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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 20.03.2022
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MARCAINE ist für die Herstellung von Lokalanästhesie oder Regionalanästhesie oder Analgesie für Chirurgie, zahn-und Mundchirurgie, diagnostische und therapeutische Verfahren und für geburtshilfliche Verfahren indiziert. Nur die Konzentrationen 0,25% und 0,5% sind für die geburtshilfliche Anästhesie indiziert. (Siehe WARNUNGEN.)
Die Erfahrung mit nichtobstetrischen chirurgischen Eingriffen bei schwangeren Patienten reicht nicht aus, um die Anwendung einer 0,75% igen MARCAINKONZENTRATION bei diesen Patienten zu empfehlen.
MARCAINE wird nicht für intravenöse Regionalanästhesie (Bier Block) empfohlen. Siehe WARNUNGEN.
Die verabreichungswege und die angegebenen MARCAINKONZENTRATIONEN sind:
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(Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG für weitere Informationen.)
Standardlehrbücher sollten konsultiert werden, um die akzeptierten Verfahren und Techniken für die Verabreichung von MARCAINE zu bestimmen.
Die Dosis eines verabreichten Lokalanästhetikums variiert mit dem Narkoseverfahren, dem zu betäubenden Bereich, der Vaskularität der Gewebe, der Anzahl der zu blockierenden neuronalen Segmente, der Tiefe der Anästhesie und dem Grad der erforderlichen Muskelentspannung, der gewünschten Dauer der Anästhesie, der individuellen Toleranz und der körperlichen Verfassung des Patienten. Die kleinste Dosis und Konzentration, die erforderlich ist, um das gewünschte Ergebnis zu erzielen, sollte verabreicht werden. Die Dosierungen von MARCAINE sollten für ältere und/oder geschwächte Patienten und Patienten mit Herz-und/oder Lebererkrankungen reduziert werden. Die schnelle Injektion eines großen Volumens lokalanästhetischer Lösung sollte vermieden und nach Möglichkeit fraktionierte (inkrementelle) Dosen verwendet werden.
Spezifische Techniken und Verfahren finden Sie in standardlehrbüchern.
Es gab unerwünschte Ereignisberichte über chondrolyse bei Patienten, die intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen erhielten. MARCAINE wird für diesen Gebrauch nicht genehmigt (siehe WARNHINWEISE).
In empfohlenen Dosen produziert MARCAINEEINE vollständige sensorische Blockade, aber die Wirkung auf die Motorische Funktion unterscheidet sich unter den drei Konzentrationen.
0,25% - bei Verwendung für kaudale, epidurale oder periphere Nervenblockade, erzeugt unvollständige Motorische Blockade. Sollte für Operationen verwendet werden, bei denen Muskelentspannung nicht wichtig ist oder wenn gleichzeitig ein anderes Mittel zur Muskelentspannung verwendet wird. Der Wirkungseintritt kann langsamer sein als bei den 0,5% oder 0,75% igen Lösungen.
0,5% - bietet eine Motorische blockade für kaudale, epidurale oder Nervenblockaden, aber die Muskelentspannung kann für Operationen, bei denen eine vollständige Muskelentspannung unerlässlich ist, unzureichend sein.
0.75% - produziert kompletten Motorblock. Am nützlichsten für die epiduralblockade bei Bauchoperationen, die eine vollständige Muskelentspannung erfordern, und für die retrobulbäre Anästhesie. Nicht für die geburtshilfliche Anästhesie.
Die Dauer der Anästhesie mit MARCAINE ist so, dass für die meisten Indikationen eine Einzeldosis ausreichend ist.
Die maximale dosierungsgrenze muss jeweils nach Bewertung der Größe und des körperlichen Zustands des Patienten sowie der üblichen rate der systemischen Resorption von einer bestimmten Injektionsstelle individualisiert werden. Die meisten bisherigen Erfahrungen sind mit Einzeldosen von MARCAINE bis 225 mg mit Adrenalin 1:200.000 UND 175 mg ohne Adrenalin; mehr oder weniger Medikament kann je nach Individualisierung des jeweiligen Falles verwendet werden.
Diese Dosen können bis zu einmal alle drei Stunden wiederholt werden. In klinischen Studien Betrug die tägliche Gesamtdosis bis zu 400 mg. Bis weitere Erfahrungen gesammelt sind, sollte diese Dosis in 24 Stunden nicht überschritten werden. Die Dauer der anästhetischen Wirkung kann durch Zugabe von Adrenalin verlängert werden.
Die Dosierungen in Tabelle 1 haben sich im Allgemeinen als zufriedenstellend erwiesen und werden als Leitfaden für die Anwendung bei durchschnittlichen Erwachsenen empfohlen. Diese Dosierungen sollten für ältere oder geschwächte Patienten reduziert werden. Bis weitere Erfahrungen gesammelt sind, wird MARCAINE nicht für Pädiatrische Patienten jünger als 12 Jahre empfohlen. MARCAINE ist für geburtshilfliche paracervical Blöcke kontraindiziert und wird für intravenöse Regionalanästhesie (Bier Block) nicht empfohlen.
Anwendung in der Epiduralanästhesie: Während der epiduralen Verabreichung von MARCAINE, 0.5% und 0.75% ige Lösungen sollten in inkrementellen Dosen von 3 mL bis 5 mL mit ausreichender Zeit zwischen den Dosen verabreicht werden, um toxische Manifestationen einer unbeabsichtigten intravaskulären oder intrathekalen Injektion festzustellen. In der Geburtshilfe, nur die 0.5% und 0.25% Konzentrationen sollten verwendet werden; inkrementelle Dosen von 3 mL bis 5 mL der 0.Es wird eine 5% ige Lösung empfohlen, die 50 mg bis 100 mg in keinem dosierungsintervall überschreitet. Wiederholten Dosen sollte eine testdosis mit Adrenalin vorausgehen, wenn dies nicht kontraindiziert ist. Verwenden Sie nur die Einzeldosis-Ampullen und Einzeldosis-Fläschchen für die kaudale oder Epiduralanästhesie; die mehrfachdosis-Fläschchen enthalten ein Konservierungsmittel und sollten daher nicht für diese Verfahren verwendet werden.
Testdosis Für kaudale und Lumbale Epiduralblöcke: die Testdosis von MARCAINE (0.5% Bupivacain mit 1: 200.000 Epinephrin in einer 3-mL-Ampulle) wird zur Verwendung als testdosis empfohlen, wenn klinische Zustände vor kaudalen und lumbalen epiduralblockaden dies zulassen. Dies kann als Warnung vor unbeabsichtigter intravaskulärer oder subarachnoidaler Injektion dienen. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN.) Die Pulsfrequenz und andere Anzeichen sollten unmittelbar nach jeder Verabreichung der testdosis sorgfältig überwacht werden, um eine mögliche intravaskuläre Injektion festzustellen, und es sollte eine angemessene Zeit für den Beginn einer wirbelsäulenblockade vorgesehen werden, um eine mögliche intrathekale Injektion festzustellen. Eine intravaskuläre oder subarachnoidale Injektion ist auch dann noch möglich, wenn die Ergebnisse der testdosis negativ sind. Die testdosis selbst kann eine systemische toxische Reaktion, hohe Spinale oder kardiovaskuläre Wirkungen aus dem Adrenalin hervorrufen. (Siehe WARNHINWEISE und ÜBERDOSIERUNG.)
Verwendung in der Zahnmedizin: die 0.5% ige Konzentration mit Adrenalin wird für die infiltration und blockinjektion im Oberkiefer-und unterkieferbereich empfohlen, wenn eine längere Dauer der lokalanästhetischen Wirkung erwünscht ist, Z. B. für orale chirurgische Eingriffe, die im Allgemeinen mit erheblichen postoperativen Schmerzen verbunden sind. Die Durchschnittliche Dosis von 1.8 mL (9 mg) pro Injektionsstelle reichen normalerweise aus; eine gelegentliche zweite Dosis von 1.8 mL (9 mg) können bei Bedarf verwendet werden, um eine angemessene Anästhesie nach 2 bis 10 Minuten Beginnzeit zu erzeugen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.) Die niedrigste wirksame Dosis sollte angewendet werden und die Zeit zwischen den Injektionen sollte eingehalten werden; es wird empfohlen, dass die Gesamtdosis für alle Injektionsstellen, verteilt auf eine einzige zahnsitzung, normalerweise 90 mg für einen gesunden Erwachsenen Patienten nicht überschreiten sollte (ten 1.8-mL-Injektionen von 0.5% MARCAINE mit Adrenalin). Injektionen sollten langsam und mit häufigen Bestrebungen durchgeführt werden. Bis weitere Erfahrungen gesammelt sind, wird MARCAINE in der Zahnmedizin nicht für Pädiatrische Patienten jünger als 12 Jahre empfohlen.
Nicht verwendete Teile der Lösung, die keine Konservierungsstoffe enthalten, D. H. solche, die in Einzeldosis-Ampullen und Einzeldosis-Fläschchen geliefert werden, sollten nach der ersten Verwendung verworfen werden.
Dieses Produkt sollte vor der Verabreichung, wenn Lösung und Behälter dies zulassen, visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden. Lösungen, die verfärbt sind oder Partikel enthalten, sollten nicht verabreicht werden.
Tabelle 1: Empfohlene MARCAINKONZENTRATIONEN und-Dosen
Blocktyp | Conc. | jede Dosis | Motorblock1 | |
(mL) | (mg) | |||
Lokale infiltration | 0.25%4 | bis zu max. | bis max.. | - |
PDA | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | komplett |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | mäßig bis vollständig teilweise bis mäßig | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Schwanz | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | Moderat bis vollständig Moderat |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
der Peripheren Nerven | 0.5%4 | 5 bis max. | 25 bis max. | Moderat bis vollständig |
0.25%4 | 5 bis max. | 12.5 bis max. | Moderat bis vollständig | |
Retrobulbar3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | vollständig |
Sympathisch | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0.5% w/epi | 1.8-3.6 pro Standort | 9-18 pro Standort | - |
Epidural3 Testdosis | 0.5% w / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 Mikrogramm Epinephrin) | - |
1bei kontinuierlichen (intermittierenden) Techniken erhöhen wiederholte Dosen den Grad der motorblockierung. Die erste wiederholungsdosis von 0.5% kann kompletten Motorblock produzieren. Interkostalraum Nerv block mit 0.25% können auch einen vollständigen Motorblock für die intraabdominale Chirurgie erzeugen. 2für Einzeldosis, nicht für intermittierende epiduraltechnik. Nicht für geburtshilfliche Anästhesie. 3Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN. 4Lösungen mit oder ohne Adrenalin. |
MARCAINE ist in der geburtshilflichen paracervical blockanästhesie kontraindiziert. Seine Verwendung in dieser Technik hat zu fetaler Bradykardie und Tod geführt.
MARCAINE ist bei Patienten mit einer bekannten überempfindlichkeit gegen SIE oder gegen ein Lokalanästhetikum vom amid-Typ oder gegen andere Bestandteile von MARCAINELÖSUNGEN kontraindiziert.
WARNHINWEISE
DIE 0.75% KONZENTRATION VON MARCAINE WIRD FÜR GEBURTSHILFLICHE ANÄSTHESIE NICHT EMPFOHLEN. ES GAB BERICHTE ÜBER EINEN HERZSTILLSTAND MIT SCHWIERIGER REANIMATION ODER TOD WÄHREND DER ANWENDUNG VON MARCAINE ZUR EPIDURALANÄSTHESIE BEI GEBURTSHELFERN. IN DEN MEISTEN FÄLLEN FOLGTE DIES DER VERWENDUNG DER 0.75% KONZENTRATION. DIE WIEDERBELEBUNG WAR TROTZ ANSCHEINEND ANGEMESSENER VORBEREITUNG UND ANGEMESSENER BEHANDLUNG SCHWIERIG ODER UNMÖGLICH. NACH KRÄMPFEN INFOLGE SYSTEMISCHER TOXIZITÄT, VERMUTLICH NACH UNBEABSICHTIGTER INTRAVASKULÄRER INJEKTION, IST EIN HERZSTILLSTAND AUFGETRETEN. DIE 0.75% KONZENTRATION SOLLTEN FÜR CHIRURGISCHE EINGRIFFE RESERVIERT WERDEN, BEI DENEN EIN HOHES MAß AN MUSKELENTSPANNUNG UND VERLÄNGERTE WIRKUNG ERFORDERLICH SIND.
LOKALANÄSTHETIKA SOLLTEN NUR VON ÄRZTEN ANGEWENDET WERDEN, DIE SICH MIT DER DIAGNOSE UND BEHANDLUNG DOSISBEDINGTER TOXIZITÄT UND ANDERER AKUTER NOTFÄLLE AUS DEM ZU VERWENDENDEN BLOCK AUSKENNEN, UND ERST DANN, NACHDEM DIE SOFORTIGE VERFÜGBARKEIT VON SAUERSTOFF, ANDEREN WIEDERBELEBUNGSMITTELN, KARDIOPULMONALEN REANIMATIONSGERÄTEN UND DEN PERSONALRESSOURCEN SICHERGESTELLT WURDE, DIE FÜR EIN ORDNUNGSGEMÄßES MANAGEMENT TOXISCHER REAKTIONEN UND VERWANDTER NOTFÄLLE ERFORDERLICH SIND. (Siehe auch NEBENWIRKUNGEN, VORSICHTSMAßNAHMEN und ÜBERDOSIERUNG.) VERZÖGERUNGEN BEI DER ORDNUNGSGEMÄßEN BEHANDLUNG DOSISBEDINGTER TOXIZITÄT, UNTERVENTILATION JEGLICHER URSACHE UND / ODER VERÄNDERTE EMPFINDLICHKEIT KÖNNEN ZUR ENTWICKLUNG VON AZIDOSE, HERZSTILLSTAND UND MÖGLICHERWEISE ZUM TOD FÜHREN.
Lokalanästhetische Lösungen, die antimikrobielle Konservierungsstoffe enthalten, D. H. solche, die in mehrfachdosisfläschchen geliefert werden, sollten nicht zur epiduralen oder kaudalen Anästhesie verwendet werden, da keine Sicherheit hinsichtlich der intrathekalen Injektion solcher Konservierungsstoffe vorsätzlich oder unbeabsichtigt festgestellt wurde.
Intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen sind eine nicht genehmigte Anwendung, und es gab nach dem Inverkehrbringen Berichte über chondrolyse bei Patienten, die solche Infusionen erhielten. Die meisten gemeldeten Fälle von chondrolyse betrafen das Schultergelenk; Fälle von glenohumeraler chondrolyse wurden bei pädiatrischen und Erwachsenen Patienten nach intraartikulären Infusionen von Lokalanästhetika mit und ohne Adrenalin über einen Zeitraum von 48 bis 72 Stunden beschrieben. Es liegen nicht genügend Informationen vor, um festzustellen, ob kürzere infusionsperioden nicht mit diesen befunden verbunden sind. Der Zeitpunkt des Auftretens von Symptomen wie Gelenkschmerzen, Steifheit und bewegungsverlust kann variabel sein, kann jedoch bereits im 2. Monat nach der Operation beginnen. Derzeit gibt es keine wirksame Behandlung für chondrolyse; Patienten, die chondrolyse erlebt haben, haben zusätzliche diagnostische und therapeutische Verfahren und einige erforderliche Endoprothetik oder schulterersatz erforderlich.
Es ist wichtig, dass die aspiration von Blut oder Liquor cerebrospinalis (falls zutreffend) vor der Injektion eines Lokalanästhetikums, sowohl der ursprünglichen Dosis als auch aller nachfolgenden Dosen, durchgeführt wird, um eine intravaskuläre oder subarachnoidale Injektion zu vermeiden. Eine negative aspiration schützt jedoch nicht vor einer intravaskulären oder subarachnoidalen Injektion.
MARCAINE mit Adrenalin 1: 200,000 oder anderen vasopressoren sollte nicht gleichzeitig mit ergot-Typ oxytocic Drogen verwendet werden, da eine schwere persistierende Hypertonie auftreten kann. Ebenso sollten Lösungen von MARCAIN, die einen Vasokonstriktor wie Adrenalin enthalten, bei Patienten, die Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAOI) oder Antidepressiva vom Typ triptylin oder Imipramin erhalten, mit äußerster Vorsicht angewendet werden, da eine schwere verlängerte Hypertonie auftreten kann.
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren gesammelt sind, wird die Verabreichung von MARCAINE in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
Das mischen oder die Vorherige oder gleichzeitige Anwendung eines anderen Lokalanästhetikums mit MARCAINE kann aufgrund unzureichender Daten zur klinischen Anwendung solcher Mischungen nicht empfohlen werden.
Es gab Berichte über Herzstillstand und Tod während der Anwendung von MARCAINE zur intravenösen Regionalanästhesie (Bier Block). Informationen über sichere Dosierungen und Techniken der Verabreichung von MARCAINE in diesem Verfahren fehlen. Daher wird MARCAINE nicht für die Verwendung in dieser Technik empfohlen.
MARCAINE mit Adrenalin 1: 200,000 enthält Natriummetabisulfit, ein Sulfit, das allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer Symptome und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden bei bestimmten anfälligen Personen verursachen kann. Die gesamtprävalenz der sulfitempfindlichkeit in der Allgemeinbevölkerung ist unbekannt und wahrscheinlich gering. Sulfitempfindlichkeit tritt bei Asthmatikern häufiger auf als bei nichtasthmatikern. Einzeldosis-Ampullen und Einzeldosis-Fläschchen von MARCAINE ohne Adrenalin enthalten kein Natriummetabisulfit.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lokalanästhetika hängt von der richtigen Dosierung, der richtigen Technik, angemessenen Vorsichtsmaßnahmen und der Bereitschaft für Notfälle ab. Reanimationsgeräte, Sauerstoff und andere reanimationsmedikamente sollten sofort verfügbar sein. (Siehe WARNHINWEISE, NEBENWIRKUNGEN und ÜBERDOSIERUNG.) Während der großen regionalen Nervenblockaden sollte der patient IV-Flüssigkeiten über einen einwegkatheter laufen lassen, um einen funktionierenden intravenösen Weg zu gewährleisten. Die niedrigste Dosierung eines Lokalanästhetikums, die zu einer wirksamen Anästhesie führt, sollte verwendet werden, um hohe Plasmaspiegel und schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden. Die schnelle Injektion eines großen Volumens lokalanästhetischer Lösung sollte vermieden und nach Möglichkeit fraktionierte (inkrementelle) Dosen verwendet werden.
Epiduralanästhesie
Während der epiduralen Verabreichung von MARCAINE sollten 0,5% und 0,75% ige Lösungen in inkrementellen Dosen von 3 mL bis 5 mL mit ausreichender Zeit zwischen den Dosen verabreicht werden, um toxische Manifestationen einer unbeabsichtigten intravaskulären oder intrathekalen Injektion zu erkennen. Injektionen sollten langsam mit häufigen Aspirationen vor und während der Injektion durchgeführt werden, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden. Spritzenabsaugungen sollten auch vor und während jeder zusätzlichen Injektion in kontinuierlichen (intermittierenden) Kathetertechniken durchgeführt werden. Eine intravaskuläre Injektion ist auch dann noch möglich, wenn die blutanstrengungen negativ sind.
Während der Verabreichung einer Epiduralanästhesie wird empfohlen, zunächst eine testdosis zu verabreichen und die Wirkungen zu überwachen, bevor die volle Dosis verabreicht wird. Bei Verwendung eines “kontinuierliche” kathetertechnik, testdosen sollten sowohl vor der ursprünglichen als auch vor allen verstärkenden Dosen verabreicht werden, da kunststoffrohre im epiduralraum in ein Blutgefäß oder durch die dura Wandern können. Wenn es die klinischen Bedingungen zulassen, sollte die testdosis Adrenalin enthalten (10 mcg bis 15 mcg wurden vorgeschlagen), um vor einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion zu warnen. Wenn in ein Blutgefäß injiziert, ist diese Menge an Adrenalin wahrscheinlich eine vorübergehende zu produzieren “Adrenalin-Reaktion” innerhalb von 45 Sekunden, bestehend aus einem Anstieg der Herzfrequenz und/oder des systolischen Blutdrucks, Blässe der Brust, Herzklopfen und Nervosität beim ungesättigten Patienten. Der sedierte patient kann für 15 oder mehr Sekunden nur eine pulsfrequenzerhöhung von 20 oder mehr Schlägen pro minute aufweisen. Daher sollte nach der testdosis die Herzfrequenz auf eine Erhöhung der Herzfrequenz überwacht werden. Patienten mit Betablockern zeigen möglicherweise keine Veränderungen der Herzfrequenz, aber die blutdrucküberwachung kann einen vorübergehenden Anstieg des systolischen Blutdrucks feststellen. Die testdosis sollte auch 10 mg bis 15 mg MARCAIN oder eine äquivalente Menge eines anderen Lokalanästhetikums enthalten, um eine unbeabsichtigte intrathekale Verabreichung festzustellen. Dies wird innerhalb weniger Minuten durch Anzeichen einer wirbelsäulenblockade (e) belegt.g., verminderte Empfindung des Gesäßes, Parese der Beine, oder, in der sedierten Patienten, abwesend Knie Ruck). Die Testdosisformulierung von MARCAINE enthält 15 mg Bupivacain und 15 mcg Adrenalin in einem Volumen von 3 mL. Eine intravaskuläre oder subarachnoidale Injektion ist auch dann noch möglich, wenn die Ergebnisse der testdosis negativ sind. Die testdosis selbst kann eine systemische toxische Reaktion, hohe Spinale oder Adrenalin-induzierte kardiovaskuläre Wirkungen hervorrufen.
Die Injektion wiederholter Dosen von Lokalanästhetika kann bei jeder wiederholten Dosis aufgrund einer langsamen Akkumulation des Arzneimittels oder seiner Metaboliten oder eines langsamen metabolischen Abbaus zu einem signifikanten Anstieg der Plasmaspiegel führen. Die Toleranz gegenüber erhöhten Blutspiegeln variiert mit dem status des Patienten. Geschwächte, ältere und akut kranke Patienten sollten entsprechend Ihrem Alter und Ihrem körperlichen Zustand reduzierte Dosen erhalten. Lokalanästhetika sollten auch bei Patienten mit Hypotonie oder Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.
Eine sorgfältige und ständige überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen (Angemessenheit der Beatmung) Vitalfunktionen und des bewusstseinszustandes des Patienten sollte nach jeder lokalanästhetischen Injektion durchgeführt werden. Es sollte zu solchen Zeiten beachtet werden, dass Unruhe, Angstzustände, inkohärente Sprache, Benommenheit, Taubheit und Kribbeln von Mund und Lippen, metallischer Geschmack, tinnitus, Schwindel, verschwommenes sehen, zittern, zucken, Depressionen oder Schläfrigkeit Frühwarnzeichen für Toxizität des Zentralnervensystems sein können.
Lokalanästhetische Lösungen, die einen Vasokonstriktor enthalten, sollten vorsichtig und in sorgfältig begrenzten Mengen in Bereichen des Körpers angewendet werden, die von endarterien versorgt werden oder anderweitig die Blutversorgung wie Nase, Nase, äußeres Ohr oder penis beeinträchtigen. Patienten mit hypertensiven Gefäßerkrankungen können eine übertriebene vasokonstriktorische Reaktion zeigen. Ischämische Verletzung oder Nekrose kann dazu führen.
Da amid-Lokalanästhetika wie MARCAIN von der Leber metabolisiert werden, sollten diese Arzneimittel, insbesondere wiederholte Dosen, bei Patienten mit Lebererkrankungen vorsichtig angewendet werden. Patienten mit schwerer Lebererkrankung haben aufgrund Ihrer Unfähigkeit, Lokalanästhetika normal zu metabolisieren, ein höheres Risiko, toxische Plasmakonzentrationen zu entwickeln. Lokalanästhetika sollten auch bei Patienten mit eingeschränkter kardiovaskulärer Funktion mit Vorsicht angewendet werden, da Sie möglicherweise funktionelle Veränderungen, die mit der Verlängerung der AV-Leitung dieser Arzneimittel verbunden sind, weniger ausgleichen können.
Schwere dosisbedingte Herzrhythmusstörungen können auftreten, wenn Präparate, die einen Vasokonstriktor wie Adrenalin enthalten, bei Patienten während oder nach der Verabreichung von starken Inhalationsanästhetika angewendet werden. Bei der Entscheidung, ob diese Produkte gleichzeitig bei demselben Patienten angewendet werden sollen, sollten die kombinierte Wirkung beider Mittel auf das Myokard, die Konzentration und das Volumen des verwendeten vasokonstriktors sowie gegebenenfalls die Zeit seit der Injektion berücksichtigt werden.
Viele Medikamente, die während der Anästhesie verwendet werden, gelten als potenzielle Auslöser für familiäre Maligne Hyperthermie. Da nicht bekannt ist, ob Lokalanästhetika vom amid-Typ diese Reaktion auslösen können und die Notwendigkeit einer ergänzenden Vollnarkose nicht im Voraus vorhergesagt werden kann, wird vorgeschlagen, dass ein Standardprotokoll für das management verfügbar sein sollte. Frühe unerklärliche Anzeichen von Tachykardie, Tachypnoe, labilem Blutdruck und metabolischer Azidose können einer Temperaturerhöhung vorausgehen. Ein erfolgreiches Ergebnis hängt von einer frühzeitigen Diagnose, einem sofortigen absetzen des / der verdächtigen auslösemittel(E) und einer sofortigen Einleitung der Behandlung ab, einschließlich Sauerstofftherapie, indizierten unterstützenden Maßnahmen und Dantrolen. (Siehe Dantrolen-Natrium intravenöse Packungsbeilage vor der Verwendung.)
Anwendung im Kopf-und Nackenbereich: Kleine Dosen von Lokalanästhetika, die in den Kopf-und Nackenbereich injiziert werden, einschließlich retrobulbärer, dentaler und sternganglionblöcke, können Nebenwirkungen hervorrufen, die der systemischen Toxizität ähneln, die bei unbeabsichtigten intravaskulären Injektionen größerer Dosen beobachtet wird. Die Injektionsverfahren erfordern äußerste Sorgfalt. Verwirrung, Krämpfe, Atemdepression und/oder Atemstillstand sowie kardiovaskuläre stimulation oder depression wurden berichtet. Diese Reaktionen können auf eine intraarterielle Injektion des Lokalanästhetikums mit retrograder Strömung in den hirnkreislauf zurückzuführen sein. Sie können auch auf eine Punktion der duralscheide des Sehnervs während einer retrobulbären Blockade mit diffusion eines Lokalanästhetikums entlang des subduralraums zum mittelhirn zurückzuführen sein. Patienten, die diese Blöcke erhalten, sollten Ihre Durchblutung und Atmung überwachen und ständig beobachtet werden. Reanimationsausrüstung und Personal zur Behandlung von Nebenwirkungen sollten sofort verfügbar sein. Dosierungsempfehlungen sollten nicht überschritten werden. (Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG.)
Anwendung in der Augenchirurgie: Kliniker, die retrobulbäre Blockaden durchführen, sollten sich bewusst sein, dass nach lokalanästhetischer Injektion Berichte über einen Atemstillstand vorliegen. Vor dem retrobulbären block sollte wie bei allen anderen regionalen Verfahren die sofortige Verfügbarkeit von Geräten, Medikamenten und Personal zur Behandlung von Atemstillstand oder depression, Krämpfen und herzstimulation oder depression gewährleistet sein (siehe auch WARNHINWEISE und Verwendung im Kopf-und Nackenbereich, oben). Wie bei anderen anästhetischen Verfahren sollten die Patienten nach ophthalmologischen Blockaden ständig auf Anzeichen dieser Nebenwirkungen überwacht werden, die nach relativ niedrigen gesamtdosen auftreten können.
Eine Konzentration von 0,75% Bupivacain ist für den retrobulbären block indiziert; diese Konzentration ist jedoch für keine andere periphere Nervenblockade, einschließlich des Gesichtsnervs, und nicht für die lokale infiltration einschließlich der Bindehaut indiziert (siehe INDIKATIONEN und VERWENDUNG und VORSICHTSMAßNAHMEN, allgemein). Das mischen von MARCAINE mit anderen Lokalanästhetika wird wegen unzureichender Daten über die klinische Verwendung solcher Mischungen nicht empfohlen.
Wenn MARCAINE0, 75% für den retrobulbären block verwendet wird, geht eine vollständige hornhautanästhesie normalerweise dem Beginn einer klinisch akzeptablen äußeren augenmuskelakinesie Voraus. Daher sollte das Vorhandensein von akinesie anstelle von Anästhesie allein die Bereitschaft des Patienten zur Operation bestimmen.
Anwendung in der Zahnheilkunde: Aufgrund der langen Dauer der Anästhesie sollten Patienten, wenn MARCAINE0, 5% mit Epinephrin für zahninjektionen verwendet wird, vor der Möglichkeit eines unbeabsichtigten Traumas von Zunge, Lippen und Mundschleimhaut gewarnt und davon abgeraten werden, Feste Lebensmittel nicht zu kauen oder den anästhesierten Bereich durch beißen oder Sondieren zu testen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden Potenzials von bupivacainhydrochlorid wurden nicht durchgeführt. Das Mutagene Potenzial und die Wirkung von bupivacainhydrochlorid auf die Fruchtbarkeit wurden nicht bestimmt.
Schwangerschaft Kategorie C
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. MARCAINE sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Bupivacainhydrochlorid erzeugte entwicklungstoxizität, wenn es schwangeren Ratten und Kaninchen in klinisch relevanten Dosen subkutan verabreicht wurde. Dies schließt die Verwendung von MARCAINE zu Hause für geburtshilfliche Anästhesie oder Analgesie nicht aus. (Siehe Arbeit und Lieferung)
Bupivacainhydrochlorid wurde Ratten subkutan in Dosen von 4 verabreicht.4, 13.3, & 40 mg/kg und an Kaninchen in Dosen von 1.3, 5.8, & 22.2 mg / kg während der Organogenese (implantation bis zum Verschluss des harten Gaumens). Die hohen Dosen sind vergleichbar mit der empfohlenen tageshöchstdosis für den Menschen (MRHD) von 400 mg / Tag auf mg / m2 body surface area (BSA) - basis. Es wurden keine embryo-fetalen Wirkungen bei Ratten in der hohen Dosis beobachtet, die eine erhöhte mütterliche Letalität verursachten. Ein Anstieg der Embryo-fetalen Todesfälle wurde bei Kaninchen in der hohen Dosis in Abwesenheit einer mütterlichen Toxizität beobachtet, wobei der fetale No-Beobachtete Nachteilige Effekt etwa 1/5 der MRHD auf BSA-basis darstellt.
In einer Prä - und postnatalen entwicklungsstudie an Ratten (Dosierung von der implantation bis zur Entwöhnung) in subkutanen Dosen von 4,4, 13,3,& 40 mg / kg mg / kg / Tag, vermindertes pup-überleben wurde bei der hohen Dosis beobachtet. Die hohe Dosis ist vergleichbar mit der täglichen MRHD von 400 mg/Tag auf BSA-basis.
Arbeit und Lieferung
SIEHE BOXED WARNING BEZÜGLICH der Geburtshilflichen ANWENDUNG VON 0,75% MARCAINE.
MARCAINE ist für geburtshilfliche paracervical blockanästhesie kontraindiziert.
Lokalanästhetika überqueren schnell die Plazenta und können bei Verwendung für epidurale, kaudale oder pudendale blockanästhesie unterschiedliche Grade der mütterlichen, fetalen und neonatalen Toxizität verursachen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik.) Die Inzidenz und der Grad der Toxizität hängen vom durchgeführten Verfahren, der Art und Menge des verwendeten Arzneimittels und der Technik der arzneimittelverabreichung ab. Nebenwirkungen beim Gebärenden, Fötus und Neugeborenen beinhalten Veränderungen des Zentralnervensystems, des peripheren Gefäßtonus und der Herzfunktion.
Mütterliche Hypotonie hat sich aus Regionalanästhesie ergeben. Lokalanästhetika produzieren Vasodilatation, indem Sie sympathische Nerven blockieren. Das anheben der Beine des Patienten und das positionieren auf der linken Seite tragen dazu bei, einen Blutdruckabfall zu verhindern. Die fetale Herzfrequenz sollte auch kontinuierlich überwacht werden und eine elektronische fetale überwachung ist sehr ratsam.
Epidurale, kaudale oder pudendale Anästhesie kann die geburtskräfte durch Veränderungen der uteruskontraktilität oder mütterliche abstoßungsbemühungen verändern. Es wurde berichtet, dass eine Epiduralanästhesie die zweite Phase der Wehen verlängert, indem der reflexdrang des Gebärenden beseitigt wird, sich zu ertragen, oder indem die Motorische Funktion beeinträchtigt wird. Die Verwendung einer geburtshilflichen Anästhesie kann den Bedarf an pinzettenunterstützung erhöhen.
Auf die Verwendung einiger lokalanästhetischer Arzneimittel während der Wehen und der Entbindung kann für den ersten oder zweiten Lebenstag eine verminderte Muskelkraft und ein verminderter Muskeltonus Folgen. Dies wurde nicht mit Bupivacain berichtet.
Es ist äußerst wichtig, eine aortokavale Kompression durch den graviden uterus während der Verabreichung von regionalem block an Gebärende zu vermeiden. Dazu muss der patient in der linken lateralen dekubitusposition gehalten werden oder eine deckenrolle oder ein Sandsack kann unter die Rechte Hüfte gelegt und der Uterus nach Links verschoben werden.
Stillende Mütter
Es wurde berichtet, dass Bupivacain in die Muttermilch ausgeschieden wird, was darauf hindeutet, dass das stillende Kind theoretisch einer Dosis des Arzneimittels ausgesetzt sein könnte. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen aus Bupivacain sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob das stillen abgebrochen werden soll oder nicht.
Pädiatrische Anwendung
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren gesammelt sind, wird die Verabreichung von MARCAINE in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Es wurde berichtet, dass kontinuierliche Infusionen von Bupivacain bei Kindern zu hohen systemischen bupivacainspiegeln und Anfällen führen; hohe Plasmaspiegel können auch mit kardiovaskulären Anomalien in Verbindung gebracht werden. (Siehe WARNHINWEISE, VORSICHTSMAßNAHMEN und ÜBERDOSIERUNG.)
Geriatrische Anwendung
Patienten über 65 Jahre, insbesondere Patienten mit Bluthochdruck, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während einer Anästhesie mit MARCAINE eine Hypotonie zu entwickeln. (Siehe Nebenwirkungen.)
Ältere Patienten benötigen möglicherweise niedrigere Dosen von MARCAINE. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, Epiduralanästhesie und DOSIERUNG und VERABREICHUNG.)
In klinischen Studien wurden Unterschiede in verschiedenen pharmakokinetischen Parametern zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Es ist bekannt, dass dieses Produkt im wesentlichen über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Reaktionen auf MARCAIN sind charakteristisch für diejenigen, die mit anderen Lokalanästhetika vom amid-Typ assoziiert sind. Eine Hauptursache für Nebenwirkungen auf diese Gruppe von Arzneimitteln sind übermäßige Plasmaspiegel, die auf eine überdosierung, eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion oder einen langsamen metabolischen Abbau zurückzuführen sein können.
Die am häufigsten auftretenden akuten Nebenwirkungen, die sofortige Gegenmaßnahmen erfordern, hängen mit dem Zentralnervensystem und dem Herz-Kreislauf-system zusammen. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen dosisabhängig und auf hohe Plasmaspiegel zurückzuführen, die auf eine überdosierung, eine schnelle Resorption von der Injektionsstelle, eine verminderte Toleranz oder eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion der lokalanästhetischen Lösung zurückzuführen sein können. Zusätzlich zur systemischen dosisbedingten Toxizität kann eine unbeabsichtigte subarachnoidalinjektion des Arzneimittels während der beabsichtigten Ausführung einer kaudalen oder lumbalen epiduralblockade oder Nervenblockade in der Nähe der Wirbelsäule (insbesondere im Kopf-und Nackenbereich) zu unterventilation oder Apnoe führen (“Insgesamt oder Hohe Qualität”). Auch Hypotonie aufgrund von Verlust des sympathischen Tonus und Atemlähmung oder unterventilation aufgrund von Kopffüßer Verlängerung des motorischen Niveaus der Anästhesie kann auftreten. Dies kann unbehandelt zu einem sekundären Herzstillstand führen. Patienten über 65 Jahre, insbesondere Patienten mit Bluthochdruck, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko für die blutdrucksenkenden Wirkungen von MARCAIN. Faktoren, die die Plasmaproteinbindung beeinflussen, wie Azidose, systemische Erkrankungen, die die Proteinproduktion verändern, oder die Konkurrenz anderer Arzneimittel um proteinbindungsstellen, können die individuelle Toleranz verringern.
Reaktionen des zentralen Nervensystems
Diese sind durch Erregung und/oder depression gekennzeichnet. Unruhe, Angstzustände, Schwindel, tinnitus, verschwommenes sehen oder zittern können auftreten und möglicherweise zu Krämpfen führen. Die Erregung kann jedoch vorübergehend oder nicht vorhanden sein, wobei Depressionen die erste manifestation einer Nebenwirkung sind. Darauf kann schnell Schläfrigkeit Folgen, die mit Bewusstlosigkeit und Atemstillstand einhergeht. Andere Auswirkungen des Zentralnervensystems können übelkeit, Erbrechen, Schüttelfrost und Verengung der Pupillen sein.
Die Häufigkeit von Krämpfen im Zusammenhang mit der Anwendung von Lokalanästhetika variiert mit dem verwendeten Verfahren und der verabreichten Gesamtdosis. In einer Umfrage unter Studien zur Epiduralanästhesie trat bei etwa 0,1% der lokalanästhetischen verabreichungen eine offene Toxizität auf, die zu Krämpfen führte.
Reaktionen des Kardiovaskulären Systems
Hohe Dosen oder unbeabsichtigte intravaskuläre Injektionen können zu hohen plasmaspiegeln und damit verbundenen Depressionen des Myokards, vermindertem herzzeitvolumen, Herzblock, Hypotonie, Bradykardie, ventrikulären Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Kammerflimmern, und Herzstillstand führen. (Siehe WARNHINWEISE, VORSICHTSMAßNAHMEN und ÜBERDOSIERUNG.)
Allergisch
Allergische Reaktionen sind selten und können als Folge der Empfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum oder anderen formulierungsbestandteilen auftreten, wie dem antimikrobiellen Konservierungsmittel methylparaben, das in mehrfachdosisfläschchen oder Sulfiten in adrenalinhaltigen Lösungen enthalten ist. Diese Reaktionen sind gekennzeichnet durch Anzeichen wie Urtikaria, Juckreiz, Erythem, angioneurotisches ödem (einschließlich kehlkopfödem), Tachykardie, niesen, übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Synkope, übermäßiges Schwitzen, erhöhte Temperatur und möglicherweise anaphylaktoidähnliche Symptomatik (einschließlich schwerer Hypotonie). Kreuzempfindlichkeit unter Mitgliedern der lokalanästhetischen Gruppe vom amid-Typ wurde berichtet. Die Nützlichkeit des screenings auf Empfindlichkeit wurde nicht definitiv festgestellt.
Neurologisch
Die mit der Anwendung von Lokalanästhetika verbundenen Nebenwirkungen von neurologischen Nebenwirkungen können mit der Gesamtdosis des verabreichten Lokalanästhetikums zusammenhängen und hängen auch von dem verwendeten Arzneimittel, dem verabreichungsweg und dem körperlichen Zustand des Patienten ab. Viele dieser Effekte können mit lokalanästhetischen Techniken zusammenhängen, mit oder ohne einen Beitrag des Medikaments.
In der Praxis der kaudalen oder lumbalen epiduralblockade kann gelegentliches unbeabsichtigtes eindringen des subarachnoidalraums durch den Katheter oder die Nadel auftreten. Nachfolgende Nebenwirkungen können teilweise von der Menge des intrathekal verabreichten Arzneimittels und den physiologischen und physikalischen Wirkungen einer duralpunktion abhängen. Eine hohe Wirbelsäule ist gekennzeichnet durch Lähmung der Beine, Bewusstlosigkeit, Atemlähmung und Bradykardie.
Neurologische Wirkungen nach epiduraler oder kaudaler Anästhesie können wirbelsäulenblockaden unterschiedlicher Größe (einschließlich hoher oder totaler wirbelsäulenblockade) umfassen; Hypotonie infolge wirbelsäulenblockade; Harnverhalt; fäkale und Harninkontinenz; Verlust der perinealen Empfindung und Sexualfunktion; anhaltende Anästhesie, parästhesie, Schwäche, Lähmung der unteren Extremitäten und Verlust der schließmuskelkontrolle, die alle langsam, unvollständig oder nicht erholt sein können; Kopfschmerzen; Rückenschmerzen; septische meningitis; meningismus; Verlangsamung der Wehen; erhöhte Inzidenz der pinzettenabgabe; und hirnnervenblockade. palsien aufgrund von Traktion auf Nerven durch Verlust von Liquor cerebrospinalis.
Neurologische Wirkungen nach anderen Verfahren oder verabreichungswegen können anhaltende Anästhesie, Parästhesien, Schwäche, Lähmungen sein, die alle eine langsame, unvollständige oder keine Genesung aufweisen können.
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika oder mit einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung auftreten. (Siehe NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE und VORSICHTSMAßNAHMEN.)
Management von Lokalanästhetischen Notfällen
Die erste überlegung ist die Prävention, die am besten durch sorgfältige und ständige überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen und des bewusstseinszustands des Patienten nach jeder lokalanästhetischen Injektion erreicht wird. Beim ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Der erste Schritt bei der Behandlung systemischer toxischer Reaktionen sowie bei unterventilation oder Apnoe aufgrund unbeabsichtigter subarachnoidaleinspritzung von arzneimittellösung besteht in der sofortigen Aufmerksamkeit auf die Einrichtung und Aufrechterhaltung eines sicheren Atemwegs und einer wirksamen assistierten oder kontrollierten Beatmung mit 100% Sauerstoff mit einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven atemwegsdruck durch Maske ermöglicht.
Dies kann Krämpfe verhindern, wenn Sie nicht bereits aufgetreten sind.
Verwenden Sie bei Bedarf Medikamente, um die Krämpfe zu kontrollieren. Eine 50 mg bis 100 mg bolus IV-Injektion von succinylcholin lähmt den Patienten, ohne das zentrale Nerven - oder Herz-Kreislauf-System zu beeinträchtigen, und erleichtert die Beatmung. Eine bolus-IV-Dosis von 5 mg bis 10 mg diazepam oder 50 mg bis 100 mg thiopental ermöglicht die Beatmung und wirkt der stimulation des Zentralnervensystems entgegen, aber diese Medikamente drücken auch das Zentralnervensystem, die atmungsfunktion und die Herzfunktion, tragen zu einer postiktalen depression bei und können zu Apnoe führen. Intravenöse Barbiturate, Antikonvulsiva oder Muskelrelaxantien sollten nur von Personen verabreicht werden, die mit Ihrer Anwendung vertraut sind. Unmittelbar nach der Einführung dieser beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs bewertet werden. Die unterstützende Behandlung einer kreislaufdepression kann die Verabreichung intravenöser Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines vasopressors erfordern, der von der klinischen situation diktiert wird (Z. B. Ephedrin oder Adrenalin zur Verbesserung der Kontraktionskraft des Myokards).
Die endotracheale intubation unter Verwendung von Arzneimitteln und Techniken, die dem Kliniker vertraut sind, kann nach anfänglicher Verabreichung von Sauerstoff durch Maske angezeigt sein, wenn Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung eines normalen Atemwegs auftreten oder wenn eine längere beatmungsunterstützung (unterstützt oder kontrolliert) angezeigt ist.
Jüngste klinische Daten von Patienten mit lokalanästhetisch induzierten Krämpfen zeigten eine rasche Entwicklung von Hypoxie, hypercarbie und Azidose mit Bupivacain innerhalb einer minute nach Beginn der Krämpfe. Diese Beobachtungen legen nahe, dass der Sauerstoffverbrauch und die kohlendioxidproduktion bei lokalanästhetischen Krämpfen stark erhöht sind, und betonen die Bedeutung einer sofortigen und wirksamen Beatmung mit Sauerstoff, die einen Herzstillstand vermeiden kann.
Wenn Sie nicht sofort behandelt werden, können Krämpfe mit gleichzeitiger Hypoxie, hypercarbie und Azidose sowie myokarddepression aufgrund der direkten Auswirkungen des Lokalanästhetikums zu Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Asystolie, Kammerflimmern oder Herzstillstand führen. Atemwegserkrankungen, einschließlich Apnoe, können auftreten. Eine unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung kann dieselben Anzeichen hervorrufen und auch zu einem Herzstillstand führen, wenn keine beatmungsunterstützung eingeleitet wird. Wenn ein Herzstillstand auftreten sollte, kann ein erfolgreiches Ergebnis längere reanimationsanstrengungen erfordern.
Die Rückenlage ist bei schwangeren Frauen zu Hause wegen der aortokavalen Kompression durch den graviden uterus gefährlich. Daher sollte der Gebärende während der Behandlung von systemischer Toxizität, mütterlicher Hypotonie oder fetaler Bradykardie nach regionaler Blockade möglichst in der linken lateralen dekubitusposition gehalten oder eine manuelle Verschiebung des uterus von den großen Gefäßen aus erreicht werden.
Die mittlere anfallsdosis von Bupivacain bei Rhesusaffen Betrug 4,4 mg/kg bei einer mittleren arteriellen Plasmakonzentration von 4,5 mcg / mL. Die intravenöse und subkutane LD50 bei Mäusen beträgt 6 mg/kg bis 8 mg/kg bzw.
Mütterliche Hypotonie hat sich aus Regionalanästhesie ergeben. Lokalanästhetika produzieren Vasodilatation, indem Sie sympathische Nerven blockieren. Das anheben der Beine des Patienten und das positionieren auf der linken Seite tragen dazu bei, einen Blutdruckabfall zu verhindern. Die fetale Herzfrequenz sollte auch kontinuierlich überwacht werden und eine elektronische fetale überwachung ist sehr ratsam.
Epidurale, kaudale oder pudendale Anästhesie kann die geburtskräfte durch Veränderungen der uteruskontraktilität oder mütterliche abstoßungsbemühungen verändern. Es wurde berichtet, dass eine Epiduralanästhesie die zweite Phase der Wehen verlängert, indem der reflexdrang des Gebärenden beseitigt wird, sich zu ertragen, oder indem die Motorische Funktion beeinträchtigt wird. Die Verwendung einer geburtshilflichen Anästhesie kann den Bedarf an pinzettenunterstützung erhöhen.
Auf die Verwendung einiger lokalanästhetischer Arzneimittel während der Wehen und der Entbindung kann für den ersten oder zweiten Lebenstag eine verminderte Muskelkraft und ein verminderter Muskeltonus Folgen. Dies wurde nicht mit Bupivacain berichtet.
Es ist äußerst wichtig, eine aortokavale Kompression durch den graviden uterus während der Verabreichung von regionalem block an Gebärende zu vermeiden. Dazu muss der patient in der linken lateralen dekubitusposition gehalten werden oder eine deckenrolle oder ein Sandsack kann unter die Rechte Hüfte gelegt und der Uterus nach Links verschoben werden.
Stillende Mütter
Es wurde berichtet, dass Bupivacain in die Muttermilch ausgeschieden wird, was darauf hindeutet, dass das stillende Kind theoretisch einer Dosis des Arzneimittels ausgesetzt sein könnte. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen aus Bupivacain sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob das stillen abgebrochen werden soll oder nicht.
Pädiatrische Anwendung
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren gesammelt sind, wird die Verabreichung von MARCAINE in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Es wurde berichtet, dass kontinuierliche Infusionen von Bupivacain bei Kindern zu hohen systemischen bupivacainspiegeln und Anfällen führen; hohe Plasmaspiegel können auch mit kardiovaskulären Anomalien in Verbindung gebracht werden. (Siehe WARNHINWEISE, VORSICHTSMAßNAHMEN und ÜBERDOSIERUNG.)
Geriatrische Anwendung
Patienten über 65 Jahre, insbesondere Patienten mit Bluthochdruck, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während einer Anästhesie mit MARCAINE eine Hypotonie zu entwickeln. (Siehe Nebenwirkungen.)
Ältere Patienten benötigen möglicherweise niedrigere Dosen von MARCAINE. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, Epiduralanästhesie und DOSIERUNG und VERABREICHUNG.)
In klinischen Studien wurden Unterschiede in verschiedenen pharmakokinetischen Parametern zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Es ist bekannt, dass dieses Produkt im wesentlichen über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Überdosierung & KontraindikationenÜBERDOSIERUNG
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika oder mit einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung auftreten. (Siehe NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE und VORSICHTSMAßNAHMEN.)
Management von Lokalanästhetischen Notfällen
Die erste überlegung ist die Prävention, die am besten durch sorgfältige und ständige überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen und des bewusstseinszustands des Patienten nach jeder lokalanästhetischen Injektion erreicht wird. Beim ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Der erste Schritt bei der Behandlung systemischer toxischer Reaktionen sowie bei unterventilation oder Apnoe aufgrund unbeabsichtigter subarachnoidaleinspritzung von arzneimittellösung besteht in der sofortigen Aufmerksamkeit auf die Einrichtung und Aufrechterhaltung eines sicheren Atemwegs und einer wirksamen assistierten oder kontrollierten Beatmung mit 100% Sauerstoff mit einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven atemwegsdruck durch Maske ermöglicht.
Dies kann Krämpfe verhindern, wenn Sie nicht bereits aufgetreten sind.
Verwenden Sie bei Bedarf Medikamente, um die Krämpfe zu kontrollieren. Eine 50 mg bis 100 mg bolus IV-Injektion von succinylcholin lähmt den Patienten, ohne das zentrale Nerven - oder Herz-Kreislauf-System zu beeinträchtigen, und erleichtert die Beatmung. Eine bolus-IV-Dosis von 5 mg bis 10 mg diazepam oder 50 mg bis 100 mg thiopental ermöglicht die Beatmung und wirkt der stimulation des Zentralnervensystems entgegen, aber diese Medikamente drücken auch das Zentralnervensystem, die atmungsfunktion und die Herzfunktion, tragen zu einer postiktalen depression bei und können zu Apnoe führen. Intravenöse Barbiturate, Antikonvulsiva oder Muskelrelaxantien sollten nur von Personen verabreicht werden, die mit Ihrer Anwendung vertraut sind. Unmittelbar nach der Einführung dieser beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs bewertet werden. Die unterstützende Behandlung einer kreislaufdepression kann die Verabreichung intravenöser Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines vasopressors erfordern, der von der klinischen situation diktiert wird (Z. B. Ephedrin oder Adrenalin zur Verbesserung der Kontraktionskraft des Myokards).
Die endotracheale intubation unter Verwendung von Arzneimitteln und Techniken, die dem Kliniker vertraut sind, kann nach anfänglicher Verabreichung von Sauerstoff durch Maske angezeigt sein, wenn Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung eines normalen Atemwegs auftreten oder wenn eine längere beatmungsunterstützung (unterstützt oder kontrolliert) angezeigt ist.
Jüngste klinische Daten von Patienten mit lokalanästhetisch induzierten Krämpfen zeigten eine rasche Entwicklung von Hypoxie, hypercarbie und Azidose mit Bupivacain innerhalb einer minute nach Beginn der Krämpfe. Diese Beobachtungen legen nahe, dass der Sauerstoffverbrauch und die kohlendioxidproduktion bei lokalanästhetischen Krämpfen stark erhöht sind, und betonen die Bedeutung einer sofortigen und wirksamen Beatmung mit Sauerstoff, die einen Herzstillstand vermeiden kann.
Wenn Sie nicht sofort behandelt werden, können Krämpfe mit gleichzeitiger Hypoxie, hypercarbie und Azidose sowie myokarddepression aufgrund der direkten Auswirkungen des Lokalanästhetikums zu Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Asystolie, Kammerflimmern oder Herzstillstand führen. Atemwegserkrankungen, einschließlich Apnoe, können auftreten. Eine unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten subarachnoidalinjektion einer lokalanästhetischen Lösung kann dieselben Anzeichen hervorrufen und auch zu einem Herzstillstand führen, wenn keine beatmungsunterstützung eingeleitet wird. Wenn ein Herzstillstand auftreten sollte, kann ein erfolgreiches Ergebnis längere reanimationsanstrengungen erfordern.
Die Rückenlage ist bei schwangeren Frauen zu Hause wegen der aortokavalen Kompression durch den graviden uterus gefährlich. Daher sollte der Gebärende während der Behandlung von systemischer Toxizität, mütterlicher Hypotonie oder fetaler Bradykardie nach regionaler Blockade möglichst in der linken lateralen dekubitusposition gehalten oder eine manuelle Verschiebung des uterus von den großen Gefäßen aus erreicht werden.
Die mittlere anfallsdosis von Bupivacain bei Rhesusaffen Betrug 4,4 mg/kg bei einer mittleren arteriellen Plasmakonzentration von 4,5 mcg / mL. Die intravenöse und subkutane LD50 bei Mäusen beträgt 6 mg/kg bis 8 mg/kg bzw.
GEGENANZEIGEN
MARCAINE ist in der geburtshilflichen paracervical blockanästhesie kontraindiziert. Seine Verwendung in dieser Technik hat zu fetaler Bradykardie und Tod geführt.
MARCAINE ist bei Patienten mit einer bekannten überempfindlichkeit gegen Sie oder gegen ein Lokalanästhetikum vom amid-Typ oder gegen andere Bestandteile von MARCAINELÖSUNGEN kontraindiziert.
Klinische PharmakologieKLINISCHE PHARMAKOLOGIE
Lokalanästhetika blockieren die Erzeugung und Leitung von Nervenimpulsen, vermutlich durch Erhöhung der Schwelle für elektrische Erregung im Nerv, durch Verlangsamung der Ausbreitung des nervenimpulses und durch Verringerung der Anstiegsrate des Aktionspotentials. Im Allgemeinen hängt das Fortschreiten der Anästhesie mit dem Durchmesser, der myelinisierung und der Leitungsgeschwindigkeit der betroffenen Nervenfasern zusammen. Klinisch ist die Reihenfolge des Verlustes der Nervenfunktion wie folgt: (1) Schmerz, (2) Temperatur, (3) Berührung, (4) Propriozeption und (5) skelettmuskeltonus.
Die systemische Resorption von Lokalanästhetika wirkt sich auf das Herz-Kreislauf-und Zentralnervensystem (ZNS) aus). Bei blutkonzentrationen, die mit normalen therapeutischen Dosen erreicht werden, sind Veränderungen der herzleitung, Erregbarkeit, Feuerfestigkeit, Kontraktilität und peripherer gefäßwiderstand minimal. Toxische blutkonzentrationen beeinträchtigen jedoch die herzleitung und Erregbarkeit, was zu atrioventrikulärer Blockade, ventrikulären Arrhythmien und Herzstillstand führen kann, was manchmal zu Todesfällen führt. Darüber hinaus ist die myokardiale Kontraktilität deprimiert und es kommt zu einer peripheren Vasodilatation, die zu einem verminderten herzzeitvolumen und arteriellen Blutdruck führt. Jüngste klinische Berichte und tieruntersuchungen legen nahe, dass diese kardiovaskulären Veränderungen eher nach unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion von Bupivacain auftreten. Daher ist eine inkrementelle Dosierung erforderlich.
Nach systemischer Resorption können Lokalanästhetika eine stimulation des Zentralnervensystems, Depressionen oder beides hervorrufen. Scheinbare zentrale stimulation manifestiert sich als Unruhe, zittern und zittern, die zu Krämpfen führen, gefolgt von Depressionen und Koma, die letztendlich zu Atemstillstand führen. Die Lokalanästhetika haben jedoch eine primäre depressive Wirkung auf die medulla und auf höhere Zentren. Das depressive Stadium kann ohne vorherigen angeregten Zustand auftreten.
Pharmakokinetik
Die rate der systemischen Resorption von Lokalanästhetika hängt von der Gesamtdosis und Konzentration des verabreichten Arzneimittels, dem verabreichungsweg, der Vaskularität der verabreichungsstelle und dem Vorhandensein oder fehlen von Adrenalin in der anästhetischen Lösung ab. Eine verdünnte Konzentration von Adrenalin (1: 200.000 oder 5 mcg/mL) reduziert normalerweise die Absorptionsrate und die spitzenplasmakonzentration von MARCAINE, was die Verwendung mäßig größerer gesamtdosen ermöglicht und manchmal die Wirkungsdauer verlängert.
Der Beginn der Wirkung mit MARCAINE ist schnell und Anästhesie ist lang anhaltend. Die Dauer der Anästhesie ist bei MARCAINE signifikant länger als bei jedem anderen üblicherweise verwendeten Lokalanästhetikum. Es wurde auch festgestellt, dass es eine Periode der Analgesie gibt, die nach der Rückkehr der Empfindung anhält, während dieser Zeit wird der Bedarf an starken Analgetika reduziert.
Der wirkeintritt nach zahninjektionen beträgt normalerweise 2 bis 10 Minuten, und die Anästhesie kann bei vielen Patienten bis zu 7 Stunden zwei-oder dreimal länger dauern als bei Lidocain und mepivacain für zahnärztliche Zwecke. Die Dauer der anästhetischen Wirkung wird durch Zugabe von Adrenalin 1:200.000 verlängert.
Lokalanästhetika sind in unterschiedlichem Maße an Plasmaproteine gebunden. Im Allgemeinen ist der Prozentsatz des an Plasmaproteine gebundenen Arzneimittels umso höher, je niedriger die Plasmakonzentration des Arzneimittels ist.
Lokalanästhetika scheinen die Plazenta durch passive diffusion zu überqueren. Die rate und der Grad der diffusion wird bestimmt durch (1) den Grad der Plasmaproteinbindung, (2) den Grad der Ionisation und (3) den Grad der lipidlöslichkeit. Fetale / mütterliche Verhältnisse von Lokalanästhetika scheinen Umgekehrt mit dem Grad der Plasmaproteinbindung zusammenzuhängen, da nur das freie, ungebundene Medikament für den plazentatransfer verfügbar ist. MARCAINE mit einer hohen proteinbindungskapazität (95%) hat ein niedriges fötales / mütterliches Verhältnis (0.2 zu 0.4). Das Ausmaß des plazentatransfers wird auch durch den Grad der Ionisation und lipidlöslichkeit des Arzneimittels bestimmt. Lipidlösliche, nichtionisierte Medikamente gelangen leicht aus dem mütterlichen Kreislauf in das fötale Blut.
Abhängig vom verabreichungsweg werden Lokalanästhetika in gewissem Maße auf alle Körpergewebe verteilt, wobei hohe Konzentrationen in hochperfusionierten Organen wie Leber, Lunge, Herz und Gehirn auftreten.
Pharmakokinetische Studien zum plasmaprofil von MARCAINE nach direkter intravenöser Injektion legen ein offenes Modell mit drei Kompartimenten nahe. Das erste Kompartiment wird durch die schnelle intravaskuläre Verteilung des Arzneimittels dargestellt. Das zweite Kompartiment stellt das Gleichgewicht des Arzneimittels in den stark perfundierten Organen wie Gehirn, Myokard, Lunge, Nieren und Leber dar. Das Dritte Kompartiment stellt ein Gleichgewicht des Arzneimittels mit schlecht perfundierten Geweben wie Muskeln und Fett dar. Die elimination des Arzneimittels aus der gewebeverteilung hängt weitgehend von der Fähigkeit der Bindungsstellen im Kreislauf ab, es in die Leber zu transportieren, wo es metabolisiert wird.
Nach Injektion von MARCAINE für kaudale, epidurale oder periphere Nervenblockade beim Menschen werden Spitzenwerte von Bupivacain im Blut in 30 bis 45 Minuten erreicht, gefolgt von einem Rückgang auf unbedeutende Werte während der nächsten drei bis sechs Stunden.
Verschiedene pharmakokinetische Parameter der Lokalanästhetika können durch das Vorhandensein von Leber-oder Nierenerkrankungen, die Zugabe von Adrenalin, Faktoren, die den pH-Wert im Urin, den nierenblutfluss, den verabreichungsweg des Arzneimittels und das Alter des Patienten beeinflussen, signifikant verändert werden. Die Halbwertszeit von MARCAINE bei Erwachsenen beträgt 2,7 Stunden und bei Neugeborenen 8,1 Stunden.
In klinischen Studien erreichten ältere Patienten die maximale Ausbreitung von Analgesie und maximaler Motorischer blockade schneller als jüngere Patienten. Ältere Patienten zeigten nach Verabreichung dieses Produkts auch höhere spitzenplasmakonzentrationen. Die gesamte plasmaclearance war bei diesen Patienten verringert.
Lokalanästhetika vom amid-Typ wie MARCAIN werden hauptsächlich in der Leber durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Patienten mit Lebererkrankungen, insbesondere solche mit schweren Lebererkrankungen, können anfälliger für die möglichen toxizitäten der Lokalanästhetika vom amid-Typ sein. Pipecoloxylidin ist der hauptmetabolit von MARCAINE.
Die Niere ist das hauptausscheidungsorgan für die meisten Lokalanästhetika und Ihre Metaboliten. Die Harnausscheidung wird durch harnperfusion und Faktoren beeinflusst, die den pH-Wert im Urin beeinflussen. Nur 6% von Bupivacain werden unverändert im Urin ausgeschieden.
Bei Verabreichung in empfohlenen Dosen und Konzentrationen führt MARCAIN normalerweise nicht zu Reizungen oder Gewebeschäden und verursacht keine methämoglobinämie.