Kompozisyon:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 21.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Kanama özofagus varislerinin tedavisi
| Terlipressin uygulaması, endoskopik tedavi sağlanana kadar akut kanama özofagus varisleri için acil bakıma hizmet eder. Daha sonra özofagus varislerinin tedavisi için terlipressin uygulaması genellikle endoskopik hemostaz için bir adjuvan tedavidir. |
Pozoloji
Yetişkinler
Başlangıçta 1-2 mg terlipressin asetat (1-2 şişe Terlipressin SUN'a eşdeğer) uygulanır.
Hastanın vücut ağırlığına bağlı olarak doz aşağıdaki gibi ayarlanabilir:
- Ağırlık 50 kg'dan az: 1 mg.
- Ağırlık 50 kg ila 70 kg: 1.5 mg.
- Ağırlık 70 kg'ı aşan: 2 mg.
İlk enjeksiyondan sonra, doz her 4 ila 6 saatte bir 1 mg'a düşürülebilir.
Terlipressin SUN'un maksimum günlük dozu için yaklaşık değer 120 Î1⁄4g / kg vücut ağırlığıdır.
Yaşlı
Terlipressin SUN sadece 70 yaşın üzerindeki hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Çocuklar ve ergenler
Güvenlik ve etkinlik konusunda yetersiz deneyim nedeniyle çocuklarda ve ergenlerde terlipressin SUN önerilmez
Böbrek yetmezliği
Terlipressin SUN sadece kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Uygulama şekli
Tedavi, hastalığın seyrine uyumda 2-3 gün ile sınırlı olacaktır.
Terlipressin SUN, eşlik eden çözücü ile çözülür ve intravenöz olarak uygulanır.
Terlipressin SUN sadece dikkatli ve aşağıdaki durumlarda hastaların sıkı bir şekilde izlenmesi altında kullanılmalıdır:
- septik şok
- bronşiyal astım, solunum eksiklikleri
- kontrolsüz hipertansiyon
- serebral veya periferik vasküler hastalıklar
- kardiyak aritmiler
- koroner eksiklikler veya önceki miyokard enfarktüsü
- kronik böbrek yetmezliği
- bu grupta deneyim sınırlı olduğu için 70 yaşın üzerindeki yaşlı hastalar
- hamilelik.
Ayrıca hipovolemik hastalar genellikle artmış vazokonstriksiyon ve atipik kardiyak reaksiyonlarla reaksiyona girer.
Terlipressin zayıf antidiüretik etkisi nedeniyle (doğal vazopressin antidiüretik etkisinin sadece% 3'ü) özellikle zaten elektrolit metabolizması rahatsız olan hastalar olası bir hiponatremi ve hipokalemi açısından izlenmelidir.
Prensip olarak, ürünün kullanımı, kardiyovasküler sistem, hematoloji ve elektrolitlerin düzenli olarak izlenmesi için olanaklara sahip birimlerde uzman gözetimi ile sınırlandırılmalıdır.
Hastayı hastaneye göndermeden önce acil tedavi gerektiren acil durumlarda hipovolemi belirtileri düşünülmelidir.
Terlipressin'in arter kanaması üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Enjeksiyon bölgesinde lokal nekrozu önlemek için enjeksiyon intravenöz olarak uygulanmalıdır.
Cilt Nekrozu :
Pazarlama sonrası deneyim sırasında, enjeksiyon bölgesi ile ilgisi olmayan birkaç kutanöz iskemi ve nekroz vakası bildirilmiştir. Periferik venöz hipertansiyon veya morbid obezitesi olan hastaların bu reaksiyona daha fazla eğilimi olduğu görülmektedir. Bu nedenle, bu hastalarda terlipressin uygulanırken çok dikkatli olunmalıdır.
Torsade de pointes :
Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası deneyim sırasında, QT aralığı uzaması ve "Torsade de pointes" dahil olmak üzere ventriküler aritmiler bildirilmiştir. Çoğu durumda, hastalarda QT aralığının bazal uzaması, elektrolit anormallikleri (hipokalemi, hipomagnezemi) veya QT uzaması üzerinde eşzamanlı etkisi olan ilaçlar gibi predispozan faktörler vardı. Bu nedenle, QT aralığı uzaması öyküsü olan hastalarda terlipressin kullanımında çok dikkatli olunmalıdır, elektrolitik anormallikler, QT aralığını uzatabilen eşlik eden ilaçlar, IA ve III sınıfı antiaritmikler gibi, eritromisin, hipokalemi veya hipomagnezemiye neden olabilecek bazı antihistaminikler ve trisiklik antidepresanlar veya ilaçlar (Örneğin. bazı diüretikler).
Özel popülasyonlar:
Deneyim sınırlı olduğundan ve bu özel hasta kategorilerinde dozaj önerisi ile ilgili veri bulunmadığından, çocukların, ergenlerin ve yaşlı hastaların tedavisinde özellikle dikkatli olunmalıdır.
Eşlik eden çözücü ile sulandırıldıktan sonra, bu tıbbi ürün 5 ml başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir, yani. esasen "sodyum içermez".
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileri konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Kanama özofagus varislerinin Terlipressin SUN (1 mg intravenöz ve daha fazla) ile tedavisine Tablo 1'deki advers reaksiyonlar eşlik edebilir:
Tablo 1. Terlipressin ile kanama özofagus varislerinin tedavisi ile bildirilen advers reaksiyonlar
| MedDRA Sistem Organ Sınıfı | Olumsuz Reaksiyon (Terim Tercih Edildi) |
| Metabolizma ve beslenme bozuklukları | |
| nadir (> 1 / 1.000 ila <1/100) | sıvı izlenmezse hiponatremi |
| çok nadir (<1 / 10.000) | hiperglisemi |
| Sinir sistemi bozuklukları | |
| ortak (> 1/100 ila <1/10) | baş ağrısı |
| nadir (> 1 / 1.000 ila <1/100) | konvulsif bir bozukluğun tetiklenmesi |
| çok nadir (<1 / 10.000) | inme |
| Kardiyak bozukluklar | |
| ortak (> 1/100 ila <1/10) | ventriküler ve supra-ventriküler aritmi, bradikardi, EKG'de iskemi belirtileri |
| nadir (> 1 / 1.000 ila <1/100) | anjina pektoris, akut hipertansiyon artışı, özellikle zaten hipertansiyondan muzdarip hastalarda (genellikle kendiliğinden azalır), atriyal fibrilasyon, ventriküler ekstrasistoller, taşikardi, göğüs ağrısı, miyokard enfarktüsü, pulmoner ödem ile sıvı aşırı yüklenmesi, kalp yetmezliği, Torsade de Pointes |
| çok nadir (<1 / 10.000) | miyokard iskemisi |
| Vasküler bozukluklar | |
| ortak (> 1/100 ila <1/10) | hipertansiyon, hipotansiyon, periferik iskemi, periferik vazokonstriksiyon, yüz solgunluğu |
| nadir (> 1 / 1.000 ila <1/100) | bağırsak iskemisi, periferik siyanoz, sıcak basması |
| Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar | |
| nadir (> 1 / 1.000 ila <1/100) | göğüste ağrı, bronkospazm, solunum sıkıntısı, solunum yetmezliği |
| Seyrek (> 1 / 10.000 ila <1/1000) | dispne |
| Gastrointestinal hastalıklar | |
| ortak (> 1/100 ila <1/10) | geçici karın krampları, geçici ishal |
| nadir (> 1 / 1.000 ila <1/100) | geçici bulantı, geçici kusma |
| Deri ve deri altı doku hastalıkları | |
| ortak (> 1/100 ila <1/10) | solgunluk |
| nadir (> 1 / 1.000 ila <1/100) | lenfanjit, uygulama bölgesi ile ilgisi olmayan cilt nekrozu |
| Üreme sistemi ve meme hastalıkları | |
| ortak (> 1/100 ila <1/10) | karın krampları (kadınlarda) |
| Hamilelik, puerperium ve perinatal durumlar | |
| nadir (> 1 / 1.000 ila <1/100) | uterus hipertonusu, uterus iskemisi |
| bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemiyor) | uterus daralması, uterus kan akışında azalma |
| Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar | |
| nadir (> 1 / 1.000 ila <1/100) | enjeksiyon yeri nekrozu |
Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası deneyim sırasında, QT aralığı uzaması ve "Torsade de pointes" dahil olmak üzere ventriküler aritmiler bildirilmiştir.
Pazarlama sonrası deneyim sırasında, enjeksiyon bölgesi ile ilgisi olmayan birkaç kutanöz iskemi ve nekroz vakası bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir
Sarı Kart Şeması
Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Şiddetli dolaşım yan etkileri riski doza bağlı olduğundan, önerilen doz hiçbir durumda aşılmamalıdır.
Akut hipertansif kriz, özellikle hipertansiyonu tanınan hastalarda, vazodilatör tipi alfa bloker ile kontrol edilebilir, örn. İntravenöz olarak 150 mikrogram klonidin.
Tedavi gerektiren bradikardi atropin ile tedavi edilmelidir.
Farmakoterapötik grup: Sistemik hormonal preparatlar, posterior hipofiz lob hormonları, vazopressin ve analogları
ATC Kodu: H01BA04
Terlipressin, portal damarlarda kan dolaşımının eşzamanlı olarak azaltılmasıyla portal hipertansiyonu inhibe eder. Terlipressin, pürüzsüz özofagus kasını, özofagus varislerinin ardışık kompresyonu ile kasılır.
Aktif olmayan hormon öncesi terlipressin yavaş yavaş biyoaktif lizin-vasopressini serbest bırakır. Metabolik eliminasyon eşzamanlı olarak ve 4-6 saatlik bir süre içinde gerçekleşir. Bu nedenle, konsantrasyonlar sürekli olarak minimum etkili dozun üstünde ve toksik konsantrasyonların altında kalır.
Terlipressin spesifik etkileri aşağıdaki gibi değerlendirilir:
Gastrointestinal sistem:
Terlipressin vasküler ve ekstravasküler düz kas hücrelerinin tonunu arttırır. Arteriyel vasküler dirençteki artış, splanşnik hipervoleminin azalmasına yol açar. Arteriyel kan akışının azalması, portal dolaşımındaki basıncın azalmasına yol açar. Bağırsak kasları eşzamanlı olarak büzülür ve bu da bağırsak motilitesini arttırır. Özofagusun kas duvarı da kasılır ve bu da deneysel olarak indüklenen varislerin kapanmasına yol açar.
Böbrekler:
Terlipressin, doğal vazopressin üzerinde sadece% 3 antidiüretik etkiye sahiptir. Bu rezidüel aktivitenin klinik önemi yoktur. Böbrek kanı dolaşımı normovolemik durumda önemli ölçüde etkilenmez. Bununla birlikte, hipovolemik durumda böbrek kan dolaşımı artar.
Kan basıncı:
Terlipressin, 2-4 saat süren yavaş bir hemodinamik etki indükler. Sistolik ve diyastolik kan basıncı hafif artar. Renal hipertansiyon ve genel kan damarı sklerozu olan hastalarda daha yoğun kan basıncı artışı gözlenmiştir.
Kalp:
Tüm çalışmalar, en yüksek terlipressin dozu altında bile kardiyo-toksik etkilerin gözlenmediğini bildirmiştir. Bradikardi, aritmi, koroner yetmezlik gibi kalp üzerindeki etkiler, muhtemelen terlipressin refleks veya doğrudan vasküler daraltıcı etkileri nedeniyle ortaya çıkar.
Uterus:
Terlipressin miyometrial ve endometrik kan akışında önemli azalmaya neden olur.
Cilt:
Terlipressin vazokonstriktif etkisi cildin kan dolaşımında önemli azalmaya neden olur. Tüm çalışmalar yüz ve vücutta belirgin bir solukluk olduğunu bildirdi.
Sonuç olarak, terlipressin'in ana farmakolojik özellikleri hemodinamik etkileri ve düz kas üzerindeki etkileridir. Hipovolemik durum altındaki merkezileşme etkisi, kanama özofagus varisleri olan hastalarda istenen bir yan etkidir.
Bolus intravenöz enjeksiyondan sonra terlipressin eliminasyonu ikinci dereceden kinetiği takip eder. Plazma yarılanma ömrü, dağıtım aşamasında 8-12 dakika (0-40 dakika) ve eliminasyon aşamasında (40-180 dakika) 50-80 dakika olarak hesaplanmıştır. Lizin-vasopresinin salınımı en az 180 dakika korunur. Terlipressin lizin-vasopressin'den glisil gruplarının bölünmesi nedeniyle yavaşça salınır ve 120 dakika sonra maksimum konsantrasyonlara ulaşır. İdrar, karaciğer ve böbreklerin endo ve ekzopeptidazları ile neredeyse tam metabolizmayı gösteren enjekte edilmiş terlipressin sadece% 1'ini içerir.
Klinik öncesi veriler, tek ve tekrar doz toksisitesi ve genotoksisite konvansiyonel çalışmalarına dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymaz. İnsanlarla ilgili dozlarda, hayvanlarda gözlenen tek etki, terlipressin farmakolojik aktivitesine atfedilen etkilerdi.
Klinik kullanımla olası ilgisi olan hayvan çalışmalarında gözlenen advers reaksiyonlar aşağıdaki gibidir:
Pürüzsüz kaslar üzerindeki farmakolojik etkisi nedeniyle Terlipressin SUN ilk üç aylık dönemde kürtaja neden olabilir.
Sıçanlarda yapılan bir embriyo-fetal çalışma, terlipressin üzerinde hiçbir olumsuz etki göstermemiştir. Tavşanlarda, muhtemelen maternal toksisite ile ilişkili kürtajlar meydana geldi ve az sayıda fetüste ve tek bir izole yarık damak vakasında kemikleşme anomalileri vardı.
Terlipressin ile karsinojenite çalışması yapılmamıştır.
Tozu sadece sağlanan çözücü içinde sulandırın.
Enjeksiyonun hazırlanması
Çözücü ampulünün tüm içeriği toz şişesine yavaşça ilave edilmeli ve toz tamamen eriyene kadar flakon hafifçe yuvarlanmalıdır. Toz 10 saniye içinde çözülmelidir. Net renksiz bir çözüm ortaya çıkar.
Enjeksiyon için steril sodyum klorür 9 mg / ml (% 0.9) çözeltisi ile 10 ml'ye daha fazla seyreltme mümkündür.
Yalnızca tek kullanımlıktır. Kullanılmayan çözeltileri atın.
Çözelti, uygulamadan önce partiküller ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir.
Fark ederseniz Terlipressin SUN kullanmayın
- tozun eşlik eden çözücü içinde çözülmemesi
- çözeltinin tozu çözdükten sonra renk değiştirmesi.
Kullanılmayan ürünler veya atık malzemeler yerel gerekliliklere uygun olarak imha edilmelidir.
