Olmetrack

Olmetrack 10 mg Tablette: Jede Tablette enthält 10 mg Olmetrack.

Olmetrack 20 mg Tablette: Jede Tablette enthält 20 mg Olmetrack.

Olmetrack 40 mg Tablette: Jede Tablette enthält 40 mg Olmetrack.

Olmetrack (Olmetrack), ein Prodrug, das während der Absorption aus dem Magen-Darm-Trakt zum aktiven Metaboliten Olmetrack hydrolysiert wird. Olmetrack ist ein selektiver AT₁ Subtyp Angiotensin II Rezeptor Antagonist.

Olmetrack wird chemisch als (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl) methyl-4- (1-hydroxy-1-methylethyl) -2-propyl-1 - [[2 '- (1) beschriebenH-tetrazol-5-yl) -1,1'-biphenyl-4-yl] methyl] -1H-imidazol-5-carboxylat. Alternativ kann es als 2,3-Dihydroxy-2-butenyl-4- (1-hydroxy-1-methylethyl) -2-propyl-1- [beschrieben werdenp-(o-1H-Tetrazol-5-ylphenyl) benzyl] imidazol-5-carboxylat, cyclisches 2,3-Carbonat.

Seine empirische Formel lautet C₂₉H₃₀N₆O₆.

Olmetrack ist ein weißes bis hellgelblich-weißes Pulver oder kristallines Pulver mit einem Molekulargewicht von 558,59. Es ist in Wasser praktisch unlöslich und in Methanol schwer löslich.

Olmetrack ist zur Behandlung von Bluthochdruck angezeigt, um den Blutdruck zu senken. Eine Senkung des Blutdrucks verringert das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, hauptsächlich Schlaganfälle und Myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen beobachtet, einschließlich der Klasse, zu der dieses Arzneimittel hauptsächlich gehört. Es gibt keine kontrollierten Studien, die eine Risikominderung mit Olmetrack belegen.

Die Kontrolle des Bluthochdrucks sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich gegebenenfalls Lipidkontrolle, Diabetesmanagement, antithrombotischer Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzter Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als ein Medikament, um Blutdruckziele zu erreichen. Spezifische Ratschläge zu Zielen und Management finden Sie in veröffentlichten Richtlinien, z. B. im Gemeinsamen Nationalen Ausschuss für Prävention, Erkennung, Bewertung und Behandlung von Bluthochdruck (JNC) des Nationalen Programms zur Aufklärung über Bluthochdruck.

Zahlreiche blutdrucksenkende Medikamente, aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen, wurden in randomisierten kontrollierten Studien gezeigt, um die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität zu verringern, und es kann geschlossen werden, dass es sich um eine Blutdrucksenkung handelt, und keine pharmakologische Eigenschaft der Medikamente, das ist weitgehend für diese Vorteile verantwortlich. Der größte und beständigste kardiovaskuläre Ergebnisvorteil war eine Verringerung des Schlaganfallrisikos, aber auch regelmäßig wurde eine Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität beobachtet.

Ein erhöhter systolischer oder diastolischer Druck führt zu einem erhöhten kardiovaskulären Risiko, und der absolute Risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren Blutdrucksenkungen größer, so dass selbst eine bescheidene Verringerung der schweren Hypertonie einen erheblichen Nutzen bringen kann. Die relative Risikominderung durch Blutdrucksenkung ist in Populationen mit unterschiedlichem absoluten Risiko ähnlich, Daher ist der absolute Nutzen bei Patienten mit höherem Risiko unabhängig von ihrer Hypertonie größer (zum Beispiel, Patienten mit Diabetes oder Hyperlipidämie) und von solchen Patienten wird erwartet, dass sie von einer aggressiveren Behandlung eines niedrigeren Blutdruckziels profitieren.

Einige blutdrucksenkende Medikamente haben bei schwarzen Patienten geringere Blutdruckeffekte (als Monotherapie), und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (z.bei Angina, Herzinsuffizienz oder diabetischer Nierenerkrankung). Diese Überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.

Es kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet werden.

Olmetrack wird allein oder zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) angewendet. Hoher Blutdruck erhöht die Arbeitsbelastung des Herzens und der Arterien. Wenn es lange anhält, funktionieren Herz und Arterien möglicherweise nicht richtig. Dies kann die Blutgefäße von Gehirn, Herz und Nieren schädigen und zu Schlaganfall, Herzinsuffizienz oder Nierenversagen führen. Eine Senkung des Blutdrucks kann das Risiko von Schlaganfällen und Herzinfarkten verringern.

Olmetrack ist ein Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARB). Es blockiert eine Substanz im Körper, die dazu führt, dass sich die Blutgefäße festziehen. Infolgedessen entspannt Olmetrack die Blutgefäße. Dies senkt den Blutdruck und erhöht die Versorgung des Herzens mit Blut und Sauerstoff.

Olmetrack ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.

Hypertonie bei Erwachsenen

Die Dosierung muss individualisiert werden. Die übliche empfohlene Anfangsdosis von Olmetrack beträgt 20 mg einmal täglich, wenn sie als Monotherapie bei Patienten angewendet wird, die nicht mit Volumenkontrakten vertraut sind. Bei Patienten, die nach 2-wöchiger Therapie eine weitere Blutdrucksenkung benötigen, kann die Olmetrack-Dosis auf 40 mg erhöht werden. Dosen über 40 mg scheinen keine größere Wirkung zu haben. Die zweimal tägliche Dosierung bietet keinen Vorteil gegenüber der gleichen Gesamtdosis, die einmal täglich verabreicht wird.

Bei älteren Patienten wird keine anfängliche Dosisanpassung empfohlen, bei Patienten mit mittelschwerer bis ausgeprägter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <40 ml / min) oder mit mittelschwerer bis ausgeprägter Leberfunktionsstörung. Für Patienten mit möglicher Abreicherung des intravaskulären Volumens (z.Patienten, die mit Diuretika behandelt wurden, insbesondere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, leiten Olmetrack unter strenger ärztlicher Aufsicht ein und berücksichtigen die Verwendung einer niedrigeren Anfangsdosis.

Olmetrack kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden.

Wenn der Blutdruck nicht allein durch Olmetrack kontrolliert wird, kann ein Diuretikum hinzugefügt werden. Olmetrack kann zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln verabreicht werden.

Pädiatrische Hypertonie (6 bis 16 Jahre)

Die Dosierung muss individualisiert werden. Für Kinder, die Tabletten schlucken können, beträgt die übliche empfohlene Anfangsdosis von Olmetrack 10 mg einmal täglich für Patienten mit einem Gewicht von 20 bis <35 kg oder 20 mg einmal täglich für Patienten mit einem Gewicht von ≥ 35 kg. Bei Patienten, die nach 2-wöchiger Therapie eine weitere Blutdrucksenkung benötigen, kann die Olmetrack-Dosis bei Patienten mit einem Gewicht von ≥ 35 kg oder 40 mg einmal täglich auf maximal 20 mg erhöht werden.

Kinder <1 Jahr dürfen Olmetrack nicht wegen Bluthochdruck erhalten.

Für Kinder, die keine Tabletten schlucken können, kann die gleiche Dosis mit einer unzeitgemäßen Suspension wie unten beschrieben verabreicht werden. Befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen zur Suspensionsvorbereitung, um Olmetrack als Suspension zu verabreichen.

Herstellung der Suspension (für 200 ml einer 2 mg / ml Suspension)

50 ml gereinigtes Wasser in eine Braunglasflasche aus Polyethylenterephthalat (PET) mit zwanzig Olmetrack 20 mg-Tabletten geben und mindestens 5 Minuten stehen lassen. Schütteln Sie den Behälter mindestens 1 Minute lang und lassen Sie die Federung mindestens 1 Minute stehen. Wiederholen Sie das 1-minütige Schütteln und 1-minütige Stehen noch vier Mal. 100 ml Ora-Sweet® * und 50 ml Ora-Plus® * in die Suspension geben und mindestens 1 Minute lang gut schütteln. Die Suspension sollte bei 2-8 ° C gekühlt und bis zu 4 Wochen gelagert werden. Schütteln Sie die Suspension vor jedem Gebrauch gut und kehren Sie sofort zum Kühlschrank zurück.

* Ora-Sweet® und Ora-Plus® sind eingetragene Marken von Paddock Laboratories, Inc.

Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Olmetrack wissen sollte??

Überempfindlichkeit gegen Olmetrack oder einen der Hilfsstoffe von Olmetrack.

Gallenstauung.

Verabreichen Sie Aliskiren nicht zusammen mit Olmetrack bei Patienten mit Diabetes.

Anwendung in der Schwangerschaft: Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Olmetrack bei schwangeren Frauen vor. Es wurde jedoch berichtet, dass Arzneimittel, die direkt auf das Renin-Angiotensin-System wirken, das während des 2. und 3. Schwangerschaftstrimesters verabreicht wurde, fetale und neonatale Verletzungen verursachen (Hypotonie, Nierenfunktionsstörung, Oligurie und / oder Anurie, Oligohydramnios, Schädelhypoplasie, intrauterine Wachstumsverzögerung, Lungenhypoplasie, Gesichtsanomalien, Extremitätenkontraktur) und sogar Tod.

Wie bei jedem Medikament dieser Klasse ist Olmetrack im 2. und 3. Schwangerschaftstrimester kontraindiziert. Außerdem darf Olmetrack im 1. Trimester nicht verwendet werden. Wenn während der Therapie eine Schwangerschaft auftritt, muss Olmetrack so schnell wie möglich abgesetzt werden.

Verwendung in der Laktation: Olmetrack wird in die Milch laktierender Ratten ausgeschieden, es ist jedoch nicht bekannt, ob Olmetrack in die Muttermilch ausgeschieden wird. Mütter dürfen nicht stillen, wenn sie Olmetrack einnehmen.

Verwenden Sie Olmetrack gemäß den Anweisungen Ihres Arztes. Überprüfen Sie das Etikett auf dem Arzneimittel auf genaue Dosierungsanweisungen.

• Nehmen Sie Olmetrack mit oder ohne Nahrung ein.
• Wenn Sie keine Tabletten schlucken können, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker nach der Herstellung einer Suspension von Olmetrack.
• Wenn Sie auch Colesevelam einnehmen, nehmen Sie es mindestens 4 Stunden nach der Einnahme von Olmetrack ein.
• Nehmen Sie Olmetrack regelmäßig mit, um den größten Nutzen daraus zu ziehen. Wenn Sie Olmetrack jeden Tag zur gleichen Zeit einnehmen, können Sie sich daran erinnern, es genommen zu haben.
• Nehmen Sie Olmetrack weiter ein, auch wenn Sie sich gut fühlen. Verpassen Sie keine Dosen.
• Wenn Sie eine Dosis Olmetrack vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die vergessene Dosis und kehren Sie zu Ihrem regulären Dosierungsplan zurück. Nehmen Sie nicht 2 Dosen gleichzeitig ein.

Stellen Sie Ihrem Arzt Fragen zur Verwendung von Olmetrack.

Olmetrack wird zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie), Vorbeugung und Behandlung von Herzinfarkt (Myokardinfarkt) und Herzinsuffizienz angewendet. wenn das Herz nicht in der Lage ist, ausreichend Blut zu pumpen. Es wird auch bei Patienten mit Diabetes mit Nierenversagen angewendet.

Siehe auch:
Welche anderen Medikamente werden Olmetrack betreffen??

Olmetrack

In Studien, in denen Olmetrack zusammen mit Hydrochlorothiazid, Digoxin oder Warfarin bei gesunden Probanden verabreicht wurde, wurden keine signifikanten Arzneimittelwechselwirkungen berichtet. Die Bioverfügbarkeit von Olmetrack wurde durch die gleichzeitige Anwendung von Antazida [Al (OH) 3 / Mg (OH) 2] nicht signifikant verändert. Olmetrack wird durch das Cytochrom P450-System nicht metabolisiert und hat keine Auswirkungen auf P450-Enzyme. Daher sind Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die diese Enzyme hemmen, induzieren oder metabolisieren, nicht zu erwarten.

Hydrochlorothiazid

Bei gleichzeitiger Anwendung können die folgenden Arzneimittel mit Thiaziddiuretika interagieren:

Alkohol, Barbiturate oder Betäubungsmittel - eine Potenzierung der orthostatischen Hypotonie kann auftreten.

Antidiabetika (orale Mittel und Insulin) - Eine Dosisanpassung des Antidiabetikums kann erforderlich sein.

Andere blutdrucksenkende Arzneimittel - additive Wirkung oder Potenzierung.

Cholestyramin- und Colestipolharze - Die Absorption von Hydrochlorothiazid ist in Gegenwart von anionischen Austauschharzen beeinträchtigt. Einzeldosen von Cholestyramin- oder Colestipolharzen binden das Hydrochlorothiazid und reduzieren seine Absorption aus dem Magen-Darm-Trakt um bis zu 85 bzw. 43 Prozent.

Kortikosteroide, ACTH - verstärkte Elektrolytverarmung, insbesondere Hypokaliämie.

Pressoramine (z. Noradrenalin) - mögliche verminderte Reaktion auf Druckamine, aber nicht ausreichend, um ihre Verwendung auszuschließen.

Skelettmuskelrelaxantien, nicht depolarisierend (z. Tubocurarin) - möglicherweise erhöhte Reaktion auf das Muskelrelaxans.

Lithium - sollte im Allgemeinen nicht mit Diuretika verabreicht werden. Diuretika reduzieren die renale Clearance von Lithium und verursachen ein hohes Risiko für Lithiumtoxizität. Vor der Verwendung eines solchen Präparats mit Olmetrack-Hydrochlorothiazid finden Sie in der Packungsbeilage für Lithiumpräparate.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel - Bei einigen Patienten kann die Verabreichung eines nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mittels die harntreibenden, natriuretischen und blutdrucksenkenden Wirkungen von Schleifen-, Kaliumspar- und Thiaziddiuretika verringern. Wenn daher Olmetrack-Hydrochlorothiazid-Tabletten und nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel gleichzeitig angewendet werden, sollten die Patienten genau beobachtet werden, um festzustellen, ob die gewünschte Wirkung des Diuretikums erzielt wird

Siehe auch:
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Olmetrack??

Erfahrung in klinischen Studien

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachtete Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Hypertonie bei Erwachsenen

Olmetrack wurde bei mehr als 3825 Patienten / Probanden auf Sicherheit untersucht, darunter mehr als 3275 Patienten, die in kontrollierten Studien wegen Bluthochdruck behandelt wurden. Diese Erfahrung umfasste etwa 900 Patienten, die mindestens 6 Monate und mehr als 525 mindestens 1 Jahr lang behandelt wurden. Die Behandlung mit Olmetrack wurde gut vertragen, wobei Nebenwirkungen ähnlich wie bei Placebo auftraten. Die Ereignisse waren im Allgemeinen mild, vorübergehend und hatten keinen Zusammenhang mit der Olmetrack-Dosis.

Die Gesamthäufigkeit von Nebenwirkungen war nicht dosisabhängig. Die Analyse von Geschlecht, Alter und Rassengruppen zeigte keine Unterschiede zwischen mit Olmetrack und Placebo behandelten Patienten. Die Entnahmerate aufgrund von Nebenwirkungen in allen Studien mit hypertensiven Patienten betrug 2,4% (d. H.79/3278) der mit Olmetrack behandelten Patienten und 2,7% (d. H.32/1179) der Kontrollpatienten. In placebokontrollierten Studien war die einzige Nebenwirkung, die bei mehr als 1% der mit Olmetrack behandelten Patienten und bei einer höheren Inzidenz gegenüber Placebo auftrat, Schwindel (3% vs. 1%).

Die folgenden Nebenwirkungen traten in placebokontrollierten klinischen Studien bei einer Inzidenz von mehr als 1% der mit Olmetrack behandelten Patienten auf, trat aber auch bei Patienten auf, die Placebo erhielten, bei etwa der gleichen oder einer höheren Inzidenz auf: Rückenschmerzen, Bronchitis, Kreatinphosphokinase erhöht, Durchfall, Kopfschmerzen, Hämaturie, Hyperglykämie, Hypertriglyceridämie, grippeähnliche Symptome, Pharyngitis, Rhinitis und Sinusitis.

Die Inzidenz von Husten war bei Placebo- (0,7%) und Olmetrack- (0,9%) Patienten ähnlich.

Andere potenziell wichtige Nebenwirkungen, über die bei den mehr als 3100 hypertensiven Patienten, die in kontrollierten oder offenen Studien mit Olmetrack-Monotherapie behandelt wurden, mit einer Inzidenz von mehr als 0,5% berichtet wurde, unabhängig davon, ob sie der Behandlung zugeordnet wurden oder nicht, sind nachstehend aufgeführt.

Körper als Ganzes: Brustschmerzen, periphere Ödeme

Zentrales und peripheres Nervensystem: Schwindel

Gastrointestinal: Bauchschmerzen, Dyspepsie, Gastroenteritis, Übelkeit

Herzfrequenz- und Rhythmusstörungen: Tachykardie

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Hypercholesterinämie, Hyperlipämie, Hyperurikämie

Bewegungsapparat: Arthralgie, Arthritis, Myalgie

Haut und Gliedmaßen: Hautausschlag

Bei fünf Patienten, die Olmetrack erhielten, wurde über ein Gesichtsödem berichtet. Angioödem wurde mit Angiotensin-II-Antagonisten berichtet.

Ergebnisse von Labortests: In kontrollierten klinischen Studien waren klinisch wichtige Änderungen der Standardlaborparameter selten mit der Verabreichung von Olmetrack verbunden.

Hämoglobin und Hämatokrit: Es wurden kleine Abnahmen von Hämoglobin und Hämatokrit (mittlere Abnahmen von ungefähr 0,3 g / dl bzw. 0,3 Vol .-%) beobachtet.

Leberfunktionstests: Erhöhungen der Leberenzyme und / oder des Serumbilirubins wurden selten beobachtet. Fünf Patienten (0,1%), die Olmetrack zugewiesen wurden, und ein Patient (0,2%), der in klinischen Studien Placebo zugewiesen wurde, wurden wegen abnormaler Leberchemien (Transaminasen oder Gesamtbilirubin) zurückgezogen. Von den fünf Olmetrack-Patienten hatten drei erhöhte Transaminasen, die dem Alkoholkonsum zugeschrieben wurden, und einer hatte einen einzelnen erhöhten Bilirubinwert, der sich während der Fortsetzung der Behandlung normalisierte.

Pädiatrische Hypertonie

Es wurden keine relevanten Unterschiede zwischen dem Nebenwirkungsprofil für pädiatrische Patienten im Alter von 1 bis 16 Jahren und dem zuvor für erwachsene Patienten berichteten festgestellt.

Post-Marketing-Erfahrung

Die folgenden Nebenwirkungen wurden nach dem Inverkehrbringen gemeldet. Da diese Reaktionen freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.

Körper als Ganzes: Asthenie, Angioödem, anaphylaktische Reaktionen

Gastrointestinal: Erbrechen, sprueartige Enteropathie

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Hyperkaliämie

Bewegungsapparat: Rhabdomyolyse

Urogenitalsystem: Akutes Nierenversagen, erhöhte Kreatininspiegel im Blut

Haut und Gliedmaßen: Alopezie, Juckreiz, Urtikaria

Daten aus einer kontrollierten Studie und einer epidemiologischen Studie haben gezeigt, dass hochdosiertes Olmetrack das kardiovaskuläre (CV) Risiko bei Diabetikern erhöhen kann, die Gesamtdaten sind jedoch nicht schlüssig. Die randomisierte, placebokontrollierte, doppelblinde ROADMAP-Studie (Randomized Olmetrack And Diabetes MicroAlbuminuria Prevention-Studie, n = 4447) untersuchte die Verwendung von Olmetrack, 40 mg täglich, vs. Placebo bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus, Normoalbuminurie und mindestens einem zusätzlichen Risikofaktor für CV-Erkrankungen. Die Studie erreichte ihren primären Endpunkt, den verzögerten Beginn der Mikroalbuminurie, aber Olmetrack hatte keinen positiven Einfluss auf den Rückgang der glomerulären Filtrationsrate (GFR). In der Olmetrack-Gruppe wurde im Vergleich zur Placebo-Gruppe (15 Olmetrack vs.) eine erhöhte CV-Mortalität (adjudierter plötzlicher Herztod, tödlicher Myokardinfarkt, tödlicher Schlaganfall, Revaskularisationstod) festgestellt. 3 Placebo, HR 4,9, 95% -Konfidenzintervall [CI], 1,4, 17), aber das Risiko eines nicht tödlichen Myokardinfarkts war bei Olmetrack geringer (HR 0,64, 95% CI 0,35, 1,18).

Die epidemiologische Studie umfasste Patienten ab 65 Jahren mit einer Gesamtexposition von> 300.000 Patientenjahren. In der Untergruppe der Diabetiker, die> 6 Monate lang hochdosiertes Olmetrack (40 mg / d) erhielten, schien im Vergleich zu ähnlichen Patienten, die andere Angiotensinrezeptoren einnahmen, ein erhöhtes Todesrisiko (HR 2,0, 95% CI 1,1, 3,8) zu bestehen Blocker. Im Gegensatz dazu schien die Verwendung von hochdosiertem Olmetrack bei nicht-diabetischen Patienten mit einem verringerten Todesrisiko (HR 0,46, 95% CI 0,24, 0,86) verbunden zu sein, verglichen mit ähnlichen Patienten, die andere Angiotensinrezeptorblocker einnahmen. Es wurden keine Unterschiede zwischen den Gruppen beobachtet, die im Vergleich zu anderen Angiotensinblockern niedrigere Olmetrack-Dosen erhielten, oder denen, die <6 Monate lang eine Therapie erhielten.

Insgesamt werfen diese Daten Anlass zur Sorge um ein möglich erhöhtes CV-Risiko auf, das mit der Verwendung von hochdosiertem Olmetrack bei Diabetikern verbunden ist. Es bestehen jedoch Bedenken hinsichtlich der Glaubwürdigkeit der Feststellung eines erhöhten CV-Risikos, insbesondere der Beobachtung in der großen epidemiologischen Studie zu einem Überlebensnutzen bei Nicht-Diabetikern in einer Größenordnung, die dem nachteiligen Befund bei Diabetikern ähnelt.