Canfree

Canfree bezeichnet ist chemisch 2,4-difluor-α,α₁-bis(1H-1,2,4-triazol-l-ylmethyl) benzyl Alkohol mit einer empirischen Formel von C₁₃H₁₂F₂N₆O und ein Molekulargewicht von 306.3.

Canfree ist ein weißer kristalliner Feststoff, der in Wasser und Kochsalzlösung leicht löslich ist.

Canfree (Canfree) ist indiziert zur Behandlung von:

1. Vaginaler candidiasis (vaginale Hefeinfektionen aufgrund von Candida).
2. Oropharyngeale und ösophagus-candidiasis. In offenen nichtkomparativen Studien mit relativ wenigen Patienten war Canfree auch zur Behandlung von Candida-Harnwegsinfektionen, peritonitis und systemischen Candida-Infektionen einschließlich candidämie, disseminierter candidiasis und Lungenentzündung wirksam.
3. Kryptokokkenmeningitis. Bevor Sie Canfree (Canfree) für AIDS-Patienten mit kryptokokkenmeningitis verschreiben, Lesen Sie bitte den Abschnitt Klinische Studien . Studien zum Vergleich von Canfree Mit amphotericin B bei nicht HIV-infizierten Patienten wurden nicht durchgeführt.

- Prophylaxe. Canfree ist auch indiziert, um die Inzidenz von candidiasis bei Patienten zu verringern, die sich einer Knochenmarktransplantation Unterziehen und eine zytotoxische Chemotherapie und/oder Strahlentherapie erhalten.

Proben für Pilzkulturen und andere relevante Laboruntersuchungen (Serologie, Histopathologie) sollten vor der Therapie erhalten werden, um verursachende Organismen zu isolieren und zu identifizieren. Die Therapie kann eingeleitet werden, bevor die Ergebnisse der Kulturen und anderer Laborstudien bekannt sind; sobald diese Ergebnisse jedoch verfügbar sind, sollte die antiinfektiöse Therapie entsprechend angepasst werden.

Canfree die Injektion wird zur Behandlung schwerer Pilz-oder Hefeinfektionen wie vaginaler candidiasis, oropharyngealer candidiasis (Soor, orale Soor), candidiasis der Speiseröhre (candida-ösophagitis), anderer candida-Infektionen (einschließlich Harnwegsinfektionen, peritonitis [Entzündung der Bauch-oder Magenschleimhaut] und Infektionen, die in verschiedenen Körperteilen auftreten können) oder Pilzinfektionen (kryptokokken -) meningitis angewendet. Canfree wirkt, indem es den Pilz oder die Hefe abtötet oder sein Wachstum verhindert.

Canfree injection wird auch verwendet, um candidiasis bei Patienten mit Knochenmarktransplantationen zu verhindern, die Krebs oder Strahlenbehandlung erhalten.

Canfree ist nur von oder unter direkter Aufsicht eines Arztes zu verabreichen.

Dosierung und Verabreichung bei Erwachsenen

Einzeldosis: Vaginale Candidiasis: die empfohlene Dosis von Canfree für vaginale candidiasis beträgt 150 mg als orale Einzeldosis.

Mehrfachdosis: DA die ORALE Resorption SCHNELL und FAST VOLLSTÄNDIG IST, ist die TÄGLICHE Dosis von Canfree bei ORALER (TABLETTEN UND SUSPENSION) und INTRAVENÖSER VERABREICHUNG GLEICH. Im Allgemeinen wird am ersten therapietag eine beladungsdosis von der doppelten Tagesdosis empfohlen, um bis zum zweiten therapietag Plasmakonzentrationen nahe dem stationären Zustand zu erzielen.

Die tägliche Dosis von Canfree zur Behandlung anderer Infektionen als vaginaler candidiasis sollte auf dem infizierenden Organismus und dem ansprechen des Patienten auf die Therapie basieren. Die Behandlung sollte fortgesetzt werden, bis klinische Parameter oder Labortests darauf hindeuten, dass die aktive Pilzinfektion abgeklungen ist. Eine Unzureichende Behandlungsdauer kann zum Wiederauftreten einer aktiven Infektion führen. Patienten mit AIDS und kryptokokkenmeningitis oder rezidivierender oropharyngealer candidiasis benötigen normalerweise eine Erhaltungstherapie, um einen Rückfall zu verhindern.

Oropharyngeale Candidiasis: die empfohlene Dosierung von Canfree für oropharyngeale candidiasis beträgt 200 mg am ersten Tag, gefolgt von 100 mg einmal täglich. Klinische Hinweise auf eine oropharyngeale candidiasis lösen sich im Allgemeinen innerhalb weniger Tage auf, die Behandlung sollte jedoch mindestens 2 Wochen lang fortgesetzt werden, um die Wahrscheinlichkeit eines Rückfalls zu verringern.

Ösophagus-Candidiasis: die empfohlene Dosierung von Canfree für ösophagus-candidiasis beträgt 200 mg am ersten Tag, gefolgt von 100 mg einmal täglich. Dosen bis zu 400 mg / Tag können verwendet werden, basierend auf der medizinischen Beurteilung der Reaktion des Patienten auf die Therapie. Patienten mit ösophagus-candidiasis sollten für mindestens drei Wochen und für mindestens zwei Wochen nach Auflösung der Symptome behandelt werden.

Systemische Candida-Infektionen: bei systemischen Candida-Infektionen einschließlich candidämie, disseminierter candidiasis und Lungenentzündung wurde keine optimale therapeutische Dosierung und Therapiedauer festgestellt. In offenen, nicht komparativen Studien mit einer geringen Anzahl von Patienten wurden Dosen von bis zu 400 mg täglich angewendet.

Harnwegsinfektionen und Peritonitis: zur Behandlung von Candida-Harnwegsinfektionen und peritonitis wurden tägliche Dosen von 50 bis 200 mg in offenen, nicht komparativen Studien mit einer geringen Anzahl von Patienten angewendet.

Kryptokokkenmeningitis: die empfohlene Dosierung zur Behandlung der akuten kryptokkenmeningitis beträgt 400 mg am ersten Tag, gefolgt von 200 mg einmal täglich. Eine Dosierung von 400 mg einmal täglich kann verwendet werden, basierend auf der medizinischen Beurteilung der Reaktion des Patienten auf die Therapie. Die empfohlene Behandlungsdauer für die Ersttherapie der kryptokokkenmeningitis beträgt 10 bis 12 Wochen, nachdem die Liquor cerebrospinalis Kultur negativ geworden ist. Die empfohlene Dosierung von Canfree zur Unterdrückung des Rückfalls der kryptokokkenmeningitis bei Patienten mit AIDS beträgt 200 mg einmal täglich.

Prophylaxe bei Patienten, die sich einer Knochenmarktransplantation Unterziehen: die empfohlene Canfree-Tagesdosis zur Vorbeugung von candidiasis bei Patienten, die sich einer Knochenmarktransplantation Unterziehen, beträgt einmal täglich 400 mg. Patienten, bei denen eine schwere granulozytopenie (weniger als 500 Neutrophile pro cu mm) erwartet wird, sollten einige Tage vor dem erwarteten Beginn der Neutropenie mit der Canfree-Prophylaxe beginnen Und 7 Tage nach dem Anstieg der neutrophilenzahl über 1000 Zellen pro cu mm fortfahren.

Dosierung und Anwendung bei Kindern

Das folgende dosisäquivalenzschema sollte im Allgemeinen eine gleichwertige Exposition bei pädiatrischen und Erwachsenen Patienten gewährleisten:

Die Erfahrung mit Canfree bei Neugeborenen beschränkt sich auf pharmakokinetische Studien bei Frühgeborenen. Basierend auf der verlängerten Halbwertszeit bei Frühgeborenen (Gestationsalter 26 bis 29 Wochen) sollten diese Kinder in den ersten zwei Lebenswochen die gleiche Dosierung (mg/kg) wie bei älteren Kindern erhalten, jedoch alle 72 Stunden verabreicht werden. Nach den ersten zwei Wochen sollten diese Kinder einmal täglich dosiert werden. Es liegen keine Informationen zur Canfree-Pharmakokinetik bei Vollzeit-Neugeborenen vor.

Oropharyngeale Candidiasis: die empfohlene Dosierung von Canfree für oropharyngeale candidiasis bei Kindern beträgt 6 mg/kg am ersten Tag, gefolgt von 3 mg / kg einmal täglich. Die Behandlung sollte für mindestens 2 Wochen verabreicht werden, um die Wahrscheinlichkeit eines Rückfalls zu verringern.

Ösophagus-Candidiasis: zur Behandlung der ösophagus-candidiasis beträgt die empfohlene Dosis von Canfree bei Kindern am ersten Tag 6 mg/kg, gefolgt von 3 mg/kg einmal täglich. Dosen bis zu 12 mg / kg / Tag können basierend auf der medizinischen Beurteilung des Ansprechens des Patienten auf die Therapie angewendet werden. Patienten mit ösophagus-candidiasis sollten für mindestens drei Wochen und für mindestens 2 Wochen nach der Auflösung der Symptome behandelt werden.

Systemische Candida-Infektionen: zur Behandlung von candidämie und disseminierten Candida-Infektionen wurden in einer offenen, nicht komparativen Studie mit einer kleinen Anzahl von Kindern tägliche Dosen von 6 bis 12 mg/kg/Tag angewendet.

Kryptokokkenmeningitis: zur Behandlung der akuten kryptokkenmeningitis beträgt die empfohlene Dosierung am ersten Tag 12 mg/kg, gefolgt von 6 mg/kg einmal täglich. Eine Dosierung von 12 mg/kg einmal täglich kann verwendet werden, basierend auf der medizinischen Beurteilung der Reaktion des Patienten auf die Therapie. Die empfohlene Behandlungsdauer für die Ersttherapie der kryptokokkenmeningitis beträgt 10 bis 12 Wochen, nachdem die Liquor cerebrospinalis Kultur negativ geworden ist. Zur Unterdrückung des Rückfalls der kryptokokkenmeningitis bei Kindern mit AIDS beträgt die empfohlene Dosis von Canfree 6 mg/kg einmal täglich.

Dosierung bei Patienten mit Eingeschränkter Nierenfunktion

Canfree wird hauptsächlich durch nierenausscheidung als unverändertes Medikament gelöscht. Es besteht keine Notwendigkeit, die Einzeldosis-Therapie für vaginale candidiasis aufgrund einer eingeschränkten Nierenfunktion anzupassen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die mehrere Dosen Canfree erhalten, sollte eine Anfangsdosis von 50 bis 400 mg verabreicht werden. Nach der beladungsdosis sollte die tägliche Dosis (je nach Indikation) auf der folgenden Tabelle basieren:

Patienten mit regelmäßiger Dialyse sollten nach jeder Dialyse 100% der empfohlenen Dosis erhalten; an nicht-dialysetagen sollten Patienten eine reduzierte Dosis entsprechend Ihrer Kreatinin-clearance erhalten.

Dies sind vorgeschlagene dosisanpassungen basierend auf Pharmakokinetik nach Verabreichung mehrerer Dosen. Je nach klinischem Zustand kann eine weitere Anpassung erforderlich sein.

Wenn serumkreatinin das einzige verfügbare Maß für die Nierenfunktion ist, sollte die folgende Formel (basierend auf Geschlecht, Gewicht und Alter des Patienten) zur Schätzung der Kreatinin-clearance bei Erwachsenen verwendet werden:

Weibchen: 0,85 x über Wert

Obwohl die Pharmakokinetik von Canfree bei Kindern mit Niereninsuffizienz nicht untersucht wurde, sollte die Dosisreduktion bei Kindern mit Niereninsuffizienz der für Erwachsene empfohlenen entsprechen. Die folgende Formel kann zur Schätzung der Kreatinin-clearance bei Kindern verwendet werden:

(Wobei K=0.55 für Kinder älter als 1 Jahr und 0.45 für Säuglinge.)

Verwaltung

Canfree für

Suspension zum einnehmen USP wird oral verabreicht. Canfree kann mit oder ohne Nahrung eingenommen.

Anweisungen zum Mischen der

Suspension zum Einnehmen

Bereiten Sie eine suspension zum Zeitpunkt der Abgabe wie folgt vor: Tippen Sie auf die Flasche, bis das gesamte Pulver frei fließt. Zur Rekonstitution 24 mL destilliertes Wasser oder Gereinigtes Wasser (USP) in die Dose geben Und kräftig schütteln, um das Pulver zu suspendieren. Jede Flasche liefert 35 mL suspension. Die Konzentrationen der rekonstituierten Suspensionen sind wie folgt:

Hinweis: schütteln Sie die suspension zum einnehmen vor Gebrauch gut. Vor der Rekonstitution: bei 20° bis 25°C Lagern. Nach der Rekonstitution: suspension bei 5° bis 25°C Lagern. Nicht verwendete portion nach 2 Wochen verwerfen. Vor dem einfrieren schützen.

Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Canfree wissen sollte?

Canfree (Canfree) ist bei Patienten kontraindiziert, die eine überempfindlichkeit gegen Canfree oder einen seiner Hilfsstoffe gezeigt haben. Es liegen keine Informationen zur kreuzüberempfindlichkeit zwischen Canfree und anderen Azol-Antimykotika vor. Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Canfree bei Patienten mit überempfindlichkeit gegen andere azole. Die gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin ist bei Patienten kontraindiziert, die Canfree (Canfree) in mehreren Dosen von 400 mg oder höher erhalten, basierend auf den Ergebnissen einer mehrfachdosis-interaktionsstudie. Die gleichzeitige Verabreichung anderer Arzneimittel, von denen bekannt ist, dass Sie das QT-Intervall verlängern, und die über das Enzym CYP3A4 metabolisiert werden, wie Cisaprid, astemizol, erythromycin, pimozid und Chinidin, ist bei Patienten, die Canfree erhalten, kontraindiziert.

Siehe auch:
Welche anderen Medikamente beeinflussen Canfree?

Antikoagulanzien: < / em> Blutungsereignisse (Blutergüsse, epistaxis, gastrointestinale Blutungen, Hämaturie und melena) wurden in Verbindung mit einer Verlängerung der Prothrombinzeit bei Patienten berichtet, die Canfree gleichzeitig mit warfarin erhielten. Die Prothrombinzeit bei Patienten, die ein Antikoagulans vom Cumarin-Typ erhalten, sollte sorgfältig überwacht werden.

< em>Azithromycin: < / em>es gab keine signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Canfree und Azithromycin.

Benzodiazepine (Kurz Wirkend): nach oraler Verabreichung von midazolam kann Es zu erheblichen Erhöhungen der midazolamkonzentrationen und psychomotorischen Wirkungen kommen. Diese Wirkung auf midazolam scheint nach oraler Verabreichung von Canfree ausgeprägter zu sein als bei intravenöser Verabreichung von Canfree. Wenn bei Patienten, die mit Canfree behandelt Werden, eine gleichzeitige benzodiazepintherapie erforderlich ist, sollte eine Verringerung der benzodiazepindosis in Betracht gezogen und die Patienten angemessen überwacht werden.

< em>Cisaprid: < / em> Cisaprid erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien, insbesondere torsades de pointes. Die Wechselwirkung zwischen Canfree und Cisaprid führte zu einem signifikanten Anstieg der Cisaprid-Plasmaspiegel und einer Verlängerung des QTc-Intervalls. Die gleichzeitige Verabreichung von Cisaprid ist bei Patienten, die Canfree erhalten, kontraindiziert.

< em>Cyclosporin:< / em> kann die cyclosporin-Konzentration bei nierentransplantationspatienten sehr langsam erhöhen. Canfree hatte keinen Einfluss auf den Cyclosporin-Spiegel bei Patienten mit Knochenmarktransplantationen. Die überwachung der Cyclosporin-Plasmakonzentration bei Patienten, die Canfree erhalten, wird empfohlen.

< em>Hydrochlorothiazid: < / em>die Wechselwirkung zwischen mehrfachdosiertem Hydrochlorothiazid und Canfree hat die Plasmakonzentrationen von Canfree um 40% erhöht. Eine Wirkung dieser Größenordnung sollte bei Personen, die begleitende Diuretika erhalten, keine änderung des dosierungsschemas von Canfree erforderlich machen, obwohl der verschreibende Arzt dies berücksichtigen sollte.

Orale Kontrazeptiva:

Phenytoin: < / em>die Gleichzeitige Anwendung von Canfree und phenytoin kann den phenytoinspiegel klinisch signifikant erhöhen. Wenn beide Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden müssen, sollten die phenytoinspiegel überwacht und die phenytoindosis angepasst werden, um die therapeutischen Spiegel aufrechtzuerhalten.

Pimozid: < / em> die Kombination von Canfree erhöht das Risiko für ventrikuläre Arrhythmien, insbesondere torsades de pointes.

Rifabutin:< / em> eine Wechselwirkung besteht, wenn Canfree gleichzeitig mit rifabutin verabreicht Wird, was zu erhöhten serumspiegeln von rifabutin führt. Es gab Berichte über uveitis bei Patienten, bei denen Canfree und rifabutin koadministriert waren. Patienten, die rifabutin und Canfree gleichzeitig erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden.

Rifampicin:< / em> die Gleichzeitige Verabreichung von Canfree und rifampicin führte zu einer 25% igen Abnahme der AUC und einer 20% kürzeren Halbwertszeit von Canfree. Bei Patienten, die gleichzeitig rifampicin erhalten, sollte eine Erhöhung der Canfree-Dosis in Betracht gezogen werden.

< em>Sulfonylharnstoffe: es wurde gezeigt, dass Canfree die serumhalbwertszeit von gleichzeitig verabreichten oralen sulfonylharnstoffen (chlorpropamid, Glibenclamid, Glipizid und tolbutamid) bei gesunden Probanden verlängert. Canfree und orale sulfonylharnstoffe können bei Diabetikern gleichzeitig angewendet werden, aber die Möglichkeit einer hypoglykämischen episode sollte berücksichtigt werden.

Tacrolimus: < / em>eine Wechselwirkung besteht, wenn Canfree gleichzeitig mit tacrolimus verabreicht Wird, was zu erhöhten serumspiegeln von tacrolimus führt. Es gab Berichte über nephrotoxizität bei Patienten auch. Patienten, die tacrolimus und Canfree gleichzeitig erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden.

< em>Terfenadin:< / em> Begleitende Canfree und Terfenadin verursacht Herzklopfen, Tachykardie, Schwindel und Schmerzen in der Brust, wenn die Beziehung der unerwünschten Ereignisse zur medikamentösen Therapie oder zugrunde liegenden Erkrankung nicht klar war. Aufgrund der möglichen schwere einer solchen Wechselwirkung wird empfohlen, Terfenadin nicht in Kombination mit Canfree einzunehmen.

Theophyllin: < / em> Patienten, Die hochdosiertes Theophyllin erhalten oder anderweitig ein erhöhtes Risiko für theophyllintoxizität haben, sollten bei Anzeichen von theophyllintoxizität beobachtet werden, während Sie Canfree erhalten, und eine entsprechend modifizierte Therapie es entwickeln sich Anzeichen von Toxizität.

Zidovudin:< / em> Erhöhte zidovudinspiegel, die höchstwahrscheinlich durch die verminderte Umwandlung von Zidovudin in seinen hauptmetaboliten verursacht werden. Patienten, die diese Kombination aus Canfree und Zidovudin erhalten, sollten auf die Entwicklung einer Zidovudin-bedingten Nebenwirkung überwacht werden.

Die Verwendung von Canfree in Kombination mit astemizol oder anderen Arzneimitteln, die durch das Cytochrom-P-450-system metabolisiert werden, kann mit Erhöhungen der Serumspiegel dieser Arzneimittel in Verbindung gebracht werden.

Oral Canfree wird mit Nahrung, Cimetidin, Antazida oder nach ganzkörperbestrahlung zur Knochenmarktransplantation koadministriert. Keine klinisch signifikante Beeinträchtigung der Canfree absorption.