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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 02.04.2022
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2% Partran PB
Lidocainhydrochlorid
2% Partran PB ist indiziert zur symptomatischen Linderung neuropathischer Schmerzen im Zusammenhang mit einer früheren Herpes-Zoster-Infektion (postherpetische Neuralgie, PHN) bei Erwachsenen.
Erwachsene und ältere Patienten
Sterben schmerzende Stelle sollte innerhalb von 24 Stunden einmal täglich für bis zu 12 Stunden mit dem Pflaster bedeckt werden. Es sollte nur die Anzahl der Pflaster verwendet werden, die für eine wirksame Behandlung benötigt werden. Bei Bedarf können sterben Pflaster vor dem Entfernen der Trennfolie mit einer Schere in kleinere Größen geschnitten werden. Insgesamt sollten nicht mehr als drei Pflaster gleichzeitig verwendet werden.
Das Pflaster muss auf intakte, trockene, nicht gereizte Haut aufgetragen werden (nach Heilung der Gürtelrose).
Jeder Putz muss nicht länger als 12 Stunden getragen werden. Das anschließende putzfreie Intervall muss mindestens 12 Stunden betragen. Das Pflaster kann tagsüber oder nachts aufgetragen werden.
Das Pflaster muss unmittelbar nach dem Entfernen aus dem Beutel und nach dem Entfernen des Trennliners von der Geloberfläche auf die Haut aufgetragen werden. Haare im betroffenen Bereich müssen mit einer Schere abgeschnitten (nicht rasiert) werden.
Das Behandlungsergebnis sollte nach 2-4 Wochen neu bewertet werden. Wenn nach dieser Zeit (während der Tragezeit und/oder während des gipsfreien Intervalle) kein Ansprechen auf 2% Partran PB aufgetreten ist, muss die Behandlung abgebrochen werden, da potenzielle Risiken in diesem Zusammenhang den Nutzen überwiegen können. Sterben Langzeitanwendung von 2% Partran PB in klinischen Studien zeigte, dass die Anzahl der verwendeten Pflaster im Laufe der Zeit abnahm. Daher sollte die Behandlung in regelmäßigen Abständen neu bewertet werden, um zu entscheiden, ob die Menge an Pflastern, die zur Abdeckung der schmerzenden Stelle benötigt wird, reduziert werden kann oder ob die pflasterfreie Zeit verlängert werden kann
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.
2% Teilzeit sollte bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.
2% Teilzeit sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.
Pädiatrische Bevölkerung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von 2% Partransparenz bei Kindern unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Es liegen keine Daten vor.
Das Pflaster ist auch bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen andere Lokalanästhetika vom Amidtyp, z. B. Bupivacain, Etidocain, Mepivacain und Prilocain, kontraindiziert.
Das Pflaster darf nicht auf entzündete oder verletzte Haut wie aktive Herpes-Zoster-Läsionen, atopische Dermatitis oder Wunden aufgetragen werden.
Das Pflaster sollte nicht auf Schleimhäute aufgetragen werden. Augenkontakt mit dem Pflaster sollte vermieden werden.
Das Pflaster enthält Propylenglykol (E1520), das Hautreizungen verursachen kann. Es enthält auch Methylparahydroxybenzoat (E218) und Propylparahydroxybenzoat (E216), die allergische Reaktionen hervorrufen können (möglicherweise verzögert).
Das Pflaster sollte bei Patienten mit schwerer Herzfunktionsstörung, schwerer Nierenfunktionsstörung oder schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.
Es wurde gezeigt, dass einer der Lidocain-Metaboliten, 2,6 Xylidin, bei Ratten genotoxisch und krebserregend ist. Es wurde gezeigt, dass sekundäre Metaboliten mutagen sind. Die klinische Bedeutung dieses Befundes ist unbekannt. Nachfolgend ist eine Langzeitbehandlung mit 2% Anteil nur gerechtfertigt, wenn ein therapeutischer Nutzen für den Patienten besteht.
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Antriebs-und Einsatzfähigkeit von Maschinen durchgeführt. Eine Auswirkung auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen, ist unwahrscheinlich, da die systemische Resorption ist minimal
Innerhalb jeder Frequenzgruppe werden unerwünschte Wirkungen in der Reihenfolge abnehmender Schwere dargestellt.
Bei etwa 16% der Patienten können Nebenwirkungen erwartet werden. Dies sind lokalisierte Reaktionen aufgrund der Art des Arzneimittels.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Reaktionen an der Verabreichungsstelle (wie Brennen, Dermatitis, Erythem, Juckreiz, Hautausschlag, Hautreizungen und Vesikel).
Sterben folgende Tabelle aufgelistet Nebenwirkungen auf, die in Studien einen Patienten mit postherpetischer Neuralgie berichtet wurden, die das Pflaster erhielten. Sie sind nach Systemorganklasse und Häufigkeit aufgeführt. Frequenzen werden als sehr häufig definiert (>1/10)
Die folgenden Reaktionen wurden bei Patienten beobachtet, die das Pflaster unter der Post-Marketing-Bedingungen erhielten:
Alle Nebenwirkungen waren überwiegend von leichter und mäßiger Intensität. Von denen führen weniger als 5% zum Abbruch der Behandlung.
Systemische Nebenwirkungen nach entsprechender Anwendung des Pflasters sind unwahrscheinlich, da die systemische Konzentration von Lidocain sehr niedrig ist. Systemische Nebenwirkungen auf Lidocain sind ähnlich wie bei anderen Amid-Lokalanästhetika.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Sterben Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen pro Gelber Karte zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard oder suchen Sie im Google Play oder Apple App Store nach MHRA-Yellow Card.
Eine Überdosierung mit dem Pflaster ist unwahrscheinlich, aber es kann nicht ausgeschlossen werden, dass eine unangemessene Anwendung, wie die gleichzeitige Verwendung einer höheren Anzahl von Pflastern bei längerer Anwendungsdauer oder die Verwendung des Pflasters auf gebrochener Haut, zu höheren als normalen Plasmakonzentrationen führen kann. Mögliche Anzeichen einer systemischen Toxizität ähneln denen, die nach Verabreichung von Lidocain als Lokalanästhetikum beobachtet wurden, und können die folgenden Anzeichen und Symptome umfassen:
schwindel, Erbrechen, Schläfrigkeit, Krampfanfälle, Mydriasis, Bradykardie, Arrhythmie und Schock.
Darüber hinaus können bekannte Arzneimittelwechselwirkungen im Zusammenhang mit systemischen Lidocainkonzentrationen mit Betablockern, CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Imidazolderivaten, Makroliden) und Antiarrhythmika bei Überdosierung relevant werden.
Bei Verdacht auf eine Überdosierung sollte das Pflaster entfernt und nach klinischem Bedarf unterstützende Maßnahmen ergriffen werden. Es gibt kein Gegenmittel gegen Lidocain.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika, Amide
ATC-code: N01 BB02
Wirkungsmechanismus
2% Partran PB hat eine doppelte Wirkungsweise: die pharmakologische Wirkung der Lidocaindiffusion und die mechanische Wirkung des Hydrogelpflasters, das den überempfindlichen Bereich schützt.
Das in dem 2% igen Partran PB-Pflaster enthaltene Lidocain diffundiert kontinuierlich in die Haut und sorgt für eine lokale analgetische Wirkung. Der Mechanismus, durch den der stirbt, geschieht geschieht, beruht auf der Stabilisierung der neuronalen Membranen, von denen angenommen wird, dass sie eine Abwärtsregulation der Natriumkanäle verursachen, was zu einer Schmerzreduktion führt.
Klinische Wirksamkeit
Schmerzmanagement in Tel ist schwierig. Es gibt Hinweise auf eine Wirksamkeit mit 2% Paragraph bei der symptomatischen Linderung der allodynischen Komponente von PHN in einigen Fällen.
Die Wirksamkeit von 2% Paragraph PB wurde in postherpetischen Neuralgiestudien gezeigt.
Es wurden zwei kontrollierte Hauptstudien durchgeführt, um die Wirksamkeit des 700 mg Lidocain-Pflasters zu beurteilen.
In der ersten Studie wurden Patienten aus einer Population rekrutiert, von denen bereits angenommen wurde, dass sie auf das Produkt ansprechen. Es war ein Cross-Over-Design von 14 Tagen Behandlung mit Lidocain 700 mg medizinischem Pflaster gefolgt von Placebo oder umgekehrt. Der primäre Endpunkt Krieg der Zeitpunkt des Ausstiegs, an dem sich die Patienten zurückzogen, weil ihre Schmerzlinderung auf einer Sechs-Punkte-Skala um zwei Punkte niedriger Krieg als ihre normale Reaktion (von schlechter bis zur vollständigen Linderung). Es gab 32 Patienten, von denen 30 abgeschlossen. Sterben mediane Zeit zum Verlassen für Placebo betrug 4 Tage und aktiv für 14 Tage (p-Wert < 0,001)
In der zweiten Studie wurden 265 Patienten mit postherpetischer Neuralgie rekrutiert und acht Wochen offene aktive Behandlung mit Lidocain 700 mg medizinischem Pflaster zugeteilt. In dieser unkontrollierten Einstellung sprachen also ungefähr 50% der Patienten auf die Behandlung ein, gemessen eine mindestens vier Punkten auf einer Sechs-Punkte-Skala (von schlechter bis zur vollständigen Linderung). Insgesamt 71 Patienten erhielten randomisiert entweder Placebo oder Lidocain 700 mg medizinisches Pflaster für 2-14 Tage. Der primäre Endpunkt wurde als Mangel an Wirksamkeit an zwei aufeinanderfolgenden Tagen definiert, da ihre Schmerzlinderung zwei Punkte niedriger Krieg als ihr normales Ansprechen auf einer Sechs-Punkte-Skala( von schlechter bis vollständiger Linderung), was zum Entzug der Behandlung führte. Es gab 9/36 Patienten unter aktiver und 16/35 Patienten unter Placebo, die sich wegen mangelnder Behandlung zurückzogen
Post-hoc-Analysen der zweiten Studie zeigten, dass die anfängliche Reaktion unabhängig von der Dauer des vorbestehenden Tel Krieg. Sterben Vorstellung, dass Patienten mit längerer Tel-Dauer (> 12 Monate) mehr von einer aktiven Behandlung profitieren, wird jedoch durch die Feststellung gestützt, dass diese Patientengruppe aufgrund mangelnder Wirksamkeit beim Wechsel auf Placebo während des doppelblinden Entzugsteils eher ausfiel Teil dieser Studie.
In einer kontrollierten Open-Label-Studie schlugen 2% Partran PB eine vergleichbare Wirksamkeit wie Pregabalin bei 98 Patienten mit PHN mit einem günstigen Sicherheitsprofil vor.
Absorption
Wenn Lidocain 700 mg medizinisches Pflaster gemäß der empfohlenen Höchstdosis (3 Pflaster gleichzeitig für 12 h angewendet) verwendet wird, sind etwa 3 ± 2% der gesamten aufgetragenen Lidocain-Dosis systemisch verfügbar und ähnlich für Einzel-und Mehrfachverabreichungen.
Eine populationskinetische Analyse der klinischen Wirksamkeitsstudien bei Patienten mit PHN ergab eine mittlere maximale Konzentration für Lidocain von 45 ng/ml nach Anwendung von 3 Pflastern gleichzeitig 12 h pro Tag-nach wiederholter Anwendung für bis zu einem Jahr. Diese Konzentration entspricht der Beobachtung in pharmakokinetischen Studien bei Tel-Patienten (52 ng/ml) und bei gesunden Probanden (85 ng/ml und 125 ng/ml).
Für Lidocain und seine Metaboliten MEGX, GX und 2,6-Xylidin wurde keine Tendenz zur Akkumulation gefunden, Steady-State-Konzentrationen wurden innerhalb der ersten vier Tage erreicht.
Sterben populationskinetische Analyse ergab, dass bei gleichzeitiger Erhöhung der Anzahl von 1 auf 3 Pflaster sterben systemische Exposition weniger als proportional zur Anzahl der verwendeten Pflaster zunahm.
Verteilung
Nach intravenöser Verabreichung von Lidocain eine gesunde Probanden betrug das Verteilungsvolumen 1,3± 0,4 l / kg (Mittelwert± S. D., n = 15). Das Lidocain-Verteilungsvolumen zeigte keine Altersabhängigkeit, es tritt bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz verringert und bei Patienten mit Lebererkrankungen erhöht. Bei Plasmakonzentrationen, die durch Auftragen des Pflasters erzeugt werden, sind etwa 70 % Lidocain eine Plasmaproteine gebunden. Lidocain durchquert sterben Plazenta-und Bluthirnbarrieren vermutlich durch passive Diffusion.
Biotransformation
Lidocain wird in der Leber schnell zu einer Reihe von Metaboliten metabolisiert. Der primäre Stoffwechselweg für Lidocain ist die N-Dealkylierung zu Monoethylglycinexylidid (MEGX) und Glycinexylidid (GX), die beide weniger aktiv als Lidocain sind und in niedrigen Konzentrationen erhältlich sind. Diese werden zu 2,6-Xylidin hydrolysiert, das in konjugiertes 4-Hydroxy-2,6-Xylidin umgewandelt wird.
Der Metabolit 2,6-Xylidin weist eine unbekannte pharmakologische Aktivität auf, weist jedoch bei Ratten ein krebserzeugendes Potenzial auf. Eine populationskinetische Analyse ergab eine mittlere maximale Konzentration für 2,6-Xylidin von 9 ng/ml nach wiederholten täglichen Anwendungen für bis zu einem Jahr. Dieser Befund wird durch eine pharmakokinetische Studie der Phase I bestätigt. Daten zum Lidocain-Stoffwechsel in der Haut liegen nicht vor.
Beseitigung
Lidocain und seine Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden. Mehr als 85 % der Dosis finden sich im Urin in Form von Metaboliten oder Wirkstoffen. Weniger als 10 % der Lidocain-Dosen werden unverändert ausgeschieden. Der Hauptmetabolit im Urin ist ein Konjugat von 4-Hydroxy-2,6-xylidin, das etwa 70 bis 80% der im Urin ausgeschiedenen Dosis ausmacht. 2,6-Xylidin wird beim Menschen in einer Konzentration von weniger als 1% der Dosis im Urin ausgeschieden. Sterben Eliminationshalbwertszeit von Lidocain nach Gipsanwendung bei gesunden Freiwilligen beträgt 7.6 Stunden. Sterben Ausscheidung von Lidocain und seinen Metaboliten kann bei Herz -, Nieren-oder Leberinsuffizienz verzögert sein
Lokalanästhetika, Amide
Wirkungen in nichtklinischen allgemeinen Toxizitätsstudien wurden nur bei Expositionen beobachtet, die als ausreichend über die maximale Exposition beim Menschen hinaus betrachtet wurden, den Krieg auf eine geringe Relevanz für die klinische Anwendung hinweist.
Lidocain HCl hat keine Genotoxizität gezeigt, wenn untersucht, die in vitro oder in vivo. Sein Hydrolyseprodukt und Metabolit, 2,6-Xylidin, zeigte eine gemischte genotoxische Aktivität in mehreren Assays, insbesondere nach metabolischer Aktivierung.
Karzinogenitätsstudien wurden nicht mit Lidocain durchgeführt. Studien, die mit dem Metaboliten 2,6-Xylidin in der Nahrung männlicher und weiblicher Ratten durchgeführt wurden, führten zu behandlungsbedingter Zytotoxizität und Hyperplasie des Nasengeruchsepithels und es wurden Karzinome und Adenome in der Nasenhöhle beobachtet. Tumorigene Veränderungen wurden auch in der Leber und subkutan gefunden. Da das Risiko für den Menschen unklar ist, sollte eine Langzeitbehandlung mit hohen Lidocain-Dosen vermieden werden.
Lidocain hatte keinen Einfluss auf die allgemeine Fortpflanzungsleistung, die weibliche Fertilität oder die embryo-fötale Entwicklung/Teratogenität bei Ratten bei Plasmakonzentrationen bis zu mehr als dem 50-fachen der bei Patienten beobachteten.
Tierstudien sind in Bezug auf männliche Fruchtbarkeit, Geburt oder postnatale Entwicklung unvollständig.
Nicht anwendbar.
Nach Gebrauch enthält das Pflaster noch Wirkstoff. Nach dem Entfernen sollten sterben verwendeten Pflaster halbiert werden, Klebeseite nach innen, so dass die selbstklebende Schicht nicht freigelegt wird, und der Putz sollte verworfen werden.
Jedes nicht verwendete Produkt oder Abfallmaterial sollte gemäß den lokalen Anforderungen entsorgt werden.