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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 22.03.2022
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Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Pfeil Gabapentin
Gabapentin
Epilepsie
Arrow Gabapentin ist als Zusatztherapie bei der Behandlung von partiellen Anfällen mit und ohne sekundäre Verallgemeinerung bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren indiziert.
Arrow Gabapentin ist als Monotherapie bei der Behandlung von partiellen Anfällen mit und ohne sekundäre Verallgemeinerung bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren indiziert.
Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen
Arrow Gabapentin ist indiziert zur Behandlung peripherer neuropathischer Schmerzen wie schmerzhafter diabetischer Neuropathie und postherpetischer Neuralgie bei Erwachsenen.
Posologie
Für alle Indikationen ist in Tabelle 1 ein Titrationsschema für den Beginn der Therapie beschrieben, das für Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren empfohlen wird. Dosierungsanweisungen für Kinder unter 12 Jahren werden später in diesem Abschnitt unter einer separaten Unterüberschrift bereitgestellt.
Absetzen von gabapentin
In Übereinstimmung mit der aktuellen klinischen Praxis wird empfohlen, dass Gabapentin unabhängig von der Indikation schrittweise über einen Zeitraum von mindestens 1 Woche abgesetzt werden muss.
Epilepsie
Epilepsie erfordert typischerweise eine Langzeittherapie. Sterben Dosierung wird vom behandelnden Arzt nach individueller Verträglichkeit und Wirksamkeit bestimmt.
Erwachsene und Jugendliche
In klinischen Studien betrug der effektive Dosisbereich 900 bis 3600 mg / Tag. Sterben Therapie kann durch Titrieren der Dosis wie in Tabelle 1 beschrieben oder durch dreimal tägliche Verabreichung von 300 mg (TID) am Tag 1 eingeleitet werden. Danach kann die Dosis basierend auf dem individuellen Ansprechen und der Verträglichkeit des Patienten alle 2-3 Tage in Schritten von 300 mg/Tag bis zu einer maximalen Dosis von 3600 mg/Tag weiter erhöht werden. Eine langsamere Titration der Gabapentin-Dosierung kann für einzelne Patienten angemessen sein. Sterben Mindestzeit für das Erreichen einer Dosis von 1800 mg / Tag beträgt eine Woche, das Erreichen von 2400 mg / Tag beträgt insgesamt 2 Wochen und das Erreichen von 3600 mg / Tag insgesamt 3 Wochen. Dosierungen bis zu 4800 mg / Tag wurden in klinischen Langzeitstudien mit offenem Etikett gut vertragen. Sterben sterben tägliche Gesamtdosis sollte in drei Einzeldosen aufgeteilt werden, das maximale Zeitintervall zwischen den Dosen sollte 12 Stunden nicht überschreiten, um Durchbruchkrämpfe zu verhindern
Kinder ab 6 Jahren
Sterben Anfangsdosis sollte zwischen 10 und 15 mg / kg / Tag liegen und die effektive Dosis wird durch Titration nach oben über einen Zeitraum von auch also ungefähr drei Tagen erreicht. Sterben wirksame Dosis von gabapentin bei Kindern ab 6 Jahren beträgt 25 bis 35 mg/kg/Tag. Dosierungen bis zu 50 mg/kg / Tag wurden in einer klinischen Langzeitstudie gut vertragen. Sterben sterben tägliche Gesamtdosis sollte in drei Einzeldosen aufgeteilt werden, das maximale Zeitintervall zwischen den Dosen sollte 12 Stunden nicht überschreiten.
Es ist nicht erforderlich, die Gabapentin-Plasmakonzentrationen zu überwachen, um die Gabapentin-Therapie zu optimieren. Ferner kann Gabapentin in Kombination mit anderen antiepileptischen Arzneimitteln angewendet werden, ohne dass die Plasmakonzentrationen von Gabapentin oder die Serumkonzentrationen anderer antiepileptischer Arzneimittel verändert werden müssen.
Periphere neuropathische Schmerzen
Erwachsene
Sterben Therapie kann durch Titrieren der Dosis wie in Tabelle 1 beschrieben eingeleitet werden. Alternativ beträgt sterben Anfangsdosis 900 mg / Tag, die in drei gleichmässig verteilten Dosen erreicht wird. Danach kann die Dosis basierend auf dem individuellen Ansprechen und der Verträglichkeit des Patienten alle 2-3 Tage in Schritten von 300 mg/Tag bis zu einer maximalen Dosis von 3600 mg/Tag weiter erhöht werden. Eine langsamere Titration der Gabapentin-Dosierung kann für einzelne Patienten angemessen sein. Sterben Mindestzeit für das Erreichen einer Dosis von 1800 mg/Tag beträgt eine Woche, das Erreichen von 2400 mg/Tag beträgt insgesamt 2 Wochen und das Erreichen von 3600 mg/Tag insgesamt 3 Wochen
Bei der Behandlung peripherer neuropathischer Schmerzen wie schmerzhafter diabetischer Neuropathie und postherpetischer Neuralgie wurden Wirksamkeit und Sicherheit in klinischen Studien über einen Behandlungszeitraum von mehr als 5 Monaten nicht untersucht. Wenn ein Patient für die Behandlung peripherer neuropathischer Schmerzen eine Dosierung von mehr als 5 Wochen benötigt, sollte der behandelnde Arzt den klinischen Status des Patienten beurteilen und die Notwendigkeit einer zusätzlichen Therapie feststellen.
Anleitung für alle Indikationsbereiche
Bei Patienten mit schlechter allgemeiner Gesundheit, d....... H. Niederem Körpergewicht, nach Organtransplantation usw., die Dosis sollte langsamer titriert werden, entweder durch Verwendung kleinerer Dosierungsstärken oder längere Intervalle zwischen Dosiserhöhungen.
Ältere Menschen (über 65 Jahre)
Ältere Patienten können eine Dosisanpassung benötigen, da die Nierenfunktion mit zunehmendem Alter abnimmt (siehe Tabelle 2). Somnolenz, periphere Ödeme und Asthenie können bei älteren Patienten häufiger auftreten.
Nierenfunktionsstörung
Eine Dosisanpassung wird bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion gemäß Tabelle 2 und/oder Hämodialyse empfohlen. Gabapentin 100 mg Kapseln können verwendet werden, um dosierungsempfehlungen für Patienten mit Niereninsuffizienz.
ein Sterben sterben tägliche Gesamtdosis sollte in drei geteilten Dosen verabreicht werden. Reduzierte Dosierungen gelten für Patienten mit Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 79 ml/min).
B Als 300 mg jeden zweiten Tag verabreicht werden.
c Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <15 ml/min sollte die Tagesdosis proportional zur Kreatinin-Clearance reduziert werden (z. B. sollten Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 7,5 ml/min die Hälfte der Tagesdosis erhalten, die Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 15 ml/min erhalten).
Anwendung bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen
Für anurische Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen und noch nie Gabapentin erhalten haben, wird eine Beladungsdosis von 300 bis 400 mg und dann 200 bis 300 mg Gabapentin nach jeweils 4 Stunden Hämodialyse empfohlen. Ein dialysefreien Tagen sollte es keine Behandlung mit Gabapentin geben.
Bei Patienten mit renaler Beeinträchtigung, die sich einer Hämodialyse unterziehen, sollte die Erhaltungsdosis von Gabapentin auf den Dosierungsempfehlungen in Tabelle 2 basieren. Zusätzlich zur Erhaltungsdosis wird nach jeder 4-stündigen Hämodialysebehandlung eine zusätzliche Dosis von 200 bis 300 mg empfohlen.
Art der Vereinbarung
Für den oralen Gebrauch.
Gabapentin kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden und sollte ganz mit ausreichender Flüssigkeitsaufnahme (z. B. ein Glas Wasser) geschluckt werden.
Posologie
Für alle Indikationen ist in Tabelle 1 ein Titrationsschema für den Beginn der Therapie beschrieben, das für Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren empfohlen wird. Dosierungsanweisungen für Kinder unter 12 Jahren werden später in diesem Abschnitt unter einer separaten Unterüberschrift bereitgestellt.
Abbruch von Pfeil Gabapentin
Wenn der Pfeil Gabapentin gemäß der derzeitigen klinischen Praxis abgesetzt werden muss, wird empfohlen, stirbt unabhängig von der Indikation schrittweise über einen Zeitraum von mindestens 1 Woche durchzuführen.
Epilepsie
Epilepsie erfordert typischerweise eine Langzeittherapie. Sterben Dosierung wird vom behandelnden Arzt nach individueller Verträglichkeit und Wirksamkeit bestimmt.
Erwachsene und Jugendliche
In klinischen Studien betrug der effektive Dosierungsbereich 900 bis 3600 mg / Tag. Sterben Therapie kann durch Titrieren der Dosis wie in Tabelle 1 beschrieben oder durch dreimal tägliche Verabreichung von 300 mg (TID) am Tag 1 eingeleitet werden. Danach kann die Dosis basierend auf dem individuellen Ansprechen und der Verträglichkeit des Patienten alle 2-3 Tage in Schritten von 300 mg/Tag bis zu einer maximalen Dosis von 3600 mg/Tag weiter erhöht werden. Eine langsamere Titration der Pfeil Gabapentin-Dosierung kann für einzelne Patienten angemessen sein. Sterben Mindestzeit für das Erreichen einer Dosis von 1800 mg/Tag beträgt eine Woche, das Erreichen von 2400 mg/Tag beträgt insgesamt 2 Wochen und das Erreichen von 3600 mg/Tag insgesamt 3 Wochen.
Dosierungen bis zu 4800 mg / Tag wurden in klinischen Langzeitstudien mit offenem Etikett gut vertragen. Sterben sterben tägliche Gesamtdosis sollte in drei Einzeldosen aufgeteilt werden, das maximale Zeitintervall zwischen den Dosen sollte 12 Stunden nicht überschreiten, um Durchbruchkrämpfe zu verhindern.
Kinder ab 6 Jahren
Sterben Anfangsdosis sollte zwischen 10 und 15 mg / kg / Tag liegen und die effektive Dosis wird durch Titration nach oben über einen Zeitraum von auch also ungefähr drei Tagen erreicht. Sterben wirksame Dosis von Pfeil Gabapentin bei Kindern ab 6 Jahren beträgt 25 bis 35 mg/kg / Tag. Dosierungen bis zu 50 mg/kg / Tag wurden in einer klinischen Langzeitstudie gut vertragen. Sterben sterben tägliche Gesamtdosis sollte in drei Einzeldosen aufgeteilt werden, das maximale Zeitintervall zwischen den Dosen sollte 12 Stunden nicht überschreiten.
Es ist nicht erforderlich, die Pfeil Gabapentin-Plasmakonzentrationen zu überwachen, um die Pfeil Gabapentin-Therapie zu optimieren. Ferner kanns Pfeil Gabapentin in Kombination mit anderen antiepileptischen Arzneimitteln angewendet werden, ohne dass die Plasmakonzentrationen von Pfeil Gabapentin oder die Serumkonzentrationen anderer antiepileptischer Arzneimittel verändert werden müssen.
Periphere neuropathische Schmerzen
Erwachsene
Sterben Therapie kann durch Titrieren der Dosis wie in Tabelle 1 beschrieben eingeleitet werden. Alternativ beträgt sterben Anfangsdosis 900 mg / Tag, die in drei gleichmässig verteilten Dosen erreicht wird. Danach kann die Dosis basierend auf dem individuellen Ansprechen und der Verträglichkeit des Patienten alle 2-3 Tage in Schritten von 300 mg/Tag bis zu einer maximalen Dosis von 3600 mg/Tag weiter erhöht werden. Eine langsamere Titration der Pfeil Gabapentin-Dosierung kann für einzelne Patienten angemessen sein. Sterben Mindestzeit für das Erreichen einer Dosis von 1800 mg/Tag beträgt eine Woche, das Erreichen von 2400 mg/Tag beträgt insgesamt 2 Wochen und das Erreichen von 3600 mg/Tag insgesamt 3 Wochen
Bei der Behandlung peripherer neuropathischer Schmerzen wie schmerzhafter diabetischer Neuropathie und postherpetischer Neuralgie wurden Wirksamkeit und Sicherheit in klinischen Studien über einen Behandlungszeitraum von mehr als 5 Monaten nicht untersucht. Wenn ein Patient für die Behandlung peripherer neuropathischer Schmerzen eine Dosierung von mehr als 5 Wochen benötigt, sollte der behandelnde Arzt den klinischen Status des Patienten beurteilen und die Notwendigkeit einer zusätzlichen Therapie feststellen.
Anleitung für alle Indikationsbereiche
Bei Patienten mit schlechter allgemeiner Gesundheit, d....... H. Niederem Körpergewicht, nach Organtransplantation usw., die Dosis sollte langsamer titriert werden, entweder durch Verwendung kleinerer Dosierungsstärken oder längere Intervalle zwischen Dosiserhöhungen.
Ältere Menschen (über 65 Jahre)
Ältere Patienten können eine Dosisanpassung benötigen, da die Nierenfunktion mit zunehmendem Alter abnimmt (siehe Tabelle 2). Somnolenz, periphere Ödeme und Asthenie können bei älteren Patienten häufiger auftreten.
Nierenfunktionsstörung
Eine Dosisanpassung wird bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion gemäß Tabelle 2 und/oder Hämodialyse empfohlen. Pfeil Gabapentin 100 mg Kapseln können verwendet werden, um dosierungsempfehlungen für Patienten mit Niereninsuffizienz.
ein Sterben sterben tägliche Gesamtdosis sollte in drei geteilten Dosen verabreicht werden. Reduzierte Dosierungen gelten für Patienten mit Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 79 ml/min).
B Als 300 mg jeden zweiten Tag verabreicht werden.
c Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 15 ml/min sollte die Tagesdosis proportional zur Kreatinin-Clearance reduziert werden (z. B. sollten Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 7,5 ml/min die Hälfte der Tagesdosis erhalten, die Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 15 ml/min erhalten).
Anwendung bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen
Für anurische Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen und noch nie Pfeil Gabapentin erhalten haben, wird eine Beladungsdosis von 300 bis 400 mg und dann 200 bis 300 mg Pfeil Gabapentin nach jeweils 4 Stunden Hämodialyse empfohlen. Ein dialysefreien Tagen sollte es keine Behandlung mit Pfeil Gabapentin geben.
Bei Patienten mit renaler Beeinträchtigung, die sich einer Hämodialyse unterziehen, sollte die Erhaltungsdosis von Pfeil Gabapentin auf den Dosierungsempfehlungen in Tabelle 2 basieren. Zusätzlich zur Erhaltungsdosis wird nach jeder 4-stündigen Hämodialysebehandlung eine zusätzliche Dosis von 200 bis 300 mg empfohlen.
Art der Vereinbarung
Für den oralen Gebrauch.
Pfeil Gabapentin kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden und sollte ganz mit ausreichender Flüssigkeitsaufnahme (z. B. ein Glas Wasser) geschluckt werden.
Drogenausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS - - -)
Bei Patienten, die Antiepileptika einschließlich Gabapentin einnehmen, wurden schwere, lebensbedrohliche systemische Überempfindlichkeitsreaktionen wie Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemische Symptome (DRESS) berichtet.
Es ist wichtig zu beachten, dass frühe Manifestationen einer Überempfindlichkeit wie Fieber oder Lymphadenopathie auftreten können, obwohl ein Hautausschlag nicht offensichtlich ist. Wenn solche Anzeichen oder Symptome vorliegen, sollte der Patient sofort untersucht werden. Gabapentin sollte abgesetzt werden, wenn eine alternative ätiologie für die Anzeichen oder Symptome nicht festgestellt werden kann.
Anaphylaxie
Gabapentin kann Anaphylaxie verursachen. Anzeichen und Symptome in den gemeldeten Fällen waren Atembeschwerden, Schwellungen der Lippen, des Rachens und der Zunge sowie Hypotonie, die eine Notfallbehandlung erfordern. Patienten sollten angewiesen werden, Gabapentin abzubrechen und sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn Anzeichen oder Symptome einer Anaphylaxie auftreten.
Selbstmordgedanken und Verhalten
Suizidgedanken und-verhalten wurden bei Patienten, die mit Antiepileptika behandelt wurden, in mehreren Indikationen berichtet. Eine Metaanalyse randomisierter placebokontrollierter Studien mit Antiepileptika hat ebenfalls ein geringes erhöhtes Risiko für Selbstmordgedanken und-verhalten gezeigt. Der Mechanismus dieses Risikos ist nicht bekannt und die verfügbaren Daten schließen sterben Möglichkeit eines erhöhten Risikos für Gabapentin nicht aus.
Daher sollten Patienten auf Anzeichen von Suizidgedanken und Verhaltensweisen überwacht und eine geeignete Behandlung in Betracht gezogen werden. Patienten (und den Betreuern von Patienten) sollte geraten werden, ärztlichen Rat zu suchen, sollten Anzeichen von Suizidgedanken oder-Verhalten auftreten.
Akute Pankreatitis
Wenn ein Patient unter Behandlung mit Gabapentin eine akute Pankreatitis entwickelt, sollte ein Absetzen von Gabapentin in Betracht gezogen werden.
Anfall
Obwohl es keine Hinweise auf Rebound-Anfälle mit Gabapentin gibt, kann ein abrupter Entzug von Antikonvulsiva bei epileptischen Patienten den Status epilepticus auslösen.
Wie bei anderen antiepileptischen Arzneimitteln kann bei einigen Patienten eine Zunahme der Anfallshäufigkeit oder das Auftreten neuer Arten von Anfällen mit Gabapentin auftreten.
Wie bei anderen Antiepileptika haben Versuche, begleitende Antiepileptika bei der Behandlung von refraktiven Patienten mit mehr als einem Antiepileptikum abzuziehen, um eine Gabapentin-Monotherapie zu erreichen, eine geringe Erfolgsrate.
Gabapentin vergoldetes nicht als wirksam gegen primäre generalisierte Anfälle wie Abwesenheiten und kann diese Anfälle bei einigen Patienten verschlimmern. Daher sollte Gabapentin bei Patienten mit gemischten Anfällen einschließlich Fehlzeiten mit Vorsicht angewendet werden.
Die Behandlung mit Gabapentin wurde mit Schwindel und Somnolenz in Verbindung gebracht, wurde das Auftreten von Unfallverletzungen (Sturz) verstärken könnte. Es gab auch Post-Marketing-Berichte über Verwirrung, Bewusstlosigkeit und geistige Beeinträchtigung. Daher sollte den Patienten geraten werden, Vorsicht walten zu lassen, bis sie mit den möglichen Wirkungen des Medikaments vertraut sind.
Gleichzeitige Anwendung mit Opioiden
Patienten, die eine gleichzeitige Behandlung mit Opioiden benötigen, sollten sorgfältig auf Anzeichen einer Depression des Zentralnervensystems (ZNS) wie Somnolenz, Sedierung und Atemdepression untersucht werden. Bei Patienten, die Gabapentin und Morphin gleichzeitig anwenden, kann es zu einem Anstieg der Gabapentinkonzentrationen kommen. Die Dosis von gabapentin oder Opioiden sollte entsprechend reduziert.
Atemdepression
Gabapentin wurde mit einer schweren Atemdepression in Verbindung gebracht. Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion, Atemwegserkrankungen oder neurologischen Erkrankungen, Nierenfunktionsstörungen, gleichzeitiger Anwendung von ZNS-Depressiva und älteren Menschen besteht möglicherweise ein höheres Risiko für diese schwere Nebenwirkung. Bei diesen Patienten können Dosisanpassungen erforderlich sein.
Ältere Menschen (über 65 Jahre)
Es wurden keine systematischen Studien eines Patienten ab 65 Jahren mit Gabapentin durchgeführt. In einer Doppelblindstudie bei Patienten mit neuropathischen Schmerzen traten Somnolenz, periphere Ödeme und Asthenie bei einem etwas höheren Prozentsatz bei Patienten ab 65 Jahren auf als bei jüngeren Patienten. Abgesehen von diesen Befunden weisen klinische Untersuchungen in dieser Altersgruppe nicht auf ein anderes unerwünschtes Ereignisprofil hin als bei jüngeren Patienten.
Pädiatrische Bevölkerung
Sterben Auswirkungen der langfristigen (mehr als 36 Wochen) Gabapentin-Therapie auf Lernen, Intelligenz und Entwicklung bei Kindern und Jugendlichen wurden nicht ausreichend untersucht. Sterben Vorteile einer längeren Therapie müssen daher gegen die potenziellen Risiken einer solchen Therapie abgewogen werden.
Missbrauch und Abhängigkeit
Fälle von Missbrauch und Abhängigkeit wurden in der Post-Marketing-Datenbank gemeldet. Bewerten Sie Patienten sorgfältig auf Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte und beobachten Sie sie auf mögliche Anzeichen von Gabapentinmissbrauch, z. B. Drogensuchverhalten, Dosiseskalation, Toleranzentwicklung.
Laboruntersuchungen
Falsch positive Messwerte können bei der semi-quantitativen Bestimmung des gesamten Urinproteins durch Messstabtests erhalten werden. Es wird daher empfohlen, ein solches positives Messstabprüfergebnis durch Methoden zu verifizieren, die auf einem anderen Analyseprinzip basieren, wie z. B. sterben-Biuret-Methode, Trübungs-oder Farbbindungsmethoden, oder diese alternativen Methoden von Anfang eine anzuwenden.
Pfeil Gabapentin Hartkapseln enthalten Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Drogenausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS - - -)
Bei Patienten, die Antiepileptika einschließlich Pfeil Gabapentin einnahmen, wurden schwere, lebensbedrohliche systemische Überempfindlichkeitsreaktionen wie Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemische Symptome (DRESS) berichtet.
Es ist wichtig zu beachten, dass frühe Manifestationen einer Überempfindlichkeit wie Fieber oder Lymphadenopathie auftreten können, obwohl ein Hautausschlag nicht offensichtlich ist. Wenn solche Anzeichen oder Symptome vorliegen, sollte der Patient sofort untersucht werden. Pfeil Gabapentin sollte abgesetzt werden, wenn keine alternative Ätiologie für die Anzeichen oder Symptome festgestellt werden kann.
Anaphylaxie
Pfeil Gabapentin kann Anaphylaxie verursachen. Anzeichen und Symptome in den gemeldeten Fällen waren Atembeschwerden, Schwellungen der Lippen, des Rachens und der Zunge sowie Hypotonie, die eine Notfallbehandlung erfordern. Patienten sollten angewiesen werden, Pfeil Gabapentin abzubrechen und sofort einen Arzt aufzusuchen, falls Anzeichen oder Symptome einer Anaphylaxie auftreten.
Selbstmordgedanken und Verhalten
Suizidgedanken und-verhalten wurden bei Patienten, die mit Antiepileptika behandelt wurden, in mehreren Indikationen berichtet. Eine Metaanalyse randomisierter placebokontrollierter Studien mit Antiepileptika hat ebenfalls ein geringes erhöhtes Risiko für Selbstmordgedanken und-verhalten gezeigt. Der Mechanismus dieses Risikos ist nicht bekannt und die verfügbaren Daten schließen sterben Möglichkeit eines erhöhten Risikos für Pfeil Gabapentin nicht aus.
Daher sollten Patienten auf Anzeichen von Suizidgedanken und Verhaltensweisen überwacht und eine geeignete Behandlung in Betracht gezogen werden. Patienten (und den Betreuern von Patienten) sollte geraten werden, ärztlichen Rat zu suchen, sollten Anzeichen von Suizidgedanken oder-Verhalten auftreten.
Akute Pankreatitis
Wenn ein Patient unter Behandlung mit Pfeil Gabapentin eine akute Pankreatitis entwickelt, sollte ein Absetzen von Pfeil Gabapentin in Betracht gezogen werden.
Anfall
Obwohl es keine Hinweise auf Rebound-Anfälle mit Pfeil Gabapentin gibt, kann ein abrupter Entzug von Antikonvulsiva bei epileptischen Patienten den Status epilepticus auslösen.
Wie bei anderen antiepileptischen Arzneimitteln kann es bei einigen Patienten zu einem Anstieg der Anfallshäufigkeit oder dem Auftreten neuer Anfallsarten mit Pfeil Gabapentin kommen.
Wie bei anderen Antiepileptika haben Versuche, begleitende Antiepileptika bei der Behandlung refraktiver Patienten mit mehr als einem Antiepileptikum abzuziehen, um die Gabapentin-Monotherapie zu erreichen, eine geringe Erfolgsrate.
Pfeil Gabapentin vergoldetes nicht als wirksam gegen primäre generalisierte Anfälle wie Abwesenheiten und kann diese Anfälle bei einigen Patienten verschlimmern. Daher sollte Pfeil Gabapentin bei Patienten mit gemischten Anfällen einschließlich Fehlzeiten mit Vorsicht angewendet werden.
Die Behandlung mit Pfeil Gabapentin wurde mit Schwindel und Somnolenz in Verbindung gebracht, wurde das Auftreten von Unfallverletzungen (Sturz) verstärken könnte. Es gab auch Post-Marketing-Berichte über Verwirrung, Bewusstlosigkeit und geistige Beeinträchtigung. Daher sollte den Patienten geraten werden, Vorsicht walten zu lassen, bis sie mit den möglichen Wirkungen des Medikaments vertraut sind.
Gleichzeitige Anwendung mit Opioiden
Patienten, die eine gleichzeitige Behandlung mit Opioiden benötigen, sollten sorgfältig auf Anzeichen einer Depression des Zentralnervensystems (ZNS) wie Somnolenz, Sedierung und Atemdepression untersucht werden. Bei Patienten, die Pfeil Gabapentin und Morphin gleichzeitig anwenden, kann es zu einem Anstieg der Pfeil Gabapentin-Konzentrationen kommen. Die Dosis von Pfeil Gabapentin oder Opioiden sollte angemessen reduziert werden.
Atemdepression
Pfeil Gabapentin wurde mit einer schweren Atemdepression in Verbindung gebracht. Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion, Atemwegserkrankungen oder neurologischen Erkrankungen, Nierenfunktionsstörungen, gleichzeitiger Anwendung von ZNS-Depressiva und älteren Menschen besteht möglicherweise ein höheres Risiko für diese schwere Nebenwirkung. Bei diesen Patienten können Dosisanpassungen erforderlich sein.
Ältere Menschen (über 65 Jahre)
Es wurden keine systematischen Studien eines Patienten ab 65 Jahren mit Pfeil Gabapentin durchgeführt. In einer Doppelblindstudie bei Patienten mit neuropathischen Schmerzen traten Somnolenz, periphere Ödeme und Asthenie bei einem etwas höheren Prozentsatz bei Patienten ab 65 Jahren auf als bei jüngeren Patienten. Abgesehen von diesen Befunden weisen klinische Untersuchungen in dieser Altersgruppe nicht auf ein anderes unerwünschtes Ereignisprofil hin als bei jüngeren Patienten.
Pädiatrische Bevölkerung
Sterben Auswirkungen der Langzeittherapie (länger als 36 Wochen) mit Gabapentin auf Lernen, Intelligenz und Entwicklung bei Kindern und Jugendlichen wurden nicht ausreichend untersucht. Sterben Vorteile einer längeren Therapie müssen daher gegen die potenziellen Risiken einer solchen Therapie abgewogen werden.
Missbrauch und Abhängigkeit
Fälle von Missbrauch und Abhängigkeit wurden in der Post-Marketing-Datenbank gemeldet. Bewerten Sie Patienten sorgfältig auf Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte und beobachten Sie sie auf mögliche Anzeichen von Pfeil Gabapentin-Missbrauch, z. B. Drogensuchverhalten, Dosiseskalation, Toleranzentwicklung.
Laboruntersuchungen
Falsch positive Messwerte können bei der semi-quantitativen Bestimmung des gesamten Urinproteins durch Messstabtests erhalten werden. Es wird daher empfohlen, ein solches positives Messstabprüfergebnis durch Methoden zu verifizieren, die auf einem anderen Analyseprinzip basieren, wie z. B. sterben-Biuret-Methode, Trübungs-oder Farbbindungsmethoden, oder diese alternativen Methoden von Anfang eine anzuwenden.
Pfeil Gabapentin Hartkapseln enthalten Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Gabapentin kann einen geringen oder mäßigen Einfluss auf die Fähigkeit haben, Maschinen zu fahren und zu benutzen. Gabapentin wirkt auf das zentrale Nervensystem und kann Schläfrigkeit, Schwindel oder andere damit verbundene Symptome verursachen. Selbst wenn sie nur einen leichten oder mäßigen Grad hätten, könnten diese unerwünschten Wirkungen bei Patienten, die Maschinen fahren oder bedienen, potenziell gefährlich sein. Dies gilt insbesondere zu Beginn der Behandlung und nach Dosiserhöhung.
Pfeil Gabapentin kann einen geringen oder mäßigen Einfluss auf die Fähigkeit haben, Maschinen zu fahren und zu benutzen. Pfeil Gabapentin wirkt auf das zentrale Nervensystem und kann Schläfrigkeit, Schwindel oder andere damit verbundene Symptome verursachen. Selbst wenn sie nur einen leichten oder mäßigen Grad hätten, könnten diese unerwünschten Wirkungen bei Patienten, die Maschinen fahren oder bedienen, potenziell gefährlich sein. Dies gilt insbesondere zu Beginn der Behandlung und nach Dosiserhöhung.
Die Nebenwirkungen, die während klinischer Studien bei Epilepsie (Zusatz-und Monotherapie) und neuropathischen Schmerzen beobachtet wurden, wurden in einer einzigen Liste nach Klasse und Häufigkeit aufgeführt: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 bis< 1/10), gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100), selten (> 1/10. 000 bis < 1/1. 000), sehr selten (< 1/10. 000). Wenn in klinischen Studien eine Nebenwirkung bei unterschiedlichen Frequenzen beobachtet wurde, wurde sie der höchsten berichteten Häufigkeit zugeordnet.
Zusätzliche Reaktionen, die aus der Erfahrung nach dem Inverkehrbringen gemeldet wurden, werden als Häufigkeit, die nicht bekannt ist (aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden kann), kursiv in die nachstehende Liste aufgenommen.
Innerhalb jeder Frequenzgruppe werden unerwünschte Wirkungen in der Reihenfolge abnehmender Schwere dargestellt.
Unter Behandlung mit Gabapentin wurden Fälle von akuter Pankreatitis berichtet. Kausalität mit gabapentin ist unklar.
Bei Patienten mit Hämodialyse aufgrund von Nierenversagen im Endstadium wurde über eine Myopathie mit erhöhten Kreatinkinasespiegeln berichtet.
Infektionen der Atemwege, Mittelohrentzündung, Krämpfe und Bronchitis wurden nur in klinischen Studien bei Kindern berichtet. Darüber hinaus wurden in klinischen Studien bei Kindern häufig aggressives Verhalten und Hyperkinesien berichtet.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Sterben Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Gelbe-Karte-System unter zu melden www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Die Nebenwirkungen, die während klinischer Studien bei Epilepsie (Zusatz-und Monotherapie) und neuropathischen Schmerzen beobachtet wurden, wurden in einer einzigen Liste nach Klasse und Häufigkeit aufgeführt: (sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (> 1/1000 bis ≤ 1/100), selten (> 1/10.000 bis ≤ 1/1. 000), sehr selten (< 1/10. 000).
Wenn in klinischen Studien eine unerwünschte Reaktion mit unterschiedlichen Frequenzen beobachtet wurde, wurde sie der höchsten berichteten Häufigkeit zugeordnet.
Zusätzliche Reaktionen, die aus der Erfahrung nach dem Inverkehrbringen gemeldet wurden, werden als Häufigkeit, die nicht bekannt ist (aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden kann), kursiv in die nachstehende Liste aufgenommen.
Innerhalb jeder Frequenzgruppe werden unerwünschte Wirkungen in der Reihenfolge abnehmender Schwere dargestellt.
Unter Behandlung mit Pfeil Gabapentin wurden Fälle von akuter Pankreatitis berichtet. Sterben Kausalität mit Pfeil Gabapentin ist unklar.
Bei Patienten mit Hämodialyse aufgrund von Nierenversagen im Endstadium wurde über eine Myopathie mit erhöhten Kreatinkinasespiegeln berichtet.
Infektionen der Atemwege, Mittelohrentzündung, Krämpfe und Bronchitis wurden nur in klinischen Studien bei Kindern berichtet. Darüber hinaus wurden in klinischen Studien bei Kindern häufig aggressives Verhalten und Hyperkinesien berichtet.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Sterben Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Gelbe-Karte-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Akute, lebensbedrohliche Toxizität wurde bei Gabapentin-Überdosierungen von bis zu 49 g nicht beobachtet. Symptome der Überdosierungen waren Schwindel, Doppelsehen, Sprachschwäche, Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit, Lethargie und leichter Durchfall. Alle Patienten erhalten sich vollständig mit unterstützender Versorgung. Eine verminderte Resorption von Gabapentin in höheren Dosen kann die Arzneimittelaufnahme zum Zeitpunkt der Überdosierung einschränken und daher sterben Toxizität durch Überdosierungen minimieren.
Überdosierungen von Gabapentin, insbesondere in Kombination mit anderen ZNS-Depressiva, können zu Koma führen.
Obwohl Gabapentin durch Hämodialyse entfernt werden kann, ist es aufgrund früherer Erfahrungen normalerweise nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kann jedoch eine Hämodialyse angezeigt sein.
Eine orale letale Dosis von Gabapentin wurde bei Mäusen und Ratten mit Dosen von bis zu 8000 mg/kg nicht identifiziert. Anzeichen einer akuten Toxizität bei Tieren waren Ataxie, Atemnot, Ptosis, Hypoaktivität oder Erregung.
Akute, lebensbedrohliche Toxizität wurde bei Pfeil-Gabapentin-Überdosierungen von bis zu 49 g nicht beobachtet Symptome der Überdosierungen waren Schwindel, Doppelsehen, Sprachschwäche, Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit, Lethargie und leichter Durchfall. Alle Patienten erhalten sich vollständig mit unterstützender Versorgung. Eine verminderte Resorption von Pfeil Gabapentin in höheren Dosen kann die Arzneimittelaufnahme zum Zeitpunkt der Überdosierung einschränken und daher sterben Toxizität durch Überdosierungen minimieren.
Überdosierungen von Pfeil Gabapentin, insbesondere in Kombination mit anderen ZNS-Depressiva, können zu Koma führen.
Obwohl Pfeil Gabapentin durch Hämodialyse entfernt werden kann, ist es aufgrund früherer Erfahrungen normalerweise nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kann jedoch eine Hämodialyse angezeigt sein.
Eine orale letale Dosis von Pfeil Gabapentin wurde bei Mäusen und Ratten mit Dosen von bis zu 8000 mg/kg nicht identifiziert. Anzeichen einer akuten Toxizität bei Tieren waren Ataxie, Atemnot, Ptosis, Hypoaktivität oder Erregung.
Pharmakotherapeutische Gruppen: Andere Antiepileptika ATC-code: N03AX12
Wirkungsmechanismus
Gabapentin dringt leicht in das Gehirn ein und verhindert Anfälle in einer Reihe von Tiermodellen der Epilepsie. Gabapentin besitzt weder eine Affinität zum GABA - noch zum GABAB-Rezeptor und verändert auch nicht den Metabolismus von GABA. Es bindet nicht eine andere Neurotransmitter-Rezeptoren des Gehirns und interagiert nicht mit Natriumkanälen. Gabapentin bindet mit hoher Affinität an die Untereinheit α2 "(Alpha-2-Delta) von spannungsgesteuerten Calciumkanälen und es wird vorgeschlagen, dass die Bindung an die Untereinheit α2 " den Anti-Anfall-Effekten von Gabapentin bei Tieren beteiligt sein kann. Ein breites Panel-Screening schlägt keine anderen Medikamentenziele als "±2 " vor.
Beweise aus mehreren präklinischen Modellen weisen darauf hin, dass die pharmakologische Aktivität von Gabapentin durch Bindung eines α2 durch eine Verringerung der Freisetzung von exzitatorischen Neurotransmittern in Regionen des Zentralnervensystems vermittelt werden kann. Eine solche Aktivität kann der Anti-Anfall-Aktivität von Gabapentin zugrunde liegen. Sterben Relevanz dieser Wirkungen von Gabapentin für die antikonvulsiven Wirkungen beim Menschen bleibt abzuwarten.
Gabapentin zeigt auch Wirksamkeit in mehreren präklinischen Tierschmerzmodellen. Eine spezifische Bindung von Gabapentin an die Untereinheit "±2 " wird vorgeschlagen, um verschiedene Wirkungen zu erzielen, die für die analgetische Aktivität in Tiermodellen verantwortlich sein können. Sterben analgetischen Aktivitäten von Gabapentin können sowohl im Rückenmark als auch in höheren Gehirnzentren durch Wechselwirkungen mit absteigenden schmerzhemmenden Wegen auftreten. Sterben Relevanz dieser präklinischen Eigenschaft für die klinische Wirkung beim Menschen ist unbekannt.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Eine klinische Studie zur ergänzenden Behandlung von partiellen Anfällen bei pädiatrischen Patienten im Alter von 3 bis 12 Jahren zeigte einen numerischen, aber nicht statistisch signifikanten Unterschied bei der 50% igen Responderrate zugunsten der Gabapentin-Gruppe im Vergleich zu Placebo. Zusätzliche Post-hoc-Analysen der Responder-Raten nach Alter zeigten keinen statistisch signifikanten Effekt des Verändert, weder als kontinuierliche noch als dichotome Variable (Altersgruppen 3-5 und 6-12 Jahre). Sterben, sterben Daten dieser zusätzlichen post-hoc-Analyse sind in der nachstehenden Tabelle zusammengefasst:
*Die modifizierte intent-to-treat-population wurde definiert als alle randomisierten Patienten zur prüfmedikation, der hatte auch auswertbare Beschlagnahme von Tagebüchern zur Verfügung für 28 Tage während der Grundlinie und Doppel-blind Phasen.
Pharmakotherapeutische Gruppen: Antiepileptika, andere Antiepileptika
ATC-code: N03AX12
Wirkungsmechanismus
Pfeil Gabapentin dringt leicht in das Gehirn ein und verhindert Anfälle in einer Reihe von Tiermodellen von Epilepsie. Pfeil Gabapentin besitzt keine Affinität für den GABAA-oder GABAB-Rezeptor noch verändert es den Stoffwechsel von GABA. Es bindet nicht eine andere Neurotransmitter-Rezeptoren des Gehirns und interagiert nicht mit Natriumkanälen. Pfeil Gabapentin bindet mit hoher Affinität an die Untereinheit α2 "(Alpha-2-Delta) von spannungsgesteuerten Calciumkanälen und es wird vorgeschlagen, dass die Bindung an die Untereinheit α2 " den Anti-Anfall-Effekten von Pfeil Gabapentin bei Tieren beteiligt sein kann. Ein breit angelegtes Panel-Screening schlägt kein anderes Arzneimittel als "±2 " vor.
Hinweise aus mehreren präklinischen Modellen informieren, dass die pharmakologische Aktivität von Pfeil Gabapentin kann vermittelt werden durch Bindung eines α2 " durch Verringerung der Freisetzung von exzitatorischen Neurotransmittern in den Regionen des zentralen Nervensystems. Eine solche Aktivität kann der Anti-Anfall-Aktivität von Pfeil Gabapentin zugrunde liegen. Sterben Relevanz dieser Wirkungen von Pfeil Gabapentin für die antikonvulsiven Wirkungen beim Menschen bleibt abzuwarten.
Pfeil Gabapentin zeigt auch Wirksamkeit in mehreren präklinischen Tierschmerzmodellen. Eine spezifische Bindung von Pfeil Gabapentin an die Untereinheit "±2 " wird vorgeschlagen, um verschiedene Wirkungen zu erzielen, die für die analgetische Aktivität in Tiermodellen verantwortlich sein können. Sterben analgetischen Aktivitäten von Pfeil Gabapentin können sowohl im Rückenmark als auch in höheren Gehirnzentren durch Wechselwirkungen mit absteigenden schmerzhemmenden Wegen auftreten. Sterben Relevanz dieser präklinischen Eigenschaft für die klinische Wirkung beim Menschen ist unbekannt.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Eine klinische Studie zur Zusatzbehandlung von partiellen Anfällen bei pädiatrischen Probanden im Alter von 3 bis 12 Jahren zeigte einen numerischen, aber nicht statistisch signifikanten Unterschied bei der 50% igen Responderrate zugunsten der Pfeil Gabapentin-Gruppe im Vergleich zu Placebo. Zusätzliche Post-hoc-Analysen der Responder-Raten nach Alter zeigten keinen statistisch signifikanten Effekt des Verändert, weder als kontinuierliche noch als dichotome Variable (Altersgruppen 3-5 und 6-12 Jahre).
Sterben, sterben Daten dieser zusätzlichen post-hoc-Analyse sind in der nachstehenden Tabelle zusammengefasst:
*Die modifizierte intent-to-treat-population wurde definiert als alle randomisierten Patienten zur prüfmedikation, der hatte auch auswertbare Beschlagnahme von Tagebüchern zur Verfügung für 28 Tage während der Grundlinie und Doppel-blind Phasen.
Absorption
Nach oraler Verabreichung werden innerhalb von 2 bis 3 Stunden Spitzenkonzentrationen von Plasma-Gabapentin beobachtet. Sterben Bioverfügbarkeit von Gabapentin (Anteil der absorbierten Dosis) nimmt mit zunehmender Dosis tendenziell ab. Sterben, sterben die absolute Bioverfügbarkeit einer 300-mg-Kapsel beträgt etwa 60%. Lebensmittel, einschließlich einer fettreichen Diät, haben keine klinisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Gabapentin.
Sterben Pharmakokinetik von Gabapentin wird durch wiederholte Verabreichung nicht beeinflusst. Obwohl sterben Plasma-Gabapentin-Konzentrationen in klinischen Studien im Allgemeinen zwischen 2 μg/ml und 20 μg/ml lagen, waren solche Konzentrationen nicht prädiktiv für Sicherheit oder Wirksamkeit. Pharmakokinetische Parameter sind in Tabelle 3.
Verteilung
Gabapentin tritt nicht ein Plasmaproteine gebunden und hat ein Verteilungsvolumen von 57,7 Litern. Bei Patienten mit Epilepsie betragen sterben Gabapentinkonzentrationen im Liquor cerebrospinalis (CSF) etwa 20% der entsprechenden Steady-State-Trogplasmakonzentrationen. Gabapentin tritt in der Muttermilch von stillenden Frauen.
Biotransformation
Es gibt keine Hinweise auf den Gabapentin-Stoffwechsel beim Menschen. Gabapentin induziert keine Leber-Mixed-Funktionen-Oxidase-Enzym, die für den Arzneimittelstoffwechsel verantwortlich sind.
Beseitigung
Gabapentin wird unverändert ausschließlich durch Nierenausscheidung eliminiert. Sterben Eliminationshalbwertszeit von Gabapentin ist dosisunabhängig und beträgt durchschnittlich 5 bis 7 Stunden.
Bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Gabapentin-Plasmaclearance reduziert. Gabapentin Eliminationsrate Konstante, Plasma-Clearance und renale Clearance sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance.
Gabapentin wird durch Hämodialyse aus dem Plasma entfernt. Eine Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Hämodialyse wird empfohlen.
Sterben Pharmakokinetik von Gabapentin bei Kindern wurde bei 50 gesunden Probanden im Alter zwischen 1 Monat und 12 Jahren bestimmt. Im Allgemeinen sind die Plasma-Gabapentin-Konzentrationen bei Kindern > 5 Jahren denen bei Erwachsenen ähnlich, wenn sie auf mg/kg-Basis dosiert werden.
In einer pharmakokinetischen Studie an 24 gesunden pädiatrischen Probanden im Alter zwischen 1 Monat und 48 Monaten wurden im Vergleich zu den verfügbaren gemeldeten Daten bei Kindern über 5 Jahren eine um etwa 30% geringere Exposition (AUC), eine niedrigere Cmax und eine höhere Bodenfreiheit vor pro Körpergewicht beobachtet.
Linearität/Nichtlinearität
Sterben Gabapentin-Bioverfügbarkeit (Anteil der absorbierten Dosis) nimmt mit zunehmender Dosis ab, wurde pharmakokinetischen Parametern, die den Bioverfügbarkeitsparameter (F) enthalten, z. B. Ae%, CL/F, Vd/F, Pharmakokinetik (pharmakokinetische Parameter, die F nicht enthalten, wie CLr und T1/2), Nichtlinearität verleiht.werden am besten durch lineare Pharmakokinetik beschrieben. Steady-State-Plasma-Gabapentin-Konzentrationen sind aus Einzeldosis-Daten vorhersehbar.
Absorption
Nach oraler Verabreichung werden innerhalb von 2 bis 3 Stunden Spitzenkonzentrationen im Plasma und Gabapentin beobachtet. Sterben Bioverfügbarkeit von Pfeil Gabapentin (Anteil der absorbierten Dosis) nimmt mit zunehmender Dosis tendenziell ab. Sterben, sterben die absolute Bioverfügbarkeit einer 300-mg-Kapsel beträgt etwa 60%. Lebensmittel, einschließlich einer fettreichen Diät, haben keine klinisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Pfeil Gabapentin.
Sterben Pharmakokinetik von Pfeil Gabapentin wird durch wiederholte Verabreichung nicht beeinflusst. Obwohl sterben Plasmapfeil-Gabapentin-Konzentrationen in klinischen Studien im Allgemeinen zwischen 2 μg/ml und 20 μg/ml lagen, waren solche Konzentrationen nicht prädiktiv für Sicherheit oder Wirksamkeit. Pharmakokinetische Parameter sind in Tabelle 3.
Cmax = Maximale stationäre Plasmakonzentration
tmax = Zeit für die Cmax
T1/2 = Eliminationshalbwertszeit
AUC (0-8) = Steady-State-Bereich unter Plasmakonzentration - Zeitkurve von der Zeit 0 bis 8 Stunden nach der Dosis
Ae% = Prozent der Dosis, die von 0 bis 8 Stunden nach der Dosis unverändert in den Urin ausgeschieden wird
NA = Nicht verfügbar
Verteilung
Pfeil Gabapentin tritt nicht ein Plasmaproteine gebunden und hat ein Verteilungsvolumen von 57,7 Litern. Bei Patienten mit Epilepsie betragen sterben Gabapentinkonzentrationen im Liquor cerebrospinalis (CSF) etwa 20% der entsprechenden Steady-State-Trogplasmakonzentrationen. Pfeil Gabapentin tritt in der Muttermilch von stillenden Frauen vorhanden.
Biotransformation
Es gibt keine Hinweise auf einen Gabapentin-Stoffwechsel beim Menschen. Pfeil Gabapentin induziert keine Leber-Mixed-Funktionen-Oxidase-Enzym, die für den Arzneimittelstoffwechsel verantwortlich sind.
Beseitigung
Pfeil Gabapentin wird unverändert ausschließlich durch renale Ausscheidung eliminiert. Sterben Eliminationshalbwertszeit von Pfeil Gabapentin ist dosisunabhängig und beträgt durchschnittlich 5 bis 7 Stunden.
Bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Pfeil Gabapentin-Plasmaclearance reduziert. Pfeil Gabapentin Eliminationsrate konstant, Plasma-Clearance und renale Clearance sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance.
Pfeil Gabapentin wird durch Hämodialyse aus dem Plasma entfernt. Eine Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Hämodialyse wird empfohlen.
Sterben Pharmakokinetik von Pfeil Gabapentin bei Kindern wurde bei 50 gesunden Probanden im Alter zwischen 1 Monat und 12 Jahren bestimmt. Im Allgemeinen sind die Plasmapfeil-Gabapentin-Konzentrationen bei Kindern > 5 Jahren denen bei Erwachsenen ähnlich, wenn sie auf mg/kg-Basis dosiert werden.
In einer pharmakokinetischen Studie an 24 gesunden pädiatrischen Probanden im Alter zwischen 1 Monat und 48 Monate, rund 30% niedrigere Exposition (AUC), die unteren Cmax und eine höhere Bodenfreiheit vor Körpergewicht pro wurde im Vergleich zu den verfügbaren gemeldeten Daten bei Kindern über 5 Jahren beobachtet.
Linearität/Nichtlinearität
Sterben Bioverfügbarkeit von Pfeil Gabapentin (Anteil der absorbierten Dosis) nimmt mit zunehmender Dosis ab, wurde pharmakokinetischen Parametern, die den Bioverfügbarkeitsparameter (F) enthalten, z. B. Ae%, CL/F, Vd/F, Nichtlinearität verleiht Pharmakokinetik (pharmakokinetische Parameter, die F nicht enthalten, wie CLFuE und T1/2), werden am besten durch lineare Pharmakokinetik beschrieben. Steady-State-Plasma-und Gabapentin-Konzentrationen sind aus Einzeldosis-Daten vorhersehbar.
Karzinogenese
Gabapentin wurde in der Diät bei Mäusen 200, 600 und 2000 mg/kg/Tag und Ratten bei 250, 1000 und 2000 mg/kg/Tag für zwei Jahre gegeben. Ein statistisch signifikanter Anstieg der Inzidenz von Pankreas-Acinar-Zelltumoren wurde nur bei männlichen Ratten in der höchsten Dosis gefunden. Sterben Spitzenkonzentrationen von Plasmamedikamenten bei Ratten mit 2000 mg / kg / Tag sind zehnmal höher als die Plasmakonzentrationen bei Menschen mit 3600 mg / Tag. Sterben Pankreas-Acinar-Zelltumoren bei männlichen Ratten sind minderwertige Malignitäten, beeinflussten das Überleben nicht, nicht metastasierten oder drangen in das umgebende Gewebe ein und ähnelten denen, die bei gleichzeitigen Kontrollen beobachtet wurden. Sterben Relevanz dieser Pankreas-Acinar-Zelltumoren bei männlichen Ratten für das karzinogene Risiko beim Menschen ist unklar
Mutagenese
Gabapentin zeigte kein genotoxisches Potenzial. Es war nicht mutagen in-vitro - - - - in Standard-Assays mit Bakterien - oder Säugetierzellen. Gabapentin induzierte keine strukturellen Chromosomenaberrationen in Säugetierzellen in-vitro - - - - oder in vivo, und induzierte keine Mikronukleinbildung im Knochenmark von Hamstern.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit oder Fortpflanzung bei Ratten in Dosen von bis zu 2000 mg/kg beobachtet (auch also ungefähr das fünffache der maximalen täglichen menschlichen Dosis bei einer mg / m2 der Körperoberfläche Basis).
Teratogenese
Gabapentin erhöhte sterben Inzidenz von Missbildungen im Vergleich zu Kontrollen bei den Nachkommen von Mäusen, Ratten oder Kaninchen nicht in Dosen bis zum 50 -, 30-bzw.2 Grundlagen).
Gabapentin induzierte eine verzögerte Ossifikation im Schädel, in den Wirbeln, in den Vorderbeinen und in den Hinterbeinen von Nagetieren, wurde auf eine Wachstumsverzögerung des Fötus hindeutet. Diese Wirkungen traten auf, wenn schwangere Mäuse während der Organogenese orale Dosen von 1000 oder 3000 mg/kg/Tag und bei Ratten, die 2000 mg/kg vor und während der Paarung und während der gesamten Schwangerschaft erhielten, erhielten. Diese Dosen sind auch also ungefähr 1 bis 5 mal die menschliche Dosis von 3600 mg auf einem mg / m2 Grundlage.
Es wurden keine Wirkungen bei schwangeren Mäusen beobachtet, denen 500 mg/kg/Tag verabreicht wurden (auch, also ungefähr die Hälfte der täglichen menschlichen Dosis bei einer mg / m2 Grundlagen).
Eine erhöhte Inzidenz von Hydroureter und/oder Hydronephrose wurde bei Ratten beobachtet, die 2000 mg/kg/Tag in einer Fertilitäts-und allgemeinen Reproduktionsstudie erhielten, 1500 mg/kg/Tag in einer teratologischen Studie und 500, 1000 und 2000 mg/kg / Tag in einer perinatalen und postnatalen Studie. Die Bedeutung dieser Ergebnisse ist unbekannt, aber sie wurden mit verzögerter Entwicklung in Verbindung gebracht. Diese Dosen sind auch auch also ungefähr 1 bis 5 mal die menschliche Dosis von 3600 mg auf einem mg / m2 Grundlage.
In einer teratologischen Studie ein Kaninchen trat eine erhöhte Inzidenz von fetalem Verlust nach der Implantation in Dosen auf, die während der Organogenese mit 60, 300 und 1500 mg/kg/Tag verabreicht wurden. Diese Dosen sind auch also ungefähr 1/4 bis 8 mal die tägliche menschliche Dosis von 3600 mg auf einem mg / m2 Grundlage.
Karzinogenese
Pfeil Gabapentin wurde in der Nahrung Mäusen mit 200, 600 und 2000 mg/kg/Tag und Ratten mit 250, 1000 und 2000 mg/kg/Tag für zwei Jahre verabreicht. Ein statistisch signifikanter Anstieg der Inzidenz von Pankreas-Acinar-Zelltumoren wurde nur bei männlichen Ratten in der höchsten Dosis festgestellt. Sterben Spitzenkonzentrationen von Plasmamedikamenten bei Ratten mit 2000 mg / kg / Tag sind zehnmal höher als die Plasmakonzentrationen bei Menschen mit 3600 mg / Tag. Sterben Pankreas-Azinus-Zelltumoren bei männlichen Ratten sind minderwertige Malignitäten, beeinflussten das Überleben nicht, nicht metastasierten oder drangen in das umgebende Gewebe ein und ähnelten denen, die bei gleichzeitigen Kontrollen beobachtet wurden. Sterben Relevanz dieser Pankreas-Acinar-Zelltumore bei männlichen Ratten für das Krebsrisiko beim Menschen ist unklar
Mutagenese
Pfeil Gabapentin zeigte kein genotoxisches Potenzial. Es war nicht mutagen in-vitro - - - - in Standard-Assays mit Bakterien - oder Säugetierzellen. Pfeil Gabapentin induzierte keine strukturellen Chromosomenaberrationen in Säugetierzellen in-vitro - - - - oder in vivo, und induzierte keine Mikronukleinbildung im Knochenmark von Hamstern.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit oder Fortpflanzung bei Ratten in Dosen von bis zu 2000 mg/kg beobachtet (auch also ungefähr das fünffache der maximalen täglichen menschlichen Dosis bei einer mg / m2 der Körperoberfläche Basis).
Teratogenese
Pfeil Gabapentin erhöhte sterben Inzidenz von Missbildungen im Vergleich zu Kontrollen bei den Nachkommen von Mäusen, Ratten oder Kaninchen nicht in Dosen bis zum 50 -, 30-bzw.2 Grundlagen).
Pfeil Gabapentin induzierte eine verzögerte Ossifikation im Schädel, in den Wirbeln, in den Vorderbeinen und in den Hinterbeinen von Nagetieren, wurde auf eine Verzögerung des fetalen Wachstums hindeutet. Diese Wirkungen traten auf, wenn schwangere Mäuse während der Organogenese orale Dosen von 1000 oder 3000 mg/kg/Tag und bei Ratten, die 2000 mg/kg vor und während der Paarung und während der gesamten Schwangerschaft erhielten, erhielten. Diese Dosen sind auch also ungefähr 1 bis 5 mal die menschliche Dosis von 3600 mg auf einem mg / m2 Grundlage.
Es wurden keine Wirkungen bei schwangeren Mäusen beobachtet, denen 500 mg/kg/Tag verabreicht wurden (auch, also ungefähr die Hälfte der täglichen menschlichen Dosis bei einer mg / m2 Grundlagen).
Eine erhöhte Inzidenz von Hydroureter und/oder Hydronephrose wurde bei Ratten beobachtet, die 2000 mg/kg/Tag in einer Fertilitäts-und allgemeinen Reproduktionsstudie erhielten, 1500 mg/kg/Tag in einer teratologischen Studie und 500, 1000 und 2000 mg/kg / Tag in einer perinatalen und postnatalen Studie. Die Bedeutung dieser Ergebnisse ist unbekannt, aber sie wurden mit verzögerter Entwicklung in Verbindung gebracht. Diese Dosen sind auch auch also ungefähr 1 bis 5 mal die menschliche Dosis von 3600 mg auf einem mg / m2 Grundlage.
In einer teratologischen Studie ein Kaninchen trat bei Dosen von 60, 300 und 1500 mg/kg/Tag während der Organogenese eine erhöhte Inzidenz von fetalem Postimplantationsverlust auf. Diese Dosen sind auch also ungefähr 1/4 bis 8 mal die tägliche menschliche Dosis von 3600 mg auf einem mg / m2 Grundlage.
Nicht anwendbar.
Keine besonderen Anforderungen.
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