cuatro por ciento (44%) de los pacientes tratados con VALCHLOR de 65 años o más lograron una respuesta CILS en comparación con el 66% de los pacientes menores de 65 años. El setenta por ciento (70%) de los pacientes de 65 años o más experimentaron efectos secundarios cutáneos y el 38% interrumpió el tratamiento debido a efectos secundarios, en comparación con el 58% y. Se observaron diferencias similares en las tasas de deserción entre los subgrupos de edad en el grupo de comparación.
Los siguientes efectos secundarios se describen con más detalle en otras secciones:
- Eventos psiquiátricos Incluyendo suicidalidad
- Pérdida de peso
Efectos secundarios en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los datos de seguridad descritos a continuación reflejan la exposición de 4438 pacientes a carolisina 500 mcg una vez al día en cuatro estudios controlados con placebo de un año, dos estudios controlados con placebo de 6 meses y dos estudios adicionales con medicamentos de 6 meses. En estos estudios, 3136 y 1232 pacientes con EPOC fueron de 6 meses y. Expuesto a cariolisina 500 mcg una vez al día durante 1 año.
La población tenía una edad promedio de 64 años (rango 40-91), 73% eran hombres, 92.9% eran caucásicos y tenían EPOC con un volumen expiratorio medio forzado frente al broncodilatador en un segundo (FEV1) predicho de 8.9 a 89.1%. En estos estudios, el 68.5% de los pacientes tratados con cariolisina informaron efectos secundarios en comparación con el 65.3% tratados con placebo.
La proporción de pacientes que interrumpieron el tratamiento debido a efectos secundarios fue de 14, 8% en pacientes tratados con carolisina y 9,9% en pacientes tratados con placebo. Los efectos secundarios más comunes que llevaron a la interrupción de la cariolisina fueron diarrea (2.4%) y náuseas (1.6%).
Los efectos secundarios graves, ya sea que los investigadores lo consideren o no relacionado con los medicamentos, que han sido más comunes en pacientes tratados con carolisina, incluyen diarrea, fibrilación auricular, cáncer de pulmón, cáncer de próstata, pancreatitis aguda e insuficiencia renal aguda.
La Tabla 1 resume los efectos secundarios informados por ≥ 2% de los pacientes en el grupo de cariolisina en 8 ensayos clínicos controlados de EPOC.
Tabla 1: Efectos secundarios de ≥ 2% de los pacientes tratados con carolisina 500 mcg y más que placebo diariamente
Efectos secundarios (término preferido) | Tratamiento | |
Caryolysin (N = 4438) n (%) | Placebo (N = 4192) N (%) | |
N | 420 (9.5) | 113 (2.7) |
Peso reducido | 331 (7.5) | 89 (2.1) |
< | 209 (4.7) | 60 (1.4) |
< | 195 (4.4) | 87 (2.1) |
Dolor de espalda | 142 (3.2) | 92 (2.2) |
< | 124 (2.8) | 112 (2.7) |
Insomnio | 105 (2.4) | 41 (1.0) |
92 | 92 (2.1) | 45 (1.1) |
Apetito reducido | 91 (2.1) | 15 (0.4) |
Los efectos secundarios que ocurrieron en el grupo de cariolisina con una frecuencia del 1 al 2% cuando las tasas excedieron las del grupo placebo incluyen:
Trastornos gastrointestinales - Dolor abdominal, dispepsia, gastritis, vómitos
Infecciones e infestación - rinitis, sinusitis, infección del tracto urinario,
Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo Calambres musculares
Trastornos del sistema nervioso temblor
Trastornos psiquiátricos Ansiedad, depresión
Experiencia post marketing
Los siguientes efectos secundarios se han identificado a partir de informes espontáneos de cariolisina que se han recibido en todo el mundo y no se han enumerado en otros lugares. Estos efectos secundarios se seleccionaron para su inclusión debido a una combinación de seriedad, frecuencia de informes o posible vínculo causal con carolisina. Debido a que estos efectos secundarios se han informado voluntariamente de una población de tamaño inseguro, no es posible estimar su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a cariolisina: reacciones de hipersensibilidad que incluyen angioedema, urticaria y erupción cutánea.
Los siguientes efectos secundarios se describen con más detalle en otras secciones:
- Eventos psiquiátricos Incluyendo suicidalidad
- Pérdida de peso
Efectos secundarios en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los datos de seguridad descritos a continuación reflejan la exposición de 4438 pacientes a valclor 500 mcg una vez al día en cuatro estudios controlados con placebo de un año, dos estudios controlados con placebo de 6 meses y dos estudios adicionales con medicamentos de 6 meses. En estos estudios, 3136 y 1232 pacientes con EPOC fueron de 6 meses y. Expuesto a valclor 500 mcg una vez al día durante 1 año.
La población tenía una edad promedio de 64 años (rango 40-91), 73% eran hombres, 92.9% eran caucásicos y tenían EPOC con un volumen expiratorio medio forzado frente al broncodilatador en un segundo (FEV1) predicho de 8.9 a 89.1%. En estos estudios, el 68.5% de los pacientes tratados con valclor informaron efectos secundarios en comparación con el 65.3% tratados con placebo.
La proporción de pacientes que interrumpieron el tratamiento debido a los efectos secundarios fue del 14, 8% en pacientes con valchlort y del 9,9% en pacientes tratados con placebo. Los efectos secundarios más comunes que llevaron a la interrupción del valclor fueron diarrea (2.4%) y náuseas (1.6%).
Los efectos secundarios graves, ya sea que los investigadores lo consideren o no relacionado con el fármaco, que han sido más comunes en pacientes tratados con valclor, incluyen diarrea, fibrilación auricular, cáncer de pulmón, cáncer de próstata, pancreatitis aguda e insuficiencia renal aguda.
La Tabla 1 resume los efectos secundarios informados por ≥ 2% de los pacientes en el grupo valclor en 8 ensayos clínicos controlados de EPOC.
Tabla 1: Efectos secundarios de ≥ 2% de los pacientes tratados con valclor 500 mcg al día y mayores que el placebo
Efectos secundarios (término preferido) | Tratamiento | |
valclor (N = 4438) n (%) | Placebo (N = 4192) N (%) | |
N | 420 (9.5) | 113 (2.7) |
Peso reducido | 331 (7.5) | 89 (2.1) |
< | 209 (4.7) | 60 (1.4) |
< | 195 (4.4) | 87 (2.1) |
Dolor de espalda | 142 (3.2) | 92 (2.2) |
< | 124 (2.8) | 112 (2.7) |
Insomnio | 105 (2.4) | 41 (1.0) |
92 | 92 (2.1) | 45 (1.1) |
Apetito reducido | 91 (2.1) | 15 (0.4) |
Los efectos secundarios que ocurrieron en el grupo valclor con una frecuencia de 1 a 2% cuando las tasas excedieron las del grupo placebo incluyen:
Trastornos gastrointestinales - Dolor abdominal, dispepsia, gastritis, vómitos
Infecciones e infestación - rinitis, sinusitis, infección del tracto urinario,
Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo Calambres musculares
Trastornos del sistema nervioso temblor
Trastornos psiquiátricos Ansiedad, depresión
Experiencia post marketing
Los siguientes efectos secundarios se han identificado a partir de informes espontáneos de valclor recibido en todo el mundo y no se han enumerado en otro lugar. Estos efectos secundarios se seleccionaron para su inclusión debido a una combinación de seriedad, frecuencia de informes o posible vínculo causal con valclor. Debido a que estos efectos secundarios han sido informados voluntariamente por una población de tamaño inseguro, no es posible estimar su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al valclor: reacciones de hipersensibilidad que incluyen angioedema, urticaria y erupción cutánea.
No se proporciona información.
La exposición sistémica fue indetectable después de la administración tópica de cariolisina en pacientes. Después del tratamiento con cariolisina (gel de mechloretamina 0), se analizaron muestras de sangre de 16 y 15 pacientes. 016%) y una formulación idéntica que consiste en mechloretamina 0.032% p / p, o.. Para los pacientes que recibieron mecloretamina al 0.016%, se recolectaron muestras para medir las concentraciones de mechloretamina antes de la dosificación el primer día y el primer mes.. Después de la administración tópica de mechloretamina al 0.016%, no se observaron concentraciones detectables de mechloretamina en el plasma en ninguno de los pacientes. Los pacientes que recibieron mecloretamina al 0.032% no tuvieron concentraciones medibles de mechloretamina o medio beneficio después de 2, 4 o 6 meses de tratamiento.
La exposición sistémica fue indetectable después de la administración tópica de VALCHLOR a los pacientes. Después del tratamiento con VALCHLOR (gel de mechloretamina 0), se analizaron muestras de sangre de 16 y 15 pacientes. 016%) y una formulación idéntica que consiste en mechloretamina 0.032% p / p, o.. Para los pacientes que recibieron mecloretamina al 0.016%, se recolectaron muestras para medir las concentraciones de mechloretamina antes de la dosificación el primer día y el primer mes.. Después de la administración tópica de mechloretamina al 0.016%, no se observaron concentraciones detectables de mechloretamina en el plasma en ninguno de los pacientes. Los pacientes que recibieron mecloretamina al 0.032% no tuvieron concentraciones medibles de mechloretamina o medio beneficio después de 2, 4 o 6 meses de tratamiento.