Levofloxacina Lexorpir

Behandlung der folgenden infektiös-entzündlichen Erkrankungen, die durch Lefloxacin-empfindliche Organismen bei Erwachsenen verursacht werden:

Gemeinschaftspneumonie;

komplizierte Harnwegsinfektionen und Pyelonephritis;

chronische bakterielle Prostatitis;

Infektionen der Haut und des Weichgewebes;

umfassende Behandlung arzneimittelresistenter Formen der Tuberkulose;

Prävention und Behandlung von Anthrax während des in der Luft befindlichen Tröpfchens der Infektion.

Zur Behandlung der folgenden Infektionskrankheiten und Entzündungskrankheiten kann Lefloxacin als Alternative zu anderen antimikrobiellen Mitteln angewendet werden:

scharfe Sinusitis;

Verschlimmerung der chronischen Bronchitis;

unkomplizierte Cistitis.

Bei Verwendung des Arzneimittels Levofloxacina Lexorpir^® Offizielle nationale Empfehlungen für die ordnungsgemäße Verwendung antibakterieller Arzneimittel sowie die Empfindlichkeit pathogener Mikroorganismen in einem bestimmten Land sollten berücksichtigt werden (siehe. "Besondere Anweisungen").

Pillen

Innerhalb1 oder 2 mal täglich, ohne zu kauen und genug Flüssigkeit (von 0,5 bis 1 Glas) zu trinken, vor dem Essen oder zu irgendeinem Zeitpunkt zwischen den Mahlzeiten, t.to. Essen beeinflusst die Absorption des Arzneimittels nicht (siehe. Pharmakokinetik). Bei Bedarf können die Tabletten entlang der Trennrille gebrochen werden.

Das Arzneimittel sollte mindestens 2 Stunden vor oder nach 2 Stunden nach Einnahme von Antazida-Arzneimitteln eingenommen werden, die Magnesium und / oder Aluminium, Eisen, Zink oder Supralfett enthalten (siehe. "Interaktion").

Angesichts der Bioverfügbarkeit von Levofloxacin bei der Einnahme des Arzneimittels Levofloxacina Lexorpir^® in Tabletten sind 99–100%, im Fall der Übertragung des Patienten mit / in Infusion des Arzneimittels Levofloxacina Lexorpir^® Die Einnahme von Pillen sollte die Behandlung mit der gleichen Dosis fortsetzen, die für die Infusion / in der Infusion verwendet wurde (siehe. Pharmakokinetik).

Übergabe der Einnahme einer oder mehrerer Dosen des Arzneimittels

Wenn das Medikament versehentlich versäumt wird, müssen Sie die nächste Dosis so bald wie möglich einnehmen und das Medikament Levofloxacina Lexorpir weiter einnehmen^® gemäß dem empfohlenen Messmodus.

Dosen und Behandlungsdauer

Der Dosierungsmodus wird durch die Art und den Schweregrad der Infektion sowie die Empfindlichkeit des angeblichen Erregers bestimmt. Die Behandlungsdauer variiert je nach Krankheitsverlauf.

Empfohlenes Dosierungsschema und Behandlungsdauer bei Patienten mit normaler oder mäßig reduzierter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin> 50 ml / min.):

Lungenentzündung außerhalb des Krankenhauses - Jeweils 2 Tabletten. Levofloxacina Lexorpir^® Jeweils 250 mg oder 1 Tabelle. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg 1–2 mal täglich (500–1000 mg Leftofloxacin) - 7–14 Tage.

Komplizierte Harnwegsinfektionen - Jeweils 2 Tabletten. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg einmal täglich oder 1 Tisch. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg einmal täglich (500 mg Levofloxacin) - 7-14 Tage.

Pielonephritis - Jeweils 2 Tabletten. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg einmal täglich oder 1 Tablette Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg einmal täglich (500 mg Levofloxacin) - 7–10 Tage.

Chronische bakterielle Prostatitis - Jeweils 2 Tabletten. Levofloxacina Lexorpir ^® Jeweils 250 mg oder 1 Tabelle. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg einmal täglich (500 mg Levofloxacin) - 28 Tage.

Infektionen der Haut und des Weichgewebes : - Jeweils 2 Tabletten. Levofloxacina Lexorpir^® Jeweils 250 mg oder 1 Tabelle. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg 1–2 mal täglich (500–1000 mg Leftofloxacin) - 7–14 Tage.

Umfassende Behandlung arzneimittelresistenter Formen der Tuberkulose - 1-2 Tabletten. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg 1–2 mal täglich (500–1000 mg Leftofloxacin) - bis zu 3 Monate.

Prävention und Behandlung von Anthrax während des Luftkapellen-Infektionsweges - Jeweils 2 Tabletten. Levofloxacina Lexorpir^® Jeweils 250 mg oder 1 Tabelle. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg (500 mg Levofloxacin) 1 Mal pro Tag für bis zu 8 Wochen.

Akuter Sinusit - Jeweils 2 Tabletten. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg oder 1 Tabelle. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg einmal täglich (500 mg Levofloxacin) - 10-14 Tage.

Verschlimmerung der chronischen Bronchitis - Jeweils 2 Tabletten. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg oder 1 Tabelle. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg einmal täglich (500 mg Levofloxacin) - 7-10 Tage.

Unentdeckte Zistitis - 1 Tisch. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg einmal täglich (250 mg Leftofloxacin) - 3 Tage.

Dosierungsmodus bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin ≤ 50 ml / min)

Levofloxacin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist es daher erforderlich, die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren. Relevante Informationen hierzu sind in der Tabelle enthalten.

Dosierungsmodus

* Nach Hämodialyse oder permanenter ambulanter Peritonealdialyse (PAPD) sind keine zusätzlichen Dosen erforderlich.

Dosierungsmodus bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Bei eingeschränkter Leberfunktion müssen Sie den Dosierungsmodus nicht korrigieren, da Leftofloxacin in der Leber nur geringfügig metabolisiert wird.

Dosierungsmodus bei älteren Patienten. Bei älteren Patienten müssen Sie den Dosierungsmodus nicht korrigieren, außer in Fällen einer Abnahme des Cl-Kreatinins auf 50 ml / min und weniger.

Überempfindlichkeit gegen Lefloxacin oder andere Chinolone sowie gegen eine der Hilfssubstanzen des Arzneimittels Levofloxacina Lexorpir^®;

Epilepsie;

pseudo-paralytische Myasthenie (Myasthenia gravis) (cm. "Kombiative Aktion", "Besondere Anweisungen");

Schädigung von Sehnen bei Einnahme von Fluorhinolonen bei Anamnese;

Kindheit und Jugend bis zu 18 Jahren (aufgrund des unvollständigen Wachstums des Skeletts, t.to. Das Risiko einer Beschädigung der Knorpelwachstumspunkte kann nicht vollständig ausgeschlossen werden

Schwangerschaft (Sie können das Risiko einer Schädigung der Knorpelwachstumspunkte beim Fötus nicht vollständig beseitigen);

Stillzeit (das Risiko einer Schädigung der Knorpelpunkte des Knochenwachstums bei einem Kind kann nicht vollständig beseitigt werden).

Mit Vorsicht : Patienten, die für die Entwicklung von Anfällen prädisponiert sind (Patienten mit früheren ZNS-Läsionen; Patienten, die gleichzeitig Medikamente erhalten, die die Schwelle für die krampfhafte Bereitschaft des Gehirns verringern, wie Phenbufen, Theophyllin) (siehe. "Wechselwirkung"); Patienten mit latenter oder offensichtlich mangelhafter Glucoso-6-phosphat-Dehydrogenase (erhöhtes Risiko hämolytischer Reaktionen bei der Behandlung von Chinolons); Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (erforderliche obligatorische Kontrolle der Nierenfunktion sowie Korrektur des Dosierungsmodus, siehe. "Anwendungsmethode und Dosen.") Patienten mit bekannten Risikofaktoren für die Verlängerung des QT-Intervalls: Alter; weiblich, Patienten mit nicht eingestellten Elektrolytstörungen (Hypokalämie, Hypomagniämie) mit QT-Intervallverlängerungssyndrom; Herzkrankheit (Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Bradykardie) während der Einnahme von Medikamenten, in der Lage, das QT-Intervall zu verlängern (anti-arhythmische Mittel der Klassen IA und III, trizyklische Antidepressiva, Makrolide, Antipsychotika) (sehen. "Entlassung", "Interaktion", "Besondere Anweisungen.") Patienten mit Diabetes, orale Hypoglykämika erhalten, zum Beispiel Glybenclamid- oder Insulinpräparate (Das Risiko einer Hypoglykämie steigt) Patienten mit schweren unerwünschten Reaktionen auf andere Fluorhinolone, wie schwere neurologische Reaktionen (erhöhtes Risiko ähnlicher unerwünschter Reaktionen bei Verwendung von Leftofloxacin) Patienten mit Psychosen oder einer anamnese-geistigen Erkrankung (sehen. "Besondere Anweisungen"); ältere Patienten, Patienten nach der Transplantation sowie bei der begleitenden Anwendung von SCS (erhöhtes Risiko für Sehnenentzündung und Sehnenruptur) (siehe. "Besondere Anweisungen").

Die folgenden Nebenwirkungen werden gemäß den folgenden Frequenzabstufungen dargestellt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10000, <1/1000); sehr seltene Nachrichten (.

Daten, die in klinischen Studien und bei der post-restriktiven Anwendung des Arzneimittels erhalten wurden

Von Herzen : selten - Sinustachykardie, Herzschlaggefühl; unbekannte Häufigkeit (Postmarketing-Daten) - Verlängerung des QT-Intervalls, Magenrhythmusstörungen, ventrikuläre Tachykardie, Magen-Tachykardie wie „Pirouette“, die zu Herzstillstand führen kann (siehe. "Umsiedlung", "Sonderanweisungen").

Aus dem Blut- und Lymphsystem : selten — Leukopenie (Reduktion der Leukozyten im peripheren Blut) Eosinophilie (Zunahme der Anzahl von Eosinophilen im peripheren Blut) selten — Neutropenie (Verringerung der Anzahl der Neutrophile im peripheren Blut) Thrombozytopenie (Verringerung der Anzahl der Blutplättchen im peripheren Blut) unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) — Schellentherapie (Verringerung der Anzahl aller formalen Elemente im peripheren Blut) Agranulozytose (Abwesenheit oder starke Abnahme der Anzahl der Granulozyten im peripheren Blut) hämolytische Anämie.

Von der Seite des Nervensystems : oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Schläfrigkeit, Zittern, Dysgevsie (Perversion des Geschmacks); selten - Parästhesie, Krämpfe (siehe. "Besondere Anweisungen"); unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) - periphere sensorische Neuropathie, periphere sensormotorische Neuropathie (siehe. "Besondere Anweisungen"), Dyskinesie, extrapyramide Störungen, Agevsia (Geschmacksverlustempfindungen), Parosmie (Unordnung Geruch, insbesondere subjektiver Geruch, objektiv nicht vorhanden), einschließlich Geruchsverlust, Ohnmacht, erhöhter Hirndruck (präzise intrakranielle Hypertonie, Pseudo- Poo).

Von der Seite des Sichtkörpers : selten - visuelle Beeinträchtigungen wie die Unbestimmtheit des sichtbaren Bildes; unbekannte Frequenz - ein vorübergehender Verlust des Sehvermögens, wird glauben.

An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Schwindel (ein Gefühl der Ablehnung oder des Zusammenbruchs des eigenen Körpers oder der umgebenden Gegenstände); selten - Tinnitus; unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) - Hörverlust, Hörverlust.

Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Atemnot; unbekannte Häufigkeit (Postmarketing-Daten) - Bronchospasmus, allergische Pneumonitis.

Von der Seite des LCD : oft - Durchfall, Erbrechen, Übelkeit; selten - Bauchschmerzen, Dyspepsie, Meteorismus, Verstopfung; unbekannte Häufigkeit (Postmarketing-Daten) - hämorrhagischer Durchfall, der in sehr seltenen Fällen ein Zeichen für Enterocolit sein kann, einschließlich pseudomembranosischer Kolitis (siehe. "Besondere Anweisungen"), Pankreatitis.

Aus den Nieren und der Harnwege : selten - eine Erhöhung der Kreatininkonzentration im Blutserum; selten - akutes Nierenversagen (zum Beispiel aufgrund der Entwicklung von interstitieller Jade).

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten - Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Hyperhidrose; unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) - toxische epidermale Nekroleys, Stevens-Johnson-Syndrom, exsudatives multiformes Erythem, Photosensibilisierungsreaktionen (erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Sonnen- und UV-Strahlung) (siehe. "Besondere Anweisungen"), leukozytoklastische Vaskulitis, Stomatitis. Reaktionen von Haut und Schleimhäuten können sich manchmal auch nach Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels entwickeln.

Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes : selten - Arthralgie, Myalgie; selten - Schädigung von Sehnen, einschließlich Sehnenentzündung (z. B. Ahillov-Sehne), Muskelschwäche, die bei Patienten mit pseudo-paralytischer Myasthenie besonders gefährlich sein kann(Myasthenia gravis) (cm. "Besondere Anweisungen"); unbekannte Häufigkeit (Postmarketing-Daten): Rhabdomyolyse, Sehnenruptur (z. B. Ahillova-Sehne). Diese Nebenwirkung kann innerhalb von 48 Stunden nach Beginn der Behandlung beobachtet werden und kann zweiseitig sein (siehe. auch der Abschnitt "Besondere Anweisungen"), Bänderbruch, Muskelruptur, Arthritis.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : selten - Anorexie; selten - Hypoglykämie, insbesondere bei Patienten mit Diabetes mellitus (mögliche Anzeichen von Hypoglykämie: „Wolf“ -Appetit, Nervosität, Verdunstung, Zittern); unbekannte Häufigkeit - Hyperglykämie, hypoglykämisches Koma (siehe."Besondere Anweisungen").

Infektiöse und parasitäre Krankheiten : selten - Pilzinfektionen, die Entwicklung von Resistenzen pathogener Mikroorganismen.

Von der Seite der Schiffe : selten - ein Blutdruckabfall.

Allgemeine Störungen : selten - Asthenie; selten - Pyrexie (erhöhte Körpertemperatur); unbekannte Häufigkeit - Schmerzen (einschließlich Schmerzen in Rücken, Brust und Gliedmaßen).

Von der Seite des Immunsystems : selten - angioneurotische Schwellung; unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) - anaphylaktischer Schock, anaphylaktoider Schock.

Anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen können manchmal auch nach Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels auftreten.

Aus Leber und Gallenwege : oft — erhöhte Aktivität von "gebackenen" Enzymen im Blut (zB, ALT, AST) erhöhte Aktivität von ShchF und GGT; selten — Erhöhung der Bilirubinkonzentration im Blut; unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) — schweres Leberversagen, einschließlich Fälle von akutem Leberversagen, manchmal mit einem tödlichen Ausgang, insbesondere bei Patienten mit schwerer Grunderkrankung (zB, bei Patienten mit Sepsis) (sehen. "Besondere Richtungen"), Hepatitis, Gelbsucht.

Aus der Psyche : oft - Schlaflosigkeit; selten - ein Gefühl von Angst, Angst, Verwirrung; selten - psychische Störungen (z. Halluzinationen, Paranoia), Depressionen, Unruhe (Aufregung), Schlafstörungen, Albträume; unbekannte Häufigkeit (Postmarketing-Daten) - psychische Störungen mit Selbstverletzungsstörungen, einschließlich Selbstmord.

Andere mögliche unerwünschte Wirkungen im Zusammenhang mit allen Fluorhinolons : sehr selten - Anfälle von Porphyrie (eine sehr seltene Stoffwechselerkrankung) bei Patienten, die bereits an dieser Krankheit leiden.

Symptome : Basierend auf Daten aus toxikologischen Studien an Tieren sind die wichtigsten erwarteten Symptome einer akuten Überdosis von Levofloxacina Lexorpir^® sind Symptome des ZNS (Bewusstseinsverletzung, einschließlich Verwirrung, Schwindel und Krämpfe).

Bei der Anwendung des Arzneimittels nach dem Inverkehrbringen wurden vom Zentralnervensystem Überdosierungseffekte beobachtet, einschließlich Verwirrung, Krämpfen, Halluzinationen und Zittern.

Vielleicht die Entwicklung von Übelkeit und das Auftreten von Erosion der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts.

In klinischen und pharmakologischen Studien, die mit Dosen von Levofloxacin durchgeführt wurden, die das Therapeutikum übertrafen, wurde die Verlängerung des QT-Intervalls gezeigt .

Behandlung: Im Falle einer Überdosierung ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten erforderlich, einschließlich der Überwachung des EKG. Die Behandlung ist symptomatisch. Im Falle einer akuten Überdosierung von Levofloxacina Lexorpir Tabletten^® Magenspülung und die Einführung von Antazida zum Schutz der Magenschleimhaut werden gezeigt. Levofloxacin wird nicht durch Dialyse (Hämodialyse, Peritonealdialyse und ständige ambulante Peritonealdialyse) ausgeschieden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Absorption. Levofloxacin absorbiert schnell und fast vollständig, nachdem es ins Haus gebracht wurde. Ein wenig Essen beeinflusst seine Absorption. Die absolute Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme beträgt 99–100%. Nach einem einzigen Empfang von 500 mg Leftofloxacin C_max im Blutplasma wird innerhalb von 1-2 Stunden erreicht und beträgt (5,2 ± 1,2) μg / ml. Die Pharmakokinetik von Leftofloxacin ist im Dosisbereich von 50 bis 1000 mg linear. C_ss Levofloxacin im Blutplasma wird bei 1 oder 2-mal täglicher Einnahme von 500 mg Levofloxacin innerhalb von 48 Stunden erreicht.

Am 10. Tag der Einnahme von Levofloxacina Lexorpir in das Medikament^® 500 mg 1 Mal pro Tag C_max Lefloxacin im Blutplasma betrug (5,7 ± 1,4) μg / ml und C_Mindest Lefloxacin (Konzentration vor Einnahme einer anderen Dosis) im Blutplasma betrug (0,5 ± 0,2) μg / ml.

Am 10. Tag der Einnahme von Levofloxacina Lexorpir in das Medikament^® 500 mg 2 mal täglich C_max Lefloxacin im Plasma war (7,8 ± 1,1) μg / ml und C_Mindest - (3 ± 0,9) µg / ml.

Verteilung. Die Verbindung mit Blutserumproteinen beträgt 30–40%. Nach einmaliger und wiederholter Einnahme von 500 mg Leftofloxacin V_d Levofloxacin beträgt durchschnittlich 100 l, was auf ein gutes Eindringen von Lefloxacin in die Organe und Gewebe des menschlichen Körpers hinweist.

Durchdringung der Bronchien in die Schleimhaut, der Flüssigkeit der Epithelauskleidung, Alveolarmakrophagen. Nach einmaliger Einnahme von 500 mg Leftofloxacin C_max Lefloxacin in der Schleimhaut der Bronchien und der Flüssigkeiten der Epithelauskleidung wurde innerhalb von 1 h oder 4 h erreicht und betrug 8,3 µg / g und 10,8 µg / ml, beziehungsweise, mit Penetrationskoeffizienten in der Bronchialschleimhaut und der Epithelauskleidungsflüssigkeit im Vergleich zur Konzentration im Blutplasma von 1 und 1.

Nach 5 Tagen Einnahme von 500 mg Levofloxacin innerhalb von 500 mg betrugen die durchschnittlichen Konzentrationen von Lefloxacin nach 4 Stunden nach dem letzten Medikament in der Epithelauskleidungsflüssigkeit 9,94 μg / ml und in Alveolarmakrophagen - 97,9 μg / ml.

Durchdringung des Lungengewebes. C_max im Lungengewebe nach Einnahme in 500 mg betrug das Leftofloxacin ungefähr 11,3 μg / g und wurde 4–6 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels mit Penetrationskoeffizienten von 2–5 im Vergleich zur Konzentration im Blutplasma erreicht.

Eindringen in Alveolarflüssigkeit. Nach 3 Tagen Einnahme von 500 mg Lefloxacin 1 Mal oder 2 Mal täglich C_max Lefloxacin in Alveolarflüssigkeit betrug 4 bzw. 6,7 μg / ml und wurde 2-4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels mit einem Penetrationskoeffizienten von 1 im Vergleich zu den Konzentrationen im Blutplasma erreicht.

Penetration in Knochengewebe. Levofloxacin dringt gut in das kortikale und spongiforme Knochengewebe ein, sowohl in den proximalen als auch in den distalen Abteilungen des Femurs mit einem Penetrationskoeffizienten (Knochengewebe / Blutplasma) von 0,1–3. C_max Lefloxacin im spongiformen Knochengewebe des proximalen Femurs nach Einnahme von 500 mg des Arzneimittels nach innen betrug ungefähr 15,1 μg / g (2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels).

Penetration in Liquor cerebrospinalis. Levofloxacin dringt schlecht in die Liquor cerebrospinalis ein.

Eindringen in das Gewebe der Prostata. Nach 3-tägiger Einnahme von 500 mg Levofloxacin 1 Mal täglich betrug die durchschnittliche Konzentration von Lefofloxacin im Prostatagewebe 8,7 μg / g, das durchschnittliche Konzentrationsverhältnis der Prostata / des Blutplasmas betrug 1,84.

Konzentrationen im Urin. Die durchschnittlichen Urinkonzentrationen nach 8–12 Stunden nach Einnahme der Dosis von 150, 300 und 600 mg Levofloxacin betrugen 44, 91 bzw. 162 μg / ml.

Stoffwechsel. Levofloxacin wird in geringem Maße metabolisiert (5% der akzeptierten Dosis). Seine Metaboliten sind Demetillevofloxacin und N-Oxidlewofloxacin, die über die Nieren ausgeschieden werden. Levofloxacin ist chemisch stabil in Stereo und unterliegt keinen chiralen Transformationen.

Die Schlussfolgerung. Nach der Einnahme wird Levofloxacin relativ langsam aus dem Blutplasma entfernt (T_1/2 - 6–8 h). Die Entfernung erfolgt hauptsächlich über die Nieren (mehr als 85% der akzeptierten Dosis). Die Gesamtclearance von Levofloxacin nach einmaliger Einnahme von 500 mg betrug (175 ± 29,2) ml / min.

Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Levofloxacin beim Ein- und Eingeben, was bestätigt, dass das Innere und In / In-Einführen austauschbar sind.

Pharmakokinetik bei bestimmten Patientengruppen. Die Pharmakokinetik von Leftofloxacin bei Männern und Frauen unterscheidet sich nicht.

Pharmakokinetik bei älteren Patienten unterscheidet sich nicht von dem bei jungen Patienten, mit Ausnahme von Unterschieden in der Pharmakokinetik, die mit Unterschieden in der Kreatinin-Clearance verbunden sind.

Bei Nierenversagen Die Pharmakokinetik von Levofloxacin variiert. Wenn sich die Funktion der Nieren verschlechtert, nimmt die Ausscheidung durch die Nieren und die renale Clearance ab und die Halbwertszeit nimmt zu.

Pharmakokinetische Indikatoren für Nierenversagen nach einmaliger Einnahme von 500 mg des Arzneimittels Levofloxacina Lexorpir^®in der Tabelle dargestellt.

Levofloxacina Lexorpir^® - ein synthetisches antibakterielles Medikament mit einer Vielzahl von Wirkungen aus der Gruppe der Fluorhinolone, das Levofloxacin als Wirkstoff enthält - ein linksrotierendes Isomer von Offloxacin.

Levofloxacin blockiert DNA-Gyrazum und Topoisomerem IV, stört die Superspiralisierung und das Nähen von DNA-Pausen, hemmt die DNA-Synthese und verursacht tiefe morphologische Veränderungen des Zytoplasmas, der Zellwand und der Membranen mikrobieller Zellen.

Levofloxacin ist in Bezug auf die meisten Stämme von Mikroorganismen wie unter Bedingungen aktiv in vitro und so in vivo.

In vitro :

Empfindliche Mikroorganismen (IPC ≤ 2 mg / ml; Hemmzone ≥ 17 mm)

Aerobe grampositive Mikroorganismen : Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative Methi-S / I (koagulazonegatives Methylcillin-sensitiv / mäßig empfindlich), Staphylococcus aureus methi-S (meticillinsensitiv), Staphylococcus epidermidis methi-S (meticillinsensitiv), Staphylococcus spp. ZNS (koagulonegativ), Streptokokken der Gruppen C und G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R (Penicillin-empfindlich / mäßig empfindlich / resistent), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R (Penicillin-empfindlich / resistent).

Aerobe gramnegative Mikroorganismen : Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S / R (Ampicillin-empfindlich / resistent), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β + / β- (produzierende und nicht produzierende Beta-Lactamasen), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / PPNG (nicht produzierende und produzierende Penicillinase), Neisseria meningitureidis (Krankenhausinfektionen verursacht Pseudomonas aeruginosakann eine kombinierte Behandlung erfordern), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp..

Anaerobe Mikroorganismen : Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp.Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Andere Mikroorganismen : Bartonella spp.Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rachetsia spp.Ureaplasma uurealyticum.

Mäßig empfindliche Mikroorganismen (IPC = 4 mg / l; Hemmzone - 16–14 mm):

Aerobe grampositive Mikroorganismen : Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphyloccus epidermidmis methi-R (meticillin-resistent), Staphylococcus haemolyticus methi-R (Meticillin-resistent).

Aerobe gramnegative Mikroorganismen : Campylobacter jejuni / coli.

Anaerobe Mikroorganismen : Prevotella spp.Porphyromonas spp.

Lefloxacin-resistente Mikroorganismen (IPC ≥ 8 mg / l; Hemmzone ≤ 13 mm)

Aerobe grampositive Mikroorganismen : Staphylococcus aureus methi-R, (meticillin-resistent), Staphylococcus-Coagulase-negatives Methi-R (koagulazonegatives Methylcillin-resistent).

Aerobe gramnegative Mikroorganismen : Alcaligene xylosoxidane.

Anaerobe Mikroorganismen : Bacteroides thesaiotaomicron.

Andere Mikroorganismen : Mycobacterium avium.

Widerstand

Die Lefloxacin-Resistenz entwickelt sich als Ergebnis eines schrittweisen Prozesses von Genmutationen, die beide Typ-II-Toposomerasen codieren: DNA-Gyraz und IV-Toposomerenie. Andere Resistenzmechanismen, wie der Einflussmechanismus auf die Penetrationsbarrieren einer mikrobiellen Zelle (ein Mechanismus, der für charakteristisch ist Pseudomonas aeruginosa) und der Mechanismus des Ausflusses (aktive Entfernung des antimikrobiellen Mittels aus der mikrobiellen Zelle) können auch die Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegenüber Leftofloxacin verringern.

Aufgrund der Merkmale des Wirkungsmechanismus von Leftofloxacin besteht normalerweise keine Kreuzresistenz zwischen Leftofloxacin und anderen antimikrobiellen Mitteln.

Klinische Effizienz (Effizienz in klinischen Studien bei der Behandlung von Infektionen, die durch die folgenden Mikroorganismen verursacht werden):

Aerobe grampositive Mikroorganismen : Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aerobe gramnegative Mikroorganismen : Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii,.

Andere: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

• Anti-Mikarbon, Fluor [Hinolons / Fluorgestelle]

Interaktion erfordert Vorsicht

Mit Zubereitungen aus Magnesium, Aluminium, Eisen und Zink, Didanosin. Drogen, mit doppeltwertigen oder dreiwertigen Kationen, wie Zink- oder Eisensalze (Medikamente zur Behandlung von Anämie) Magnesium- und / oder aluminiumhaltige Arzneimittel (wie Antazida) Didanosin (nur Darreichungsformen, Aluminium oder Magnesium als Puffer enthalten) Es wird empfohlen, mindestens 2 Stunden vor oder nach 2 Stunden nach Einnahme der Levofloxacina Lexorpir-Tabletten einzunehmen^®.

Calciumsalze haben bei oraler Einnahme nur minimale Auswirkungen auf die Absorption von Levofloxacin

Mit Succralfat. Die Wirkung des Arzneimittels Levofloxacina Lexorpir^® durch die gleichzeitige Anwendung von Succralfat (ein Mittel zum Schutz der Magenschleimhaut) signifikant geschwächt.

Patienten, die Levofloxacin und Succralfat erhalten, wird empfohlen, 2 Stunden nach Einnahme von Levofloxacin Supralfat einzunehmen.

Mit Theophyllin, Phenbufen oder ähnlichen Arzneimitteln aus der NPVP-Gruppe, die die Schwelle für die krampfhafte Bereitschaft des Gehirns verringern. Eine pharmakokinetische Wechselwirkung von Leftofloxacin mit Theophyllin wurde nicht nachgewiesen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Chinolonen und Theophyllin, NVPNs und anderen Arzneimitteln, die die Schwelle der Krampfbereitschaft des Gehirns verringern, ist jedoch eine deutliche Abnahme der Schwelle der Krampfbereitschaft des Gehirns möglich.

Die Konzentration von Leftofloxacin während der Einnahme von Phenbufen steigt nur um 13%.

Mit indirekten Antikoagulanzien (Tantagonisten von Vitamin K) Bei Patienten, die mit Levofloxacin in Kombination mit indirekten Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) behandelt wurden, war ein Anstieg von PV / MNO und / oder die Entwicklung von Blutungen, einschließlich.h. und schwer. Daher ist bei gleichzeitiger Verwendung indirekter Antikoagulanzien und Leftofloxacin eine regelmäßige Überwachung der Blutgerinnungsindikatoren erforderlich.

Mit Probenexis und Cimethidin. Bei der Verwendung von Arzneimitteln, die gegen die Nierenkanalsekretion verstoßen, wie Probenecid und Cimethidin sowie Lefloxacin, ist insbesondere bei Patienten mit Nierenversagen Vorsicht geboten.

Die Entfernung (zufällige Clearance) von Leftofloxacin verlangsamt sich unter dem Einfluss von Cimethidin um 24% und die Sonde um 34%. Es ist unwahrscheinlich, dass dies einen klinischen Wert mit normaler Nierenfunktion haben kann.

Mit Cyclo-Sporin. Levofloxacin erhöhte die Periode der Cyclosporin-Halbwertszeit um 33%. Da dieser Anstieg klinisch unbedeutend ist, ist eine Korrektur der Cyclosporin-Dosis bei gleichzeitiger Anwendung mit Leftofloxacin nicht erforderlich.

Mit SCS . Der gleichzeitige Empfang des SCS erhöht das Risiko eines Sehnenbruchs.

Mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern . Levofloxacin sollte wie andere Fluorhinolone bei Patienten, die Arzneimittel erhalten, die das QT-Intervall verlängern, mit Vorsicht angewendet werden (z. B. Antiarhythmika der Klassen IA und III, trizyklische Antidepressiva, Makrolide, Neuroleptika).

Andere. Klinische und pharmakologische Studien zur Untersuchung möglicher pharmakokinetischer Wechselwirkungen von Levofloxacin mit Digoxin, Glybenclamid, Ranitidin und Warfarin haben gezeigt, dass sich die Pharmakokinetik von Levofloxacin bei gleichzeitiger Anwendung mit diesen Arzneimitteln nicht ausreichend ändert, um einen klinischen Wert zu erhalten.