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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 08.04.2022
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MARCAINE ist zur Herstellung von Lokal- oder Regionalanästhesie oder Analgesie für chirurgische Eingriffe, zahnärztliche und orale Chirurgie, diagnostische und therapeutische Eingriffe sowie für geburtshilfliche Eingriffe indiziert. Für die Geburtsanästhesie sind nur die Konzentrationen von 0,25% und 0,5% angegeben. (Sehen WARNHINWEISE.)
Die Erfahrung mit nicht-obstetrischen chirurgischen Eingriffen bei trächtigen Patienten reicht nicht aus, um die Anwendung einer MARCAINE-Konzentration von 0,75% bei diesen Patienten zu empfehlen.
MARCAINE wird für die intravenöse Regionalanästhesie (Bier Block) nicht empfohlen. Sehen WARNHINWEISE.
Die Verabreichungswege und die angegebenen MARCAINE-Konzentrationen sind:
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(Sehen DOSIERUNG UND VERWALTUNG für zusätzliche Informationen.)
Standardlehrbücher sollten konsultiert werden, um die akzeptierten Verfahren und Techniken für die Verwaltung von MARCAINE zu bestimmen
Die Dosis eines verabreichten Lokalanästhetikums variiert mit dem Anästhesieverfahren, das zu betäubende Gebiet, die Vaskularität der Gewebe, die Anzahl der zu blockierenden neuronalen Segmente, die Tiefe der Anästhesie und der Grad der Muskelentspannung erforderlich, die gewünschte Anästhesiedauer, individuelle Toleranz, und die körperliche Verfassung des Patienten. Die kleinste Dosis und Konzentration, die zur Erzielung des gewünschten Ergebnisses erforderlich ist, sollte verabreicht werden. Die MARCAINE-Dosierungen sollten bei älteren und / oder geschwächte Patienten und Patienten mit Herz- und / oder Lebererkrankungen reduziert werden. Die schnelle Injektion eines großen Volumens einer Lokalanästhesielösung sollte vermieden und fraktionierte (inkrementelle) Dosen angewendet werden, wenn dies möglich ist.
Spezifische Techniken und Verfahren finden Sie in Standardlehrbüchern.
Es gab unerwünschte Ereignisberichte über Chondrolyse bei Patienten, die nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika erhielten. MARCAINE ist für diese Verwendung nicht zugelassen (siehe WARNHINWEISE).
In empfohlenen Dosen erzeugt MARCAINE einen vollständigen sensorischen Block, aber die Wirkung auf die motorische Funktion unterscheidet sich zwischen den drei Konzentrationen.
0,25% - bei Verwendung für kaudale, epidurale oder periphere Nervenblöcke entstehen unvollständige Motorblöcke. Sollte für Operationen verwendet werden, bei denen Muskelentspannung nicht wichtig ist oder bei denen gleichzeitig ein anderes Mittel zur Muskelentspannung eingesetzt wird. Der Wirkungseintritt kann langsamer sein als bei den 0,5% - oder 0,75% -Lösungen.
0,5% - bietet eine Motorblockade für kaudale, epidurale oder Nervenblockaden, aber die Muskelentspannung kann für Operationen, bei denen eine vollständige Muskelentspannung unerlässlich ist, unzureichend sein.
0,75% produzieren kompletten Motorblock. Am nützlichsten für Epiduralblöcke bei Bauchoperationen, die eine vollständige Muskelentspannung erfordern, und für eine Retrobulbaranästhesie. Nicht für die Geburtsanästhesie.
Die Dauer der Anästhesie mit MARCAINE ist so, dass für die meisten Indikationen eine Einzeldosis ausreicht.
Die maximale Dosierungsgrenze muss jeweils nach Bewertung der Größe und des physischen Status des Patienten sowie der üblichen systemischen Absorptionsrate von einer bestimmten Injektionsstelle individualisiert werden. Die bisher größte Erfahrung besteht in Einzeldosen von MARCAINE bis zu 225 mg mit Adrenalin 1: 200.000 und 175 mg ohne Adrenalin. Je nach Individualisierung kann mehr oder weniger Arzneimittel angewendet werden.
Diese Dosen können bis zu alle drei Stunden wiederholt werden. In klinischen Studien lagen die täglichen Gesamtdosen bis zu 400 mg. Bis weitere Erfahrungen gesammelt sind, sollte diese Dosis innerhalb von 24 Stunden nicht überschritten werden. Die Dauer der anästhetischen Wirkung kann durch Zugabe von Adrenalin verlängert werden.
Die Dosierungen in Tabelle 1 haben sich im Allgemeinen als zufriedenstellend erwiesen und werden als Leitfaden für die Verwendung bei einem durchschnittlichen Erwachsenen empfohlen. Diese Dosierungen sollten bei älteren oder geschwächte Patienten reduziert werden. Bis weitere Erfahrungen gesammelt sind, wird MARCAINE bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren nicht empfohlen. MARCAINE ist für geburtshilfliche parazervikale Blöcke kontraindiziert und wird für die intravenöse Regionalanästhesie (Bier Block) nicht empfohlen.
Verwendung in der Epidemie: Während der epiduralen Verabreichung von MARCAINE sollten 0,5% und 0,75% ige Lösungen in inkrementellen Dosen von 3 ml bis 5 ml mit ausreichender Zeit zwischen den Dosen verabreicht werden, um toxische Manifestationen einer unbeabsichtigten intravaskulären oder intrathekalen Injektion festzustellen. In der Geburtshilfe sollten nur die Konzentrationen von 0,5% und 0,25% verwendet werden. Inkrementelle Dosen von 3 ml bis 5 ml der 0,5% igen Lösung, die 50 mg bis 100 mg in keinem Dosierungsintervall überschreiten, werden empfohlen. Wiederholte Dosen sollten von einer Testdosis vorausgehen, die Adrenalin enthält, wenn sie nicht kontraindiziert ist. Verwenden Sie nur die Einzeldosis-Ampullen und Einzeldosis-Durchstechflaschen für die Schwanz- oder Epiduralanästhesie. Die Mehrfachdosis-Durchstechflaschen enthalten ein Konservierungsmittel und sollten daher für diese Verfahren nicht verwendet werden.
Testdosis für Caudal- und Lumbar-Epiduralblöcke: Die Testdosis von MARCAINE (0,5% Bupivacain mit 1: 200.000 Adrenalin in einer 3-ml-Ampulle) wird zur Verwendung als Testdosis empfohlen, wenn die klinischen Bedingungen dies vor kaudalen und lumbalen Epiduralblöcken zulassen. Dies kann als Warnung vor einer unbeabsichtigten intravaskulären oder Subarachnoidinjektion dienen. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN) Die Pulsfrequenz und andere Anzeichen sollten unmittelbar nach jeder Verabreichung der Testdosis sorgfältig überwacht werden, um eine mögliche intravaskuläre Injektion festzustellen, und es sollte ausreichend Zeit für das Einsetzen des Wirbelsäulenblocks eingeräumt werden, um eine mögliche intrathekale Injektion festzustellen. Eine intravaskuläre oder Subarachnoid-Injektion ist auch dann noch möglich, wenn die Ergebnisse der Testdosis negativ sind. Die Testdosis selbst kann eine systemische toxische Reaktion, hohe spinale oder kardiovaskuläre Wirkungen des Adrenalin hervorrufen. (Sehen. WARNHINWEISE und ÜBERDOSIERUNG).
Verwendung in der Zahnmedizin: Die Konzentration von 0,5% mit Adrenalin wird für die Infiltration und Blockinjektion im Ober- und Unterkieferbereich empfohlen, wenn eine längere Dauer der Lokalanästhesiewirkung gewünscht wird, beispielsweise bei oralen chirurgischen Eingriffen, die im Allgemeinen mit signifikanten postoperativen Schmerzen verbunden sind. Die durchschnittliche Dosis von 1,8 ml (9 mg) pro Injektionsstelle reicht normalerweise aus; Bei Bedarf kann eine gelegentliche zweite Dosis von 1,8 ml (9 mg) verwendet werden, um nach Berücksichtigung der Einsetzzeit von 2 bis 10 Minuten eine angemessene Anästhesie zu erzeugen. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE Die niedrigste wirksame Dosis sollte angewendet werden und zwischen den Injektionen sollte Zeit eingeräumt werden. Es wird empfohlen, die Gesamtdosis für alle Injektionsstellen; über eine einzelne Zahnsitzung verteilt, sollte normalerweise 90 mg für einen gesunden erwachsenen Patienten nicht überschreiten ,zehn 1,8-ml-Injektionen von 0,5% MARCAINE mit Adrenalin( Injektionen sollten langsam und mit häufigen Bestrebungen erfolgen). Bis weitere Erfahrungen gesammelt sind, wird MARCAINE in der Zahnmedizin bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren nicht empfohlen.
Nicht verwendete Teile der Lösung, die keine Konservierungsmittel enthalten, d.h.Diejenigen, die in Einzeldosis-Ampullen und Einzeldosis-Durchstechflaschen geliefert werden, sollten nach der erstmaligen Verwendung entsorgt werden.
Dieses Produkt sollte vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen. Lösungen, die verfärbt sind oder Partikel enthalten, sollten nicht verabreicht werden.
Tabelle 1: Empfohlene Konzentrationen und Dosen von MARCAINE
Art des Blocks | Conc. | Jede Dosis | Motorblock1 | |
(ml) | (mg) | |||
Lokale Infiltration | 0,25%4 | bis max. | bis max. | - |
Epidural | 0,75%2,4 | 10-20 | 75-150 | vervollständigen |
0,5%4 | 10-20 | 50-100 | mäßig bis vollständig teilweise bis mäßig | |
0,25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Caudal | 0,5%4 | 15-30 | 75-150 | mäßig bis vollständig mäßig |
0,25%4 | 15-30 | 37,5-75 | ||
Periphere Nerven | 0,5%4 | 5 bis max. | 25 bis max. | mäßig bis vollständig |
0,25%4 | 5 bis max. | 12,5 bis max. | mäßig bis vollständig | |
Nachrubulbar3 | 0,75%4 | 2-4 | 15-30 | vervollständigen |
Sympathisch | 0,25% | 20-50 | 50-125 | - |
Zahnärztlich3 | 0,5% w / epi | 1,8-3,6 pro Standort | 9-18 pro Standort | - |
Epidural3 Testdosis | 0,5% w / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 Mikrogramm Adrenalin) | - |
1Bei kontinuierlichen (intermittierenden) Techniken erhöhen Wiederholungsdosen den Grad des Motorblocks. Die erste Wiederholungsdosis von 0,5% kann einen vollständigen Motorblock erzeugen. Interkostalnervenblock mit 0,25% kann auch einen vollständigen Motorblock für die intraabdominale Operation erzeugen. 2Für die Einzeldosis, nicht für die intermittierende Epiduraltechnik. Nicht für die Geburtsanästhesie. 3Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN. 4Lösungen mit oder ohne Adrenalin. |
MARCAINE ist bei der geburtshilflichen parazervikalen Blockanästhesie kontraindiziert. Seine Verwendung in dieser Technik hat zu fetaler Bradykardie und zum Tod geführt.
MARCAINE ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen oder ein lokales Anästhetikum vom Amidtyp oder gegen andere Komponenten von MARCAINE-Lösungen kontraindiziert.
WARNHINWEISE
Die 0,75% ige Konzistration von MARCAINE wird nicht für die obetrische Anästhesie empfohlen. Es gab Berichte über die Festnahme von Karten mit unterschiedlicher Rettung oder Tod während der Verwendung von MARCAINE für EPIDURELLE ANESTHESIE IN OBSTETRISCHEN PATIENTEN. IN DEN MEISTEN FÄLLEN, Dies hat die Nutzung des 0,75% igen Konzistrations befolgt. Die Resukation war nachträglich unterschiedlich oder unmöglich, was die Vorbereitung und das vorübergehende Management betrifft. CARDIAC ARREST HAT NACH ÜBERWACHUNGEN AUS DER SYSTEMISCHEN TOXIZITÄT ERWEITERT, VORSICHT NACH UNINTENTIONELLER INTRAVASKULÄRER INJEKTION. Die 0,75% -Konzentration sollte für surgische Verfahren reserviert werden, bei denen ein hoher Grad an MUSCLE-ZUSAMMENHANG und PROLONGIERTER AUSWIRKUNG erforderlich ist
LOKALE ANESTHETIK SOLLTE NUR VON KLINIKERN BESCHÄFTIGT WERDEN, DIE IN DIAGNOSE UND MANAGEMENT DER DOSENRELIERTEN TOXIZITÄT UND ANDEREN AKUTEN NOTFÄHIGKEITEN, DIE VOM SCHLAGEN BEWUSST WERDEN KÖNNEN, UM BESCHÄFTIGT ZU WERDEN, UND DANN NUR NACH VERSICHERUNG DER SOFORTIGEN VERFÜGBARKEIT VON OXYGEN, ANDERE RESUSCITATIVE DROGEN, KARDIOPULMONÄRE RESUSCITATIVE AUSRÜSTUNG, UND DIE PERSONALRESSOURCEN, DIE FÜR EINE RICHTIGE VERWALTUNG VON TOXISCHEN REAKTIONEN UND VERWANDTEN NOTFÄLLEN BRAUCHEN (Siehe auch NEBENWIRKUNGEN, VORSICHTSMASSNAHMEN, und ÜBERDOSIERUNG) VERZÖGUNG DER RICHTIGEN MANAGEMENT DER DOSIERTEN TOXIZITÄT, UNTERSTÜTZUNG AUS JEDER URSACHE UND / ODER ÄNDERTEN EMPFINDLICHKEIT KANN ZUR ENTWICKLUNG VON ACIDOSIS, CARDIAC-ARREST UND MÖGLICHERWEIS DEATH FÜHREN.
Lokalanästhetische Lösungen, die antimikrobielle Konservierungsmittel enthalten, d.h.Diejenigen, die in Mehrfachdosis-Fläschchen geliefert werden, sollten nicht zur Epidural- oder Schwanzanästhesie verwendet werden, da keine Sicherheit hinsichtlich der absichtlich oder unbeabsichtigten intrathekalen Injektion solcher Konservierungsmittel festgestellt wurde.
Intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen sind eine nicht genehmigte Anwendung, und es gab Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die solche Infusionen erhielten, nach dem Inverkehrbringen. Die Mehrzahl der gemeldeten Fälle von Chondrolyse betraf das Schultergelenk; Fälle von Glenohumeralchondrolyse wurden bei pädiatrischen und erwachsenen Patienten nach intraartikulären Infusionen von Lokalanästhetika mit und ohne Adrenalin über einen Zeitraum von 48 bis 72 Stunden beschrieben. Es liegen keine ausreichenden Informationen vor, um festzustellen, ob mit diesen Befunden keine kürzeren Infusionszeiten verbunden sind. Der Zeitpunkt des Auftretens von Symptomen wie Gelenkschmerzen, Steifheit und Bewegungsverlust kann variabel sein, kann jedoch bereits im 2. Monat nach der Operation beginnen. Derzeit gibt es keine wirksame Behandlung für die Chondrolyse. Patienten mit Chondrolyse haben zusätzliche diagnostische und therapeutische Verfahren und einige erforderliche Arthroplastie oder Schulterersatz benötigt.
Es ist wichtig, dass die Aspiration von Blut oder Liquor cerebrospinalis (falls zutreffend) vor der Injektion eines Lokalanästhetikums, sowohl der ursprünglichen Dosis als auch aller nachfolgenden Dosen, durchgeführt wird, um eine intravaskuläre oder Subarachnoidinjektion zu vermeiden. Eine negative Aspiration gewährleistet jedoch nicht eine intravaskuläre oder Subarachnoidinjektion.
MARCAINE mit Adrenalin 1: 200.000 oder anderen Vasopressoren sollte nicht gleichzeitig mit Oxytokika vom Mutterkorn-Typ angewendet werden, da eine schwere anhaltende Hypertonie auftreten kann. Ebenso sollten Lösungen von MARCAINE, die einen Vasokonstriktor enthalten, wie Adrenalin, bei Patienten, die Monoaminoxidasehemmer (MAOI) oder Antidepressiva vom Triptylin- oder Imipramin-Typ erhalten, mit äußerster Vorsicht angewendet werden, da eine schwere anhaltende Hypertonie auftreten kann.
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren gesammelt wurden, wird die Verabreichung von MARCAINE in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
Das Mischen oder die vorherige oder interkurrente Verwendung eines anderen Lokalanästhetikums mit MARCAINE kann aufgrund unzureichender Daten zur klinischen Verwendung solcher Gemische nicht empfohlen werden.
Es gab Berichte über Herzstillstand und Tod während der Anwendung von MARCAINE bei intravenöser Regionalanästhesie (Bier Block). Informationen zu sicheren Dosierungen und Techniken zur Verabreichung von MARCAINE in diesem Verfahren fehlen. Daher wird MARCAINE für die Verwendung in dieser Technik nicht empfohlen.
MARCAINE mit Adrenalin 1: 200.000 enthält Natriummetabisulfit, ein Sulfit, das bei bestimmten anfälligen Personen allergische Reaktionen hervorrufen kann, einschließlich anaphylaktischer Symptome und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden. Die Gesamtprävalenz der Sulfitempfindlichkeit in der Allgemeinbevölkerung ist unbekannt und wahrscheinlich gering. Sulfitempfindlichkeit tritt bei Asthmatikern häufiger auf als bei Nichtasthmatikern. Einzeldosis-Ampullen und Einzeldosis-Durchstechflaschen mit MARCAINE ohne Adrenalin enthalten kein Natriummetabisulfit.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Allgemeines
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lokalanästhetika hängt von der richtigen Dosierung, der richtigen Technik, angemessenen Vorsichtsmaßnahmen und der Bereitschaft für Notfälle ab. Wiederbelebungsgeräte, Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sollten zur sofortigen Anwendung verfügbar sein. (Sehen WARNHINWEISE, NEBENWIRKUNGEN, und ÜBERDOSIERUNG) Während der wichtigsten regionalen Nervenblöcke sollte der Patient IV-Flüssigkeiten über einen Innewohlsatheter laufen lassen, um einen funktionierenden intravenösen Weg zu gewährleisten. Die niedrigste Dosierung von Lokalanästhetika, die zu einer wirksamen Anästhesie führt, sollte verwendet werden, um hohe Plasmaspiegel und schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden. Die schnelle Injektion eines großen Volumens einer Lokalanästhesielösung sollte vermieden und fraktionierte (inkrementelle) Dosen angewendet werden, wenn dies möglich ist.
Epidemie
Während der epiduralen Verabreichung von MARCAINE sollten 0,5% und 0,75% ige Lösungen in inkrementellen Dosen von 3 ml bis 5 ml mit ausreichender Zeit zwischen den Dosen verabreicht werden, um toxische Manifestationen einer unbeabsichtigten intravaskulären oder intrathekalen Injektion festzustellen. Injektionen sollten langsam und mit häufigen Bestrebungen vor und während der Injektion erfolgen, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden. Spritzenbestrebungen sollten auch vor und während jeder zusätzlichen Injektion in kontinuierlichen (intermittierenden) Kathetertechniken durchgeführt werden. Eine intravaskuläre Injektion ist auch dann noch möglich, wenn die Blutbestrebungen negativ sind.
Während der Verabreichung einer Epiduralanästhesie wird empfohlen, zunächst eine Testdosis zu verabreichen und die Wirkungen vor der vollständigen Dosis zu überwachen. Bei Verwendung einer „kontinuierlichen“ Kathetertechnik sollten Testdosen sowohl vor der ursprünglichen als auch vor allen Verstärkungsdosen verabreicht werden, da Kunststoffschläuche im Epiduralraum in ein Blutgefäß oder durch die Dura wandern können. Wenn die klinischen Bedingungen dies zulassen, sollte die Testdosis Adrenalin enthalten (10 µg bis 15 µg wurden vorgeschlagen), um als Warnung vor einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion zu dienen. Wenn diese Menge an Adrenalin in ein Blutgefäß injiziert wird, führt sie wahrscheinlich innerhalb von 45 Sekunden zu einer vorübergehenden „Epinephrinreaktion“, die aus einer Erhöhung der Herzfrequenz und / oder des systolischen Blutdrucks, der zirkumoralen Blässe, den Herzklopfen und der Nervosität des unbesetzten Patienten besteht. Der sedierte Patient darf 15 oder mehr Sekunden lang nur eine Pulsfrequenzerhöhung von 20 oder mehr Schlägen pro Minute aufweisen. Daher sollte nach der Testdosis die Herzfrequenz auf eine Erhöhung der Herzfrequenz überwacht werden. Patienten mit Betablockern können möglicherweise keine Veränderungen der Herzfrequenz aufweisen, aber die Blutdrucküberwachung kann einen vorübergehenden Anstieg des systolischen Blutdrucks feststellen. Die Testdosis sollte auch 10 mg bis 15 mg MARCAINE oder eine äquivalente Menge eines anderen Lokalanästhetikums enthalten, um eine unbeabsichtigte intrathekale Verabreichung nachzuweisen. Dies wird innerhalb weniger Minuten durch Anzeichen eines Wirbelsäulenblocks (z.vermindertes Gesäßgefühl, Parese der Beine oder bei dem sedierten Patienten ohne Knie-Ruck). Die Testdosisformulierung von MARCAINE enthält 15 mg Bupivacain und 15 µg Adrenalin in einem Volumen von 3 ml. Eine intravaskuläre oder Subarachnoid-Injektion ist auch dann noch möglich, wenn die Ergebnisse der Testdosis negativ sind. Die Testdosis selbst kann eine systemische toxische Reaktion, hohe spinale oder Adrenalin-induzierte kardiovaskuläre Wirkungen hervorrufen.
Die Injektion wiederholter Dosen von Lokalanästhetika kann bei jeder wiederholten Dosis aufgrund einer langsamen Akkumulation des Arzneimittels oder seiner Metaboliten oder eines langsamen metabolischen Abbaus zu einem signifikanten Anstieg der Plasmaspiegel führen. Die Toleranz gegenüber erhöhten Blutspiegeln variiert mit dem Status des Patienten. Schwächere, ältere Patienten und akut kranke Patienten sollten entsprechend ihrem Alter und ihrem körperlichen Status reduzierte Dosen erhalten. Lokalanästhetika sollten auch bei Patienten mit Hypotonie oder Herzblock mit Vorsicht angewendet werden.
Nach jeder Lokalanästhesieinjektion sollte eine sorgfältige und ständige Überwachung der Vitalfunktionen des Herz-Kreislauf- und Atemwegs (Angemessenheit der Beatmung) und des Bewusstseinszustands des Patienten durchgeführt werden. In solchen Zeiten sollte beachtet werden, dass Unruhe, Angst, inkohärente Sprache, Benommenheit, Taubheit und Kribbeln von Mund und Lippen, metallischer Geschmack, Tinnitus, Schwindel, verschwommenes Sehen, Zittern, Zucken, Depressionen oder Schläfrigkeit frühzeitig sein können Warnsignale für Toxizität des Zentralnervensystems.
Lokalanästhetische Lösungen, die einen Vasokonstriktor enthalten, sollten in Bereichen des Körpers, die durch Endarterien versorgt werden oder auf andere Weise die Blutversorgung wie Ziffern, Nase, Außenohr oder Penis beeinträchtigt haben, mit Vorsicht und in sorgfältig eingeschränkten Mengen angewendet werden. Patienten mit hypertensiver Gefäßerkrankung können eine übertriebene Vasokonstriktorreaktion aufweisen. Es kann zu ischämischen Verletzungen oder Nekrosen kommen.
Da Amid-Lokalanästhetika wie MARCAINE von der Leber metabolisiert werden, sollten diese Medikamente, insbesondere Wiederholungsdosen, bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit schwerer Lebererkrankung haben aufgrund ihrer Unfähigkeit, Lokalanästhetika normal zu metabolisieren, ein höheres Risiko, toxische Plasmakonzentrationen zu entwickeln. Lokalanästhetika sollten auch bei Patienten mit eingeschränkter Herz-Kreislauf-Funktion mit Vorsicht angewendet werden, da sie möglicherweise weniger in der Lage sind, funktionelle Veränderungen im Zusammenhang mit der Verlängerung der durch diese Medikamente verursachten AV-Leitung auszugleichen.
Schwerwiegende dosisabhängige Herzrhythmusstörungen können auftreten, wenn Präparate, die einen Vasokonstriktor wie Adrenalin enthalten, bei Patienten während oder nach der Verabreichung starker Inhalationsanästhetika angewendet werden. Bei der Entscheidung, ob diese Produkte gleichzeitig bei demselben Patienten angewendet werden sollen, sollten die kombinierte Wirkung beider Wirkstoffe auf das Myokard, die Konzentration und das Volumen des verwendeten Vasokonstriktors sowie gegebenenfalls die Zeit seit der Injektion berücksichtigt werden.
Viele Medikamente, die während der Durchführung einer Anästhesie angewendet werden, gelten als potenzielle Auslöser für eine familiäre maligne Hyperthermie. Da nicht bekannt ist, ob Lokalanästhetika vom Amid-Typ diese Reaktion auslösen können, und die Notwendigkeit einer zusätzlichen Vollnarkose nicht im Voraus vorhergesagt werden kann, wird vorgeschlagen, ein Standardprotokoll für die Verwaltung verfügbar zu sein. Frühe ungeklärte Anzeichen von Tachykardie, Tachypnoe, labilem Blutdruck und metabolischer Azidose können einer Temperaturerhöhung vorausgehen. Das erfolgreiche Ergebnis hängt von einer frühzeitigen Diagnose, einem sofortigen Absetzen des verdächtigen Auslöses (der verdächtigen Auslöser) und einer sofortigen Behandlung ab, einschließlich Sauerstofftherapie, angezeigten unterstützenden Maßnahmen und Dantrolen. (Konsultieren Sie vor der Verwendung die intravenöse Packungsbeilage mit Dantrolen-Natrium.)
Verwendung im Kopf- und Halsbereich: Kleine Dosen von Lokalanästhetika, die in den Kopf- und Halsbereich injiziert werden, einschließlich Retrobulbar-, Zahn- und Sternganglionblöcken, können Nebenwirkungen hervorrufen, die der systemischen Toxizität bei unbeabsichtigten intravaskulären Injektionen größerer Dosen ähneln. Die Injektionsverfahren erfordern äußerste Sorgfalt. Über Verwirrung, Krämpfe, Atemdepressionen und / oder Atemstillstand sowie kardiovaskuläre Stimulation oder Depression wurde berichtet. Diese Reaktionen können auf eine intraarterielle Injektion des Lokalanästhetikums mit rückläufigem Fluss in den Gehirnkreislauf zurückzuführen sein. Sie können auch auf eine Punktion der Duralhülle des Sehnervs während eines Retrobulbarblocks mit Diffusion eines Lokalanästhetikums entlang des Subduralraums in die Mitte des Gehirns zurückzuführen sein. Bei Patienten, die diese Blöcke erhalten, sollte deren Durchblutung und Atmung überwacht und ständig beobachtet werden. Wiederbelebungsgeräte und Personal zur Behandlung von Nebenwirkungen sollten sofort verfügbar sein. Dosierungsempfehlungen sollten nicht überschritten werden. (Sehen DOSIERUNG UND VERWALTUNG.)
Verwendung in der Augenchirurgie: Kliniker, die Retrobulbarblöcke durchführen, sollten sich darüber im Klaren sein, dass nach einer Lokalanästhesieinjektion ein Atemstillstand gemeldet wurde. Vor dem Retrobulbar-Block sollte wie bei allen anderen regionalen Verfahren die sofortige Verfügbarkeit von Geräten, Medikamenten und Personal zur Behandlung von Atemstillstand oder Depressionen, Krämpfen und Herzstimulation oder -depressionen sichergestellt werden (siehe auch) WARNHINWEISE und Verwendung im Kopf- und Halsbereich, über). Wie bei anderen Anästhesieverfahren sollten Patienten nach Augenblöcken ständig auf Anzeichen dieser Nebenwirkungen überwacht werden, die nach relativ niedrigen Gesamtdosen auftreten können.
Eine Konzentration von 0,75% Bupivacain ist für den Retrobulbarblock angezeigt. Diese Konzentration ist jedoch für keinen anderen peripheren Nervenblock, einschließlich des Gesichtsnervs, angezeigt und nicht für die lokale Infiltration einschließlich der Bindehaut angezeigt (siehe ANZEIGEN UND VERWENDUNG und VORSICHTSMASSNAHMEN, Allgemeines). Das Mischen von MARCAINE mit anderen Lokalanästhetika wird wegen unzureichender Daten zur klinischen Verwendung solcher Gemische nicht empfohlen.
Wenn MARCAINE 0,75% für den Retrobulbarblock verwendet wird, geht eine vollständige Hornhautanästhesie normalerweise dem Auftreten einer klinisch akzeptablen äußeren Augenmuskelakinesie voraus. Daher sollte das Vorhandensein einer Akinesie anstelle einer Anästhesie allein die Bereitschaft des Patienten zur Operation bestimmen.
Verwendung in der Zahnmedizin: Aufgrund der langen Anästhesiedauer sollten Patienten, wenn MARCAINE 0,5% mit Adrenalin für Zahninjektionen verwendet wird, auf die Möglichkeit eines versehentlichen Traumas von Zunge, Lippen und bukkaler Schleimhaut hingewiesen werden und empfohlen werden, keine festen Lebensmittel zu kauen oder die anästhesierten zu testen Bereich durch Beißen oder Prüfen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden Potenzials von Bupivacainhydrochlorid wurden nicht durchgeführt. Das mutagene Potential und die Auswirkung von Bupivacainhydrochlorid auf die Fruchtbarkeit wurden nicht bestimmt.
Schwangerschaftskategorie C
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. MARCAINE sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Bupivacainhydrochlorid erzeugte eine Entwicklungstoxizität, wenn es trächtigen Ratten und Kaninchen in klinisch relevanten Dosen subkutan verabreicht wurde. Dies schließt die Verwendung von MARCAINE zum Zeitpunkt der Geburtsanästhesie oder Analgesie nicht aus. (Sehen Arbeit und Lieferung)
Bupivacainhydrochlorid wurde Ratten in Dosen von 4,4, 13,3 und 40 mg / kg subkutan und Kaninchen in Dosen von 1,3, 5,8 und 22,2 mg / kg während des Zeitraums der Organogenese (Implantation bis zum Verschluss des harten Gaumens) verabreicht. Die hohen Dosen sind vergleichbar mit der empfohlenen Tagesdosis (MRHD) von 400 mg / Tag auf einem mg / m2 Basis der Körperoberfläche (BSA). Bei Ratten wurden bei der hohen Dosis, die eine erhöhte Letalität der Mutter verursachte, keine embryo-fetalen Wirkungen beobachtet. Ein Anstieg der embryo-fetalen Todesfälle wurde bei Kaninchen in der hohen Dosis ohne maternale Toxizität beobachtet, wobei das fetale Niveau ohne beobachteten Nebenwirkungen ungefähr das 1/5 der MRHD auf BSA-Basis darstellt.
In einer prä- und postnatalen Entwicklungsstudie für Ratten (Dosierung durch Implantation durch Absetzen), die in subkutanen Dosen von 4,4, 13,3 und 40 mg / kg mg / kg / Tag durchgeführt wurde, wurde bei der hohen Dosis ein verringertes Überleben der Welpen beobachtet. Die hohe Dosis ist vergleichbar mit der täglichen MRHD von 400 mg / Tag auf BSA-Basis.
Arbeit und Lieferung
SEHEN BOXED WARNING IN BEZUG AUF DIE OBSTETRlCAL-NUTZUNG VON 0,75% MARCAINE .
MARCAINE ist bei geburtshilflicher parazervikaler Blockanästhesie kontraindiziert.
Lokale Anästhetika überqueren schnell die Plazenta und können bei Verwendung zur epiduralen, kaudalen oder pudendalen Blockanästhesie unterschiedliche Grade maternaler, fetaler und neonataler Toxizität verursachen. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik) Die Inzidenz und der Grad der Toxizität hängen vom durchgeführten Verfahren, der Art und Menge des verwendeten Arzneimittels sowie der Technik der Arzneimittelverabreichung ab. Nebenwirkungen im Parturienten, Fötus und Neugeborenen beinhalten Veränderungen des Zentralnervensystems, des peripheren Gefäßton und der Herzfunktion.
Die mütterliche Hypotonie ist auf eine Regionalanästhesie zurückzuführen. Lokale Anästhetika erzeugen Vasodilatation, indem sie sympathische Nerven blockieren. Wenn Sie die Beine der Patientin anheben und sie auf der linken Seite positionieren, wird ein Blutdruckabfall verhindert. Die fetale Herzfrequenz sollte ebenfalls kontinuierlich überwacht werden, und eine elektronische Überwachung des fetalen Fötus ist sehr ratsam.
Epidemie, Schwanz- oder Pudendalanästhesie kann die Kräfte der Geburt durch Veränderungen der Gebärmutterkontraktilität oder mütterliche expulsive Bemühungen verändern. Es wurde berichtet, dass eine Epidemie die zweite Stufe der Arbeit verlängert, indem der Reflexdrang des Patienten beseitigt wird, sich niederzureißen, oder indem die motorische Funktion beeinträchtigt wird. Die Verwendung einer Geburtsanästhesie kann den Bedarf an Pinzettenunterstützung erhöhen.
Auf die Verwendung einiger Lokalanästhetika während der Wehen und Entbindung kann für den ersten ein oder zwei Lebenstag eine verminderte Muskelkraft und ein verringerter Ton folgen. Dies wurde mit Bupivacain nicht berichtet.
Es ist äußerst wichtig, eine Aortokavalkompression durch die gravide Gebärmutter während der Verabreichung des regionalen Blocks an die Geburt zu vermeiden. Dazu muss der Patient in der linken lateralen Dekubitusposition gehalten werden, oder eine Deckenrolle oder ein Sandbeutel kann unter der rechten Hüfte platziert und die gravide Gebärmutter nach links verschoben werden.
Stillende Mütter
Es wurde berichtet, dass Bupivacain in die Muttermilch ausgeschieden wird, was darauf hindeutet, dass das stillende Kind theoretisch einer Dosis des Arzneimittels ausgesetzt sein könnte. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen aus Bupivacain sollte entschieden werden, ob die Pflege abgebrochen oder Bupivacain nicht verabreicht werden soll, wobei die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter zu berücksichtigen ist.
Pädiatrische Anwendung
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren gesammelt wurden, wird die Verabreichung von MARCAINE in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Es wurde berichtet, dass kontinuierliche Infusionen von Bupivacain bei Kindern zu hohen systemischen Bupivacain-Spiegeln und Krampfanfällen führen. Hohe Plasmaspiegel können auch mit Herz-Kreislauf-Anomalien verbunden sein. (Sehen WARNHINWEISE, VORSICHTSMASSNAHMEN, und ÜBERDOSIERUNG.)
Geriatrische Anwendung
Patienten über 65 Jahre, insbesondere Patienten mit Bluthochdruck, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während einer Anästhesie mit MARCAINE eine Hypotonie zu entwickeln. (Siehe NEBENWIRKUNGEN.)
Ältere Patienten benötigen möglicherweise niedrigere MARCAINE-Dosen. (Siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Epidemie und DOSIERUNG UND VERWALTUNG.)
In klinischen Studien wurden Unterschiede in verschiedenen pharmakokinetischen Parametern zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Es ist bekannt, dass dieses Produkt von der Niere im Wesentlichen ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Medikament kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der Dosisauswahl Vorsicht geboten sein, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Reaktionen auf MARCAINE sind charakteristisch für solche, die mit anderen Lokalanästhetika vom Amid-Typ assoziiert sind. Eine Hauptursache für Nebenwirkungen dieser Gruppe von Arzneimitteln sind übermäßige Plasmaspiegel, die auf Überdosierung, unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion oder langsamen metabolischen Abbau zurückzuführen sein können.
Die am häufigsten auftretenden akuten Nebenwirkungen, die sofortige Gegenmaßnahmen erfordern, hängen mit dem Zentralnervensystem und dem Herz-Kreislauf-System zusammen. Diese unerwünschten Erfahrungen hängen im Allgemeinen mit der Dosis zusammen und sind auf hohe Plasmaspiegel zurückzuführen, die aus einer Überdosierung, einer schnellen Absorption von der Injektionsstelle, einer verminderten Toleranz oder einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion der Lokalanästhetikellösung resultieren können. Zusätzlich zur systemischen dosisabhängigen Toxizität kann eine unbeabsichtigte Subarachnoid-Injektion des Arzneimittels während der beabsichtigten Leistung eines kaudalen oder lumbalen Epiduralblocks oder von Nervenblöcken in der Nähe der Wirbelsäule (insbesondere im Kopf- und Halsbereich) zu einer Unterventilation oder Apnoe führen („Total oder High Spinal ”). Es kann auch eine Hypotonie aufgrund eines Verlusts des sympathischen Tons und einer Atemlähmung oder einer Unterventilation aufgrund einer Cephalad-Verlängerung des motorischen Anästhesieniveaus auftreten. Dies kann zu einem sekundären Herzstillstand führen, wenn es nicht behandelt wird. Patienten über 65 Jahre, insbesondere Patienten mit Bluthochdruck, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, die blutdrucksenkenden Wirkungen von MARCAINE zu erfahren. Faktoren, die die Plasmaproteinbindung beeinflussen, wie Azidose, systemische Krankheiten, die die Proteinproduktion verändern, oder die Konkurrenz anderer Arzneimittel um Proteinbindungsstellen können die individuelle Toleranz verringern.
Reaktionen des zentralen Nervensystems
Diese zeichnen sich durch Erregung und / oder Depression aus. Unruhe, Angst, Schwindel, Tinnitus, verschwommenes Sehen oder Zittern können auftreten, möglicherweise wenn es zu Krämpfen kommt. Eine Erregung kann jedoch vorübergehend sein oder fehlen, wobei eine Depression die erste Manifestation einer Nebenwirkung ist. Darauf kann schnell Schläfrigkeit folgen, die zu Bewusstlosigkeit und Atemstillstand führt. Andere Auswirkungen auf das Zentralnervensystem können Übelkeit, Erbrechen, Schüttelfrost und Verengung der Pupillen sein.
Die Inzidenz von Krämpfen im Zusammenhang mit der Verwendung von Lokalanästhetika variiert mit dem verwendeten Verfahren und der verabreichten Gesamtdosis. In einer Untersuchung von Studien zur Epiduralanästhesie trat bei etwa 0,1% der Lokalanästhesieverabreichungen eine offensichtliche Toxizität auf, die zu Krämpfen führte.
Reaktionen des Herz-Kreislauf-Systems
Hohe Dosen oder unbeabsichtigte intravaskuläre Injektionen können zu hohen Plasmaspiegeln und damit verbundenen Depressionen des Myokards, vermindertem Herzzeitvolumen, Herzblock, Hypotonie, Bradykardie, ventrikulären Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie und ventrikulärem Flimmern sowie Herzstillstand führen. (Sehen WARNHINWEISE, VORSICHTSMASSNAHMEN, und ÜBERDOSIERUNG.)
Allergisch
Allergische Reaktionen sind selten und können als Ergebnis der Empfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum oder anderen Formulierungsbestandteilen wie dem antimikrobiellen Konservierungsmittel Methylparaben in Mehrfachdosisfläschchen oder Sulfiten in Adrenalin-haltigen Lösungen auftreten. Diese Reaktionen sind gekennzeichnet durch Anzeichen wie Urtikaria, Juckreiz, Erythem, angioneurotisches Ödem (einschließlich Kehlkopfödem), Tachykardie, Niesen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Synkope, übermäßiges Schwitzen, erhöhte Temperatur und möglicherweise anaphylaktoide Symptomatik (einschließlich schwerer Hypotonie). Über Kreuzempfindlichkeit bei Mitgliedern der Lokalanästhesiegruppe vom Amid-Typ wurde berichtet. Die Nützlichkeit des Screenings auf Empfindlichkeit wurde nicht definitiv festgestellt.
Neurologisch
Die Häufigkeit unerwünschter neurologischer Reaktionen im Zusammenhang mit der Verwendung von Lokalanästhetika kann mit der Gesamtdosis des verabreichten Lokalanästhetikums zusammenhängen und hängt auch vom jeweiligen verwendeten Medikament, dem Verabreichungsweg und dem physischen Status des Patienten ab. Viele dieser Effekte können mit Lokalanästhetiktechniken in Verbindung gebracht werden, mit oder ohne Beitrag des Arzneimittels.
In der Praxis des kaudalen oder lumbalen Epiduralblocks kann eine gelegentliche unbeabsichtigte Penetration des Subarachnoidraums durch den Katheter oder die Nadel auftreten. Nachfolgende Nebenwirkungen können teilweise von der Menge des intrathekal verabreichten Arzneimittels und den physiologischen und physikalischen Wirkungen einer Duralpunktion abhängen. Eine hohe Wirbelsäule ist gekennzeichnet durch Lähmung der Beine, Bewusstlosigkeit, Atemlähmung und Bradykardie.
Neurologische Effekte nach epiduraler oder kaudaler Anästhesie können einen Wirbelsäulenblock unterschiedlicher Größe umfassen (einschließlich hoher oder vollständiger Wirbelsäulenblöcke) Hypotonie infolge des Wirbelsäulenblocks; Harnverhaltung; Stuhl- und Harninkontinenz; Verlust des perinealen Gefühls und der sexuellen Funktion; anhaltende Anästhesie, Parästhesie, Schwäche, Lähmung der unteren Extremitäten und Verlust der Schließmuskelkontrolle, die alle langsam sein können, unvollständig, oder keine Erholung; Kopfschmerzen; Rückenschmerzen; septische Meningitis; Meningismus; Verlangsamung der Arbeit; erhöhte Inzidenz der Pinzettenabgabe; und Schädelnervenlässe aufgrund von Nervenschleppern durch Verlust von Liquor cerebrospinalis.
Neurologische Effekte nach anderen Verfahren oder Verabreichungswegen können anhaltende Anästhesie, Parästhesie, Schwäche und Lähmung umfassen, die alle langsam, unvollständig oder ohne Erholung sein können.
Akute Notfälle aufgrund von Lokalanästhetika stehen im Allgemeinen im Zusammenhang mit hohen Plasmaspiegeln, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika auftreten, oder mit einer unbeabsichtigten Subarachnoidinjektion von Lokalanästhetikumlösung. (Sehen NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE, und VORSICHTSMASSNAHMEN).
Management von Lokalanästhesie-Notfällen
Die erste Überlegung ist die Prävention, die am besten durch sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen und des Bewusstseinszustands des Patienten nach jeder Lokalanästhesieinjektion erreicht wird. Beim ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Der erste Schritt bei der Behandlung systemischer toxischer Reaktionen, sowie Unterventilation oder Apnoe aufgrund unbeabsichtigter Subarachnoidinjektion von Arzneimittellösung, besteht aus sofortiger Aufmerksamkeit für die Einrichtung und Wartung einer Patentluft und einer wirksamen unterstützten oder kontrollierten Belüftung mit 100% Sauerstoff mit einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven Atemwegsdruck per Maske ermöglicht.
Dies kann Krämpfe verhindern, wenn sie noch nicht aufgetreten sind.
Verwenden Sie bei Bedarf Medikamente, um die Krämpfe zu kontrollieren. Eine 50 mg bis 100 mg Bolus IV-Injektion von Succinylcholin lähmt den Patienten, ohne das Zentralnerven- oder Herz-Kreislauf-System zu belasten, und erleichtert die Beatmung. Eine Bolus-IV-Dosis von 5 mg bis 10 mg Diazepam oder 50 mg bis 100 mg Thiopental ermöglicht Belüftung und wirkt der Stimulation des Zentralnervensystems entgegen, Diese Medikamente drücken aber auch das Zentralnervensystem, Atemwege, und Herzfunktion, zur postiktalen Depression hinzufügen und kann zu Apnoe führen. Intravenöse Barbiturate, Antikonvulsiva oder Muskelrelaxantien sollten nur von Personen verabreicht werden, die mit ihrer Verwendung vertraut sind. Unmittelbar nach Einführung dieser Beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Umlaufs bewertet werden. Die unterstützende Behandlung von Kreislaufdepressionen kann die Verabreichung intravenöser Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines durch die klinische Situation diktierten Vasopressors (wie Ephedrin oder Adrenalin zur Verbesserung der Myokardkontraktilkraft) erfordern.
Eine endotracheale Intubation mit Medikamenten und Techniken, die dem Kliniker vertraut sind, kann nach der anfänglichen Verabreichung von Sauerstoff mit einer Maske angezeigt werden, wenn Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung einer patentierten Atemwege auftreten oder wenn eine längere Beatmungsunterstützung (unterstützt oder kontrolliert) angezeigt ist.
Neuere klinische Daten von Patienten mit lokalem anästhetisch induzierten Krämpfen zeigten eine schnelle Entwicklung von Hypoxie, Hyperkarbie und Azidose mit Bupivacain innerhalb einer Minute nach Auftreten von Krämpfen. Diese Beobachtungen legen nahe, dass der Sauerstoffverbrauch und die Kohlendioxidproduktion während Lokalanästhesiekrampfen stark erhöht werden, und betonen die Bedeutung einer sofortigen und wirksamen Belüftung mit Sauerstoff, die einen Herzstillstand vermeiden kann.
Wenn sie nicht sofort behandelt werden, können Krämpfe mit gleichzeitiger Hypoxie, Hyperkarzinie und Azidose sowie Myokarddepression aufgrund der direkten Auswirkungen des Lokalanästhetikums zu Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Asystolie, Kammerflimmern oder Herzstillstand führen. Atemanomalien, einschließlich Apnoe, können auftreten. Eine Unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten Subarachnoidinjektion der Lokalanästhesielösung kann dieselben Anzeichen hervorrufen und auch zu einem Herzstillstand führen, wenn keine Beatmungsunterstützung eingeleitet wird. Sollte ein Herzstillstand auftreten, kann ein erfolgreiches Ergebnis längere Wiederbelebungsbemühungen erfordern.
Die Rückenposition ist bei schwangeren Frauen aufgrund einer Aortokavalkompression durch die gravide Gebärmutter gefährlich. Daher sollte während der Behandlung der systemischen Toxizität, der maternalen Hypotonie oder der fetalen Bradykardie nach einer regionalen Blockade der Parturient nach Möglichkeit in der linken lateralen Dekubitusposition gehalten oder eine manuelle Verschiebung der Gebärmutter von den großen Gefäßen erreicht werden.
Die mittlere Anfallsdosis von Bupivacain in Rhesusaffen betrug 4,4 mg / kg mit einer mittleren arteriellen Plasmakonzentration von 4,5 µg / ml. Die intravenöse und subkutane LD50 bei Mäusen beträgt 6 mg / kg bis 8 mg / kg bzw. 38 mg / kg bis 54 mg / kg.
Die mütterliche Hypotonie ist auf eine Regionalanästhesie zurückzuführen. Lokale Anästhetika erzeugen Vasodilatation, indem sie sympathische Nerven blockieren. Wenn Sie die Beine der Patientin anheben und sie auf der linken Seite positionieren, wird ein Blutdruckabfall verhindert. Die fetale Herzfrequenz sollte ebenfalls kontinuierlich überwacht werden, und eine elektronische Überwachung des fetalen Fötus ist sehr ratsam.
Epidemie, Schwanz- oder Pudendalanästhesie kann die Kräfte der Geburt durch Veränderungen der Gebärmutterkontraktilität oder mütterliche expulsive Bemühungen verändern. Es wurde berichtet, dass eine Epidemie die zweite Stufe der Arbeit verlängert, indem der Reflexdrang des Patienten beseitigt wird, sich niederzureißen, oder indem die motorische Funktion beeinträchtigt wird. Die Verwendung einer Geburtsanästhesie kann den Bedarf an Pinzettenunterstützung erhöhen.
Auf die Verwendung einiger Lokalanästhetika während der Wehen und Entbindung kann für den ersten ein oder zwei Lebenstag eine verminderte Muskelkraft und ein verringerter Ton folgen. Dies wurde mit Bupivacain nicht berichtet.
Es ist äußerst wichtig, eine Aortokavalkompression durch die gravide Gebärmutter während der Verabreichung des regionalen Blocks an die Geburt zu vermeiden. Dazu muss der Patient in der linken lateralen Dekubitusposition gehalten werden, oder eine Deckenrolle oder ein Sandbeutel kann unter der rechten Hüfte platziert und die gravide Gebärmutter nach links verschoben werden.
Stillende Mütter
Es wurde berichtet, dass Bupivacain in die Muttermilch ausgeschieden wird, was darauf hindeutet, dass das stillende Kind theoretisch einer Dosis des Arzneimittels ausgesetzt sein könnte. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen aus Bupivacain sollte entschieden werden, ob die Pflege abgebrochen oder Bupivacain nicht verabreicht werden soll, wobei die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter zu berücksichtigen ist.
Pädiatrische Anwendung
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren gesammelt wurden, wird die Verabreichung von MARCAINE in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Es wurde berichtet, dass kontinuierliche Infusionen von Bupivacain bei Kindern zu hohen systemischen Bupivacain-Spiegeln und Krampfanfällen führen. Hohe Plasmaspiegel können auch mit Herz-Kreislauf-Anomalien verbunden sein. (Sehen WARNHINWEISE, VORSICHTSMASSNAHMEN, und ÜBERDOSIERUNG.)
Geriatrische Anwendung
Patienten über 65 Jahre, insbesondere Patienten mit Bluthochdruck, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während einer Anästhesie mit MARCAINE eine Hypotonie zu entwickeln. (Siehe NEBENWIRKUNGEN.)
Ältere Patienten benötigen möglicherweise niedrigere MARCAINE-Dosen. (Siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Epidemie und DOSIERUNG UND VERWALTUNG.)
In klinischen Studien wurden Unterschiede in verschiedenen pharmakokinetischen Parametern zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Es ist bekannt, dass dieses Produkt von der Niere im Wesentlichen ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Medikament kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der Dosisauswahl Vorsicht geboten sein, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Überdosierung & GegenanzeigenÜBERDOSE
Akute Notfälle aufgrund von Lokalanästhetika stehen im Allgemeinen im Zusammenhang mit hohen Plasmaspiegeln, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika auftreten, oder mit einer unbeabsichtigten Subarachnoidinjektion von Lokalanästhetikumlösung. (Sehen NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE, und VORSICHTSMASSNAHMEN).
Management von Lokalanästhesie-Notfällen
Die erste Überlegung ist die Prävention, die am besten durch sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen und des Bewusstseinszustands des Patienten nach jeder Lokalanästhesieinjektion erreicht wird. Beim ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Der erste Schritt bei der Behandlung systemischer toxischer Reaktionen, sowie Unterventilation oder Apnoe aufgrund unbeabsichtigter Subarachnoidinjektion von Arzneimittellösung, besteht aus sofortiger Aufmerksamkeit für die Einrichtung und Wartung einer Patentluft und einer wirksamen unterstützten oder kontrollierten Belüftung mit 100% Sauerstoff mit einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven Atemwegsdruck per Maske ermöglicht.
Dies kann Krämpfe verhindern, wenn sie noch nicht aufgetreten sind.
Verwenden Sie bei Bedarf Medikamente, um die Krämpfe zu kontrollieren. Eine 50 mg bis 100 mg Bolus IV-Injektion von Succinylcholin lähmt den Patienten, ohne das Zentralnerven- oder Herz-Kreislauf-System zu belasten, und erleichtert die Beatmung. Eine Bolus-IV-Dosis von 5 mg bis 10 mg Diazepam oder 50 mg bis 100 mg Thiopental ermöglicht Belüftung und wirkt der Stimulation des Zentralnervensystems entgegen, Diese Medikamente drücken aber auch das Zentralnervensystem, Atemwege, und Herzfunktion, zur postiktalen Depression hinzufügen und kann zu Apnoe führen. Intravenöse Barbiturate, Antikonvulsiva oder Muskelrelaxantien sollten nur von Personen verabreicht werden, die mit ihrer Verwendung vertraut sind. Unmittelbar nach Einführung dieser Beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Umlaufs bewertet werden. Die unterstützende Behandlung von Kreislaufdepressionen kann die Verabreichung intravenöser Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines durch die klinische Situation diktierten Vasopressors (wie Ephedrin oder Adrenalin zur Verbesserung der Myokardkontraktilkraft) erfordern.
Eine endotracheale Intubation mit Medikamenten und Techniken, die dem Kliniker vertraut sind, kann nach der anfänglichen Verabreichung von Sauerstoff mit einer Maske angezeigt werden, wenn Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung einer patentierten Atemwege auftreten oder wenn eine längere Beatmungsunterstützung (unterstützt oder kontrolliert) angezeigt ist.
Neuere klinische Daten von Patienten mit lokalem anästhetisch induzierten Krämpfen zeigten eine schnelle Entwicklung von Hypoxie, Hyperkarbie und Azidose mit Bupivacain innerhalb einer Minute nach Auftreten von Krämpfen. Diese Beobachtungen legen nahe, dass der Sauerstoffverbrauch und die Kohlendioxidproduktion während Lokalanästhesiekrampfen stark erhöht werden, und betonen die Bedeutung einer sofortigen und wirksamen Belüftung mit Sauerstoff, die einen Herzstillstand vermeiden kann.
Wenn sie nicht sofort behandelt werden, können Krämpfe mit gleichzeitiger Hypoxie, Hyperkarzinie und Azidose sowie Myokarddepression aufgrund der direkten Auswirkungen des Lokalanästhetikums zu Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Asystolie, Kammerflimmern oder Herzstillstand führen. Atemanomalien, einschließlich Apnoe, können auftreten. Eine Unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten Subarachnoidinjektion der Lokalanästhesielösung kann dieselben Anzeichen hervorrufen und auch zu einem Herzstillstand führen, wenn keine Beatmungsunterstützung eingeleitet wird. Sollte ein Herzstillstand auftreten, kann ein erfolgreiches Ergebnis längere Wiederbelebungsbemühungen erfordern.
Die Rückenposition ist bei schwangeren Frauen aufgrund einer Aortokavalkompression durch die gravide Gebärmutter gefährlich. Daher sollte während der Behandlung der systemischen Toxizität, der maternalen Hypotonie oder der fetalen Bradykardie nach einer regionalen Blockade der Parturient nach Möglichkeit in der linken lateralen Dekubitusposition gehalten oder eine manuelle Verschiebung der Gebärmutter von den großen Gefäßen erreicht werden.
Die mittlere Anfallsdosis von Bupivacain in Rhesusaffen betrug 4,4 mg / kg mit einer mittleren arteriellen Plasmakonzentration von 4,5 µg / ml. Die intravenöse und subkutane LD50 bei Mäusen beträgt 6 mg / kg bis 8 mg / kg bzw. 38 mg / kg bis 54 mg / kg.
KONTRAINDIKATIONEN
MARCAINE ist bei der geburtshilflichen parazervikalen Blockanästhesie kontraindiziert. Seine Verwendung in dieser Technik hat zu fetaler Bradykardie und zum Tod geführt.
MARCAINE ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen oder ein lokales Anästhetikum vom Amidtyp oder gegen andere Komponenten von MARCAINE-Lösungen kontraindiziert.
Klinische PharmakologieKLINISCHE PHARMAKOLOGIE
Lokalanästhetika blockieren die Erzeugung und die Leitung von Nervenimpulsen, vermutlich durch Erhöhen der Schwelle für die elektrische Anregung des Nervs, durch Verlangsamung der Ausbreitung des Nervenimpulses und durch Verringerung der Anstiegsrate des Aktionspotentials. Im Allgemeinen hängt das Fortschreiten der Anästhesie mit dem Durchmesser, der Myelinisierung und der Leitungsgeschwindigkeit der betroffenen Nervenfasern zusammen. Klinisch lautet die Reihenfolge des Verlusts der Nervenfunktion wie folgt: (1) Schmerzen, (2) Temperatur, (3) Berührung, (4) Propriozeption und (5) Skelettmuskelton.
Die systemische Absorption von Lokalanästhetika hat Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf- und Zentralnervensystem (ZNS). Bei Blutkonzentrationen, die mit normalen therapeutischen Dosen erreicht wurden, sind Veränderungen der Herzleitung, Erregbarkeit, Refraktärität, Kontraktilität und peripherer Gefäßwiderstand minimal. Toxische Blutkonzentrationen beeinträchtigen jedoch die Herzleitung und Erregbarkeit, was zu atrioventrikulären Blockaden, ventrikulären Arrhythmien und Herzstillstand führen kann, was manchmal zu Todesfällen führt. Zusätzlich ist die Kontraktilität des Myokards depressiv und es tritt eine periphere Vasodilatation auf, was zu einer verminderten Herzleistung und einem verringerten arteriellen Blutdruck führt. Jüngste klinische Berichte und Tierforschung legen nahe, dass diese kardiovaskulären Veränderungen nach einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion von Bupivacain eher auftreten. Daher ist eine inkrementelle Dosierung erforderlich.
Nach systemischer Absorption können Lokalanästhetika eine Stimulation des Zentralnervensystems, eine Depression oder beides hervorrufen. Offensichtliche zentrale Stimulation manifestiert sich in Unruhe, Zittern und Zittern, die zu Krämpfen führen, gefolgt von Depressionen und Koma, die letztendlich zu Atemstillstand führen. Die Lokalanästhetika wirken jedoch primär depressiv auf die Medulla und höhere Zentren. Das depressive Stadium kann ohne vorherigen angeregten Zustand auftreten.
Pharmakokinetik
Die Rate der systemischen Absorption von Lokalanästhetika hängt von der Gesamtdosis und -konzentration des verabreichten Arzneimittels, dem Verabreichungsweg, der Vaskularität der Verabreichungsstelle und dem Vorhandensein oder Fehlen von Adrenalin in der Anästhesielösung ab. Eine verdünnte Konzentration von Adrenalin (1: 200.000 oder 5 µg / ml) verringert normalerweise die Absorptionsrate und die maximale Plasmakonzentration von MARCAINE, ermöglicht die Verwendung mäßig größerer Gesamtdosen und verlängert manchmal die Wirkdauer.
Der Wirkungseintritt bei MARCAINE ist schnell und die Anästhesie hält lange an. Die Dauer der Anästhesie ist bei MARCAINE signifikant länger als bei jedem anderen häufig verwendeten Lokalanästhetikum. Es wurde auch festgestellt, dass es nach der Rückkehr der Empfindung eine Phase der Analgesie gibt, in der der Bedarf an starken Analgetika verringert wird.
Der Wirkungseintritt nach zahnärztlichen Injektionen beträgt normalerweise 2 bis 10 Minuten, und die Anästhesie kann bei vielen Patienten bis zu 7 Stunden zwei- oder dreimal länger dauern als Lidocain und Mepivacain. Die Dauer der Anästhesiewirkung wird durch Zugabe von Adrenalin 1: 200.000 verlängert.
Lokalanästhetika sind in unterschiedlichem Maße an Plasmaproteine gebunden. Je niedriger die Plasmakonzentration des Arzneimittels ist, desto höher ist im Allgemeinen der Prozentsatz des an Plasmaproteine gebundenen Arzneimittels.
Lokalanästhetika scheinen die Plazenta durch passive Diffusion zu überqueren. Die Diffusionsrate und der Diffusionsgrad werden bestimmt durch (1) den Grad der Plasmaproteinbindung, (2) den Ionisationsgrad und (3) den Grad der Lipidlöslichkeit. Das Verhältnis von Fetal zu Mutter zu Lokalanästhetika scheint umgekehrt mit dem Grad der Plasmaproteinbindung verwandt zu sein, da nur das freie, ungebundene Medikament für den Plazentatransfer verfügbar ist. MARCAINE mit einer hohen Proteinbindungskapazität (95%) hat ein niedriges Verhältnis von Fötus zu Mutter (0,2 bis 0,4). Das Ausmaß des Plazentatransfers wird auch durch den Grad der Ionisation und die Lipidlöslichkeit des Arzneimittels bestimmt. Lipidlösliche, nichtionisierte Medikamente gelangen aus dem mütterlichen Kreislauf leicht in das fetale Blut.
Je nach Verabreichungsweg werden Lokalanästhetika in gewissem Maße auf alle Körpergewebe verteilt, wobei hohe Konzentrationen in hochperfundierten Organen wie Leber, Lunge, Herz und Gehirn gefunden werden.
Pharmakokinetische Studien zum Plasmaprofil von MARCAINE nach direkter intravenöser Injektion legen ein offenes Drei-Kompartiment-Modell nahe. Das erste Kompartiment wird durch die schnelle intravaskuläre Verteilung des Arzneimittels dargestellt. Das zweite Kompartiment repräsentiert das Gleichgewicht des Arzneimittels in allen hochperfundierten Organen wie Gehirn, Myokard, Lunge, Nieren und Leber. Das dritte Kompartiment stellt ein Gleichgewicht des Arzneimittels mit schlecht perfundierten Geweben wie Muskeln und Fett dar. Die Eliminierung des Arzneimittels aus der Gewebeverteilung hängt weitgehend von der Fähigkeit der Bindungsstellen im Kreislauf ab, es zur Leber zu tragen, wo es metabolisiert wird.
Nach der Injektion von MARCAINE für kaudale, epidurale oder periphere Nervenblöcke beim Menschen werden Spitzenwerte von Bupivacain im Blut in 30 bis 45 Minuten erreicht, gefolgt von einem Rückgang auf unbedeutende Werte in den nächsten drei bis sechs Stunden.
Verschiedene pharmakokinetische Parameter der Lokalanästhetik können durch das Vorhandensein einer Leber- oder Nierenerkrankung, die Zugabe von Adrenalin, Faktoren, die den pH-Wert im Urin beeinflussen, den Nierenblutfluss, den Weg der Arzneimittelverabreichung und das Alter des Patienten signifikant verändert werden. Die Halbwertszeit von MARCAINE bei Erwachsenen beträgt 2,7 Stunden und bei Neugeborenen 8,1 Stunden.
In klinischen Studien erreichten ältere Patienten schneller als jüngere Patienten die maximale Ausbreitung von Analgesie und maximaler motorischer Blockade. Ältere Patienten zeigten nach Verabreichung dieses Produkts auch höhere maximale Plasmakonzentrationen. Die gesamte Plasma-Clearance war bei diesen Patienten verringert.
Lokalanästhetika vom Amid-Typ wie MARCAINE werden hauptsächlich in der Leber durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Patienten mit Lebererkrankungen, insbesondere Patienten mit schwerer Lebererkrankung, sind möglicherweise anfälliger für die potenziellen Toxizitäten der Lokalanästhetika vom Amid-Typ. Pipecoloxylidin ist der Hauptmetabolit von MARCAINE
Die Niere ist das Hauptausscheidungsorgan für die meisten Lokalanästhetika und ihre Metaboliten. Die Urinausscheidung wird durch Harnperfusionen und Faktoren beeinflusst, die den pH-Wert im Urin beeinflussen. Nur 6% von Bupivacain werden unverändert im Urin ausgeschieden.
Bei Verabreichung in empfohlenen Dosen und Konzentrationen erzeugt MARCAINE normalerweise keine Reizung oder Gewebeschädigung und verursacht keine Methämoglobinämie.