Glypressine

Kanama özofagus varislerinin tedavisi

Pozoloji

Yetişkinler

İlk olarak, 1-2 mg terlipressin asetat (1-2 şişe glipressine karşılık gelir) uygulanır.

Hastanın vücut ağırlığına bağlı olarak, doz aşağıdaki gibi ayarlanabilir:

- Ağırlık 50 kg'dan az: 1 mg.

- Ağırlık 50 kg ila 70 kg: 1.5 mg.

- 70 kg'ın üzerindeki ağırlık: 2 mg.

İlk enjeksiyondan sonra, doz her 4 ila 6 saatte bir 1 mg'a düşürülebilir.

Maksimum günlük glipresin dozu için yaklaşık değer 120 Î1⁄4g / kg vücut ağırlığıdır.

Daha yaşlı

Glypressin sadece 70 yaşın üzerindeki hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Çocuklar ve gençler

Glypressin, yetersiz güvenlik ve etkinlik deneyimi nedeniyle çocuklarda ve ergenlerde önerilmez

Böbrek yetmezliği

Glypressin sadece kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Uygulama şekli

Tedavi, hastalığın seyrine göre 2-3 gün ile sınırlandırılmalıdır.

Glypressin, eşlik eden çözücü ile çözülür ve intravenöz olarak kullanılır.

Glypressin, aşağıdaki durumlarda dikkatli ve sıkı hasta izleme altında kullanılmalıdır:

- septik şok

- bronşiyal astım, nefes darlığı

- kontrolsüz hipertansiyon

- serebral veya periferik vasküler hastalıklar

- düzensiz kalp atışı

- koroner eksiklik veya önceki miyokard enfarktüsü

- kronik böbrek yetmezliği

- 70 yaş üstü yaşlı hastalar çünkü bu gruptaki deneyim sınırlıdır

- hamilelik.

Hipovolemik hastalar da sıklıkla artan vazokonstriksiyon ve atipik kalp reaksiyonları ile reaksiyona girer.

Terlipressin zayıf antidiüretik etkisi nedeniyle (doğal vazopressin antidiüretik etkisinin sadece% 3'ü), elektrolit metabolizması bozulmuş hastalar olası hiponatremi ve hipokalemi açısından izlenmelidir.

Prensip olarak, ürünün kullanımı, kardiyovasküler sistem, hematoloji ve elektrolitlerin düzenli olarak izlenmesi için olanaklara sahip birimlerde uzman izleme ile sınırlı olmalıdır.

Hastal hastaneye yatırılmadan önce acil tedavi gerektiren acil durumlarda hipovolemi belirtileri düşünülmelidir.

Terlipressin'in arter kanaması üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Enjeksiyon bölgesinde lokal nekrozu önlemek için enjeksiyon intravenöz olarak uygulanmalıdır.

Cilt nekrozu:

Pazarlama sonrası deneyim sırasında enjeksiyon bölgesi ile ilişkili olmayan birkaç kutanöz iskemi ve nekroz vakası bildirilmiştir. Periferik venöz hipertansiyonu veya patolojik obezitesi olan hastalar bu reaksiyona daha eğilimli görünmektedir. Bu nedenle, bu hastalarda terlipressin uygulanırken çok dikkatli olunmalıdır.

Torsade de pointes:

Pazarlama sonrası klinik çalışmalar ve deneyimler sırasında "torsade de pointes" dahil olmak üzere çeşitli Qt aralığı uzaması ve ventriküler aritmiler bildirilmiştir. Çoğu durumda, hastalarda QT aralığının bazal uzaması, elektrolitanomaliler (hipokalemi, hipomagnezemi) veya QT uzaması üzerinde eşzamanlı etkileri olan ilaçlar gibi predispozan faktörler vardı. Bu nedenle, Qt aralığı uzaması öyküsü olan hastalarda terlipressin kullanırken, elektrolitik anormallikler ve beraberindeki ilaçlar, QT aralığını uzatabilir, IA ve III sınıflarının antiaritmileri gibi, eritromisin çok dikkatli kullanılır, bazı antihistaminikler ve trisiklik antidepresanlar veya ilaçlar, hipokalemi veya hipomagnezemiye neden olabilir (Örneğin. bazı diüretikler).

Özel hasta grupları:

Deneyimler sınırlı olduğundan ve bu özel hasta kategorilerinde doz önerileri hakkında veri olmadığından, çocukları, ergenleri ve yaşlıları tedavi ederken özellikle dikkatli olunmalıdır.

Eklenen çözücü ile sulandırıldıktan sonra, bu tıbbi ürün 5 ml başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum, D.H. esasen "sodyum içermez" içerir.

Makinelerin tahriki ve çalışabilirliği üzerindeki etkileri konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır.

Kanama özofagus varislerinin glipressin (1 mg intravenöz ve daha fazla) ile tedavisine Tablo 1'deki yan etkiler eşlik edebilir:

Tablo 1. Terlipressin ile kanama özofagus varislerinin tedavisinde bildirilen yan etkiler

Klinik çalışmalar sırasında ve piyasaya sürüldükten sonra "torsade de pointes" dahil olmak üzere çeşitli Qt aralığı uzaması ve ventriküler aritmiler bildirilmiştir.

Pazarlama sonrası deneyim sırasında, enjeksiyon bölgesi ile ilgili olmayan birkaç kutanöz iskemi ve nekroz vakası bildirilmiştir.

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri olması istenir

Sarı kart şeması

Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard

ciddi dolaşım etkileri riski doza bağlı olduğu için önerilen doz asla aşılmamalıdır.

akut hipertansif kriz, özellikle hipertansiyonu tanınan hastalarda, vazodilatör tipi alfa bloker ile kontrol edilebilir, örn. İntravenöz olarak 150 mikrogram klonidin.

Tedavi gerektiren bradikardi atropin ile tedavi edilmelidir.

Farmakoterapötik grup: sistemik hormon preparatları, arkada hipofiz hormonları, vazopressin ve analogları

ATC kodu: H01BA04

Terlipressin, portal damarlardaki kan akışını azaltırken portal hipertansiyonu inhibe eder. Terlipressin, pürüzsüz özofagus kasını, özofagus varislerinin ardışık kompresyonu ile kasılır.

Aktif olmayan prehormon terlipressin yavaş yavaş biyoaktif lizin vazopressini serbest bırakır. Metabolik eliminasyon aynı anda ve 4-6 saatlik bir süre içinde gerçekleşir. Bu nedenle, konsantrasyonlar sürekli olarak minimum etkili dozun üzerinde ve toksik konsantrasyonların altında kalır.

Terlipressin spesifik etkileri aşağıdaki gibi değerlendirilir:

Gastrointestinal sistem:

Terlipressin vasküler ve ekstravasküler düz kas hücrelerinin tonunu arttırır. Arteriyel vasküler dirençteki artış, dallanma hipervolemisinde bir azalmaya yol açar. Arteriyel kan akışındaki azalma, portal dolaşımındaki basınçta bir azalmaya yol açar. Kolon kasları aynı anda kasılır, bu da bağırsak motilitesini arttırır. Özofagusun kas duvarı da büzülür, bu da deneysel olarak indüklenen varislerin kapanmasına yol açar.

Böbrekler:

Terlipressin, doğal vazopressin sadece% 3 antidiüretik etkiye sahiptir. Bu rezidüel aktivitenin klinik önemi yoktur. Böbrek kan dolaşımı normovolemik durumda önemli ölçüde etkilenmez. Bununla birlikte, hipovolemik durum altında böbrek kan dolaşımı artar.

Kan basıncı:

Terlipressin, 2-4 saat süren yavaş hemodinamik bir etkiye neden olur. Sistolik ve diyastolik kan basıncı biraz yükselir. Böbrek hipertansiyonu ve genel kan damarı sklerozu olan hastalarda kan basıncında daha yoğun bir artış gözlenmiştir.

Kalp:

Tüm çalışmalar, en yüksek terlipressin dozunun altında bile kardiyotoksik etkilerin gözlenmediğini bildirmiştir. Bradikardi, aritmi, koroner yetmezlik gibi kalp etkileri, terlipressin refleks veya doğrudan vasküler daralma etkileri nedeniyle ortaya çıkabilir.

rahim :

Terlipressin miyometriyal ve endometrik kan akışında önemli bir azalmaya neden olur.

Cilt:

Terlipressin vazokonstriktif etkisi cilde kan akışında önemli bir azalmaya yol açar. Tüm çalışmalar yüz ve vücutta belirgin bir solukluk olduğunu bildirdi.

Özetle, terlipressin'in en önemli farmakolojik özellikleri hemodinamik etkileri ve düz kaslar üzerindeki etkileridir. Hipovolemik durum altındaki merkezileşme etkisi, kanama özofagus varisleri olan hastalarda istenen bir yan etkidir.

bolus intravenöz enjeksiyondan sonra terlipressin eliminasyonu ikinci derece kinetiği takip eder. Plazma yarılanma ömrü, dağıtım aşamasında 8-12 dakika (0-40 dakika) ve eliminasyon aşamasında (40-180 dakika) 50-80 dakika olarak hesaplandı. Lizin vazopressin salınımı en az 180 dakika korunur. Glisil gruplarını terlipressinden ayırarak, lizin vazopressin yavaşça salınır ve 120 dakika sonra maksimum konsantrasyonlara ulaşır. İdrar, enjekte edilen terlipressin sadece% 1'ini içerir, bu da karaciğer ve böbreklerin endo- ve ekzopeptidazları ile neredeyse tam bir metabolizmayı gösterir.

Klinik öncesi veriler, tek ve tekrar toksisite ve genotoksisite üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike göstermemektedir. İnsanlarla ilgili dozlarda, hayvanlarda sadece terlipressin farmakolojik aktivitesine atfedilen etkiler gözlenmiştir.

Klinik kullanımla ilgili olası hayvan deneylerinde gözlenen yan etkiler aşağıdaki gibidir:

Pürüzsüz kaslar glifresini üzerindeki farmakolojik etkileri nedeniyle, kürtaj ilk üç aylık dönemde indüklenebilir.

Sıçanlarda yapılan bir embriyo-fetal çalışma, terlipressin üzerinde hiçbir olumsuz etki göstermedi. Tavşanların annenin toksisitesi ile ilişkili olması muhtemel kürtajlar vardı ve az sayıda fetüste kemikleşme anormallikleri ve tek bir yarık damak vakası vardı.

Terlipressin ile karsinojenite çalışması yapılmamıştır.

Tozu sadece sağlanan çözücü içinde sulandırın.

Enjeksiyonun hazırlanması

Çözücü ampulünün tüm içeriği yavaşça toz şişesine yerleştirilmeli ve şişe toz tamamen eriyene kadar dikkatlice yuvarlanmalıdır. Toz 10 saniye içinde çözülmelidir. Berrak, renksiz bir çözüm ortaya çıkar.

Enjeksiyon için steril sodyum klorür 9 mg / ml (% 0.9) çözeltisi ile 10 ml'ye daha fazla seyreltme mümkündür.

Yalnızca tek kullanımlıktır. Kullanılmayan çözeltileri atın.

Çözelti, uygulamadan önce partiküller ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir.

Eğer glifresin kullanmayın

- tozun ilave edilen çözücü içinde çözülmemesi

- toz çözüldükten sonra çözeltinin renk değiştirmesi.

Kullanılmayan ürünler veya atık malzemeler yerel gerekliliklere göre imha edilmelidir.