Komposition:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 27.03.2022
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Dosierungsformen und Stärken
INNOPRAN XL Extended-Release-Kapseln werden als geliefert Kapseln mit entweder 80 mg oder 120 mg Propranololhydrochlorid bedruckt mit „InnoPran XL“. Zusätzlich ist die Stärke von 80 mg grau / weiß Kapsel mit „80“ - und 2 segmentierten Bändern bedruckt, während die Stärke von 120 mg beträgt eine graue / cremefarbene Kapsel mit den segmentierten Bändern „120“ und 3.
Lagerung und Handhabung
INNOPRAN XL (Propranololhydrochlorid) Erweiterte Freisetzung Kapseln werden als Kapseln mit 80 mg oder 120 mg geliefert Propranololhydrochlorid mit „InnoPran XL“ bedruckt.
Stärke | Farbe | Bands | NDC 24090-xxx-xx | |
Flasche / 30 | Flasche / 100 | |||
80 mg | Grau weiß | 2 | 450-85 | 450-88 |
120 mg | Grau / cremeweiß | 3 | 451-85 | 451-88 |
Lagerung
Bei 25 ° C lagern; Ausflüge bis 15 ° und 30 ° C (59 ° und 86 ° F) in einem dicht verschlossenen Behälter.
Hergestellt für: Akrimax Pharmaceuticals, LLC Cranford, NJ 07016 Von: Aptalis Pharmatech, Inc. Vandalia, OH 45377. Vermarktet und vertrieben von: Akrimax Pharmaceuticals, LLC Cranford, NJ 07016 Innopran XL®, a Diffucaps ® Arzneimittelabgabeprodukt Hergestellt von Aptalis Pharmatech, Inc. Überarbeitet: November 2013
INNOPRAN XL® ist angezeigt für die Behandlung von Bluthochdruck, um den Blutdruck zu senken. Absenken Blutdruck verringert das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse hauptsächlich Schlaganfälle und Myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in gesehen kontrollierte Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus einer Vielzahl von pharmakologische Klassen, einschließlich Betablocker.
Kontrolle des Bluthochdrucks sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich as geeignete Lipidkontrolle, Diabetesmanagement, antithrombotische Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzte Natriumaufnahme. Viele Patienten werden benötigen mehr als ein Medikament, um Blutdruckziele zu erreichen. Für spezifische Beratung zu Zielen und Management siehe veröffentlichte Richtlinien, wie die der Gemeinsames nationales Komitee des Nationalen Programms für Hochblutdruckbildung am Prävention, Erkennung, Bewertung und Behandlung von Bluthochdruck (JNC).
Zahlreiche blutdrucksenkende Mittel Medikamente aus verschiedenen pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Mechanismen von In randomisierten kontrollierten Studien wurde gezeigt, dass Maßnahmen reduziert werden kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität, und es kann geschlossen werden, dass dies der Fall ist Blutdrucksenkung und keine andere pharmakologische Eigenschaft der Drogen, die maßgeblich für diese Vorteile verantwortlich sind. Der größte und der größte Ein konsistenter kardiovaskulärer Ergebnisvorteil war eine Verringerung des Risikos von Schlaganfall, aber Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität wurden auch regelmäßig gesehen.
Erhöhte systolische oder diastolische Druckursachen erhöht kardiovaskuläres Risiko, und der absolute Risikoanstieg pro mmHg ist größer bei höherer Blutdruck, so dass selbst bescheidene Reduzierungen schwerer Hypertonie kann erheblichen Nutzen bringen. Relative Risikominderung durch Blutdruck Die Reduktion ist in Populationen mit unterschiedlichem absoluten Risiko ähnlich, daher die Der absolute Nutzen ist bei Patienten mit höherem Risiko unabhängig davon größer ihre Hypertonie (zum Beispiel Patienten mit Diabetes oder Hyperlipidämie) und Von solchen Patienten wird erwartet, dass sie von einer aggressiveren Behandlung zu a profitieren niedrigeres Blutdruckziel.
Einige blutdrucksenkende Medikamente haben einen geringeren Blutdruck Wirkungen (als Montherapie) bei schwarzen Patienten und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (z.auf Angina, Herzinsuffizienz oder diabetische Nierenerkrankung). Diese Überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.
INNOPRAN XL sollte einmal täglich vor dem Schlafengehen verabreicht werden und sollte konsequent entweder auf leeren Magen oder mit Essen eingenommen werden. Initiieren Sie die Dosierung bei 80 mg und titrieren Sie täglich auf 120 mg, je nach Blutbedarf Druckregelung. Dosen über 120 mg haben keine zusätzlichen Auswirkungen auf das Blut Druck. Die Zeit, die für voll benötigt wird Die blutdrucksenkende Reaktion ist variabel, wird jedoch normalerweise innerhalb von 2 bis 3 erreicht Wochen.
INNOPRAN XL ist kontraindiziert bei Patienten mit:
- Kardiogener Schock oder dekompensierte Herzinsuffizienz
- Sinus Bradykardie, Sick-Sinus-Syndrom und größer als Block ersten Grades, es sei denn, ein permanenter Schrittmacher ist vorhanden
- Bronchiales Asthma
- Bekannte Überempfindlichkeit (z.anaphylaktische Reaktion) auf Propranololhydrochlorid oder eine der Komponenten von INNOPRAN XL .
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten VORSICHTSMASSNAHMEN Sektion.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Herzischämie nach abruptem Absetzen
Nach abruptem Absetzen der Therapie mit Betablockern Es sind Exazerbationen von Angina pectoris und Myokardinfarkt aufgetreten.
Bei Absetzen des chronisch verabreichten Innopran XL Reduzieren Sie insbesondere bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung allmählich die Dosis über einen Zeitraum von 1-2 Wochen und überwachen Sie die Patienten. Wenn sich Angina deutlich verschlechtert oder es entwickelt sich eine akute Koronarinsuffizienz, zumindest die Therapie sofort wieder aufzunehmen vorübergehend und andere Maßnahmen ergreifen, die für das Management von instabilen geeignet sind Angina. Warnen Sie Patienten vor Unterbrechung oder Absetzen der Therapie ohne ärztlichen Rat.
Weil Koronararterienerkrankungen häufig sind und sein können Nicht erkannt, vermeiden Sie ein plötzliches Absetzen der Innopran XL-Therapie auch in Patienten, die nur wegen Bluthochdruck behandelt wurden.
Herzversagen
Beta-Blocker wie Innopran XL können Depressionen verursachen Myokardkontraktilität und kann Herzinsuffizienz und kardiogen auslösen Schock. Wenn Anzeichen oder Symptome einer Herzinsuffizienz auftreten, behandeln Sie den Patienten gemäß den empfohlenen Richtlinien. Es kann notwendig sein, die Dosis von zu senken Innopran XL oder um es einzustellen.
Während einer größeren Operation pflegen
Chronisch verabreichte Beta-Blocking-Therapie, einschließlich Innopran XL sollte vor einer größeren Operation nicht routinemäßig zurückgezogen werden. jedoch Die beeinträchtigte Fähigkeit des Herzens, auf adrenerge Reflexreize zu reagieren, kann Erhöhen Sie das Risiko einer Vollnarkose und chirurgischer Eingriffe.
Maskierte Anzeichen von Hypoglykämie
Beta-Blocker wie Innopran XL können Tachykardie maskieren auftreten mit Hypoglykämie, aber anderen Manifestationen wie Schwindel und Das Schwitzen kann nicht wesentlich beeinträchtigt werden.
Thyrotoxikose
Innopran XL kann klinische Anzeichen von Hyperthyreose maskieren wie Tachykardie. Vermeiden Sie einen plötzlichen Entzug der Beta-Blockade, was möglicherweise der Fall ist einen Schilddrüsensturm auslösen.
Bradykardie
Bradykardie, einschließlich Sinuspause, Herzblockade und Bei Verwendung von Innopran XL trat ein Herzstillstand auf. Patienten mit atrioventrikulärer Block ersten Grades, Funktionsstörung des Sinusknotens oder Leitung Störungen (einschließlich Wolff-Parkinson-White) können ein erhöhtes Risiko haben. Das gleichzeitige Anwendung von adrenergen Beta-Blockern und Nicht-Dihydropyridin-Calcium Kanalblocker (z., Verapamil und Diltiazem), Digoxin oder Clonidin erhöht das Risiko einer signifikanten Bradykardie. Überwachen Sie Herzfrequenz und Rhythmus Patienten, die Innopran XL erhalten. Wenn sich eine schwere Bradykardie entwickelt, reduzieren oder stoppen Sie sie Innopran XL .
Reduzierte Wirksamkeit von Adrenalin bei der Behandlung Anaphylaxie
Mit Beta-adrenergen Blocker behandelten Patienten Adrenalin für eine schwere anaphylaktische Reaktion reagiert möglicherweise weniger auf das typische Dosen von Adrenalin. Berücksichtigen Sie bei diesen Patienten andere Medikamente (z.B., intravenöse Flüssigkeiten, Glucagon).
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In der Ernährungsumstellung Studien, in denen Mäuse und Ratten bis zu 18 mit Propranolol-HCl behandelt wurden Monate bei Dosen von bis zu 150 mg / kg / Tag gab es keine Hinweise auf arzneimittelbedingte Tumorigenese. Auf der Basis der Körperoberfläche beträgt diese Dosis bei Maus und Ratte etwa gleich und etwa doppelt so hoch wie die MRHD von 640 mg Propranolol HCl. In einer Studie, der sowohl männliche als auch weibliche Ratten ausgesetzt waren Propranolol-HCl in ihrer Ernährung in Konzentrationen von bis zu 0,05% (ca. 50 mg / kg) Körpergewicht und weniger als die MRHD) ab 60 Tagen vor der Paarung und Während der gesamten Schwangerschaft und Stillzeit gab es 2 Generationen lang keine Auswirkungen auf Fruchtbarkeit. Basierend auf unterschiedlichen Ergebnissen von Ames-Tests, die von verschiedenen durchgeführt wurden Laboratorien gibt es zweideutige Hinweise auf eine genotoxische Wirkung von Propranolol HCl in Bakterien (S. typhimurium Stamm TA 1538).
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie C
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien in schwangere Frauen. Verzögerung des intrauterinen Wachstums, kleine Plazentas und angeborene Anomalien wurden für Neugeborene gemeldet, deren Mütter sie erhalten haben Propranolol-HCl während der Schwangerschaft.
Tierdaten
In einer Reihe von Reproduktions- und Entwicklungstoxikologien Studien wurde Propranolol Ratten durch Sonde oder in der gesamten Nahrung verabreicht Schwangerschaft und Stillzeit. Bei Dosen von 150 mg / kg / Tag, jedoch nicht bei Dosen von 80 mg / kg / Tag (entspricht der empfohlenen maximalen oralen Tagesdosis beim Menschen (MRHD) auf der Basis der Körperoberfläche) war die Behandlung mit Embryotoxizität verbunden (reduzierte Wurfgröße und erhöhte Resorptionsraten) sowie Neugeborene Toxizität (Todesfälle). Propranolol HCl wurde auch (im Futter) verabreicht Kaninchen (während der Schwangerschaft und Stillzeit) in Dosen von bis zu 150 mg / kg / Tag (ungefähr das 5-fache der MRHD). Es wurden keine Hinweise auf eine Embryo- oder Neugeborenen-Toxizität festgestellt.
Arbeit und Lieferung
Neugeborene, deren Mütter bei der Geburt Propranolol-HCl erhielten Bradykardie, Hypoglykämie und / oder Atemdepression gezeigt haben. Es sollten geeignete Einrichtungen zur Überwachung solcher Säuglinge bei der Geburt vorhanden sein.
Stillende Mütter
Propranolol wird in die Muttermilch ausgeschieden.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von Propranolol bei Kindern Patienten wurden nicht etabliert.
Geriatrische Anwendung
Klinische Studien zu INNOPRAN XL umfassten nicht ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders reagieren als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen hat keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren identifiziert Patienten. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein normalerweise beginnend am unteren Ende des Dosierungsbereichs, reflektiert das größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion und gleichzeitig Krankheit oder andere medikamentöse Therapie.
Nierenfunktionsstörung
Die Exposition gegenüber Propranolol ist bei Patienten mit erhöht Nierenfunktionsstörung. Initiieren Sie die INNOPRAN XL-Therapie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion einmal täglich bei der niedrigsten Dosis (80 mg) funktionieren und Patienten auf markiert überwachen Bradykardie und Hypotonie.
Leberfunktionsstörung
Die Exposition gegenüber Propranolol ist bei Patienten mit erhöht Leberfunktionsstörung. Initiieren Sie die INNOPRAN XL-Therapie bei Patienten mit eingeschränkter Behinderung Leberfunktion bei der niedrigsten Dosis (80 mg) einmal täglich und Überwachung der Patienten auf ausgeprägte Bradykardie und Hypotonie.
SEITENWIRKUNGEN
Erfahrung in klinischen Studien
Weil klinische Studien unter weit verbreitet sind unterschiedliche Bedingungen, in den klinischen Studien von a beobachtete Nebenwirkungsraten Arzneimittel kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Medikament und spiegelt möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Nebenwirkungen treten mit einer Geschwindigkeit von ≥ 3% auf ausgenommen diejenigen, die häufiger in Placebo berichtet werden und im INNOPRAN vorkommen XL placebokontrollierte Hypertonie-Studien und plausibel im Zusammenhang mit der Behandlung sind in Tabelle 1 gezeigt.
Tabelle 1: Gemeldete unerwünschte Reaktionen bei der Behandlung
Bei ≥ 3% der Probanden
Körpersystem | INNOPRAN XL | ||
Placebo (N = 88) |
80 mg (N = 89) |
120 mg (N = 85) |
|
Müdigkeit | 3 (3%) | 4 (5%) | 6 (7%) |
Schwindel (außer Schwindel) | 2 (2%) | 6 (7%) | 3 (4%) |
Verstopfung | 0 | 3 (3%) | 1 (1%) |
Postmarketing-Erfahrung
Neben nachteiligen Reaktionen aus klinischen Studien wurden die folgenden Reaktionen durchgeführt identifiziert während der Verwendung von INNOPRAN XL nach dem Inverkehrbringen. Weil diese Reaktionen werden freiwillig von einer Bevölkerung von ungewisser Größe gemeldet, das ist nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine Kausalität festzustellen Beziehung zur Arzneimittelexposition.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden beobachtet und wurden unter Verwendung von Formulierungen von nachhaltig- oder berichtet Propranolol mit sofortiger Freisetzung.
Allergisch: Überempfindlichkeit Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer / anaphylaktoider Reaktionen; Pharyngitis und Agranulozytose; erythematöser Ausschlag, Fieber kombiniert mit Schmerzen und Halsschmerzen Laryngospasmus und Atemnot.
Autoimmun: Systemischer Lupus Erythematodes (SLE).
Herz-Kreislauf: Verschlimmerung von periphere arterielle Erkrankung, arterielle Insuffizienz, normalerweise des Raynaud Typ.
Zentrales Nervensystem: Benommenheit, mental Depressionen, Schlaflosigkeit, Mattigkeit, Schwäche, Müdigkeit, Sehstörungen Halluzinationen, lebendige Träume, Verlust des Kurzzeitgedächtnisses, emotionale Labilität, leicht getrübtes Sensorium, Parästhesie der Hände
Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen, epigastrisch Not, Bauchkrämpfe, Durchfall, mesenterielle arterielle Thrombose, ischämische Kolitis.
Urogenitalität: Männliche Impotenz; Peyronie-Krankheit.
Hämatologisch: Agranulozytose, nicht thrombozytopenisch Purpura, thrombozytopenische Purpura.
Bewegungsapparat: Myopathie, Myotonie
Haut und Schleimhäute: Stevens-Johnson Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, trockene Augen, exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme, Urtikaria, Alopezie, SLE-ähnliche Reaktionen und psoriasisiform Hautausschläge.
Drogeninteraktionen
Pharmakokinetische Arzneimittel-Arzneimittel-Wechselwirkungen
Einfluss von Propranolol auf andere Arzneimittel
Warfarin: Warfarinkonzentrationen sind erhöht bei Verabreichung mit Propranolol. Überwachen Sie die Prothrombinzeit entsprechend.
Propafenon: gleichzeitige Anwendung von Propranolol erhöht die Plasmakonzentration von Propafenon. Patienten überwachen für Symptome einer übermäßigen Exposition gegenüber Propafenon einschließlich Bradykardie und posturale Hypotonie.
Auswirkungen anderer Arzneimittel auf Propranolol
CYP2D6-, CYP1A2- und CYP2C19-Inhibitoren: CYP2D6 Inhibitoren (z. Bupropion, Fluoxetin, Paroxetin, Chinidin), CYP1A2 Inhibitoren (z.Ciprofloxacin-, Enoxamin-, Fluvoxamin-) und CYP2C19-Inhibitoren (z.B.Fluconazol, Fluvoxamin, Ticlopidin) erhöhen die Exposition gegenüber Propranolol bei gleichzeitiger Anwendung mit INNOPRAN XL. Überwachen Sie Patienten auf Bradykardie und Hypotonie.
CYP1A2- und CYP2C19-Induktoren: CYP1A2-Induktoren (z.B.Phenytoin-, Montelukast-, Raucher-) und CYP2C19-Induktoren (z. Rifampin) Verringern Sie die Plasmaspiegel von Propranolol, was zu einem Wirksamkeitsverlust führt.
Cholestyramin und Colestipol: Mitverwaltet Cholestyramin oder Colestipol reduzieren die Plasmakonzentrationen von signifikant gleichzeitig verabreichtes Propranolol, das zu einem Verlust der Wirksamkeit führen kann.
Pharmakodynamische Arzneimittel-Arzneimittel-Wechselwirkungen
Adrenergische Agonisten: Beta-Blocker können sich antagonisieren Die blutdrucksenkenden Wirkungen von Clonidin und Rebound-Hypertonie können auftreten wenn Clonidin abrupt zurückgezogen wird. Wenn Clonidin und ein Betablocker sind Ziehen Sie den Betablocker einige Tage vor dem Auszug zusammen von Clonidin
Alpha-Blocker: gleichzeitige Anwendung von Betablockern mit Alpha-Blocker (z., Prazosin) wurde mit einer Verlängerung von in Verbindung gebracht Hypotonie und Synkope der ersten Dosis.
Dobutamin: Propranolol kann die Empfindlichkeit gegenüber Dobutamin verringern Stress-Echokardiographie bei Patienten, die sich einer Myokardbewertung unterziehen Ischämie.
Antidepressiva: Die blutdrucksenkende Wirkung von MAO Inhibitoren oder trizyklische Antidepressiva können bei Verabreichung verschlimmert werden mit Betablockern. Überwachen Sie Patienten auf posturale Hypotonie.
Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente: Nichtsteroidal Entzündungshemmende Medikamente (NSAIDS) können die blutdrucksenkende Wirkung von abschwächen Beta-Adrenorezeptor-Blocker. Blutdruck überwachen.
Schwangerschaftskategorie C
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien in schwangere Frauen. Verzögerung des intrauterinen Wachstums, kleine Plazentas und angeborene Anomalien wurden für Neugeborene gemeldet, deren Mütter sie erhalten haben Propranolol-HCl während der Schwangerschaft.
Tierdaten
In einer Reihe von Reproduktions- und Entwicklungstoxikologien Studien wurde Propranolol Ratten durch Sonde oder in der gesamten Nahrung verabreicht Schwangerschaft und Stillzeit. Bei Dosen von 150 mg / kg / Tag, jedoch nicht bei Dosen von 80 mg / kg / Tag (entspricht der empfohlenen maximalen oralen Tagesdosis beim Menschen (MRHD) auf der Basis der Körperoberfläche) war die Behandlung mit Embryotoxizität verbunden (reduzierte Wurfgröße und erhöhte Resorptionsraten) sowie Neugeborene Toxizität (Todesfälle). Propranolol HCl wurde auch (im Futter) verabreicht Kaninchen (während der Schwangerschaft und Stillzeit) in Dosen von bis zu 150 mg / kg / Tag (ungefähr das 5-fache der MRHD). Es wurden keine Hinweise auf eine Embryo- oder Neugeborenen-Toxizität festgestellt.
Erfahrung in klinischen Studien
Weil klinische Studien unter weit verbreitet sind unterschiedliche Bedingungen, in den klinischen Studien von a beobachtete Nebenwirkungsraten Arzneimittel kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Medikament und spiegelt möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Nebenwirkungen treten mit einer Geschwindigkeit von ≥ 3% auf ausgenommen diejenigen, die häufiger in Placebo berichtet werden und im INNOPRAN vorkommen XL placebokontrollierte Hypertonie-Studien und plausibel im Zusammenhang mit der Behandlung sind in Tabelle 1 gezeigt.
Tabelle 1: Gemeldete unerwünschte Reaktionen bei der Behandlung
Bei ≥ 3% der Probanden
Körpersystem | INNOPRAN XL | ||
Placebo (N = 88) |
80 mg (N = 89) |
120 mg (N = 85) |
|
Müdigkeit | 3 (3%) | 4 (5%) | 6 (7%) |
Schwindel (außer Schwindel) | 2 (2%) | 6 (7%) | 3 (4%) |
Verstopfung | 0 | 3 (3%) | 1 (1%) |
Postmarketing-Erfahrung
Neben nachteiligen Reaktionen aus klinischen Studien wurden die folgenden Reaktionen durchgeführt identifiziert während der Verwendung von INNOPRAN XL nach dem Inverkehrbringen. Weil diese Reaktionen werden freiwillig von einer Bevölkerung von ungewisser Größe gemeldet, das ist nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine Kausalität festzustellen Beziehung zur Arzneimittelexposition.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden beobachtet und wurden unter Verwendung von Formulierungen von nachhaltig- oder berichtet Propranolol mit sofortiger Freisetzung.
Allergisch: Überempfindlichkeit Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer / anaphylaktoider Reaktionen; Pharyngitis und Agranulozytose; erythematöser Ausschlag, Fieber kombiniert mit Schmerzen und Halsschmerzen Laryngospasmus und Atemnot.
Autoimmun: Systemischer Lupus Erythematodes (SLE).
Herz-Kreislauf: Verschlimmerung von periphere arterielle Erkrankung, arterielle Insuffizienz, normalerweise des Raynaud Typ.
Zentrales Nervensystem: Benommenheit, mental Depressionen, Schlaflosigkeit, Mattigkeit, Schwäche, Müdigkeit, Sehstörungen Halluzinationen, lebendige Träume, Verlust des Kurzzeitgedächtnisses, emotionale Labilität, leicht getrübtes Sensorium, Parästhesie der Hände
Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen, epigastrisch Not, Bauchkrämpfe, Durchfall, mesenterielle arterielle Thrombose, ischämische Kolitis.
Urogenitalität: Männliche Impotenz; Peyronie-Krankheit.
Hämatologisch: Agranulozytose, nicht thrombozytopenisch Purpura, thrombozytopenische Purpura.
Bewegungsapparat: Myopathie, Myotonie
Haut und Schleimhäute: Stevens-Johnson Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, trockene Augen, exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme, Urtikaria, Alopezie, SLE-ähnliche Reaktionen und psoriasisiform Hautausschläge.
Die meisten Überdosierungen von Propranolol sind mild und reagieren darauf unterstützende Pflege.
Propranolol ist nicht signifikant dialyzierbar.
Hypotonie und Bradykardie wurden im Folgenden berichtet Propranololüberdosierung und sollte angemessen behandelt werden. Glucagon kann ausüben starke inotrope und chronotrope Wirkungen und kann besonders nützlich sein für die Behandlung von Hypotonie oder depressiver Myokardfunktion nach a Propranololüberdosierung.
Glucagon sollte als 50-150 µg / kg verabreicht werden intravenös gefolgt von einem kontinuierlichen Tropfen von 1-5 mg / Stunde für positiv chronotroper Effekt. Isoproterenol-, Dopamin- oder Phosphodiesterase-Inhibitoren kann auch nützlich sein. Adrenalin kann jedoch unkontrolliert provozieren Bluthochdruck. Bradykardie kann mit Atropin oder Isoproterenol behandelt werden. Eine schwere Bradykardie kann eine vorübergehende Herzschmerzbildung erfordern.
Überwachen Sie das Elektrokardiogramm, den Puls und den Blutdruck neurologischen Verhaltensstatus sowie Aufnahme- und Ausgangsbilanz. Isoproterenol und Aminophyllin kann für Bronchospasmus verwendet werden.
Propranolol ist nicht selektiv Beta-adrenerger Rezeptorblockierungsmittel, das kein anderes autonomes Nervosität besitzt Systemaktivität. Es konkurriert speziell mit Beta-adrenergisch Rezeptor-stimulierende Mittel für verfügbare Rezeptorstellen. Von den 2 Enantiomeren von Propranolol blockiert das S-Enantiomer beta-adrenerge Rezeptoren. Beim Zugriff Beta-Rezeptorstellen werden durch Propranolol, Chronotrop, Inotrop und blockiert Die Reaktionen der Vasodilatatoren auf die beta-adrenerge Stimulation sind verringert proportional. Bei Dosierungen, die größer sind als für die Betablockade erforderlich, Propranolol übt auch eine Chinidin- oder anästhetische Membranwirkung aus, die beeinflusst das Herzwirkungspotential. Die Bedeutung der Membranwirkung in der Die Behandlung von Arrhythmien ist ungewiss.
Absorption
Propranolol ist stark lipophil und fast vollständig nach oraler Verabreichung resorbiert. Es wird jedoch ein hoher Erster Durchgang durchgeführt Stoffwechsel durch die Leber, und im Durchschnitt erreichen nur etwa 25% Propranolol der systemische Kreislauf.
Eine Einzeldosis-Studie mit Lebensmittelwirkung an 36 gesunden Probanden zeigte, dass eine fettreiche Mahlzeit mit INNOPRAN XL um 22 Uhr verabreicht wurde., erhöht die Verzögerungszeit von 3 bis 5 Stunden und die Zeit bis zur maximalen Konzentration von 11,5 bis 15,4 Stunden, ohne Auswirkungen auf die AUC .
Nach Mehrfachdosis-Verabreichung von INNOPRAN XL bei 22 Uhr. Unter Fastenbedingungen lag die Steady-State-Lag-Zeit zwischen 4 und 5 Stunden und Propranolol-Spitzenplasmakonzentrationen wurden ungefähr 12 erreicht bis 14 Stunden nach der Dosierung. Die Propranolol-Talspiegel wurden mit 24 bis 27 erreicht Stunden nach der Dosierung und 3 bis 5 Stunden nach der nächsten Dosis fortbestehen.
Die Plasmaspiegel von Propranolol zeigten dosisproportional erhöht sich nach einmaliger und mehrfacher Verabreichung von 80-, 120- und 160-mg von INNOPRAN XL .
Im Steady-State die Bioverfügbarkeit einer 160-mg-Dosis von INNOPRAN XL und langwirksame Propranolhydrochloridkapseln unterschieden sich nicht deutlich.
Verteilung
Ungefähr 90% des zirkulierenden Propranolols sind gebunden Plasmaproteine (Albumin und Alpha1-Säureglykoprotein). Die Bindung ist enantiomerselektiv. Das S-Isomer ist bevorzugt an Alpha1-Glykoprotein gebunden und der R-Isomer bevorzugt an Albumin gebunden. Das Verteilungsvolumen von Propranolol beträgt ca. 4 Liter.
Stoffwechsel und Beseitigung
Propranolol wird bei den meisten weitgehend metabolisiert Metaboliten im Urin. Propranolol wird durch 3 metabolisiert Primärwege: Aromatische Hydroxylierung (hauptsächlich 4-Hydroxylierung), N-Dealkylierung gefolgt von weiterer Oxidation der Seitenkette und direkter Glucuronidierung. Es hat wurde geschätzt, dass der Prozentsatz der Beiträge dieser Routen insgesamt Der Stoffwechsel beträgt 42%, 41% bzw. 17%, ist jedoch beträchtlich Variabilität zwischen Individuen. Die 4 Hauptmetaboliten sind Propranololglucuronid Naphthyloxylactinsäure sowie Glucuronsäure- und Sulfatkonjugate von 4-Hydroxy Propranolol.
In-vitro-Studien haben gezeigt, dass das Aroma Die Hydroxylierung von Propranolol wird hauptsächlich durch polymorphes CYP2D6 katalysiert. Die Oxidation der Seitenkette wird hauptsächlich durch CYP1A2 und teilweise durch CYP2D6 vermittelt. 4-Hydroxypropranolol ist ein schwacher Inhibitor von CYP2D6.
Propranolol ist auch ein Substrat für CYP2C19 und a Substrat für den Darmeffekttransporter, p-Glykoprotein (p-gp). Studien schlagen jedoch vor, dass p-gp für die Darmaufnahme von nicht dosislimitierend ist Propranolol im üblichen therapeutischen Dosisbereich.
Bei gesunden Probanden wurde kein Unterschied zwischen beobachtet CYP2D6-Metabolisierer (EMs) und schlechte Metabolisierer (PMs) in Bezug auf orale Clearance oder Eliminationshalbwertszeit. Teilclearance zu 4-Hydroxy Propranolol war signifikant höher und zu Naphthyloxylactinsäure war signifikant niedriger bei EMs als bei PMs.
Bei normalen Probanden, die orale Dosen von Racemic erhalten Propranolol, S-Enantiomer-Konzentrationen überstiegen die R-Enantiomer-Konzentrationen durch 40 bis 90% infolge des stereoselektiven Leberstoffwechsels.
Die Eliminationshalbwertszeit von Propranolol betrug ungefähr 8 Stunden.
However, we will provide data for each active ingredient